JPS6064921A

JPS6064921A - 皮膚被覆剤

Info

Publication number: JPS6064921A
Application number: JP58171926A
Authority: JP
Inventors: Yoji Iwayama; 岩山　陽治; Shigeki Fujieda; 藤枝　茂樹
Original assignee: TANPEI SEIYAKU KK
Current assignee: TANPEI SEIYAKU KK
Priority date: 1983-09-16
Filing date: 1983-09-16
Publication date: 1985-04-13

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】本発明は、皮膚保護剤又は対皮膚投与用薬剤として適当
な液状の皮膚被覆剤、詳しくは、これを皮膚に塗布する
と溶剤が蒸発して皮膚に密着する皮膜を形成するため、
剤が奏効量の薬剤を含有しない場合は皮膚を保護し、ま
た剤が奏効量の薬剤を含有する場合は、該薬剤が皮膜と
共に長時間皮ｈモｉに密着する結果、局所的な又は徐々
に体内に吸収されて全身的な薬効を奏しうる膜形成性の
液状組成物に関するものでる。そして本発明の最も特長
とする点は、形成した皮膜がよく皮膚に密着して汗や水
洗では剥離しないが、石鹸や洗剤で容易に除去できるこ
とである。

ところで、皮膚に親和性のある膜形成剤の溶液を皮膚に
塗布して保護膜を形成させたり又は該溶液中にさらに薬
効成分を添加することによって持続的に薬効を発揮させ
ようとする試みは、ピロキシリン、即ち別名コロジオン
と称されるニトロセルロースをエーテルとエタノールの
混液に溶解した溶液又はこの溶液中にサリチル酸等の鶏
眼（ウオノメ）治療剤を含有させた製剤により古くから
知られている。しかるに、周知の如く、ニトロセルロー
ズは綿火薬やダイナマイトの原料となる要注意物であっ
て、特にコロジオン用として適当な窒素量１０．０〜１
２．５％の規格のものは、そのまま無煙火薬として使用
しうる引火性及び爆燃性を有する危険物である。加えて
、溶剤のエーテルもまた引火性が強いから、製剤上厳密
な防災及び安全性管理が要求されるのみならず、その使
用者側もその取扱に充分な注意を払わなければならい。

以上は、コロジオンの取扱上の危険性に係るものである
が、さらに膜形成材料としての性質においても、コロジ
オン膜の皮膚に対する密着性は不充分であって、原始的
に屈曲、水濡れなどにより剥離を生じ易いという欠点が
ある。この欠点を改善せんがため、コロジオンにヒマシ
油を添加した弾性コロジオンが開発されているが、ヒマ
シ油の添力ｎは組成物の疎水性を強くするので、皮膚面
に僅かの水分があっても剥がれ易くなる。また、コロジ
オン膜の構成材であるニトロセルロースは、水や油に不
溶性の物質であるため、一旦皮膚に対して強固に付着し
てしまうと、ラッカーシンナー又はマニキュア除去液の
ような特別の除去剤を使用しないと除去することができ
ない。

以上の問題の他、コロジオン膜を構成するニトロセルロ
ース中に多量含まれるニトロ基は、多くの癌原性物質の
構成要素であるので、この点においてもコロジオンの安
全性が最検討される必要がある。しかし現在までのとこ
ろ、コロジオンに代すラる皮膚用膜形成材料は発表され
ていない。

しかるに、本発明者は研究の結果、従来から腸溶性皮膜
剤として使用されてきているセルロースアセテートフタ
レート及びヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレ
ートの性質に着目して研究を進めたところ、これらの繊
維素誘導体を好ましくは可塑剤と共に溶剤に溶解させる
こと番とよって、公知のコロジオンに代る優れた皮膚保
護剤となりうる事実を見い出した。

即ち、これらの繊維素誘導体は、長年に亘り腸溶製剤の
腸溶性（ｅｎｔｅ、ｒｆｃ）被覆剤として使用されてき
ているので安全性が高く評価されるのみでなく、公知の
コロジオン膜に比して皮膚に対し遥によく電着する。し
かもここに形成された保護膜は、弱アルカリ性で容易に
溶解するという特性を有するため、洗浄・除去が容易で
あるとし）う利点がある。

本発明は、皮膜形成材料としてのセルロースアセテート
フタレート及び／又はヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースフタレートが、エタノール、プロピルアルコール、
アセトン、メチルエチルケトン及びジクロルメタンから
なる群から選ばれた溶剤の１種又はそれ以上の中に３〜
３０重量％の割合で溶解している藪状物であることが特
徴である。

