JPS6412245B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は新規な抗発汗剤組成物に関し、更に詳
しくは活性成分として塩化アルミニウムとアルミ
ニウム−ジルコニウムヒドロキシ塩化物との組合
せ物を含む抗発汗剤組成物に関する。 塩化アルミニウムまたはアルミニウム−ジルコ
ニウムヒドロキシ塩化物を個々に抗発汗剤物質と
して使用することは当業技術で知られている。然
しながら、我々はこれらの物質を一緒に使用する
とそれらは相乗的に作用して予想外の高い活性お
よび感応速度を与えることを今や発見した。 それ故、本発明の目的は活性抗発汗剤物質とし
て塩化アルミニウムとアルミニウム−ジルコニウ
ムヒドロキシ塩化物との組合せ物を含む高性能の
抗発汗剤組成物を提供することにある。 また本発明の目的は塩化アルミニウムとアルミ
ニウム−ジルコニウムヒドロキシ塩化物との組合
せ物を活性抗発汗剤物質として含む組成物の抗発
汗剤としての有効量を対象体の皮膚に適用するこ
とによる対象体中の発汗を抑制する方法を提供す
ることにある。 本発明のその他のおよびより詳細な目的は以下
の記述および特許請求の範囲の記載から明らかで
あろう。 他に特別の記載のない限り、以下の記述におけ
る％は組成物の全重量を基準にした重量％であ
る。 ある種の人々が抗発汗剤塩のある種のものに感
応することは知られている。抗発汗剤パネルの60
〜70％以上がある一種の物質に感応することを見
出すのは異常なことである。然しながら、本発明
の活性成分の組合せ物を使用するとパネル参加者
の93％以上が有利に感応した。また、驚異的に高
い活性を記録し、88％がすぐれた活性を有してい
た。異種の塩の活性機構は異なるものであると常
に信じられてきた。こゝで発見したものは１機構
より多くのものからの活性感応を許す組合せ物で
ある。 ふつうにいえば、この組合せは、その溶液が非
常に酸性であるので、非常に刺戟性のものと人々
は予想するであろう。我々はまたPHのみを上昇さ
せてもこの刺戟感応を軽減するのに十分ではない
ことを見出した。然しながら我々はまた２価の酸
化物または水酸化物を少量のグリシンと組み合せ
て使用するとこの問題が解決されることを発見し
た。アルカリ土類金属塩単独またはグリシン単独
もこの刺戟性の問題をいくらか改善しうるけれど
も、この２価の金属酸化物または水酸化物を本発
明の発見の線にそつてグリシンと組み合せて使用
することによりそれが完全に消滅する。 本発明の組成物中に含有せしめうる塩化アルミ
ニウムの量はやや変化しうる。多くの場合、それ
は組成物の全重量を基準にして約５重量％〜約25
重量％好ましくは約7.5〜約15重量％を構成する。
ここに使用する“塩化アルミニウム”なる用語は
無水塩化アルミニウムならびにその水和物および
水酸化物体たとえばAlCl₃・6H₂OまたはAl₂
（OH）₅Clをいう。 本発明で使用するアルミニウム−ジルコニウム
ヒドロキシ塩化物は先行技術において周知であり
次の一般式で記述される。 Al₄Zr_oＯ（OH）_14-oCl_o・xH₂O （上式中、ｎは０〜14の値を有し、ｘは０〜20の
値を有する） 例示として次の化合物があげられる。 Al₄ZrO（OH）₁₁Cl₃；AlZrO（OH）₁₀Cl₄；および
それらの対応する水和物。 本発明の組成物中に含有せしめうるアルミニウ
ム−ジルコニウムヒドロキシ塩化物の量もやや変
化しうる。然しながら、通常それは組成物の全重
量を基準にして約２重量％〜約20重量％好ましく
