JPH0621063B2

JPH0621063B2 - 歯科用鎮痛剤組成物

Info

Publication number: JPH0621063B2
Application number: JP61291368A
Authority: JP
Inventors: 美保増井; 賢児萬野; 邦夫杉原
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 1986-12-06
Filing date: 1986-12-06
Publication date: 1994-03-23
Anticipated expiration: 2009-03-23
Also published as: JPS63145228A

Description

【発明の詳細な説明】発明の分野本発明は歯科用鎮痛剤組成物に関し、さらに詳しくは、
う蝕孔に充填して用いられる歯科用鎮痛剤組成物に関す
る。本発明組成物は、所定の基剤に配合された特定の薬
剤の組み合わせにより相乗的な鎮痛効果を示す。

発明の背景従来より歯科用鎮痛剤として、各種の薬剤が知られてい
る。しかしながら、これらはいずれも単独では充分な効
果が得られてない。すなわち、局所麻酔剤を単独で使用
した場合は、歯牙の象牙質の知覚が消失せず、鎮痛効果
は不充分である。また、根管消炎鎮痛剤として用いられ
ているフェノール類は、単独でこれを薬効量適用すると
刺激性が強く副作用の恐れがある。

したがって、これらの薬剤を二種以上組み合わせて配合
し、より高い効果を得る種々の提案がなされている。例
えば、歯薬療法、Ｖol．５，Ｎo.１，30〜37頁，1986に
は塩酸ジブカイン、塩酸パラブチルアミノ安息香酸ジエ
チルアミノエチル、塩酸イソチペンジルおよびオイゲノ
ールを配合し、、エタノールをベースとした液剤を調製
してその鎮痛効果を検討した結果が開示されている。

しかしながら、かかる液状の鎮痛剤は局所滞留性および
薬剤の効果の持続性の点から、満足すべきものではな
い。したがって、歯科用鎮痛剤の剤型としては、近年、
かかる液状のものよりも軟膏状のものが主流となりつつ
ある。このような軟膏状の歯科用鎮痛剤の基剤として
は、カルボキシビニルポリマー、親水軟膏、あるいはヒ
マシ油が、通常用いられる。しかし、これらを基剤とし
て用いても、なおう蝕孔への付着性、あるいは持続的鎮
痛作用の発現は充分ではなく、優れた鎮痛効果を有する
鎮痛剤は得られていない。

すなわち、従来の基剤と有効成分との組み合わせでは、
相溶性、製剤としての安定性などに問題があり、基剤の
性質によって配合し得る薬剤が限定され、有効な薬剤の
組合わせが達成されていない。さらに、配合される薬剤
の作用が軟膏基剤によって阻害される場合もあると考え
られている。

発明の概要そこで本発明者らは、局所麻酔剤として優れた効果を有
するアミノ安息香酸エチル、また根管鎮痛消炎剤として
優れたオイゲノールについて、その効果を充分に発揮さ
せる軟膏基剤に関し種々検討を行なった。その結果、ト
ラガントゴム末を配合した疎水性基剤にアミノ安息香酸
エチルおよびオイゲノールを共に配合することにより優
れた鎮痛作用が得られることを知り本発明を完成するに
至った。

すなわち、本発明は、疎水性基剤、トラガントゴム末、
並びに有効成分としてアミノ安息香酸エチルおよびオイ
ゲノールを配合したことを特徴とする歯科用鎮痛剤組成
物を提供するものである。

本発明は、トラガントゴム末を含有する疎水性基剤にア
ミノ安息香酸エチルおよびオイゲノールを配合したこと
により、意外にも単に個々の有効成分の効果が発揮され
るに留まらず、歯科用鎮痛剤組成物として極めて優れた
相乗的な効果の発現が認められた。

本発明においては、所望により、基剤にさらに局所麻酔
剤、抗炎症剤、芳香剤、あるいはこれらの一種または二
種以上を混合して配合してもよい。また、これらが水溶
性の薬剤である場合には、疎水性基剤にさらにラノリ
ン、好ましくは精製ラノリンを配合するのがよい。

