JPS60204722A - 高脂血症改善・予防剤 - Google Patents
高脂血症改善・予防剤Info
- Publication number
- JPS60204722A JPS60204722A JP59061784A JP6178484A JPS60204722A JP S60204722 A JPS60204722 A JP S60204722A JP 59061784 A JP59061784 A JP 59061784A JP 6178484 A JP6178484 A JP 6178484A JP S60204722 A JPS60204722 A JP S60204722A
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- JP
- Japan
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- solvent
- fruit
- active ingredient
- administered
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔技術分野〕
この発明は一高脂血症改善・予防剤に関するものである
。
。
血清脂質ハ、遊離コレステロール−コレステロール塩−
飽和脂肪酸−ス鉤和脂肪酸−梼ｎ旨質−重性脂肪（主と
してトリグリセリド）からなっており、そのほとんどは
蛋白と結合してα−リボ蛋白およびβ−リボ蛋白となっ
ている。また、超遠心分離法によると、低密度リボ蛋白
と高密度リボ蛋白が含まれている。これら血清脂質の代
謝に障害があれば、リボ蛋白のβ／α比が増大し、また
は低密度リボ蛋白濃度が増大し、あるいは血清総脂質量
が多くなる。これらは、例えば動脈硬化の成立に関係が
あると考えられる。しかし、脂質代謝に関与する因子は
複雑であり一脂質代謝障害の治療に合成医薬を使用する
ことは意外な副作用を招くおそれがある。この発明者は
、生薬の副作用が一般に少ないことに着目し、生薬成分
の中で脂質代謝改善作用を有するものを探索した結果、
にくずく類に含まれる精油特にテルペノイドと脂質が、
脂質代謝改善作用を有することを見出し、またこれが抗
がん活性を有することを見出し、この発明を完成したの
である。
飽和脂肪酸−ス鉤和脂肪酸−梼ｎ旨質−重性脂肪（主と
してトリグリセリド）からなっており、そのほとんどは
蛋白と結合してα−リボ蛋白およびβ−リボ蛋白となっ
ている。また、超遠心分離法によると、低密度リボ蛋白
と高密度リボ蛋白が含まれている。これら血清脂質の代
謝に障害があれば、リボ蛋白のβ／α比が増大し、また
は低密度リボ蛋白濃度が増大し、あるいは血清総脂質量
が多くなる。これらは、例えば動脈硬化の成立に関係が
あると考えられる。しかし、脂質代謝に関与する因子は
複雑であり一脂質代謝障害の治療に合成医薬を使用する
ことは意外な副作用を招くおそれがある。この発明者は
、生薬の副作用が一般に少ないことに着目し、生薬成分
の中で脂質代謝改善作用を有するものを探索した結果、
にくずく類に含まれる精油特にテルペノイドと脂質が、
脂質代謝改善作用を有することを見出し、またこれが抗
がん活性を有することを見出し、この発明を完成したの
である。
すなわち、この発明は、にくすく類の果実を有機溶媒で
抽出し、溶媒を除いて得られる精油および脂質を有効成
分とする、高脂血症改善・予防剤である。
抽出し、溶媒を除いて得られる精油および脂質を有効成
分とする、高脂血症改善・予防剤である。
ここにいうにくすく類の果実とは−にくずく属（Ｍｙｒ
ｉｓｔｉｃａ ）に属する植物の果実のうち、にくずく
（肉豆篭）の用途に用いられるものをいうものとし、主
なものはＭｙｒｉｓｔｉｃａ Ｆｒａｇｒａｎｓ Ｈｏ
ｕＬ −ｔｕｙｎ ＝ Ｍｏｍｏｓｃｈａｔａ Ｔｈｕ
ｍｂ 、＝： Ｍ、 ０ｆｆｉｃｉｎａｌ １ｓＬｉｎ
ｎ、 ｆ 、 ： Ｍ、 ａｒｏｍａｔｉｃａ Ｌａｍ
テある。
ｉｓｔｉｃａ ）に属する植物の果実のうち、にくずく
