JPS617277A - 治療用化合物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は胃酸分泌の抑制又は他の機憎によって胃潰瘍又
は十二指腸潰瘍の形成を予防する化合物に関する。本発
明の化合物は種々の刺激、例えばヒスタミン、ガストリ
ン、食物、副交感神経の活動及び非ステロイド系の抗炎
症剤により生ずる潰瘍を防止することが出来る。

本発明は坑潰瘍作用を有し、４−２，７２−（［５−＜
ジメチルアミノ）メチル−２−フラニル〕メチル〕チオ
〕エチルアミノ−２−メチルチオ−７−フェニルピラゾ
ロ（１，５−ａ　）−１，３，５−トリアジンの名前を
有する化合物である。

本発明の化合物は胃液分泌を抑制するばかりでなく、非
ステロイド系の抗炎症剤によってひきおこされる潰瘍を
防止するために有用であり、それ自体抗炎症剤として作
用する。この化合物は精神的抑欝を治療するためにも特
に有効である。

ピル、錠剤、カプセル剤又は液剤として注射又は投与す
る場合は、この化合物は、有効、非突然変異性、安定で
あり、その有効性を失うことなく胃を通過する。

実施例 ４−２，３２−（［５−（ジメチルアミノ）メチル−２
−フラニル〕メチル〕チオ〕エチルアミノ−２−メチル
チオ−７−フェニルピラゾロ［１，５−ａ）−１，３−
トリアジンの合成４−メトキシ−２−メチルチオ−７−
フェニルピラゾロ−ｃ　１．５−　ａ　）　−１，ろ、
５−トリアジン４．８２．９をメタノール１０Ｍに懸濁
させ、メタノ−／ｌ／　Ｉ　Ｑ　ｍｌ！中の２−４（［
５−（ジ、ｌ−／ｌｚ−’７ミノ）メチル−２−フラニ
ル〕メチル〕チオ〕−エタンアミン４．６ｇの溶液を加
えて、混合物をもはやメトキン化合物が残存しなくなる
まで室温で攪拌した。反応を完了させるには、追加分の
アミン１．　Ｏ、！Ｉｌｌを加える必要があった。溶媒
を蒸発させた後、残さをシリカゲルにより、クロロホル
ム／メタノール２５：１を溶離剤としてクロマトグラフ
ィーに付した。適当な分画を単離して溶液を真空で蒸発
させ、油状生成物を得、これを次いでエーテル２５０ｍ
１に溶解し、もはや沈澱が生じなくなるまでメタノール
−Ｈ（Ｊで処理した。若干粘着性の固形物をろ過して集
め、エーテル及び少量のメタノールで洗浄し、次いでア
セトンで処理して、無色固形物を５．３ｉ得た。ＴＬＣ
（シリカゲル：　ＣＨ（Ｊ３／ＣＨ３０Ｈ＝９．１　）
Ｒｆ＝０．５４゜ＮＭＲ分析によれば、Ｈ（Ｊ　　が２
モル含有されるため、最終生成物を得るためには、二塩
酸塩をメタノールに溶解し、１Ｎのナトリウムメトキシ
ド９を使用して溶液のｐＨを６に調整した。溶媒を真空
で蒸発させた後、残漬をクロロホルムで抽出し、クロロ
ホルム抽出物を真空で蒸発乾燥させ、−塩酸塩を得た。

融点１７２−１７４２Ｔ。

使用例 本発明の化合物は単独又は薬学的に受容しうる担体物質
とともに補乳類に投与すると（例えば経口、局所、静注
、非経口、経鼻、又は坐剤）、消化性潰瘍、十二指腸潰
瘍、及び胃潰瘍を防止できつ る。この化合物は、反す汐性食道炎、びらん性胃炎及び
膵臓不全の治療に使用できる。

本発明の化合物は非ステロイド゛系の抗炎症剤例えばア
スピリン及びインドメサシンによる潰瘍を、これら薬剤
の抗炎症作用及び鎮痛作用を損なうことなく防止するこ
とができる。従ってこの化合物は、非ステロイド系抗炎
症剤を服用している例えば関節炎患者の胃潰瘍の治療に
特に有用である。

本発明の化合物の抗炎症作用は、非ステロイド系抗炎症
剤の要求される用量を減少させることさえ可能である。

本発明化合物は抗欝剤としても作用する。

本発明化合物は哨乳動物に一日当り２乃至１０ｒｖ／ｋ
ｇ、好ましくは４乃至８■／に９の量で投与可能である
。

本発明において他の態様も可能である。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）坑潰瘍作用を有する４−２−〔〔〔５−（ジメチ
   ルアミノ）メチル−２−フラニル〕メチル〕チオ〕エチ
   ルアミノ−２−メチルチオ−７−フェニルピラゾロ〔１
   ，５−ａ〕−１，３，５−トリアジン又はその薬学的に
   受容しうる塩。
2. （２）特許請求の範囲第１項に記載した化合物の薬学的
   有効量を薬学的に受容される担体とともに含有してなる
   潰瘍の予防又は治療用組成物。
3. （３）特許請求の範囲第１項に記載した化合物の有効量
   を哺乳動物に投与することよりなる哺乳動物の潰瘍の予
   防又は治療方法。