JPS6116364B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は、大棗（タイソウ）：Zizyphi
Fructusすなわち、クロウメモドキ科
（Rharmnae）のナツメ（Zizyphus vulgaris
LAMARK var.inermis BUNGE）の果実（以
下、単にナツメ果実と言う。）から、皮膚に対し
て光毒性作用を有する物質を除去して得られる抽
出物を含有する、化粧料に関するものである。
又、抽出物に含まれる主な成分は、単糖類、サイ
クリツクAMP及び、有機酸などが確認される。 本発明によるナツメ果実の抽出物は、肌に対し
て潤いを与えると共に、肌に保湿滑性のある張り
を与え、小じわなどの化膿や、外傷などによる局
所の腫脹や疼痛に対しては、これを緩和して消炎
効果を有し、化膿性湿疹などに対しては、他の外
用軟膏剤など、例えば抗菌剤、抗生物質、副腎皮
質ホルモンを含有した製剤と共に併用すると、腫
脹や化膿を防ぎ、局部の表皮の再生修復能を高め
て、治癒を促進する。又、紫外線に対しては、日
焼を防ぐと共に、日焼による紅斑にともなうほて
りや 痛を緩和するなど、皮膚美容上からみて、
化粧料への添加剤としては、有利なものである。 古来からナツメ果実は、利尿、強壮、緩和剤と
して用いられた漢薬の一つで、その名称を大棗
（タイソウ）と呼び、日局にもタイソウの名称で
収載されている。ナツメ果実は、この他、食用と
しても砂糖を加えて、よく煮たものが用いられて
いるが、主な成分としては、単糖類である、Ｄ−
フルクトーズ、Ｄ−グルコース、少糖類のサツカ
ロース、このほか微量の多糖体が含まれ、さら
に、有機酸（リンゴ酸、酒石酸など）や、各種の
トリテルペノイド、さらにはサイクリツクAMP
などのアデニンに五単糖とリン酸が結合した物質
の存在が知られているが、本発明による抽出物中
には、サイクリツクAMPを定量するとき、
30000pmol／mlと、高含有していることがわかつ
た。そこで、上述した美容的効果（作用）につい
て、これに関する文献を調査し、あるいは、この
サイクリツクAMPの働きではないだろうかとも
考察をしてみた。すなわち、サイクリツクAMP
は、細胞レベルにおける研究報告によれば、プロ
テインキナーゼの活性化と抑制に、サイクリツク
GMPと共に、重要な関係を有し、これによつ
て、皮膚組織蛋白質の生成（再生）をうながし、
同時に生体内ホルモン生成に関与する物質とし
て、メラノサイトホルモン等の分泌にもかかわる
ことから、皮膚との関連について、注目されてい
るものである………文献所在〔日本皮膚科学会誌
（臨時増刊号）vol.84，No.12.1979年〕。一方、サイ
クリツクAMP又は、それと類似した物質を、化
粧料に用いた例としては、〔特公昭49−25333号〕
がある。これによれば、サイクリツクAMP等
は、皮脂分泌量の増加又は抑制、シミ、ソバカ
ス、肌アレ、サメ肌、小ジワの予防に効果的であ
るとされていることから、あるいは、ナツメ果実
抽出物中に含まれるサイクリツクAMPによる作
用とも考えられた。しかしながら、ナツメ果実抽
出物を化粧料に用いた例もなく、その決定な有効
成分となると、今だ不明であるが、少くともサイ
クリツクAMPを含有する抽出物を用いること
は、皮膚化粧料として望ましいものであると言え
る。 〔実施例 １〕 ナツメの果実の乾燥したもの（岐阜県飛騨地方
産の小粒な果実、又は中国産の大粒な果実）を用
い、これより、水溶性成分を主体として抽出する
ことを前提となし、水及び親水性有機溶媒を用い
た抽出法を採用し、エタノール、メタノール、ア
セトン、エーテル、クロロホルム、酢酸エチルの
単独又は水との混液中で、ときどき撹拌しながら
浸漬抽出を行うことにした。上述した各々の溶媒
又は、その混液を用いて得られた抽出濾液をもと
に、含まれる主体成分を定量すると共に、皮膚に
対する安全性試験を行つた。その結果、抽出物の
主体成分の含量からは、ナツメ果実をエタノール
50％、又は70％を含む水溶液、水の単独で３〜７
日程度の浸漬抽出も行うことの方が、化粧料への
配合性もよく、又、抽出の際に用いた有機溶媒の
除去も、とくに必要としない点で有利であること
がわかつた。一方、浸漬抽出後の濾過の工程にお
いては、ナツメ果実中の粘液多糖又は糖類などが
影響するので、濾過スピードをスムーズにするに
は、90％のエタノールを含有する水溶液で浸漬抽
出したものが有利であることがわかつた。又、上
述したところのエタノール以外の親水性溶媒にお
いても、その単独もしくは、水との混液中で浸漬
抽出しても、その濾液中の主体成分の定量値は、
エタノールを50％、70％、90％含有する水溶液中
で浸漬抽出したときと、ほぼ同じであり大差はな
かつた。ただし、それぞれの有機溶媒の100％で
抽出することは、濾過後の澱の発生が急速であ
り、化粧料用には不向きである。 第１表は、実施例で得られた抽出後の濾液をも
とに、主体成分について定量値、及び安全性試験
において、モルモツトによる皮膚光毒性試験成績
の結果を示したものである。尚、皮膚光毒性試験
法の概要を説明すれば、モルモツト（ハートレー
系雌性）体重350ｇ前後を用い、森川ら〔文献所
在……新しい毒性試験と安全性の評価：ソフトサ
イエンス社刊〕の方法に準拠して行い、あらかじ
め、背部皮膚の毛を刈りとり、除毛処理したの
ち、各抽出後の濾液を貼布用プラスターに0.1ml
滴下して貼布して、包帯で固定したのち、４時間
後プラスターを取り去り、エタノールで皮膚面の
残存する濾液を十分に除去して、紫外線（東芝製
FL−200SEランプ及び同製FL−20BLBランプを
各々３燈交互に並列して、距離10cmにて行つた。
判定は照射完了後、24時間と48時間における紅斑
及び痂皮形成を指標とし、一次刺激試験の評価法
に準拠して採点したものである。この結果、これ
まで考えられていなかつた、皮膚光毒性反応物質
が存在することがわかつたのである。しかも、こ
の物質は、水又は、どの親水性溶媒で抽出した濾
液（抽出物）中にも混在しており、かかる点か
ら、その除去が必要であることがわかつた。そこ
で、この光毒性物質についての除去操作として、
エタノール、メタノール、アセトン、エーテル、
クロロホルム、酢酸エチルの単独及び水との混合
液中で、再度除去することを試み、あらかじめ何
回となく繰り返し浸漬抽出して、その濾液中から
光毒性作用の発現がなくなるまで行つた。その結
果、上述の各有機溶媒の単独でも、その浸漬抽出
回数を繰り返すことにより、かなり除去される
も、とくに90％のエタノール含有水溶液中では、
浸漬抽出を３回繰り返すことにより、ほとんど除
去できることがわかつた。

