KR20170077215A - 피부 표면으로 활성 작용제의 전달을 위한 열가소성 폴리우레탄 필름 - Google Patents

피부 표면으로 활성 작용제의 전달을 위한 열가소성 폴리우레탄 필름 Download PDF

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안토니 제이. 왈더
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샨 란코스키
주안 체브리언 푸케
산드라 멘데즈
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Abstract

페이스 마스크 또는 경피 패치로서 사용하기 적합한 폴리머 필름은 적어도 3000 돌턴의 분자량을 갖는 제 1 폴리에테르 폴리올, 임의로, 2500 돌턴 이하의 분자량을 갖는 제 2 폴리에테르 폴리올, 최대 800 돌턴의 분자량을 갖는 제 3 폴리올 및 사슬 증량제 중 적어도 하나, 디이소시아네이트, 임의로, 촉매의 반응 생성물인 적어도 30 중량%의 열가소성 폴리우레탄 폴리머를 포함한다. 필름은 5 중량% 이하의 물을 포함한다.

Description

피부 표면으로 활성 작용제의 전달을 위한 열가소성 폴리우레탄 필름{THERMOPLASTIC POLYURETHANE FILM FOR DELIVERY OF ACTIVE AGENTS TO SKIN SURFACES}
배경
예시적인 구체예는 피부 표면으로 활성 작용제의 전달에 관한 것이고 피부 치료 활성 작용제 및 필름으로부터 형성된 페이스 마스크 또는 바디 패치용 비히클로서 작용하는 열가소성 폴리우레탄 필름과 관련된 특정 용도를 발견한다.
페이스 마스크는 전통적으로 얼굴 및 다른 피부 표면에 활성 작용제를 제공하는데 이용되어 왔다. 활성 작용제는 비타민, 보습제, 클렌저, 주름방지 작용제, 라이트닝 작용제, 피부 토닝제 등을 포함할 수 있다.
통상적인 페이스 마스크는 활성 작용제 및 다른 영양분을 함유하는 하이드로콜로이드 층을 포함한다. 하이드로콜로이드 층은 종종 물리적 및 기계적 지지체를 제공하는 직물 또는 합성 메쉬에 의해 함께 유지된다. 그러한 다중-층화된 페이스 마스크는 제조에 시간과 비용이 많이 드는 경향이 있다. 하이드로콜로이드 페이스 마스크는 전형적으로 다당류 폴리머, 예컨대 카라기난, 로커스트 빈 검(갈락토만난), 아가로스, 아가, 및 크산탄 검의 혼합물의 고온 용액 캐스팅에 의해 형성된다. 일반적으로, 다당류 성분을 물, 글리세린, 및 폴리프로필렌 글리콜의 혼합물에 첨가하고 약 80 내지 90℃로 가열시켜 폴리머를 용해시키고 용융된 상태를 획득한다. 콜로이드 용액을 약 60℃로 냉각시키고 화장용 첨가제를 첨가한다. 이러한 중간 냉각 단계는 온도-민감성 활성 작용제가 손상되는 것을 피하기 위한 것이다. 증점된 용액은 나이프에 의해 설정된 두께의 필름으로서 캐스팅된다. 레이온 보강재가 첨가될 수 있다. 그 후 용액을 25℃로 냉각시키고, 모양으로의 절단 전에 필름이 단단한 겔이 될 때까지 방출 필름 사이에 유지한다. 최종 겔 필름 두께는 보강되지 않은 하이드로콜로이드 마스크에 대해 0.7 내지 0.8 mm 및 보강된 마스크에 대해 약 0.5 mm이다.
하이드로콜로이드 페이스 마스크는 또한 종종 불투명하고 미끈거린다. 이는 페이스 마스크가 적용되는 동안 대상체가 누워 있어야 하며, 전형적으로 30-60분의 처리 기간 동안 여전히 이 자세여야 할 것을 요구한다. 대상체가 앉거나 서 있을지라도, 페이스 마스크는 매우 뚜렷하다.
투명성, 유연성, 강도 및 대상체가 똑바로 서 있는 동안 피부에 부착되는 능력을 갖고, 피부에 활성 작용제를 전달할 수 있으며 대상체가 얼굴 치료를 게속하면서 걸어 다니고 다른 활동을 수행할 수 있게 하는 페이스 마스크에 대한 필요성이 남아 있다. 추가적으로, 페이스 마스크 재료는 피부 처리제가 제거되어야 하지 않는 한 세안할 필요가 없도록 일단 제거되면 피부에 잔류물을 남겨서는 안된다. 페이스 마스크를 형성하기 위해 저온 가공 기술을 이용할 수 있는 것이 또한 유리할 것이다.
간단한 설명
예시적인 구체예의 한 양태에 따르면, 폴리머 필름은 적어도 3000 돌턴의 분자량을 갖는 제 1 폴리에테르 폴리올, 임의로, 2500 돌턴 이하의 분자량을 갖는 제 2 폴리에테르 폴리올, 최대 800 돌턴의 분자량을 갖는 제 3 폴리올, 및 사슬 증량제 중 적어도 하나, 디이소시아네이트, 임의로, 촉매의 반응 생성물인 적어도 30 중량%의 열가소성 폴리우레탄 폴리머; 및 5 중량% 이하의 물을 포함한다.
예시적인 구체예의 또 다른 양태에 따르면, 페이스 마스크 또는 바디 패치를 형성하는 방법은 적어도 3000 돌턴의 분자량을 갖는 제 1 폴리에테르 폴리올, 임의로, 2500 돌턴 이하의 분자량을 갖는 제 2 폴리에테르 폴리올, 및 최대 800 돌턴의 분자량을 갖는 제 3 폴리올 및 사슬 증량제 중 적어도 하나로부터 열가소성 폴리우레탄 폴리머를 형성하는 것을 포함한다. 상기 방법은 용해된 활성 작용제를 지닌 열가소성 폴리우레탄 폴리머를 캐스팅시켜 열가소성 폴리우레탄 폴리머 내에 분산된 활성 작용제를 포함하는 캐스트 필름을 형성하는 것을 추가로 포함한다.
예시적인 구체예의 또 다른 양태에 따르면, 페이스 마스크 또는 바디 패치는 적어도 50 중량%의 물, 5 내지 30 중량%의 열가소성 폴리우레탄 폴리머, 및 적어도 하나의 활성 작용제를 포함하는 수화된 필름을 포함한다.
도 1은 페이스 마스크의 도식적인 평면도이다;
도 2는 착용자의 피부 위의 수화된 페이스 마스크의 측단면도이다;
도 3은 바디 패치를 예시한다;
도 4는 예시적인 폴리우레탄 필름의 팽창율을 예시한다;
도 5는 상이한 두께의 상이한 폴리우레탄 필름에 대한 완충제 흡수를 예시한다;
도 6은 예시적인 폴리머 필름 상에 부하된 1.8% 카페인 용액의 돼지 피부에 의한 경피 흡수를 예시한다;
도 7은 예시적인 폴리머 필름 및 바이오셀룰로스(미생물 셀룰로스) 상에 부하된 1.8% 카페인 용액의 돼지 피부에 의한 경피 흡수를 예시한다;
도 8은 예시적인 폴리머 필름 상에 부하된 2% 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트 용액의 돼지 피부에 의한 경피 흡수를 예시한다;
도 9는 폴리머 필름으로부터 피부 중 살리실산 침투를 도시한다; 그리고
도 10은 폴리머 필름으로부터 피부 중 리도카인 하이드로클로라이드 침투를 도시한다.
상세한 설명
예시적인 구체예의 양태는 페이스 마스크 또는 바디 패치로서 사용하기 적합한 열가소성 폴리우레탄 폴리머를 포함하는 폴리머 필름에 관한 것이고, 이는 하나 이상의 활성물질 및/또는 부형제를 포함할 수 있다. 폴리머 필름은 하나 이상의 활성물질 및/또는 부형제를 포함할 수 있는 상당한 양의 물을 흡수할 수 있다.
도 1을 참조하면, 활성 작용제(12)를 사람 피부의 표면(14), 예컨대 얼굴에 전달하기에 적합한 화장용 시트 얼굴 마스크(페이스 마스크)(10)가 도시된다. 예시된 페이스 마스크는 사용자의 얼굴에 맞게 윤곽이 잡혀 있고, 예를 들어 일반적으로 타원형이거나, 달리 착용자 얼굴의 적어도 일부를 덮는 모양이고, 사람의 눈, 코, 및/또는 입과 정렬되도록 적절하게 위치된 구멍(16)을 갖는다.
한 구체예에서, 도 2(비례는 아님)에 도시된 대로, 페이스 마스크(10)는 제 1 표면(20) 및 제 2 표면(22)을 갖는 폴리우레탄 재료의 단일 수불용성 필름 또는 층(18)만을 포함한다. 사용시에, 제 1 표면(20)은 착용자의 얼굴 표면(14)과 접촉하는 한편 제 2 표면(22)은 대기에 노출된다.
도 3은 바디 패치(30)로서 사용하기 적합한 또 다른 구체예를 도시한다. 이 구체예에서, 필름(18)은 제 2 층(32)에 의해 외부 표면(22) 위를 적어도 부분적으로 덮을 수 있다. 층(32)은 층(18)을 피부에 부착시키는 것을 돕기 위한 접착제; 수화된 필름의 건조 방지를 위한 수분 배리어; 및 먼지, 미생물 등에 의한 필름의 오염을 피하기 위한 무균 층 중 하나 이상으로서 작용할 수 있다. 이 구체예에서, 접착제 층(32) 및 필름(18)은, 예컨대, 분리된 무균 패키지에서 사용될 때까지 별도로 저장될 수 있거나, 필름 및 접착제 층의 조합물로서 저장될 수 있다. 층(32)은, 사용 전에, 제거가능한 라이너 재료로 덮여 있을 수 있다(도시되지 않음).
인지되는 바와 같이, 예시된 페이스 마스크/패치는 단일 조각의 필름으로 형성되지만, 페이스 마스크는 두 조각 이상의 필름으로 형성될 수 있는데, 예컨대 한 조각은 착용자 얼굴의 윗부분을 덮고 한 조각은 아랫부분을 덮으며, 각각의 부분에는 개별적인 구멍 또는 구멍들이 있다.
필름(18)의 폴리우레탄 재료는 압출되거나 용매 캐스팅되어 얇은 필름(18)을 형성하는 연성, 유연성, 투명한 열가소성 폴리우레탄(TPU) 또는 TPU의 블렌드를 포함한다. 예시적인 얇은 필름(18)은 수-팽창성이나 물에 용해되지는 않는다.
