JPS63196516A - 新規な医薬組成物及びその製法 - Google Patents
新規な医薬組成物及びその製法Info
- Publication number
- JPS63196516A JPS63196516A JP2490587A JP2490587A JPS63196516A JP S63196516 A JPS63196516 A JP S63196516A JP 2490587 A JP2490587 A JP 2490587A JP 2490587 A JP2490587 A JP 2490587A JP S63196516 A JPS63196516 A JP S63196516A
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- Japan
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- acid
- lozenge
- citric acid
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔発明の目的〕
産業上の利用分野
本発明はソルビトール基剤に、麻酔剤として効果的な量
の式（１） （式中、Ｒは２〜８個の炭素原子を有するアルキルであ
る）で表わされる化合物の医薬として適当な酸付加塩の
添加の前にまたは同時にロゼンジ剤の約０．１〜１．０
約重量％の量でり°エン酸、フマール酸、リンゴ酸、酒
石酸、乳酸、アジピン酸及び燐酸からなる群から選択さ
れた医薬として適当な酸または約ｏ、ｏｏｓ〜約０．０
１−の量の塩酸を添加したものからなり、かつ核酸の量
は核酸付加塩を安定化しかつ望ましくないソルビトール
の結晶化を避けるのに充分である麻酔剤ロゼンジ剤に関
係するもので６る口 従来の技術 この分野ではアルコキシ基が２〜８個の炭素原子を有す
る３−ピペリジノ−ｐ−アルコ中りプロビオフエノン類
の酸付加塩を硬質キャンディ基剤と混合することにより
麻酔剤ロゼンジ剤を製造することか知られている（米国
特許第４．１３９．６２７号明細１１）。この特許によ
れば、特定の量のクエン酸、フマール酸、リンゴ酸、酒
石酸、乳酸、アジピン酸及び燐酸からなる群から選択さ
れた医薬として適当な酸が麻酔剤として効果的な量の活
性剤の添加の前にまたは同時に硬質キャンディ基剤に添
加される。この酸は３−ピペリジノ−ｐ−アルコキシグ
ロビオフエノン塩を溶解硬質キャンディ基剤と混合する
とき起きる分解を防ぐ目的で添加される。
の式（１） （式中、Ｒは２〜８個の炭素原子を有するアルキルであ
る）で表わされる化合物の医薬として適当な酸付加塩の
添加の前にまたは同時にロゼンジ剤の約０．１〜１．０
約重量％の量でり°エン酸、フマール酸、リンゴ酸、酒
石酸、乳酸、アジピン酸及び燐酸からなる群から選択さ
れた医薬として適当な酸または約ｏ、ｏｏｓ〜約０．０
１−の量の塩酸を添加したものからなり、かつ核酸の量
は核酸付加塩を安定化しかつ望ましくないソルビトール
の結晶化を避けるのに充分である麻酔剤ロゼンジ剤に関
係するもので６る口 従来の技術 この分野ではアルコキシ基が２〜８個の炭素原子を有す
る３−ピペリジノ−ｐ−アルコ中りプロビオフエノン類
の酸付加塩を硬質キャンディ基剤と混合することにより
麻酔剤ロゼンジ剤を製造することか知られている（米国
特許第４．１３９．６２７号明細１１）。この特許によ
れば、特定の量のクエン酸、フマール酸、リンゴ酸、酒
石酸、乳酸、アジピン酸及び燐酸からなる群から選択さ
れた医薬として適当な酸が麻酔剤として効果的な量の活
性剤の添加の前にまたは同時に硬質キャンディ基剤に添
加される。この酸は３−ピペリジノ−ｐ−アルコキシグ
ロビオフエノン塩を溶解硬質キャンディ基剤と混合する
とき起きる分解を防ぐ目的で添加される。
この分野ではまた０、５〜５％の販、好ましくはクエン
酸を、結晶化を防ぐことにより、ソルビトールを安定化
させる目的で添加することにより安定化するととも知ら
れている。
酸を、結晶化を防ぐことにより、ソルビトールを安定化
させる目的で添加することにより安定化するととも知ら
れている。
発明が解決しようとする問題
本発明において、米国特許第３．７３８．８４５号明細
書中に記載されたことは逆に、クエン酸のような酸が添
加されたときでさえ、ソルビトールは結晶化することが
見出された０クエン酸または他の同様な好適な酸を添加
すると、ソルビトールは結晶を形成し、それは無定形物
質ではない。本発明において、クエン酸のような酸は酸
性媒体を保持し、かつロゼンジ剤を外観土兄にくくする
ような結晶のような望ましくない結晶を避けるが、該特
許が言及するようにソルビトール自体の結晶化を完全に
避けるのではないことが見出された。