〔実施例 ２〕

ナツメ果実（産地にはこだわらない、又、小
粒、大粒のどちらを用いてもよい）を、粗く切刻
んだものを100ｇをとり、無水エタノール450mlに
水50mlを加えて得た、エタノール90％含有水溶液
に入れて１昼夜、時々撹拌しながら浸漬する。こ
れを吸引濾過により、濾液を除去し、濾過残留物
をビーカーにとり、再度、エタノール90％含有水
溶液で浸漬抽出し、濾過残留物をとり、もう一
度、エタノール90％含有水溶液中に入れ、浸漬抽
出したのち、その濾過残留物を用い、次にエタノ
ール300mlに水500mlを加えて得られる、含水エタ
ノール中で、３〜７日間の浸漬を時々撹拌しなが
ら抽出を行い、その後、濾紙（東洋濾紙No.２）を
用いて吸引濾過し、さらに（東洋濾紙No.131）で
濾過し、これでも濁りがあれば、ケイソウ土濾過
すれば、これによつて得られる濾液は澄明な液と
なる。そこで、この液（便宜上、以下Ａ液と言
う）か、又はＡ液に１−３ブチレングリコール、
プロピレングリコール、グリセリンなどのポリオ
ール系溶剤を加えた溶液（便宜上、以下Ｂ液と言
う）か、澄明なＡ液を減圧下でエタノールを溜去
して、粉末となしたもの（便宜上、以下単に粉末
と言う）を、化粧料に添加する。化粧料への添加
はいずれの形態の化粧料中にも配合出来、もちろ
ん皮膚光毒性は無い。 上記した実施例２で得られた抽出物であるＡ
液、Ｂ液、粉末の化粧料への配合（処方）例を示
せば次のごとくである。 〔処方例〕 (1) クリーム 実施例２で得られた粉末0.3〜0.5％又は同実
施例２で得られたＡ液又はＢ液 ……5.0％ ポリオキシエチレンオレイルエーテル 2.0 ラノリンアルコール ……3.0 ミツロウ ……8.0 流動パラフイン ……7.5 玄米油（オリザオイルＳ−１） 2.5 シコンEX（シコニツクスMD） ……0.5 パルミチン酸イソプロピル ……12.0 セレシン ……2.0 ホウ砂 ……1.0 香料及び防腐剤（パラベン類） ……適量 精製水をもつて全量100とする。 (2) 乳液 実施例２で←得られた粉末0.4％又は、同実
施例で得られたＡ液又はＢ液 ……7.0％ 流動パラフイン ……12.0 ラノリン ……4.0 オレイン酸 ……4.0 トリエタノールアミン ……1.0 イソプロピルミソステート ……4.0 アロエ油性EX（アローケープOS−５）
……1.0 防腐剤、香料 ……適量 精製水をもつて全量100とする。 (3) ローシヨン 実施例２で得られた粉末0.1〜1.0％又は実施
例２で得られたＡ液又はＢ液 ……10〜80％ エタノール ……5.0 乳酸 ……0.1 クエン酸 ……0.3 グリセリン ……3.0 防腐剤及び香料 ……適量 精製水をもつて全量100とする。 〔紫外線による紅斑抑制作用〕 実施例２で得られた、Ａ液には皮膚光毒性作用
は、認められず、むしろ紫外線照射に対し、紅斑
形成能を抑制する傾向が示された。そこで、今度
は、モルモツトの背部の毛を刈りとり、除毛して
から、←先に行つた光毒性試験と同様の紫外線ラ
ンプによる照射により、あらかじめモルモツト背
部に、無塗布区とＡ液塗布区にわけて、紅斑形成
が、どちらの方が早く進行するかをみた。その結
果は明らかにＡ液塗布区の方が遅れ、紅斑形成が
抑制されていることがわかつた。さらに、続けて
今度は無塗布区で紅斑形成されたモルモツトを、
２群にわけて、その一方の群にはＡ液を、１日３
回塗布し、他方は何も塗布しない状態で、経過を
観察すると、Ａ液塗布では紅斑の消失、痂皮形成
が抑制されることがわかつた。第２表及び第３表
は、その形成結果を示すものであり、評価値は、
第１表に示すと同じである。