건조 폴리우레탄 필름(18)은, 수화 전에, 적어도 0.08 mm, 또는 적어도 0.1 mm, 또는 적어도 0.2 mm의 두께를 가질 수 있고 최대 1 mm의 두께, 또는 최대 0.6 mm, 또는 최대 0.4 mm, 또는 최대 0.35 mm의 두께일 수 있다.
건조 폴리우레탄 필름(18)(수화 전에)의 수분 함량은 5 중량% 미만, 또는 2 중량% 미만, 또는 1 중량% 미만일 수 있다. 얇은 폴리우레탄 필름(18)은 높은 물 흡수율(water pickup)을 갖는다, 예를 들어, 실온에서(본원에서 22-26℃로 정의됨) 30분의 기간 동안 수성 포뮬레이션(적어도 50 중량%의 물)에 침지될 때, 필름은 필름으로서의 완전성을 유지하면서 적어도 300 중량%(2 g 물/1 g 폴리머), 또는 적어도 500 중량%(4 g 물/1 g 폴리머), 및 일부 구체예에서, 최대 2000 중량%(19 g 물/1 g 폴리머), 또는 최대 1500 중량%(14 g 물/1 g 폴리머), 또는 최대 1200 중량%(10 g 물/1 g 폴리머), 또는 최대 1000 중량%(9 g 물/1 g 폴리머)만큼 팽창할 수 있다.
페이스 마스크에서 필름의 사용에 대한 특별한 언급이 하기에 있지만, 바디 패치가 또한 고려됨이 이해되어야 한다.
건조 필름(18)(또는 그로부터 형성된 건조 페이스 마스크(10))은 실온에서 적어도 20 중량%의 본원에 기재된 열가소성 폴리우레탄 폴리머, 또는 적어도 30 중량%, 또는 적어도 40 중량%, 또는 적어도 50 중량%, 또는 적어도 60 중량%, 또는 적어도 70 중량%의 열가소성 폴리우레탄 폴리머, 및 일부 구체예에서 최대 99.9 중량%, 또는 최대 99 중량%의 열가소성 폴리우레탄 폴리머를 포함할 수 있다. 500 돌턴 초과의 분자량을 갖는 본원에 기재된 열가소성 폴리우레탄 폴리머 이외의 폴리머는 건조 필름의 최대 60 중량%, 또는 최대 50 중량%, 또는 최대 40 중량%, 또는 최대 20 중량%, 또는 최대 10 중량%로 존재할 수 있다.
하나 이상의 활성 작용제는 건조 필름/페이스 마스크에 약학적 유효량, 즉, 피부에 유익한 효과를 주기에 충분한 양으로 존재할 수 있다. 따라서 각 활성 작용제의 양은 사용되는 활성 작용제에 따라 다양할 수 있다. 하나 이상의 활성 작용제는 건조 필름/페이스 마스크에 적어도 0.00001 중량%, 또는 적어도 0.0001 중량%, 또는 적어도 0.001 중량%, 또는 적어도 0.01 중량%, 또는 적어도 0.1 중량%, 또는 적어도 0.2 중량%, 또는 적어도 0.4 중량%, 또는 적어도 1 중량%, 또는 약 2 중량%, 및 일부 구체예에서, 최대 20 중량%, 또는 최대 18 중량%, 또는 최대 16 중량%, 또는 최대 10 중량%, 또는 최대 5 중량%의 총 농도로 존재할 수 있다.
한 구체예에서, 활성 작용제는 건조 필름의 적어도 0.00001 중량%, 또는 적어도 0.0001 중량%, 또는 적어도 0.001 중량%, 또는 적어도 0.01 중량%, 또는 적어도 0.1 중량%, 또는 적어도 0.5 중량%, 또는 적어도 1 중량%, 및 일부 구체예에서, 최대 10 중량%, 또는 최대 5 중량%, 또는 약 2 중량%의 농도로 존재할 수 있는, 피부 화이트닝 또는 탈색 작용제 및 항-여드름 작용제, 또는 이의 조합물 중 적어도 하나를 포함한다. 하나 이상의 활성 작용제는, 예를 들어, 필름을 TPU 및 활성 작용제를 함유하는 분산액으로부터 캐스팅함에 의해 또는 TPU를 요망되는 활성 작용제 및/또는 부형제를 함유하는 수화 용액에 침지시킴에 의해, 필름/페이스 마스크에 균질하게 혼입/분산될 수 있다.
하나 이상의 부형제는 건조 필름/페이스 마스크에 적어도 0.01 중량%, 또는 적어도 0.2 중량%, 또는 적어도 0.4 중량%, 또는 적어도 1 중량%, 및 일부 구체예에서, 최대 10 중량%의 총 농도로 존재할 수 있다. 하나 이상의 부형제는, 예를 들어, 필름을 TPU 및 활성 작용제 및/또는 부형제를 함유하는 분산액으로부터 캐스팅함에 의해, 필름/페이스 마스크에 균질하게 분산될 수 있다.
수화된 필름(18)(또는 그로부터 형성된 페이스 마스크(10))은 적어도 10분, 또는 30분 동안 수성 포뮬레이션에서의 팽창 후에, 실온에서, 적어도 0.2 또는 적어도 0.5 mm의 두께 및 일부 구체예에서, 최대 1.5 mm, 또는 최대 1.2 mm, 또는 최대 1.0 mm, 또는 최대 0.8 mm의 두께일 수 있다. 수화된 필름/페이스 마스크는 적어도 5 중량%의 열가소성 폴리우레탄 폴리머, 또는 이의 적어도 10 중량%, 및 일부 구체예에서 최대 25 중량%, 또는 최대 20 중량%, 또는 최대 18 중량%, 또는 최대 10 중량%의 열가소성 폴리우레탄 폴리머를 실온에서 포함할 수 있다. 500 돌턴 초과의 분자량을 갖는 열가소성 폴리우레탄 이외의 폴리머는 수화된 필름/페이스 마스크의 최대 10 중량%, 또는 최대 5 중량%, 또는 최대 1 중량%, 또는 0%에 불과한 양으로 존재할 수 있다. 수화된 필름/페이스 마스크는 적어도 30 중량%의 물, 또는 적어도 50 중량%의 물을 포함할 수 있다.
활성 작용제 중 하나 이상은 수화된 필름/페이스 마스크에 약학적 유효량으로 존재할 수 있다. 예를 들어, 활성 작용제는 적어도 0.00001 중량%, 또는 적어도 0.001 중량%, 또는 적어도 0.01 중량%, 또는 적어도 0.1 중량%, 또는 적어도 0.2 중량%, 또는 적어도 0.5 중량%, 또는 적어도 1 중량%의 총 농도로 존재할 수 있다.
한 구체예에서, 활성 작용제는, 예컨대, 수화된 필름/페이스 마스크의 적어도 0.00001 중량%, 또는 적어도 0.1 중량%, 또는 적어도 0.2 중량%의 농도로 피부 화이트닝 또는 탈색 작용제를 포함한다. 한 구체예에서, 활성 작용제는, 예컨대, 수화된 필름/페이스 마스크의 적어도 0.1 중량% 또는 적어도 0.2 중량%의 농도로 항-여드름 작용제를 포함한다.
하나 이상의 부형제는 수화된 필름/페이스 마스크에 적어도 0.01 중량%, 또는 적어도 0.1 중량%, 또는 적어도 0.5 중량%, 또는 적어도 1 중량%, 및 일부 구체예에서, 최대 50 중량%의 총 농도로 존재할 수 있다.
건조 필름, 수화된 필름, 및/또는 페이스 마스크에서 활성 작용제의 총 양 대 예시적인 열가소성 폴리우레탄 폴리머의 중량에 의한 비는 적어도 1:100,000, 또는 적어도 1:10,000 또는 적어도 1:1000, 또는 적어도 1:200, 또는 적어도 1:100 , 또는 적어도 1:50일 수 있고 최대 1:5일 수 있다.
예로서, 수화된 필름/페이스 마스크는 적어도 5 중량%, 및/또는 최대 30 중량%, 또는 최대 20 중량%의 (what was) 건조 필름, 적어도 0.0001 중량%, 또는 적어도 0.001 중량%, 또는 적어도 0.001 중량%, 또는 적어도 0.01 중량%, 또는 적어도 0.2 중량%의 총 농도의 적어도 하나의 활성 작용제, 임의로 적어도 하나의 부형제, 및 적어도 30 중량%, 또는 적어도 50 중량%, 또는 적어도 60 중량%, 또는 적어도 70 중량%, 또는 적어도 80 중량%의 물, 및 일부 구체예에서, 최대 95%의 물 또는 최대 90%의 물을 포함한다.
수화된 필름(18) 및 그로부터 형성된 윤곽이 있는 페이스 마스크(10)는 투명하고 유연하며 얼굴 및 몸의 윤곽에 따라 이에 부착되는 능력을 갖는다. 수화된 필름은 또한 얼굴을 똑바로 들고 있는 상태에서도 피부 위에 유지될 수 있게 하는 "드레이프(drape)" 또는 "클링(cling)" 유형의 특징을 갖는다. 필름은 시간 경과에 따라, 예컨대 적어도 30분 또는 적어도 1시간 동안, 및 일부 경우에, 며칠, 몇 주, 또는 몇 개월 동안 표준 저장 조건에서 필름 완전성을 유지할 수 있다.
수화된 필름은 습윤될 때 높은 투명도를 가질 수 있다. 수화된 필름은 일반적으로 동일한 두께의 하이드로콜로이드 필름보다 강력하므로 직물 또는 부직포 또는 메쉬와 같은 모든 보강재가 없을 수 있다. 또한 하이드로콜로이드 필름보다 얇은 시트를 사용할 수 있다. 예시적인 페이스 마스크(10)에는 보강재가 없다.
수화된 TPU 필름은 습윤 파열 강도(burst strength)에 대해 시험시 동일한 두께의 하이드로콜로이드 필름보다 더 높은 파단시 절대 최대힘 및 더 큰 %연신율을 가질 수 있다. 이는 리핑(ripping) 없이 얼굴이나 다른 신체 특징부 주위로 필름이 쉽게 늘어나게 하고 다루기 쉽게 만든다.
