JPS6330406A - 外用剤 - Google Patents
外用剤Info
- Publication number
- JPS6330406A JPS6330406A JP17541486A JP17541486A JPS6330406A JP S6330406 A JPS6330406 A JP S6330406A JP 17541486 A JP17541486 A JP 17541486A JP 17541486 A JP17541486 A JP 17541486A JP S6330406 A JPS6330406 A JP S6330406A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- melanin
- effect
- agent
- skin
- beautifying
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
- A61K8/4913—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having five membered rings, e.g. pyrrolidone carboxylic acid
- A61K8/492—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having five membered rings, e.g. pyrrolidone carboxylic acid having condensed rings, e.g. indol
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
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- Epidemiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は外用剤、更に詳細には、美白効果を具有する外
用剤に関する。
用剤に関する。
しみ、そばかす、肝斑および日焼は後の色素沈着は加齢
に伴ない発生、増加し易く、また消失しにくくなり、中
高年齢層の肌の悩みの一つになっている。
に伴ない発生、増加し易く、また消失しにくくなり、中
高年齢層の肌の悩みの一つになっている。
これらの色素沈着症の発症メカニズムは未だ明確に示さ
れておらず、紫外線、メラノサイト刺激ホルモン(MS
H)などの作用によりメラノサイトのメラニン合成機能
が先進したためと考えられている。また、表皮角化細胞
(ケラチノサイト)の加齢に伴なう角化遅延傾向は、メ
ラニンの表皮外への排泄速度を遅延させ、メラニン合成
能の亢進と合わさり、表皮内のメラニン濃度の増加、す
なわち臨床的に色素沈着が増強する症状が発現するもの
と考えられる。さらに、それらの色素沈着部は限局的に
存在し、周囲の正常皮膚色と明らかな差異を認めること
より、表皮メラノサイトの局部的、なメラニン合成亢進
、あるいはメラノサイトのメラニン合成をコントロール
する機構の変調した結果と考えられるが、多くの未知な
要因がある。
れておらず、紫外線、メラノサイト刺激ホルモン(MS
H)などの作用によりメラノサイトのメラニン合成機能
が先進したためと考えられている。また、表皮角化細胞
(ケラチノサイト)の加齢に伴なう角化遅延傾向は、メ
ラニンの表皮外への排泄速度を遅延させ、メラニン合成
能の亢進と合わさり、表皮内のメラニン濃度の増加、す
なわち臨床的に色素沈着が増強する症状が発現するもの
と考えられる。さらに、それらの色素沈着部は限局的に
存在し、周囲の正常皮膚色と明らかな差異を認めること
より、表皮メラノサイトの局部的、なメラニン合成亢進
、あるいはメラノサイトのメラニン合成をコントロール
する機構の変調した結果と考えられるが、多くの未知な
要因がある。
これらの後天的な色素沈着部を正常な皮膚色にまで回復
させる薬剤に対し高い要望があり、これまでにも多くの
薬剤が開発され商品化式れてきた0 従来より過酸化物類はメラニンを漂白する作用があると
言われており、過酸化水素、過酸化亜鉛、過酸化ナトリ
ウム等が使用されていたが、これらは極めて不安定で、
また実用による色素沈着の減少効果はほとんど認められ
なかった。
させる薬剤に対し高い要望があり、これまでにも多くの
薬剤が開発され商品化式れてきた0 従来より過酸化物類はメラニンを漂白する作用があると
