JPS6054312A - 齲蝕予防剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、鯖蝕予防剤に関する。さらに詳しくは２本発
明は、ニクズク（Ｍｙｒｉａｔｉｃａ　ｆｒａｇｒａｎ
ｓＶＡＮ　ＨＯＵＴ、）、シラ（Ｐｅｕｃａｄａｎｕｍ
　ｇｒａｖｅｏｌｅｎｓＢＥＮＴＨ，）　、　ニゲラ・
サテイバ（Ｎｉｇｅｌｌａ　５ａｔｉｖａＬＩＮＮ、　
）　、　シダ・コルディフォリア（Ｓｌｄａ　ｃｏｒｄ
ｉ−ｆｏｌｌａ　ＬＩＮＮ、　）　ｌ　エンベリア・リ
ベス（Ｅｍｂｅｌｉａｒｉｂｅｓ　ＢＵＲＭ、　）　、
アザディラクタ・インディカ（Ａｚａｄｉｒａｃｈｔａ
　１ｎｄｉｃａ　Ａ、ＪＬＩＳＳ、）　ｌボンガミア・
グラブラ（Ｐｏｎｇａｍｉａ　ｇｌａｂｒａ　ＶＥＮＴ
、　）　、マチン（Ｓｔｒｙｃｈｎｏｓ　ｎｕｘ−ｖｏ
ｍｉｃａ　ＬＩＮＮ、）　Ｉモツシックシ（Ｑｕｅｒｃ
ｕｓ　１ｎｆａｃｔｏｒｉａ　０ＬＩＶ、　）　ｌ　シ
ョウズク（Ｅｌｅｔｔａｒｉａ　ｃａｒｄａａ＋ｏｍｕ
ｍ　Ｍ＾ＴＯＮ、）　、）リアンテマ・デカンドラ（Ｔ
ｒｉａｎｔｈｅｍａ　ｄｅｃａｎｄｒａ　ＬＩＮＮ、　
）　＋テフロシア・ブルプレア（Ｔｅｐｈｒｏｓｉａ　
ｐｕｒｐｕｒｅａＰＥＲ３，）　、トリコス・ソニフロ
ラス（Ｄｏｌｉｃｈｏｓｕｎｉｆｌｏｒｕｓ　ＬＡＭ、
　）　＋　：ｒ、レタリア・カルダ％ムＡ（１！Ｉｅｔ
ｔａｒｉａ　ｃａｒｄａｍｏｍｕｍ　ＭＡＴＯＮ）アビ
ウム・グラベオレンス（Ａｐｉｕｍ　ｇｒａｖｅｏｌｅ
ｎｓ　ＬＩＮＮ、）　＋　ルス・アクミナータ（Ｒｈｕ
ｓ　ａｃｕｍｉｎａｔｅ　ＬＩＮＮ、ｆ、）　＋　コス
キニウム・フェネトストラタム（ＣｏｓｃｉｎｉｕＩｌ
ｆｅｎ−ｅｓｔｒａｔｕｍ　Ｃ０ＬＥＢＲ，）　＊　エ
ウゲニア・ジャンボラーナ（ｔｉｕｇｅｎｉａ　ｊｕａ
＋ｂｏｌａｎａ　ＬＡＭ、）　＋　イントポダイシュ（
Ｆｉｃｕｓ　ｒｅｌｉｇｉｏｓａ　ＬＩＮＮ、　）また
はサラツキ（Ｓａｒａｃａ　１ｎｄｉｃａ　ＬＩＮＮ、
　）の低級アルコール、含水低級アルコールまたは水抽
出物の１種または２種以上を有効成分とすることを特徴
とする１蝕予防剤に関する。

顛蝕とは一般に虫歯と呼ばれているものであり。

歯が限局性かつ進行性に破壊される疾患でその罹患率は
極めて高く、現代における公衆衛生上の重要な問題とな
っている。

最近の研究成果によれば、Ｓ蝕の原因は食物中の庶糖が
ある種の口腔内連鎖球菌の作用により変化して不溶性か
つ粘着性のグルカン（Ｄ−グルコースから成る多糖類）
が生成することによるとされている。すなわち２以上の
ようにして生成したグルカンのために菌が歯面に付着、
増殖して細菌の巣である歯垢を形成する。この過程が１
蝕の第一段階であり、ついでこの歯垢中の細菌は糖醗酵
により産生ずる酸により歯の組織を脱灰して１蝕・が進
行するのである。