필름은 용매 캐스팅되거나 압출될 수 있다. 한 구체예에서, 필름은 활성 작용제(12)의 유무와 함께 용매 캐스팅될 수 있다. 예를 들어, 예시적인 열가소성 폴리우레탄은 알콜/수 혼합물에 용이하게 용해될 수 있는 과립으로 형성될 수 있고 캐스팅되어 단일체의 얇은 필름(18)을 형성할 수 있다. 알콜로서, 에탄올 및 이소프로판올이 이용될 수 있다. 알콜에 대한 대안으로서, 테트라하이드로푸란, 디메틸아세트아미드, 디메틸포름아미드, 또는 다른 수혼화성 비수성 용매가 이용될 수 있다. 과립은 또한 압출되어 얇은 필름(18)을 형성할 수 있다. 필름은 방출 층 위로 캐스팅되거나 압출될 수 있다.
재료의 단일 층(18)의 형성은 페이스 마스크가 비교적 저렴하게 생산되게 한다. 활성 작용제는 수화 전에 필름에 혼입될 수 있는데(예컨대, 용매 캐스팅 동안, 수화 공정 동안, 또는 부분적 수화 후에), 이는 고객으로 하여금 활성 작용제를 이들의 특정 치료에 맞출 수 있게 한다. 예를 들어, 화장용 용액은 물, 임의로 보습제/습윤제, 예컨대 글리세린, 및 하나 이상의(추가적인) 활성 작용제를 포함한다. 방출 층 상의 TPU의 건조 필름은 선택된 활성 작용제 및 부형제를 함유하는 선택된 수화 용액에 침지될 수 있다. 수화된 필름은, 예를 들어, 눈, 코, 및 입에 대한 구멍(16)을 펀칭함으로써, 페이스 마스크(10)를 형성하도록 형상화될 수 있다. 선택된 활성 작용제 및 부형제를 함유하는 수화된 페이스 마스크는 호일 파우치에 패키징될 수 있다. 이 단계는 다른 장소에서 수행될 수 있으며, 예를 들어, 건조 필름을 수화 용액을 선택하고 추가할 수 있는 얼굴 마스크 제조업체로 보낼 수 있다. 이 방법은 메쉬, 직물, 또는 다른 기재를 사용하여 페이스 마스크를 보강할 필요를 없앤다.
얇은 필름은 얼굴 마스크로서 특별한 용도가 있지만, 임의의 신체 부위에 활성 작용제를 적용하기 위해, 예를 들어 상처에 활성 작용제를 적용하기 위해 이용될 수 있다.
열가소성 폴리우레탄
수화되지 않은 폴리우레탄 필름(18)은 경질 세그먼트 및 연질 세그먼트 및 임의로 중간 세그먼트를 포함하는 열가소성 폴리우레탄을 현저한 성분으로서(적어도 30 중량%, 또는 적어도 50 중량%, 또는 적어도 80 중량%) 포함한다.
한 구체예에서, 열가소성 폴리우레탄(TPU1을 의미함)은 제 1 고분자량 폴리에테르 폴리올(폴리올 A) 및 제 1 폴리올보다 낮은 분자량의 제 2 고분자량 폴리에테르 폴리올(폴리올 B)로부터 유래된 연질 세그먼트를 포함한다. 폴리올 A 및 B는 일반적인 형태 HO-(R1(R2)O)n-H를 가질 수 있고, 여기서:
R1은 C2-C4 알킬렌 기 및 이의 혼합물, 예컨대
-CH2CH- 및 -CH2CH2CH-로부터 선택되고,
R2는 측기이고 H 및 C1-C2 알킬 기 및 이의 혼합물로부터 선택되며,
n은 각각의 폴리올에서 중량 기준으로 에테르 단위의 평균 수를 나타내는 정수이고, 이 때 n은 적어도 20이다.
제 1 폴리올에 대한 n의 값 대 제 2 폴리올에 대한 n의 값의 비는 적어도 1.5:1 또는 적어도 2:1, 또는 적어도 3:1, 또는 적어도 4:1일 수 있고, 최대 20:1 또는 최대 10:1일 수 있다. 폴리올 A에 대한 n의 값은 적어도 60 또는 적어도 100 또는 적어도 150일 수 있고 최대 500 또는 최대 240일 수 있다. 폴리올 B에 대한 n의 값은 적어도 25, 또는 적어도 30일 수 있고, 최대 50 또는 최대 45일 수 있다.
본원에 언급된 모든 분자량은 달리 언급되지 않는 한 중량 평균 분자량이고 돌턴으로 표시된다. 폴리올 A는 적어도 3000, 또는 적어도 4000, 또는 적어도 6000 돌턴, 및 일부 구체예에서, 최대 15,000, 또는 최대 12,000, 또는 최대 10,000 돌턴의 평균 분자량을 가질 수 있다. 폴리올 B는 2500 이하, 또는 2000 이하, 또는 1600 돌턴 이하, 및 일부 구체예에서, 적어도 800 돌턴 또는 적어도 1000 돌턴의 평균 분자량을 가질 수 있다. 폴리올 A 대 폴리올 B의 분자량의 비는 적어도 1.4:1 또는 적어도 2:1일 수 있고 최대 15:1 또는 최대 10:1, 또는 최대 8:1일 수 있다. 따라서, 연질 세그먼트는 폴리에테르 세그먼트의 평균 길이의 바이모달 분포를 갖는다.
열가소성 우레탄을 형성하기 위한 반응 혼합물 중 폴리올 B 대 폴리올 A의 몰 비는 적어도 5:1 또는 적어도 8:1, 예컨대 최대 20:1일 수 있다.
열가소성 우레탄을 형성함에 있어서 폴리올 B 대 폴리올 A의 중량 비는 1:1 내지 5:1, 예컨대 적어도 1.5:1, 또는 적어도 1:1일 수 있다.
경질 세그먼트는 디이소시아네이트, 및 디이소시아네이트 및 사슬 증량제 중 적어도 하나로부터 유래될 수 있다. 사슬 증량제는 또한 폴리올, 예컨대 C1-C20 또는 C1-C12, 또는 C2-C10 알킬 및/또는 아릴 폴리올일 수 있다. 사슬 증량제의 분자량은 최대 300 돌턴, 또는 최대 250 돌턴, 또는 최대 200 돌턴일 수 있다.
임의의 중간 세그먼트는 제 3 폴리올(폴리올 C) 및 디이소시아네이트(일반적으로, 경질 세그먼트를 생성하는데 사용된 것과 동일함)로부터 유래될 수 있다. 폴리올 C는 폴리올 A 및 B에 대한 것과 같은 폴리에테르 폴리올일 수 있으나, 이 때 n은 적어도 3 또는 적어도 5, 또는 적어도 7이고, 최대 20 또는 최대 12일 수 있다. 폴리올 C의 분자량은 적어도 200, 또는 적어도 250, 또는 적어도 300 돌턴일 수 있고 최대 800 또는 최대 500, 또는 최대 400 돌턴일 수 있다.
예시적인 열가소성 폴리우레탄은 20-30 중량%의 폴리올 A, 40-70 중량%의 폴리올 B, 5-20 중량%의 폴리이소시아네이트, 0-5 중량%의 폴리올 C, 0.2-5 중량%의 사슬 증량제, 임의로, 구성요소를 형성하는 하나 이상의 추가적인 폴리머, 및 임의로 최대 2 중량%의 촉매(합계 100 중량%)의 반응 생성물이다. 조합하여, 폴리올 A 및 B는 반응 혼합물에서 구성요소를 형성하는 폴리머의 총 중량의 적어도 50 중량%, 또는 적어도 70 중량%를 구성할 수 있다.
열가소성 폴리우레탄은 약 50,000 내지 약 1,000,000 돌턴, 또는 약 75,000 내지 약 500,000, 또는 약 100,000 내지 약 300,000 돌턴의 중량 평균 분자량을 가질 수 있다.
다른 구체예에서, 열가소성 폴리우레탄 조성물(TPU2)은 TPU1에 대해 기재된 바와 같으나 폴리올 A를 포함하고 폴리올 B를 포함하지 않는다. 다른 구체예에서, 열가소성 폴리우레탄 조성물(TPU3)은 TPU1에 대해 기재된 바와 같으나 폴리올 B를 포함하고 폴리올 A를 포함하지 않는다. 열가소성 폴리우레탄 TPU1, TPU2, 및 TPU3 중 2개 이상의 블렌드가 또한 고려된다. TPU1:TPU2 및/또는 TPU3의 중량 비는 적어도 1:2일 수 있다. 한 구체예에서, 상기 비는 적어도 1:1.5, 또는 적어도 1:1, 또는 적어도 2:1이고, 최대 100:1, 또는 그 초과, 예컨대 최대 20:1, 또는 최대 10:1일 수 있다.
예시적인 열가소성 폴리우레탄은 건조 필름에서 하나 이상의 추가적인 폴리머와 임의로 블렌딩된다. 본원에 사용하기 적합한 추가적인 폴리머는 열가소성 폴리우레탄 및 가교된 폴리(아크릴산) 폴리머를 포함한다.
예시적인 가교된 폴리(아크릴산) 폴리머는 펜타에리트리톨의 알킬 에테르 또는 수크로스의 알킬 에테르와 가교된 것들을 포함한다. 적합한 가교된 폴리(아크릴산) 폴리머는 상표명 Carbopol® 하에 Lubrizol Advanced Materials, Inc.로부터 이용가능하다. 예는 Carbopol® 934, Carbopol® 940, Carbopol® 941, Carbopol® 980, 및 Carbopol® 981, Carbopol® 981F 및 Carbopol® ETD 2020 폴리머를 포함한다. TPU:가교된 폴리(아크릴산) 폴리머(들)의 중량 비는 적어도 5:1, 또는 적어도 10:1, 또는 적어도 20:1, 또는 적어도 40:1, 또는 적어도 50:1일 수 있고 최대 1000:1 또는 최대 100:1, 예컨대 약 60:1일 수 있으며, 이 때 TPU는 TPU 1, 2, 및 3 중 하나 이상을 포함할 수 있다.
TPU에서 경질 세그먼트, 연질 세그먼트, 및 중간 세그먼트의 비율은 다음과 같이 계산될 수 있다:
연질 세그먼트의 중량% = 적어도 250 돌턴의 분자량을 갖는 폴리올의 중량%.
경질 세그먼트의 중량% = 경질 세그먼트 중 이소시아네이트의 중량% + 사슬 증량제: 저 분자량 디올(200 돌턴 미만) 또는 다른 사슬 증량제의 중량%.
중간 세그먼트의 중량% = 100 - 연질 세그먼트의 중량% - 경질 세그먼트의 중량%.
