JPS5959628A - Carcinostatic agent - Google Patents

Carcinostatic agent

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JPS5959628A
JPS5959628A JP57169994A JP16999482A JPS5959628A JP S5959628 A JPS5959628 A JP S5959628A JP 57169994 A JP57169994 A JP 57169994A JP 16999482 A JP16999482 A JP 16999482A JP S5959628 A JPS5959628 A JP S5959628A
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JP
Japan
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activity
catalase
cancer
growth
carcinostatic agent
Prior art date
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Pending
Application number
JP57169994A
Other languages
Japanese (ja)
Inventor
Tatsuo Miyoshi
龍男 三好
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Individual
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  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

PURPOSE:A carcinostatic agent comprising a solution of an aromatic hydrocarbon of kaempherol, catalase, Fe, and Mn in ethyl alcohol or olive oil. CONSTITUTION:A carcinostatic agent comprising a solution of an aromatic hydrocarbon of kaempherol shown by the formula I or formula II, catalase, Fe and Mn as auxiliary factors in ethyl alchol or olive oil. The growth of cancer is inversely proportional to activities of catalase and tryptophane pyrrolase, especially to the activity of catalase. Namely, the growth of cancer can be suppressed by raising the activity of catalase. The fact that the activity of catalase is promoted by the aromatic hydrocarbon of kaempherol, catalyase, Fe, and Mn is applied to the carcinostatic agent.

Description

【発明の詳細な説明】 本薬剤は高等植物の体内に普遍的に存在している生長制
御のしくみを癌の生長制御に応用したものであって、ケ
ンフェロール型芳香族炭化水素とカタラーゼを主要構成
要素に補助因子として鉄とマンガンを微量、添加したも
のである3、本薬剤が゛制癌剤として動物の、癌の治療
に使用されるだめの理論的根拠は以下に詳述する小論に
よっている。
[Detailed Description of the Invention] This drug applies the growth control mechanism that exists universally in the bodies of higher plants to the growth control of cancer, and uses kaempferol-type aromatic hydrocarbons and catalase as main agents. It contains small amounts of iron and manganese as co-factors.3 The rationale for this drug to be used as an anti-cancer drug in the treatment of cancer in animals is based on the essay detailed below. .

すなわち発癌の直接の原因となっている物質は高等動物
の体内に存在する植物の生長ホルモン5−ヒドロキシイ
ンドール酢酸(略称5−01−I I A A )であ
り、その自律的生長も宿主生体からの5−0HIAAの
供給によって維持されている。ために癌の生長は植物体
内に存在する生長制御のしくみを応用することによって
抑制せられる0、−カタラーゼ活性上昇法− 癌組織が示す生化学的特徴の一つに各種酵素活性の異常
がある。中でもカタラーゼとトリプトファンピロラーゼ 物の種類に関係のない共通の現象であると考えられてい
る。そのカタラーゼの活性についてグIJ−ンスタイン
の研究ではマウスの腹または尾部に癌を移植し肝カタラ
ーゼ活性を測定すると癌の発育に伴って肝カタラーゼ活
性は低下し癌を移植した尾部を切断すると活性は回復す
るという,。
In other words, the substance that directly causes carcinogenesis is the plant growth hormone 5-hydroxyindoleacetic acid (abbreviated as 5-01-IIA) that exists in the bodies of higher animals, and its autonomous growth is also dependent on the host organism. It is maintained by a supply of 5-0 HIAA. Therefore, cancer growth can be suppressed by applying the growth control mechanism that exists within the plant body. . Among them, catalase and tryptophan pyrrolase are thought to be a common phenomenon unrelated to the type of substance. Regarding the activity of catalase, research by Guinstein found that when cancer was transplanted into the belly or tail of a mouse and liver catalase activity was measured, liver catalase activity decreased as the cancer grew, and when the tail where the cancer was transplanted was cut off, the activity decreased. It is said that he will recover.

