JPS6411006B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPS6411006B2 JPS6411006B2 JP9236881A JP9236881A JPS6411006B2 JP S6411006 B2 JPS6411006 B2 JP S6411006B2 JP 9236881 A JP9236881 A JP 9236881A JP 9236881 A JP9236881 A JP 9236881A JP S6411006 B2 JPS6411006 B2 JP S6411006B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- oil
- nanaomycin
- nanaomycins
- cysteine
- stored
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
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- Pyrane Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
本発明は安定なナナオマイシン類含有製剤に関
する。 ナナオマイシン類としてはナナオマイシンＡ、
Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅなどが知られている。これらの化
合物は一般にグラム陽性菌、白癬菌、マイコプラ
ズマに対し活性を示し、抗菌剤として医薬および
動物薬として用いることができる。 （特開昭51−122068号（特公昭60−29684号公
報）、52−128230号（特公昭60−29685公報）。ナ
ナオマイシン類中、活性・毒性を考慮してもつと
も有用なものはナナオマイシンＡおよびＢであ
り、次の構造式で示される。 ナナオマイシン類、例えばナナオマイシンＡ、
Ｂは一般に水に不安定である。また、これらを油
性溶剤に溶解し、長期間保存したところ効力が低
下し実用に供し得ない。この原因を種々検討した
結果、油性溶剤中の過酸化物のため主薬が分解し
ていることがわかつた。 そこでナナオマイシン類の安定化について種々
検討した結果、ナナオマイシン類含有製剤、例え
ば溶液や懸濁液等にＬ−システインまたはその塩
類を含有せしめることによりナナオマイシン類の
分解を長期にわたり防止できることを見い出し
た。 すなわち、本発明はＬ−システインまたはその
塩をナナオマイシン類の安定化に有効な量含有せ
しめた、ナナオマイシン類含有製剤に関する。 次に本発明を白癬症の治療に特に有効であるナ
ナオマイシン類含有外用製剤の場合につき特に詳
しく説明する。 外用製剤としては塗布剤、クリーム、軟膏等の
油性製剤、ローシヨン等があげられる。 油性製剤に使用する油性溶剤としては医薬、動
植物薬用の製剤上通常使用されるオリブ油、ゴマ
油、ダイズ油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタ
ネ油、ヒマシ油、ラツカセイ油、綿実油、ヤシ
油、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピ
ル、オレイン酸、リノール酸、流動パラフイン、
中鎖飽和脂肪酸のトリグリセライド、その他の油
性溶剤が挙げられる。通常、油性溶剤中に含まれ
る過酸化物の量は一定しておらず、空気中に放置
された場合、高い過酸化物価（試料１Kgに対する
活性酸素のミリ当量数という。）を有するように
なる。市販油性溶剤の中にも極めて精製されたも
のにおいては、低い過酸化物価のものもあるが、
大多数は高い過酸化物価を有している。このよう
な油性溶剤を用いては、第１図に示す如く安定な
ナナオマイシンＡ油性製剤を製造することは困難
である。すなわち、第１図においては１は室温で
13日間保存した場合、２は60℃で10日間保存した
場合のオリブ油中のナナオマイシンＡ残存率を示
す。 Ｌ−システインの塩類としては塩酸塩等があげ
られる。Ｌ−システインまたはその塩類はナナオ
マイシン類含有製剤製造のいずれかの工程で溶剤
等に添加すればよい。 製剤中のＬ−システインまたはその塩類の含有
量としては0.001〜0.02W／Ｖ％、とくに0.003〜
0.01W／Ｖ％が適当である。 以下に実施例によつて本発明の方法を詳細に説