本発明で用いられるアミノ安息香酸エチルは局所麻酔剤
として、また、オイゲノールは根管消炎鎮痛剤として知
られおり、両者のいずれかを配合した歯科用鎮痛剤はす
でに市販されているが、両者を併用したものについての
提案はない。

発明の詳説本発明の歯科用鎮痛剤組成物において用いるアミノ安息
香酸エチルの配合量は、組成物全体に対して５〜20重量
％、好ましくは、８〜１５重量％である。配合量が５重
量％より少ないと、有効な鎮痛効果が得られない。一
方、20重量％より多いと、口腔粘膜刺激を生じ、また、
軟膏の製剤上操作性が悪く、鎮痛剤組成物の安定性の低
下または使用感の悪化をまねく。

オイゲノールの配合量は、組成物全体に対して３〜８重
量％、好ましくは４〜６重量％である。配合量が３重量
％より少ないと、有効な鎮痛作用が得られない。また、
配合量が８重量％より多いと、口腔粘膜刺激を生じ、ま
た、軟膏の製剤上困難をともない、製剤の安定性の低下
または使用感の悪化もまねく。

本発明にて配合されるトラガントゴム末としては、200
メッシュパスのものが好ましい。トラガントゴム末の粒
度が、200メッシュ以上であると、使用時に口中のザラ
つきなど不快な使用感を与える。

トラガントゴム末の配合量は、組成物全体に対して10〜
40重量％、好ましくは、30〜35重量％である。配合量が
10重量％より少ないと、湿潤面に対する付着性が充分で
ないため、所望の効果が得られない。一方、配合量が８
重量％より多いと、ザラツキが顕著となり使用感が悪化
する。

疎水性基剤としては、白色ワセリン、プラスチベース、
ゼレン５０Ｗ、植物油、またはこれらの混合物などが用
いられるが、放出性、局所滞留性などの充分な薬剤効果
を得るには、白色ワセリンおよびプラスチベースの混合
物が望ましい。この場合、白色ワセリン／プラスチベー
スの重量配合比が１／４〜２／１であることが使用感の
点から望ましい。配合比が１／４より小さいと粘着性に
欠け塗布面から剥がれ落ちやすくなる。一方、２／１よ
り大きいと粘着性が高すぎ塗布が困難となる。

本発明の組成物には、さらに以下の局所麻酔剤、抗炎症
剤、芳香剤が配合されてよい。

かかる局所麻酔剤としては、塩酸ジブカイン、塩酸パラ
ブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル、塩酸リド
カイン、塩酸テトラカイン等が挙げられる。これらの配
合量は、一般的に0.1〜２重量％が好ましい。

また抗炎症剤としては、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸
イソチペンジル等が挙げられる。これらの配合量は0.1
〜２重量％であるのが好ましい。

芳香剤としては、ハッカ油、ケイヒ油、メントール、チ
モール、ボルネオール等、殺菌・防腐作用を有するもの
が好ましい。これらの配合量は０．１〜３重量％が好ま
しい。

本発明の組成物は、常法により前記各成分を均一に混合
して製造される。例えば、アミノ安息香酸エチルをジエ
チルエーテルとともに擦り混ぜ、ジエチルエーテルを蒸
発させて粉末化する。該アミノ安息香酸エチルを基剤
（混合基剤の場合は先に混合しておくのが好ましい）と
練合し、さらにオイゲノールを加え、最後にトラガント
ゴム末を少量ずつ加えて練合し、全質均等とする。

得られた鎮痛剤組成物は、軟膏状の形態をなし、なめる
と舌を麻痺する。

本発明の有効成分であるアミノ安息香酸エチルおよびオ
イゲノールは、前記のとおりいずれも麻酔剤、鎮痛剤と
して市販されており人体に対する有毒性を示さない。ま
た、これら有効成分の投与量は従来公知の範囲内である
が通常１歯あたり０．１〜０．２ｇであるのが好まし
い。

