JPS6134401B2 - - Google Patents
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- JPS6134401B2 JPS6134401B2 JP11668177A JP11668177A JPS6134401B2 JP S6134401 B2 JPS6134401 B2 JP S6134401B2 JP 11668177 A JP11668177 A JP 11668177A JP 11668177 A JP11668177 A JP 11668177A JP S6134401 B2 JPS6134401 B2 JP S6134401B2
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Landscapes
- Infusion, Injection, And Reservoir Apparatuses (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は医薬用に使用されている徐放性製剤に
磁性を持たせることにより磁性を有する徐放性製
剤とし、磁界により患部に固定することを可能と
したものである。
磁性を持たせることにより磁性を有する徐放性製
剤とし、磁界により患部に固定することを可能と
したものである。
一般に悪性腫瘍等の治療に際して、患部にのみ
薬物の投与をすることができるならば治療効果上
最も有効であり、かつ幅作用なども最小限にする
ことができることから、投薬形態としては好まし
い方法といえる。しかしながら、従来このための
適当な方法は見出されていない。
薬物の投与をすることができるならば治療効果上
最も有効であり、かつ幅作用なども最小限にする
ことができることから、投薬形態としては好まし
い方法といえる。しかしながら、従来このための
適当な方法は見出されていない。
本発明者らは患部にのみ薬物を投与する方法を
種々研究の結果、本発明を完成した。
種々研究の結果、本発明を完成した。
本発明は
(イ)セルロースアセテートフタレート、(ロ)メタク
リル酸とメタクリル酸エステル共重合体、(ハ)クロ
ロホルム及び(ニ)エチルセロソルブを必須成分とす
るコーテイング液でコーテイングされた薬剤及び
賦形剤を必須成分とする固型製剤(1)純鉄、鉄酸化
物および鉄含有合金から選ばれる強磁性体を含み
かつ薬剤放出口を有する体液不溶性のカプセルに
充填するか、(2)該強磁性体でできた薬剤放出口を
有するカプセルに充填するかまたは(3)薬剤放出口
を有し、体液不溶性のカプセルが磁性を有しない
場合は、該強磁性体とともに該カプセルに充填す
ること を特徴とする磁性を有する徐放性固型製剤に関す
るものである。
リル酸とメタクリル酸エステル共重合体、(ハ)クロ
ロホルム及び(ニ)エチルセロソルブを必須成分とす
るコーテイング液でコーテイングされた薬剤及び
賦形剤を必須成分とする固型製剤(1)純鉄、鉄酸化
物および鉄含有合金から選ばれる強磁性体を含み
かつ薬剤放出口を有する体液不溶性のカプセルに
充填するか、(2)該強磁性体でできた薬剤放出口を
有するカプセルに充填するかまたは(3)薬剤放出口
を有し、体液不溶性のカプセルが磁性を有しない
場合は、該強磁性体とともに該カプセルに充填す
ること を特徴とする磁性を有する徐放性固型製剤に関す
るものである。
本発明の磁性を有する徐放性製剤によるならば
患者の体外から磁界をおよぼすだけで患部に薬物
を固定することができ、長時間にわたつて持続的
に患部に集中的に薬物を投与することができるも
のである。
患者の体外から磁界をおよぼすだけで患部に薬物
を固定することができ、長時間にわたつて持続的
に患部に集中的に薬物を投与することができるも
のである。
本発明の磁性徐放性製剤は充填された薬剤を放
出可能な細孔をもつカプセル内に徐放性の薬剤ま
たは徐放性製剤とした薬剤をカプセル自体が磁性
を有する場合はそのまま、磁性を有しない場合は
磁性体とともに充填するなどの方法により容易に
製造される。
出可能な細孔をもつカプセル内に徐放性の薬剤ま
たは徐放性製剤とした薬剤をカプセル自体が磁性
を有する場合はそのまま、磁性を有しない場合は
磁性体とともに充填するなどの方法により容易に
製造される。
即ち(イ)あらかじめ適用個所の体液に不溶性の高
分子化合物などにより、薬剤を収納でき、かつ薬
剤を徐々に放出可能な細孔を有するカプセルを作
り、その中に、適当に徐放性にした薬剤例えば薬
剤、賦形剤その他の添加剤を加え、充分混合し、
それにポリビニルピロリドンまたはヒドロキシプ
ロピルセルロースのアセトン：イソプロパノール