明するが、本発明の内容はこれらに限定されるも
のではない。なお、実施例中ナナオマイシンＡの
含量は、高速液体クロマトグラフイーにより測定
した。また、油性溶剤中の過酸化物価はヨウ素滴
定法によつて測定した。 実施例 １ ナナオマイシンA10mgをＬ−システイン塩酸塩
０〜0.01W／Ｖ％を含むオリブ油（過酸化物価
5.3）に溶かし、全量100mlとする。この油性製剤
を密栓付かつ色びんに入れ、40℃の恒温器に保存
したのち、ナナオマイシンＡの含量を測定し、初
期含量に対する残存率を求めた。得られた結果を
第１表に示す。
する。 ナナオマイシン類としてはナナオマイシンＡ、
Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅなどが知られている。これらの化
合物は一般にグラム陽性菌、白癬菌、マイコプラ
ズマに対し活性を示し、抗菌剤として医薬および
動物薬として用いることができる。 （特開昭51−122068号（特公昭60−29684号公
報）、52−128230号（特公昭60−29685公報）。ナ
ナオマイシン類中、活性・毒性を考慮してもつと
も有用なものはナナオマイシンＡおよびＢであ
り、次の構造式で示される。 ナナオマイシン類、例えばナナオマイシンＡ、
Ｂは一般に水に不安定である。また、これらを油
性溶剤に溶解し、長期間保存したところ効力が低
下し実用に供し得ない。この原因を種々検討した
結果、油性溶剤中の過酸化物のため主薬が分解し
ていることがわかつた。 そこでナナオマイシン類の安定化について種々
検討した結果、ナナオマイシン類含有製剤、例え
ば溶液や懸濁液等にＬ−システインまたはその塩
類を含有せしめることによりナナオマイシン類の
分解を長期にわたり防止できることを見い出し
た。 すなわち、本発明はＬ−システインまたはその
塩をナナオマイシン類の安定化に有効な量含有せ
しめた、ナナオマイシン類含有製剤に関する。 次に本発明を白癬症の治療に特に有効であるナ
ナオマイシン類含有外用製剤の場合につき特に詳
しく説明する。 外用製剤としては塗布剤、クリーム、軟膏等の
油性製剤、ローシヨン等があげられる。 油性製剤に使用する油性溶剤としては医薬、動
植物薬用の製剤上通常使用されるオリブ油、ゴマ
油、ダイズ油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタ
ネ油、ヒマシ油、ラツカセイ油、綿実油、ヤシ
油、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピ
ル、オレイン酸、リノール酸、流動パラフイン、
中鎖飽和脂肪酸のトリグリセライド、その他の油
性溶剤が挙げられる。通常、油性溶剤中に含まれ
る過酸化物の量は一定しておらず、空気中に放置
された場合、高い過酸化物価（試料１Kgに対する
活性酸素のミリ当量数という。）を有するように
なる。市販油性溶剤の中にも極めて精製されたも
のにおいては、低い過酸化物価のものもあるが、
大多数は高い過酸化物価を有している。このよう
な油性溶剤を用いては、第１図に示す如く安定な
ナナオマイシンＡ油性製剤を製造することは困難
である。すなわち、第１図においては１は室温で
13日間保存した場合、２は60℃で10日間保存した
場合のオリブ油中のナナオマイシンＡ残存率を示
す。 Ｌ−システインの塩類としては塩酸塩等があげ
られる。Ｌ−システインまたはその塩類はナナオ
マイシン類含有製剤製造のいずれかの工程で溶剤
等に添加すればよい。 製剤中のＬ−システインまたはその塩類の含有
量としては0.001〜0.02W／Ｖ％、とくに0.003〜
0.01W／Ｖ％が適当である。 以下に実施例によつて本発明の方法を詳細に説
明するが、本発明の内容はこれらに限定されるも
のではない。なお、実施例中ナナオマイシンＡの
含量は、高速液体クロマトグラフイーにより測定
した。また、油性溶剤中の過酸化物価はヨウ素滴
定法によつて測定した。 実施例 １ ナナオマイシンA10mgをＬ−システイン塩酸塩
０〜0.01W／Ｖ％を含むオリブ油（過酸化物価
5.3）に溶かし、全量100mlとする。この油性製剤
を密栓付かつ色びんに入れ、40℃の恒温器に保存
したのち、ナナオマイシンＡの含量を測定し、初
期含量に対する残存率を求めた。得られた結果を
第１表に示す。
【表】
第１表に示したとおり、本発明によるナナオマ