以上の発明において、皮膜形成剤であるセルロースアセ
テートフタレート及び／又はヒドロキシプロピルメチル
セルロースフタレートは、組成物の全量に対して０．５
−２０重量％の範囲で溶解していることが必要でる。皮
膜形成剤の量が０．５％未満では、余りに濃度が稀薄す
ぎて充分な厚さの皮膜を形成させるのが困難である。一
方、濃度か３０％を超えると、濃厚に過ぎ塗布操作が困
難となる。標準的には大体３〜３０％の範囲内であるの
が好適である。

以上の皮膜形成剤は、後述の可塑剤と共に、単独で又は
併用して、エタノール、プロピルアルコール、アセトン
（ジメチルケトン）、メチルエチルケトン及びジクロル
メタンからなる群から選択された単独又は混合溶剤中に
溶解せしめられる。

可塑剤は、ポリグリコールもしくはポエチンングリコー
ル又はそれらの脂肪酸エステルもしくは脂肪属エーテル
、非イオン界面活性剤類、高級炭化水素ｇ、コレステロ
ール、コレステロール誘導体、ラノリン及びパルサム類
からなる群から選ばれる。これらの可ヅ剤類は、単独で
又は併用して、」二記皮膜形成剤に対し大兄５〜３０重
量％の範囲内の割合で組成物中に添加される。

以」−の組成物は、所望により香料、色素、顔料消７〃
剤、殺菌剤、鎮痛剤、消炎剤、抗ヒスタミン剤、ビタミ
ン剤その他の添加物を含んでもよい。

例えばフェノールのような殺菌剤は、本保護剤を創傷に
適用したとき細菌汚染を防止し又は汚染による炎症を消
炎するのに有効である。また婦人に多い冬季の手のひび
、あかぎれ等に対し殺菌剤入りの本発明保護剤を塗布し
ておけば、悪化を防ぐと同時に創面の癒着を促進する。

なお、この際、木保ｉｆｆ　剤中にトコフェロール類、
アスコルビン酸末梢血管拡張剤、抗ヒスタミン剤などの
薬効物質を併せ添加しておくと、これらの薬効成分が徐
々に膜中から遊離・作用するので、凍傷の予防や治療に
も効果を期待しうる。同様に、サリチル酸のような角質
溶解剤を含有させたものは、皮膜中に含まれた該薬剤が
角質化した皮膚に対し長時間に亘り持続的に作用するの
で、タコやウォノメのｌｈ療に顕著な効果がある。さら
に組成物中に、二Ｉ・ログリセリン、ペンタエリスリト
ールテトラナイ）・レーＩ・又は亜硝酸アミルのような
冠動脈拡張性薬剤を混入したものは、狭心症のような循
環器性必疾患の治療ないし発作の予防に有効で１゜以上述べた以
外に、本発明保護膜から薬剤が徐々に放出される性質を
利用することにより、本発明被覆剤が種々の薬剤を含有
しうるもあであることは、以」二の例示から容易に理解
されよう。

既述のように、本願保護剤により皮膚上に形成された保
護膜は塗布面に密着するが、通常の洗剤又は石鹸により
容易に除去できるため取扱が極めて容易である。

本発明保護剤は、例えばチューブ、刷毛伺の瓶、プラス
チック製アンプル型容器など、任意の再閉鎖可能な容器
中に収めて販売される。

υ下実施例を掲げ発明実施の態様を説明するが、例示は
勿論単なる説明用のものであって、発明精神の限定を意
味するものではない。

実施例１　（ウオノメ除去剤）サリチル酸　１０ｇ、乳酸　３ｇ、ポリオキシエチレン
−１９）−ラウリルエーテル　５ｇ及びセルロースアセ
テートフタレートアセＩ・ン　５５ｇとエーテル　９．５ｇからなる混液
中に溶解させ、無色透明の粘稠な液状物を得た。

以北の液状物の少量をウオノメに塗布、乾燥させると、
該部分に白みな帯びた皮膜が形成され、この皮膜は、発
汗や入浴に耐える充分な安定性を有する。そして含有す
るサリチル酸が徐々に放出されて患部の角質を軟化、消
滅させるが、その効果は、南限のスピール膏（サリチル
酸入り絆創膏）と同様である。しかもこのものは液状で
あるから、後者のように患部の大きさに併せて裁断する
手数は一切不必要であり、かつ担体が存しないため、患
部に違和感を与えることもない。その上、石鹸で洗えば
簡単に除去できるから、適用部位を清潔に保つことがで
きるなど、公知のつオノメ除去剤と比べて格段に便利で
ある。なお、本市の標準的な適用回数は通常１日１回で
ある。

実施例　２（いわゆる水包帯）フェノール　０．５ｇ，ポリエチレングリコール　８ｇ
及びヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレ−ｌ−
　１　６　ｇをアセト７　２８ｇ、エタノール　３０ｇ
及びエーテル１５ｇからなる混液中に溶解して無色透明
な粘稠液状物を得た。