１蝕の本質と主因がこのように感染症であるため、その
予防および進行防止のためにはその原因となる口腔内連
鎖球菌の撲滅が必要とされる。

口腔内連鎖球菌としてはストレプトコッカス・ミュータ
ンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓ）　
＋　ストレプトコッカス・サンダイス（Ｓｔｒｅｐｔｏ
ｃｏｃｃｕｓ　ｓｕｎｇ−ｕｉｓ　）　＋　ストレプト
コッカス・ミティス（Ｓｔｒｅｐｔ−ｏｃｏｃｃｕｓ　
ｍ１ｔｉｓ　）などが知られており、そのうち５ｔｒｅ
ｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓは最も強い１蝕原性
を有する。すなわち、　５ｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　
ｍｕｔａｎｓは、鍵性状として歯面付着能（庶糖要求性
）、菌体凝集反応（高分子量デキストラン誘発性）、お
よびソルビット・マンニット醗酵による乳酸産生能が知
られており、これらの性状は１蝕誘発に極めておおき（
関与する。

従来、ｉｌ！ｌ防蝕のため２口腔内細菌を駆逐撲滅しよ
うとする研究が多く行われており、たとえば。

ペニシリン等の抗生物質、細胞壁溶解酵素、クロルヘキ
シジン等の殺菌剤を用いた研究成果がある。

しかし、これらのいずれも口腔内および腸内細菌を混乱
して、ヒトの細菌バランスを崩壊することに起因する副
作用等を伴う。この副作用は特に抗生物質において著し
いが、いずれにせよ広く実用化されるには到っておらず
、物理的な清掃法に優る１蝕予防法は確立されていなか
った。

本発明者等は、先に特開昭５７−８５３１９号公報「＃
ｉ蝕用剤」により、和漢薬による１蝕の予防および進行
防止剤の発明を開示したが、以後さらに鋭意研究を重ね
た結果１本発明を完成した。

すなわち、スリラン力で用いられているアーユルベーダ
薬物の薬効および安全性に着目し、これらの抽出物から
優れた１蝕予防剤を得るに到った。

以下９本発明について詳細に説明する。

本発明に係る１蝕予防剤は練歯磨、粉歯磨５水歯磨等の
歯磨類、トローチ、含晰剤、塗布剤、チューインガム等
として使用するもので、有効成分としてニクズク、シラ
、ニゲラ・サテイバ、シダ・コルディフォリア、エンベ
リア・リブス、アザディラクタ・インディカ、ボンガミ
ア・グラブラ。

マチン、モツショクシ、ショウズク、トリアンテマ・デ
カンドラ、テフロシア・プルプレア、トリコス・ユニフ
ロラス、エレタリア・カルダモムＡ。

アビウム・グラベオレンス、ルス・アクミナータ。

コスキニウム・フェネトストラタム、エウゲニア・ジャ
ンボラーナ、イントポダイシュまたはサラツキの低級ア
ルコール、含水低級アルコールまたは水抽出物の１種ま
たは２種以上を配合してなる。

抽出溶媒としては、メタノール、エタノール、イソプロ
パツール等の低級アルコール、これら°の低級アルコー
ルの含水低級アルコールまたは水が挙げられる。抽出方
法としては通常の方法でよいが。

溶媒量は薬物に対して５〜６０重量倍、好ましくは１０
〜３０倍がよい。抽出温度は室温〜１１０℃でよいが、
抽出溶媒の沸点で行うのが便利である。抽出時間は使用
する抽出溶媒、抽出液量、抽出温度および薬物の種類等
によって異なるが、１〜２４時間、好ましくは３〜１０
時間がよい。

以下、試験例、配合例を挙げて具体的に説明するが１本
発明はこれらによって限定されるものではない。

１」１舛 検体：各種アーユルベーダ薬物を細く砕いて、薬物に対
して１０倍重量のメタノール、５０冗メタノールまたは
水に加え、還流下３時間抽出した。綿栓で濾過し、真空
濃縮を行って凍結乾燥した。得られたアーユルベーダ薬
物の乾燥粉末エキスを検体とした。

