JPS63141925A - クロボザミンフマル酸塩を用いる錠剤の製造方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 クロボザミン（Ｃｌｏｖｏｘａｍｉｎｅ）　、即ち４′
−クロロ−５−メトキシバレロフエノンー０−（２〜ア
ミノエチル）オキシムは、抗うつ活性を有する化合物で
あることが知られている。クロボザミンのフマル酸塩（
１：　１）は、錠剤の形態で経口投与することができる
。

通常、錠剤の形態で経口投与される薬理学的に活性な化
合物は、有効物質を、そのまま又は適当な酸付加塩の形
態で従来の支持体物質および補助物質と均一に混合しく
いわゆる乾式混合法）、生成した混合物を顆粒化し、滑
沢剤を添加した後。

錠剤を顆粒から圧縮することにより錠剤に加工される。

かくして得られた錠剤に、しばしば追加的に被覆層が設
けられる。

多くの可能性を種々調査した後、この方法のクボザミン
フマル酸塩による錠剤が、特性、例えば要求される値を
有する錠剤硬度、耐摩耗性、崩壊時間および錠剤からの
有効物質の溶解速度を得ろことができないことを見出し
た。

錠剤）亥の組成を変えた場合、破砕強度および／′また
は耐摩耗性を改善すると、崩壊時間および、／または有
効物質の）容解速度の受は入れられない悪化が伴われる
。

クロボザミンフマル酸塩を有効物質として含み、質的に
良好な錠剤に課されるべき錠剤硬度、耐摩耗性、崩壊時
間および有効物質の溶解速度の値を満足する錠剤核は、
有効物質クロボザミンフマル酸塩を、１〜４個の炭素原
子を有するアルコール２５〜７５％と水７５〜２５％と
の混合物に加熱しながら溶解し、この溶液を従来の支持
体物質と混合し、この混合物を顆粒化し、乾燥して、従
来の滑沢剤と混合した後、この顆粒を錠剤に圧縮するこ
とにより得ることができることを見出した。この方法で
得られるべき錠剤に被覆層をそれ自体知られている方法
で設けることができる。

この方法においては、以下の条件を満足する錠剤が得ら
れる。

ａ）錠剤硬度〉６ＯＮ ｂ）耐摩耗性：摩耗または他の損傷、例えばキャッピン
グ／ラミネーティング（Ｃａｐｐｉｎｇ／ｌａｍｉｎａ
ｔｉｎｇ）がない。

Ｃ）崩壊速度≦１５分 ｄ）有効物質の溶解速度（水中）＝６０分以内に７０％
（ｕｓｐ櫂形かき混ぜ法、　５０ｒｐｍ）優れた品質の
錠剤は、以下の如く得られる。

−クロボザミンフマル酸塩　：２５　　％−トウモロコ
シデンプン　　＝１６　　％−マンニット　　　　　　
　　７　３１．４％−第二リン酸水素カルシウム＝２０
　　％−ポリビニルピロリドン　　：　　５　％上記乾
燥成分を十分に混合し、クロボザミンフマル酸塩溶液で
湿潤させ、生成した混合物を顆粒化および乾燥する。か
くして得られた顆粒を、滑沢剤としての 一フマル酸ナトリウムステアリル　：１，５％−二酸化
ケイ素（エーロジル）：１．０％−クロスポビドン（Ｃ
ｒｏｓｐｏｖｉｄｏｎｅ）　　　：　　１．０％と混合
し、次いで従来法で錠剤に圧縮する。

使用するクロボザミンフマル酸塩２５％は、５５％のク
ロボザミンフマル酸塩、２７％の水および１８％のエタ
ノールから成る、即ち、６０％の水と４０％のエタノー
ルとの混合物に溶解したクロボザミンフマル酸塩の溶液
から成るのが好ましい。

クロボザミンフマル酸塩が実質的に不溶性であり、水、
メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、ク
ロロホルム、ジエチルエーテル、シクロヘキサノン、ヘ
キサン、テトラヒドロフランおよびメチルエチルケトン
に溶解し難いので、クロボザミンフマル酸塩が、１〜４
個の炭素原子を有するアルコール２５〜７５％と水７５
〜２５％との混合物に容易に溶解することは極めて驚く
べきことである。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、有効物質の溶液を従来の支持体物質と混合し、この
   混合物を顆粒化および乾燥し、滑沢剤を添加した後、顆
   粒を錠剤に圧縮し、随意に錠剤に被覆層を設けて経口投
   与用の薬理学的錠剤を製造するに当り、有効物質クロボ
   ザミンフマル酸塩（１：１）を、１〜４個の炭素原子を
   有するアルコール２５〜７５％と水７５〜２５％との混
   合物に溶解し、該溶液を残りの成分と混合し顆粒化する
   ことを特徴とする錠剤の製造方法。 ２、クロボザミンフマル酸塩を、エタノール４０％と水
   ６０％との混合物に溶解する特許請求の範囲第１項記載
   の製造方法。