JPS63145228A

JPS63145228A - 歯科用鎮痛剤組成物

Info

Publication number: JPS63145228A
Application number: JP61291368A
Authority: JP
Inventors: Miho Masui; 増井　美保; Kenji Manno; 萬野　賢児; Kunio Sugihara; 杉原　邦夫
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 1986-12-06
Filing date: 1986-12-06
Publication date: 1988-06-17
Anticipated expiration: 2009-03-23
Also published as: JPH0621063B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】発明の分野本発明は歯科用鎮痛剤組成物に関し、さらに詳しくは、
う蝕孔に充填して用いられる歯科用鎮痛剤組成物に関す
る。本発明組成物は、所定の基剤に配合された特定の薬
剤の組み合わせにより相乗的な鎮痛効果を示す。

発明の背景従来よりｆｆＲ科用杭用鎮痛剤て、各種の薬剤が知られ
ている。しかしながら、これらはいずれら単独では充分
な効果が得られてない。すなわち、局所麻酔剤を単独で
使用した場合は、歯牙の象牙質の知覚が消失せず、鎮痛
効果は不充分である。また、根管消炎鎮痛剤として用い
られているフェノール類は、単独でこれを薬効量適用す
ると刺激性が強く副作用の恐れかある。

し几がって、これらの薬剤を二種以上組み合わ口″で配
合し、より高い効果を得る種々の提案かなされている。

例えば、南藁療法、Ｖｏｌ、　５．Ｎｏ、　１゜３０〜
３７頁、！９８６には塩酸ノブ力イン、塩酸バラブチル
アミノ安、！、８酸ノエチルアミノエチル、塩酸１′ソ
ヘンンルおよびオイゲノールを配合し、エタノールをベ
ースとした液剤を調製してその鎮痛効果を検討した結果
が開示されている。

しかしながら、かかる液状の鎮痛剤は局所滞留性および
薬剤の効果の持続性の点から、満足すべきらのではない
。したがって、歯科用鎮痛剤の剤型としては、近年、か
かる液状のものよりし軟膏状の乙のが主流となりつつあ
る。このような軟膏状の歯科用鎮痛剤の基剤としては、
カルポキンヒニルボリマー、親水軟膏、あるいはヒマン
油が、通常用いられる。しかし、これらを基剤として用
いて乙、なおう蝕孔への付着性、あるいは持続的ＶＸ届
作用の発現は充分ではなく、優れＬ鎮痛効果をｒ了する
鎮痛剤は１すられていない。

すなわち、従来の基剤と有効成分との組み合わせでは、
相溶性、製剤としての安定性などに問題があり、基剤の
性質によって配合し得る薬剤が限定され、有効な薬剤の
組合わせか達成されていない。ざら（ミ配合される薬剤
の作用が軟膏基剤によって阻害される場合らあると考え
られている。

発明の概要そこで本発明者らは、局所麻酔剤として浸れた効果を有
するアミノ安息香酸エチル、また根管鎮痛消炎剤として
優れたオイゲノールについて、その効果を充分に発揮さ
せる軟膏基剤に関し種々検討を行なった。その結果、ト
ラガントゴム末を配合した疎水性基剤にアミノ安９、酢
酸エチルおよびオイゲノールを共に配合することにより
優れた鎮痛作用か得られることを知り本発明を完成する
に至った。

すなわち、本発明は、疎水性基剤、トラガントゴム末、
並びに有効成分としてアミノ安９、呑酸エチルおよびオ
イゲノールを配合したことを特徴とする歯科用鎮痛剤組
成物を提供するものである。

本発明は、トラガントゴム末を含何する疎水性活剤にア
ミノ安ｅ、呑酸エチルおよびオイゲノールを配合したこ
とにより、意外にし単に個々の有効成分の効果のか発揮
されるに留どまらず、歯科用鎮痛剤組成物として極めて
優れた相乗的な効果の発現が認められｒ為本ｆ明においては、所望により、基剤にさらに局所麻酔
剤、抗炎症剤、芳香剤、あるいはこれらの一種ま几は二
種以上を混合して配合してもよい。

また、これらが水溶性の薬剤である場合には、疎水性活
剤にさらにラノリン、好ましくは精製ラノリンを配合す
るのがよい。

本発明て用いられろアミノ安り、呑酸エチルは局所麻酔
剤として、また、オイゲノールは根管消炎鎮痛剤として
知られおり、両者のいずれかを配合した歯科用鏡ｌｒｎ
剤はすでに市販されているが、両者°を併用したものに
ついての提案はない。