【表】

【表】 上表〔第２〜３表〕で示すごとく、実施例２で
得られた抽出物では、紫外線の波長270〜
320nm、及び320〜400nmの領域において紅斑炎
症を抑制する傾向が示され、又その紅斑炎症に対
しても、回復を促進する傾向が認められた。 したがつて、ナツメ果実中には紫外線に対する
毒性、すなわち紅斑形成を促進する物質と共に、
抑制する物質が共存し、両物質の共存下では光毒
性作用を示すも、この光毒性物質を除去すれば、
逆に紅斑形成を抑制して、皮膚の日焼けを防ぎ、
あるいは日焼にともなう肌のあれを修復してくれ
ることが示唆された。 次に、実施例２で得たＡ液をもとに、その理化
学的分析による、主な特長についてみると、紫外
部吸収スペクトルについては、第１図のごとくで
あり、一方、セフアデツクスＧ−25による溶出パ
ターンをみると、第２図のごとくのピークを示
す。又、糖類について、TLCで確認すると、フ
ルクトースが主体で、グルコースやサツカロース
が若干含有していることがわかつた。文献上から
は、グルコースやアラビノースなどの糖類も、ナ
ツメ果実中に含まれていることが知られているも
これらは除去された抽出物であることがわかつ
た。さらに有機酸についてもTLCで確認した
が、その結果はリンゴ酸がほとんどであつた。
又、サイクリツクAMPについては、第１表中に
示したごとく、30000pmol／mlと多く含まれてい
ることが特徴である。又、抽出法からの特徴はナ
ツメ果実からの抽出物中の有効成分の一つとして
考えられる、サイクリツクAMPとの関係をみる
と、エタノール90％を含有する水溶液中で、光毒
性作用物質を除去するために実施例２のごとく何
回となく繰返して抽出除去を行うことによつて第
１表に示すごとく、糖や蒸発残分については次第
に低下するも、サイクリツクAMPについてはむ
しろ高くなることから、皮膚美容上からも有利で
ある。

【図面の簡単な説明】

第１図は、実施例２で得られた抽出物「Ａ液」
を用いた、外部吸収スペクトルのパターンであ
る。第２図は、実施例２で得られた抽出物「Ａ
液」の、セフアデツクスＧ−25による溶出パター
ンである。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ ナツメの果実（Zizyphi Fructus：大棗）
   を、エタノール90％含有水溶液中で浸漬抽出し
   て、濾過し濾過残留物を取り、この濾過残留物に
   対し、さらに２回のエタノール90％含有水溶液中
   で浸漬抽出して、濾過残留物を取り、この残留物
   を含水エタノール中で、３〜７日間浸漬してか
   ら、吸引濾過して、濾液を取り、冷凍後、再び吸
   引濾過して得られた濾液を、そのまま化粧料に添
   加するか、又は濾液に、さらにポリオール系の有
   機溶媒を加えた溶液を、化粧料に添加するか、又
   は濾液を減圧下で濃縮させ、エタノールを留去し
   た後、粉末となしたものを化粧料に添加すること
   を特徴とする、ナツメ果実から皮膚に対して、光
   毒性作用を有しない、抽出物を含有する化粧料。