JPS6219A - トリメトプリムおよびスルホンアミドを含む錠剤 - Google Patents
トリメトプリムおよびスルホンアミドを含む錠剤Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、２，４−ジアミノ−５−（３，４，５−）リ
メトシキベンジル）ピリミジン（−船名トリメトプリム
）とスルホンアミドの混合物を含有する錠剤に関する。
メトシキベンジル）ピリミジン（−船名トリメトプリム
）とスルホンアミドの混合物を含有する錠剤に関する。
前記成分を含有する医薬組成物は微生物感染動物および
ヒトの治療のために良く知られている。それらは普通ト
リメトプリムとスルホンアミドとを１：５の比で含有し
、そして普通成人患者へ投与される混合物の投与量は１
００ないし１０００ｍｇである。
ヒトの治療のために良く知られている。それらは普通ト
リメトプリムとスルホンアミドとを１：５の比で含有し
、そして普通成人患者へ投与される混合物の投与量は１
００ないし１０００ｍｇである。
普通の製剤技術を採用する時は、錠剤中の活性成分の量
は８０％（ｗ／ｗ）をこえてはならない。
は８０％（ｗ／ｗ）をこえてはならない。
高いパーセントは錠剤に速い崩壊もしくは溶解時間、高
いもろさまたは低い硬度のような劣った物理的性質を与
えるであろう。トリメトプリムおよびスルホンアミドの
高投与量を含有する慣用の錠剤はそれ故大きい寸法を有
し、患者が錠剤を服用するのを困難にする。
いもろさまたは低い硬度のような劣った物理的性質を与
えるであろう。トリメトプリムおよびスルホンアミドの
高投与量を含有する慣用の錠剤はそれ故大きい寸法を有
し、患者が錠剤を服用するのを困難にする。
前記成分を８０％以上含むがなお満足な物理的特性を示
す錠剤を製造することが試みられた。そのような錠剤は
英国特許第１，４９９，６７２号に開示されている。こ
の特許によれば、トリメトプリムおよびスルホンアミド
（例えばサルファメトキサゾール）を含有する、活性成
分含量が８０ないし９０％（ｗ／ｗ）の錠剤が製造され
る。活性成分に加えて、錠剤は５ｄ／ｇ以上の膨潤能力
を持つ崩壊剤と顆粒化剤とを含む。活性成分の重量中間
直径で規定した粒子寸法は４０μｍ以下、好ましくはそ
れよりかなり以下である。
す錠剤を製造することが試みられた。そのような錠剤は
英国特許第１，４９９，６７２号に開示されている。こ
の特許によれば、トリメトプリムおよびスルホンアミド
（例えばサルファメトキサゾール）を含有する、活性成
分含量が８０ないし９０％（ｗ／ｗ）の錠剤が製造され
る。活性成分に加えて、錠剤は５ｄ／ｇ以上の膨潤能力
を持つ崩壊剤と顆粒化剤とを含む。活性成分の重量中間
直径で規定した粒子寸法は４０μｍ以下、好ましくはそ
れよりかなり以下である。
英国特許第１．４９９，６７２号によれば、錠剤は５分
２５秒ないし９分の崩壊時間を有する。実際には、崩壊
剤が強い膨潤剤である時、少量の液体と接触してどろど
ろにそして粘着性になり、そしてこれはすでに口の中で
始まり、長く続く苦い後味を残す。
２５秒ないし９分の崩壊時間を有する。実際には、崩壊
剤が強い膨潤剤である時、少量の液体と接触してどろど
ろにそして粘着性になり、そしてこれはすでに口の中で
始まり、長く続く苦い後味を残す。
今や多量のトリメトプリムおよびスルホンアミドを含み
、そして満足な物理的性質を有する錠剤がそれらへ膨潤
剤の代わりに合成樹脂タイプのイオン交換体を加えるこ
とによって得られることが判明した。固形医薬組成物中
にイオン交換体の使用は例えば英国特許第７９１ 、２
８１号から既知であるが、しかしこの特許は高活性成分
パーセントを持った組成物の製造法を開示しない。それ
に記載されている組成物は比較的多量の他の補助剤、特
にラクトースを含み、その親水性性格によって液体の錠
剤への浸透を促進する。
、そして満足な物理的性質を有する錠剤がそれらへ膨潤
剤の代わりに合成樹脂タイプのイオン交換体を加えるこ
とによって得られることが判明した。固形医薬組成物中
にイオン交換体の使用は例えば英国特許第７９１ 、２
８１号から既知であるが、しかしこの特許は高活性成分
パーセントを持った組成物の製造法を開示しない。それ
に記載されている組成物は比較的多量の他の補助剤、特
にラクトースを含み、その親水性性格によって液体の錠
剤への浸透を促進する。
本発明によれば、■＝２０ないし２０：１の比のトリメ
トプリムとスルホンアミドの全量が８０ないし９８％（
ｗ ／ ｗ ）である錠剤は、それらへ合成樹脂タイプ
のイオン交換体を添加することによっ６て得られる。本
発明の錠剤はラクトースまたはメイズデンプンまたは微
結晶セルロースのような他の親水性賦形剤の多量を含有
する必要はない。
トプリムとスルホンアミドの全量が８０ないし９８％（
ｗ ／ ｗ ）である錠剤は、それらへ合成樹脂タイプ
のイオン交換体を添加することによっ６て得られる。本
発明の錠剤はラクトースまたはメイズデンプンまたは微