発明の詳細な説明の歯科用鎮痛剤組成物において用いるアミノ安息
香酸エチルの配合ｆｆｔは、組成物全体に対して５〜２
０重Ｍ％、好ましくは、８〜１５重量％である。配合量
が５重量％より少ないと、有効を鎮痛効果が得られない
。一方、２０重！ｎ％より多いと、口腔粘膜刺激を生じ
、また、軟膏の製剤上操作性が悪く、鎮痛剤組成物の安
定性の低下または使用感の悪化をまねく。

オイゲノールの配合量は、組成物全体に対して３〜８重
量％、好ましくは４〜６重量％てｄ５る。

配合量か３重量％より少ないと、有効な鎮痛作用か得ら
れない。また、配合量か８重へ１％より多いと、口腔粘
膜・上り激を生じ、まｆコ、軟膏の製剤上困難をと乙な
い、製剤の安定性の低下まｆ二は使用感の悪化らまねく
。

本発明にて配合されるトラガントゴム末としては、２０
０メツシュパスのものが好ましい。トラガントゴム末の
粒度が、２００メツシュ以上であると、使用時に日中の
ザラつきなど不快な使用感を与える。

トラガントゴム末の配合量は、組成物全体に対して１０
〜４０重量％、好ましくは、３０〜３５重量％である。

配合量が１０重量％より少ないと、湿潤面に対する付着
性が充分でないため、所望の効果か得られない。一方、
配合量が８重量％より多いと、ザラツキが顕著となり使
用感が悪化する。

疎水性基剤としては、白色ワセリン、プラスチベース、
セレン５０Ｗ１植物油、またはこれらの混合物などが用
いられるが、放出性、局所滞留性などの充分な薬剤効果
を得るには、白色ワセリンおよびプラスチベースの混合
物が望ましい。この場合、白色ワセリン／プラスチベー
スの重量配合比り月／４〜２／ｌであることが使用感の
点から望ましい。配合比１！ｌ（ｌ　／　４上り小さい
と粘着性に欠は塗布面から剥がれ落ちやすくなる。一方
、２／１より大きいと粘着性が高すぎ塗布が困難となる
。

本発明の組成物には、さらに以下の局所麻酔剤、抗炎症
剤、芳香剤か配合されてよい。

かかる局所麻酔剤としては、塩酸ジブカイン、塩酸バラ
ブチルアミノ安息酢酸ノエヂルアミノエヂル、塩酸リド
ブＪイン、塩酸テトラカイン等が挙げられる。これらの
配合量は、一般的に　０．１〜２王ｍ１％が好ましい。

また抗炎症剤としては、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸
イソヂペンジル等が挙げられろ。これらの配合量は、０
．１〜２重量％であるのが好ましい。

芳谷剤としては、ハツカ油、ケイヒ浦、メントール、チ
モール、ボルネオール等、殺菌・防腐作用をｆ丁するも
のが好ましい。これらの配合量は０゜１〜３重量％が好
ましい。

本発明の組成物は、常法により前記３成分を均一に混合
して製造されろ。例えば、アミノ安息香酸エチルをジエ
チルエーテルとともに徨りｌ昆ぜ、ジエチルエーテルを
蒸発さ仕て粉末化する。該アミノ安ｅ、酢酸エチルを基
剤（混合基剤の場合は先に混合しておくのが好ましい）
と練合し、さらにオイゲノールを加え、最後にトラガン
トゴム末を少量ずつ加えて練合し、全質均等とする。

得られた鎮痛剤組成物は、軟膏状の形態をなし、なめろ
と舌を麻酔する。

実施例本発明を実施例に基づき更に詳しく説明する。

実施例１成　分　　　　　　　　配合量Ｃｇ）アミノ安息香酸エチル　　　　１０オイゲノール　　　　　　　　５基剤（白色ワセリン／プラスチベース＝１／２）　　　５２トラガントゴム末（２００メツシュパス）３３アミノ安已呑酸エチルを少量のジエチルエーテルととも
に擦りまぜ、ジエチルエーテルを蒸発さＵ゛て粉末化し
た。これに白色ワセリン、プラスチベースを加えて練合
し、さらにオイゲノールを加えて練合し、最後にトラガ
ントゴム末を加えて、練合、全質を均等に製した。得ら
れた組成物は、ごく淡い褐色の軟ｒｆ状で芳香を発し、
なめると占を麻酔する。