溶液などの結合剤溶液を加えて練合、造粒、乾燥
後、整粒し、これを徐放性にするコーテイング剤
（例えばセルロースアセテートチレフタレート、
メタクリル酸メチルとメタクリル酸エステルの共
重合体、クロロホルムおよびエチルセロソルブか
らなるコーテイング液）でコーテイングした薬剤
と強磁性体を一緒に、封入する方法（場合によつ
ては強磁性体微粉末を核とするマイクロカプセル
として封入してもよい。）、(ロ)前記のカプセルを作
る際に強磁性体をその中に混入し、磁性容器と
し、その中に薬剤および賦形剤からなる固型製剤
を上記の徐放性にするコーテイング剤でコーテイ
ングして徐放性化したものを、必要なら他の添加
剤とともに封入する方法、および(ハ)前記カプセル
自体を強磁性体により作り、その中に薬剤および
賦形剤（乳糖など）からなる固型製剤をセルロー
スアセテートフタレート、メタクリル酸とメタク
リル酸エステルの共重合体、クロロホルムおよび
エチルセロソルブからなる徐放性製剤用コーテイ
ング液で被覆して徐放性としたものを充填する方
法等である。
分子化合物などにより、薬剤を収納でき、かつ薬
剤を徐々に放出可能な細孔を有するカプセルを作
り、その中に、適当に徐放性にした薬剤例えば薬
剤、賦形剤その他の添加剤を加え、充分混合し、
それにポリビニルピロリドンまたはヒドロキシプ
ロピルセルロースのアセトン：イソプロパノール
溶液などの結合剤溶液を加えて練合、造粒、乾燥
後、整粒し、これを徐放性にするコーテイング剤
（例えばセルロースアセテートチレフタレート、
メタクリル酸メチルとメタクリル酸エステルの共
重合体、クロロホルムおよびエチルセロソルブか
らなるコーテイング液）でコーテイングした薬剤
と強磁性体を一緒に、封入する方法（場合によつ
ては強磁性体微粉末を核とするマイクロカプセル
として封入してもよい。）、(ロ)前記のカプセルを作
る際に強磁性体をその中に混入し、磁性容器と
し、その中に薬剤および賦形剤からなる固型製剤
を上記の徐放性にするコーテイング剤でコーテイ
ングして徐放性化したものを、必要なら他の添加
剤とともに封入する方法、および(ハ)前記カプセル
自体を強磁性体により作り、その中に薬剤および
賦形剤（乳糖など）からなる固型製剤をセルロー
スアセテートフタレート、メタクリル酸とメタク
リル酸エステルの共重合体、クロロホルムおよび
エチルセロソルブからなる徐放性製剤用コーテイ
ング液で被覆して徐放性としたものを充填する方
法等である。
本発明の磁性徐放性製剤の剤形は強磁性体を一
体化することが可能な剤形ならば特にに制限な
く、円形、円筒形、だ円形、板状等適用場所に応
じ任意に選択することができる。
体化することが可能な剤形ならば特にに制限な
く、円形、円筒形、だ円形、板状等適用場所に応
じ任意に選択することができる。
本発明の磁性徐放製剤の例を第１図〜第４図に
具体的に示す。
具体的に示す。
第１図及び第２図は(イ)の方法により製造された
製剤であり１は薬剤、２は強磁性体、３は添加
剤、４はコーテイング皮膜、５は薬剤の収納容
器、６は薬剤放出のための細孔である。
製剤であり１は薬剤、２は強磁性体、３は添加
剤、４はコーテイング皮膜、５は薬剤の収納容
器、６は薬剤放出のための細孔である。
第３図は(ロ)の方法で製造された製剤であり、１
〜６は第１図と同じである。
〜６は第１図と同じである。
第４図は(ハ)の方法により製造された製剤であ
り、数字は第１図と同一な意味である。
り、数字は第１図と同一な意味である。
本発明で使用する強磁性体は磁界をとりされば
体外に放出されるか人体に対して毒性を有しない
ものであれば特に制限はない。例えばカーボニル
鉄などの純鉄、マグネタイト、フエライト、ガン
マー酸化鉄第２鉄（γ−Fe2O3）などの鉄酸化
物、鉄−ニツケル合金、鉄−アルミニウム合金お
よびセンダスト等の鉄含有合金である。これらの
強磁性体は目的とする製剤に応じて粉末状、板
状、棒状および網状等の適当な形態で使用され
る。
体外に放出されるか人体に対して毒性を有しない
ものであれば特に制限はない。例えばカーボニル
鉄などの純鉄、マグネタイト、フエライト、ガン
マー酸化鉄第２鉄（γ−Fe2O3）などの鉄酸化
物、鉄−ニツケル合金、鉄−アルミニウム合金お
よびセンダスト等の鉄含有合金である。これらの
強磁性体は目的とする製剤に応じて粉末状、板
状、棒状および網状等の適当な形態で使用され
る。
本発明の磁性を有する徐放製剤を患部に固定す
るための磁力は患部や製剤によつて異なるので適
宜予備実験により定められるが、理論的には通常
製剤中に１mm３の磁性体が含まれる場合、∂Ｈ２／∂Ｘ
を 8210（De2／cm）となるようにすることにより１