結晶セルロースのような他の親水性賦形剤の多量を含有
する必要はない。
イオン交換体は薬学的に許容し得るものでなければなら
ないことが認められるであろう。これはイオン交換体は
使用する投与量でそれ自体の生物学的効果を持っていて
はならないことと、そしてそれは高程度の純度と小さい
粒子寸法を持たなければならないことを意味する。この
要求を満たす薬学的に許容し得るイオン交換体は、特に
アンバーライトなる商品名のちとに入手し得る。
ないことが認められるであろう。これはイオン交換体は
使用する投与量でそれ自体の生物学的効果を持っていて
はならないことと、そしてそれは高程度の純度と小さい
粒子寸法を持たなければならないことを意味する。この
要求を満たす薬学的に許容し得るイオン交換体は、特に
アンバーライトなる商品名のちとに入手し得る。
トリメトプリムの乏しい溶解性に鑑み、許容し得る崩壊
時間を持った錠剤は、英国特許第１．４９９゜６７２号
に記載されているように、高い膨潤能力を持っている膨
潤剤を使ってのみ得ることができることが予想されるで
あろう。しかしながら驚くべきことに、本発明の錠剤に
はそのような膨潤剤は必要ないことが判明した。実際本
発明のイオン交換体により実質上より短い崩壊時間が得
られた。
時間を持った錠剤は、英国特許第１．４９９゜６７２号
に記載されているように、高い膨潤能力を持っている膨
潤剤を使ってのみ得ることができることが予想されるで
あろう。しかしながら驚くべきことに、本発明の錠剤に
はそのような膨潤剤は必要ないことが判明した。実際本
発明のイオン交換体により実質上より短い崩壊時間が得
られた。
さらに、本発明の錠剤に使用するイオン交換体は液体と
接触した時どろどろした粘着性の塊を与えないという利
点を有する。
接触した時どろどろした粘着性の塊を与えないという利
点を有する。
好ましいイオン交換体はスチレンまたはメタクＩＪ／Ｌ
［とジビニルベンゼンとの共重合体と、フェノール−ポ
リアミン、特にジビニルベンゼン共重合体である。最も
好ましいものはアンバーライトＩＲＰ ８Ｂのような遊
離カルボキシル基を持った、メタクリル酸−ジビニルベ
ンゼン共重合体よりなる弱酸性陽イオン交換体である。
［とジビニルベンゼンとの共重合体と、フェノール−ポ
リアミン、特にジビニルベンゼン共重合体である。最も
好ましいものはアンバーライトＩＲＰ ８Ｂのような遊
離カルボキシル基を持った、メタクリル酸−ジビニルベ
ンゼン共重合体よりなる弱酸性陽イオン交換体である。
このイオン交換体は、好ましくは錠剤全体の１ないし８
％（ｗ／ｗ）の量で使用される。もっと好ましくは２〜
６％が使用される。トリメトプリムとスルホンアミドの
比は好ましくは１：５である。好ましいスルホンアミド
はサルファメトキサゾール、すなわち３−（４−アミノ
ベンゼンスルホンアミド）−５−メチルイソキサゾール
である。
％（ｗ／ｗ）の量で使用される。もっと好ましくは２〜
６％が使用される。トリメトプリムとスルホンアミドの
比は好ましくは１：５である。好ましいスルホンアミド
はサルファメトキサゾール、すなわち３−（４−アミノ
ベンゼンスルホンアミド）−５−メチルイソキサゾール
である。
錠剤は充填剤、結合剤、膨潤剤、滑沢剤、湿潤剤、顆粒
化剤、香味剤および着色剤のような製剤に普通に使用さ
れる補助剤をさらに含むことができる。そのような添加
剤の例はポリビニルピロリドン、ステアリン酸マグネシ
ウム、高純度二酸化ケイ素、ジオクチルスルホコハク酸
ナトリウム、セルロース誘導体（例えばＣＭＣナトリウ
ム）およびゼラチンである。
化剤、香味剤および着色剤のような製剤に普通に使用さ
れる補助剤をさらに含むことができる。そのような添加
剤の例はポリビニルピロリドン、ステアリン酸マグネシ
ウム、高純度二酸化ケイ素、ジオクチルスルホコハク酸
ナトリウム、セルロース誘導体（例えばＣＭＣナトリウ
ム）およびゼラチンである。
本発明の目的のため、トリメトプリムおよびスルホンア
ミドはそのまま、または薬学的に許容し得る塩の形、す
なわち投与される投与量においてはヒトおよび動物に対
して有害でない塩として使用することができる。そのよ
うな塩の例はトリメトプリムのハロゲン化水素酸塩（例
えば塩酸塩または臭化水素酸塩）、クエン酸塩、乳酸塩
、グルタミン酸塩およびメタンスルホン酸塩、および水
酸化ナトリウム、アンモニア、およびアミン類（例えば
エタノールアミンのようなアルカノールアミン）のよう
な塩基とのスルホンアミドの塩である。
ミドはそのまま、または薬学的に許容し得る塩の形、す
なわち投与される投与量においてはヒトおよび動物に対
して有害でない塩として使用することができる。そのよ
うな塩の例はトリメトプリムのハロゲン化水素酸塩（例
えば塩酸塩または臭化水素酸塩）、クエン酸塩、乳酸塩
、グルタミン酸塩およびメタンスルホン酸塩、および水
酸化ナトリウム、アンモニア、およびアミン類（例えば