（肉豆篭）の用途に用いられるものをいうものとし、主
なものはＭｙｒｉｓｔｉｃａ Ｆｒａｇｒａｎｓ Ｈｏ
ｕＬ −ｔｕｙｎ ＝ Ｍｏｍｏｓｃｈａｔａ Ｔｈｕ
ｍｂ 、＝： Ｍ、 ０ｆｆｉｃｉｎａｌ １ｓＬｉｎ
ｎ、 ｆ 、 ： Ｍ、 ａｒｏｍａｔｉｃａ Ｌａｍ
テある。
にくずく類の果実としては一果実の全部または一部を用
いることができ、例えはナツメグ（ｎｕｔ−ｍｅｇ）と
呼ばれる種子またはその仮種皮を除いて得た子仁、メー
ス（ｍａｃｅ ）と呼ばれる仮種皮等が適当である。抽
出用溶媒としては、石油エーテル、石油ベンジン、リグ
ロイン、ブタン、ヘキサン−ベンゼン−トルエン、クロ
ロホルム、４塩化炭ｔ。
いることができ、例えはナツメグ（ｎｕｔ−ｍｅｇ）と
呼ばれる種子またはその仮種皮を除いて得た子仁、メー
ス（ｍａｃｅ ）と呼ばれる仮種皮等が適当である。抽
出用溶媒としては、石油エーテル、石油ベンジン、リグ
ロイン、ブタン、ヘキサン−ベンゼン−トルエン、クロ
ロホルム、４塩化炭ｔ。
アセトン等が用いられるが、これらのうち無極性溶媒ま
たは炭化水素系溶媒に属するものが好ましい。抽出は、
室温で行なうことができるが、加温して行なってもよい
。抽出液から溶媒を留去すると、精油および脂質からな
る固体が得られる。この固体は、例えば水蒸気蒸留、蒸
留、クロマトグラフィー等の慣用手段またはその組合わ
せにより、それを構成する精油と脂質またはその個々の
成分に分けることもできるが−この発明の高脂血症改善
・予防剤の有効成分としては、これを分けずに用いるこ
とができる。
たは炭化水素系溶媒に属するものが好ましい。抽出は、
室温で行なうことができるが、加温して行なってもよい
。抽出液から溶媒を留去すると、精油および脂質からな
る固体が得られる。この固体は、例えば水蒸気蒸留、蒸
留、クロマトグラフィー等の慣用手段またはその組合わ
せにより、それを構成する精油と脂質またはその個々の
成分に分けることもできるが−この発明の高脂血症改善
・予防剤の有効成分としては、これを分けずに用いるこ
とができる。
この発明の高脂血症改善・予防剤は一経口投与または非
経口投与に適した有機または無機の固体（でんぷん−乳
糖、しよ糖−けい酸アルミニウム等）または液体（水等
）賦形剤のような製薬上許容される担体と混合して常用
の医薬製剤の形にすることができる。このような製剤に
は、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、エキス散等の固体、ま
たは溶液剤−乳剤−注射剤等の液体製剤が含まれる。上
記製剤には、補佐薬、安定剤−湿潤剤、乳化剤、緩衝剤
および他の常用添加剤を加えることができる。
経口投与に適した有機または無機の固体（でんぷん−乳
糖、しよ糖−けい酸アルミニウム等）または液体（水等
）賦形剤のような製薬上許容される担体と混合して常用
の医薬製剤の形にすることができる。このような製剤に
は、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、エキス散等の固体、ま
たは溶液剤−乳剤−注射剤等の液体製剤が含まれる。上
記製剤には、補佐薬、安定剤−湿潤剤、乳化剤、緩衝剤
および他の常用添加剤を加えることができる。
投与量は、使用目的−投与剤形、患者の年令、状態等に
より異なる。しかし一般に−３０−５０００■／即、好
ましくは５０−１０００■／〜の用量を、１日２ないし
４回の分割用量とじて−または持効性製剤として投与す
るのが好適である。
より異なる。しかし一般に−３０−５０００■／即、好
ましくは５０−１０００■／〜の用量を、１日２ないし
４回の分割用量とじて−または持効性製剤として投与す
るのが好適である。
この発明の高脂血症改善・予防剤は、血液中のコレステ
ロール値を低下させるので、高コレステロール症の予防
および治療に用いられる。また、脂質（例えばβ−リボ
蛋白）を低下させるので、高脂血症・コレステロール沈
着症の予防および治療に用いられる。さらに、担がん動
物に対して延命効果を有するので、抗腫瘍剤（抗がん剤