次にトリプトファンピロラーゼ活性ニついてはある研究
によるとアゾ色素やエチオニンで誘発された原発肝癌で
はトリプトファンピロラーゼ活性は低く、緩慢な成長速
度を示す移植肝癌では低くない、丑だ極端に成長速度の
速いノビコツ肝癌や極端に成長速度の遅いモーリス51
26肝癌ではl・リプトファンピロラーゼ活性が欠除し
ているという。これらの事実を要約すると「癌の成長□
は組織内のカタラーゼ・トリプトファンピロラーゼの活
性の大きさと反比例しており成長の小さいときには二つ
の酵素活性は大きく癌の成長が大きくなるにつれて活性
が低く小さくなる。」と云い表わすことができる。この
活性型は植物体内に存在するIAA酸化酵素の活性(注
1)と一致しており癌ではカタラーゼとトリプトファン
ピロラーゼがIAA酸化酵素の役割を果していると考え
られる。
Next, regarding tryptophan pyrrolase activity, one study found that tryptophan pyrrolase activity is low in primary liver cancers induced with azo dyes or ethionine, but not in transplanted liver cancers, which show a slow growth rate, but is not low in transplanted liver cancers, which grow at an extremely fast rate. Morris 51 with Nobikotsu liver cancer and extremely slow growth rate
26 Liver cancer is said to lack l-liptophan pyrrolase activity. To summarize these facts, “cancer growth□
is inversely proportional to the activity of catalase and tryptophan pyrrolase in the tissue, and when the growth is small, the activities of the two enzymes are high, and as the growth of the cancer increases, the activity decreases. ” can be expressed as. This active form corresponds to the activity of IAA oxidase present in plants (Note 1), and catalase and tryptophan pyrrolase are thought to play the role of IAA oxidase in cancer.

つまり癌組織に存在するIAA代謝経路(セoトニン代
謝経路、注2)に対してトリプトファンピロラーゼはト
リプトファンにカタラーゼは5−QI−I I A A
にそれぞれ作用していると考えられその活性が大きいと
きにはトリプトファン・5−0HIAA量は減少し、反
対に活性が小さいときにはトリプトファン・5−OFI
 I A A M:は増大しているわけである。
In other words, tryptophan pyrrolase is tryptophan and catalase is 5-QI-IIA A for the IAA metabolic pathway (seotonin metabolic pathway, note 2) that exists in cancer tissues.
When the activity is high, the amount of tryptophan/5-0HIAA decreases, and on the other hand, when the activity is low, tryptophan/5-OFI decreases.
IAAM: is increasing.

自然疵を始めとして大半の癌はこの型の活性を示すと思
われるが例外的にノビコツ肝癌やモーリス5125肝癌
のようにトリプトファンピロラーゼ活性の欠除したもの
がある。この場合癌の成長は、カタラーゼ活性のみで調
節が行なわれていることが予想されカタラーゼ活性の極
めて小さいものが極端に成長速度の速いノビコツ肝癌で
、カタラーゼ活性の極めて正常に近いものが極端に成長
速度の遅いモーリス5123肝癌であると見なすことが
できる。
Most cancers, including natural lesions, are thought to exhibit this type of activity, but there are exceptions such as Novikotsu liver cancer and Morris 5125 liver cancer, which lack tryptophan pyrrolase activity. In this case, cancer growth is expected to be regulated only by catalase activity, and those with extremely low catalase activity are Novikotsu liver cancers that grow at an extremely fast rate, while those with extremely normal catalase activity have extremely high growth rates. It can be considered as slow-moving Morris 5123 liver cancer.

以上の様なカタラーゼ活性と癌の成長速度の反比例関係
は図で表現すると一層わかりやすくなる。
The inversely proportional relationship between catalase activity and cancer growth rate as described above is easier to understand when expressed graphically.

(図1)図に示されている両者の関係で指摘できるのは
次の三点である。
(Figure 1) The following three points can be pointed out regarding the relationship between the two shown in the figure.

(1)成長している癌はすべて正常値以下のカタラーゼ
活性を示す。
(1) All growing cancers exhibit catalase activity below normal values.

(2)  カタラーゼの活性が正常値になると癌の成長
速度はゼロになる即ち成長が停止する。
(2) When the activity of catalase reaches a normal value, the growth rate of cancer becomes zero, that is, growth stops.

(3)  カタラーゼの活性が正常値以上になると癌幻
:マイナスの成長速度を示す即ち縮小する。。
(3) When the activity of catalase exceeds the normal value, cancer occurs: it exhibits a negative growth rate, that is, it shrinks. .

