JPS62265236A - 健胃薬組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は健胃薬組成物に関し、さらに詳細には服用し易
さ、低温安定性等に模れた健胃薬組成物に関する。

〔従来の技術およびその問題点〕

古来より煎じ薬などの形で健胃系が用いられてお抄、現
在でも多種多様な健胃系が利用されている。

しかし健胃系は独特の臭いおよび味が強く、服用が困難
であるという欠点を有する。この欠点のうち臭いについ
ては、通常の調合香料を用いて香りを賦与することが解
決策として考えられるが、この手段によっては容易に解
決されない。

一方、シクロデキストリンは種々の物質と包接化合物を
形成することが知られている。

この原理を利用して内服薬において、ｔ−メントールの
特異臭を抑制する方法が、例えば特開昭５２−１１４０
１４号公報に開示されている。しかしながら、かかる組
成物においては、これら有臭物質とシクロデキストリン
は包接化合物を形成するため、その臭いは緩和されるも
のの１０］＃に有臭物質の腸管吸収も抑制されてしまう
。

従って、本来消化管から吸収されて薬効を発揮する健胃
系（でシクロデキストリンを配合して上記欠点を解決し
、かつ吸収も十分に発揮させることは理論上困難である
と考えられていた。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明者らは、かかる問題点を克服すべく種々検討を行
った結果、健胃系を特定のシクロデキストリンおよび界
面活性剤とともに配合すれは健胃系の特異臭、味が抑制
され、しかも十分な薬効が得られることを見い出し、本
発明を完成した。

すなわち、本発明は次の三成分（Ａ）〜（Ｃ）（Ａ）　
　少なくとも一社以上の界面活性剤（Ｂ）健胃系 （Ｃ）　　次の一般式（１） （式中、ｎば６〜９の数を示し、３ｎ個のＡのうち少な
くとも１個はメチル基を示し、残りは水素原子を示す） で表わされるメチル化シクロデキストリンを含有するこ
とを特徴とする健胃薬組成物を提供するものである。

また、上記一般式（Ｉ）のメチル化シクロデキストリン
と健胃系との包接化合物は、低温で析出し難いという特
性を有し、液体健胃薬組成物としたときの低温安定性に
優れていることをも見い出した。

本発明において使用される（Ａ）成分の界面活性剤とし
ては、次に示すような医薬品添加物として認めら九うる
界面活性剤が挙げられる。

（１）　　平均炭素数１０〜２０のアルキル基又はアル
ケニル基含有するアルキル又はアルケニル硫醒塩。

（２）　　平均炭素数１０〜２０の脂肪酸とグリセリン
からなる脂肪酸グリセリンモノエステル又は脂肪酸グリ
セリンジエステル。

（３）平均炭素数１０〜２０の脂肪酸とショ糖から成る
ショ糖脂肪酸エステル。

（４）　　平均炭素数１０〜２ｏの脂肪酸とノルビトー
ル又はソルビタンからなるソルビタン脂肪酸エステル。

（５）　　平均炭素数１０〜２０のアルキル基又はアル
ケニル基含有し１〜２０モルのエチレンオキサイドを付
加した？リオキンエチレノアルキル又ハアルケニルエー
テル。

（ら）　平均炭素数１０〜２０の脂肪酸とグロどしンク
リコールカラ成ルソロどレンクリコール脂肪酸エステル
。

（７）平均炭素数１０〜２０の脂肪酸と１〜２０モルの
エチレンオキサイドから成る？リエチレン脂肪酸エステ
ル０ （８）　　平均炭素数１０〜２０の脂肪酸と１〜２０モ
ルのグリセリンから成るポリグリセリン脂肪酸エステル
０ （９）平均炭素数１０〜２０のソルビタン脂肪酸エステ
ルと１〜２０モルのエチレンオキサイドから成るポリオ
キシエチレンソルビタン脂肪酸エステル０ ＣＸ）　　硬化ヒマシ油と１〜２０モルの工”チレンオ
キサイドから成る赦すオキシエチレン硬化ヒマシ油。