）として用いられる。なお、脂質代謝改善作用と抗腫瘍
作用がどのように関連性を有するかは不明である。
ロール値を低下させるので、高コレステロール症の予防
および治療に用いられる。また、脂質（例えばβ−リボ
蛋白）を低下させるので、高脂血症・コレステロール沈
着症の予防および治療に用いられる。さらに、担がん動
物に対して延命効果を有するので、抗腫瘍剤（抗がん剤
）として用いられる。なお、脂質代謝改善作用と抗腫瘍
作用がどのように関連性を有するかは不明である。
以下、実施例および試験例により、この発明の実施態様
および効果を明らかにする。
および効果を明らかにする。
実施例１
メース粉末１部にヘキサン３部を加え、攪拌器の回転数
２ Ｘ １００ ｒｐｍ、回転トルク１．５時−Ｇで攪
拌しながら一２０℃で１時間抽出した７ヘキサンを交換
し、抽出を合計３回行なった。得られた抽出液を合わせ
−へキサンを留去し、残渣を４０−５０℃で乾燥して赤
紫色固体（ｍｐ約４０℃、ｄ＝０．９２）の本発明有効
成分４３３ｔ、３１抽出率２１．７％）を得た。これは
、下記のように、精油と脂質から構成されるものであっ
た。
２ Ｘ １００ ｒｐｍ、回転トルク１．５時−Ｇで攪
拌しながら一２０℃で１時間抽出した７ヘキサンを交換
し、抽出を合計３回行なった。得られた抽出液を合わせ
−へキサンを留去し、残渣を４０−５０℃で乾燥して赤
紫色固体（ｍｐ約４０℃、ｄ＝０．９２）の本発明有効
成分４３３ｔ、３１抽出率２１．７％）を得た。これは
、下記のように、精油と脂質から構成されるものであっ
た。
上記固体１００．０ｙを水蒸気蒸留すると−３，１７Ｆ
（３，１７％）の精油を得た。これをガスクロマトグラ
フィーおよびガスクロマトグラフ質量分析計で分析した
結果、その組成（％）は以下の通りであった。
（３，１７％）の精油を得た。これをガスクロマトグラ
フィーおよびガスクロマトグラフ質量分析計で分析した
結果、その組成（％）は以下の通りであった。
α−ピネン（１，６）−β−ピネン（５，３）−リモネ
ン（２，１）、β−フエランドレン（６，７）、β−テ
ルピネン４４．７）、リナロール（５，６）、）ランス
−２−ｐ−メンテン−１−オール４４．５）、テルピネ
ン−４−オール（１０，３）、α−ターピネオール（１
，２）、サフロール（４５，：２）、メチルオイゲノー
ル（４，’ｌ、ミリスチン４０．５）、△ ニレミシン（２，７）他。
ン（２，１）、β−フエランドレン（６，７）、β−テ
ルピネン４４．７）、リナロール（５，６）、）ランス
−２−ｐ−メンテン−１−オール４４．５）、テルピネ
ン−４−オール（１０，３）、α−ターピネオール（１
，２）、サフロール（４５，：２）、メチルオイゲノー
ル（４，’ｌ、ミリスチン４０．５）、△ ニレミシン（２，７）他。
一方、水蒸気蒸留残渣は主として脂質からなり、主成分
はトリグリセライドで、その酸組成（％）は以下の通り
であった。
はトリグリセライドで、その酸組成（％）は以下の通り
であった。
不飽和脂肪酸：パルミトレン酸（３，６）、オレイン酸
（２４，３）、 必須脂肪酸：リノール酸（２６，４）、リルン酸（０，
１）、 飽和脂肪酸：ラウリン酸（０，１）、ミリスチン酸（１
，１）、パルミチン酸（２１，６）、ステアリン酸（０
，５）。
（２４，３）、 必須脂肪酸：リノール酸（２６，４）、リルン酸（０，
１）、 飽和脂肪酸：ラウリン酸（０，１）、ミリスチン酸（１
，１）、パルミチン酸（２１，６）、ステアリン酸（０
，５）。
また、遊離脂肪酸の組成Ｃ％）は以下の通りであった。
ラウリン酸（０，３）、ミリスチン酸（１，３）、パル
ミチン酸（４１，１）、パルミトレン酸（２，８）、ス
テアリン酸（０，７）、オレイン酸（３９，６）、リノ
ール酸（１３，５）。
ミチン酸（４１，１）、パルミトレン酸（２，８）、ス
テアリン酸（０，７）、オレイン酸（３９，６）、リノ
ール酸（１３，５）。
実施例２
有効成分 ２５０−ｅ
上記をゼラチン硬カプセルに充填スる。
実施例３
有効成分 ２５０ｑ
乳糖 ５ｏＩｖ
結晶セルロース ５０Ｉｌｖ
