JPS6366125A

JPS6366125A - 制癌剤

Info

Publication number: JPS6366125A
Application number: JP61209577A
Authority: JP
Inventors: Tatsuichiro Oshio; 大塩　達一郎; Yoshihiro Isoda; 磯田　好弘; Satoru Tokuyama; 悟徳山; Kazutoshi Ozawa; 小沢　一敏
Original assignee: Nippon Oil and Fats Co Ltd
Current assignee: NOF Corp
Priority date: 1986-09-08
Filing date: 1986-09-08
Publication date: 1988-03-24

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】（産業上の利用分野）本発明は制癌剤に関し、更に詳細にはラノリン脂肪酸を
主成分とする制癌剤に関する。

（従来の技術）従来、癌の化学線Ｖ；剤としては、アルキル化剤代謝拮
抗剤、抗生物質及び植物アルカロイド剤等が製剤されて
いる。また、最近では、ある種の植物エキスに免疫賦活
作用があることがわかり抗癌剤として実用化されている
。

（発明が解決しようとする問題点）上述のように多くの種類の制癌剤が製剤されてきた６ま
たいろいろと制癌について提案がされて来たが、いずれ
の制癌剤及び制癌についての提案も制癌効果が強いもの
は、副作用が強く、実際の使用面で多大の制約があり、
低毒性で優れた制癌活性を有する制癌剤を開発すること
が強く望まれている。

本発明は強い制癌活性を有し、しかもｎＪＨの低い制癌
剤を提供することにある。

（問題点を解決するための手段）本発明は上記目的を遂行すべく研究した結果、ラノリン
脂肪酸は制癌剤として有効で、かつ副作用がきわめて低
いとの知見を得て本発明を完成した。

ラノリン脂肪酸はη毛脂質を原着１どしこれを精製した
脂肪酸であって、直鎖脂肪酸の含（ｒにが少なく（全体
の約７重量％）、イソ脂肪酸、アンチイソ脂肪酸などの
分枝脂肪酸が全体の約２／３を　。

占め、その他ヒドロキシ脂肪酸を全体の約１／３を含ん
でおり、多量の分枝脂肪酸を含有する点で人間の皮脂に
類似した組成と機能を有することに注目し、まず該ラノ
リン酸脂肪酸の制癌効果を予備試験した結果、かなり強
い制癌効果のあることの知見を得て本発明を完成した。

（構成）本発明の要旨は羊毛脂から得られるラノリン脂肪酸を有
効成分とする制癌剤である。

精製ラノリン脂肪酸は、羊毛脂を常法に従って、アルカ
リでけん化分解してラノリンアルコールとラノリン脂肪
酸に分け、このうちラノリン脂肪酸を通常の脱色および
水蒸気蒸留法により脱臭して精製ラノリン脂肪酸を得る
。

このようにして得た精製う゛ノリン脂肪酸はそのまま用
いてもよいが、また、融点の違いによって、例えば低融
点部（５０℃未満）、中間部（５０〜７０℃）および高
融点部（７０℃を超えるもの）に分画したものを用いて
もよい。このさい、低融点部のものは高融点部に比して
制癌力が強い。

また、精製ラノリン脂肪酸を例えばシリカゲルカラムに
ヘキサン、クロロホルム、メタノール等の極性の異なる
溶媒を用いて低極性フラクション、中極性フラクション
及び高極性フラクションに分画し、それぞれを一種以上
用いてもよい。

本発明に用いるラノリン脂肪酸は、そのまま乳剤、錠剤
、溶液など任意の形態で投与できる。投与方法は経口及
び非経口投与があるが、患部に直接注射などで投与する
のが好ましい。投与斌は対象となる癌の種類、症状、投
与方法などにより異なるが、５〜４００ｍｇ／ｋｇ／　
Ｅｌの範囲で用いるのが望ましい。

（発明の効果）本発明の制癌剤はマウスの多くの癌に優れた効果を有し
ており、しかも人間を含めた動物体内に存在する分枝脂
肪酸が主成分であるため重大な副作用は示さない。