エタノールアミンのようなアルカノールアミン）のよう
な塩基とのスルホンアミドの塩である。
本発明により、前記錠剤はトリメトプリムとスルホンア
ミドとを混合し、混合物を適当な液体で顆粒化し、顆粒
を他の成分と混合し、得られた混合物から圧縮打錠する
ことによって製造される。
ミドとを混合し、混合物を適当な液体で顆粒化し、顆粒
を他の成分と混合し、得られた混合物から圧縮打錠する
ことによって製造される。
顆粒化液体は好ましくはエタノールまたは水またはその
混合物のようなプロトン溶媒であり、これは結合剤およ
び湿潤剤のような１種以上の添加剤、例えばジオクチル
スルホコハク酸ナトリウム、ゼラチンまたはソルビトー
ルを含むことができる。
混合物のようなプロトン溶媒であり、これは結合剤およ
び湿潤剤のような１種以上の添加剤、例えばジオクチル
スルホコハク酸ナトリウム、ゼラチンまたはソルビトー
ルを含むことができる。
好ましい溶媒はエタノールである。イオン交換体は顆粒
へ加えるべき活性物質と混合することもできるし、また
は一部および全部を顆粒化後に加えることもできる。
へ加えるべき活性物質と混合することもできるし、また
は一部および全部を顆粒化後に加えることもできる。
本発明の錠剤は満足な硬度およびもろさを示し、そして
それらは崩壊時間に関する通常の基準を満足する。
それらは崩壊時間に関する通常の基準を満足する。
本発明はまた分散し得る錠剤およびそれの製造を含む。
そのような錠剤は比較的多量の、好ましくは４〜６％の
崩壊剤を添加することによって得ることができる。分散
し得る錠剤のための適当な崩壊剤はタイプＩＲＰ ８８
． ＩＲＰ ６７ＭおよびＩＲＰ ６９Ｍのアンバーラ
イト樹脂である。
崩壊剤を添加することによって得ることができる。分散
し得る錠剤のための適当な崩壊剤はタイプＩＲＰ ８８
． ＩＲＰ ６７ＭおよびＩＲＰ ６９Ｍのアンバーラ
イト樹脂である。
本発明による錠剤の製造は、その範囲をこれら具体例に
限定することなく以下の実施例によって例証される。
限定することなく以下の実施例によって例証される。
錠剤はＨｏｋｏ Ｅｘｃｅｎｔｅｒ打錠機によって打錠
された。硬度はＳｃｈｌｅｕｎｉｇｅｒ ２Ｅ装置によ
って測定され、崩壊時間は英局方８０に従ってＥｒｗｅ
ｋａ崩壊装置で測定された。
された。硬度はＳｃｈｌｅｕｎｉｇｅｒ ２Ｅ装置によ
って測定され、崩壊時間は英局方８０に従ってＥｒｗｅ
ｋａ崩壊装置で測定された。
実施例４，５および６において、崩壊時間は２０℃の水
中で、そして他の実施例では３７℃の水中で測定された
。
中で、そして他の実施例では３７℃の水中で測定された
。
実施例Ｉ
Ｔｕｒｂｕｌａ ミキサー中において、サルファメトキ
サゾール１２００ｇと、微粉化したトリメトプリム２４
０ｇと、そして２８．８ ｇのアンバーライトＩＲＰ
８８とを１５５分間混した。混合物をＨｏｂａｒｔミキ
サー中で水エタノール混合液（１： １ ｖ／ｖ）３５
０成中２８．８ ｇのＰＶＰ Ｋ２Ｏ（７）溶液と混合
し、１０分抜水エタノール混液の他の１５０ｙｄを加え
た。湿った混合物をＡｐｅｘ ミル中で粉砕し、トレー
に拡げ、そして４０〜４５℃で一夜乾燥した。
サゾール１２００ｇと、微粉化したトリメトプリム２４
０ｇと、そして２８．８ ｇのアンバーライトＩＲＰ
８８とを１５５分間混した。混合物をＨｏｂａｒｔミキ
サー中で水エタノール混合液（１： １ ｖ／ｖ）３５
０成中２８．８ ｇのＰＶＰ Ｋ２Ｏ（７）溶液と混合
し、１０分抜水エタノール混液の他の１５０ｙｄを加え
た。湿った混合物をＡｐｅｘ ミル中で粉砕し、トレー
に拡げ、そして４０〜４５℃で一夜乾燥した。
顆粒を１．２５＋ｎ網目のＦｒｅｗｉｔｔ装置でふるっ
た。
た。
ふるった顆粒をＴｕｒｂｕｌａミキサー中で顆粒ｋｇあ
たり５ｇのステアリン酸マグネシウムと５ｇのエアロシ
ル２００ Ｖ （高純度二酸化ケイ素）と２分間混合し
た。得られた混合物を直径１１＋ｎ、硬度１２ＯＮおよ
び重Ｍ５２０ｎｗの錠剤に圧縮打錠した。
たり５ｇのステアリン酸マグネシウムと５ｇのエアロシ
ル２００ Ｖ （高純度二酸化ケイ素）と２分間混合し
た。得られた混合物を直径１１＋ｎ、硬度１２ＯＮおよ
び重Ｍ５２０ｎｗの錠剤に圧縮打錠した。
もろさ０．３％、崩壊時間４５秒。
実施例２
サルファメトキサゾール４００ｇおよび微粉化トリメト
プリム８０ｇの混合物をＥｒｗｅｋａニーグー中でエタ
ノール／水（１： ｌｖ／ｖ）１６０戚中９．６ｇのＰ
ＶＰ Ｋ２Ｏの溶液で顆粒化した。得られた顆粒を５０
℃で乾燥し、次に１．０鰭の網のＦｒｅｗｉｔｔ装置で
ふるった。顆粒をアンバーライトＩＲＰ ８８の９．６
ｇと１０分間混合した。ステアリン酸マグネシウム２．
５ｇおよびエアロシル２００Ｖ ２．５ ｇを加えた後
、直径１１鶴および重量４８０■を有する錠剤を打錠し
た。硬度１００Ｎ、崩壊時間３０秒。
プリム８０ｇの混合物をＥｒｗｅｋａニーグー中でエタ
ノール／水（１： ｌｖ／ｖ）１６０戚中９．６ｇのＰ