경질 세그먼트 중 이소시아네이트의 Wt. = [이소시아네이트 몰(moles) - 적어도 250 돌턴의 분자량을 갖는 폴리올 몰] × 이소시아네이트 Mw.
한 구체예에서, TPU 중 경질 세그먼트 함량(상기와 같이 계산됨)은 적어도 4 중량%, 또는 적어도 4.3 중량%이다. TPU 중 경질 세그먼트 함량은 최대 12 중량%, 또는 최대 10 중량%, 또는 최대 9 중량%일 수 있다.
한 구체예에서, TPU 중 연질 세그먼트 함량(상기와 같이 계산됨)은 적어도 75 중량%, 또는 적어도 80 중량%이다. TPU 중 연질 세그먼트 함량은 최대 94 중량%, 또는 최대 92 중량%일 수 있다. 한 구체예에서, TPU는 9-11 중량%의 경질 세그먼트, 84-88 중량%의 연질 세그먼트, 및 나머지(예컨대, 3-4 중량%) 중간 세그먼트이다. 한 구체예에서, TPU는 4.5-11 중량%의 경질 세그먼트, 84-91 중량%의 연질 세그먼트이고, 나머지(예컨대, 2.5-4 중량%)는 중간 세그먼트이다.
폴리올 A, B, 및 C
폴리올 A 및 B, 및 임의로 폴리올 C로서 유용한 적합한 하이드록실 말단화 폴리에테르 폴리올은, 예를 들어, 2 내지 6개 탄소 원자의 알킬렌 옥사이드, 예컨대 에틸렌 옥사이드, 프로필렌 옥사이드 또는 이의 혼합물을 포함하는 에테르와 반응하는, 예를 들어, 총 2 내지 15개 탄소 원자를 갖는 디올 또는 폴리올, 예컨대 알킬 디올 또는 글리콜로부터 유래된다. 예를 들어, 폴리에테르 폴리올은 먼저 프로필렌 글리콜을 프로필렌 옥사이드와 반응시킨 다음 에틸렌 옥사이드와 후속 반응시킴에 의해 생산될 수 있다. 에틸렌 옥사이드로부터 초래된 일차 하이드록실 기는 이차 하이드록실 기보다 더욱 반응성이므로 종종 더 적합하다.
예시적인 폴리에테르 폴리올은 에틸렌 옥사이드와 에틸렌 글리콜의 반응에 의해 형성된 폴리(에틸렌 글리콜), 프로필렌 옥사이드와 프로필렌 글리콜의 반응에 의해 형성된 폴리(프로필렌 글리콜), 에틸렌 옥사이드와 C3 내지 C15 알킬렌 옥사이드, 특히, C3 내지 C6 알킬렌 옥사이드의 코폴리머, 예컨대 폴리(프로필렌 글리콜), 예컨대, 폴리(프로필렌 글리콜) 및 폴리(에틸렌 옥사이드)세그먼트를 포함하는 코폴리머 폴리올, 물과, 중합된 테트라하이드로푸란으로 기재될 수도 있는 테트라하이드로푸란의 반응에 의해 형성되고, 일반적으로 PTMEG로서 언급되는 폴리(테트라메틸렌 에테르 글리콜)을 포함한다. 적합한 폴리에테르 폴리올은 또한 알킬렌 옥사이드의 폴리아미드 부가물을 포함하고, 예를 들어, 에틸렌디아민과 프로필렌 옥사이드의 반응에 의해 형성된 에틸렌디아민 부가물, 디에틸렌트리아민과 프로필렌 옥사이드의 반응에 의해 형성된 디에틸렌트리아민, 및 유사한 폴리아미드 유형의 폴리에테르 폴리올을 포함할 수 있다.
코폴리에테르가 또한 기재된 조성물에 이용될 수 있다. 전형적인 코폴리에테르는 THF 및 에틸렌 옥사이드; THF 및 프로필렌 옥사이드; 또는 에틸렌 옥사이드 및 프로필렌 옥사이드의 반응 생성물을 포함한다. 처음 2개는 BASF로부터 블록 코폴리머 PolyTHF™ B로서, 및 랜덤 코폴리머 PolyTHF™ R로서 이용가능하다. 세 번째는 PolyG™ 55-56으로서 Lonza로부터 이용가능하다.
사슬 증량제
예시적인 TPU 조성물은 사슬 증량제(사슬 연장제)를 이용하여 제조된다. 사슬 증량제는 디올, 디아민, 및 이의 조합물을 포함한다. 사슬 증량제는 최대 500 돌턴 또는 최대 300 돌턴, 예컨대 적어도 46 돌턴의 분자량을 가질 수 있다.
2 내지 20개, 또는 2 내지 12개, 또는 2 내지 10개 또는 2-8개 탄소 원자를 갖는 하나 이상의 단쇄 폴리올이 폴리우레탄의 분자량을 증가시키기 위해 폴리우레탄 형성 조성물에서 사슬 증량제로서 이용될 수 있다. 사슬 증량제의 예는 500 미만 또는 300 미만의 분자량을 갖는 저급 지방족 폴리올 및 단쇄 방향족 글리콜을 포함한다. 적합한 사슬 증량제는 총 2 내지 약 20개 탄소 원자를 갖는 유기 디올 (글리콜 포함), 예컨대 알칸 디올, 지환족 디올, 알킬아릴 디올 등을 포함한다. 예시적인 알칸 디올은 에틸렌 글리콜, 디에틸렌 글리콜, 1,3-프로판디올, 1,3-부탄디올, 1,4-부탄디올, (BDO), 1,3-부탄디올, 1,5-펜탄디올, 2,2-디메틸-1,3-프로판디올, 프로필렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 1,6-헥산디올, 1,7-헵탄디올, 1,9-노난디올, 1,10-데칸디올, 1,12-도데칸디올, 트리프로필렌 글리콜, 트리에틸렌 글리콜, 및 3-메틸-1,5-펜탄디올을 포함한다. 적합한 지환족 디올의 예는 1,2-사이클로펜탄디올, 및 1,4-사이클로헥산디메탄올(CHDM)을 포함한다. 적합한 아릴 및 알킬아릴 디올의 예는 하이드로퀴논 디(β-하이드록시에틸)에테르(HQEE), 1,2-디하이드록시벤젠, 1,3-디하이드록시벤젠, 1,4-디하이드록시벤젠, 1,2,3-트리하이드록시벤젠, 1,2-디(하이드록시메틸)벤젠, 1,4-디(하이드록시메틸)벤젠, 1,3-디(2-하이드록시에틸)벤젠, 1,2-디(2-하이드록시에톡시)벤젠, 1,4-디(2-하이드록시에톡시)벤젠, 비스에톡시 바이페놀, 2,2-디(4-하이드록시페닐)프로판(즉, 비스페놀 A), 비스페놀 A 에톡실레이트, 비스페놀 F 에톡실레이트, 4,4-이소프로필리덴디페놀, 2,2-디[4-(2-하이드록시에톡시)페닐]프로판(HEPP), 및 이의 혼합물 등을 포함한다.
상기 사슬 증량제의 하나 이상의 혼합물이 또한 이용될 수 있다.
2개 초과의 작용기를 갖는 사슬 증량제는 생성된 TPU가 이의 열가소성을 유지하는 한 이용될 수 있다. 그러한 사슬 증량제의 예는 트리메틸올프로판(TMP), 글리세린 및 펜타에리트리톨을 포함한다. 일반적으로, 그러한 사슬 증량제의 첨가는 이작용기성 사슬 증량제의 중량에 비해 10%를 초과하지 않아야 한다.
한 구체예에서, 사슬 증량제는 1,4-부탄디올, 및 1,10-데칸디올로부터 선택된다.
사슬 증량제는 또한 디아민에 기반할 수 있다. 예시적인 디아민은 500 미만의 분자량을 가질 수 있고, 예를 들어, 에틸렌디아민, 디에틸렌디아민, 테트라메틸렌디아민, 헥사메틸렌디아민, 디에틸렌트리아민, 트리에틸렌테트라민, 테트라에틸렌펜타민, 펜타에틸렌헥사민, 피페라진, 모르폴린, 치환된 모르폴린, 피페리딘, 치환된 피페리딘, 2-아미노-1-에틸피페라진 하이드라진, 1,4-사이클로헥산디아민, 및 이의 혼합물을 포함한다. 알칸올아민, 예컨대 에탄올아민, 디에탄올아민, 및 트리에탄올아민이 또한 이용될 수 있다. 사슬 연장제의 추가 예는 아닐린 등을 포함한다.
이용된 하나 이상의 사슬 증량제의 총 하이드록실 기 대 폴리올 A, B, 및 C의 총 하이드록실 기의 몰 양 또는 몰 비는 약 0.1 내지 약 5.0, 또는 약 0.2 내지 약 4.0, 또는 약 0.4 내지 약 2.5일 수 있다.
폴리이소시아네이트
폴리이소시아네이트는 하나 이상의 폴리이소시아네이트를 포함한다. 적합한 폴리이소시아네이트는 방향족 디이소시아네이트, 지방족 디이소시아네이트, 및 이의 혼합물을 포함한다.
비교적 긴 선형 폴리우레탄 사슬을 형성하기 위해, 이작용기성 또는 다작용기성 이소시아네이트가 이용된다. 한 구체예에서, 하나 이상의 디이소시아네이트가 이용된다. 본원에 유용한 폴리이소시아네이트는 일반적으로 화학식 R(NCO)n을 갖고, 여기서 n은 적어도 2이다. R은 2 내지 약 20개 탄소 원자를 갖는 방향족, 지환족, 지방족, 또는 이의 조합일 수 있다.
방향족 디이소시아네이트의 예는 4,4'-디페닐메탄 디이소시아네이트(MDI), m-크실렌 디이소시아네이트(XDI), 페닐렌-1,4-디이소시아네이트, 나프탈렌-1,5-디이소시아네이트, 2,4-톨루엔 디이소시아네이트(2,4-TDI), 2,6-톨루엔 디이소시아네이트(2,6-TDI), 1,4-페닐렌 디이소시아네이트, 1,3-페닐렌 디이소시아네이트, 3,3--디메톡시-4,4-바이페닐렌 디이소시아네이트, 3,3'-디메틸-4,4'-바이페닐렌 디이소시아네이트(TODI), 4,4-디이소시아네이트-디페닐 에테르, 2,4-나프탈렌 디이소시아네이트, 1,5-나프탈렌 디이소시아네이트, 1,3-크실렌 디이소시아네이트, 1,4-크실렌 디이소시아네이트를 포함한다.