これらを整理すると1成長している癌のカタラーゼ活性
は低下しているがカタラーゼの活性が正常値かあるいは
正常値以上になると癌は成長を停止するか逆に縮小して
いく。」と云い表すことができる。そして次の様に結論
づけられる。[癌の成長はカタラーゼの活性を正常値以
上に上昇させることによって抑制される。」・・・・・
・・・・低下している癌のカタラーゼ活性を正常値以下
に上昇さぜるには植物体内に存在するIAA酸化酵素の
活性支配を癌に適用しなければならないが、現在明らか
にされているIAA酸化酵素の活性支配は以下の如くで
ある。
To summarize these points, 1. The catalase activity of a growing cancer decreases, but when the catalase activity reaches a normal value or exceeds a normal value, the cancer stops growing or conversely shrinks. ” can be expressed as. And we can conclude as follows. [Cancer growth is inhibited by increasing catalase activity above normal levels.] ”・・・・・・
...In order to raise the declining catalase activity of cancer to below the normal value, it is necessary to apply the control of the activity of IAA oxidase, which exists in the plant body, to cancer, but it is currently clear that The activity of IAA oxidase is controlled as follows.

イ)IAA酸化酵素の活性を支配しているのは黄色色素
フラボノールである。
b) The yellow pigment flavonol controls the activity of IAA oxidase.

0)フラボノールのうちC環がジフェノールJ−リのケ
ルセチンはIAA酸化酵素の活性を阻害するがモノフェ
ノール型のケンフェロールi、j: Mi (’IE 
全促進する。
0) Of the flavonols, quercetin, whose C ring is diphenol J-ly, inhibits the activity of IAA oxidase, but monophenolic kaempferol i, j: Mi ('IE
Promote all.

ハ)IAA酸化酵素はマンガンイオンやモノフェノール
類を活性発現に補助因子として要求する。
c) IAA oxidase requires manganese ions and monophenols as cofactors for activity expression.

イ〜ハの事実を癌に適用する場合、■AA酸化酵素とフ
ラボノールはカタラーゼと芳香族炭化水素にそれぞれ置
き換えることができる。そして次の様に書き換えられる
When applying facts A to C to cancer, AA oxidase and flavonol can be replaced with catalase and aromatic hydrocarbon, respectively. And it can be rewritten as follows.

イ)カタラーゼの活性を支配しているのは芳香族炭化水
素である。
b) Aromatic hydrocarbons control the activity of catalase.

口)芳香族炭化水素のうちC3Nがジフェノール型のケ
ルセチンはカタラーゼの活性を阻害するがモノフェノー
ル型のケンフェロールハ活性ヲ促進する。
Among aromatic hydrocarbons, quercetin, in which C3N is a diphenol type, inhibits catalase activity, but kaempferol, a monophenol type, promotes the activity.

ハ)カタラーゼはマンガンイオンやモノフェノール類を
活性発現に補助因子として要求する。
c) Catalase requires manganese ions and monophenols as cofactors for its activity.

この書き換えられた事実から理角イできることは、「カ
タラーゼの活性の上昇には(AI C環がモノフェノー
ルになったケンフェロール型の芳香族炭化水素(図3)
と(B)マンガンイオンが補助因子として必要である。
What can be logically concluded from this rewritten fact is that ``increasing the activity of catalase is caused by (kaempferol-type aromatic hydrocarbons in which the AIC ring becomes a monophenol (Figure 3).
and (B) manganese ions are required as cofactors.

」ということである。"That's what it means.

−投与方法− ◎ 各種ケンフェロール型芳香族炭化水素とカタラーゼ
及び補助因子としての鉄(Fe)・マンガン(M n 
)のエチルアルコールまたはオリーブ油溶液を癌組織の
成長部位に投与する。
-Administration method- ◎ Various kaempferol-type aromatic hydrocarbons, catalase, and iron (Fe) and manganese (Mn) as cofactors.
) in ethyl alcohol or olive oil is administered to the site of cancerous tissue growth.

