JPS6289614A - 口腔衛生用組成物 - Google Patents

口腔衛生用組成物

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JPS6289614A
JPS6289614A JP61214255A JP21425586A JPS6289614A JP S6289614 A JPS6289614 A JP S6289614A JP 61214255 A JP61214255 A JP 61214255A JP 21425586 A JP21425586 A JP 21425586A JP S6289614 A JPS6289614 A JP S6289614A
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JP
Japan
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copper
trichloro
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sodium
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JP61214255A
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ヘルマー アール.ワグナー
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Blendax GmbH
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Blendax Werke R Schneider and Co GmbH
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Publication date
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〈産業上の利用分野〉 本発明は、口腔衛生用組成物に関し、特に、活性成分と
して銅化合物と2.4.4’−トリクロロ−22−ヒド
ロキシジフェニルエーテルとの混合物を含有し、歯台の
防止もしくは歯台を減少させる活性を有する歯及び口中
ケア剤に関する。
〈従来の技術〉 銅化合物を含有する溶液が、歯と局所的に接触した場合
、銅陽イオンが歯台の形成阻止効果を有することが知ら
れている[ニー・ニー・ディー・7−)1.t −77
ストーy’y’) (AAD R−Abstracts
 )1979年第117号;キャリーズ・リサーチ(C
aries  Re5earch)第18巻第434〜
439頁、1984年参照]。
銅イオンを供給するこれらの化合物は、例えば、第四級
アンモニウム化合物又はクロルヘキシジン塩等の抗菌物
質をベースとした他の歯台阻止物質に知られている欠点
、特に長期間使用後に歯の変色を生せしめる欠点、を有
しない。
しかし、今日まで、これらの銅化合物は、更に別の活性
成分及び添加物を含有する練り歯みがき並びに練り歯み
がきと類似の組成物に配合されていない。何故なら、銅
塩は、これらの活性成分、添加物等によって不活性化さ
れるか、又は、どの所望のpH値においてもその活性を
維持しなかったからである。
欧州公開特許公報第38.867号明細書及び第38,
868号明細書では、活性成分として、銅化合物を含有
する練り歯みがき組成物を記載している。これは、銅化
合物とともに用いる研磨剤の最適な選択によってもたら
される。該組成物は、歯合に対して活性があることを示
しているが、研磨剤及びtall値の選択において特定
の成分に限定されるため好ましくない。
〈発明が解決しようとする問題点〉 上記の理由のため、特定の研磨剤の存在に制限されず、
改良した効果を有する歯合阻止活性のある銅イオンを供
給する歯及び口中ケア剤に対する要求があった。
く問題点を解決するための手段〉 上記の困難な問題は予期に反して、約0.02重全島、
特に、0.05〜約1.5重量%、とりわけ約0.1重
量%(総組成物重固を基準にして換算)の吊の2.4.
4’−トリクロロ−21−ヒドロキシジフェニルエーテ
ルを、銅イオンを含有する歯及び口中ケア剤に添加する
ことによって解決された。即ち、本発明は、補足的に2
.4゜4′−トリクロロ−2′−ヒドロキシジフェニル
エーテルを含有することを特徴とする、銅化合物を含有
する口腔衛生用組成物に関する。本発明に係る口腔衛生
用組成物に使用される銅化合物の母は、総組成物重量に
対して約0.001〜約5重量%の銅が存在するように
添加されるべきである。
好ましい量は、0.05〜1.5%の銅であり、特に、
約0.5%の銅である。
原則として、全て毒物学的に安全で、且つ粘膜に対して
相い入れる両立性の銅イオンであれば、一定程度でのみ
水溶性であるようなものでも、銅イオン供給化合物とし
て適切である。
銅イオン供給化合物としての無機塩には、例えば、 塩化銅(CuC12)及びその2永和物、フッ化銅(C
uF2)及びその2水和物、フルオロリン酸塩(CLJ
S i F6)及びその6水和物、硫酸銅(CuS04
)及びその5永和物、硝酸銅及びその3水和物及び6水
和物、並びに臭化物、臭素酸塩、塩素酸塩、ヨウ素酸塩
、フルオロリン酸塩等のそれ程一般的ではない銅塩があ
る。
銅イオン供給化合物としての有機酸の好ましい銅塩には
、酢酸塩、蟻酸塩、安息香酸塩、クエン111MA、酒
石酸塩、乳酸塩、リンゴIll塩、マンデル酸塩、ソル
ビン酸塩、パントテン酸塩、グルコン酸塩、フィチン酸
塩、グリセロリン酸塩、ケイ皮酸塩、酪酸塩、プロピオ
ン酸塩、ラウリン酸塩、シュウ酸塩、サリチル酸塩等が
ある。
又、グリシネート又はグルタミン酸塩等のアミノ酸の銅
塩も適している。特に好ましいアミノ酸塩は、アスパラ
ギン酸銅である。
以下に記載する動物試験は、硫酸銅(銅に換算して0.
