JPS6363614A - イソチペンジル類含有組成物 - Google Patents
イソチペンジル類含有組成物Info
- Publication number
- JPS6363614A JPS6363614A JP20727686A JP20727686A JPS6363614A JP S6363614 A JPS6363614 A JP S6363614A JP 20727686 A JP20727686 A JP 20727686A JP 20727686 A JP20727686 A JP 20727686A JP S6363614 A JPS6363614 A JP S6363614A
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- JP
- Japan
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- rosin
- acid
- composition
- isothipendyl
- type resin
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔技術分野〕
本発明は、抗ヒスタミン作用、抗アセチルコリン作用、
抗セロトニン作用及び抗アレルギー作用を有する重要な
薬剤であるイソチベンジル類を長期間に亘り安定に保持
し得る組成物に関するものである。
抗セロトニン作用及び抗アレルギー作用を有する重要な
薬剤であるイソチベンジル類を長期間に亘り安定に保持
し得る組成物に関するものである。
イソチベンジル又はその薬学的に許容できる塩は、抗ヒ
スタミン作用、抗アセチルコリン作用、抗セロトニン作
用及び抗アレルギー作用を有することから、従来より口
腔内抗炎症剤、外用鎮痒剤あるいは外傷剤として広く利
用されている。
スタミン作用、抗アセチルコリン作用、抗セロトニン作
用及び抗アレルギー作用を有することから、従来より口
腔内抗炎症剤、外用鎮痒剤あるいは外傷剤として広く利
用されている。
しかしながら、このようなイソチベンジル類を含有する
液剤は１本質的に光や熱に対して不安定であり、長期間
保存すると、その中に含有されているイソチベンジル類
が徐々に分解し、それに比例してイソチベンジル類の消
炎作用、組織再生作用、抗アレルギ作用が減少するため
充分な薬効が発揮されないという欠点を有する。
液剤は１本質的に光や熱に対して不安定であり、長期間
保存すると、その中に含有されているイソチベンジル類
が徐々に分解し、それに比例してイソチベンジル類の消
炎作用、組織再生作用、抗アレルギ作用が減少するため
充分な薬効が発揮されないという欠点を有する。
このような欠点を解消する方法として、溶液のｐＨを塩
基性にする方法（池田長大；奈医読１９５６６〜５７５
頁、１９６５年）あるいは安定化剤として例えばビタミ
ンＣやジブチルヒドロキトルエン（ＢＩＴ）等の酸化防
止剤を用いる方法等が提案されている。
基性にする方法（池田長大；奈医読１９５６６〜５７５
頁、１９６５年）あるいは安定化剤として例えばビタミ
ンＣやジブチルヒドロキトルエン（ＢＩＴ）等の酸化防
止剤を用いる方法等が提案されている。
しかしながら、これらの方法は、いずれも比較的短時間
での保存条件下では、イソチベンジル類を安定化するこ
とができるものの、長時間での保存条件下においては、
イソチベンジル類を安定に保存することができないとい
う欠点があった。
での保存条件下では、イソチベンジル類を安定化するこ
とができるものの、長時間での保存条件下においては、
イソチベンジル類を安定に保存することができないとい
う欠点があった。
（目 的〕
本発明は、苛酷な条件下で長期間保存しても優れた安定
性を示すイソチベンジル類含有組成物を提供することを
目的とする。
性を示すイソチベンジル類含有組成物を提供することを
目的とする。
（構 成）
本発明によれば、インチベンジル類にロジン系樹脂又は
ロジン系樹脂酸を配合し、該インチベンジル類を安定化
させたことを特徴とするイソチベンジル類含有組成物が
提供される。
ロジン系樹脂酸を配合し、該インチベンジル類を安定化
させたことを特徴とするイソチベンジル類含有組成物が
提供される。
本発明者らは、インチベンジル類を配合した液剤等にお
ける該インチペンジルの安定性について鋭意検討した結
果、このものを含む液剤等にロジン系樹脂又はロジン系
樹脂酸を配合すると、インチベンジル類の耐光性及び耐
熱性が著しく向上し。
ける該インチペンジルの安定性について鋭意検討した結
果、このものを含む液剤等にロジン系樹脂又はロジン系
樹脂酸を配合すると、インチベンジル類の耐光性及び耐
熱性が著しく向上し。
