JPS6087203A - 低毒性防蟻剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は、白蟻の防除剤に関するものである。

従来技術 我国においては、古来建築物に木材が多く使用されてき
た。近年、コンクリート、鉄、非鉄金属（主としてアル
ミニウム）グラスチック類等の材料が建築物に使用され
るようになったが、戸建住宅の大部分は木造であり、木
造建築物は依然として我国の住宅建築の主流を占めてい
る。

一方、我国の自然環境は温暖多雨であることからヤマト
シロアリ、イエシロアリを主とする白蟻類の生息に適し
ており、上記木造建築物は白蟻による食害によシ、甚大
な被害を受けるととがある。

これを防止するために、白蟻防除剤による駆除が一般的
に行なわれている。白蟻防除剤としては、クロルデン、
アルドリン、ディルドリンなどの、一般にドリン系化合
物といわれるものが、木材への含浸処理及び建築物床下
の土壌処理のために広範に使用されてきたが、近年ドリ
ン系化合物については慢性毒性あるいは環境汚染が社会
問題になっており、その使用が著るしく制限を受けるよ
うになっている。

これらの問題を解決するため新規な白蟻防除剤の探索研
究が続けられており、有機リン酸エステル系、カーバメ
ート系、ピレスロイド系等の化合物がテストされており
、一部の有機リン酸エステル系化合物が実用化されつつ
ある。しかしながらこれらの有機リン酸エステル系化合
物については、その効果は前述のトリク系化合物に比し
て高く、また慢性毒性、環境汚染の心配がないが、人畜
に対する急性毒性が比較的強いという欠点を有する。

また、白蟻防除薬剤の必須条件として、白蟻防除処理後
１０年間以上の長期にわたって効力を持続せねばならな
いが、この条件を満たす有機リン酸エステル系化合物は
少ない。

発明の概要 しかして、本発明者らは、かかる事情を解決し、低毒性
で安全性が高く、かつ長期にわたって防蟻効果を有する
白蟻防除剤を提供するために鋭意検討を重ねた結果、 次式 で表わされる３、５．６−ドリクロルー２−ビリジノー
ルが高い白蟻防除効果を有するとの知見を得て、本発明
を完成した。

本発明の防蟻剤の有効成分は、土壌処理、木部処理のい
ずれにおいても強い防蟻活性を有し、一方人畜に対する
急性毒性が低く、壕だ環境汚染の心配がない。

発明の構成の具体的説明 本発明の防蟻剤の有効成分である３、５．６−　）　Ｉ
Ｊジクロル２−ビリジノールは、２〜３の農園芸用薬剤
の有用な中間原料であり、公知の方法、例えば、下記反
応式に従い、２，３，５．６−デトラクロルピリジン（
Ｉｔ）と水酸化ナトリウムを加熱反応させることによっ
て得られる中間体面を塩酸酸析することにより容易に製
造することができる。

（１）　１１＋１１ （ｕｌ）（１） （３） 本発明に係る防蟻剤中において、３，５．６−）サクロ
ルー２−ビリジノールは、木部処理及び土壌処理のいず
れにおいても、０１〜１０重量％の範囲、好しくは０，
５〜３重量％の範囲の濃度にあるのがよい。また、使用
形態としては、木部処理の場合は有効成分を含む油剤と
して直接、木部に塗布して含浸させるのがよい。一方、
土壌処理の場合には有効成分を含む乳剤あるいは水利剤
を調製１〜、これを水で適当な上記の如き濃度に稀釈し
、土壌に対して３〜５　ｌ／ｌｎ　の割合で散布して使
用したり、有効成分を粘土鉱物を用いて粉粒剤としたも
のを直接土壌混和して使用するのがよい。