ｇの固着力が得られるのでこの値を参考に、必要
な固着力が得られるよう適当に磁力を調整して予
備実験を行うのが好ましい。
るための磁力は患部や製剤によつて異なるので適
宜予備実験により定められるが、理論的には通常
製剤中に１mm３の磁性体が含まれる場合、∂Ｈ２／∂Ｘ
を 8210（De2／cm）となるようにすることにより１
ｇの固着力が得られるのでこの値を参考に、必要
な固着力が得られるよう適当に磁力を調整して予
備実験を行うのが好ましい。
本発明で使用する薬剤は特に制限はないが、抗
ガン剤や、抗カイヨウ剤等が好ましい。
ガン剤や、抗カイヨウ剤等が好ましい。
本発明の製剤は特に胃腸管内等の外部から直接
本発明製剤を患部にもつて行くことができる場所
の腫瘍の治療に有効であり、場合によつては肺な
どの腫瘍の治療に対しても有効である。
本発明製剤を患部にもつて行くことができる場所
の腫瘍の治療に有効であり、場合によつては肺な
どの腫瘍の治療に対しても有効である。
本発明の製剤を患部にもつて行く方法は特に限
定はない。胃腸管内ならば径口投与しＸ線やフア
イバースコープ等で製剤の動きをみながら、体位
の移動や外部からの圧迫または鉗子付フアイバー
スコープを用いた場合にはその鉗子で製剤を患部
に導くことができる。また場合によつてはカテー
テルなどの適当な導入管を用いることもできる。
定はない。胃腸管内ならば径口投与しＸ線やフア
イバースコープ等で製剤の動きをみながら、体位
の移動や外部からの圧迫または鉗子付フアイバー
スコープを用いた場合にはその鉗子で製剤を患部
に導くことができる。また場合によつてはカテー
テルなどの適当な導入管を用いることもできる。
次に本発明を実施例により具体的に説明する。
実施例 １
カーボニル鉄にて、多数の細孔を有する径５mm
長さ５mmのわん状の容器２つ（２つははめ合せ、
結合できるようになつている）を作り、これに薬
剤、乳糖およびポリビニルピロリドンのアセトン
−イソプロパノール溶液を練合し、次いで破砕造
機で造粒後、これをセルロースアセテートフタレ
ート、メタクリル酸とメタクリル酸エステルの共
重合体、クロロホルムおよびエチルセロソルブか
らなる徐放性製剤用コーデイング液で被覆して徐
放性顆粒としたものを入れ、２つを合せて径５mm
長さ10mmの磁性容器に入つたカプセル製剤を得
た。この製剤を犬の胃に導入管に入れ、磁界をか
けることにより胃内の希望の個所に固定すること
ができた。
長さ５mmのわん状の容器２つ（２つははめ合せ、
結合できるようになつている）を作り、これに薬
剤、乳糖およびポリビニルピロリドンのアセトン
−イソプロパノール溶液を練合し、次いで破砕造
機で造粒後、これをセルロースアセテートフタレ
ート、メタクリル酸とメタクリル酸エステルの共
重合体、クロロホルムおよびエチルセロソルブか
らなる徐放性製剤用コーデイング液で被覆して徐
放性顆粒としたものを入れ、２つを合せて径５mm
長さ10mmの磁性容器に入つたカプセル製剤を得
た。この製剤を犬の胃に導入管に入れ、磁界をか
けることにより胃内の希望の個所に固定すること
ができた。
本実施例のカーボニル鉄の代りに、マグネタイ
トフエライト又は鉄−ニツケル合金を用いても同
様な結果を得ることができる。
トフエライト又は鉄−ニツケル合金を用いても同
様な結果を得ることができる。
また本実施例の磁性を有する徐放性固型製剤の
代りに、第１〜３図に示す製剤を用いても同様に
胃内に固定することができる。
代りに、第１〜３図に示す製剤を用いても同様に
胃内に固定することができる。
第１図は適用個所の体液に不要な高分子などの
物質で形成された、薬剤の放出孔をもつカプセル
内に強磁性体粉末を薬剤および添加剤とともに入
れた徐放性製剤。第２図は第１図における強磁性
体粉末の代りに強磁性体片をカプセル内に入れた
徐放性製剤。第３図は適用個所の体液に不要な高
分子などの物質で形成された、薬剤の放出孔をも
つカプセル自体が強磁性体粉末を含んでおり、そ
のカプセル内に薬剤および添加剤を入れた徐放性
製剤。第４図は、薬剤および添加剤を強磁性体に
より製造されたカプセル内に入れた徐放性製剤で
ある。 １は薬剤、２は強磁性体、３は添加剤、４はコ
ーテイング皮膜、５はカプセルおよび６はカプセ
ルの孔を示す。
物質で形成された、薬剤の放出孔をもつカプセル
内に強磁性体粉末を薬剤および添加剤とともに入
れた徐放性製剤。第２図は第１図における強磁性
体粉末の代りに強磁性体片をカプセル内に入れた
徐放性製剤。第３図は適用個所の体液に不要な高
分子などの物質で形成された、薬剤の放出孔をも
つカプセル自体が強磁性体粉末を含んでおり、そ
のカプセル内に薬剤および添加剤を入れた徐放性
製剤。第４図は、薬剤および添加剤を強磁性体に