ＶＰ Ｋ２Ｏの溶液で顆粒化した。得られた顆粒を５０
℃で乾燥し、次に１．０鰭の網のＦｒｅｗｉｔｔ装置で
ふるった。顆粒をアンバーライトＩＲＰ ８８の９．６
ｇと１０分間混合した。ステアリン酸マグネシウム２．
５ｇおよびエアロシル２００Ｖ ２．５ ｇを加えた後
、直径１１鶴および重量４８０■を有する錠剤を打錠し
た。硬度１００Ｎ、崩壊時間３０秒。
実施例３
ａ）Ｔｏｐｏグラニユレータ−（ｍｉｎｉ−Ｔｏｐｏ
）中において、微粉化サルファメトキサゾール６００ｇ
と、微粉化トリメトプリム１２０ｇと、１４．４ｇのア
ンバーライトＩＲＰ ８８とをエタノール２７５淑中１
４、４ ｇのｐｖｐに３０の溶液で顆粒化した。顆粒を
ｍ１ｎｉ−Ｔｏｐｏ中で乾燥し、１． Ｏｎの網のＦｒ
ｅｗｉｔｔ装置でふるった。この顆粒の一部をエアロシ
ル°２００Ｖの０．５％およびステアリン酸マグネシウ
ム０．７５％と混合し、直径１１酊および重量５２２ｍ
ｇの錠剤へ打錠した。硬度１１ＯＮ、崩壊時間３０秒。
）中において、微粉化サルファメトキサゾール６００ｇ
と、微粉化トリメトプリム１２０ｇと、１４．４ｇのア
ンバーライトＩＲＰ ８８とをエタノール２７５淑中１
４、４ ｇのｐｖｐに３０の溶液で顆粒化した。顆粒を
ｍ１ｎｉ−Ｔｏｐｏ中で乾燥し、１． Ｏｎの網のＦｒ
ｅｗｉｔｔ装置でふるった。この顆粒の一部をエアロシ
ル°２００Ｖの０．５％およびステアリン酸マグネシウ
ム０．７５％と混合し、直径１１酊および重量５２２ｍ
ｇの錠剤へ打錠した。硬度１１ＯＮ、崩壊時間３０秒。
ｂ）前記顆粒の他の一部を０．６３鶴網のＦｒｅｗｉｔ
ｔ装置でふるい、ふるった分画の４９ｇを１．５ｇのア
ンバーライト ＩＲＰ ８８と、ステアリン酸マグネシ
ウム０．７５％およびエアロシル２００Ｖ Ｏ，５０％
と混合し、混合物を直径１３鶴２重ｆｆｉ８６０ｎｗの
錠剤に打錠した。硬度７ＯＮ、崩壊時間２０秒。
ｔ装置でふるい、ふるった分画の４９ｇを１．５ｇのア
ンバーライト ＩＲＰ ８８と、ステアリン酸マグネシ
ウム０．７５％およびエアロシル２００Ｖ Ｏ，５０％
と混合し、混合物を直径１３鶴２重ｆｆｉ８６０ｎｗの
錠剤に打錠した。硬度７ＯＮ、崩壊時間２０秒。
実施例４
微粉化サルファメトキサゾール８０ｇと、微粉化トリメ
トプリム１６ｇと、５．０ｇのアンバーライトＩＲＰ
８ＢとをＨｏｂａｒｔ ミキサー中で混合した。
トプリム１６ｇと、５．０ｇのアンバーライトＩＲＰ
８ＢとをＨｏｂａｒｔ ミキサー中で混合した。
５分後２．０ ｇ （７） ＰＶＰ Ｋ２Ｏと、０．０
４ ｇのエアロゾルＯＴ （ジオクチルスルホコハク
酸ナトリウム）と、エタノール４０減とよりなる顆粒化
液をかきまぜながら加えた。顆粒が得られ、それを流動
床乾燥機で乾燥し、０．８０ 龍網を通過させた。この
顆粒を０．５ｇのエアロシル２００ Ｖとステアリン酸
マグネシウム０．７５ ｇと混合し、直径１３ｎ、重量
７３０可の錠剤を打錠した。硬度１４ＯＮ、崩壊時間１
分以内。
４ ｇのエアロゾルＯＴ （ジオクチルスルホコハク
酸ナトリウム）と、エタノール４０減とよりなる顆粒化
液をかきまぜながら加えた。顆粒が得られ、それを流動
床乾燥機で乾燥し、０．８０ 龍網を通過させた。この
顆粒を０．５ｇのエアロシル２００ Ｖとステアリン酸
マグネシウム０．７５ ｇと混合し、直径１３ｎ、重量
７３０可の錠剤を打錠した。硬度１４ＯＮ、崩壊時間１
分以内。
実施例５
ＰＶＰ Ｋ２Ｏを２．０ｇの代わりニ１．０ ｇ用い、
実施例４の操作をくり返した。錠剤は硬度１５ＯＮと、
重量６６０■と、そして崩壊時間１分以内を持っていた
。
実施例４の操作をくり返した。錠剤は硬度１５ＯＮと、
重量６６０■と、そして崩壊時間１分以内を持っていた
。
実施例６
微粉化サルファメトキサゾール８０．０ｇ、微粉化トリ
メトプリム１６．０ｇ、 アンバーライト ＩＲＰ８８
を５．０ｇ、そしてＥｌｃｅｍａ Ｇ ２５０ （セ
ルロース誘導体＞５．０ｇをＨｏｂａｒｔ ミキサー中
で混合し、エタノ−／Ｉｚ５０ｍＪ２中（７）１．０ｇ
のＰＶＰ Ｋ２Ｏ（７）溶液で顆粒化した。顆粒を流動
床で乾燥し、０．８０［１網でふるった。顆粒をステア
リン酸マグネシウム０゜７５ｇおよびエアｏ シル２０
０Ｖ Ｏ，５０ｇと混合し、直径１３龍１重量６７８曙
の錠剤に打錠した。硬度１４ＯＮ、崩壊時間１分以内。
メトプリム１６．０ｇ、 アンバーライト ＩＲＰ８８
を５．０ｇ、そしてＥｌｃｅｍａ Ｇ ２５０ （セ
ルロース誘導体＞５．０ｇをＨｏｂａｒｔ ミキサー中
で混合し、エタノ−／Ｉｚ５０ｍＪ２中（７）１．０ｇ
のＰＶＰ Ｋ２Ｏ（７）溶液で顆粒化した。顆粒を流動
床で乾燥し、０．８０［１網でふるった。顆粒をステア
リン酸マグネシウム０゜７５ｇおよびエアｏ シル２０
０Ｖ Ｏ，５０ｇと混合し、直径１３龍１重量６７８曙
の錠剤に打錠した。硬度１４ＯＮ、崩壊時間１分以内。
実施例７
１１ｏｂａｒｔミキサー中において、微粉化サルファメ
トキサゾール６０ｇ、微粉化トリメトプリム１２ｇ、お