지방족 디이소시아네이트의 예는 이소포론 디이소시아네이트(IPDI), 1,4-부탄 디이소시아네이트(BDI), 테트라메틸렌 디이소시아네이트, 헥사메틸렌 디이소시아네이트(HDI), 1,4-사이클로헥실 디이소시아네이트(CHDI), 데칸-1,10-디이소시아네이트, 리신 디이소시아네이트(LDI), 이소포론 디이소시아네이트(PDI), 1,5-나프탈렌 디이소시아네이트(NDI), 4,4'-디이소시아나토 디사이클로헥실메탄(H12MDI), 1,3-디이소시아네이트 메틸사이클로헥산, 1,4-디이소시아네이트 메틸사이클로헥산, 4,4-디이소시아네이트 디사이클로헥산, 4,4-디이소시아나토 디사이클로헥실메탄, 및 이의 이성질체, 다이머, 트리머 및 혼합물을 포함한다.
한 구체예에서, 이소시아네이트는 지환족 및 방향족 디이소시아네이트로부터 선택된다. 한 특수한 구체예에서, 이소시아네이트는 MDI 및 H12MDI로부터 선택된다.
적합한 폴리이소시아네이트는 Bayer Corporation of Pittsburgh, Pa., The BASF Corporation of Parsippany, N.J., The Dow Chemical Company of Midland, Mich., 및 Huntsman Chemical of Utah와 같은 회사로부터 시판된다.
본원에 기재된 폴리머의 분자량은 폴리(메틸 메타크릴레이트)(PMMA) 표준으로 보정된 겔 투과 크로마토그래피(GPC)에 의해 결정된다. 수 평균 분자량은 Polymer Laboratories(Varian, Inc.)에 의해 제조된 PL-GPC 220 고온 GPC 기계를 이용하여 GPC에 의해 측정된다. 약 0.02 g의 폴리머 샘플을 250 ppm의 부틸화된 하이드록시톨루엔(BHT) 및 0.05몰의 NaNO3를 함유하는 5 ml의 디메틸 아세트아미드 (DMAc)에 용해시킨다. 시험 샘플 용액을 약 2시간 동안 부드럽게 진탕시키고 샘플 용액을 0.45 μm PTFE 일회용 디스크 필터를 통해 통과시킴에 의해 여과한다. 크로마토그래피 조건은 연속하여 이동상: DMAc, 250 ppm BHT 및 0.05 M NaNO3 지님, 70℃, 1.0 ml/min. 샘플 크기: 100 μl 컬럼 세트: PLgel (Guard + 2 x Mixed-A), 모두 10 μm이다. Waters Empower Pro LC/GPC 소프트웨어를 이용하여 결과를 분석하고 Mn을 계산한다. 희석제, 불순물, 및 기타 첨가제와 관련된 피크를 제외하고, 일반적으로 주요 고분자량 피크인 폴리머에 해당하는 피크하면적을 통합함으로써 본원에 기재된 폴리머의 중량 평균 및 수 중량 평균 분자량을 수득한다.
촉매
하나 이상의 중합 촉매가 중합 반응 동안 존재할 수 있다. 일반적으로, 임의의 통상적인 촉매를 이용하여 디이소시아네이트를 폴리올 중간체 및/또는 사슬 증량제와 반응시킬 수 있다. 디이소시아네이트의 NCO 기 및 폴리올 및 사슬 증량제의 하이드록시 기 간의 반응을 특히 가속화시키는 적합한 촉매의 예는 유기 주석 화합물, 예컨대 디부틸틴 디아세테이트, 디부틸틴 디라우레이트(DBTL), 디옥틸틴 디라우레이트(DOTDL), 및 디부틸틴 비스(에톡시부틸 3-메르캅토프로피오네이트); 티탄산; 유기 티타늄 화합물, 예컨대 테트라이소프로필 티타네이트, 테트라-n-부틸 티타네이트, 폴리하이드록시티타늄 스테아레이트 및 티타늄 아세틸아세토네이트; 삼차 아민, 예컨대 트리에틸렌 디아민, 트리에틸아민 N-메틸모프폴린, N,N,N',N'-테트라메틸에틸렌디아민, N,N,N',N'-테트라메틸헥사메틸렌 디아민, 트리에틸아민, N,N'-디메틸피페라진, N,N-디메틸아미노에탄올, 디메틸사이클로헥실아민, 및 디아자바이사이클로[2.2.2]옥탄; 및 이 중 2개 이상의 혼합물을 포함한다.
사용된 촉매의 총 양은 폴리올 A, B, 및 C의 100 중량부 당 0.0001 내지 0.1 중량부일 수 있다.
다른 첨가제
다양한 유형의 임의의 구성요소가 중합 반응 동안 존재할 수 있고/거나, 상기 기재된 TPU에 혼입되어 가공 및 다른 특성을 개선시킬 수 있다. 이러한 첨가제는 항산화제, 예컨대 페놀 타입, 유기 포스파이트, 포스핀 및 포스포나이트, 힌더드(hindered) 아민, 유기 아민, 유기-황 화합물, 락톤 및 하이드록실아민 화합물, 살생물제, 살진균제, 항미생물제, 상용화제, 전기-소산 또는 정전기방지 첨가제, 충전제 및 보강제, 예컨대 티타늄 디옥사이드, 알루미나, 클레이 및 카본 블랙, 난연제, 예컨대 포스페이트, 할로겐화된 물질, 및 알킬 벤젠설포네이트의 금속염, 충격 개질제, 예컨대 메타크릴레이트-부타디엔-스티렌("MBS") 및 메틸 메타크릴레이트/부틸 아크릴레이트("MBA"), 몰드 이형제, 예컨대 왁스, 지방 및 오일, 안료 및 착색제, 가소제, 폴리머, 레올로지 개질제, 예컨대 모노아민, 폴리아미드 왁스, 실리콘, 및 폴리실록산, 슬립 첨가제, 예컨대 파라핀성 왁스, 탄화수소 폴리올레핀 및/또는 플루오르화된 폴리올레핀, 및 힌더드 아민 광 안정화제(HALS) 및/또는 UV 광 흡수제(UVA) 타입일 수 있는 UV 안정화제를 포함한다. 다른 첨가제를 이용하여 TPU 조성물 또는 블렌딩된 생성물의 성능을 향상시킬 수 있다. 상기 기재된 모든 첨가제는 이러한 물질에 대한 통상적인 유효량으로 이용될 수 있다.
이러한 추가적인 첨가제는 TPU 수지의 구성요소에, 또는 제조를 위한 반응 혼합물에, 또는 TPU 수지의 제조 후에 혼입될 수 있다. 또 다른 공정에서, 모든 물질을 TPU 수지와 혼합시킨 다음 용융시킬 수 있거나 이들을 TPU 수지의 용융물에 직접 혼입시킬 수 있다.
활성 작용제
수화된 폴리우레탄 필름은 하나 이상의 활성 작용제를 포함한다. 하나 이상의 부형제가 또한 존재할 수 있다. 활성 작용제 및/또는 부형제 중 하나 이상은 수화 조성물, 예컨대, 물, 알콜 또는 다른 유기 용매, 이들의 조합물 등에서 미리 형성된 건조 필름에 도입될 수 있다. 다른 구체예에서, 활성 작용제 및/또는 부형제 중 하나 이상을 폴리우레탄 폴리머와 조합시켜 캐스팅 용액을 형성하고 함께 캐스팅시켜 폴리우레탄 폴리머 필름을 형성할 수 있고, 이후 이를 건조시켜 건조 폴리우레탄 필름을 형성할 수 있다.
본원에서 유용한 활성 작용제는 이들의 치료적 및/또는 화장용 이익 또는 이들의 가정된 작용 방식 또는 기능에 의해 분류되거나 본원에서 설명될 수 있다. 그러나, 본원에서 유용한 활성물질 및 다른 성분은, 일부 경우에, 하나를 초과하는 화장용 및/또는 치료적 이익 또는 기능을 제공하거나 하나를 초과하는 작용 방식을 통해 동작할 수 있음이 이해되어야 한다. 따라서, 본원에서의 분류는 편의상 만들어진 것이고, 특히 언급된 용도 또는 열거된 용도로 성분을 제한하려는 것이 아니다.
본원에서 유용한 활성 작용제는 각질층으로 공지된 피부의 표면으로 전달될 수 있고, 진피 및 표피로 공지된 피부의 밑 부분으로 전달될 수 있다. 활성 작용제는 또한 피부의 초기 층을 통해 하부 조직으로 침투하는 의약적 약물 물질일 수 있고, 이러한 점에서 활성 작용제는 국소 효과를 가질 수 있고 전신적인 것이 아니다. 활성 작용제는 또한 경피 흡수될 수 있고 흡수가 혈액을 통해 전신적으로 신체로 수송된 후에 활성 작용제가 의약적 약물 물질로 고려되는 전신 효과를 가질 수 있다.