書中に記載されたことは逆に、クエン酸のような酸が添
加されたときでさえ、ソルビトールは結晶化することが
見出された０クエン酸または他の同様な好適な酸を添加
すると、ソルビトールは結晶を形成し、それは無定形物
質ではない。本発明において、クエン酸のような酸は酸
性媒体を保持し、かつロゼンジ剤を外観土兄にくくする
ような結晶のような望ましくない結晶を避けるが、該特
許が言及するようにソルビトール自体の結晶化を完全に
避けるのではないことが見出された。
問題を解決するための手段
本発明は麻酔剤として効果的な量の上記式（１）で表わ
される３−ピペリジノ−ｐ−アルコキシプロビオフエノ
ンの酸付加塩の添加の前Ｖｃｔた社同時にソルビトール
基剤に約０．１〜約１．０″Ｉｉ量チのクエン酸、フマ
ール酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸、アジピン酸及び燐酸
からなる群から選択された医薬として適当な酸または約
ｏ、ｏｏｓ〜約０．０１％の塩酸を添加すると、塩を安
定化し、かっソルビ） −ルの望ましくない結晶化のみ
を防ぐが、ソルビトール自体の結晶化を完全には防止で
きないという知見に基ずく。得られた生成物は外観が良
くかつ麻酔剤を使用者まで運搬するのに効果的である透
明なソルビトール麻酔剤ロゼンジ剤である。
される３−ピペリジノ−ｐ−アルコキシプロビオフエノ
ンの酸付加塩の添加の前Ｖｃｔた社同時にソルビトール
基剤に約０．１〜約１．０″Ｉｉ量チのクエン酸、フマ
ール酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸、アジピン酸及び燐酸
からなる群から選択された医薬として適当な酸または約
ｏ、ｏｏｓ〜約０．０１％の塩酸を添加すると、塩を安
定化し、かっソルビ） −ルの望ましくない結晶化のみ
を防ぐが、ソルビトール自体の結晶化を完全には防止で
きないという知見に基ずく。得られた生成物は外観が良
くかつ麻酔剤を使用者まで運搬するのに効果的である透
明なソルビトール麻酔剤ロゼンジ剤である。
作用・効果
本発明による典型的な実施態様において、生成物は先ず
ソルビトール溶液から希釈剤（水）を蒸発させることに
より製造される。医薬として適当な酸、例えばクエン酸
は蒸煮の前にあるいは麻酔剤として効果的な量の３−ピ
ペリジノ−ｐ−アルフキシグロピオフエノンの酸付加塩
の添加の前にまたはそれと同時に酸性化溶液として給線
される。
ソルビトール溶液から希釈剤（水）を蒸発させることに
より製造される。医薬として適当な酸、例えばクエン酸
は蒸煮の前にあるいは麻酔剤として効果的な量の３−ピ
ペリジノ−ｐ−アルフキシグロピオフエノンの酸付加塩
の添加の前にまたはそれと同時に酸性化溶液として給線
される。
任意の望ましい風味剤及び／または着色剤が添加され、
全混合物は充分にブレンドされる。次いで。
全混合物は充分にブレンドされる。次いで。
混合物は適当な寸法の金型中に入れられ、冷却により硬
化されることにより硬實結晶性ンルビトールロゼンジ剤
が製造される。
化されることにより硬實結晶性ンルビトールロゼンジ剤
が製造される。
３−ピペリジノ−ｐ−ｎ−ブト中シプロビオフエノン、
すなわちジクロニン塩酸塩（ｄｙｅｌｏｎｉｎｅｈｙｄ
ｒｏｅｈｌｏｒｉｄ・）が好ましい局所麻酔剤であるが
、本発明は３−ピペリジノ−ｐ−ｎ−オクチルオキシプ
ロピオフェノン、３−ピペリジノ−ｐ−ｎ−エトキシプ
ロビオフエノ／、３−ビペＩＪ シノーｐ−ｎ−アモキ
シグロビオフエノン、３−ピペリシノーｐ−イソブトキ
シ−プロビオフェノン、３−ピペリジノ−ｐ −５ｅｅ
−プトキシグロピオフエノン、３−ピペリジノ−ｐ−ｎ
−プロポキングロビオフエノン、３−ピペリジノ−ｐ−
イソアモキシプロピオフエノン、３−ピペリジノ−ｐ−
イングロポキングロビオフエノン、３−ピペリジノ−ｐ
−ｎ−へプテルオ中ジープロピオフェノン及び３−ピ
ペリジノ−ｐ−ｎ−へキシルオキシプロピオフェノンの
ようなこのクラスの他の化合物にとっても等しく有用で
ある。
すなわちジクロニン塩酸塩（ｄｙｅｌｏｎｉｎｅｈｙｄ
ｒｏｅｈｌｏｒｉｄ・）が好ましい局所麻酔剤であるが
、本発明は３−ピペリジノ−ｐ−ｎ−オクチルオキシプ
ロピオフェノン、３−ピペリジノ−ｐ−ｎ−エトキシプ
ロビオフエノ／、３−ビペＩＪ シノーｐ−ｎ−アモキ
シグロビオフエノン、３−ピペリシノーｐ−イソブトキ
シ−プロビオフェノン、３−ピペリジノ−ｐ −５ｅｅ
−プトキシグロピオフエノン、３−ピペリジノ−ｐ−ｎ
−プロポキングロビオフエノン、３−ピペリジノ−ｐ−
イソアモキシプロピオフエノン、３−ピペリジノ−ｐ−
イングロポキングロビオフエノン、３−ピペリジノ−ｐ
−ｎ−へプテルオ中ジープロピオフェノン及び３−ピ
