JPS64364B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

(イ) 発明の目的 産業上の利用分野 本発明は、農業上、特に農薬粒剤の製造業の分
野において利用しうる新規な発明に関する。より
詳しくは、本発明は有効成分として、以下に示す
エソプロホスを含有する粒状農薬組成物におい
て、当該有効成分の経時的安定化を図り、哺乳動
物に対する経皮毒性を軽減化するための改良技術
に関するものである。 エソプロホス Ｏ―エチル Ｓ，Ｓ―ジプロピ
ルホスホロジチオエート 従来の技術 エソプロホスの粒剤中における経時変化を抑え
る物質として、アルキレンまたはポリアルキレン
グリコールを添加する方法が知られている（米国
特許第2970080号明細書）。また、エソプロホスに
植物油であるボイルアマニ油またはアマニ油と、
プロピレングリコールを同時に添加することによ
り、脱臭と安定化がはかられ、人畜の皮膚に対す
る毒性が軽減されることについて開示されている
（特公昭57−5201号公報）。 一方、アビエチン酸は、ラツカー、ワニスなど
塗料、乳酸・酪酸・酵母などの成長促進剤、防菌
剤あるいは、メチルエステルルなどにして、ゴ
ム、ワニス、合成樹脂の溶剤とし金属塩として紙
のサイズ用などに用いられる。 発明が解決しようとする問題点 エソプロホスは、既にジヤガイモシストセンチ
ユウ、サツマイモネコブセンチユウをはじめとす
る各種センチユウ類、コガネムシ、ハリガネム
シ、カイガラムシ類などに効果を有することが公
知の土壌殺虫殺線虫剤である。しかし、エソプロ
ホスは粒剤化すると、有効成分の経時変化が非常
に大きい。したがつて、もし、農薬で通常なされ
ている２年間の有効成分量を保証するには、粒剤
を製造する際にエソプロホスの仕込量を大幅に増
やす必要がある。ところが、それによつて、もと
もとエソプロホスは人畜に対する経皮毒性が高い
ので、粒剤の製剤時や散粒時に、より一層の危険
性が増し、一方では、作物に対して薬害を与える
原因となる。また仕込量を増やせばコスト高とな
るため経済的にも非常に不利となる。また、経時
変化によつて生じた多量の分解物が作物に対して
薬害を与えるなどの悪影響も懸念される。 また、エソプロホスは哺乳動物に対する経皮毒
性が非常に強く、この製剤の取扱いには厳重な注
意が必要である。 このような現状に対し、従来のいずれの技術で
も、エソプロホスの粒剤中の安定化および経皮毒
性の軽減化について満足のいくものはない。 本発明は、このような事情に鑑み、従来の技術
に代りエソプロホスが長期間（最低２年間）に亘
り経時的に変化することなく安定で、しかも経皮
毒性のない新しいタイプのエソプロホス粒剤を提
供することにある。 (ロ) 発明の構成 問題を解決するための手段 本発明者らは、粒剤にした場合のエソプロホス
の安定化、およびエソプロホス粒剤の哺乳動物に
対する経皮毒性を軽減化する技術について鋭意研
究した。その結果、アビエチン酸
〔abieticoacid：シルビン酸（cylvic acid）とも
いう〕を添加することにより、エソプロホスの経
時変化を顕著に抑制すると同時に、経皮毒性を大
幅に軽減化することを見出し、本発明に至つた。 本発明のアビエチン酸は、高純度品はもちろ
ん、アビエチン酸を含有するロジンまたはトール
油なども使用できる。 本発明で使用するアビエチン酸の配合量は、粒
剤中に0.1％（重量％）以上あれば効果を発揮す
るが、効果と経済性の両面から考えると0.1〜５
％が望ましい。 作 用 本発明のアビエチン酸をエソプロホス粒剤に添
加すると、常温で２年間貯蔵してもエソプロホス
の分解率を１％以下に減らすことが可能となる。
また、経皮毒性を顕著に軽減化することができ
る。また、アビエチン酸を添加しても、エソプロ
ホスの前記した本来有する生物効果を損なうこと
もない。 本発明の調製法は特に限定されることはなく、
通常の農薬粒剤を調製する方法でよい。例えば、
次の方法で調製できる。 調製法 １ あらかじめエソプロホスを含浸させた粒状鉱物
質担体に、有機溶剤（例えばメタノールなど）で
溶かした本発明のアビエチン酸を噴霧吸着させ、
乾燥して粒剤を得る。 調製法 ２ あらかじめ有機溶剤（例えばメタノールなど）
にエソプロホスと本発明のアビエチン酸を同時に
溶かしたものを、粒状鉱物質担体に噴霧吸着さ
せ、乾燥して粒剤を得る。 調製法 ３ エソプロホス、鉱物質担体、結合剤などに本発
明のアビエチン酸を加えて混合したのち、水を加
えて混練後、押し出し造粒機または転動造粒機な
どで造粒する。乾燥、整粒して粒剤を得る。 本発明で使用する鉱物質担体としては、農薬製
剤で用いられるものはいずれも使用できる。例え
ば、クレー、珪藻土、タルク、ベントナイト、ア
タパルジヤイト、バーミキユライト、ゼオライ
ト、軽石、セルロースパウダー、ホワイトカーボ
ンなどが挙げられ、粒状鉱物質担体を使用する場
合は、これらの鉱物質を適当な粒径に揃えたもの
でもよく、通常の造粒法によつて調製した有効成
分の含有されない空粒剤でもよい。 以下に、本発明を具体的に説明するために実施
例を挙げるが、本発明はこれらの例示のみに限定
されるものではない。なお、実施例中で部とある
のはすべて重量部である。 実施例１ （調製法１） 粒状アタパルジヤイト（14〜48メツシユ）94部
に、エソプロホス５部を噴霧吸着させる。次いで
アビエチン酸５％メタノール溶液20部を噴霧吸着
させ、乾燥後、エソプロホスとして５％含有する
粒剤を得る。 実施例２ （調製法２） 粒状ゼオライト（14〜48メツシユ）94部に、エ
ソプロホス12.5％およびアビエチン酸2.5％を同
時に含むメタノール溶液40部を噴霧吸着させ、乾
燥後、エソプロホスとして５％含有する粒剤を得
る。 実施例３ （調製法３） エソプロホス５部、ホワイトカーボン３部、ク
レー91部にアビエチン酸１部を加えて混合し、水
15部を加えて混練したのち、押し出し造粒機にて
造粒する。次いで乾燥、整粒（14〜48メツシユ）
し、エソプロホスとして５％含有する粒剤を得
る。 (ハ) 発明の効果 本発明の有用性を証するために試験例をあげ
る。 なお、実施例１〜３より本発明のアビエチン酸
を除いて調製したものを対照例１〜３とし、以下
の方法で調製した試料を対照例４とした。 〔対照例４の調製法〕 特公昭57−5201号公報記載のエソプロホス粒剤 あらかじめエソプロホス５部、アマニ油１部お
よびプロピレングリコール2.5部を相溶させたも
のを、粒状アタパルジヤイト（14〜48メツシユ）
91.5部に噴霧吸着させ、エソプロホスとして５％
含有する粒剤を得る。 試験例１ 虐待による有効成分の経時変化 実施例に準じて調製した試料50ｇを140ml容マ
ヨネーズ瓶に入れ、栓をして、45℃の恒温器内に
放置した。放置30日後（常温で１年間貯蔵したこ
とに相当）、60日後（同２年間に相当）に取り出
し、試料中のエソプロホス含有量をGC（ガスクロ
マトグラフイー）にて分析し、虐待する前の含有
量に対する分解率（％）を算出した。結果を第１
表に示す。

