JPS63310830A - 抗レトロウイルス剤 - Google Patents
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- JPS63310830A JPS63310830A JP62145538A JP14553887A JPS63310830A JP S63310830 A JPS63310830 A JP S63310830A JP 62145538 A JP62145538 A JP 62145538A JP 14553887 A JP14553887 A JP 14553887A JP S63310830 A JPS63310830 A JP S63310830A
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Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H15/20—Carbocyclic rings
- C07H15/24—Condensed ring systems having three or more rings
- C07H15/252—Naphthacene radicals, e.g. daunomycins, adriamycins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
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- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明はエイズ（後天性免疫不全症候群、ＡＩＤＳ）及
び成人型Ｔ細胞白血病（ＡＴＬ＞の治療剤に関する。
び成人型Ｔ細胞白血病（ＡＴＬ＞の治療剤に関する。
抗レトロウィルス剤としてはアンチモニオッングステー
ト、スラミン、リバビリン、イソプリノシン、アジドチ
ミジンなどが従来知られている。
ト、スラミン、リバビリン、イソプリノシン、アジドチ
ミジンなどが従来知られている。
前記した公知の抗レトロウィルス剤は、毒性の面あるい
は活性の面で不満足なものが多（、より優れた抗レトロ
ウィルス剤は現下では非常に待望されている。本発明は
これらの問題点を解決した抗レトロウィルス剤を提供す
ることを目的とするものである。
は活性の面で不満足なものが多（、より優れた抗レトロ
ウィルス剤は現下では非常に待望されている。本発明は
これらの問題点を解決した抗レトロウィルス剤を提供す
ることを目的とするものである。
本発明は抗腫瘍抗生物質であるダウノルビシン（ダウノ
マイシン）、ドキソルビシン（アドリアマイシン）など
のいわゆるアンスラサイクリン系抗生物質がレトロウィ
ルスに活性を示すことを見出したことに基づいている。
マイシン）、ドキソルビシン（アドリアマイシン）など
のいわゆるアンスラサイクリン系抗生物質がレトロウィ
ルスに活性を示すことを見出したことに基づいている。
本発明はアンスラサイクリン系抗生物質を有効成分とす
る抗レトロウィルス剤である。
る抗レトロウィルス剤である。
本発明で使用するアンスラサイクリン系抗生物質として
は例えば、ダウノルビンン、ドキンルビシンなどである
。これろの物質は前記したごとく抗腫瘍活性があり、抗
這瘍剤として市販されているものである。そして、急性
毒性は、ダウノルビシンのラフ）ｌ１３［腔内投与のＬ
Ｄｓｏ値は１４．３〜１９．０ｍｇ／ｋｇであり、ド
キソルビシンのマウス静注のＬＤ Ｓ Ｏ値は２１．１
ｍｇ／ｋｇ テある。
は例えば、ダウノルビンン、ドキンルビシンなどである
。これろの物質は前記したごとく抗腫瘍活性があり、抗
這瘍剤として市販されているものである。そして、急性
毒性は、ダウノルビシンのラフ）ｌ１３［腔内投与のＬ
Ｄｓｏ値は１４．３〜１９．０ｍｇ／ｋｇであり、ド
キソルビシンのマウス静注のＬＤ Ｓ Ｏ値は２１．１
ｍｇ／ｋｇ テある。
本発明の抗レトロウィルス剤は、アンスラサイクリン系
抗生物質を有効成分とする筋注、静注。
抗生物質を有効成分とする筋注、静注。
点滴静注などの注射剤、カーブセル剤１錠剤、頚粒剤、
散剤、液剤などの経口剤あるいは軟膏剤、廃剤、チンキ
剤などの外用剤の形に製剤できる。主成分であるアンス
ラサイクリン系抗生物質の投与量は、個々の薬剤の活性
、毒性、投与経路、剤型。
散剤、液剤などの経口剤あるいは軟膏剤、廃剤、チンキ
剤などの外用剤の形に製剤できる。主成分であるアンス
ラサイクリン系抗生物質の投与量は、個々の薬剤の活性
、毒性、投与経路、剤型。
症状、性別９年令などにより変動するが、一般的に成人
１日当り４〜ｇｏｏｍｇを投与するのが好ましい。
１日当り４〜ｇｏｏｍｇを投与するのが好ましい。
また基剤はレトロウィルス感染患者のみならず、・症状
の発現していないレトロウィルス感染者（キャリヤー）
にも有効である。
の発現していないレトロウィルス感染者（キャリヤー）
にも有効である。
本発明の抗レトロウィルス剤は、主成分であるアンスラ
サイクリン系抗生物質を通常の方法で製剤化することに
よって得ることができる。この製剤にあたっては、製薬
技術で知られている種々の成分を配合することができる
。注射剤として製剤するには主成分を注射用アンプルに
充填するか、あるいはバイアルビン中で凍結乾燥し、投
与時に溶解して用いるようにすることができる。経口剤
として製剤するには、主成分に賦形剤、安定剤。
サイクリン系抗生物質を通常の方法で製剤化することに
よって得ることができる。この製剤にあたっては、製薬
技術で知られている種々の成分を配合することができる
。注射剤として製剤するには主成分を注射用アンプルに
充填するか、あるいはバイアルビン中で凍結乾燥し、投
与時に溶解して用いるようにすることができる。経口剤