Ｉｌｌ　　大豆リン脂質。

これらの界面活性剤のうち、ソルビタン脂肪酸エステル
、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタ
ン脂肪酸エステル等の非イオン性界面活性剤が特に好ま
しい。また、これらの界面活性剤は本発明の健胃薬組成
物に合計量で１〜５０重量％、好ましくは１０〜２０重
量％の範囲で配合される。

本発明において（Ｂ）成分である健冑薬としては、一般
に健胃薬として使用される次の生薬および薬物が挙げら
れる。

（１）アニス実、（２）アロエ、（３）ウィキョウ、（
４）ウコン、（５）ウヤク、（６）延命草、（７）オウ
ゴン、（８）オウレン、（９）加工大有１．　（ＬＯガ
ゾユツ、旧）カッコウ、（１３カラムス根、Ｑ３１乾−
９１ｓ　（１４１ｆ、ｔ’ｊ、（１５）キゾツ、（１６
）ケイヒ、（１７）ゲンチアナ、（１８）コラジン、（
１９）コウボク、（２０）ゴシュユ、（２１）門構、（
２２）コロン〆、（２３）コンズランゴ、（２４）サン
ショウ、（２５）自余、（２６）シソシ、（２７）シュ
クシャ、（２８）ショウキョウ％　　（２９）ショウズ
ク、（３０）甘皮、（３１）石襖根、（３２）センタウ
リム草、（３３）センブリ、（３４）ンウゾユツ、（３
５）ソヨウ、（３６）大菌香、（３７）ダイオウ、（３
８）チクセツニクズク％　　（３９）チョウジ、（４０
）チンピ、（４１）　）ウガラシ、（４２）　）ウヒ、
（４３）動物脂、（４４）ニガキ、（４５）ニクズク、
（４６）ニクズク、（４７）７１ツカ、（４８）畢％ｉ
、　　（４９）ビヤクジュツ、（５０）ホップ、（５１
）ホミカエキス、（５２）腫菜葉、（５３）モツコク、
（５４）ヤクチ、（５５）リュウタン、（５６）リョウ
キヨウ、（５７）ウィキョウ油、（５８）ケイヒ油、、
　（５９）ショウキョウ油、（６０）ショウズク油、（
６１）チョウジ油、（６２）トウヒ油、（６３）−・ツ
カ油、（６４）レモン油、（６５）　ｔ−メントール、
（６６）＃−メントール、（６７）赤芽相、（６８）エ
ンゴサク、（６９）カンゾウ、（７０）塩化ベルベリン
ｓ　　（７１）塩化カルニチン、（７２）丸部り蒲、（
７３）千年健、（７４）太子参、（７５）↑夏、（７６
）せ松香、（７７）白頭昆　（７８）、東根、（７９）
党参、（８０）明党参、（８１）ロートエキス、（８２
）水名蒲、（８３）胡黄連、（８４）山ス背子、（８５
）両判子、（８６）胡姿子、（８７）日扁豆、（８８）
豆咬、（８９）麦芽、（９０）紅豆’ｐ′Ｌｓ　　（９
１）草夏、（９２）ソウズク、（９３）ビヤクジュツ、
（９４）大腹皮、（９５）仏手相、（９６）辱ヌ緊ん、
（９７）磯述ヱ子、（９８）使君子、（９９）木天塾、
（１００）零陵香○ これら健胃系のうち特に、ケイヒ、ウィキョウ、チョウ
ジ、ニクズク、ノーツカ、ｔ−メントール等の臭いの強
い薬物が好ましい。これらの健胃系は、予めメチル化シ
クロデキストリン（１）で処理し、健胃薬組成物に最終
濃度ｏ、ｏｏｉ〜１０％、好ましくは０．１〜２％とな
るように配合される。

本発明の（Ｃ）成分のメチル化シクロデキストリン（１
）のうち、ｎが６のものをメチル化α−シクロデキスト
リン、ｎが７のものをメチル化β−シクロデキストリン
、ｎが８のものをメチル化γ−シクロデキストリン、ｎ
が９のものをメチル化δ−シクロデキストリンと称する
。これらは、何れも包接化合物形成性を示す。

