JPS6040405B2 - 抗デンタルプラック剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は歯に使用する口腔剤、詳しくはう員虫、その他
の口腔疾患の原因となるデンタルプラツクの生成を効果
的に抑制しうる抗デンタルプラック剤に関するものであ
る。

口腔内の細菌群のうちある種のものはグルカンのような
粘着性多糖類を産生し、いわゆるデンタルプラツクを形
成する。

このデンタルプラツクに棲息すろう蝕細菌の産生する有
機酸と毒素は虫歯や膿漏等の口腔内疾患の原因となるの
で、う蝕細菌の発育を阻害する抗菌怪物質を使用したり
、フラッシング等の機械的方法によってデンタルプラッ
クを除去することなどが行なわれている。しかしながら
、抗菌怪物質の使用は副作用を判うことが多く、日常用
いるには使用方法や用量に制限があり、また機械的方法
では複雑な形状を有し凹凸に富んだ歯牙全表面を常に清
浄に保つことはかなりの困難を伴う。したがって、安全
でかつ手軽に使用でき、う蝕予防に効果的な口腔用製剤
の開発が強く望まれていた。本発明者等は鋭意研究した
結果、水溶性のグルコマンナンを主成分とする口腔用組
成物がう蝕や他の口腔内疾患の初期段階であるデンタル
プラツクの発生を阻害し、虫歯や歯肉炎、歯こん膜炎等
の口腔内諸疾患の予防に極めて有効でかつ副作用がない
ことを見出し本発明を完成した。

デンタルプラツクの発生を阻止するには、う貧虫細菌の
歯牙への付着を妨げるか、またはその増殖を抑えるか、
あるし、はう蝕細菌の有する多糖合成酵素の活性を阻害
するような物質を使用すればよいことが知られているが
、水溶性グルコマンナンは後記の実験結果から明らかな
ようにすぐれた抗デンタルプラック活性を有しているの
である。

グルコマンナンはコンニヤク（Ａｍｏｒｐｈｏｐｈａｌ
ｌｕｓＫｏｎ鷺ｃＣ．Ｋｏｃｈ）の塊茎または粘性物質
中に存在する多糖類であり、その分子中にはわずかなが
らアセチル基、カルボキシル基、リン酸基および蛋白質
等が存在している〔日本化学雑誌、７３、５３３〜５３
８（１９５２）〕。

グルコマンナンはそれ自体健康食品（商品名「／・ィマ
ンナンハマンナンフーズ株式会社）として市販されてる
ほか、食品のケーシング材料、食品の添加物（主として
増粘剤）や医薬品における主秦の徐放化剤として用いら
れている。しかしながら、いまだ口腔内の衛生を目的と
して用いられたことはなく、その抗デンタルプラック作
用については全く知られていなかった。グルコマンナン
には水瀞性のものと非水綾性のものがあり〔工業化学雑
誌３６、３２０、３２４、１５８６（１９３３）〕通常
は両者が混在している。

非水溶性のグルコマンナンには抗デンタルプラック活性
が殆んど見られないのに対し、水溶性のグルコマンナン
は強力な抗デンタルプラック活性を有する。本発明の抗
デンタルプラック剤は水溶性のグルコマンナンを主成分
とするものであり、その配合量は剤形のいかんにかかわ
らず０．１重量％以上で●あるが、好ましい配合量は剤
形によって異なる。

水溶性のグルコマンナンは、例えばコンニャクの精粉を
アルコール類等の有機溶媒で洗い、非水溶性のグルコマ
ンナンを除去した後乾燥することにより得ることができ
る。本発明において用いられる水溶性のグルコマンナン
は高純度のものが好ましい。次に本発明を実験例をもっ
て詳述する。

実験方法 ストレブトコッカス・ミュタンスの保存母液から一部を
とり、新たに調製したトリプトケース・ソィ・ブロース
の液体塔地に加えて２畑時間培養する。

培養後１５分間遠心分離（３００仇ｐｍ）し、等張りン
酸緩衝液を用いて菌浮遊液（１ぴ〜１８ｃｅｌｌｓ′地
）を調製する。一方、１〜３才のウシ門歯を清浄に磨き
、グルコマンナン試料溶液中に３７０で３０秒間浸債せ
しめる。等張りン酸緩衝液によって軽くリンスした後、
ウシ門歯を直ちにあらかじめ調製した繭浮遊液中に移し
、３７０で３び分間おだやかに振盤する。しかる後、門
歯をショ糖２％を含むトリプトケース・ソィ・フロース
中にて培養し、４時間毎に培地を新鮮なものにかえる。
３７０にて８６寺間培養後、等張りン酸緩衝液にてリン
ス、ついで９．３％ホルマリン含有リン酸緩衝液中に２
日間浸潰させる。