でんぷん １゜ラ
ステアリン酸マグネシウム １゜
上記を混合してゼラチン硬カプセルに充填する。
試験例１（脂質代謝）
（１）試験動物
うさぎ
（２）投与経路
経口
（３）室温
２２±２℃
（４）試験方法
動物にコレステロール（１ｖ／日／羽）、実施例１で得
た有効成分（２５ｏ■／に９）またはこれら両者を食前
経口投与し、１６週間後層殺採血し、総コレステロール
＜ ｒ−ｃｈ ）、β−リポ蛋白（β−Ｌｆ’）、トリ
グリセリド（ＴＧ ）および高密度リポ蛋白（ＨＤＬ）
を測定した。また、各臓器等についても観察した。
た有効成分（２５ｏ■／に９）またはこれら両者を食前
経口投与し、１６週間後層殺採血し、総コレステロール
＜ ｒ−ｃｈ ）、β−リポ蛋白（β−Ｌｆ’）、トリ
グリセリド（ＴＧ ）および高密度リポ蛋白（ＨＤＬ）
を測定した。また、各臓器等についても観察した。
（５） 結果
下表に示す通り。
なお、各臓器等に異常は認められなかった。
試験例２（抗がん作用）
（１）試験動物
マウス（１群５匹）
（２）投与経路
静脈注射または経口
（３）試験方法
予じめエールリッヒ腹水がんを移植した動物に所定量の
有効成分を２％トウイーン８０に溶解して腹腔内注射す
るか、または所定量の有効成分を経口投与し、３１日間
にわたって生存日数を記録した。（日数３１は死亡しな
いことを示す。）（４）結果（生存日数） 動物 １２３４５ 試験例３（急性毒性） （１）試験動物 マウス（ｄｄＹ−Ｎ系雄および雌、週令約５週令、開始
時体重：雄２２−２６ｆ、雌２２−２４Ｆ） （２）投与方法 経口 （３）室温 ２２±２℃ （４）試験期間 昭和５８年３月９日−３月１６日 （５）検液調製法 有効成分を約４０℃に加温。
有効成分を２％トウイーン８０に溶解して腹腔内注射す
るか、または所定量の有効成分を経口投与し、３１日間
にわたって生存日数を記録した。（日数３１は死亡しな
いことを示す。）（４）結果（生存日数） 動物 １２３４５ 試験例３（急性毒性） （１）試験動物 マウス（ｄｄＹ−Ｎ系雄および雌、週令約５週令、開始
時体重：雄２２−２６ｆ、雌２２−２４Ｆ） （２）投与方法 経口 （３）室温 ２２±２℃ （４）試験期間 昭和５８年３月９日−３月１６日 （５）検液調製法 有効成分を約４０℃に加温。
（６）検液の投与方法等
投与方法
胃ゾンデにより１回−強制経口投与した。
ＬＤ５ｏ値の計算方法
プロビット法
検体の投与濃度比
１：１．２
１試験群当たりの動物数
雄、雌 各１０匹
（７）試験結果
下表に示す通り。
（８）中毒症状
雄、雌ともに検体１５，４００■／即以上の投与群では
投与後３０分〜１時間で軽度〜中等度の自発運動の低下
が認められた。死亡例はこのままの状態で投与後３〜４
時間より発生し、生存例においてもほぼ正常に復するま
でに４８〜７２時間を要した。
投与後３０分〜１時間で軽度〜中等度の自発運動の低下
が認められた。死亡例はこのままの状態で投与後３〜４
時間より発生し、生存例においてもほぼ正常に復するま
でに４８〜７２時間を要した。
又、検体１２，９００■／時以下の投与群では死亡した
雄、雌各１例ずつに上記の同様の症状が認められた他は
投与直後よりなんら異常は認められなかった。
雄、雌各１例ずつに上記の同様の症状が認められた他は
投与直後よりなんら異常は認められなかった。
（９）剖検所見
投与後４８時間以内の死亡例では胃〜小腸に検体が貯留
していたが、他の主要臓器には異常は認められなかった
。
していたが、他の主要臓器には異常は認められなかった
。
投与後４８時間以降の死亡例並びに生存例には異常は認
められなかった。
められなかった。
側 考察
本試験において検体の経口Ｌ Ｄ ｓ ｏ値は雄１６，
９４７ｎ／ｈ−雌１６，９０１ ｖｖ／にとなり、９５
％信頼限界もほとんど重複していることから、検体の急
性毒性は雌雄間に著差のないものと思われる。
９４７ｎ／ｈ−雌１６，９０１ ｖｖ／にとなり、９５
％信頼限界もほとんど重複していることから、検体の急
性毒性は雌雄間に著差のないものと思われる。
特許出願人 岩 村 淳 −
稲畑産業株式会社