イシンＡの安定化効果は、著しいことがわかる。 オリブ油の代わりにゴマ油、ダイズ油、ラツカ
セイ油、オレイン酸エチルを用いて、上と同様な
実験をおこなつたところ、それぞれ安定化効果を
得た。 実施例 ２ ナナオマイシンＡ原体20mgをＬ−システイン塩
酸塩０〜0.01W／Ｖ％を含む中鎖飽和脂肪酸のト
リグリセライド（過酸化物価0.01）に溶かし、全
量200mlとする。この油性製剤を密栓付かつ色び
んに入れ、室温および40℃の恒温器に保存したの
ち、実施例１と同様のナナオマイシンＡの残存率
を求めた。得られた結果を第２表に示す。
イシンＡの安定化効果は、著しいことがわかる。 オリブ油の代わりにゴマ油、ダイズ油、ラツカ
セイ油、オレイン酸エチルを用いて、上と同様な
実験をおこなつたところ、それぞれ安定化効果を
得た。 実施例 ２ ナナオマイシンＡ原体20mgをＬ−システイン塩
酸塩０〜0.01W／Ｖ％を含む中鎖飽和脂肪酸のト
リグリセライド（過酸化物価0.01）に溶かし、全
量200mlとする。この油性製剤を密栓付かつ色び
んに入れ、室温および40℃の恒温器に保存したの
ち、実施例１と同様のナナオマイシンＡの残存率
を求めた。得られた結果を第２表に示す。
【表】
第２表に示したとおり、かくして得られた油性
製剤は長期間その力価は殆んど変わらなかつた。 実施例 ３ ナナオマイシンＡ原体10mgをＬ−システイン
0.005W／Ｖ％を含む中鎖飽和脂肪酸のトリグリ
セライド（過酸化物価0.01）に溶かし、全量100
mlとする。かくして得られたナナオマイシンＡ油
性製剤は、長期間安定であつた。
製剤は長期間その力価は殆んど変わらなかつた。 実施例 ３ ナナオマイシンＡ原体10mgをＬ−システイン
0.005W／Ｖ％を含む中鎖飽和脂肪酸のトリグリ
セライド（過酸化物価0.01）に溶かし、全量100
mlとする。かくして得られたナナオマイシンＡ油
性製剤は、長期間安定であつた。
第１図はオリブ油中のナナオマイシンＡの安定
性を一定期間保存後の残存率で示したものであ
る。１は室温で13日間保存した場合、２は60℃で
10日間保存した場合を示す。
性を一定期間保存後の残存率で示したものであ
る。１は室温で13日間保存した場合、２は60℃で
10日間保存した場合を示す。
Claims (1)
- １ Ｌ−システインまたはその塩をナナオマイシ
ン類の安定化に有効な量含有せしめた、ナナオマ
イシン類含有製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9236881A JPS57209221A (en) | 1981-06-17 | 1981-06-17 | Stabilized preparation containing nanaomycin |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9236881A JPS57209221A (en) | 1981-06-17 | 1981-06-17 | Stabilized preparation containing nanaomycin |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS57209221A JPS57209221A (en) | 1982-12-22 |
| JPS6411006B2 true JPS6411006B2 (ja) | 1989-02-23 |
Family
ID=14052473
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9236881A Granted JPS57209221A (en) | 1981-06-17 | 1981-06-17 | Stabilized preparation containing nanaomycin |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS57209221A (ja) |
-
1981
- 1981-06-17 JP JP9236881A patent/JPS57209221A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS57209221A (en) | 1982-12-22 |
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