JPS63222113A - 貼付剤組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は貼付剤組成物、更に詳細には、有効成分の膏体
からの放出性及び経皮吸収性を高めた貼付剤組成物に関
する。

〔従来の技術〕

貼付剤、就中湿布剤、７９ツデ剤等の親水性貼付剤は、
肩こり、腰痛、打ち身、捻挫、筋肉痛等の疾患部位に貼
付して用いる外用剤でろる。そして、その効果は、有効
成分による効果のほかに、と九に含まれる水や油による
有効成分の経皮吸収促進効果、水による冷却効果、膏体
等による保護効果によるものと考えられている。

従来、貼付剤は、一般に、カオリン、メルク、ベントナ
イト、二酸化チタン、酸化亜鉛等の無機粉体を賦形剤と
し、これに水溶性高分子物質：グリセリン、ソルビトー
ル、？リエチレングリコール等の保湿剤；水及び有効成
分を加え練合して得られるペースト状の膏体を紙、織布
、不織布、プラスチックフィルム等の支持体（バッキン
グ）に塗布して調製されている。

〔発明が解決しようとする問題点〕

ところで、膏体中の水分及び油分は、上述した如く冷却
効果を奏すると共に、有効成分の経皮吸収を高める作用
を有する。

しかしながら、従来、貼付剤の膏体中に水分を多く含ん
だ系において安定に含有させることの出来る油分の量に
は制限かぁって、（にしみ出し、ダレの原因となるため
有効成分以外の油分は出来るだけ排除されていた。その
ため、有効成分の膏体からの放出性及び経皮吸収性が充
分でなく、自ずから従来の貼付剤は速効性、持続性に欠
けるという欠点がめった。

〔問題点を解決するための手段〕

斯かる実状において、本発明者は鋭意研究を行った結果
、水溶性高分子物質、有効成分以外の油成分（以下、「
油成分」と称することもある）、油性グル化剤及び全組
成の３０％以上の水分を配合して調製した貼付側組成物
がしみ出しやブレがなく有効成分の膏体からの放出性及
び経皮吸収性において極めて優れていることを見出し、
本発明を完成した。

すなわち、本発明は、水溶性高分子物質１〜３０重量％
、有効成分以外の油成分２〜２０重量％、水分３０７Ｅ
［ｔ％以上、油性ゲル化剤１〜１５重量％及び有効成分
を含有することを特徴とする貼付側組成物を提供するも
のである。

本発明において、水溶性高分子物質としては、例えばゼ
ラチン、ベクチ／、？リアクリル酸、？リアクリル酸ソ
ーダ、アルギン酸ソーダ、？リピニルアルコール、ポリ
ビニルピロリド／、？リピニルカル４？キシ共重合体、
？リピニルビロリドンΦビニルアセテート共重合体、？
リエチレンオキサイド、カルボキンメチルセルロース、
ヒドロキンメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロ
ース、メチルセルロース、エチルセルロース、キサンタ
ンガム、アラビアガム、トラガントガム、カラヤガム、
メトキシエチレン及び無水マレイン酸共重金物等が挙げ
られ、これらは１種又は２種以上を用いることができる
。これらの水溶性高分子物質は、組成物全体の１〜３０
％、好ましくは２〜１５％配合される。

油成分としては、例えば−級アルコール脂肪酸エステル
；スクアレン、スクワラン、ｄｅす；Ｉｆン、流動、Ｑ
ラフイン等の高級炭化水素；シリコーン油等の含ケイ素
化合物；モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリ
ド等の脂肪酸グリセリンエステル類等が挙げられる。そ
の中でも、次の一般式％式％ （式中、Ｒ１は炭素数２〜１８の、島は炭素数１〜１８
の直鎖もしくは分岐アルキル基を示す）で表わされる一
級アルコール脂肪酸エステルが好ましく、就中ミリスチ
ン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシルは当
該放出性、経皮吸収性の向上効果が高く、しかも皮膚刺
激が少ないため特に好ましい。これらの配合量は全組成
の２〜２０％、好ましくは２．５〜１０％である。

油性ゲル化剤としては、例えばゾペンゾリデンソルピト
ール、１２−ヒドロキシステアリン酸、ステアリン酸金
属塩、アシル化アミノ酸、シリカ剤、エチレンビニルア
セテート共重合体、スチレン−エチレン−フチレンース
チレンフクック共重合体、スチレン−イソプレン−スチ
レンブロック共重合体、スチレンープタゾエンースチレ
ンブロック共重合体等が挙げられる。これらの中でも、
貼付側組成物中の含水量が多いことを考慮すると７リカ
剤が好ましく、そのシリカ剤の中でも無水軽質シリカ、
特に−次粒子の平均径が１〜５００ｍμ、更に好ましく
は５〜１００ｍμのものが好ましい０ この油性グル化剤は、貼付側組成物中の油成分の分散、
均一性を安定化し、油成分のしみ出しを抑える作用を奏
するので、皮膚へのべたつきがない良好な貼付側組成物
が得られる。この油性ゲル化剤の配合量は、全組成の１
〜１５％、特に２〜１０％が好ましい。

更に、本発明貼付剤組成物には水分を３０％以上配合す
ることが必須でるり、これ未満では本発明の効果は奏さ
れない。特に水分を全組成の４０〜７５％配合するのが
好ましい。

また、有効成分としては、斯かる場合に一般に使用され
ている、例えばサリチル酸メチル、サリチル酸グリコー
ル、インドメタシン、！−メントール、ハツカ油、ユー
カリ油、ｄｌ−カンフルトウガラシエキス、ノニル酸ワ
ニリルアミド、酢酸トコフェロール、ソフエンヒトラミ
ン、マレイン酸りａルフエニラミン、チモール等の１種
又は２種以上が配合される。この配合量は、一般に０．
０１〜２０％が好ましい。