활성 작용제는 피부 화이트닝 또는 탈색 작용제, 항-여드름 작용제, 주름방지 및/또는 노화방지제, 통증 관리 작용제, 치유를 자극하는 작용제, 연화제, AQP-3 조절제, 아쿠아포린 조절제, 아쿠아포린 패밀로부터의 단백질, 콜라겐 합성 자극제, PGC-1-α 합성을 조절하는 작용제, PPARγ의 활성을 조절하는 작용제, 지방세포의 트리글리세라이드 함량을 증가 또는 감소시키는 작용제, 지방세포 분화를 자극하거나 지연시키는 작용제, 지방용해제 또는 지방분해를 자극하는 작용제, 항-셀룰라이트 작용제, 지방생성 작용제, 아세틸콜린-수용체 응고의 억제제, 근육 수축을 억제하는 작용제, 항콜란성 작용제, 엘라스타제 억제 작용제, 기질 금속단백분해효소 억제 작용제, 멜라닌 합성 자극 또는 억제 작용제, 전색소침착 작용제(propigmenting agent), 자가-태닝제, NO-신타제 억제 작용제, 5α-환원효소 억제 작용제, 리실- 및/또는 프롤릴 하이드록실라제 억제 작용제, 항산화제, 자유 라디칼 제거제 및/또는 대기오염에 대한 작용제, 반응성 카르보닐 종 제거제, 항-당화 작용제, 항히스타민 작용제, 항바이러스 작용제, 항기생충 작용제, 피부 컨디셔너, 습윤제, 수분을 보유하는 물질, 알파 하이드록시산, 베타 하이드록시산, 보습제, 가수분해 상피 효소, 비타민, 아미노산, 단백질, 바이오폴리머, 겔화 폴리머, 눈밑 처진 살(bag)을 감소시키거나 치료할 수 있는 작용제, 각질제거제(exfoliating agent), 박리제(desquamating agent), 각질용해제, 항미생물제, 항진균제, 정진균제, 살균제, 정균제, 진피 또는 상피 거대분자의 합성을 자극하고/거나 이들의 분해를 억제하거나 방지할 수 있는 작용제, 탄력소 합성-자극제, 데코린(decorin) 합성-자극제, 라미닌 합성-자극제, 디펜신(defensin) 합성-자극제, 샤페론 합성-자극제, cAMP 합성-자극제, 열 충격 단백질, HSP70 합성 자극제, 열 충격 단백질 합성-자극제, 히알루론산 합성-자극제, 피브로넥틴 합성-자극제, 시르투인(sirtuin) 합성-자극제, 지질 및 각질층의 성분(세라마이드, 지방산)의 합성을 자극하는 작용제, 콜라겐 분해를 억제하는 작용제, 탄력소 분해를 억제하는 작용제, 세린 프로테아제를 억제하는 작용제, 섬유모세포 증식을 자극하는 작용제, 각질형성세포 증식을 자극하는 작용제, 지방세포 증식을 자극하는 작용제, 멜라닌세포 증식을 자극하는 작용제, 각질형성세포 분화를 자극하는 작용제, 아세틸콜린에스테라제를 억제하는 작용제, 피부 이완제, 글리코사미노글리칸 합성-자극제, 항과다각화증 작용제, 면포용해 작용제(comedolytic agent), 항-건선 작용제, 항-피부염 작용제, 항-습진 작용제, DNA 수복 작용제, DNA 보호제, 안정화제, 항-소양증 작용제, 민감성 피부의 치료 및/또는 관리용 작용제, 퍼밍 작용제, 리덴시파잉 작용제, 재구조화 작용제, 항-임신선 작용제(anti-stretch mark agent), 결합제, 피지 생성을 조절하는 작용제, 발한 억제제, 공동애쥬번트(coadjuvant) 치유 작용제, 재상피화를 자극하는 작용제, 공동애쥬번트 재상피화 작용제, 사이토카인 성장 인자, 사이토카인 성장 인자. 모세혈관 순환 및/또는 미세순환에 작용하는 작용제, 진정제, 항-염증 작용제, 마취제, 모세혈관 순환 및/또는 미세순환에 작용하는 작용제, 혈관형성을 자극하는 작용제, 혈과 투과성을 억제하는 작용제, 정맥강화 작용제(venotonic agent), 세포 대사에 대해 작용하는 작용제, 진피-상피 이음부를 개선시키는 작용제, 모발 성장을 유도하는 작용제, 모발 성장 억제 또는 지연 작용제, 킬레이팅제, 식물 추출물, 정유(essential oil), 해양생물 추출물, 생물발효 공정으로부터 수득되는 작용제, 무기염, 세포 추출물, 자외선 A 및/또는 B에 대해 활성인 선스크린 및 유기 또는 무기 광보호성 작용제, 및 이의 혼합물로부터 선택될 수 있다.
피부 화이트닝 및 탈색 작용제
예시적인 피부-화이트닝 또는 탈색 작용제는 하이드로겐 퍼옥사이드, 피리딘-3-카르복사미드(니코틴아미드), 코지산, 하이드로퀴닌, 상백피 추출물, 감초 추출물, 황금(Scutellaria baicalensis) 추출물, 포도 추출물, 페룰산, 히노키티올, 아르부틴, α-아르부틴(베어베리 추출물), 및 이의 혼합물, 아킬레아 밀레폴리움(Achillea Millefolium), 알로에 베라, 아자디라츠타 인디카(Azadirachta indica), 오스문다 자포니카(Osmunda japonica), 아르토카르푸스 인시수스(Artocarpus incisus), 바이덴스 필로사(Bidens pilosa), 브로우스소네티아 파피리페라(Broussonetia papyrifera), 클로렐라 불가리스(Chlorella vulgaris), 시미시푸가 라세모사(Cimicifuga racemosa), 엠블리카 오피시날리스(Emblica officinalis), 글리시리자 글라브라(Glycyrrhiza glabra), 글리시리자 우라렌시스(Glycyrrhiza uralensis), 일렉스 푸르푸레아(Ilex purpurea), 리구스티쿰 루시둠(Ligusticum lucidum), 리구스티쿰 발리티이(Ligusticum wallichii), 미트라카르푸스 스카버(Mitracarpus scaber), 모린다 시트리폴리아(Morinda citrifolia), 모루스 알바(Morus alba), 모루스 봄비시스(Morus bombycis), 나링기 크레눌라타(Naringi crenulata), 프루누스 도메스티카(Prunus domestica), 슈도스텔라리아 헤테로필라(Pseudostellaria heterophylla), 루멕스 크리스푸스(Rumex crispus), 루멕스 옥시덴탈리스(Rumex occidentalis), 사핀두스 무코로시(Sapindus mukorossi), 삭시프라가 사르멘토사(Saxifraga sarmentosa), 스쿠텔라리아 갈레리쿨라타(Scutellaria galericulata), 세둠 사르멘토숨 분제(Sedum sarmentosum Bunge), 스텔라리아 메디카(Stellaria medica), 트리티쿰 불가레(Triticum Vulgare), 아크토스타필로스 우바 우르시(Arctostaphylos uva ursi) 또는 위타니아 솜니페라(Withania somnifera)의 추출물, 플라보노이드, 대두 추출물, 레몬 추출물, 오렌지 추출물, 은행나무 추출물, 오이 추출물, 제라늄 추출물, 베어베리(gayuba) 추출물, 캐럽(carob) 추출물, 계피 추출물, 마요나라 추출물, 로즈마리 추출물, 클로브(clove) 추출물, 가용성 감초 추출물, 블랙베리 잎 추출물, Lipotec에 의해 판매되는 Lipochroman-6™[INCI: 디메틸메톡시 크로마놀] 및 Chromabright™[INCI: 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트], Laboratoires Serobiologiques/Cognis에 의해 판매되는 Actiwhite™ LS 9808[INCI: 물, 글리세린, 수크로스 디라우레이트, 폴리소르베이트 20, 피숨 사티붐(Pisum sativum)(완두) 추출물] 및 Dermawhite® NF LS 9410[INCI: 만니톨, 아르기닌 HCl, 페닐알라닌, 디소듐 EDTA, 소듐 시트레이트, 코지산, 시트르산, 효모 추출물], Sederma에 의해 판매되는 Lumiskin™[INCI: 카프릴산/카프르산 트리글리세라이드, 디아세틸-볼딘], Melaclear™[INCI: 글리세린, 물, 디티오옥탄디올, 글루콘산, 수티라인(sutilains), 베타-카로틴], O.D.A.white™[INCI: 옥타데센디오산] 및 Etioline™[INCI: 글리세린, 부틸렌 글리콜, 아르크토스타필로스 우바 우르시(Arctostaphylos Uva Ursi) 잎 추출물, 미트라카르푸스 스카버(Mitracarpus Scaber) 추출물], Seppic에 의해 판매되는 Sepiwhite™ MSH[INCI: 운데실레노일 페닐알라닌], Vincience에 의해 판매되는 Achromaxyl™[INCI: 물, 브라시카 나푸스(Brassica Napus) 추출물], Pentapharm에 의해 판매되는 Gigawhite™[INCI: 물, 글리세린, 말바 실베스트리스(Malva Sylvestris)(아욱속) 추출물, 멘타 피페리타(Mentha Piperita) 잎 추출물, 프리물라 베리스(Primula Veris) 추출물, 알케밀라 불가리스(Alchemilla Vulgaris) 추출물, 베로니카 오피시날리스(Veronica Officinalis) 추출물, 멜리사 오피시날리스(Melissa Officinalis) 잎 추출물, 아킬레아 밀레폴리움(Achillea Millefolium) 추출물], Melawhite®[INCI: 백혈구 추출물, AHA] 또는 Melfade®-J[INCI: 물, 아르크토스타필로스 우바-우르시 잎 추출물, 글리세린, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트], Exsymol에 의해 판매되는 Albatin®[INCI: 1-아미노에틸포스핀산, 부틸렌 글리콜, 물], Atrium Innovations에 의해 판매되는 Tyrostat™-11[INCI: 물, 글리세린, 루멕스 옥시덴탈리스(Rumex occidentalis) 추출물] 및 Melanostatine®-5[INCI: 덱스트란, 노나펩티드-1], 아르부틴(arbutin) 및 이의 이성질체, 코지산 및 이의 유도체, 아스코르브산 및 이의 유도체, 예컨대 6-O-팔미토일아스코르브산, 아스코르빌 글루코사이드, 디팔미토일 아스코르브산, 소듐 아스코르빌 포스페이트(NAP), 마그네슘 아스코르빌 포스페이트 (MAP), 아미노프로필 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 글루코사이드 또는 아스코르빌 테트라이소팔미테이트(VCIP); 트레티노인 및 이소트레티노인을 포함하는 레티놀 및 이의 유도체, 하이드록시벤조산 및 이의 유도체, 니아신아미드, 리퀴리틴, 레조르시놀 및 이의 유도체, 하이드로퀴논, α-토코페롤, γ-토코페롤, 아젤라산, 포타슘 아젤로일 디글리시네이트, 레스베라트롤(resveratrol), 리놀레산, α-리포산, 디하이드로리포산, α-하이드록시산, β-하이드록시산, 엘라그산, 페룰산, 신남산, 올레아놀산, 알로에신 및 이의 유도체, 세린 프로테아제 억제제, 예를 들어 트립타제, 트립신 및 PAR-2 억제제, 및 이의 혼합물을 포함한다.
항-여드름 작용제
예시적인 항-여드름 작용제는 Retin-A, Differin™, Renova™, 및 Tazorac™와 같은 상표명 하에 판매될 수 있는 살리실산, 글리콜산, 락토비온산, 아젤라산, 벤조일 퍼옥사이드, 항생제, 예컨대 클리다마이신, 소듐 설프아세트아미드 및 에리트로마이신, 레티노이드, 예컨대 아다팔렌, 타자로텐, 및 트레티노인, 및 이의 혼합물을 포함한다.
