JPS6220A - 摂食誘発剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 の１ 本発明は２−デオキシ−Ｄ−グルコース誘導体を有効成
分として含有する摂食誘発剤に関する。

Ｌ東立ユ韮 本発明の２−デオキシ−Ｄ−グルコース誘導体は、カル
ボハイドレート、リサーチ、１ｉ（１９７０）３５１〜
３５９およびカナディアン、ジャーナル、オブ。

ケ　ミ　ス　ト　リ　−！ＵＬ（１９６７）５１５〜５
１９　にその合成方法は記載されている公知化合物であ
るが、その摂食誘発作用については全く知られていない
。

癌患者などの重症患者は、体力の減退ならびに食欲の減
退により、生命維持のための食事が思うようにとれず増
々体力が減退していくことは重要な問題になっており、
何らかの手段によりこの問題を解決する必要がある。そ
の解決手段として食欲を増進させる薬剤の開発が期待さ
れているが、まだ成功には至っていない。たとえば５−
チオーＤ−グルコース、３−０−メチル−〇−グルコー
ス［アメリカン、フィジオロジカル、ソサエティ（Ｅｎ
ｄｏｃｒｉｎｏｌ、Ｍｅｔａｂ、１）２ＬＪ３ｉ（１９
８０）Ｅ１４１〜１４４］および２−デオキシ−Ｄ−グ
ルコース［プレイン、リサーチ、λ立２バ１９８０）４
７４〜４７８コは投与後早期に摂食誘発作用が現れるこ
とが知られているが、副作用としてアタキシア様作用を
有し臨床上の使用には問題がある。

［ｌ　イ　　　　°　　　。

本発明者は摂食誘発作用を有する薬剤につき鋭意研究し
た結果、本発明の化合物が投与後早期に摂食誘発作用を
示すことを見い出し、更に低毒性であることを確認して
本発明を完成した。

。　　　占　　　　　　　　　　た　　の本発明化合物
中、２−クロロ−２−デオキシ−Ｄ−グルコースは、Ｊ
、　Ａｄａｍｓｏｎ　　ａｎｄ　Ａ、　Ｂ。

ｉ”ｏｓｔｅｒ、ｃａｒｂｏｈｙｃｔｒａｔｅ　Ｒｅ５
ｅａｒｃｈ　　ｉ。

（１９８９）５１７〜５２３に記載されているように３
．４．６−）グー０−アセチルーＤ−グルカールを四塩
化炭素に溶解し、３．４．６−トリー〇−アセチルー２
−クロロ−２−デオキシ−α−Ｄ−グルフピラノシルク
ロライドを得て、さらに塩酸で加水分解し、２−クロロ
−２−デオキンーＤ−グルコースを得る。同様に２−チ
オキン−２−フルオローＤ−グルコースは）Ｗ、Ｋｏｒ
ｙｔｎｙｋ　　ａｎｄ　　Ｓ、Ｖａｌｅｎｔｅｋｏｖｉ
ｃ−Ｈｏｒｖａｔ、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ　　Ｌｅｔ
ｔｅｒｓ　　２１（１９８０）１４９３〜１４９６に記
載されている製法により合成される。

本発明化合物の投与形態としては種々の製剤組成物の形
態で経口又は非経口的に用いられる。製剤組成物の剤形
の例としては、例えばカプセル剤。

顆粒剤、散剤９錠剤、シロップ剤、懸濁剤、注射剤等が
あげられる。

又、これらのＬ剤組成物は賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑
沢剤、矯味剤、保存剤、安定化剤等の通常の添加剤を用
いて、常法により製剤化される。

本発明化合物の摂食誘発剤としての投与量は患者の年齢
９体重、症状等により異なるが、通常の成人に対しては
、２０〜２０００ｍｇ／日の範囲で、好ましくは１００
〜１０００ｍｇ／日の範囲内で１日１〜３回に分けて投
与する。単位投与量の一例を示せば、２０ｍｇ、１００
ｍｇ、２００ｍｇ等を挙げることが出来るが、勿論これ
らに限定されるものではない。

次に実験例および実施例をあげて、本発明を具体的に説
明する。

実験例 ラットの摂食行動のみられない午前１１時に２−デオキ
シ−２−フルオロ−Ｄ−グルコースを３匹のラットの第
３脳室に各々１２μｍｏｌｅを投与した。平均５４，５
分後に、４５．３ペレット摂食時間は平均２９．１分で
あった。

同様にして行った、実験結果を表に示す。

なお、本発明化合物は、極めて低毒性でＳＤ雄性ラット
（５週令、１群５匹）に経口投与した時ＬＤ５Ｇ値は、
１０００ｍｇ／ｋｇ以上にあった。

五」１オ［（製剤例） 製剤例１　　　亡・′　亡 ２−りｏｏ−２−チオ＊’／−Ｄ−グルコース　　　５
０ｏＯ（ｇ）乳糖　　　　　　　　　　４０００　（ｇ
）ヒドロキシプロピルセルロース　　　　　　５００　
（ｇ）デンプン　　　　　　　　　　　　　　　５００
（ｇ）上記の成分を混合し、常法により顆粒剤とする。

製剤例２　カプセル ２−クロロ−２−デオキシ−Ｄ−グルコース　　　１０
００　（ｇ）デンプン　　　　　　　　　　　　　　　
９５０（ｇ）ステアリン酸マグネ／ウム　　　　　　　
　　　５０（ｇ）上記の成分を混合し、これを通常のゼ
ラチンカプセル１カプセル中に活性成分を１００ｍｇ含
むように充填して１ｏｏｏｏカプセルとする。

製剤例３−仁綻１υ− ２−デオキシ−２−フルオロ−Ｄ−グルコース　　２０
００　（ｇ）乳糖　　　　　　　　　　２５００　（ｇ
）デンプン　　　　　　　　　　　　　　　１２００（
ｇ）エチルセルロース　　　　　　　　　　　５００（
ｇ）ステアリン酸マグネシウム　　　　　　２００　（
ｇ）タルク　　　　　　　　　　　　　　　１０１００
（上記の成分を混合し、常法により打錠して、１錠中に
活性成分を１００ｍｇ含む２００００錠とする。

製剤例４１注目斧り一 ２−デオキシ−２−フルオロ−Ｄ−グルコース５０ｍｇ
を蒸留水１ｍｌに溶解して常法により滅菌注射剤を調整
する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中Ｘは、ハロゲン原子を示す）で表される２−デオ
   キシ−Ｄ−グルコース誘導体を有効成分として含有する
   摂食誘発剤。