は約５重量％〜約10重量％を構成する。 本発明の組成物の重要な特徴は該組成物が含む
アルミニウム塩とAl／Zr塩との比である。この
比は約0.5〜約２の範囲にあり、好ましい範囲は
約1.25〜約1.75である。 本発明の組成物中のもう１つの重要な関係は金
属と塩素とのモル比である。抗発汗性に関するこ
の錯体のイオン性を保持するために、このモル比
は0.9より小さいことが重要である。 前述の如く、水酸化（または酸化）マグネシウ
ムとグリシンとの組合せを使用して本発明の組成
物のPHを調整するのが非常に有利である。この組
合せはPHを約2.5〜約4.5の範囲に調整するために
通常使用される。グリシンは組成物の全重量を基
準にして約0.25重量％〜約５重量％のレベルで使
用され、水酸化（または酸化）マグネシウムは約
１％〜約９％を構成する。グリシンと水酸化（ま
たは酸化）マグネシウムの比もまた重要な因子で
ある。この比は約0.025〜約５の範囲でありうる
が、約0.1〜約1.0の範囲の比を用いるのが好まし
い。 抗発汗剤物質の新規な組合せ物および上述のPH
調整剤は抗発汗剤物質を伝達するのに有用な種々
の調剤形体の任意のものに配合しうる。それら
は、ローシヨン中に、クリームまたはゲル中に、
発泡系中に、エアロゾル調剤系中に、抗発汗剤ス
チツクの部分として配合することができ、あるい
は適当な溶媒ビヒクル中の溶液の形体で伝達して
もよい。下記の配合物は本発明の組成物を活性抗
発汗剤物質として使用する配合物の種類の例示で
ある。 Ａ ロール・オン（ローシヨンおよびクリーム） 活性剤物質 25％ 軟化剤 ２〜４％ 表面活性剤 ２〜４％ 緩衝剤系 ２〜７％ 水を加えて100％に Ｂ 懸濁物−無水物がエアロゾルおよびエアロゾ
ル発泡物の配合に使用しうる。 活性剤物質 25％ 軟化剤 ５〜15％ 懸濁剤 ２〜５％ 緩衝剤 ２〜４％ 水を加えて100％に エアロゾール 上記 70〜80％ 噴射剤 15〜30％ Ｃ スチツク 活性剤物質 25％ ゲル化剤 ２〜４％ ワツクス ５〜20％ 軟化剤 ５〜20％ 緩衝剤 ２〜４％ 外相^*を加えて100％に ＊−無水溶媒 次の実施例は本発明を更に説明するためのもの
であるが、本発明がこれらに限定されるものでは
ないことを理解すべきである。 実施例 １ ロール・オンローシヨン（水中油型エマルジヨ
ン） 重量％ AlCl₃・6H₂O 15.00 Mg（OH）₂ 3.75 Al／Zrトリクロロハイドレート⁽¹⁾ 10.00 Brij 72（ポリオキシエチレン２−ステアリルエー
テル） 3.00 Brij 78（ポリオキシエチレン20−ステアリルエー
テル） 1.00 グリシン 0.50 EDTA−２ナトリウム塩 0.10 ポリオキシプロピレン15ステアリルエーテル
（Arlamol Ｅ） 4.00 H₂O 62.65 100.00 実施例 ２ 透明水溶液（ポンプスプレー） AlCl₃・6H₂O 15.00 Mg（OH）₂ 3.75 グリシン 0.50 Al／Zrトリクロロハイドレート⁽¹⁾ 10.00 H₂O 65.75 プロセチルAWS（PPG−５セセス20） 5.00 100.00 実施例 ３ エアロゾル抗発汗剤 Al／錯体粉末⁽²⁾ 6.00 Al／Zrトリクロロハイドレート⁽¹⁾ 4.00 ジブチルフタレート 11.00 カボシル Ｍ−５ 0.30 ベントン 34 0.10 イソブタン 78.60 100.00 実施例 ４ スチツク抗発汗剤 Al／錯体粉末⁽²⁾ 15.00 Al／Zrトリクロロハイドレート⁽¹⁾ 10.00 ステアリルアルコール 20.00 ジブチルフタレート 41.00 プロセチル AWS（PPG−５セセス20） 10.00 モンタンワツクス 4.00 100.00 （注） (1) Al₄ZrO（OH）₁₁Cl₃ (2) 重量比４：１：0.5のAlCl₃；Mg