ペリジノ−ｐ−ｎ−へキシルオキシプロピオフェノンの
ようなこのクラスの他の化合物にとっても等しく有用で
ある。
同様に、塩酸塩がそれが容易に入手できるので好ましい
が、これらピペリジノ化合物の他の医薬として適当な塩
、例えば臭化水素酸、フマール酸、リンゴ酸、酒石酸、
乳酸、アジピン酸、燐酸、硫酸、メタンスルホン酸、ナ
フテンジスルホン酸等と共に形成されたものも同様に使
用できる◎得られたロゼンジ剤はその麻酔性質の結果と
して軽度の咽喉炎、軽度の口内刺激症、口内炎の疼痛及
び不快並びに歯根膜処置及び軽度の口内手術の後の疼痛
及び不快の緩和を提供する。
が、これらピペリジノ化合物の他の医薬として適当な塩
、例えば臭化水素酸、フマール酸、リンゴ酸、酒石酸、
乳酸、アジピン酸、燐酸、硫酸、メタンスルホン酸、ナ
フテンジスルホン酸等と共に形成されたものも同様に使
用できる◎得られたロゼンジ剤はその麻酔性質の結果と
して軽度の咽喉炎、軽度の口内刺激症、口内炎の疼痛及
び不快並びに歯根膜処置及び軽度の口内手術の後の疼痛
及び不快の緩和を提供する。
以下、実施例により更に詳しく本発明を例示するが、本
発明はこれらに限定されない。
発明はこれらに限定されない。
実施例１
ジクロニン回収
３チ月 １０３．２チ
１２ケ月 ９９・４％
２６ケ月 １０２．７ ％
ソルビトールをクエン酸と共に蒸煮することにより水を
蒸発させた。次いで、ジクローンＨＣｔ及び残りの成分
を添加し、混合物を充分ブレンドし、次いで金型中に入
れることによ、す、ソルビトールロゼンジ剤を得た。
蒸発させた。次いで、ジクローンＨＣｔ及び残りの成分
を添加し、混合物を充分ブレンドし、次いで金型中に入
れることによ、す、ソルビトールロゼンジ剤を得た。
実施例２
ジクロニン回収
３チ月 １１６．０％
１２チ月 １０５．６ ％
２６ケ月 一
実施例１に記載した方法に従って、上記処方のソルビト
ールロゼンジ剤を製造した。
ールロゼンジ剤を製造した。
ジクロニ／回収
３チ月 １１１．６％
１２チ月 １０５．３チ
・′２６２６チ 一
実施例１に記載した方法に従って、上記処方のソルビト
ールロゼンジ剤を製造した。
ールロゼンジ剤を製造した。
実施例４
チ 呼
ジクロニン回収
３チ月 １０７．６％
１２チ月 ９７．１ ％
２６ケ月 ９５．６ ％
実施例１に記載した方法に従って、上記処方のソルビト
ールロゼンジ剤を製造した。
ールロゼンジ剤を製造した。
実施例５
％ 岬
ジクロニン回収 ９６．７ ’Ａ
２チ月 ＲＴ
実施例１に記載した方法に従って、上記処方のソルビト
ールロゼンジ剤を製造した。
ールロゼンジ剤を製造した。
実施例６
ジクロニン回収 １０１．７ Ｔ。
２チ月 ＲＴ
実施例１に記載した方法に従って、上記処方のソルビト
ールロゼンジ剤を製造した。
ールロゼンジ剤を製造した。
実施例７
ジクロニン回収 １００．ＯＳ
２チ月ＲＴ
実施例１に記載した方法に従って、上記処方のソルビト
ールロゼンジ剤を製造した。
ールロゼンジ剤を製造した。
実施例８
− 雫
ジクロニン回収 ９８．３チ
２チ月 ＲＴ
実施例１に記載した方法に従い、上記処方のソルビトー
ルロゼンジ剤を製造した。
ルロゼンジ剤を製造した。
代理人 弁理士 秋 沢 政 光
他１名
自ｉ発手わｌＩ：、搾１↑正截Ｙ
昭和６２年３月ｌＯ口
Claims (18)
- （１）麻酔剤として効果的な量の式（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） （式中、Ｒは２〜８個の炭素原子を有するアルキルであ
る）で表わされる化合物の医薬として適当な酸付加塩、
及びロゼンジ剤の約０．１〜約１．０重量％のクエン酸
、フマール酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸、アジピン酸及
び燐酸からなる群から選択された医薬として適当な酸ま
たは約０．００５〜約０．０１％ソルビトール基剤中で
十分に混合された塩酸を含み、該酸の量は該酸付加塩を
安定化しかつソルビトールの望ましくない結晶化を避け
るのに充分なものであることを特徴とするロゼンジ剤。 - （２）酸はクエン酸である特許請求の範囲第（１）項記
載のロゼンジ剤。 - （３）０．４重量％のクエン酸を含有する特許請求の範
囲第（１）項記載のロゼンジ剤。 - （４）０．１重量％のクエン酸を含有する特許請求の範
囲第（１）項記載のロゼンジ剤。 - （５）０．３重量％のクエン酸を含有する特許請求の範
囲第（１）項記載のロゼンジ剤。 - （６）０．６重量％のクエン酸を含有する特許請求の範
囲第（１）項記載のロゼンジ剤。 - （７）１．０重量％のクエン酸を含有する特許請求の範
囲第（１）項記載のロゼンジ剤。 - （８）約０．００５〜約０．０１重量％の塩酸を含有す
