JPS6034983A - 新規な白金錯体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は新規な白金錯体に関する。本発明に〔式中Ｂは
炭素数１−５のアルキル基を表わす。

また、１−アミノメチル−アルキルシクロヘキシルアミ
ン（以下、アルキルａｍｃｈａともいう）の立体配位は
トランス−またはシス−を表わ鳴〕で表わされる白金錯
体〔以下、化合物（Ｉ）ともいう〕が提供される。

化合物（１）は抗菌活性、抗腫瘍活性を有し、医薬とし
、て有用である。

種々の白金錯体が知られていて、それらが抗腫瘍活性を
有することも知られている。優れた抗腫瘍活性を有する
化合物はいつもめられておシ、この目的のため研究の結
果、全く新しい構造を有する化合物（１）が抗腫瘍活性
を有することを見出し、本発明を完成した。

上記化合物（１）において、Ｒの例としては、メチル、
エチル、グロビル等を包含する。

本化合物は、たとえば次の方法で製造することができる
。

（１）　）ランスまたはシスアルキルａｍｅｈａ・２Ｈ
（ＪとＫｚＰｔ（１）Ｃ１４とを水性溶媒中で反応させ
、ｐｔ（Ｉ［）（Ｊ２（）ランスまたはシスアルキルａ
ｍｃｈａ　）を得る（　Ｂｕｌｌ、　Ｇｈｅｍ、　Ｓａ
ｃ、　Ｊｐｎ、。

社、　、４４９−４５４　（１９８３）　参照〕。

（２）　ｔｌ＞で得られたＰｔ（ＩＩ）Ｃ：Ａ！ｇ　（
）　’）シスまたはシスアルキルａｍｃｈａ　）とＡｇ
ＮＣ１ｇとを水性溶媒中、遮光下に反応させ、Ｐｔ（Ｉ
ｆ）（ＮＯｓｈ（）ランスまたはシスアルギルａｍｅｈ
ａ　）を得る□（３）　Ｔ２）で得られたＰｔ（Ｉｌｌ
（ＮＯａ）ｚ（）ランスまたはシスアルキルａｍｃｈａ
　）とマロン酸塩とを水性溶媒中で反応させ、結晶とし
て目的物、Ｐｔ１）（マロネー））（）？シスまたはシ
スアルキル為ｎ１ｃｈａ　）を得る。

化合物（１）の具体例およびその元素分析値を第１表に
示す。

第１表 次に化合物（Ｉ）の抗腫瘍活性について示す。

ＣＤＦ　マウス（１群６匹）にＬ　１２１０の１０５個
の細胞を腹腔内投与し、投与当日、５白目１９日目に供
試化合物を投与し、平均生存期間の延長（Ｔ／Ｃ％）を
めた。結果を第２表に示す０第　２　表 以下に実施例を示す。

実施例１ ｄＪｌ！−）；ｙ／Ｘ−２メチルａｍｅｈａ−２Ｈ（Ｊ
　／２．１６１　（０，０１モル）を５０−の水に、ま
たに２Ｐｔ（Ｊ１４４．１７．９　（０，０１モル）を
５ｄの水に溶解し、両者を混合、放置すると淡黄色のＰ
ｔＣ４ｚ（ａｌ−）ランス−２メチルａｍｃｈａ　）の
結晶性沈殿が得られる。

ついで得られたＰｔＧｌｚ　（ｄｌ−）ランス−２メチ
ルａｍｃｈａ　）　４．０９１　（０，０１モル）をＡ
ｇＮＯｓ　３．４０＃（０，０２モル）と１００１の水
に懸濁させ、アルミ箔で遮光し、３−７日間ｋｇｃ；ｌ
が完全に析出す（ｄ７−ト２／スー２メチＡ／　ａｍｃ
ｈａ　）が得られる。

得られたＰｔ（ＣＯａ）２（ｄノー　トランス−２メチ
ルａｍａｈａ　）　４．６１１　（０，０１モル）とマ
ロン酸ナトリウム１．３４ｊ’　（０，０１モル）を水
１ｏｏ　ｍｌに加温溶解し、−夜装置すると白色結晶の
Ｐｔ（マロネート）（ｄｉ−トランス−２メチルａｍｅ
ｈａ　）　（化合物・１）が得られる。

実施例２−４ 実施例１においてｄＪ−）ランス−２メチルａｍａｈａ
・２ＨｃＪ　の代わシに、ｄｌ−シス−３メチルａｍｅ
ｈｍ・２ＨＧ７、トランス−４メチルａｍｏｈａ・２Ｈ
Ｃノおよびシス−４メチルａｍｃｈａ・２ＨＣノ　を用
いる以外は実施例１と同様にして、化合物２．３および
４を得る〇

【図面の簡単な説明】

第１図および第２図はマロネー）　（ｄＪ−）ランス−
１−アミノメチル−２−メチルシクロヘキシルアミン）
白金（Ｉｌｌおよびマロネート（シス−１−アミノメチ
ル−４−メチルシクロヘキシルアミン）白金（Ｉｔ）の
赤外綜吸収スペクトルを示すＯ 特許出願人　喜　谷　喜　徳

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 一般式（１） （式中Ｒは炭素１−５のアルキル基を表わす。 また、１−アミノメチル−アルキルシクロヘキシルアミ
   ンの立体配位はトランス−またはシス−を表わす。）で
   表わされる白金錯体。