実施例２一成Ｊ　　　　　　　　　配合量（（とアミノ安廊呑酸
エヂル　　　　　８オイゲノール　　　　　　　　４塩酸ジブカイン　　　　　　　　ｌ精製ラノリン　　　　　　　　　５蒸留水　　　　　　　　　　　　２基剤（白色ワセリン／プラスチベース−１／２）　　　５０トラガントゴム末（２００メツシュパス）３０全　　　ｍ　　　　　　　　　　　　１００塩酸ジブカ
インを少量のに留水に溶解し、精製ラノリンに吸収させ
た（Ａ）。これとは別個にアミノ安息香酸エチルを少量
のジエチルエーテルとともにすりまぜ、ジエチルエーテ
ルを蒸発さ仕て粉末化し、これにプラスチベースを加え
て練合した（Ｂ）っ前記（Ａ）および（Ｂ）を混合し、
さらに白色ワセリンとオイゲノールを加えて合計７０ｇ
とし、練合し、最後にトラガントゴム末を加えて練合、
全質を均等に製した。得られた組成物は、ごく淡い褐色
の軟膏状で芳香を発し、なめろと舌を麻酔する。

比較例　１実施例！と同様の方法により、っぎの組成からなる鎮痛
剤組成物を製造した。

成　分　　　　　　　配合型（ｇ）アミノ安息香酸エチル　　　１０白色ワセリン　　　　　　　１９プラスチベース　　　　　　３８トラガントゴム末（２００メツンユパス）３３全　　　ｆｆｌ　　　　　　　　　　１００比較例２実施例１と同様にして、つぎの組成からなる鎮痛剤組成
物を製造した。

一惑　分　　　　　　　配合’Ｊ’（（ｇ　）オイゲノ
ール　　　　　　　５白色ワセリン　　　　　　２０．７プラスチベース　　　　　　４１．３トラガントゴム末（２００メツシュパス）３３比較例　３実施例１と同様にして、っぎの組成からなる鎮痛剤組成
物を製造した。

成　　　　分　　　　　　　　　　配合ｆｆｉ（ｇ）ア
ミノ安息香酸エチル　　　　１０オイゲノール　　　　　　　　５白色ワセリン　　　　　　　　５７プラスチベース　　　　　　　２８全　　　槍　　　　　　　　　　　１００発明の効果前記実施例１〜２および比較例１〜５にて得られた軟膏
鎮痛剤組成物の鎮痛作用を調べた。

試験方法（モルモット瞬目反応法）：モルモット（１群５匹）の角膜ないし目瞼結膜上に、ス
パーチルの背を用いて鎮痛剤組成物を塗布し、９０秒後
に拭き取った。ついで、所定の時間に豚毛を用いて角膜
を刺激し、瞬目反応率を調べＬ０結果をつぎの第１表お
よび第１図に示す。

第１表実施例１　１８０分　　　　２４時間実施例２　　６０分　　　　　８時間比較例１　　１５分　　　　３０分比較例２　　　１０分　　　　９０分第１表および第１図より明らかなごとく、本発明の実施
例１および２にて得られた鎮痛剤組成物は長時間にわた
り鎮痛作用を示す。これに対し、アミノ゛安息δ酸エチ
ル、オイゲノールのいずれか一方を配合しｆこ乙の（比
較例１．２）、あるいは、両古゛をノ（に配合した乙の
でｌうって乙トラガントゴム末が配合されていない場合
（比較例３）は、鎮痛作用の持続時間か短い。

以」−述べＬごとく、本発明の山科用鎮痛剤組成物は、
１・ξ牙に対し有効に付着して浸れた鎮痛作用を長期間
、持続的に発揮ずろ。

【図面の簡単な説明】

第１図は６種鎮痛剤組成物を適用した場合の、モルモッ
トの瞬目反応抑制率の経時的変化を示すグラフである。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）疎水性基剤、トラガントゴム末、並びに有効成分
としてアミノ安息香酸エチルおよびオイゲノールを配合
したことを特徴とする歯科用鎮痛剤組成物。
（２）アミノ安息香酸エチルの配合量が組成物全体に対
して５〜２０重量％である前記第（１）項の組成物。
（３）オイゲノールの配合量が組成物全体に対して３〜
８重量％である前記第（１）項の組成物。
（４）トラガントゴム末の粒度が２００メッシュパスで
ある前記第（１）項の組成物。
（５）トラガントゴム末の配合量が組成物全体に対して
１０〜４０重量％である前記第（１）項の組成物。
（６）疎水性基剤が白色ワセリン、プラスチベースまた
はこれらの混合物である前記第（１）項の組成物。
（７）白色ワセリン／プラスチベースの配合重量比が１
／４〜２／１である前記第（６）項の組成物。
（８）有効成分として、局所麻酔剤および抗炎症剤のう
ちから選ばれる一種または二種以上の薬剤を含有する前
記第（１）〜（７）項いずれか１つの組成物。
（９）芳香剤を含有する前記第（１）〜（８）項いずれ
かの組成物。
（１０）疎水性基剤にラノリンを配合し、有効成分とし
て水溶性薬剤を配合した前記第（８）項の組成物。