（実施例）４一本発明をその実施例につき説明する。

抗癌活性の測定は下記のように行った。

（イ）投与ラノリン脂肪酸乳化液の調製方法試験に供す
るラノリン脂肪酸２００■ｇを試験管にとり、下記ａ　
ｆｔ　５　ｍ　ｍ　　を加え８０℃湯浴で超音波を３０
秒間かけ、得られた混合液にｂ液５ｍＱ　を加えて薬剤
とした。

ａ液：水素化ヒマシ油エチレンオキサイド付加物（日興
ケミカル株式会社製：商品名ＨＣＯ−６０）を　０．４
重量％になるようにリン酸緩衝液（２倍濃度）に溶かし
たもの。

ｂ液：水素化ヒマシ油を　０．４重量％になるようにリ
ン酸緩衝溶液（２倍濃度）に溶かしたもの。

（ロ）薬剤の投与方法マウスの腹腔に（イ）の方法で調製したラノリン脂肪酸
乳化液を０．２５履Ａ／日／マウスにて毎日１回ずつ５
日連続投与した。

（ハ）マウスの選定マウスの使用数は１群を５〜１０匹とした。

実施例１精製ラノリン脂肪酸を融点の違いによって分画して得た
ラノリン脂肪酸Ｌ、ラノリン脂肪酸Ｍ及びラノリン脂肪
酸Ｈの乳化液を（イ）の投与ラノリン脂肪酸乳化液の調
製方法によって調製し、Ｓ−１８０（肉腫）を腹腔に２
　Ｘ　１０’個移植したマウス（ＩＣＲ＞に、移植後た
だちに」１記乳化液を（ロ）の方法で腹腔内に直接注入
投与した。その結果を表−１に、またラノリン脂肪酸り
、Ｍ及びＨの分析値及び融点を表−２に示す。また、図
−１には、ラノリン脂肪酸りのガスクロマトグラフを、
さらに図−２には該ラノリン脂肪酸りの赤外分光分析図
を示す。

ガスクロマトグラフは下記仕様のものを下記条件で行な
った。

カラム：　Ｃａｒｂｏｗａｘ　２０Ｍ　３０ｍＸ０．２
５ｍｍφカラム温度＝１８０→２２０℃（５℃／５ｕｎ
）スプリット比：　１／１００キャリヤーガス：Ｈｅ　１ｍ　Ｑ　／＋ｉｎ表−１の結
果から明らかなように、ここで実験したラノリン脂肪酸
はいずれも強い制癌活性を示したが、中でもラノリン脂
肪酸りは、特に強い活性を持つ事が判った。

実施例２実施例１で用いたラノリン脂肪酸について、シリカゲル
カラムを用いヘキサン、クロロフォルム、メタノールの
溶媒を順に流し分画して得られた低極性フラクション（
ラノリン脂肪酸Ｆｒ、１という）、中極性フラクション
（ラノリン脂肪酸Ｆｒ、　２　）　　及び高極性フラク
ション（ラノリン脂肪酸Ｆｒ、３）の３つのフラクショ
ンについて実施例１に準じて試験し制癌作用がどのフラ
クションで強く現れるかをみた。その結果を表−３に示
す。

表−３の結果から明らかなように、ラノリン脂肪酸およ
びそれらを極性の違いにより分画したものはいずれも制
癌活性に優れており、低極性フラクション（ラノリン脂
肪酸Ｆｒ−１）は特に活性が高いことが認められる。

【図面の簡単な説明】

図−１は実施例１で用いたラノリン脂肪酸りのガスクロ
マトグラフィー分析結果であり１図−２はその赤外分光
分析図である。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）羊毛脂を原料とする精製ラノリン脂肪酸を有効成
分とする制癌剤。
（２）特許請求の範囲第１項において、ラノリン脂肪酸
が融点によつて分画したラノリン脂肪酸である制癌剤。
（３）特許請求の範囲第１項においてラノリン脂肪酸が
極性の違いにより分画して得たラノリン脂肪酸である制
癌剤。