よび１．４ｇのアンバーライトＩＲＰ ８８を５分間混
合し、混合物をエタノール／水（１：ＩＶ／ｖ）３０ｍ
！ｅ中ゼラチン１．５５ ｇの溶液で顆粒化した。顆粒
を６０℃で乾燥し、１．０ ｍ−１）￥１を通過させた
。顆粒を２分間ステアリン酸マグネシウム０゜７５％お
よびエアロシル２００Ｖ０．５％とＴｕｒｂｕｌａミキ
サー中で混合し、直径１１ｍｍおよび重１５２３■を持
つ錠剤に打錠した。硬度１３ＯＮ、崩壊時間２５秒。
トキサゾール６０ｇ、微粉化トリメトプリム１２ｇ、お
よび１．４ｇのアンバーライトＩＲＰ ８８を５分間混
合し、混合物をエタノール／水（１：ＩＶ／ｖ）３０ｍ
！ｅ中ゼラチン１．５５ ｇの溶液で顆粒化した。顆粒
を６０℃で乾燥し、１．０ ｍ−１）￥１を通過させた
。顆粒を２分間ステアリン酸マグネシウム０゜７５％お
よびエアロシル２００Ｖ０．５％とＴｕｒｂｕｌａミキ
サー中で混合し、直径１１ｍｍおよび重１５２３■を持
つ錠剤に打錠した。硬度１３ＯＮ、崩壊時間２５秒。
実施例８
ゼラチンの代わりにソルビトール１．５ｇを使用し、実
施例７の操作をくり返した。錠剤は重量５５０■、硬度
１７ＯＮおよび崩壊時間６０秒を持っていた。
施例７の操作をくり返した。錠剤は重量５５０■、硬度
１７ＯＮおよび崩壊時間６０秒を持っていた。
実施例９
微粉化サルファメトキサゾール６０ｇと微粉化トリメト
プリム１２ｇとをＨｏｂａｒｔ ミキサー中で５分間混
合した。混合物をエタノール／水（１：ｌｖ／ｖ）３０
ｍ中ゼラチン１．５ｇの溶液で顆粒化した。顆粒を６０
℃で乾燥し、１．０鶴網を通過させた。顆粒を］、４ｇ
のアンバーライトＩＲＰ ８８と１０分間、その後０．
７５％のステアリン酸マグネシウムおよび０．５％のエ
アロシル２００ｖと２分間混合した。直径１１龍２重量
５２５■の錠剤を打錠した。硬度１４ＯＮ、崩壊時間３
５秒。
プリム１２ｇとをＨｏｂａｒｔ ミキサー中で５分間混
合した。混合物をエタノール／水（１：ｌｖ／ｖ）３０
ｍ中ゼラチン１．５ｇの溶液で顆粒化した。顆粒を６０
℃で乾燥し、１．０鶴網を通過させた。顆粒を］、４ｇ
のアンバーライトＩＲＰ ８８と１０分間、その後０．
７５％のステアリン酸マグネシウムおよび０．５％のエ
アロシル２００ｖと２分間混合した。直径１１龍２重量
５２５■の錠剤を打錠した。硬度１４ＯＮ、崩壊時間３
５秒。
実施例１０
ゼラチンの代わりにソルビトール１．５ｇを用い、実施
例９の操作をくり返した。重量５４０ｍｇおよび硬度１
７ＯＮを持つ錠剤は９０秒で崩壊した。
例９の操作をくり返した。重量５４０ｍｇおよび硬度１
７ＯＮを持つ錠剤は９０秒で崩壊した。
実施例１１
Ｈｏｂａｒｔｉ星ミキサー中において、微粉化サルファ
メトキサゾール６０ｇ、トリメトプリム１２ｇ。
メトキサゾール６０ｇ、トリメトプリム１２ｇ。
およびアンバーライトＩＲＰ ８Ｂの１．４ｇを５分間
かきまぜ、混合物をエタノール／水（１：ＩＶ／ｖ）３
２＋＋＋Ｊ！で顆粒化した。顆粒を６０℃乾燥し、１．
０額網を通過させた。顆粒をステアリン酸マグネシウム
０．７５％およびエフ０シル２００Ｖ０．５％と２分間
Ｔｕｒｂｕｌａ ミキサー中で混合し、直径１１１、重
量５４０■の凸面錠剤に打錠した。硬度１６ＯＮ、崩壊
時間１５秒。
かきまぜ、混合物をエタノール／水（１：ＩＶ／ｖ）３
２＋＋＋Ｊ！で顆粒化した。顆粒を６０℃乾燥し、１．
０額網を通過させた。顆粒をステアリン酸マグネシウム
０．７５％およびエフ０シル２００Ｖ０．５％と２分間
Ｔｕｒｂｕｌａ ミキサー中で混合し、直径１１１、重
量５４０■の凸面錠剤に打錠した。硬度１６ＯＮ、崩壊
時間１５秒。
実施例１２
１（ｏｂａｒ ｔｉｉ星ミキサー中において、微粉化サ
ルファメトキサゾール６０ｇと微粉化トリメトプリム１
２ｇとを５分間混合し、エタノール／水（１：１ｖ／ｖ
）３０成で顆粒化した。顆粒を６０℃で乾燥し、そして
１．Ｏｆｌ網のＦｒｅｗｉｔｔ装置で粉砕した。顆粒を
回転パン中で１．４ｇのアンバーライトＩＲＰ ８８と
混合し、そして次にステアリン酸マグネシウム０．７５
％およびエアロシル２００Ｖ０．５％を加え、混合を２
分間続けた。混合物を直径１１■馴。
ルファメトキサゾール６０ｇと微粉化トリメトプリム１
２ｇとを５分間混合し、エタノール／水（１：１ｖ／ｖ
）３０成で顆粒化した。顆粒を６０℃で乾燥し、そして
１．Ｏｆｌ網のＦｒｅｗｉｔｔ装置で粉砕した。顆粒を
回転パン中で１．４ｇのアンバーライトＩＲＰ ８８と
混合し、そして次にステアリン酸マグネシウム０．７５
％およびエアロシル２００Ｖ０．５％を加え、混合を２
分間続けた。混合物を直径１１■馴。
重量５３５■の凸面錠に打錠した。硬度１５ＯＮ。
崩壊時間１５秒。
実施例１３
微粉化サルファメトキサゾール８０ｇ、微粉化トリメト
プリム１６ｇ、および４．８ｇのアンバーライトＩＲＰ
８８よりなる混合物をエタノール４５淑中エアロゾル
０Ｔ５０■の溶液で顆粒化した。
プリム１６ｇ、および４．８ｇのアンバーライトＩＲＰ