たとえば４０℃、６ケ月以上という苛酷な条件下で保存
しても、更には、長期間日光等に曝露されてもインチベ
ンジル類が分解せず、その残存率を大略１００％とする
ことができ、かつ着色又は変色を抑制できることを知得
し、本発明を完成するに到ったものである。
しても、更には、長期間日光等に曝露されてもインチベ
ンジル類が分解せず、その残存率を大略１００％とする
ことができ、かつ着色又は変色を抑制できることを知得
し、本発明を完成するに到ったものである。
つぎに２本発明をさらに詳細に説明する。
本発明で用いるインチベンジル類とは、下記一般式で表
わされるインチペンジルの他その薬学的に許容できる無
機塩が包含される。
わされるインチペンジルの他その薬学的に許容できる無
機塩が包含される。
無機塩としては、塩酸塩、リン酸塩、硫酸塩、硝酸塩が
挙げられるが、塩酸塩が好ましく用いられる。
挙げられるが、塩酸塩が好ましく用いられる。
インチベンジル類の使用量は全組成物量に対して、０．
１−５．０Ｖ／Ｖ％、好ましくは０．５−２．０Ｖ／Ｖ
％である。
１−５．０Ｖ／Ｖ％、好ましくは０．５−２．０Ｖ／Ｖ
％である。
ｓ、ｏｖ／ｗ％を超えると、一般用薬剤として使用でき
ない、また０、１Ｖ／Ｖ％未満では薬剤としての効果が
不充分となるので望ましくない。
ない、また０、１Ｖ／Ｖ％未満では薬剤としての効果が
不充分となるので望ましくない。
本発明においては、前記したように、インチベンジル類
の安定化剤としてロジン系樹脂又はロジン系樹脂酸の少
くとも１種を用いる。
の安定化剤としてロジン系樹脂又はロジン系樹脂酸の少
くとも１種を用いる。
本発明で用いるロジン系樹脂としては、例えばトール油
ロジン、ガムロジン、ウッドロジンの他、これらの変性
物である不均斉化ロジン、水素添加ロジン、重合ロジン
、マレイン化ロジン、アルデヒド変性ロジン、そのアル
カリ金属、アルカリ土類金属若しくは重金属石けん、ロ
ジンエステル、ロジン変性マレイン酸樹脂、ロジン変性
フェノール樹脂、ロジンアルコール、ロジンアミン等が
挙げられるが、特にトール油ロジン、ガムロジン、ウッ
ドロジン、水添添加ロジンを用いることが好ましい。
ロジン、ガムロジン、ウッドロジンの他、これらの変性
物である不均斉化ロジン、水素添加ロジン、重合ロジン
、マレイン化ロジン、アルデヒド変性ロジン、そのアル
カリ金属、アルカリ土類金属若しくは重金属石けん、ロ
ジンエステル、ロジン変性マレイン酸樹脂、ロジン変性
フェノール樹脂、ロジンアルコール、ロジンアミン等が
挙げられるが、特にトール油ロジン、ガムロジン、ウッ
ドロジン、水添添加ロジンを用いることが好ましい。
また、ロジン系樹脂酸としては、ビマール酸、パラスト
リン酸、イソピマール酸、デヒドロアビエチン酸、アビ
エチン酸、ネオアビエチン酸、レポビマール酸、セコデ
ヒドロアビエチン酸等が挙げられるが、特にエタノール
等の低級アルコールに高い溶解性を示すアビエチン酸を
用いることが好ましい。
リン酸、イソピマール酸、デヒドロアビエチン酸、アビ
エチン酸、ネオアビエチン酸、レポビマール酸、セコデ
ヒドロアビエチン酸等が挙げられるが、特にエタノール
等の低級アルコールに高い溶解性を示すアビエチン酸を
用いることが好ましい。
ロジン系樹脂又はロジン系樹脂酸の配合量は全組成物容
量に対し、１〜５０ｖ／ｖ％、好ましくは５〜３０ｖ／
ｖ％である。その配合量が５０ｗ／ｗ％を超えると、不
溶性成分の析出及び液剤の着色化がおこり、また１ｗ／
ｗフ未満では本来の効果が不充分となるので好ましくな
い。
量に対し、１〜５０ｖ／ｖ％、好ましくは５〜３０ｖ／
ｖ％である。その配合量が５０ｗ／ｗ％を超えると、不
溶性成分の析出及び液剤の着色化がおこり、また１ｗ／
ｗフ未満では本来の効果が不充分となるので好ましくな
い。
また、本発明においては、上記必須成分の他に、必要に
応じこの種薬剤組成物において通常使用されている補助
添加成分を配合することもできる。
応じこの種薬剤組成物において通常使用されている補助
添加成分を配合することもできる。
このような補助添加成分としては、以下に示すような化
合物が例示される。
合物が例示される。
局所麻酔剤
塩化プロ力イン、塩酸オキシプロ力イン、塩酸テトラカ
イン、塩酸クロロプロ力イン、アミノ安息香酸エチル、
ジブカイン、塩酸ジブカイン、リドカイン、塩酸リドカ
イン、塩酸コカイン、テーカイン等。
イン、塩酸クロロプロ力イン、アミノ安息香酸エチル、
ジブカイン、塩酸ジブカイン、リドカイン、塩酸リドカ
イン、塩酸コカイン、テーカイン等。
抗炎症剤
メフェナム酸、フルフェナム酸、インドメタシン、ジク
ロフェナック、アルクロフェナック、ジクロロフェナッ
クナトリウム、イブプロフェン、ケトプロフェン、ナプ
ロキセン、プラノプロフェン、フェノプロフェン、サリ