주름방지 및/또는 노화방지 작용제
예시적인 주름방지 작용제 및/또는 노화방지 작용제는 비티스 비니페라(Vitis vinifera), 로사 카니나(Rosa canina), 쿠르쿠마 롱가(Curcuma longa), 이리스 팔리다(Iris pallida), 테오브로마 카카오(Theobroma cacao), 징코 빌로바(Ginkgo biloba), 레온토포듐 알피눔(Leontopodium alpinum), 두날리엘라 살리나(Dunaliella salina)의 추출물 또는 가수분해된 추출물, 합성 화합물 또는 제품, 예컨대 Sederma/Croda에 의해 판매되는 Matrixyl®[INCI: 팔미토일 펜타펩티드-4], Matrixyl® 3000[INCI: 팔미토일 테트라펩티드-7, 팔미토일 올리고펩티드], Essenskin™[INCI: 칼슘 하이드록시메티오닌], Renovage™[INCI: 테프레논] 또는 Dermaxyl™[INCI: 팔미토일 올리고펩티드], Pentapharm/DSM에 의해 판매되는 Vialox™[INCI: 펜타펩티드 3], Syn®-Ake[INCI: 디펩티드 디아미노부티로일 벤질아미드 디아세테이트], Syn®-Coll[INCI: 팔미토일 트리펩티드-5], Phytaluronate™[INCI: 로커스트 빈(Locust Bean) (세라토니아 실리쿠아(Ceratonia Siliqua)) 검] 또는 Preregen™[INCI: 글리신 소야(Glycine Soja)(대두) 단백질, 산화환원효소], Laboratoires Serobiologiques/Cognis에 의해 판매되는 Myoxinol™[INCI: 가수분해된 히비스쿠스 에스쿨렌투스(Hibiscus Esculentus) 추출물], Syniorage™[INCI: 아세틸 테트라펩티드-11], Dermican™[INCI: 아세틸 테트라펩티드-9] 또는 DN AGE™ LS[INCI: 카시아 알라타(Cassia Alata) 잎 추출물], Exsymol에 의해 판매되는 Algisium C™[INCI: 메틸실란올 만누로네이트] 또는 Hydroxyprolisilane CN™[INCI: 메틸실란올 하이드록시프롤린 아스파테이트], Lipotec에 의해 판매되는 Argireline™[INCI: 아세틸 헥사펩티드-8], SNAP-7 [INCI: 아세틸 헵타펩티드-4], SNAP-8[INCI: 아세틸 옥타펩티드-3], Leuphasyl®[INCI: 펜타펩티드-18], Inyline™[INCI: 아세틸 헥사펩티드-30], Aldenine®[INCI: 가수분해된 밀 단백질, 가수분해된 대두 단백질, 트리펩티드 1], Preventhelia®[INCI: 디아미노프로피오노일 트리펩티드-33], Decorinyl™[INCI: 트리펩티드-10 시트룰린], Trylagen®[INCI: 슈도알테로모나스(Pseudoalteromonas) 발효 추출물, 가수분해된 밀 단백질, 가수분해된 대두 단백질, 트리펩티드 10 시트룰린, 트리펩티드 1], Eyeseryl®[INCI: 아세틸 테트라펩티드-5], 펩티드 AC29[INCI; 아세틸 트리펩티드-30 시트룰린], Relistase™[INCI: 아세틸아르기닐트립토필 디페닐글리신], Thermostressine™[INCI: 아세틸 테트라펩티드-22], Lipochroman 6[INCI: 디메틸메톡시 크로마놀], Chromabright™[INCI: 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트], Antarcticine®[INCI: 슈도알테로모나스 발효 추출물], dGlyage™[INCI: 리신 HCl, 레시틴, 트리펩티드-9 시트룰린], Vilastene™[INCI: 리신 HCl, 레시틴, 트리펩티드-10 시트룰린] 또는 Hyadisine™[INCI: 슈도알테로모나스 발효 추출물], Institut Europeen de Biologie Cellulaire에 의해 판매되는 Kollaren™[INCI: 트리펩티드 1, 덱스트란], Vincience/ISP에 의해 판매되는 Collaxyl™ IS[INCI: 헥사펩티드-9], Laminixyl IS™[INCI: 헵타펩티드], Orsirtine™ GL[INCI: 오리자 사티바(Oryza Sativa)(벼) 추출물], D'Orientine™ IS[INCI: 피닉스 닥틸리페라(Phoenix Dactylifera)(대추야자) 종자 추출물], Phytoquintescine™[INCI: 아인코른(Einkorn)(트리티쿰 모노코쿰(Triticum Monococcum)) 추출물] 또는 Quintescine™ IS[INCI: 디펩티드-4], Infinitec Activos에 의해 판매되는 BONT-L-펩티드[INCI: 팔미토일 헥사펩티드-19], Seppic에 의해 판매되는 Deepaline™ PVB[INCI: 팔미토일 가수분해된 밀 단백질] 또는 Sepilift™ DPHP[INCI: 디팔미토일 하이드록시프롤린], Gattefosse에 의해 판매되는 Gatuline™ Expression[INCI: 아크멜라 올레라세아(Acmella Oleracea) 추출물], Gatuline™ In-Tense™[INCI: 스필란테스 아크멜라(Spilanthes Acmella) 꽃 추출물] 및 Gatuline™ Age Defense 2[INCI: 저글란스 레지아(Juglans regia)(호두) 종자 추출물], Biotechmarine에 의해 판매되는 Thalassine™[INCI: 조류 추출물], Atrium Innovations/Unipex Group에 의해 판매되는 ChroNOline™[INCI: 카프로오일 테트라펩티드-3] 및 Thymulen-4™[INCI: 아세틸 테트라펩티드-2], Coletica/Engelhard/BASF에 의해 판매되는 EquiStat™[INCI: 피루스 말루스(Pyrus Malus) 열매 추출물, 글리신 소야 종자 추출물] 또는 Juvenesce[INCI: 옥틸도데칸올, 카프릴산/카프르산 트리글리세라이드, 레티놀, 우르솔산, BHT, 부틸렌 글리콜, 일로마스타트(Ilomastat)], Mibelle Biochemistry에 의해 판매되는 Ameliox™[INCI: 카르노신, 토코페롤, 실리붐 마리아눔(Silybum Marianum) 열매 추출물] 및 PhytoCellTec™ Malus domestica[INCI: 말루스 도메스티카(Malus Domestica) 열매 세포 배양물], Silab에 의해 판매되는 Bioxilift™[INCI: 핌피넬라 아니숨(Pimpinella Anisum) 추출물] 및 SMS Anti-Wrinkle™[INCI: 아노나 스쿠아모사(Annona Squamosa) 종자 추출물], Ca2+ 채널의 길항제, 예컨대 알베린(alverine), 망간 또는 마그네슘 염, 특정 이차 또는 삼차 아민, 레티놀 및 이의 유도체, 이데베논(idebenone) 및 이의 유도체, 보조효소 Q10 및 이의 유도체, 보스웰산(boswellic acid) 및 이의 유도체, GHK 및 이의 유도체 및/또는 염, 카르노신 및 이의 유도체, 클로라이드 채널 효능제, 및 이의 혼합물을 포함한다.
예를 들어, 미국 특허 8,110,207호는 하기 일반식 (I)의 화합물, (6-치환된 7-메톡시-2,2-디메틸크로만), 및 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 기재한다:
Figure pct00001
상기 식에서, R은 2 내지 23개 탄소 원자를 함유하는 선형 또는 분지형의 포화 또는 불포화된 지방족 기, 또는 사이클릭 기이고, 이는 하이드록시, 알콕시, 아미노, 카르복실, 시아노, 니트로, 알킬설포닐 또는 할로겐 원자로부터 선택된 치환기를 함유할 수 있으며; X는 O 및 S로부터 선택된다.
보습제, 습윤제, 수분 유지 물질, 및 연화제
예시적인 보습제, 습윤제 및 연화제는 소듐 피롤리돈 카르복실레이트; 베타인, 예컨대 N,N,N-트리메틸글리신; 효모 추출물; 폴리올 및 폴리에테르, 예컨대 글리세린, 에틸헥실글리세린, 카프릴릴 글리콜, 펜틸렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜 및 이들의 유도체, 트리에틸렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 글리세레쓰-26, 소르베쓰-30; 판테놀; 피로글루탐산 및 이의 염 및 유도체; 아미노산, 예컨대 세린, 프롤린, 알라닌, 글루타메이트 또는 아르기닌; 엑토인 및 이의 유도체; N-(2-하이드록시에틸)아세트아미드; N-라우로일-피롤리돈 카르복실산; N-라우로일-L-리신; N-알파-벤조일-L-아르기닌; 우레아; 크레아틴; α- 및 β-하이드록시산, 예컨대 락트산, 글리콜산, 말산, 시트르산 또는 살리실산, 및 이들의 염, 예컨대 소듐 락테이트 및 락트산 박테리아 발효된 용액; 폴리글리세릴 아크릴레이트; 당류 및 다당류, 예컨대 글루코스, 사카라이드 아이소머레이트, 소르비톨, 펜타에리트리톨, 이노시톨, 자일리톨, 트레할로스 및 이의 유도체, 소듐 글루쿠로네이트, 카라게네이트 (콘드루스 크리스푸스(Chondrus Crispus)) 및 키토산; 글리코사미노글리칸, 예컨대 히알루론산 및 이의 유도체, 예컨대 소듐 히알루로네이트; 임의의 형태의 알로에 베라; 꿀; 가용성 콜라겐; 레시틴 및 포스파티딜콜린; 세라마이드; 콜레스테롤 및 이의 에스테르; 토코페롤 및 이의 에스테르, 예컨대 토코페릴 아세테이트 또는 토코페릴 리놀레에이트; 장쇄 알콜, 예컨대 세테아릴 알콜, 스테아릴 알콜, 세틸 알콜, 올레일 알콜, 이소세틸 알콜 또는 옥사테칸-2-올; 장쇄 알콜 에스테르, 예컨대 라우릴 락테이트, 미리스틸 락테이트 또는 C12-C15 알킬 벤조에이트; 지방산, 예컨대 스테아르산, 이소스테아르산 또는 팔미트산; 폴리불포화된 지방산(PUFA); 소르비탄, 예컨대 소르비탄 디에스테레이트; 글리세라이드, 예컨대 글리세릴, 모노리시놀레에이트, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리세릴 스테아레이트 시트레이트 또는 카프릴산 및 카프르산 트리글리세라이드; 사카로스 에스테르, 예컨대 사카로스 팔미테이트 또는 사카로스 올레에이트; 부틸렌 글리콜 에스테르, 예컨대 디카프릴레이트 및 디카프레이트; 지방산 에스테르, 예컨대 이소프로필 이소스테아레이트, 이소부틸 팔미테이트, 이소세틸 스테아레이트, 이소프로필 라우레이트, 헥실 라우레이트, 데실 올레에이트, 세틸 팔미테이트, 디-n-부틸 세바케이트, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 스테아레이트, 부틸 스테아레이트, 부틸 미리스테이트, 이소프로필 리놀레에이트, 2-에틸헥실 팔미테이트, 2-에틸헥실 코코에이트, 데실 올레에이트, 미리스틸 미리스테이트; 스쿠알렌; 밍크유; 라놀린 및 이의 유도체; 아세틸화된 라놀린 알콜; 실리콘 유도체, 예컨대 사이클로메티콘, 디메티콘 또는 디메틸폴리실록산; Lipotec에 의해 판매되는 Antarcticine®[INCI: 슈도알테로모나스 발효 추출물] 또는 아세틸-글루타밀-메티오닐-알라닐-이소류신, 아세틸-아르기닐-페닐글리실-페닐글리신 또는 아세틸-아르기닐-6-아미노헥사노일-알라닌, 페트롤라툼; 광유; 미네랄 및 합성 왁스; 비스왁스(Cera alba); 파라핀; 또는 식물성 기원의 왁스 및 오일, 예컨대 칸데릴라 왁스(유포비아 세리페라(Euphorbia cerifera)), 카르나우바 왁스(코페르니시아 세리페라(Copernicia cerifera)), 시어 버터(부티로스페르뭄 파르키이(Butirospermum parkii)), 코코아 버터(테오브로마 카카오(Theobroma cacao)), 피마자유(리시누스 커뮤니스(Ricinus communis)), 해바라기유(헬리안투스 안누우스(Helianthus annuus)), 올리브유(올레아 유로파에아(Olea europaea)), 코코넛유(코코스 누시페라(Cocos nucifera)), 팜유(엘라에이스 구이네엔시스(Elaeis guineensis)), 밀 배아유(트리티쿰 불가레(Triticum vulgare)), 스윗 아몬드류(프루누스 아미그달루스 둘시스(Prunus amygdalus dulcis)), 머스크 장미유(로사 모스차타(Rosa moschata)), 대두유(글리신 소야), 포도씨유(비티스 비니페라(Vitis vinifera)), 칼렌둘라유(칼렌둘라 오피시날리스(Calendula officinalis)), 호호바 오일(심몬드시아 치넨시스(Simmondsia chinensis)), 망고유(망기페라 인디카(Mangifera indica)), 아보카도유(페르세아 그라티시마(Persea gratissima)), 및 이의 혼합물을 포함한다.