代理人弁理士青山 葆はか１名
Claims (4)
- （１） にくずく類の果実を有機溶媒で抽出し、溶媒を
除いて得られる精油および脂質を有効成分とする、高脂
血症改善・予防剤。 - （２）有機溶媒が無極性溶媒である、特許請求の範囲第
１項記載の剤。 - （３）有機溶媒が炭化水素系溶媒である、特許請求の範
囲第１項記載の剤。 - （４） 抗腫瘍剤として使用するものである、特許請求
の範囲第１−３項の何れか１項記載の剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59061784A JPS60204722A (ja) | 1984-03-28 | 1984-03-28 | 高脂血症改善・予防剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59061784A JPS60204722A (ja) | 1984-03-28 | 1984-03-28 | 高脂血症改善・予防剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60204722A true JPS60204722A (ja) | 1985-10-16 |
| JPH0434525B2 JPH0434525B2 (ja) | 1992-06-08 |
Family
ID=13181056
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59061784A Granted JPS60204722A (ja) | 1984-03-28 | 1984-03-28 | 高脂血症改善・予防剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60204722A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004513077A (ja) * | 2000-07-28 | 2004-04-30 | シユタイガーバルト・アルツナイミツテルベルク・ゲーエムベーハー | 血管保護作用及び抗酸化作用を有する製剤及びその使用 |
| JP2005132835A (ja) * | 2003-10-10 | 2005-05-26 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 脂質代謝改善剤 |
| KR100619498B1 (ko) | 2005-06-13 | 2006-09-06 | 황재관 | 간보호 및 간장질환 치료용 의약 조성물 |
-
1984
- 1984-03-28 JP JP59061784A patent/JPS60204722A/ja active Granted
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004513077A (ja) * | 2000-07-28 | 2004-04-30 | シユタイガーバルト・アルツナイミツテルベルク・ゲーエムベーハー | 血管保護作用及び抗酸化作用を有する製剤及びその使用 |
| JP2005132835A (ja) * | 2003-10-10 | 2005-05-26 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 脂質代謝改善剤 |
| KR100619498B1 (ko) | 2005-06-13 | 2006-09-06 | 황재관 | 간보호 및 간장질환 치료용 의약 조성물 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0434525B2 (ja) | 1992-06-08 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| EXPY | Cancellation because of completion of term |