よく水洗し、乾燥した後、Ｕ）ｆｆｌｅｒのメチレンフ
ル一笑色液にて染色後、検鏡する。

抗デンタルプラック活性は試料の単位面積中におけるコ
ロノニー形成単位バクテリア数により判定した。抗デン
タルブラック活性 本発明の抗デンタルプラック剤は種々の形態で使用に供
される。

液状形態にあるものとしては、成分が澄明に溶解した溶
液状態にあるもののほか、必要に応じて乳化剤や懸濁化
剤を加えて乳剤や懸濁剤としたものが用いられる。固形
形態にあるものとしては、うがい用錠剤、舌下錠、チュ
アブル錠およびトローチなどの錠剤のほか、チューイン
ガムやしやぶろためのボンボンあるいは粉歯磨等の散剤
としても用いられる。また半固形形態にあるものとして
は、練歯磨、口腔用クリームあるいは口腔用ペースト等
として用いられる。なかでも好適なものとしては、歯磨
類、含そう剤（マウスウオツシュおよびガーグルタイプ
）、口腔用ペースト、チューインガム、チュァブル錠、
しやぶろためのボンボンなどである。また本発明の抗デ
ンタルプラツク剤には種々の薬効を有する物質を配合し
てもよく、かかる薬効を有する物質としてはアルミニウ
ムアラントィネート、食塩、フッ化物、グリチルリチン
酸塩、ヒノキチオール、アズレソ、デキストラナーゼ、
ｚ−アミノカプロン酸、リゾチーム、トラネキサム酸、
１・６ービスージグァニドヘキサン類（例えばクロロヘ
キシジン）、ナトリウムＮーラウロイルザルコシネート
、ショ糖脂肪酸ェステルおよびアルキルアミン、リシノ
ール酸ソーダ等の抗菌作用を有する物質などを挙げるこ
とができる。次にこれらの使用形態の代表的なものにつ
いて説明する。（以下％はすべて重量パーセントを表わ
すものとする。）歯磨類：グルコマンナンの配合割合は
処方に応じて適宜選択できるが、通常０．１〜５．０％
、好ましくは基材に溶解又は均一に分散しうる０．１〜
１．０％である。

研磨剤は約０．５〜約９５％の割合で配合されるが練歯
磨については約６〜約６０％が好ましく、粉歯磨につい
ては約２０〜約９５％が好ましい。研磨剤は直径０．１
〜２０山の炭酸カルシウム、オルト燐酸ジカルシウム二
水塩、ピロ燐酸カルシウム、ポリメタ燐酸カルシウム、
ポリメタ燐酸ナトリウムなどが用いられる。練歯磨や液
状歯磨には０．５〜５．０％の割合で粘結剤を加えるこ
とができる。粘結剤としてはポリビニルアルコール、メ
チルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、力ルボキシメチルセルロース、セルロース
エーテルの水溶性塩（例えばカルボキシメチルセルロー
スナトリウム、力ルボキシメチルヒドロキシェチルセル
ロースナトリウムなど）、天然ゴム（例えばカラヤゴム
、アラビアゴム、トラガントゴム）、カラギーナン、コ
ロイド性ケイ酸マグネシウムアルミニウムあるいは微細
シリカなどである。保温剤としてグリセリン、ソルビト
ール、その他の食用多価アルコールを３６％まで加えて
もよい。発泡剤を加えるときは、ラウリル硫酸ナトリウ
ム、ラウロィルサルコシン酸ナトリウムなどを少量添加
する。この外に、常用される香味料、甘味剤、その他目
的に応じて、ポリオキシェチレン脂肪酸ェステル、ポリ
オキシェチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエ
チレンソルビタン脂肪酸ェステル、グリセリンモノ脂肪
酸ェステルなどの非イオン性界面活性剤を適量加えるこ
とができる。うがい剤： うがい剤に対するグルコマンナンの配合割合は処方に応
じて適宜選択できるが通常約０．１％〜約０．２％が好
ましい。

溶媒としては水、グリセリン水溶液、グリセリン・エタ
ノール水溶液、プロピレングリコール水溶液が好ましい
が、この外にエタノール水溶液、ィソプロパノール水溶
液、ｎープロパノール水溶液あるいはソルピトール水溶
液などが用いられる。さらに歯磨類と同様に香味剤、甘
味剤および界面活性剤を配合することができる。口腔用
ペースト： 口腔用ペーストに対するグルコマンナンの配合割合は処
方に応じて適宜選択できるが、通常約０．１〜約１．０
％が好ましい。