実施例 次に実施例により本発明を更に具体的に説明するが、発
明の要旨を超え彦い限り、本発明はこれらの例に限定さ
れるものでは彦い。

〔毒性試験〕

３．５．６−　）サクロルー２−ビリジノールの急性毒
性管、ラット及びマウスに対し、Ｌｉｔｃｈ４ｉｅｌｄ
−Ｗｉｌｅｏｘｏｎの方法で評価した。結果金下記に示
す。

（４） 〃欝−１μ硬」Ｌ車！−二 雄ラット：　７９４ｍ９Ａｐ１５ｓ信頼限界７ｏｑ−８
ｓｑψｐ雌う、、、　）　：　８７０ＴｎＱＡ９−９５
％信頼限界７５　Ｆ！　、１００ｇｎｒ９雄マウス：　
３８０ｍ９Ａ９−９５％信頼限界３３３−４３３Ｉｎ９
／ｋｇ雌マウス：　４１５ｍ９／に９−９５％信頼限界
３６７−４６９　ｍｇ／ｋｙ〔合成例〕 ３．５．６−　）サクロルー２−ビリジノールの合成３
ＱＱｍＡ’の攪拌機付の４ツロフラスコに、ジメチルス
ルホキシド１００ｍＡ！及び５０％水酸化ナトリウム水
溶液１６９に加え、更に２．３，５．６−テトシタロル
ビリジン２１．フ９金加え、油浴上で還流温度にて３時
間攪拌を続ける。冷却後、内容物を濃塩酸約１５ｍ１ｆ
加えた２００ｍ１の水の中に加え・室温にて１０分間激
しく攪拌し、得られる白色結晶をガラスフィルターで枦
取する。ガラスフィルター上の結晶を十分に水で洗浄し
た後、減圧乾燥し、粗目的物１４ｇＫ−得る。これをア
セトンより再結晶して目的とする３、５．６−）リクロ
ルー２−ヒリジノール９．７９を得た。ｍｐ　１７０〜
１７３℃。

〔製剤例１：水利剤〕 ３，５．６−ドリクロルー２−ビリジノール５０重量部
、クニライ）Ｎ２０１（国峯砿化社裂けいそう土）４５
重量部、ツルポール８０７０（東邦化学工業社製界面活
性剤）５重量部全均一に粉砕混合して水利剤を得た。

〔製剤例２：乳剤〕 ３．５．６−　）リクロルー２−ビリヅノール２５重量
部、ジメチルホルムアミド３０重量部、キジロール３０
重量部、ツルポール３００５Ｘ（東邦化学工業社製乳化
剤）’ｔ＝混合して乳剤を得た。

〔製剤例３：粒剤〕 ３．５．６−　）リクロルー２−ビリノノール２重量部
。

ベントナイトクレー９５重量部、エヤロールｃＴ−１（
東邦化学工業社製界面活性剤）３重量部を均一に混合し
た後に、更に水を加えて混練し、押Ｌ２出し、造粒機を
用いて造粒する。これを５０℃で４時間乾燥して有効成
分を２チ含有する粒剤を得た。

〔製剤例４二油剤〕 ３．５．６−　）リクロルー２−−リシノール２重量部
。

ジメチルホルムアミド５重量部、ケロ七ン９３重量部を
混合溶解して油剤を得た。

〔試験例１：室内試験〕 直径８　ａｎ　Ｘ深さ６ａｎのガラス製ビーカーに水を
含んだ脱脂綿をしき、その止金うすく石こうで固定する
。上記石こうの上に本発明有効成分ヲＯ１５゜１．０　
、２．０　、５．０重量多含有する油剤（製剤例４に準
拠して調製）で処理した松材片（１ｃｒｎ×１副Ｘ　２
　ｃｍ　）　’に置き、更にイエシロアリの働き蟻１５
０匹、兵隊蟻１５匹をこの中に放ち、暗所に放置する。

２１日後にイエシロアリの生虫数（死虫数）を調査し、
次式■に従って死損率（＠をめた。また同時に松材片を
取り出し、次式■に従ってイエシロアリによる食害の被
害度を松材片の重量減割合（イ）の形でめた。結果は表
１に示すとおりである。

Ｗｏ：試験前の松材片の重量 Ｗｌ：試験後の松材片の重量 表１ ※対象＝ｌｌＪＪ：レントレック油剤（クロルピリホス
１ｑ６含有）（ダウケミカル日本株式 ％式％） ） 本発明有効成分を１．０重量％、２．０重針係含有する
油剤ケ、それぞれ十分に塗布した松材試験杭（３ｃｒｎ
Ｘ３鋸×３５（７））を、野外試験地にある白あり巣の
周辺に埋込む。試験杭がら１５〜２０ｃｍ離して１試験
杭あたり５本の薬剤無処理杭を同時に埋込む。６ケ月後
、試験杭及び無処理杭に対するシロアリによる食害を観
察した。結果は表２に示すとおりである。