試験法ニブラスチック製の殺菌した試験管に以下のもの
を加えインキュベーション混合物とし、傾斜角３０°、
３７℃で一夜培養した。

５ｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓ　ＯＭＺ１
７６　：　１０”　ｃｅｌｌ／ｍｌ蔗糖：　５％ ＢＨＩ　ｂｒｏｔｈ　＋　２．４５ｍ１検体：　１．０
〜０．０１ｍｇ／ｍ１ 合針　３．０■ｌ 結果の判定： 増殖した５ｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓは
試験管壁に付着して歯苔（ｐｌａｑｕｅ）を形成するの
で、培養後。

培養液を傾斜し、３■ｌの水で洗浄後、試験管壁付着物
を３■ｌの水に懸濁させて５５０μｍにおける濁度を測
定する。この濁度は歯苔形成の程度を表しており、溶媒
のみ添加したものを対照として各種検体の歯苔形成阻害
率をめた。

結果を第１〜３表に示す。ただし１判定基準は以下に示
す。

＋十＋：　阻害率８０％以上 ＋＋；　阻害率５０〜７９％ ＋　：　阻害率１０〜４９％ −；　阻害率１０％未満 ＊　：　促進 尺金貫１　練歯磨 通常の方法により、以下に示す処方によって練歯磨を得
る。なお、数値は重量部を示す。

第ニリン酸カルシウム２水和物−−−一−・−−−−−
４５カルボキシメチルセルロース−・−−−−−−−−
−−１，０グリセリン−・−−一−−−−−−−−・−
・−・−・−・−・−・−・−・−２０ラウリル硫酸ナ
トリウムー−−一−−−−−−−−−−−・−−−−−
１，５香料・−・−・−・・−・・・−−一−−−−−
−−・−・・−−−−−−−一一一−・−・−−−−−
−・−−−−−−−１，０人工甘味料・−・−・−・−
・−−−−−−−一一一一−−−・−・−・・−・・−
・・−０，１フッ化ナトリウムー−−−一−−−・−−
−−−−・・・−・−・−・・・・・・　０．１検体−
−−−−−−−−−−−−−−−−一−・−・−・−・
−−一−−−−−−−−−−−−−−・−・・−−−−
−−−０，２水−−−一−−−・−一−−−−−−・・
−・−・・−・−・−−−−−−−−−−・−・−・−
・−・・−残００ 配査班）　トローチ 通常の方法により、以下に示す処方によってトローチを
得る。なお、数値は重量部を示す。

アラビアガム・・−・−・・・−−−一−−−−−−・
・−・−−−−一−−・−・−−−−−・−６，０フラ
クトース・・・−・−一−−−・−・−・−・−・−−
−一−−−−−・・・−・２０グルコース・−−一一−
−−−−−−−−−−−−−−・−−一−−−−−−−
−−−−・−−−−−−一−・２０マルトースー−−−
−−一−−−−−・−−一一−−−−−−−−−−−−
−−−−−一−・−−−−−−−−３０香料・−・−・
−・−−一一一−−−−・−・−一−−−−−・−・・
・−−−−−一一−−−−−−−−−−−−−−・−０
，１人工甘味料−・−−−−−−−一・−一−−−−−
−−−−−−−−−・−・−−−−−−−−・−０，１
検体−−−−−・・−−−−−−−−−−−−−−−−
・−・・−−−−一一一−・−・−・−・−−−一−−
・−−−−−−−３，０水−・−−−−一−−−−−・
・・−・−−−−一−−−−・−−−−一−・・−・−
−−−−−−−一・−・−一−−−−−−−−残　００ 固金適１　含晰用錠剤 通常の方法により、以下に示す処方によって金敷用錠剤
を得る・、なお、数値は重量部を示す。

