JPS63126821A - 糖衣用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は医薬品の固形製剤、すなわち細粒、顆粒または
錠剤、大剣などに糖衣を施すための糖衣用組成物に関す
るものである。

〔従来技術〕

周知のとおり医薬品分野における糖衣技術は、医薬活性
成分（主薬）の保護および／または矯味、矯臭等の目的
で繁用されるコーティング法の１つである。この糖衣作
業は、医薬品の細粒、顆粒または錠剤、大剣などの固形
製剤に、主としてショ糖水溶液からなる糖衣用シロップ
を頻繁に注加し、かつその乾燥を繰り返し実施すること
により行われ、前記固形製剤の外表面にはショ糖被覆層
が形成される。

ところで、この糖衣用シロップの結合剤としては、従来
からゼラチンおよび／またはアラビアゴム末が多用され
てきた。また、時には、このものに加えてポリビニール
ピロリドン、ポリビニールアルコール、アルギン酸ナト
リウムあるいはプルランなどの水可溶性粘性物質の１種
または２種以上の混合物が併用されることもあった。

しかしながら、糖衣用シロップにおけるこれら公知の結
合剤のうち、アラビアゴム末を除く他の物質は、一般に
糖衣作業において同時に使用されることの多い着色剤（
水溶性食用色素が多用きれる）の退色を促進させ、この
傾向は特に赤および青果の着色剤の場合に著しい、また
、前記水溶性食用色素に比べて一般に退色しにくいとさ
れているアルミニウムレーキ色素との併用時においても
このような不都合が若干みられる。さらに、結合剤とし
てゼラチンを使用した場合には、その糖衣製剤の崩壊時
間が経時的に延長することが指摘されている。

一方、アラビアゴム末を使用した場合には、上記のよう
な不都合は少ないものの、被覆性自体にやや難点を有し
、このため該アラビアゴム末を多量に用いれば乾燥時に
ヒビ割れを生じるたりするので好ましくない、さらに、
かかるアラビアゴム末のようないわゆる天然物由来品は
、産地が局在し、また現地の時々の気象状況によりその
生産量に変動を来すので、需要者の立場からすれば安定
供給の面で一抹の不安を有するものであった。

このような状況から、かかる結合剤についての改良提案
も既にいくつかなされており、例えば、特開昭５９−２
１９２２０号公報には、プルランおよび／または水溶性
のプルランの使用による固形製剤の糖衣法が開示されて
おり、また、特公昭４４−２２３１６号公報には、ビニ
ールピロリドン単独重合体と酢酸ビニール単独重合体と
ビニールアルコール単独重合体とビニールアルコール／
酢酸ビニール共重合体とビニールピロリドン／酢酸ビニ
ール共重合体とからなる群から選ばれたビニール重合体
を使用することを特徴とする糖衣錠剤の製法が開示され
ている。

しかしながら、糖衣用シロップの結合剤としてプルラン
を単独で使用した場合、プルランは展延性に優れている
ものの乾きが遅いので、特に錠剤等のエツジ部における
付着性が悪く、均一な糖衣層を形成するのが困難であり
、また、ビニール重合体を単独で使用する場合には、シ
ロップの結合性は一応充分であるもののその乾きが速い
ので、これまた平滑な糖衣層を得るのが困難である。

〔発明が解決しようとする問題点〕

本発明は上述したように公知の糖衣用シロップにおける
結合剤の使用上の不都合、すなわちプルラン単独使用時
における遅乾性のための固形製剤への付着不良による均
一な糖衣層形成が困難なこと、また、ビニール重合体単
独使用時における速乾性のための平滑な糖衣層の形成が
困難である、といった難点を解消しようとするものであ
る。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明は上記のような問題を解決するために提案するも
のであって、糖衣用組成物としてショ糖、プルラン、ゼ
ラチンおよび低分子ゼラチンを使用するものである。

〔作　用〕

本発明は上記のとおりショ糖、プルラン、ゼラチンおよ
び低分子ゼラチンを必須の成分として含む糖衣用組成物
なので、当該組成物自体適度の結合性、展延性および乾
燥性を有し、また、糖衣作業において同時に使用される
ことの多い他の添加剤、例えば着色剤への悪影響（退色
作用）もきわめて少ない。

〔実施例〕

本発明に係る糖衣用組成物は、前述のとおりショ糖、プ
ルラン、ゼラチンおよび低分子ゼラチンを必須の成分と
して含むものである。ここで、前記ショ糖は、かかる医
薬あるいは食品の分野において汎用される各種シロップ
類の主成分をなす公知のショ糖である。

また、前記プルランは、プルラリア・プルランスの培養
により得られる菌体外粘性物で、１９３８年にバウアー
（Ｒ，Ｂａｕａｒ）により見出され、１９５９年にベン
ダー（Ｈ，Ｂｅｎｄａｒ）等の研究（Ｂｉｏｃｈｅｍ。

Ｂｉｏｐｈｙｓ、Ａｃｔａ、　３６３０９（１９５７）
　１により構造が明らかとなったグルコースの３量体で
あるマルトトリオースを単位として、この３量体とは異
なった結合であるα−１，６結合により反復結合した天
然高分子線状重合体である。このプルランは菌株の種類
や培養条件により物性が若干異なるが、本発明において
は、いずれのものも用いることができ、その分子量に特
に制限はない、好ましくは１０．０００以上でｓ、　ｏ
ｏｏ、　ｏｏｏ以下のものがよい、また、前記プルラン
は、該プルランを原料として一般的な合成・法により合
成される水溶性プルラン誘導体、例えば水溶性プルラン
エーテル、同エステル等であってもよい。