実施例本発明を実施例に基づき更に詳しく説明する。

実施例１アミノ安息香酸エチルを少量のジエチルエーテルととも
に擦りまぜ、ジエチルエーテルを蒸発させて粉末化し
た。これに白色ワセリン、プラスチベースを加えて練合
し、さらにオイゲノールを加えて練合し、最後にトラガ
ントゴム末を加えて、練合、全質を均等に製した。得ら
れた組成物は、ごく淡い褐色の軟膏状で芳香を発し、な
めると舌を麻痺する。

実施例２塩酸ジブカインを少量の蒸留水に溶解し、精製ラノリン
に吸収させた（Ａ）。これとは別個にアミノ安息香酸エ
チルを少量のジエチルエーテルとともにすりまぜ、ジエ
チルエーテルを蒸発させて粉末化し、これにプラスチベ
ースを加えて練合した（Ｂ）。前記（Ａ）および（Ｂ）
を混合し、さらに白色ワセリンとオイゲノールを加えて
合計70ｇとし、練合し、最後にトラガントゴム末を加え
て練合、全質を均等に製した。得られた組成物は、ごく
淡い褐色の軟膏状で芳香を発し、なめると舌を麻痺す
る。

比較例１実施例１と同様の方法により、つぎの組成からなる鎮痛
剤組成物を製造した。

比較例２実施例１と同様にして、つぎの組成からなる鎮痛剤組成
物を製造した。

比較例３実施例１と同様にして、つぎの組成からなる鎮痛剤組成
物を製造した。

発明の効果前記実施例１〜２および比較例１〜５にて得られた軟膏
鎮痛剤組成物の鎮痛作用を調べた。

試験方法（モルモット瞬目反応法）：モルモット（１群５匹）の角膜ないし眼瞼結膜上に、ス
パーテルの背を用いて鎮痛剤組成物を塗布し、９０秒後
に拭き取った。ついで、所定の時間に豚毛を用いて角膜
を刺激し、瞬目反応率を調べた。結果をつぎの第１表お
よび第１図に示す。

第１表および第１図より明らかなごとく、本発明の実施
例１および２にて得られた鎮痛剤組成物は長時間にわた
り鎮痛作用を示す。これに対し、アミノ安息香酸エチ
ル、オイゲノールのいずれか一方を配合したもの（比較
例１、２）、あるいは、両者を共に配合したものであっ
てもトラガントゴム末が配合されていない場合（比較例
３）は、鎮痛作用の持続時間が短い。

以上述べたごとく、本発明の歯科用鎮痛剤組成物は、歯
牙に対し有効に付着して優れた鎮痛作用を長期間、持続
的に発揮する。

【図面の簡単な説明】

第１図は各種鎮痛剤組成物を適用した場合の、モルモッ
トの瞬目反応抑制率の経時的変化を示すグラフである。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】疎水性基剤、トラガントゴム末、並びに有
効成分としてアミノ安息香酸エチルおよびオイゲノール
を配合したことを特徴とする歯科用鎮痛剤組成物。
【請求項２】アミノ安息香酸エチルの配合量が組成物全
体に対して５〜２０重量％である前記第(１)項の組成
物。
【請求項３】オイゲノールの配合量が組成物全体に対し
て３〜８重量％である前記第(１)項の組成物。
【請求項４】トラガントゴム末の粒度が200メッシュパ
スである前記第(１)項の組成物。
【請求項５】トラガントゴム末の配合量が組成物全体に
対して１０〜４０重量％である前記第(１)項の組成物。
【請求項６】疎水性基剤が白色ワセリン、プラスチベー
スまたはこれらの混合物である前記第(１)項の組成物。
【請求項７】白色ワセリン／プラスチベースの配合重量
比が１／４〜２／１である前記第(６)項の組成物。