８８よりなる混合物をエタノール４５淑中エアロゾル
０Ｔ５０■の溶液で顆粒化した。
湿った塊を２． Ｏｉｓ網を通して押し出し、真空乾燥
機中６０“Ｃで乾燥した。乾燥した顆粒を０．８ｆｌ網
でふるい、ステアリン酸マグネシウム０．７５％および
エアロシル２００Ｖ０．５％と混合した。直径１５龍、
ｉ量１０００■を持った錠剤を打錠した。
機中６０“Ｃで乾燥した。乾燥した顆粒を０．８ｆｌ網
でふるい、ステアリン酸マグネシウム０．７５％および
エアロシル２００Ｖ０．５％と混合した。直径１５龍、
ｉ量１０００■を持った錠剤を打錠した。
硬度１６ＯＮ、崩壊時間１５秒。
実施例１４
■、且位勿製造
Ｅｒｗｅｋａニーダ−中において、微粉化サルファメト
キサゾール４００ｇと微粉化トリメトプリム８０ｇとを
混合し、その後エタノール１５０ｍ１ｅ中の９、６ ｇ
（７） ＰＶＰ Ｋ２Ｏおよび０．６ｇのｘ７ｏゾ／
Ｌｚ ＯＴの溶液で顆粒化した。顆粒を６０℃で乾燥し
、１゜０１ｍ網のＦｒｅｗｉｔｔ装置中でふるった。
キサゾール４００ｇと微粉化トリメトプリム８０ｇとを
混合し、その後エタノール１５０ｍ１ｅ中の９、６ ｇ
（７） ＰＶＰ Ｋ２Ｏおよび０．６ｇのｘ７ｏゾ／
Ｌｚ ＯＴの溶液で顆粒化した。顆粒を６０℃で乾燥し
、１゜０１ｍ網のＦｒｅｗｉｔｔ装置中でふるった。
■、鉦旦Ω盟逍
ａ）顆粒４０ｇをアンバーライトＩＲＰ ６４Ｍ １．
６ ｇ（Ｈ＋型の弱酸性イオン交換樹脂）と１０分間混
合した。次にエアロシル２００Ｖ ０．２ ｇとステア
リン酸マグネシウム０．３ｇを加え、２分間混合した。
６ ｇ（Ｈ＋型の弱酸性イオン交換樹脂）と１０分間混
合した。次にエアロシル２００Ｖ ０．２ ｇとステア
リン酸マグネシウム０．３ｇを加え、２分間混合した。
直径１３龍１重量７１０ｍｇの錠剤を打錠した。
硬度１６ＯＮ、崩壊時間６分。
ｂ）アンバーライト ＩＲＰ ６４Ｍの代わりにアンバ
ーライ） ＩＲＰ ６７Ｍ （Ｃｊ２−型の強塩基性イ
オン交換樹脂）を使用して、ａ）の操作を（り返した。
ーライ） ＩＲＰ ６７Ｍ （Ｃｊ２−型の強塩基性イ
オン交換樹脂）を使用して、ａ）の操作を（り返した。
錠剤は７０５■の重量と、１３ＯＮの硬度と、そして１
分以内の崩壊時間を持っていた。
分以内の崩壊時間を持っていた。
Ｃ）アバ−ライト ｔＲＰ ６４Ｍの代わりにアンバー
ライ） ＩＲＰ ６９Ｍ （Ｎａ＋型の強酸性イオン交
換樹脂）を使用し、ａ）の操作をくり返した。錠剤は７
１５ｍｇの重量と、１３ＯＮの硬度と、そして１分以内
の崩壊時間を持っていた。
ライ） ＩＲＰ ６９Ｍ （Ｎａ＋型の強酸性イオン交
換樹脂）を使用し、ａ）の操作をくり返した。錠剤は７
１５ｍｇの重量と、１３ＯＮの硬度と、そして１分以内
の崩壊時間を持っていた。
ｄ）アンバーライトＩＲＰ ６４？？の代わりにアンバ
ーライＩ−ＩＲＰ ８８を使用し、ａ）の操作をくり返
した。錠剤は６７５＋ｎｒの重量と、２０ＯＮの硬度と
、そして１分以内の崩壊時間を持っていた。
ーライＩ−ＩＲＰ ８８を使用し、ａ）の操作をくり返
した。錠剤は６７５＋ｎｒの重量と、２０ＯＮの硬度と
、そして１分以内の崩壊時間を持っていた。
実施例１５
サルファダイアジン２０ｇとトリメトプリム４ｇとを混
合し、混合物を水／エタノール（１： １）中の１％（
Ｗ／Ｖ）ポリビニルピロリドン溶液］２戚で顆粒化した
。顆粒を６０℃で乾燥し、１．０、ｌｌｌｆｆを通過さ
せた。顆粒を２％のアンバーライトＩＲＰ ８８および
０．５％のエアロシル２００ Ｖとそして０．５％のス
テアリン酸マグネシウムと混合した。
合し、混合物を水／エタノール（１： １）中の１％（
Ｗ／Ｖ）ポリビニルピロリドン溶液］２戚で顆粒化した
。顆粒を６０℃で乾燥し、１．０、ｌｌｌｆｆを通過さ
せた。顆粒を２％のアンバーライトＩＲＰ ８８および
０．５％のエアロシル２００ Ｖとそして０．５％のス
テアリン酸マグネシウムと混合した。
混合物を直径１１龍１重量５３０■の錠剤に打錠した。
硬度は１２ＯＮで、崩壊時間は６０秒以上であった。
実施例１６
サルファメトキサゾール３０ｇとトリメトプリム２ｇの
混合物をエタノール／水（１：１）１２淑中のポリビニ
ルピロリドン０．６４の溶液で顆粒化した。顆粒を６０
℃で乾燥し、１． Ｏｎ＋ｓ網を通過させ、２％のアバ
−ライトＩＲＰ ８８と、０．５％のエアロシル２００
Ｖと、そして０．５％のステアリン酸マグネシウムと
混合した。
混合物をエタノール／水（１：１）１２淑中のポリビニ
ルピロリドン０．６４の溶液で顆粒化した。顆粒を６０
℃で乾燥し、１． Ｏｎ＋ｓ網を通過させ、２％のアバ
−ライトＩＲＰ ８８と、０．５％のエアロシル２００
Ｖと、そして０．５％のステアリン酸マグネシウムと
混合した。
直径１１ｍｍ、重量６００■の錠剤を打錠した。
硬度は２０ＯＮであり、崩壊時間は３０秒以内であった
。
。
実施例１７
トリメトプリムを２ｇでなく３０ｇと、サルファメトキ
サゾールを３０ｇでなく２ｇ使用し、実施例１６の操作