本発明の貼付側組成物には、上記必須成分のほかに、必
要に応じて、貼付剤に一般に使用嘔れている、例えば、
プロピレングリコール、グリセリン、ンルピトール、−
リエテレ／グリコール、乳酸す）　＋３ウム等の保湿剤
の１種又は２種以上（配合量は通常、組成物全体の５〜
３０％）；カオリン、メルク、ベントナイト、二酸化チ
タン、酸化亜鉛等の無機粉体の１種又は２種以上（配合
量は通常Ｏ〜３０％）；更に膏体物性（柔軟性、粘着性
、保型性等）の調整を目的とする昶リプテン、アクリル
樹脂エマルション、酢酸ビニルエマルショア等の高分子
物質等を配合することができる。

本発明の貼付剤組成物は、上記成分を常法によって混合
することＫより調製される。この貼付剤組成物は紙、織
布、不織布、プラスチックフィルム等の支持体に塗布し
、更に必要にょシ？リエチレンフィルム等の７エイシン
グを施して貼付剤とする。

〔発明の効果〕

本発明貼付剤組成物は、多量の水分及び油成分を含有し
ているので、従来の膏体に比較して冷却効果が高いと共
に、有効成分の膏体からの放出性及び経皮吸収性に優れ
ている。また本発明貼付剤組成物は油成分を含有するが
、油性ゲル化剤の作用にエフ油成分のしみ出し、ダレ粘
着性の低下もなく疾患部位に貼付されて優れた効果を奏
する。

〔実施例〕

次に実施例を挙げて本発明を更に詳しく説明する０ 実施例１ 下記の処方で、常法にエフ貼付剤組成物を調製し、これ
を湿布側膏体として不織布又はリント布の上に塗布し、
更に一すエチレンフイルムを施して湿布剤とした。

実施例１ ■？リアクリル酸ソーダ　　　　　　　４．０（７０ン
ピスＳＳ９日本純薬工業■） ■？リアクリル酸　　　　　　　　　　　１．５（ゾユ
リマーＡＣ−１０Ｈ，日本綿薬工業■）■グリセリン　
　　　　　　　　　　１０．０■薬効成分　サリチル酸
グリコール　　　　　　１．Ｏｊ−メントール　　　　
　　　　　　１．０■ミリスチン酸オクチルドデクル　
　　　　　　　　３．０■？リソルベート８０　　　　
　　　　　２．０■硫酸アルミニウム　　　　　　　　
　０・５■無水軽質シリカ　　　　　　　　　　４・０
■水　　　　　　　　　　　　　　　　残金　　　計　
　　　　　　　　　　　　１００．０％得られた湿布剤
は、有効成分の放出性、経皮吸収性及び粘着性に優れて
いた。

実施列２及び３ 下記第１表に示す処方で常法にＪ：り貼付剤組成物を調
製し、これを湿布側膏体として不織布又はリント布の上
に塗布し、更に？リエチレンフイルムを施して湿布剤と
した。

以下余白 上で得た湿布剤について有効成分の放出性、経皮吸収性
及び粘着性を調べた。比較例として、実施例２．３から
ミリスチン酸オクチルドデシルを除い九もの（比較Ｐ１
１）及び実施例２．３からそれぞれ無水軽質シリカを除
いたもの（比較例２゜３）を用いた。

伺放出性、経皮吸収性及び粘着性は次の如くして測定し
念〇 放　出　性：薬物保持槽、スクワラン処理ニトロセルａ
−ス膜及び試料採取管付受器 からなる拡散セル装置を用いた。

受器内をυノ酸生塩緩衝液で充念し た後、薬物保持槽中に各膏体を充填 し、受器内を攪拌しながら膜を介し て受器中に放出される薬物濃度を経 時的に測定した。

経皮吸収性：白色家兎（１５羽、各群５羽）の腹部を別
宅し、各ノ９ツゾ剤を貼付後、 経時的に採血して薬物の血中濃度を 測定した。

粘　着　性：　ＪＩＳタック試験法（球転法）により測
定した。

結果を第１図、第２図及び第２表に示す。

第　　２　　表

【図面の簡単な説明】

第１図は本発明貼付側組成物の有効成分（サリチル酸グ
リコール）の放出性を示す図で７ｂＪ）、第２図は同有
効成分の経皮吸収性を示す図でろる０以上 日 一　　　もコも東騒Ｑ−１′ｌ！５÷範回手続補正書（
自発） 昭和６２年４　月１３８ １、　事件の表示 昭和６２年　特　許　　願第５６０４７号２、発明の名
称 貼付剤組成物 ３、　補正をする者 事件との関係　　　出願人 住所 名称　（０９１）花王株式会社 ４、代理人 氏　名　（６８７０）弁理士　有　賀　三　娘　、−１
１住　所　同　　　　上　　　　　　　　　　皇二了。 氏　名　（７７５６）弁理士　高　野　登志雄　’：：
ｌ’ｉ・　　　　　１ 住　所　同　　　　上　　　　　　　　　１−−二Ｊ６
、補正の対象 明細書の「発明の詳細な説明」の欄 ７、補正の内容 （１）明細書中、第６頁第１２行 「ｄｊ−カンフルト」とらるを 「ｄｌ−カンフル、ト」と訂正する。 （２）同、第７頁第３行 「５〜３０％」とあるを 「５〜５０％」と訂正する。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １、水溶性高分子物質１〜３０重量％、有効成分以外の
   油成分２〜２０重量％、水分３０重量％以上、油性ゲル
   化剤１〜１５％及び有効成分を含有することを特徴とす
   る貼付剤組成物。