より製造されたカプセル内に入れた徐放性製剤で
ある。 １は薬剤、２は強磁性体、３は添加剤、４はコ
ーテイング皮膜、５はカプセルおよび６はカプセ
ルの孔を示す。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ (イ)セルロースアセテートフタレート (ロ)メタ
クリル酸とメタクリル酸エステル共重合体(ハ)クロ
ロホルム及び(ニ)エチルセロソルブを必須成分とす
るコーテイング液でコーテイングされた薬剤及び
賦形剤を必須成分とする固型製剤を、(1)純鉄、鉄
酸化物および鉄含有合金から選ばれる強磁性体を
含みかつ薬剤放出口を有する体液不溶性のカプセ
ルに充填するか(2)該強磁性体でできた薬剤放出口
を有するカプセルに充填するか、または(3)薬剤放
出口を有し、体液不溶性のカプセルが磁性を有し
ない場合は、該強磁性体とともに該カプセルに充
填すること を特徴とする磁性を有する徐放性固型製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11668177A JPS5452719A (en) | 1977-09-30 | 1977-09-30 | Magnetizable slow release preparation |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11668177A JPS5452719A (en) | 1977-09-30 | 1977-09-30 | Magnetizable slow release preparation |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5452719A JPS5452719A (en) | 1979-04-25 |
| JPS6134401B2 true JPS6134401B2 (ja) | 1986-08-07 |
Family
ID=14693234
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11668177A Granted JPS5452719A (en) | 1977-09-30 | 1977-09-30 | Magnetizable slow release preparation |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5452719A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0192601A (ja) * | 1987-10-05 | 1989-04-11 | Suganami Bussan Kk | 液晶表示式スケール |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3723310A1 (de) * | 1987-07-15 | 1989-01-26 | John Urquhart | Pharmazeutisches praeparat und verfahren zu seiner herstellung |
| DE4406139A1 (de) * | 1994-02-25 | 1995-08-31 | Matthias Werner | Magnetische Depotarzneimittel für die perorale Applikation mit verbesserter Resorption der Wirkstoffe |
| JP2006290821A (ja) * | 2005-04-13 | 2006-10-26 | Yoshiki Takeuchi | 小孔カプセル |
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1977
- 1977-09-30 JP JP11668177A patent/JPS5452719A/ja active Granted
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0192601A (ja) * | 1987-10-05 | 1989-04-11 | Suganami Bussan Kk | 液晶表示式スケール |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5452719A (en) | 1979-04-25 |
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