JPS62111925A - 麻酔覚醒時の鎮痛鎮静剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （イ）利用分野 本発明はアセチル１リチル酸の水溶性誘導体を有効成分
とする麻酔覚醒時の鎮静鎮痛剤に関する。

（Ｔ：１）従来技術 手術などりｌからの刺激を感覚としてとらえた場合、交
感神経の興奮をきたし、血管や気管支など平滑筋の収縮
や骨格筋の反射的緊張をひきおこす。

その結末、麻酔覚醒時には急激な血圧の一ヒ昇、脈拍の
増加、呼吸の抑制などをもたらす。

こうして術後疼痛は、外科的因子の他に手術に対する抽
々な不安や緊張が重なってひきおこされ、麻酔覚醒時か
ら数時間にわたり生じる。

特に全身麻酔として繁用されるＧＯＥ［エンフルレン＋
笑気（亜酸化窒素）十酸素］麻酔、ＧＯＦ（ハロセン子
笑気＋酸素）麻酔の場合に問題となることが注目されて
いる。

（ハ）本発明が解決しようとする問題点このような術後
疼痛を抑えるためにペンクシシン、インドメタシン、イ
ブプロフェンのような鎮静剤が用いられているが、必ず
しも満足すべき結果は得られていない。

そこで本発明者らは、この術後疼痛を抑えるべく各種薬
剤について検討した結果、アセチル１リチル酸の水溶性
誘導体を患者の疼痛発現以前に適宜用いることにより、
術後疼痛の鎮痛、および覚醒時興奮の鎮静に効果がある
ことを見出して本発明を完成した。

（ニ）問題点を解決するだめの手段 本発明で用いられるアセチルサリチル酸の水溶性誘導体
としては広く公知のものが用いられるが、好適には、ア
セチルサリチル酸とアルカリ土類金属（ＮａＳＫなど）
、アルカリ金属（Ｃａ、、Ｍｇなど）塩基性物質とで塩
を形成したものが用いられる。

この中で、塩基性物質として、塩基性アミノ酸が特に好
ましい。このようなものとして、例えばリジン、アルギ
ニン、特に、Ｄｌ、、−リジンが挙げられる。

本発明のアセチルサリチル酸の水溶性誘導体として、特
に好適には、アセチルサリチル酸−Ｌ）　Ｌ〜リジン塩
が用いられる。なお、このアセチルサリチル酸−１）　
Ｌ　−１）ジン塩の調製法としては特開昭５６−１０１
１０号明細書などに記載されている方法を用いればよい
。

本発明の製剤としては、たとえば、注射剤が好適であり
、アセチルサリチル酸の水溶性誘導体を注射用蒸留水、
生理食塩液、その他の水性溶媒等で用時溶解することで
調製される。

もぢろん、通常の注射剤に配合されろ添加剤、例えば、
緩衝剤、溶解補助剤、等張侘剤、防腐剤等を配合するこ
とが好ましい。

本発明の製剤におけろアセチルサリチル酸の水溶性誘導
体は用時に通常、５〜２０ｗ／ｖ％、好ましくは、ＩＯ
Ｗ／Ｖ％　程度の水溶液に調製される。

本発明の製剤は、場合によってはアセチルサリチル酸の
水溶性誘導体に加えて他の薬効成分を配合してもよい。

本発明製剤の製造方法は公知の方法に準じればよい。

本発明の製剤は、術後疼痛の鎮静および覚醒時８奮の鎮
静等に適用される。

本発明の製剤は、通常、静脈内に投り、されろ。

その投与量としては、麻酔の程度、患者の年齢、体重、
性差、状態などに応じて適宜選択すればよいが、通常１
回当たり、”アセチルサリチル酸として１００−１００
０ｍｇ用いられる。

投与時期としては、麻酔導入時から覚醒前の間であれば
よ（、好適には覚醒前１０〜６０分の間に行なわれる。

（ホ）本発明の効果 本発明の製剤を用いると、覚醒時の意識に作用すること
なく患者の安静度も大変によい。

従って、手術直後の患者の痛みを取るのに大変有効であ
ることが判明した。

また、注射剤であるので、投与が極めて容易に行なわれ
、内服剤で知られているような胃腸障害を惹起すること
もない。

このように本発明の製剤は、術後疼痛の鎮痛、鎮静剤と
して臨床−Ｌ有用である。

（へ）臨床例 本発明の詳細な説明するために臨床例を挙げるが、本発
明はこれらによって何ら限定されない。

臨床例 整形外科の手術を行なう患者（男性、年齢２６オ、体重
６５ｋｇ）に術前６０分に前投薬としてアストロピン０
．５ｍｇ、ヒドロキシジン５０ｍｇを筋注した。　麻酔
導入時には、チオペンクール２００ｍｇ、塩化スキサメ
１−ニウム５０ｍｇを静注した後、ＧＯＥ　（エンフル
ラン＋笑気十酸素）［笑気４β／分、酸素２β／分、エ
ンフルラン濃度１−２％を維持］により吸入麻酔を開始
し、手術は予定通り施行した。麻酔終了３０分前にヴエ
ノピリン（アセチルサリチル酸−Ｄ　Ｌ−リジン塩（株
）ミドリ十字製）■バイアル（アセチルサリチル酸とし
て４９８ｍｇ＞を静注した。患者の反応は正常で覚醒時
痛みを訴えることもなく、安静度も良好であった。その
後３０分毎に患者を問診したが、特に変化はなかった。

また、重篤な副作用も観察されなかった。

製剤例 アセチルサリチル酸　９００ｍｇ −ＤＬ−リジン塩 着色防止剤　　アミノ酢酸　　　　　１００ｍｇ安定剤
　　　　塩化力ルンウム　　　　５０ｍｇ（無水物） 計　　１０５０ｍｇ 有効成分のアセチルサリチル酸−Ｄ　Ｌ　−ＩＪジンｊ
ｆｆｆｉ９０［］ｍｇは、アセチルサリチル酸４９８ｍ
ｇとＤ　Ｌ、−リジン４０２ｍｇとからなる塩である。

使用時は注射用蒸留水Ｉ　ＱｍＩ２に溶解して静脈内注
射剤とした。

特許出願人　　　株式会社　ミドリ十字手続ネＩｎ　１
Ｆ’ｔａｎ 昭和６０年１２月２６日 特酌庁長官　殿 １、　事イ！１の表示 昭和６（用特ＩＦ願第２／１９０２３号２、　発明の名
称 麻酔覚醒１［、′Ｉの鎮痛鎮静剤 ３、　補正を４る省 事１′１との関係：　特ム１出願人 名称：　　株式会ネ１ミドリ十字 ６、　補正により増加する発明の数：　０７、　補正の
対象：　明細用の「発明の詳細な説明」の欄８、　補正
の内容：　明ＩＢＩＦ３第６頁第１０〜１１行目、［患
者の反応は正常で覚醒時１を１覚醒時患省の反応はｉ「
常ｒ］ど補正する。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）全身麻酔下での手術施行において、覚醒前１０〜
   ６０分に投与される麻酔覚醒時の鎮痛鎮静剤がアセチル
   サリチル酸の水溶性誘導体であることを特徴とする麻酔
   覚醒時の鎮痛鎮静剤。
2. （２）アセチルサリチル酸の水溶性誘導体がアセチルサ
   リチル酸−ＤＬ−リジン塩であることを特徴とする麻酔
   覚醒時の鎮痛鎮静剤。