ンダック、フェンプロフェン、クリダック、フルルビプ
ロフェン、フエンチアザツク、ブフエキサマツク、塩酸
チアラミド、ハイドロコーチシン、プレドニゾロン、デ
キサメサゾン、トリアムシノロンアセトニド、フルオノ
シノロンアセトニド、酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸プレ
ドニゾロン、メチルプレドニゾロン、酢酸デキサメサゾ
ン、ベタメタシン、吉草酸ベタメタシン、フルメタシン
、フルオロメソロン等。
ロフェナック、アルクロフェナック、ジクロロフェナッ
クナトリウム、イブプロフェン、ケトプロフェン、ナプ
ロキセン、プラノプロフェン、フェノプロフェン、サリ
ンダック、フェンプロフェン、クリダック、フルルビプ
ロフェン、フエンチアザツク、ブフエキサマツク、塩酸
チアラミド、ハイドロコーチシン、プレドニゾロン、デ
キサメサゾン、トリアムシノロンアセトニド、フルオノ
シノロンアセトニド、酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸プレ
ドニゾロン、メチルプレドニゾロン、酢酸デキサメサゾ
ン、ベタメタシン、吉草酸ベタメタシン、フルメタシン
、フルオロメソロン等。
殺菌剤
チメロサール、フェノール、チモール、塩化ベンザルコ
ニウム、塩化ベンゼトニウム、クロルヘキシジン、ボン
ピドンヨード、セチルピリジニウムクロライド、オイゲ
ノール、臭化アセチルトリメチルアンモニウム等。
ニウム、塩化ベンゼトニウム、クロルヘキシジン、ボン
ピドンヨード、セチルピリジニウムクロライド、オイゲ
ノール、臭化アセチルトリメチルアンモニウム等。
本発明のインチベンジル類含有組成物は、その用途に応
じ、液剤及び軟膏剤等の種々の剤型とし、医薬品、部外
品、化粧品の各種分野、例えば頭髪用品、目薬、点鼻薬
、洗口剤、鎮咳去痰薬、うがい薬、皮膚及び粘膜の洗浄
剤、ローション、化粧水等に適用される。
じ、液剤及び軟膏剤等の種々の剤型とし、医薬品、部外
品、化粧品の各種分野、例えば頭髪用品、目薬、点鼻薬
、洗口剤、鎮咳去痰薬、うがい薬、皮膚及び粘膜の洗浄
剤、ローション、化粧水等に適用される。
本発明のインチベンジル類含有組成物は、安定化剤とし
てロジン系樹脂又はロジン系樹脂酸を含有することから
、イソチベンジル類の安定性が大幅に向上し、たとえば
４０℃で６ケ月以上保存しても、更には室温等で長期間
日光等に曝露されてもイソチベンジル類が分解せず、そ
の残存率を大略１００％とすることができる上着色又は
変色を生じないため、市場流通過程での品質を十分に保
証できる等の数多くの利点を有するものである。
てロジン系樹脂又はロジン系樹脂酸を含有することから
、イソチベンジル類の安定性が大幅に向上し、たとえば
４０℃で６ケ月以上保存しても、更には室温等で長期間
日光等に曝露されてもイソチベンジル類が分解せず、そ
の残存率を大略１００％とすることができる上着色又は
変色を生じないため、市場流通過程での品質を十分に保
証できる等の数多くの利点を有するものである。
つぎに、実施例により本発明を更に詳細に説明する。
実施例１、比較例１〜３
表１に示す配合組成のインチベンジル含有組成物を調製
し、４０℃で６ケ月間及び室温で透明ガラスアンプル充
填後、６ケ月間、日光曝露した後、通常の方法でインチ
ペンジルの定量を行い、インチベンジルの残存率を詣定
すると共に、色調の変化を観察した。その結果を表１に
示す。
し、４０℃で６ケ月間及び室温で透明ガラスアンプル充
填後、６ケ月間、日光曝露した後、通常の方法でインチ
ペンジルの定量を行い、インチベンジルの残存率を詣定
すると共に、色調の変化を観察した。その結果を表１に
示す。
実施例２〜５
以下に示すような各種製剤を：ＩＡ製し、実施例と同様
にしてその長期保存後の安定性を調べたところ、いずれ
の製剤も色調の変化がなく、またインチペンジルの残存
率も高いことが確認された。
にしてその長期保存後の安定性を調べたところ、いずれ
の製剤も色調の変化がなく、またインチペンジルの残存
率も高いことが確認された。
実施例２
塩酸インチベンジル
〔アンダントーノー（住人製薬）） ０．７５ｖ／
ｗ％オイゲノール ５．０塩酸ジ
ブカイン １．０ガムロジン
２０．０日局エタノール
７３．２５本剤は、歯痛、歯髄炎の治療にう
蝕のうかに塗布して使用する。
ｗ％オイゲノール ５．０塩酸ジ
ブカイン １．０ガムロジン
２０．０日局エタノール
７３．２５本剤は、歯痛、歯髄炎の治療にう
蝕のうかに塗布して使用する。
実施例３
塩酸インチベンジル
〔アンダントーノー（住人製薬） ） １ 、
Ｏｖ／ｖ％ウッドロジン １０．
ＯＱ−メントール ０．１塩
酸リドカイン １．０ジフェンヒ