一方、前記ゼラチンは、これまたこの種分野において常
用されるところの平均分子量６１．０００〜６７、００
０の公知のゼラチンをそのまま使用し得る。

さらに、本発明において用いられる低分子ゼラチンとは
、前記通常のゼラチンを加水分解して得られる平均分子
ｔ　４．０００〜１０．０００の水溶性ゼラチンである
。

本発明に係る糖衣用組成物は、上記プルラン、ゼラチン
および低分子ゼラチンを、それぞれシラ糖に対して０．
３５〜３．５％（重量％、以下同じ）、０．２５〜２．
５％および０．５〜３．５％の範囲で使用するものであ
る。すなわち、ショ糖に対するプルランの使用量が０．
３５％未満のときは、糖衣用シロップの結合性（付着性
）が充分でなく、また３、５％を越えると当該シロップ
の乾燥性が悪くなり、いずれにしても均一な糖衣層を形
成することが困難となる。また、ゼラチンの使用量がシ
ョ糖に対して０．２５％未満のときは糖衣シロップの結
合性が充分でなく、反対に２．５％を越えると当該シロ
ップを使用して製した糖衣製剤の崩壊性が経時的に延長
するという不都合を生じる。さらに、前記低分子ゼラチ
ンの使用量がショ糖に対して０．５％未満のときは、前
述の場合と同様に糖衣用シロップの結合性が不充分とな
り、また３、５％を越えると糖衣製剤の崩壊性の経時的
延長といった不都合を生じ、これまたいずれの場合も好
ましくない。

ところで、本発明糖衣用組成物は常法に従って糖衣用シ
ロップに調製される。すなわち、所定量の精製水に所定
量のショ糖、プルラン、ゼラチンおよび低分子ゼラチン
を順次添加して充分に攪拌すればよい、もちろん、これ
らの添加順序には特に制限はなく、その時の作業環境、
また作業条件等によって任意に調製し得る。当該糖衣用
シロップは、必要に応じ公知の粉末、例えば沈降炭酸カ
ルシウム、タルク、粉糖および／または硫酸カルシウム
等を懸濁せしめて使用される。

以下実施例により本発明をさらに具体的に説明する。

実施例１ 直径７．０ｍｍ、重量１２０ｍｇの乳糖、デンプン組成
の裸錠１９３．０００錠を、容量１８０２のオニオン型
糖衣パンに入れ、アラビアゴム末を結合剤としたシロッ
プと散布剤にタルクを用いて１錠当り７８ｍｇの下掛は
層を被覆する。

この下掛は錠に次表に示す組成のスムージング液を用い
て下記の要領によりそれぞれ５例のスムージング層を被
覆し、次いでそれらの錠剤に、白９８５０　ｇ、精製水
４５０ｇ、ゼラチン５ｇおよび色素液１０ｍ１からなる
着色シロップを用いてカラ一層を被覆する。

（以下余白） 上記スムージング層およびカラ一層の被覆条件は次表の
とおりである。

なお、両層形成時のそれぞれの注加液量と被覆量および
その作業の詳細は次のとおりである。

〔スムージング層〕

上表のコーティング表により下掛は層を被覆した錠剤に
、スムージング用糖衣液を注加、攪拌し、７分後送風乾
燥する。この操作を２０回反復してスムージング層５７
ｍｇ／錠を被覆する。

〔カラ一層〕

上表のコーティング表によりカラ一層用糖衣液を注加、
攪拌し、５分後送風し乾燥する。この操作を１５回反復
してカラ一層９ｍｇ／錠を被覆する、このカラ一層を被
覆形成した錠剤を通常の方法でフィニツシングして光沢
を付与する。

このようにして製した糖衣錠剤の崩壊性と耐曝光性につ
いて試験したところ、次のような結果を得た。　　　　
　　　　　　　　　（以下余白）（１）崩壊性試験〔試
験液精製水（３７°Ｃ））（り耐曝光性試験 試験方法　照度１０．０００ルツクスの螢光打丁に１８
日間（４３２万ルツクス）保存し、 ７日、１４日、１８日後の色調の退 色度合いを官能試験する。

（以下余白） なお、上表において、 −１は、退色軽微、 −２は、退色僅か、 −３は、退色小（赤味が少し残り、黄色味が強い）−４
は、退色大（赤味なし、黄色だけが残る）をそれぞれ意
味する。

〔発明の効果〕

以上の実験結果からも明らかなように本発明糖衣用組成
物のようにプルラン、ゼラチンおよび低分子ゼラチンを
糖衣用シロップの結合剤として用いた場合には、出来上
がった糖衣製剤の崩壊性も経時的な延長を左程示さず、
また、その色調の退色もきわめて軽微なものとなり、優
れた糖衣製剤を提供し得る。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）ショ糖、プルラン、ゼラチンおよび低分子ゼラチ
   ンを含むことを特徴とする糖衣用組成物。
2. （２）プルラン、ゼラチンおよび低分子ゼラチンの量が
   、ショ糖に対してそれぞれ０．３５〜３．５％（重量％
   、以下同じ）、０．２５〜２．５％、および０．５〜３
   ．５％である特許請求の範囲第（１）項記載の組成物。
3. （３）低分子ゼラチンが、分子量４０００〜１００００
   の範囲のゼラチンから選ばれたものである特許請求の範
   囲第（１）項または第２項記載の組成物。