JPS5959628A - 制癌剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本薬剤は高等植物の体内に普遍的に存在している生長制
御のしくみを癌の生長制御に応用したものであって、ケ
ンフェロール型芳香族炭化水素とカタラーゼを主要構成
要素に補助因子として鉄とマンガンを微量、添加したも
のである３、本薬剤が゛制癌剤として動物の、癌の治療
に使用されるだめの理論的根拠は以下に詳述する小論に
よっている。

すなわち発癌の直接の原因となっている物質は高等動物
の体内に存在する植物の生長ホルモン５−ヒドロキシイ
ンドール酢酸（略称５−０１−Ｉ　Ｉ　Ａ　Ａ　）であ
り、その自律的生長も宿主生体からの５−０ＨＩＡＡの
供給によって維持されている。ために癌の生長は植物体
内に存在する生長制御のしくみを応用することによって
抑制せられる０、−カタラーゼ活性上昇法− 癌組織が示す生化学的特徴の一つに各種酵素活性の異常
がある。中でもカタラーゼとトリプトファンピロラーゼ 物の種類に関係のない共通の現象であると考えられてい
る。そのカタラーゼの活性についてグＩＪ−ンスタイン
の研究ではマウスの腹または尾部に癌を移植し肝カタラ
ーゼ活性を測定すると癌の発育に伴って肝カタラーゼ活
性は低下し癌を移植した尾部を切断すると活性は回復す
るという，。

次にトリプトファンピロラーゼ活性ニついてはある研究
によるとアゾ色素やエチオニンで誘発された原発肝癌で
はトリプトファンピロラーゼ活性は低く、緩慢な成長速
度を示す移植肝癌では低くない、丑だ極端に成長速度の
速いノビコツ肝癌や極端に成長速度の遅いモーリス５１
２６肝癌ではｌ・リプトファンピロラーゼ活性が欠除し
ているという。これらの事実を要約すると「癌の成長□
は組織内のカタラーゼ・トリプトファンピロラーゼの活
性の大きさと反比例しており成長の小さいときには二つ
の酵素活性は大きく癌の成長が大きくなるにつれて活性
が低く小さくなる。」と云い表わすことができる。この
活性型は植物体内に存在するＩＡＡ酸化酵素の活性（注
１）と一致しており癌ではカタラーゼとトリプトファン
ピロラーゼがＩＡＡ酸化酵素の役割を果していると考え
られる。

つまり癌組織に存在するＩＡＡ代謝経路（セｏトニン代
謝経路、注２）に対してトリプトファンピロラーゼはト
リプトファンにカタラーゼは５−ＱＩ−Ｉ　Ｉ　Ａ　Ａ
にそれぞれ作用していると考えられその活性が大きいと
きにはトリプトファン・５−０ＨＩＡＡ量は減少し、反
対に活性が小さいときにはトリプトファン・５−ＯＦＩ
　Ｉ　Ａ　Ａ　Ｍ：は増大しているわけである。

自然疵を始めとして大半の癌はこの型の活性を示すと思
われるが例外的にノビコツ肝癌やモーリス５１２５肝癌
のようにトリプトファンピロラーゼ活性の欠除したもの
がある。この場合癌の成長は、カタラーゼ活性のみで調
節が行なわれていることが予想されカタラーゼ活性の極
めて小さいものが極端に成長速度の速いノビコツ肝癌で
、カタラーゼ活性の極めて正常に近いものが極端に成長
速度の遅いモーリス５１２３肝癌であると見なすことが
できる。

以上の様なカタラーゼ活性と癌の成長速度の反比例関係
は図で表現すると一層わかりやすくなる。

（図１）図に示されている両者の関係で指摘できるのは
次の三点である。

（１）成長している癌はすべて正常値以下のカタラーゼ
活性を示す。

（２）　　カタラーゼの活性が正常値になると癌の成長
速度はゼロになる即ち成長が停止する。

（３）　　カタラーゼの活性が正常値以上になると癌幻
：マイナスの成長速度を示す即ち縮小する。。

これらを整理すると１成長している癌のカタラーゼ活性
は低下しているがカタラーゼの活性が正常値かあるいは
正常値以上になると癌は成長を停止するか逆に縮小して
いく。」と云い表すことができる。そして次の様に結論
づけられる。［癌の成長はカタラーゼの活性を正常値以
上に上昇させることによって抑制される。」・・・・・
・・・・低下している癌のカタラーゼ活性を正常値以下
に上昇さぜるには植物体内に存在するＩＡＡ酸化酵素の
活性支配を癌に適用しなければならないが、現在明らか
にされているＩＡＡ酸化酵素の活性支配は以下の如くで
ある。