メチル化シクロデキストリン（１１はシクロデキストリ
ンをメチル化することにより製造される。シクロデキス
トリンをジメチル硫酸等のメチル化剤を用いて常法に従
ってメチル化した場合、グルコース残基の水酸基が６位
、２位、３位の順序でメチル化された混合物が得られる
。

一般式（１）において３個の人のうち、少くとも１個が
メチル基であればよいが、就中重量平均エーテル置換度
が８，０〜１１．０で、エーテル置換度が８〜１１のも
のを５０重量％以上含有するメチル化β−シクロデキス
トリンが好ましい。

ここでエーテル置換度とはβ−シクロデキストリン−分
子当たり導入されたメチル基の数を示し、異なるエーテ
ル置換度を有するメチル化β−シクロデキストリンを２
種以上有する混合物では各エーテル置換度と各成分の重
量％より重量平均エーテル置換度が算出される。

メチル化シクロデキストリン（１）は健胃系に対し、重
量比で１／２〜２０倍量、好ましくは１〜１０倍量の割
合で用いらｎる。メチル化シクロデキストリン（夏）を
健胃系に対し、重量比で１／２未満の量を加えてもほと
んど消臭消味効果は認められず、また２０倍量を超えて
使用してもそれ以上の消臭効果の増大はみられない。

メチル化シクロデキス）　ＩＪン（１）で健胃系を処理
する方法としては、メチル化シクロデキストリン（１）
の飽和水溶液法、メチル化シクロデキストリンｆ１１と
健胃系を比較的少量の水とともにニーダ−等で練り合わ
せる混練法等が採用される。

本発明の健胃薬組成物には、上記成分の他に公知の健胃
桑組ｂｙ、物の配合成分として用いられる水酸化マグネ
シウム、水酸化アルミニウム等の制酸剤、乳酸菌等の整
腸剤、アミラーゼ等の消化剤、Ｌ−グルタミン等の粘膜
（５復剤、粘度調整剤、乳化剤、溶解剤、保存剤、安定
化剤、矯味剤、賦香剤、水等を必要に応じ配合すること
ができる。

本発明の健胃薬組成物を医薬として用いる場合、その剤
型は粉末、顆粒、液体等任意の剤型にすることができる
が、就中液体とするのが好適である。

〔作用及び発明の効果〕

本発明の健胃薬組成物は、健冑薬特有の臭い、味がほと
んど認められず服用しやすいため幅広い使用者を対象と
することができる。

また、本発明組成物中の謎冑桑の吸収も良好である。さ
らに本発明組成物を液体とした場合、低温安定性に優れ
、経時的変化のない健冑薬とすることができる０ 〔実施例〕 次に実施例を挙げて本発明を説明する。

実施例１ 表１に示す液体健胃薬組成物を常法によってＭｕした。

尚メントールとメチル化シクロデキス）　ＩＪンを配合
する場合は、予め飽和溶液で包接化合物を形成させ、最
終濃度が表１になるように配合した。これら健胃薬のメ
ントール臭を下記の基準で評価した。その結果を表１に
示す。

くメントール臭の評価〉 調査士により以下の基準で評価した。

◎：全くメントール臭を感じない ○：はとんどメントール臭を感じない ６２弱いメントール臭を感じる ×：明らかなメントール臭を感じる ＸＸ：強いメントール臭を感じる 実施例２ 次の組成から成る液体健胃薬組成物を調製し、これにつ
いて、９ネラ一１０人により特異臭の有無を判定した。

その結果を表２に示す。

く組成〉 発明品（８）　　比較品（４） ・ケイヒ油　　　　　　　　　　　　　　０．１０．ト
ウイキヨウ油　　　　　　　　　　　　０．１　　　　
　０．トモノラウリン酸ンルビタン　　　　　　１０　
　　　　１０・精製水　　　　　　　　　　　　８７．
８　　　　８９．８以下余白 表２

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、次の三成分（Ａ）〜（Ｃ） （Ａ）少なくとも一種以上の界面活性剤 （Ｂ）健胃薬 （Ｃ）次の一般式（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） （式中、ｎは６〜９の数を示し、３ｎ個のＡのうち少な
   くとも１個はメチル基を示し、残りは水素原子を示す） で表わされるメチル化シクロデキストリンを含有するこ
   とを特徴とする健胃薬組成物。