第ニリン酸ナトリウム−・−・−・−・−−一−−−−
−−−−−・１５炭酸水素ナトリウム・・・−・−−−
−−−−・−−−一−−−−・・・−５５ポリエチレン
グリコール・−−−−−−一−−−−−−・−−−−−
−−−−３，０モノフルオロリン酸ナトリウム−・−・
・・−・　０．５香料・−一−−−−−−−・−一−−
−−−・−・−−−−−一−−−−−−−−・−・・−
・−・−−ｍ−−・−・−４，０クロルヘキシジン−・
−・−−−−−−ｍ−−−−・・・−・−・−−−−−
−−−−−−０，０５クエン酸−・−−−−−ｍ−−−
−−−・−・−・−−−−−−一一一一一・・−・−−
−−−−−−−−−−−−１５０ エタノール−・−・−・−−−−−−−−−・−−一−
−・−・−・−−−−−−−−−−−−−−６，０検体
−−−−−−・−・−一−−−−−−−−−−−−−−
−−−一一一−−−−−−−−−−−−−−−−−一−
−−−・−１，０００ 第１表　メタノール抽出物 １ 第２城〕１５０％メタノール抽出物 第３表　水抽出物 特許出願人　日産化学工業株式会社　（ばか１名）１２
・妬

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 ニクズク　（Ｍｙｒｉｓｔｉｃａ　ｆｒａｇｒａｎｓ　
   ＶＡＮ　ＨＯＵＴ、）　。 シラ（Ｐｅｕｃｅｄａｎｕｍ　ｇｒａｖｅｏｌｅｎｓ　
   ＢＥＮＴＨ，）　−ニゲラ・サテイバ（Ｎｉｇｅｌｌａ
   　５ａｔｉｖａ　ＬＩＮＮ、）　＋　シダ・コルディフ
   ォリア（Ｓｉｄａ　ｃｏｒｄｉｆｏｌｉａ　ＬＩＮＮ、
   　）　、エンベリア・リベス（Ｅｍｂｅｌｌａ　ｒｌｂ
   ｅｓ　ＢＵＲＮ、　）　ｌ　アザディラクタ・インディ
   カ（Ａｚａｄｉｒａｃｈｔａ　１ｎｄｉｃａＡ、ＪＵＳ
   Ｓ、）　、ボンガミア・グラブラ（Ｐｏｎｇａａｉａｇ
   ｌａｂｒａ　ＶＢＮＴ、　）　、マチン（Ｓｔｒｙｃｈ
   ｎｏｓ　ｎｕｘ−ｖｏｍｉｃａＬＩＮＮ、）　、モツシ
   ョクシ（Ｑｕｅｒｃｕｓ　１ｎｆｅｃｔｏｒｉａＯＬＩ
   Ｖ、　）　、ショウズク（Ｈｌｅｔｔａｒｉａ　ｃａｒ
   ｄａｍｏｍｕｍＭＡＴＯＮ、）　、）リアンテマ・デカ
   ンドラ（Ｔｒｉａｎｔｈｅ−ｍａ　ｄｅｃａｎｄｒａ　
   ＬＩＮＮ、　）　＋　テフロシ了・ブルプレア（Ｔｅｐ
   ｈｒｏｓｉａ　ｐｕｒｐｕｒｅａ　ＰＩＩＲ５，）　＋
   　トリコス・ソニフロラス（Ｄｏｌｉｃｈｏｓ　ｕｎｉ
   ｆｌｏｒｕｓ　ＬＡＭ、　）　ｌ　エレタリア・力Ｊレ
   ダモムＡ（Ｅｌｅｔｔａｒｉａ　ｃａｒｄａｍｏｍｕｍ
   　ＭＡＴＯＮ）アビウム・グラベオレンス（＾ｐｌｕｍ
   　ｇｒａｖｅｏｌｅｎｓＬＩＮＮ、）　、ルス・アクミ
   ナータ（Ｒｈｕｓ　ａｃｕｍｉｎａｔｅＬＩＮＮ、ｆ、
   ）　、コスキニウム・フェネトストラタム（Ｃｏｓｃｉ
   ｎｉｕｓ　ｆｅｎｅａｔｒａｔｕｍ　Ｃ０ＬＢＢＲ，）
   　＋　エウゲニア書ジャンボラーナ（ｆｌｕｇｅｎｌａ
   　ｊｕｍｂｏｌａｎａ　ＬＡＭ、）　Ｉイントポダイシ
   ュ（Ｆｉｃｕｓ　ｒｅｌｉｇｉｏｓａ　ＬＩＮＮ、　）
   またはサラツキ（Ｓａｒａｃａ　１ｎｄｉｃａ　ＬＩＮ
   Ｎ、　）の低級アルコール、含水低級アルコールまたは
   水抽出物の１種または２種以上を有効成分とすることを
   特徴とする鵬蝕予防剤。