、注1 フラボノール=植物の葉、花、根、茎、果実な
どの表皮細胞に多く含まれている黄色系の色素で融点2
66℃〜648℃のプリズム状または知合1状の結晶で
ある。植物体内では紫外線を吸収して内部組織を保護す
る役割のほがIAA酸化酵素の活性支配にも関与してお
り倭性エントウを用いた実験ではその生長の大きさと組
織内の過酸化酵素(IAA酸化酵素)活性の大きさが反
比例しているという即ち生長の小さいどきには過酸化酵
素の活性が大きくジベレリンを与えて生長が盛んになる
と酵素の活性が小さくなる。天然のフラボノールはその
ほとんどが水溶性の配糖体として見い出されている。。
, Note 1 Flavonol = A yellowish pigment that is abundantly contained in the epidermal cells of plant leaves, flowers, roots, stems, fruits, etc., and has a melting point of 2.
It is a prismatic or 1-shaped crystal with a temperature of 66°C to 648°C. In the plant body, the role of absorbing ultraviolet rays and protecting internal tissues is also involved in controlling the activity of IAA oxidase, and experiments using Japanese peas showed that the growth size and the IAA peroxidase (IAA oxidase) in the tissues were The activity of peroxidase (oxidase) is inversely proportional, that is, when growth is low, peroxidase activity is high, and when gibberellin is provided and growth is active, the enzyme activity decreases. Most natural flavonols are found as water-soluble glycosides. .

注2 セトロニンー血液成分の一種血小板に吸収貯蔵さ
れている血管収縮物質5− OH) ’Jブタミンのこ
とで1948年ラボーうによってその存在が確認せられ
セロトニンと命名された。生理作用としては血管収縮作
用のほか消化管、神経、腎臓などの機能やアナフィラキ
シ−への関与が知られている。セロトニンは高等動物が
栄養を保持していくうえで欠かすことのできないアミノ
酸であるトリプトファンから生合成されているがその代
謝経路はインドール核の5位の位置が水酸化されている
ことを除いて植物体内に存在するインドール酢酸(略称
IAA)の生合成経路と全く同じものである。
Note 2 Serotonin - A type of blood component that is a vasoconstrictor (5-OH) that is absorbed and stored in platelets.Its name is serotonin. As for physiological effects, in addition to vasoconstriction, it is known to be involved in the functions of the gastrointestinal tract, nerves, kidneys, etc., and anaphylaxis. Serotonin is biosynthesized from tryptophan, an amino acid essential for higher animals to retain nutrients, but its metabolic pathway is similar to that in plants, except that the 5th position of the indole nucleus is hydroxylated. This is exactly the same biosynthetic pathway as indole acetic acid (abbreviated as IAA) that exists in the body.

【図面の簡単な説明】[Brief explanation of the drawing]

第1図はカタラーゼ活性と癌の成長速度の反比例関係図 第2図はケンフェロールの化学構造図 第3図はケンフェロール型芳香族炭化水素の化学構造図 特許出願人 三 好 龍 男 手続補正帯(方式) !6和58年6月IS日 昭和58年3月14日差出 特許庁長官 殿 1事件の表示 昭和57年特許願第169994号 2゜発明の名称 制 癌 剤 6補正をする者 事件との関係  特許出願人 住 所  香川県観音寺市伊吹町1026番地4 補正
命令の日付 昭和58年2月2日 5、補正の対象 願 書 ・ 明細書 6補正の内容
Figure 1: Inverse relationship between catalase activity and cancer growth rate Figure 2: Chemical structure of kaempferol Figure 3: Chemical structure of kaempferol-type aromatic hydrocarbons Patent applicant: Tatsuo Miyoshi Procedural correction band (Method)! 6 June IS Date March 14, 1980 Sent Commissioner of the Japan Patent Office Tono 1 Display of case 1982 Patent Application No. 169994 2゜ Title of invention Cancer Drugs 6 Relationship with the person who amends the case Patent Applicant address 1026-4 Ibuki-cho, Kanonji-shi, Kagawa Prefecture Date of amendment order February 2, 1980 5 Application subject to amendment ・ Contents of amendment to specification 6

Claims (1)

【特許請求の範囲】 イ)ケンフェロール(Kaempfero−1)型芳香
族炭化水素 口)カタラーゼ(ca−talase )・・)鉄(F
e) 二)マンガン(Mn) 以上イル二のエチルアルコール(ct、hyla]ch
ol)捷たは、オリーブ油(011vc011)溶液。
[Scope of Claims] a) Kaempfero-1 type aromatic hydrocarbon) catalase (ca-talase)...) iron (F
e) 2) Manganese (Mn) Ethyl alcohol (ct, hyla)
ol) Strained or olive oil (011vc011) solution.
JP57169994A 1982-09-27 1982-09-27 Carcinostatic agent Pending JPS5959628A (en)

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