05重山%)及び2,4.4’−トリクロロ−2′−ヒ
ドロキシジフェニルエーテルを含有する練り歯みがきの
すぐれた効果を、1iA酸銅及び2,4.4’−トリク
ロロ−2′−ヒドロキシジフェニルエーテルを共に含有
する場合を、それぞれ単独含有の練り歯みがき並びに未
処置対照群と比較して証明する。
20日令のオスボルン メンデル(OsborneMe
ndel)ラットを、各々に16匹を有する4群に分け
、自答標準食餌2000Fを与えた。試験の開始時に、
各試験動物の最初の歯合の状態を確認した。次いで、該
動物にアクチノマイセス(^cttnomyces >
粘性OMZ105の標準化細菌懸濁物0.1dを接種し
た。各週、更に接種した。
調査されるべき製剤での試験動物の処置を23日令から
開始し、試験動物あたり0.1+dの試験用製剤を、日
に2回注射器で適用した。4週後、動物を殺処分し、上
顎の臼歯1及び2の第−頬面2面及び第−古血4面、即
ち1 IJJ物あたり12面における歯合の形成を調査
した。
エリスロシン溶液で着色後、次の分類表に従って評価を
行った。
0:歯合なし 1:1/3までの表面が歯合で覆われている。
2:2/3までの表面が両方で覆われている。
3:2/3を越える表面が両方で覆われている。
対応する点を加算し、平均値(X)を計算する。
結果 1   18.56   +/−1,27212,73
+/−1.65 3   18.79   +/−1,24423,00
+/−1,68 練り歯みがきの組成 1群二例Aに準じるが、@酸銅を含有していない。
2群二例A 3群二例Aに準じるが、2.4.4’−トリクロロ−2
1−ヒドロキシジフェニルエーテルを含有していない。
4群二未処置対照群。
上記の結果は、銅化合物及び2.4.4’−トリクロロ
−2′−ヒドロキシジフェニルエーテルの共動的な組合
せの優秀さを示している。
例A α−アルミナ3水和物   58.5(1怜%)(粒度
分布 約1〜15μ77L) ソルビトール液(70%)25.5 キサンタンゴム (Xanthum gum )       0.6モ
ノフルオロリン酸ナトリ ラム            0.8 サツカリンナトリウム    0.1 保存剤           0.3 ラウリル硫酸ナトリウム   0.4 看香剤混合物        0.1 硫酸銅・5820      0.2 2.4.4’−トリクロロ− 2′ −ヒドロキシジフェニル エーテル          0.1 水        加えて100.0となる量水発明に
係る口腔衛生用組成物は、種々の応用剤形に使用されう
る。練り歯みがき、不透明もしくはゲル様の透明な口内
洗剤、及びチューインガムが好ましいが、口内噴霧剤、
吸引錠(5tiCkinQtablet) iなわち明
しやく錠又は歯みがき粉のようなその他の応用剤形も、
この目的に適している。
練り歯みがきは、不透明或は透明であることができる。
透明練り歯みがきは、キャリアー材と同じ屈折率を有す
る研磨剤を含有する。特に適切な研磨剤には、アルミナ
、特に、約1〜約20μm、とりわ(プ約10μ■の好
適な粒度分布を有するα−アルミナ3水和物等のアルミ
ナの3水和物及び炭酸カルシウムがある。
しかし、例えば、ケイ酸アルミニウムアルカリ;欧州公
開特許公報第2,690号明[i及び第3゜023号明
細占に開示されているようなゼオライトA;2水和物も
しくは無水のオルトリン酸シカルシウム、リン酸トリカ
ルシウム、ビロリン酸カルシウムのような異種のリン酸
カルシウム;不溶性メタリン酸アルカリ:シリカキセロ
ゲル、ヒドロゲルもしくは沈降シリカ等の異種の形態の
シリカ類;又は約0.5〜約5μmの粒度分布をもつメ
タクリル酸ポリメチルのような粉末プラスチック材等の
研磨剤を含有する、他のギヤリアー材をベースにした練
り歯みがきを使用することも可能である。勿論、例えば
、α−アルミナ水和物及び/又は炭酸カルシウムならび
に合成ゼオライトAの約1:1の比の混合物等の研磨物
質の混合物も使用できる。
本発明による練り歯みがきの研磨剤のパーセントは、好
ましくは総組成物重量の約20〜約60重量%である。
勿論、総組成物重吊の2.5重量%迄の量の通常の界面
活性剤を、練り歯みがきに使用することも可能である。
適切な合成界面活性剤には、例えば、硫酸アルキル、硫
酸アルキルエーテル、スルホン酸オレフィン、ソジウム
ラウロイルサルコシネート;或は両性、非イオン性もし
くは陽イオン性化合物又はラウリン酸、ミリスチン酸、
パルミチン酸、ステアリン酸もしくはこれらの混合物、
例えばヤシ油脂肪酸もしくは獣脂肪酸のアルカリ塩のよ
うな石けん類がある。
又、練り歯みがきの必須成分に、約10〜約35重G%
の9で一般的に存在する保湿剤がある。
適切な保湿剤に、グリセリン;1.4−ブタンジオール
もしくは1.2−プロパンジオールのようなジオール類
:又はソルビトール、マンニトールもしくはキシリトー