言われており、過酸化水素、過酸化亜鉛、過酸化ナトリ
ウム等が使用されていたが、これらは極めて不安定で、
また実用による色素沈着の減少効果はほとんど認められ
なかった。
また近年、優れた還元能力を有するビタミンC(L−ア
スコルビン酸)を使用した化粧料も用いられているが、
これも安定性に難があるとともに、外用では効果がほと
んど認められないのが現状である。
スコルビン酸)を使用した化粧料も用いられているが、
これも安定性に難があるとともに、外用では効果がほと
んど認められないのが現状である。
一方、治療において、ノ・イドロキノン、各株カテコー
ル類がしみ等の治療、黒褐色の皮膚を白くする等の薬剤
として使用されているが、これらも刺激、アレルギー性
等の安全性に問題があると共に白斑を生じさせることが
あるため、実際には使用されていない。
ル類がしみ等の治療、黒褐色の皮膚を白くする等の薬剤
として使用されているが、これらも刺激、アレルギー性
等の安全性に問題があると共に白斑を生じさせることが
あるため、実際には使用されていない。
その他に棧々のメラニン抑制、美白剤が報告あるいは特
許出願されているが、実質的なメラニン抑制効果(美白
効果)を認める物質は極めて数少ないのが現状であり、
美白効果が優れ、かつ安全性の高い外用剤の開発が望ま
れていた。
許出願されているが、実質的なメラニン抑制効果(美白
効果)を認める物質は極めて数少ないのが現状であり、
美白効果が優れ、かつ安全性の高い外用剤の開発が望ま
れていた。
斯かる実状において、本発明者らは、上記問題点を解決
すべく鋭意研究を行った結果、カスタノスペルミンが優
れたメラニン抑制作用を有することを見出し、本発明を
完成したO従って、本発明は、カスタノスペルミンを含
有する外用剤を提供するものである0本発明外用剤の有
効成分であるカスタノスペルミンは、次式(1)の構造
を有するものでありスタノスペルミンは、すでに公知の
化合物であり、糖蛋白の塘鎖合成におけるプロセッシン
グ過程を阻害する働きを持つことが知られている( A
chieves of Biochemistry a
ndB10phy81e8 # vol −221*
A2 lPage 593−597 +カスタノスペル
ミンは種々の外用剤に配合されて優れたメラニン抑制効
果を奏する0従って、カスタノスペルミンは種々の外用
基剤に配合して、軟膏剤、グル剤tノQツク剤1あるい
はクリーム、ファンデーション、皮脂腺賦活化粧料等の
化粧料毎の種々の形態とすることができる。
すべく鋭意研究を行った結果、カスタノスペルミンが優
れたメラニン抑制作用を有することを見出し、本発明を
完成したO従って、本発明は、カスタノスペルミンを含
有する外用剤を提供するものである0本発明外用剤の有
効成分であるカスタノスペルミンは、次式(1)の構造
を有するものでありスタノスペルミンは、すでに公知の
化合物であり、糖蛋白の塘鎖合成におけるプロセッシン
グ過程を阻害する働きを持つことが知られている( A
chieves of Biochemistry a
ndB10phy81e8 # vol −221*
A2 lPage 593−597 +カスタノスペル
ミンは種々の外用剤に配合されて優れたメラニン抑制効
果を奏する0従って、カスタノスペルミンは種々の外用
基剤に配合して、軟膏剤、グル剤tノQツク剤1あるい
はクリーム、ファンデーション、皮脂腺賦活化粧料等の
化粧料毎の種々の形態とすることができる。
軟膏剤としては、油性基剤をベースとするもの、あるい
は油/水、水/油型乳化系基剤をペースとし友も゛のが
特によい結果を与える。
は油/水、水/油型乳化系基剤をペースとし友も゛のが
特によい結果を与える。
ここで、油性基剤は特に制限されず、植物油、動物油、
合成油、脂肪酸、天然もしくは合成グリセライドの何れ
も使用できる。
合成油、脂肪酸、天然もしくは合成グリセライドの何れ
も使用できる。
カスタノスペルミンの外用剤中への配合量は特に制限さ
れないが、一般には0.01重量囁(以下、単に優で示
す)以上、特Kl〜20襲が好ましい。
れないが、一般には0.01重量囁(以下、単に優で示
す)以上、特Kl〜20襲が好ましい。
本発明外用剤中には、上記有効成分のほかに他の薬効成
分を配合することができる。例えば本発明の相乗効果が
期待てれる消炎鎮痛剤、側傷治ゆ剤、保湿剤、鎮痒剤、
殺菌消毒剤、収斂剤、皮膚軟化剤、ホルそン剤等が挙げ
られ、特に表皮角化遅延によるメラニンの表皮内増加傾
向を改善する物質の配合によって効果が増強てれる。