【表】 試験例２ マウスによる経皮毒性試験 パツチテスト絆創膏のガーゼ部（直径1.5cm）
を蒸留水で湿し、実施例に準じて調製した試料
（マウス１Kgに対しエソプロホスとして50mg）を
塗布する。そして、これをマウスの脱毛した皮膚
に貼付し、経時的に死亡数を観察した。本試験に
供したマウスは１試料当り５匹である。 結果を第２表に示す。

【表】 試験例３ トマトのサツマイモネコブセンチユウ
に対する防除効果 実施例に準じて調製した試料の所定量を、1/50
００アールポツトに入れたサツマイモネコブセンチ
ユウ汚染土壌に施用し、均一に混和した。混和
後、トマト種子５粒を播種して散水し、温室内に
放置した。播種20日後に、発芽して生育したトマ
ト苗を抜き取り、根部のネコブ発現程度を調べ、
防除価（％）を求めた。 なお、ネコブ発現程度の評価および防除価は以
下の方法で求めた。 ネコブ発現程度 ０：無 １：僅 ２：少 ３：中 ４：多 ５：激 防除価（％）＝（１−処理区の平均ネコブ発現程度
／無処理区の平均ネコブ発現程度）×100 本試験は、１区１ポツト、５反復で行つた。結
果を第３表に示す。

【表】 註２） ロジンおよびトール油の添加量は、 ロジ
ンまたはトール油としての添加量である。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ 有効成分として、Ｏ―エチル Ｓ，Ｓ―ジプ
   ロピルホスホロジチオエートを含有する粒状農薬
   において、アビエチン酸を添加してなることを特
   徴とする粒状農薬組成物。