をくり返した。錠剤は硬度６ＯＮと崩壊時間１５秒以内
を持っていた。
サゾールを３０ｇでなく２ｇ使用し、実施例１６の操作
をくり返した。錠剤は硬度６ＯＮと崩壊時間１５秒以内
を持っていた。
実施例１８
活性物質９８％とイオン交換樹脂１．３５％とを含有す
る錠剤を以下のようにして製造した。
る錠剤を以下のようにして製造した。
２０４、２ ｇの微粉化サルファメトキサゾール、４０
、８ ｇの微粉化トリメトプリムおよび３．４ｇのアン
バーライトＩＲＰ ８ＢとをＨｏｂａｒｔ ミキサー中
で混合し、９６％エタノール中１２５■のジオクチルス
ルホコハク酸ナトリウム１２５■の溶液で顆粒化した。
、８ ｇの微粉化トリメトプリムおよび３．４ｇのアン
バーライトＩＲＰ ８ＢとをＨｏｂａｒｔ ミキサー中
で混合し、９６％エタノール中１２５■のジオクチルス
ルホコハク酸ナトリウム１２５■の溶液で顆粒化した。
顆粒をプレート上で６０ ”ｃで乾燥し、０、８ ｍ網
を通過させた。ふるった（０．５ｍ）エアロシル２００
Ｖ ７７０ｍｇを加え、Ｔｕｒｂｕｌａ ミキサー中で
１０分間混合した。ふるった（０．５ｍ）ステアリン酸
マグネシウム７５０■を加え、５分間混合した。得られ
た混合物を直径１３ｎ＋、重ｆｆ１６１２■の錠剤に打
錠した。硬度１５ＯＮ、崩壊時間３５秒。
を通過させた。ふるった（０．５ｍ）エアロシル２００
Ｖ ７７０ｍｇを加え、Ｔｕｒｂｕｌａ ミキサー中で
１０分間混合した。ふるった（０．５ｍ）ステアリン酸
マグネシウム７５０■を加え、５分間混合した。得られ
た混合物を直径１３ｎ＋、重ｆｆ１６１２■の錠剤に打
錠した。硬度１５ＯＮ、崩壊時間３５秒。
実施例１９
活性物質８０％とイオン交換樹脂４．５％とを含有する
錠剤を以下のようにして製造した。
錠剤を以下のようにして製造した。
ａ）１３３．３ｇの微粉化サルファメトキサゾール、２
６、７ ｇの微粉化トリメトプリムおよび９ｇのアンバ
ーライトＩＲＰ ８８とをＨｏｂａｒｔ ミキサー中で
混合し、９６％−Ｃり／−ル５０ｍＲ中１ｏｏ■のジオ
クチルスルホコハク酸ナトリウムの溶液で顆粒化した。
６、７ ｇの微粉化トリメトプリムおよび９ｇのアンバ
ーライトＩＲＰ ８８とをＨｏｂａｒｔ ミキサー中で
混合し、９６％−Ｃり／−ル５０ｍＲ中１ｏｏ■のジオ
クチルスルホコハク酸ナトリウムの溶液で顆粒化した。
湿った顆粒を２鰭の網を通過させ、プレート上で６０℃
で乾燥した。乾燥した顆粒を０．８、！！！！でふるい
、Ｔｕｒｂｕ ｌａ ミキサー中で２８．７ ｇのアヒ
セルｐＨ１０２、Ｉｇ（７）ふるった（０．５ｍｍ）！
７０シル２００ｖと１０分間混合した。ステアリン酸マ
グネシウム１．２ｇを加えて５分間混合した。混合物を
直径１３ｎ３重量７５０■の錠剤に打錠した。硬度１７
ＯＮ、崩壊時間２５秒。
で乾燥した。乾燥した顆粒を０．８、！！！！でふるい
、Ｔｕｒｂｕ ｌａ ミキサー中で２８．７ ｇのアヒ
セルｐＨ１０２、Ｉｇ（７）ふるった（０．５ｍｍ）！
７０シル２００ｖと１０分間混合した。ステアリン酸マ
グネシウム１．２ｇを加えて５分間混合した。混合物を
直径１３ｎ３重量７５０■の錠剤に打錠した。硬度１７
ＯＮ、崩壊時間２５秒。
ｂ）アンバーライトＩＲＰ ８８の９ｇの代わりに、同
量のアンバーライ） ＩＲＰ ２７６ （α−型の強塩
基性イオン交換樹脂）を使用し、ａ）の操作をくり返し
た。直径１３龍２重量７５０■の錠剤は硬度１６ＯＮと
、崩壊時間１５秒を持っていた。
量のアンバーライ） ＩＲＰ ２７６ （α−型の強塩
基性イオン交換樹脂）を使用し、ａ）の操作をくり返し
た。直径１３龍２重量７５０■の錠剤は硬度１６ＯＮと
、崩壊時間１５秒を持っていた。
Claims (12)
- （１）トリメトプリムもしくはその塩と、スルホンアミ
ドもしくはその塩とを１：２０ないし２０：１の比で含
み、該成分が錠剤全重量の８０ないし９０％を占める錠
剤であって、合成樹脂タイプのイオン交換体を含有する
ことを特徴とする前記錠剤。 - （２）イオン交換体が、スチレンもしくはメタクリル酸
とジビニルベンゼンとの共重合体、またはフェノール−
ポリアミンである第１項記載の錠剤。 - （３）イオン交換体が、スチレンもしくはメタクリル酸
とジビニルベンゼンとの共重合体である第２項記載の錠
剤。 - （４）遊離カルボキシル基を有するメタクリル酸−ジビ
ニルベンゼン共重合体よりなる弱酸性陽イオン交換体を
含んでいる第３項記載の錠剤。 - （５）イオン交換体の量は錠剤全体の１ないし８％（ｗ
／ｗ）である第１項ないし第４項のいずれかに記載の錠
剤。 - （６）イオン交換体の量は錠剤全体の２ないし６％（ｗ
／ｗ）である第５項記載の錠剤。 - （７）トリメトプリム対スルホンアミドの比が１：５で
ある第１項ないし第６項のいずれかに記載の錠剤。 - （８）スルホンアミドがサルファメトキサゾールである
第１項ないし第７項のいずれかに記載の錠剤。 - （９）錠剤が崩壊剤４ないし６％（ｗ／ｗ）を含んでい