分を配合することができる。例えば本発明の相乗効果が
期待てれる消炎鎮痛剤、側傷治ゆ剤、保湿剤、鎮痒剤、
殺菌消毒剤、収斂剤、皮膚軟化剤、ホルそン剤等が挙げ
られ、特に表皮角化遅延によるメラニンの表皮内増加傾
向を改善する物質の配合によって効果が増強てれる。
本発明におけるカスタノスペルミンのメラニン抑制及び
美白効果は、従来の美白剤とは全く異なり、チロシナー
ゼの糖鎖を変化せしめ、チロシナーゼ活性の発現を抑制
することに基〈ものと考えられる。そしてこの美白効果
は顕著であり、安全性も高いものである。
美白効果は、従来の美白剤とは全く異なり、チロシナー
ゼの糖鎖を変化せしめ、チロシナーゼ活性の発現を抑制
することに基〈ものと考えられる。そしてこの美白効果
は顕著であり、安全性も高いものである。
次に実施例を挙げて説明する。
実施例1
メラニン生成抑制試験
B−15yウスメラノーテイツクメラノーマ細胞をイー
グル社製のMEM(最小必須培地meneral es
sential mediam )に10%、Fe2(
仔牛血清、fetal calf serum ) +
2 mMグルタSン、100ユニット/−のペニシリ
ンおよび100μt/−のストレプトマイシンを加え、
37℃、5%Co2/95%空気の条件下で培養した。
グル社製のMEM(最小必須培地meneral es
sential mediam )に10%、Fe2(
仔牛血清、fetal calf serum ) +
2 mMグルタSン、100ユニット/−のペニシリ
ンおよび100μt/−のストレプトマイシンを加え、
37℃、5%Co2/95%空気の条件下で培養した。
カスタノスペルミンはB−16マウスメラノーテイツク
メラノーマ細胞(5XIO’(it/ディツシュ)に対
し0.10,20,40.80μf/−の濃度になる様
に培地を調製し、その培地で9日間培養した。
メラノーマ細胞(5XIO’(it/ディツシュ)に対
し0.10,20,40.80μf/−の濃度になる様
に培地を調製し、その培地で9日間培養した。
培養後培地を除去した後、リン酸緩衝液で洗浄し、ラバ
ー?リスで細胞を集め、800r、p、m・で5分遠心
し、沈渣(細胞)を取り、再びリン酸緩衝液で洗浄した
。メラニン定量は本沈渣に1MのHzSOaをlゴ加え
、振とうしながら3%KMn 04を20μlずつ数回
加え、その後、10%NaxSO3を100μJ加えた
。このようにしてメラニンより生成したPCTA(Py
rrole−2e 3 * 5− tricarbox
ylic acid)を6−のジエチルエーテルで2回
抽出し液体クロマトグラフィーにて定量し次。
ー?リスで細胞を集め、800r、p、m・で5分遠心
し、沈渣(細胞)を取り、再びリン酸緩衝液で洗浄した
。メラニン定量は本沈渣に1MのHzSOaをlゴ加え
、振とうしながら3%KMn 04を20μlずつ数回
加え、その後、10%NaxSO3を100μJ加えた
。このようにしてメラニンより生成したPCTA(Py
rrole−2e 3 * 5− tricarbox
ylic acid)を6−のジエチルエーテルで2回
抽出し液体クロマトグラフィーにて定量し次。
第1表にその結果を示す。
第 1 表
実施例2
次に示す外用剤を調製した。これらの外用剤を1日2回
、3ケ月間使用したところ、何れの場合も肝斑、びまん
性色素沈着等の表皮メラニン生成光道による色素沈着が
改善された0 (1) 化粧水 カスタノスペルミン 5.0僑グリセリン
4.0俤?リオキシエチレン硬化ヒフ
シ油 1.5sエタノール 1
0.0俤ビロリドンカルゴン酸ナトリウム 2
.0%香 料
0.216精製水 バランス10
0.01! (震) オイルエツセンス カスタノスペルミン 5.0%ミンク油
55.0%小麦胚芽油
40.Oチ100.0% (ll+) 0 / Wクリーム カスタノスペルミン 5.0%ステアリン
酸 2.O%セタノール
4.0%ワセリン
5.0%スクワラン 8.0%
硬化ノq−ム油 4.0悌親油屋モ
ノステアリン酸グリセリン 2.4%ブチルノ
9ラペン 0.lSメチルノQ
ラペン G、1饅グリセリン
3.0sゾデ■ビレンダリコール
3.0s水酸化カリウム 0.2
%香料 0.2% 精製水 バランス100.0s Ov)軟膏 カスタノスペルミン 5.0%白色ワセリ
ン 95.0%100.0% 以上
、3ケ月間使用したところ、何れの場合も肝斑、びまん
性色素沈着等の表皮メラニン生成光道による色素沈着が
改善された0 (1) 化粧水 カスタノスペルミン 5.0僑グリセリン