ルのような糖アルコールがあり、そして低分子量のポリ
エチレングリコールも含む。
又、練り歯みがきに粘稠化剤も含まれ、その量は、総組
成物重吊の約0.25〜約5M吊%である。好ましい粘
稠化剤に、カルボキシメチルセルロース及びそのアルカ
リ塩類、特にカルボキシメチルセルロースナトリウム;
ヒドロキシメチルセルロース及びヒドロキシエチルセル
ロースのようなヒドロキシアルキルセルロース類:メチ
ルセルロース;トラガント(tragant )アラビ
アゴム、カラヤゴム(caraya gum) 、グア
ゴム(guargum) 、キサンタンゴムのような天
然ゴム=アイルランドコケ;ポリアクリル酸のアルカリ
塩のような高分子電解質類、並びに無機粘稠剤、特に、
コロイドケイ酸マグネシウムアルミニウムもしくはコロ
イドシリカがある。
勿論、本発明に係る口腔衛生用組成物は、別の活性成分
を含有してもよい。殊に、公知の虫歯予防フッ化物の配
合が有利であり、組成物中に純フッ素の濃度が総組成物
重量の約0.05〜約1重量%、特に、0.1〜0.5
重量%のような吊で存在するのが好ましい。適切なフッ
素化合物に、種々のイオン性フッ化物、特に、フッ化ナ
トリウム、フッ化リチウム、フッ化カリウムのようなフ
ッ化アルカリ;フッ化アンモニウム、フッ化第−スズ、
フッ化マンガン、フッ化銅、フッ化ジルコニウム及びフ
ッ化アルミニウム;ナトリウム、カリウム、リチウム、
カルシウム及びアルミニウム等のモノフルオロリン酸の
異種の塩類及びジフルオロリン酸塩、並びに上記のフッ
化物の混合物もしくはアダクト、例えばアルカリマンガ
ンフッ化物がある。
更に、本発明に係る口腔衛生剤に使用できる材料に、亜
鉛塩等の別の歯台阻止物質、ヒドロキシエタン−1,1
−ジホスホン酸もしくはアルキレンアミノテトラメチレ
ンホスホン酸類等及びその水溶性塩等の歯石形成防止物
質、アラントイン、アズレン等がある。
練り歯みがきに使用される組成物、並びに歯ケア剤の製
造に通常応用されるその他の材料及びこれらの組成物の
製造方法の総説が、エム・ニス・バルサム(H,S、 
Balsam)及びイー・サガリン(E、 5aoar
in)による「コスメティックスーサイエンス・アンド
 テクノロジー< cosmetics −8cien
ce and Technology) J第2版、第
1巻、第423〜533頁(1972年)のモノグラフ
に与えられている。
〈実施例〉 次の例は発明の本質を特徴づけるであろう。
実施例1 練り歯みがき α−アルミナ3水和物            58.
50 (重量%)(粒径約1〜15μm) ソルビトール液(70%)            2
5.50キサンタンゴム              
  0.60モノフルオロリン酸ナトリウム     
    0.80サツカリンナトリウム       
       0.10保存剤           
         0.30ラウリル硫酸ナトリウム 
           0.40着香剤混合物    
             0.10アスパラギン酸銅
               0.262.4.4’
−トリクロロ−2′−ヒドロキシジフェニルエーテル 
             0.05水       
          加えて 100.00となる吊実
施例2 練り歯みがき 合成ゼオライトA               24
.00 (重石%)(Na1□(A402 )12(S
iO)2 )12”27)−120オルトリン酸シカル
シウム           10.00カルボキシメ
チJレセルロース           1.20ラウ
リル硫酸ナトリウム            2.00
グリセリン                 6.O
Oソルビトール                 1
5.00保存剤                  
  0.30肴香剤混合物             
    1.OOコロイドシリカ          
      1.55サツカリンナトリウム     
         0.05モノフルオロリン酸ナトリ
ウム         0.80アスパラギン酸銅  
             0.252.4.4’−i
−リクロロー2′−ヒドロキシジフェニルエーテル  
            0.08水        
        加えて 100.00となる吊 実施例3 練り歯みがき アイルランドコケ              0.5
0(重量%)キサンタンゴム            
   0.50グリセリン             
  7.50ソルビトール             
  22.00I21I酸銅・4H200,30 フツ化銅(CuF2)              0
.25ソジウムラウロイルサルコシネート      
1.40硬化メラミン−ホルムアルデヒド 縮合物(平均粒子径1〜10μm)      28.