る特許請求の範囲第（１）項記載のロゼンジ剤。 - （９）塩は塩酸塩である特許請求の範囲第（１）項記載
のロゼンジ剤。 - （１０）Ｒはｎ−ブチルである特許請求の範囲第（１）
項記載のロゼンジ剤。 - （１１）Ｒはｎ−プロピルである特許請求の範囲第（１
）項記載のロゼンジ剤。 - （１２）Ｒはｎ−ブチルであり、そして塩は塩酸塩でで
ある特許請求の範囲第（１）項記載のロゼンジ剤。 - （１３）Ｒはｎ−ブチルであり、塩は塩酸塩であり、そ
して酸はクエン酸である特許請求の範囲第（１）項記載
のロゼンジ剤。 - （１４）ソルビトール溶液を加熱することによりそれか
ら水を蒸発させ、ロゼンジ剤の約０．１〜約１．０重量
％のクエン酸、フマール酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸、
アジピン酸及び燐酸からなる群から選択された医薬とし
て適当な酸または約０．００５〜約０．０１％の塩酸を
酸性化溶液として、蒸煮の前または麻酔剤として効果的
な量の式（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） （式中、Ｒは２〜８個の炭素原子を有するアルキルであ
る）で表わされる化合物の医薬として適当な酸付加塩の
添加の前に添加し、尚該酸の量は酸付加塩を安定化しか
つソルビトールの望ましくない結晶化を避けるのに充分
なものであり、混合物をブレンドし、そして混合物を硬
化させることにより硬質結晶性ソルビトールロゼンジ剤
を形成させることを特徴とする局所麻酔剤ロゼンジ剤を
製造する方法。 - （１５）酸はクエン酸である特許請求の範囲第（１４）
項記載の方法。 - （１６）約０．４％のクエン酸が添加される特許請求の
範囲第（１４）項記載の方法。 - （１７）約０．１％のクエン酸が添加される特許請求の
範囲第（１４）項記載の方法。 - （１８）約０．３％のクエン酸が添加される特許請求の
範囲第（１４）項記載の方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2490587A JPS63196516A (ja) | 1987-02-06 | 1987-02-06 | 新規な医薬組成物及びその製法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2490587A JPS63196516A (ja) | 1987-02-06 | 1987-02-06 | 新規な医薬組成物及びその製法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63196516A true JPS63196516A (ja) | 1988-08-15 |
Family
ID=12151191
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2490587A Pending JPS63196516A (ja) | 1987-02-06 | 1987-02-06 | 新規な医薬組成物及びその製法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS63196516A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AT407111B (de) * | 1998-12-22 | 2000-12-27 | Gergely Dr & Co | Zucker- und/oder zuckeralkoholhältiges matrixmaterial und verfahren zu seiner herstellung |
-
1987
- 1987-02-06 JP JP2490587A patent/JPS63196516A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AT407111B (de) * | 1998-12-22 | 2000-12-27 | Gergely Dr & Co | Zucker- und/oder zuckeralkoholhältiges matrixmaterial und verfahren zu seiner herstellung |
| US6541034B1 (en) | 1998-12-22 | 2003-04-01 | Gerhard Gergely | Matrix material containing sugars and/or sugar alcohols and process for its preparation |
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