4.0俤?リオキシエチレン硬化ヒフ
シ油 1.5sエタノール 1
0.0俤ビロリドンカルゴン酸ナトリウム 2
.0%香 料
0.216精製水 バランス10
0.01! (震) オイルエツセンス カスタノスペルミン 5.0%ミンク油
55.0%小麦胚芽油
40.Oチ100.0% (ll+) 0 / Wクリーム カスタノスペルミン 5.0%ステアリン
酸 2.O%セタノール
4.0%ワセリン
5.0%スクワラン 8.0%
硬化ノq−ム油 4.0悌親油屋モ
ノステアリン酸グリセリン 2.4%ブチルノ
9ラペン 0.lSメチルノQ
ラペン G、1饅グリセリン
3.0sゾデ■ビレンダリコール
3.0s水酸化カリウム 0.2
%香料 0.2% 精製水 バランス100.0s Ov)軟膏 カスタノスペルミン 5.0%白色ワセリ
ン 95.0%100.0% 以上
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表されるカスタノスペルミンを含有する外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17541486A JPS6330406A (ja) | 1986-07-25 | 1986-07-25 | 外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17541486A JPS6330406A (ja) | 1986-07-25 | 1986-07-25 | 外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6330406A true JPS6330406A (ja) | 1988-02-09 |
Family
ID=15995680
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP17541486A Pending JPS6330406A (ja) | 1986-07-25 | 1986-07-25 | 外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6330406A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1998003149A1 (en) * | 1996-07-18 | 1998-01-29 | Handelman, Joseph, H. | Reduction of hair growth |
| DE10214506A1 (de) * | 2002-04-02 | 2003-10-16 | Beiersdorf Ag | Verwendung von Desoxynojirimycin und dessen Derivaten zur Behandlung und Prophylaxe degenerativer Hautzustände |
| US8066455B2 (en) | 2004-06-21 | 2011-11-29 | Sandvik Intellectual Property Ab | Connection system for two tool parts |
-
1986
- 1986-07-25 JP JP17541486A patent/JPS6330406A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1998003149A1 (en) * | 1996-07-18 | 1998-01-29 | Handelman, Joseph, H. | Reduction of hair growth |
| DE10214506A1 (de) * | 2002-04-02 | 2003-10-16 | Beiersdorf Ag | Verwendung von Desoxynojirimycin und dessen Derivaten zur Behandlung und Prophylaxe degenerativer Hautzustände |
| US8066455B2 (en) | 2004-06-21 | 2011-11-29 | Sandvik Intellectual Property Ab | Connection system for two tool parts |
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