として製剤するには、主成分に賦形剤、安定剤。
防腐剤１分散剤、滑沢剤その他必要な成分を添加し、適
当な剤型に製剤する。また、外用薬とするには、主成分
に基剤、安定剤、防腐剤、界面活性剤などを加え適宜な
剤型に製剤する。
当な剤型に製剤する。また、外用薬とするには、主成分
に基剤、安定剤、防腐剤、界面活性剤などを加え適宜な
剤型に製剤する。
アンスラサイクリン系抗生物質の抗レトロウイルス作用
について以下に説明する。
について以下に説明する。
レトロウィルス感染患者から分離されるウィルスにはＨ
ＩＶ （ヒトエイズウィルス）及びＨＴＬＶ−１（ヒト
成人型Ｔ細胞白血病ウィルス）などがあるが、いずれも
レトロウィルスの一種である。
ＩＶ （ヒトエイズウィルス）及びＨＴＬＶ−１（ヒト
成人型Ｔ細胞白血病ウィルス）などがあるが、いずれも
レトロウィルスの一種である。
一方ネコのエイズ及びネコのＴ細胞型白血病を引き起こ
すといわれるＦｅＬＶ（ネコ白血病ウィルス）もレトロ
ウィルスの一種でＨＴＬＶ−Ｉとよく似た性質を示し、
ウィルスの分類学上も近縁の位置にあることが知られて
いる。そこで本発明者らは、ＦｅＬＶ産生細胞を用い抗
レトロウィルス剤のスクリーニングを行った結果、ダウ
ノルビシンやドキソルビシンが顕著な抗レトロウイルス
作用を有することを見出した。
すといわれるＦｅＬＶ（ネコ白血病ウィルス）もレトロ
ウィルスの一種でＨＴＬＶ−Ｉとよく似た性質を示し、
ウィルスの分類学上も近縁の位置にあることが知られて
いる。そこで本発明者らは、ＦｅＬＶ産生細胞を用い抗
レトロウィルス剤のスクリーニングを行った結果、ダウ
ノルビシンやドキソルビシンが顕著な抗レトロウイルス
作用を有することを見出した。
（試験方法）
Ｆ Ｌ７４細胞−（ＦｅＬＶ産生細胞）を１０％ウシ胎
仔血清を含む培養液中にＩ ＸＩＯ’／ ｍ Ｉｌに調
整した後、薬剤を一定濃度加え３７℃、６０分〜６時間
反応させた。その後Ｆ Ｌ７４細胞をＩ ＸＩＯ’／
ｍ ｊｉ！にしてマイクロプレートに移し３７℃で培養
し、２４時間。
仔血清を含む培養液中にＩ ＸＩＯ’／ ｍ Ｉｌに調
整した後、薬剤を一定濃度加え３７℃、６０分〜６時間
反応させた。その後Ｆ Ｌ７４細胞をＩ ＸＩＯ’／
ｍ ｊｉ！にしてマイクロプレートに移し３７℃で培養
し、２４時間。
４８時間及び７２時間後に酵素抗体法（ＥＬＩＳＡ）に
てウィルスの産生を確認した。
てウィルスの産生を確認した。
（結果）
下記の第１表に示すとおりで、ダウノルビシンやドキソ
ルビシンは対照薬剤であるアジドチミジンやブレオマイ
シンよりすぐれた抗レトロウイルス作用を示した。
ルビシンは対照薬剤であるアジドチミジンやブレオマイ
シンよりすぐれた抗レトロウイルス作用を示した。
第 １ 表
薬剤 処理濃度 処理時間 ウィルス産生（、ｕｇ
／ ｍｆ） （ｈｒｓ） ダウノルビシン １ １
±０．０５ ６
−０．１ ５
−０．２ ５
−０．５ ５
−ドキソルビシン ０．
１ ５ ＋
０．１ ６
−アジドチミジン １０ １
＋ブレオマイシン ５０
６ ＋〔
実施例〕 以下に代表的な製剤例を示す。
／ ｍｆ） （ｈｒｓ） ダウノルビシン １ １
±０．０５ ６
−０．１ ５
−０．２ ５
−０．５ ５
−ドキソルビシン ０．
１ ５ ＋
０．１ ６
−アジドチミジン １０ １
＋ブレオマイシン ５０
６ ＋〔
実施例〕 以下に代表的な製剤例を示す。
実施例１：静注用製剤
１バイアル中２０ｍｇ （力価）の塩酸ダウノルビシン
を含有するよう分注した。（使用時、生理食塩水を加え
静注する） 実施例２：カプセル剤 塩酸ダウノルビシン ２０部１４ｉ）乳
糖 ６０部ステア
リン酸マグネシウム ５部 これみを均一に混合し、■カプセル当り２０＋＋＋ｇ（
力価）になるようにカプセルに充填した。
を含有するよう分注した。（使用時、生理食塩水を加え
静注する） 実施例２：カプセル剤 塩酸ダウノルビシン ２０部１４ｉ）乳
糖 ６０部ステア
リン酸マグネシウム ５部 これみを均一に混合し、■カプセル当り２０＋＋＋ｇ（
力価）になるようにカプセルに充填した。
実施例３：座薬
塩酸ダウノルビシン ２０部（力価）マクロ
ゴール４０００ ２６０部マクロゴール１５
００ １２４０部これらを均一に混合し、１座
薬当たり２０ｍｇ （力価）になるよう製剤した。
ゴール４０００ ２６０部マクロゴール１５
００ １２４０部これらを均一に混合し、１座
薬当たり２０ｍｇ （力価）になるよう製剤した。
本発明は従来の抗レトロウィルス剤よりも作用効果が優
れ、かつ毒性の少ない優れた抗レトロウィルス剤であり
、極めて有用な発明である。
れ、かつ毒性の少ない優れた抗レトロウィルス剤であり
、極めて有用な発明である。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、アンスラサイクリン系抗生物質を有効成分として含
有することを特徴とする抗レトロウイルス剤。 ２、アンスラサイクリン系抗生物質がダウノルビシンで
ある特許請求の範囲第１項記載の抗レトロウイルス剤。 ３、アンスラサイクリン系抗生物質がドキソルビシンで
ある特許請求の範囲第１項記載の抗レトロウイルス剤。
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62145538A JPS63310830A (ja) | 1987-06-10 | 1987-06-10 | 抗レトロウイルス剤 |
| US07/200,609 US4908438A (en) | 1987-06-10 | 1988-05-31 | Daunorubicin, doxorubicin and pharmaceutically acceptable salts therefore as anti-retroviral agents |