ドラミン ０．５ｖ八％精製水
１０００日局エタノール
７７．６本剤は、鎮痒を目的とし、塗
布又はスプレーして使用する。
Ｏｖ／ｖ％ウッドロジン １０．
ＯＱ−メントール ０．１塩
酸リドカイン １．０ジフェンヒ
ドラミン ０．５ｖ八％精製水
１０００日局エタノール
７７．６本剤は、鎮痒を目的とし、塗
布又はスプレーして使用する。
実施例４
塩化インチベンジル
〔アンダントール■（住友製薬）） ０．３ｗ八
％ジフェンヒドラミン １．０塩酸ジ
ブカイン ０．５トール油ロジン
１５．０エチルセルロース（１
００ｃｐ） １０．０ヒマシ油
５．０Ｍ製水
５．０日局エタノール ６
３．２本剤は、鎮痒を目的とし、塗布して使用する。
％ジフェンヒドラミン １．０塩酸ジ
ブカイン ０．５トール油ロジン
１５．０エチルセルロース（１
００ｃｐ） １０．０ヒマシ油
５．０Ｍ製水
５．０日局エタノール ６
３．２本剤は、鎮痒を目的とし、塗布して使用する。
実施例５
インチベンジル
■
［アンダントール（住友製薬）］ ０．５ｗ／ｗ
％水素添加ロジン １０．０ブフエ
キサマツク ０．２ｗ／ν％オイゲ
ノール ３．０＠酸ジブカイン
１．０精製水
１０．０日局エタノール
７５．３本剤は、歯痛、歯髄炎の治療にう蝕のうか
に塗布して使用する。
％水素添加ロジン １０．０ブフエ
キサマツク ０．２ｗ／ν％オイゲ
ノール ３．０＠酸ジブカイン
１．０精製水
１０．０日局エタノール
７５．３本剤は、歯痛、歯髄炎の治療にう蝕のうか
に塗布して使用する。
Claims (1)
- （１）イソチベンジル類にロジン系樹脂又はロジン系樹
脂酸を配合し、該イソチベンジル類を安定化させたこと
を特徴とするイソチベンジル類含有組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP20727686A JPH07103029B2 (ja) | 1986-09-03 | 1986-09-03 | イソチペンジル類含有組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP20727686A JPH07103029B2 (ja) | 1986-09-03 | 1986-09-03 | イソチペンジル類含有組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6363614A true JPS6363614A (ja) | 1988-03-22 |
| JPH07103029B2 JPH07103029B2 (ja) | 1995-11-08 |
Family
ID=16537111
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP20727686A Expired - Lifetime JPH07103029B2 (ja) | 1986-09-03 | 1986-09-03 | イソチペンジル類含有組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH07103029B2 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH029808A (ja) * | 1988-03-28 | 1990-01-12 | Janssen Pharmaceut Nv | 皮膚の健康を維持または回復する薬剤 |
| JP2015187111A (ja) * | 2008-02-28 | 2015-10-29 | エール・リキード・サンテ（アンテルナスィオナル） | 一定量のビスピリジニウムアルカンを含む、抗菌作用を有する安定化された組成物 |
-
1986
- 1986-09-03 JP JP20727686A patent/JPH07103029B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH029808A (ja) * | 1988-03-28 | 1990-01-12 | Janssen Pharmaceut Nv | 皮膚の健康を維持または回復する薬剤 |
| JP2015187111A (ja) * | 2008-02-28 | 2015-10-29 | エール・リキード・サンテ（アンテルナスィオナル） | 一定量のビスピリジニウムアルカンを含む、抗菌作用を有する安定化された組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH07103029B2 (ja) | 1995-11-08 |
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