基材としてはワセリン、プラスチベース（Ｐｌａｓｔｉ
舷ｓｅ、Ｓｑｕｉｂｂ社製）、ポリエチレングリコール
、植物油と蜜ろうの混合物などが使用される。この外に
歯磨類と同様に香味剤、甘味剤、保温剤および界面活性
剤等を必要に応じて配合することができる。ボンボン： しやぶるためのボンボンに対するグルコマンナンの配合
割合は処方に応じて適宜選択できるが、通常約１．０％
以上が好ましい。

基材としてはソルビトール、マンニトール、カカオ脂又
はこれ等の二種以上の混合物などが用いられる。この外
に、歯磨類と同様に香味剤、甘味剤、保温剤及び界面活
性剤等を必要に応じて配合することができる。以下実施
例を挙げて本発明の抗デンタルプラック剤の使用形態を
具体的に説明するが、これ等に限定されるものではない
。参考例 水溶性のグルコマンナンの抽出法 市販コンニャク糟粉をメタノール中で十分櫨拝し静直後
上澄液を捨てる。

上燈液が澄明になるまで同様な操作を繰り返す。沈殿物
を炉取しエーテルで洗い室温で風乾する。実施例 １ 次の処方によってまずグルコマンナンを蒸留水に加え、
よく蝿拝混合した後常法に従って歯磨を製する。

（％） グルコマンナン
０．５第二リン酸カルシウム２水和物 ４４
．７力ルボキシメチルセルロースナトリウム ０．
５力ラギーナン ０
．５グリセリン １０ソルビ
トール １０サッカリンナ
トリウム ０．２香 料
１．０ラウリル硫酸ナトリ
ウム １．０蒸留水
３１．６実施例 ２次の処方により、
実施例１と同様な方法に従って歯磨を製する。

（％） グルコマンナン ０．
３炭酸カルシウム ４０力ル
ボキシメチルセルロース ０．５力
ラギーナン ０．
５グリセリン １５ソルビ
トール １０軽質無水ケイ
酸 １．５蒸留水
３２．２実施例 ３次の処方に
より、常法に従って歯磨を製する。

（％）第二リン酸カルシウム ５
０炭酸カルシウム ２６ソル
ビトール １５ラウリル硫酸
ソーダ １サッカリン
０．１香 料
０．９グルコマ・ンナン
１．０蒸留水
６実施例 ４次の処方
により、常法に従って歯磨を製する。

（％）グリセリン
３０ポリアクリル酸ソーダ ５５サ
ッカリン ０．１
香 料 ０９ラウリ
ルエタノールアマイド ０．５アルコ−
ル １．０グルコマンナ
ン １．０蒸留水
１１．５実施例 ５次の処方に従
ってうがい剤を製する。

（％） グルコマンナン
０．２グリセン（日本薬局方） ８．
５色素溶液（青色３号）、０．４％ ０．
０１はつか油 ０．
１５エタノール
３．０蒸留水 ８
８．１４実施例 ６下記処方に従ってチュアブル錠を製
する。

＜％） マンニト−ル ９
２グルコマンナン ２
．０マクロゴール６０００（日本薬局方） ３
．５メチルセルロース（商品名：メトローズＳＭ４００
） ０．７軽質無水ケ
イ酸 １．０ステアリン酸
マグネシウム ０．５夕ルク
０．３実施例 ７
下記処方に従ってチューインガムを製する。

（％）ガムベース
６５．５マンニトール
２８．０グルコマンナン
５．０グリセリン
０．５香 料
１．０実施例 ８下記処方に従って口腔用ペー
ストを製する。

（％）マクロゴール４０００（日本薬局方）
４８マクロゴール４００（日本薬局方） ４
８グルコマンナン ３カルポポ
ール９３４（商品名） ０．５香 料
０．５実施例 ９下
記処方に従って口腔用ペーストを製する。

（％）白色ワセリン ９０
流動パラフィン ７．５グル
コマンナン ２．０香
料 ０．５実施
例 １０下記処方に従ってしやふくろためのボンボンを
製する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 水溶性のグルコマンナンを主成分とする抗デンタル
   プラツク剤。 ２ 液状形態にある特許請求の範囲第１項記載の抗デン
   タルプラツク剤。 ３ 固形形態にある特許請求の範囲第１項記載の抗デン
   タルプラツク剤。 ４ 半固形形態にある特許請求の範囲第１項記載の抗デ
   ンタルプラツク剤。