50二酸化チタン                0
.50→ナツカリンナトリウム           
  0.10着香剤混合物             
   1.00バラヒトOキシ安息香酸メチル    
    0.10バラヒドロキシ安息香11n−プロピ
ル     0.052.4.4’−トリクロロ−2′
−ヒドロキシジフェニルエーテル          
   0.22脱塩水               
   37.30実施例4 練り歯みかぎ キサンタンゴム               1.2
0(重量%)グリセリン              
 15.00ソルビ1ヘール            
    12.00ザリチル酸銅          
      1.00(Cu  (C7ト1503 )
2−41−120)2.4.4’−トリクロロ−21−
ヒドロキシジフェニルエーテル           
   0.12シリカキセロゲル          
   16.00[シoイト(SyloidR) AL
 1 、 表面FJ800m2/y]コロイドシリカ 
              3.00しエロジル(八
erosil lN> 二酸化チタン                0.5
0着香剤混合物                 1
.00サツカリンナl−リウム           
  0,16クエン酸三ナトリウム         
   0,25p−ヒドロキシ安息香酸エチル    
    0.20脱塩水             加
えて 100.00となる聞 一 実施例5 練り歯みがき グリセリン              19.00(
重量%)ソルビトール(70%>          
   7.00ポリエチレングリコール300    
    3.00乳酸銅水和物           
     1.207’/化第−スズ(SuF2 ) 
         0.40ヒドロキシエタン−1,1
−ジホスホンM    1.25三ナトリウム塩 ブロモクロロフェン             0.0
52.4.4’−トリクロロ−2′−ヒドロキシジフェ
ニルエーテル             0.06安息
香酸                  0.15デ
ヒドロ酢酸                 0.1
0p−ヒドロキシ安息香酸n−プロピル     0.
05メタクリル酸ポリメチル粉末        20
.00(平均粒子径 3〜8μm) シリカキセロゲル              8.5
0[シロイド(SVloidIl) 70.表面約29
0m2/SF]コロイドシリカ           
    1.20[エロジル(Δerosil ’ ) 硫酸ラウリルエーテルナトリウム (25%エタノール溶液>          io、
o。
キサンタンガム               0.8
0脱塩水             加えて 100.
00となる聞 実施例6 チューイングガム ′ ガムベース                30.0
0 (堕%)ソルビトール             
  25.00キシリトール            
  20.00サツカリンナトリウム        
    0.30酢酸亜鉛・2820        
     2.302.4.4’−トリクロロ−2′−
とドロキシジフェニルエーテル           
  0.30硫酸銅・2820           
    0.30グリセリン            
   2.00着香剤混合物            
    3.80アスコルビン酸          
     1.00果糖              
     15.00実施例7 0内洗剤濃縮液 看香剤混合物                5.0
0 (小量%)アスパラギン酸銅          
    2.50クエン酸亜鉛・2820      
     0.252.4.4’−トリクロロ−2′−
ヒドロキシ 0.35ジフエニルエーテル 非イオン性乳化剤              1.8
0n−プロパツール             5.0
01−メトキシプロパツール(−2)      35
.00グリセリン                8
.50サリチル酸フエニル             
0.55サツカリンナトリウム           
  0.30水                加え
て 100.00となる伍 使用前に、濃縮液を約1:4の比の水で希釈する。
実施例8 チューイングガム ガムベース                30.0
0ソルビトール                25
.00キシリトール               2
0.00サツカリンナトリウム           
 0.30フツ化銅                
  0.50硫酸銅・2H,,01,30

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)補足的に2,4,4′−トリクロロ−2′−ヒド
    ロキシジフェニルエーテルを含有することを特徴とする
    、銅化合物を含有する口腔衛生用組成物。
  2. (2)総組成物重量に対して、約0.02〜約1.5重
    量%の2,4,4′−トリクロロ−2′−ヒドロキシジ
    フェニルエーテルを含有することを特徴とする特許請求
    の範囲第1項に記載の組成物。
  3. (3)総組成物重量に対して、約0.05〜約0.5重
    量%の2,4,4′−トリクロロ−2′−ヒドロキシジ
    フェニルエーテルを含有することを特徴とする特許請求
    の範囲第2項に記載の組成物。
JP61214255A 1985-09-14 1986-09-12 口腔衛生用組成物 Pending JPS6289614A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE3532860.6 1985-09-14
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