表２ あシ、該化合物は、一方ではへキサメチレン−ビス−５
−（ｐｉロロフェニル）−ビグアニド（クロルヘキシジ
ン）およびポリへキサメチレンビグアニド（ＰＨＭＢ　
）の塩酸塩から選ばれるビグアニド誘導体の少なくとも
一種であシ、更に他方では１．３−ビス−（β−エチル
ヘキシル）−５−アミンへキサヒドロピリミジン（ヘキ
セチジン）である。

選択されたビグアニドは、ダラム陽性菌およびグラム陰
性菌に対しそれらの殺菌力に対し、毒性が存しないこと
に対し更に皮膚および粘膜との接触による刺激現象に対
し公知である。しかるに、双方とも欠点、特に低殺菌カ
並びに光、−変化および表面活性剤の存在に対しての不
安定さを有する。ＰＨＭＢは、よ多安定であるが、その
殺菌作用は又非常に弱い。

これらのビグアニドの殺菌力の欠点を克服するため、該
ビグアニドに加え、第四アンモニウム化合物を含有する
組成物をＭＷすることが試みられた。成る場合には、興
味ある結果が得られたが、第四アンモニウム化合物（こ
れは全く感作的でかつ刺激的であシ、更にタンパク、例
えば血液および乳等の存在に鋭敏である）の高い毒性が
考慮されねばならない。

第二の化合物（ヘキセチジン）は、口腔および人体にあ
る全ての通常の空洞に対する鍛痕形成殺菌剤として用い
られる。

パイダル（Ｖｌｄａｌ　）の薬学辞典によれば、ヘキセ
チジンは非毒性であシ、実際動物試験において大量の用
量の場合でもＬＤ５ｏは測定されなかった。

ヘキセチジンの殺菌力は、病原性微生物の増殖に必要な
生体代謝過程との干渉作用に帰因する。

抗菌性および抗真菌性は、皮膚および粘膜のタンパクと
へキセチジンとの特異的親和性により増大されるが、こ
れはその殺菌能について非常に重要な因子である。何故
ならば、それは処置された表面から非常にゆるやかに消
失するからである。

ヘキセチソンは、よシ高濃度が必要であるグラム陰性細
菌に対するよ多も、ＢＫ　（結核症）を含むグラム陽性
細菌に対しよシ活性である（非常に低い用量で有効であ
る）ことが知られている。

本発明に係る組成物において、少なくとも１種のビグア
ニド０．０１〜１重量係が、ヘキセチノン０．００２５
〜０．１５重量部に対して使用される。

本発明に係る混合物は、一定の相乗作用を発現する；例
えばこれらの混合物は成る種のグラム陰性細菌、例えば
病院内での重感染に対し多大の原因となっている緑膿菌
に対し効界的に殺菌する。

実際、該混合物（特に、クロロヘキシジン約０．５饅お
よびヘキセチジン約０．１俤を含有する溶液）は、ダラ
ム陽性およびグラム陰性細菌、酵母および真菌のコロニ
ーの大部分を１分以内に死滅させることが明らかにされ
る。

加えて、本発明による混合物によって得られる非常に重
要な残留効果は注目される。この効果は、おそらく、混
合物中のへキセチジンの存在およびその作用形式に帰因
するものであろう。皮膚、創傷、および火傷が戸外でさ
らされ次いで洗浄された場合、ビグアニド誘導体の部分
的濃度は相当に減少ししかも、ヘキセチジンの存在のた
め、残シのビグアニド誘導体は明確な殺菌作用を有し続
ける。

本発明に係る組成物は、例えば液剤、乳剤、ダル、軟膏
剤等の種々の形態で使用できる。好ましい形態は、適合
し得る溶剤による液剤であシ、この適合性は一方では有
効成分（ビグアニドおよびヘキ七チゾン）それ自身に関
し、更に、他方では直面する使用（例えば皮膚に関する
無害性）に関して評価されねばならない。

かくして、本発明に係る可溶性組成物は、少なくとも一
種の選択されたビグアニド０．０１〜１重量係およびヘ
キセチジン１５　ｐｐｍ〜０．５重量％を含んでなる。

本発明に係る組成物は、高殺菌力および高殺真菌力を有
した生成物を得たい場合、いつでも使用できる。

次の適用が考えられるニ ー病院スタッフの手の消毒

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、次式 で表わされる３、５．６−　）ジクロル−２−ビリジノ
   ールを有効成分とする低毒性防蟻剤。