る分散し得る錠剤である第１項ないし第８項のいずれか
に記載の錠剤。 - （１０）トリメトプリムもしくはその塩とスルホンアミ
ドもしくはその塩との混合物を調製し、該混合物を適当
な液体で顆粒化し、該顆粒を１種またはそれ以上の他の
成分と混合し、混合物を錠剤に圧縮打錠し、そして合成
樹脂タイプのイオン交換体を打錠前に前記顆粒を製造す
る間および／または製造した顆粒へ添加することを特徴
とするトリメトプリムとスルホンアミドを１：２０ない
し２０：１の比で錠剤全重量の８０ないし９０％の割合
で含む錠剤の製造法。 - （１１）顆粒化に使用する液体は場合により結合剤およ
び湿潤剤のような添加剤を含有するプロトン溶媒である
第１０項の方法。 - （１２）プロトン溶媒がエタノールである第１１項の方
法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP85200692A EP0199855A1 (en) | 1985-05-02 | 1985-05-02 | Tablets comprising tromethoprim and a sulfonamide |
| EP85200692.3 | 1985-05-02 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6219A true JPS6219A (ja) | 1987-01-06 |
Family
ID=8194017
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61102934A Pending JPS6219A (ja) | 1985-05-02 | 1986-05-02 | トリメトプリムおよびスルホンアミドを含む錠剤 |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US4711777A (ja) |
| EP (1) | EP0199855A1 (ja) |
| JP (1) | JPS6219A (ja) |
| AT (1) | ATE177320T1 (ja) |
| DE (1) | DE3650716T2 (ja) |
| DK (1) | DK197086A (ja) |
| GR (1) | GR861148B (ja) |
| PT (1) | PT82487B (ja) |
Cited By (1)
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|---|---|---|---|---|
| JPH0710747A (ja) * | 1993-04-28 | 1995-01-13 | Takeda Chem Ind Ltd | 固形製剤およびその製造方法 |
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| RU2237478C2 (ru) * | 2002-12-25 | 2004-10-10 | Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин" | Антимикробная фармацевтическая композиция |
| CN112190557B (zh) * | 2020-09-18 | 2022-08-09 | 河北君临药业有限公司 | 一种复方磺胺甲噁唑片及其制备方法 |
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|---|---|---|---|---|
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| US4209513A (en) * | 1974-02-14 | 1980-06-24 | Burroughs Wellcome Co. | Tablet formulation |
| GB2067900B (en) * | 1980-01-25 | 1983-06-22 | Ddsa Pharmaceuticals Ltd | Medicinal tablets |
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1985
- 1985-05-02 EP EP85200692A patent/EP0199855A1/en not_active Withdrawn
-
1986
- 1986-04-07 AT AT86200589T patent/ATE177320T1/de not_active IP Right Cessation
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1987
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