（OH）₂およびグリシンを噴霧乾燥して
製造した製品 塩化アルミニウムとアルミニウム−ジルコニウ
ムヒドロキシ塩化物との組合せが抗発汗剤として
相乗的に作用することを示すために、組成物Ａ、
ＢおよびＣと呼ぶ３種の組成物を製造した。これ
らは活性抗発汗剤物質を除いてすべての点で同一
であつた。組成物Ａは25重量％のアルミニウム−
ジルコニウムヒドロキシ塩化物を含んでいた；組
成物Ｂは10重量％のアルミニウム−ジルコニウム
ヒドロキシ塩化物と15重量％塩化アルミニウムと
を含んでいた；そして組成物Ｃは25重量％の塩化
アルミニウムを含んでいた。これらの組成物のそ
れぞれを、抗発汗剤パネルとして奉仕する個人グ
ループについての抗発汗剤活性に関して試験し
た。使用した方法はFederal Register Vol.43、
No.196（1978年10月10日）に記載されている
Gravemetric Axillary Antiperspirant Testと
呼ばれるものであつた。 この試験の結果は下記の第１表にまとめてあ
る。そこには組成物Ａ、ＢおよびＣの配合ならび
にそれぞれの組成物について測定した抗発汗剤活
性が記載されている。

【表】 第１表からわかるように、塩化アルミニウムの
使用またはアルミニウム−ジルコニウムヒドロキ
シ塩化物の使用に比較して、塩化アルミニウムと
アルミニウム−ジルコニウムヒドロキシ塩化物と
の組合せ使用により20〜25％の抗発汗剤活性の増
強がえられた。 本発明をその特定の形体に関して説明したが、
本発明の精神から逸脱することなしに多くの変化
および変性をなしうることが理解されるであろ
う。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 担体ならびに活性抗発汗剤物質としての塩化
   アルミニウムとアルミニウム−ジルコニウムヒド
   ロキシ塩化物との組合せからなる組成物であつ
   て、該組成物がその組成物の全重量を基準にして
   約５重量％〜約25重量％の塩化アルミニウムと約
   ２重量％〜約20重量％のアルミニウム−ジルコニ
   ウムヒドロキシ塩化物とを含み、該組成物中のア
   ルミニウム塩とAl／Zr塩との比が約0.5〜約２の
   範囲にあり、そして金属と塩素とのモル比が0.9
   より小さい、ことを特徴とする抗発汗剤組成物。 ２ PH調整剤として水酸化マグネシウムまたは酸
   化マグネシウムとグリシンとの組合せ物質を含
   み、該水酸化マグネシウムまたは酸化マグネシウ
   ムが該組成物の約１重量％〜約９重量％を構成
   し、グリシンが該組成物の約0.25重量％〜約５重
   量％を構成する特許請求の範囲第１項記載の組成
   物。 ３ ローシヨンの形体にある特許請求の範囲第１
   項記載の組成物。 ４ 溶液の形体にある特許請求の範囲第１項記載
   の組成物。 ５ スチツクの形体にある特許請求の範囲第１項
   記載の組成物。 ６ エアロゾル組成物の形体にある特許請求の範
   囲第１項記載の組成物。 ７ ポンプスプレー組成物の形体にある特許請求
   の範囲第１項記載の組成物。 ８ クリームまたはゲルの形体にある特許請求の
   範囲第１項記載の組成物。 ９ 発泡物の形体にある特許請求の範囲第１項記
   載の組成物。