イ）ＩＡＡ酸化酵素の活性を支配しているのは黄色色素
フラボノールである。

０）フラボノールのうちＣ環がジフェノールＪ−リのケ
ルセチンはＩＡＡ酸化酵素の活性を阻害するがモノフェ
ノール型のケンフェロールｉ、ｊ：　Ｍｉ　（’ＩＥ　
全促進する。

ハ）ＩＡＡ酸化酵素はマンガンイオンやモノフェノール
類を活性発現に補助因子として要求する。

イ〜ハの事実を癌に適用する場合、■ＡＡ酸化酵素とフ
ラボノールはカタラーゼと芳香族炭化水素にそれぞれ置
き換えることができる。そして次の様に書き換えられる
。

イ）カタラーゼの活性を支配しているのは芳香族炭化水
素である。

口）芳香族炭化水素のうちＣ３Ｎがジフェノール型のケ
ルセチンはカタラーゼの活性を阻害するがモノフェノー
ル型のケンフェロールハ活性ヲ促進する。

ハ）カタラーゼはマンガンイオンやモノフェノール類を
活性発現に補助因子として要求する。

この書き換えられた事実から理角イできることは、「カ
タラーゼの活性の上昇には（ＡＩ　Ｃ環がモノフェノー
ルになったケンフェロール型の芳香族炭化水素（図３）
と（Ｂ）マンガンイオンが補助因子として必要である。

」ということである。

−投与方法− ◎　各種ケンフェロール型芳香族炭化水素とカタラーゼ
及び補助因子としての鉄（Ｆｅ）・マンガン（Ｍ　ｎ　
）のエチルアルコールまたはオリーブ油溶液を癌組織の
成長部位に投与する。

、注１　フラボノール＝植物の葉、花、根、茎、果実な
どの表皮細胞に多く含まれている黄色系の色素で融点２
６６℃〜６４８℃のプリズム状または知合１状の結晶で
ある。植物体内では紫外線を吸収して内部組織を保護す
る役割のほがＩＡＡ酸化酵素の活性支配にも関与してお
り倭性エントウを用いた実験ではその生長の大きさと組
織内の過酸化酵素（ＩＡＡ酸化酵素）活性の大きさが反
比例しているという即ち生長の小さいどきには過酸化酵
素の活性が大きくジベレリンを与えて生長が盛んになる
と酵素の活性が小さくなる。天然のフラボノールはその
ほとんどが水溶性の配糖体として見い出されている。。

注２　セトロニンー血液成分の一種血小板に吸収貯蔵さ
れている血管収縮物質５−　ＯＨ）　’Ｊブタミンのこ
とで１９４８年ラボーうによってその存在が確認せられ
セロトニンと命名された。生理作用としては血管収縮作
用のほか消化管、神経、腎臓などの機能やアナフィラキ
シ−への関与が知られている。セロトニンは高等動物が
栄養を保持していくうえで欠かすことのできないアミノ
酸であるトリプトファンから生合成されているがその代
謝経路はインドール核の５位の位置が水酸化されている
ことを除いて植物体内に存在するインドール酢酸（略称
ＩＡＡ）の生合成経路と全く同じものである。

【図面の簡単な説明】

第１図はカタラーゼ活性と癌の成長速度の反比例関係図 第２図はケンフェロールの化学構造図 第３図はケンフェロール型芳香族炭化水素の化学構造図 特許出願人　三　好　龍　男 手続補正帯（方式） ！６和５８年６月ＩＳ日 昭和５８年３月１４日差出 特許庁長官　殿 １事件の表示 昭和５７年特許願第１６９９９４号 ２゜発明の名称　制　癌　剤 ６補正をする者 事件との関係　　特許出願人 住　所　　香川県観音寺市伊吹町１０２６番地４　補正
命令の日付 昭和５８年２月２日 ５、補正の対象 願　書　・　明細書 ６補正の内容

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 イ）ケンフェロール（Ｋａｅｍｐｆｅｒｏ−１）型芳香
   族炭化水素 口）カタラーゼ（ｃａ−ｔａｌａｓｅ　）・・）鉄（Ｆ
   ｅ） 二）マンガン（Ｍｎ） 以上イル二のエチルアルコール（ｃｔ、ｈｙｌａ］ｃｈ
   ｏｌ）捷たは、オリーブ油（０１１ｖｃ０１１）溶液。