以」二の液状物は、これを例えば軽度の創傷面（例えば
擦過傷面）に塗布すると、直ちに乾燥して約２％のフェ
ノールを含有する透明な皮膜を形成し、損傷した皮膚を
化膿から防ぐと同時にその上皮の形成を促進するので、
日本薬局方記載の弾性コロジオンに代る簡易包帯材料と
して有用である。なお、本市は一回塗布すれば数ト１間
安定に付着するので、通常の軽度の創傷に対しては一回
塗布するだけで充分である。

手続補正書（自発）昭和５９年３づ妨膳日特許庁長官　若　杉　和　夫　殿１、事件の表示昭和５８年　特　許願　第１７１９２６号２、発明の名
称皮膚被覆剤３、補正をする者事件との関係　特許出願人住　所　大阪府茨木市宿久庄２丁目７番６号名　称　丹
平製薬株式会社代表者　森　輝　彦４、代理人住　所　大阪市淀用区東三国１−３２−１２５、補正命
令の日付　な　し６、補正により増加する発明の数　０７、補正の対象ｆｉｌ　明細書の「特許請求の範囲」の欄（２）　明細
書の「発明の詳細な説明」の欄８、補正の内容［１１明細書の「特許請求の範囲」を別紙の通りに補正
すとあるのを「ニトロセルロー２」と改める。

＋３］　同第４頁、下から５行目：　「安全性が最検討
される」とあるのを「安全性が再検討される」と改める
。

＋４１　同第５頁、下から３行目：「アルコール、アセ
トン、」とあるノヲ「アルコーソシエエーテル、アセト
ン、」と改める。

１５ノ　同第６頁、７行目：　「必要でる。」とあるの
を「必Ｕあゑ、」と改める。

（臼　同同頁、下から６〜７行目行目プロピルアルコー
ル、アセトン」とあるのを「プロピルアルコール、エー
テル、１ｊ上Ｚ」と改める。

（７」　同同頁、下から１〜２行目行目ボエチンングリ
コール」とあるのを［ポリエチレングリコール」と改め
る。

９、添付書類の目録１１）　別　紙　１通「２、特許請求の範囲［１１皮膜形成材料としてのセルロースアセテートフタ
レート及び／又はヒト′ロキシブロピルメチルセルロー
スフタレートカく、エタノール、プロピルアルコール、
エーテル、アセトン、メチルエチルケトン及びジクロル
メタン力）らなる群から選ばれた溶剤の１種又はそれ以
上の中に３゜０〜３０重量％の割合で溶解してし）る液
状物であることを特徴とする皮膚被覆剤。

（２）　剤が、皮膜形成剤に対して５〜３０％のポリグ
リコールもしくはポリエチレングリコール又はそれらの
脂肪酸エステルもしくｌよ脂肪属エーテル、非イオン界
面活性剤類、高級炭イし水素類、コレステロール、コレ
ステロール誘導体、ラノリン及びＩくルサム類からなる
群力）ら選ばれた可塑剤の１種又はそれ以上を含む特許
請求の範囲第１項記載の皮膚被覆剤。

（３）　剤が、適当量の対皮膚投与用薬剤を含む特許請
求の範囲第１項又は第２項記載の皮膚被覆剤。

１４１　皮膚用薬剤が追録（ウオノメ）治療用薬剤であ
る特許請求の範囲第３項記載の皮膚被覆剤。」

Claims

【特許請求の範囲】

（１）　皮膜形成材料としてのセルロースアセテートフ
タレート及び／又はヒドロキシプロピルメチルセルロー
スフタレートが、エタノール、プロピルアルコール、ア
セトン、メチルエチルケ）・ン及びジクロルメタンから
なる群から選ばれた溶剤の１種又はそれ以上の中に３．
０〜３０重量％の割合で溶解している液状物であること
を特徴とする皮膚被覆剤。
（２）　剤が、皮膜形成剤に対して５〜３０％のポリグ
リコールもしくはポリエチレングリコール又はそれらの
脂肪酸エステルもしくは脂肪属エーテル、非イオン界面
活性剤類、高級炭化水素類、コレステロール、コレステ
ロール誘導体、ラノリン及びバルサム類からなる群から
選ばれた可塑剤の１種又はそれ以上を含む特許請求の範
囲第１項記載の皮膚被覆剤。（３］　剤が、適当量の対皮膚投与用薬剤を含む特許請
求の範囲第１項又は第２項記載の皮膚被覆剤。１４１　皮Ｊａ用薬剤が鶏眼（ウォノメ）治療用薬剤で
ある特許請求の範囲第３項記載の皮膚被覆剤。