| DE8888109057T DE3874220T2 (de) | 1987-06-10 | 1988-06-07 | Anthracyclin-antibiotikum als anti-retrovivales mittel. |
| EP88109057A EP0294763B1 (en) | 1987-06-10 | 1988-06-07 | Anthracycline antibiotics as anti-retroviral agents |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62145538A JPS63310830A (ja) | 1987-06-10 | 1987-06-10 | 抗レトロウイルス剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63310830A true JPS63310830A (ja) | 1988-12-19 |
Family
ID=15387510
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62145538A Pending JPS63310830A (ja) | 1987-06-10 | 1987-06-10 | 抗レトロウイルス剤 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4908438A (ja) |
| EP (1) | EP0294763B1 (ja) |
| JP (1) | JPS63310830A (ja) |
| DE (1) | DE3874220T2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2024545520A (ja) * | 2022-03-07 | 2024-12-09 | 上海交通大学 | 縮合キノンオキシムイミダゾール、縮合キノンオキシムイミダゾリウム誘導体及びその製造並びに使用 |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1991007989A1 (en) * | 1989-11-28 | 1991-06-13 | Universite Laval | A method of inactivating human immunodeficiency virus |
| EP1937235B1 (en) * | 2005-09-23 | 2015-07-01 | Pathologica, LLC. | Methods for treating viral infections using polyamine analogs |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES444380A1 (es) * | 1976-01-16 | 1977-06-16 | Gosalvez Mario | Un procedimiento para preparar derivados metalicos antraci- clinicos. |
| GB1518390A (en) * | 1976-03-30 | 1978-07-19 | Farmaceutici Italia | Doxorubicin thioesters |
| GB1524468A (en) * | 1976-07-13 | 1978-09-13 | Farmaceutici Italia | Anthracylines |
| GB1566330A (en) * | 1977-02-16 | 1980-04-30 | Farmaceutici Italia | Anthracycline glycosides |
| IT1098211B (it) * | 1978-05-09 | 1985-09-07 | Farmaceutici Italia | Deossiantracicline antitumorali |
-
1987
- 1987-06-10 JP JP62145538A patent/JPS63310830A/ja active Pending
-
1988
- 1988-05-31 US US07/200,609 patent/US4908438A/en not_active Expired - Fee Related
- 1988-06-07 DE DE8888109057T patent/DE3874220T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1988-06-07 EP EP88109057A patent/EP0294763B1/en not_active Expired - Lifetime
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2024545520A (ja) * | 2022-03-07 | 2024-12-09 | 上海交通大学 | 縮合キノンオキシムイミダゾール、縮合キノンオキシムイミダゾリウム誘導体及びその製造並びに使用 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0294763A3 (en) | 1989-09-27 |
| DE3874220T2 (de) | 1993-04-01 |
| US4908438A (en) | 1990-03-13 |
| DE3874220D1 (de) | 1992-10-08 |
| EP0294763B1 (en) | 1992-09-02 |
| EP0294763A2 (en) | 1988-12-14 |
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