항-염증 작용제
예시적인 항-염증 작용제는 시일 휩(seal whip) 추출물, 폴리고눔 쿠스피다툼(Polygonum cuspidatum) 뿌리 추출물, 알란토인, 마데카쏘니드(madecassoside) 추출물, 에키나세아(echinacea) 추출물, 아마란트(amaranth) 종자유, 백단향 오일, 복숭아 나무 잎의 추출물, 알로에 베라의 추출물, 아르니카 몬타나(Arnica montana), 아르테미시아 불가리스(Artemisia vulgaris), 아사룸 막시뭄(Asarum maximum), 갈렌둘라 오피시날리스, 캅시쿰(Capsicum), 센티페다 쿤닝하미이(Centipeda cunninghamii), 카모밀라 레쿠티타(Chamomilla recutita), 크리눔 아시아티쿰(Crinum asiaticum), 하마멜리스 비르기니아나(Hamamelis virginiana), 하르파고피툼 프로쿰벤스(Harpagophytum procumbens), 하이페리쿰 퍼포라툼(Hypericum perforatum), 릴리움 칸디둠(Lilium candidum), 말바 실베스트리스(Malva sylvestris), 멜라류카 알테르니폴리아(Melaleuca alternifolia), 오리가눔 마요라나(Origanum majorana), 오리가눔 불가레(Origanum vulgare), 프루누스 라우로세라수스(Prunus laurocerasus), 로즈마리누스 오피시날리스(Rosmarinus officialis), 살릭스 알바(Salix alba), 실리붐 마리아눔(Silybum marianum), 타나세툼 파르테니움(Tanacetum parthenium), 티무스 불가리스(Thymus vulgaris), 운카리아 귀아넨시스(Uncaria guianensis) 또는 박시눔 미르틸루스(Vaccinum myrtillus), 부처손 추출물, 리소자임 클로라이드, 모메타손 푸로에이트, 프레드니솔론, 비-스테로이드성 항-염증제, 예를 들어 록소프로펜 소듐, 플루르바이프로펜, 디클로페낙 소듐, 티아라미드 하이드로클로라이드, 사이클로옥시게나제 또는 리폭시게나제 억제제, 벤지다민(benzydamine), 아세틸살리실산, 로즈마린산, 우르솔산, 글리시리진산 및 이의 소듐, 포타슘 및 암모늄 염, α-비스아볼롤(α-bisabolol), 아줄렌(azulene) 및 유사체, 세리코시드(sericoside), 루스코게닌(ruscogenin), 에스신(escin), 스콜린(scoline), 루틴(rutin) 및 유사체, 하이드로코르티손(hydrocortisone), 클로베타솔(clobetasol), 덱사메타손(dexamethasone), 프레드니손(prednisone), 파라세타몰(paracetamol), 아목시프린(amoxiprin), 베노릴레이트(benorilate), 콜린 살리실레이트, 파이슬라민(faislamine), 메틸 살리실레이트, 마그네슘 살리실레이트, 살살레이트(salsalate), 디클로페낙(diclofenac), 아세클로페낙(aceclofenac), 아세메타신(acemetacin), 브롬페낙(bromfenac), 에토돌락(etodolac), 인도메타신(indomethacin), 옥사메타신(oxamethacin), 프로글루메타신(proglumetacin), 술린닥(sulindac), 톨메틴(tolmetin), 이부프로펜(ibuprofen), 덱시부프로펜(dexibuprofen), 카르프로펜(carprofen), 펜부펜(fenbufen), 페노프로펜(fenoprofen), 플루르비프로펜(flurbiprofen), 케토프로펜(ketoprofen), 덱스케토프로펜(dexketoprofen), 케토롤락(ketorolac), 록소프로펜(loxoprofen), 나프록센(naproxen), 미로프로펜(miroprofen), 옥사프로진(oxaprozin), 프라노프로펜(pranoprofen), 티아프로펜산(tiaprofenic acid), 수프로펜(suprofen), 메페남산(mefenamic acid), 메클로페나메이트(meclofenamate), 메클로페남산(meclofenamic acid), 플루페남산(flufenamic acid), 톨페남산(tolfenamic acid), 나부메톤(nabumetone), 페닐부타존(phenylbutazone), 아자프로파존(azapropazone), 클로페존(clofezone), 케부존(kebuzone), 메타미졸(metamizole), 모페부타존(mofebutazone), 옥시펜부타존(oxyphenbutazone), 페나존(phenazone), 설핀피라존(sulfinpyrazone), 피록시캄(piroxicam), 로르녹시캄(lornoxicam), 멜록시캄(meloxicam), 테녹시캄(tenoxicam), 셀레콕시브(celecoxib), 에토리콕시브(etoricoxib), 루미라콕시브(lumiracoxib), 파레콕시브(parecoxib), 로페콕시브(rofecoxib), 발데콕시브(valdecoxib), 니메술리드(nimesulide), 나프록스시노드(naproxcinod), 플루프로콰존(fluproquazone) 또는 리코펠론(licofelone), 오메가-3 및 오메가-6 지방산, 모르핀(morphine), 코데인(codeine), 옥시코돈(oxycodone), 하이드로코돈(hydrocodone), 디아모르핀(diamorphine), 페티딘(pethidine), 트라마돌(tramadol), 부프레노르핀(buprenorphine), 벤조카인(benzocaine), 리도카인(lidocaine), 클로로프로카인(chloroprocaine), 테트라카인(tetracaine), 프로카인(procaine), 아미트립틸린(amitriptyline), 카르바마제핀(carbamazepine), 가바펜틴(gabapentin), 프레가발린(pregabalin), 비스아볼롤(bisabolol), Atrium Innovations/Unipex Group에 의해 판매되는 Neutrazen™[INCI: 물, 부틸렌 글리콜, 덱스트란, 팔미토일 트리펩티드-8], Institut Europeen de Biologie Cellulaire/Unipex Group에 의해 판매되는 Meliprene®[INCI: 덱스트란, 아세틸 헵타펩티드-1], Laboratoires Serobiologiques/Cognis에 의해 판매되는 Skinasensyl™[INCI: 아세틸 테트라펩티드-15] 또는 Anasensyl™[INCI: 암모늄 글리시리제이트, 카페인, 히포카스타눔(Hippocastanum)(마로니에(Horse Chestnut)) 추출물], Sederma에 의해 판매되는 Calmosensine™[INCI: 아세틸 디펩티드-1], 보조효소 Q10 또는 알킬글리세릴 에테르, 및 이의 혼합물을 포함한다.
DNA 수복 작용제
예시적인 DNA 수복 작용제는 C1-C8 알킬 테트라하이드록시사이클로헥사노에이트, 미구균 용해물, 비피다(bifida) 발효 용해물, DNA 수복 효소, 예컨대 포토라이아제 및 T4 엔도누클레아제 V, 및 이의 혼합물을 포함한다.
피부 지질 배리어 수복 작용제
예시적인 피부 지질 배리어 수복 작용제는 피토스핑고신, 리놀레산, 콜레스테롤, 및 이의 혼합물을 포함한다.
항-셀룰라이트 작용제
예시적인 항-셀룰라이트 작용제는 콜레우스 포스콜리이(Coleus forskohlii) 뿌리 추출물, 매그놀리아 오피시날리스(Magnolia Officinalis) 껍질 추출물, 넬룸보 누시페라(Nelumbo nucifera) 잎 추출물, 및 이의 혼합물을 포함한다.
상처 치유 작용제
예시적인 상처 치유 작용제, 공동애쥬번트 치유 작용제, 재상피화를 자극하는 작용제 및/또는 공동애쥬번트 재상피화 작용제는 아리스톨로치아 클레마티스(Aristolochia clematis), 센텔라 아시아티카(Centella asiatica), 로사 모스차타(Rosa moschata), 에치나카 안구스티폴리아(Echinacea angustifolia), 심피툼 오피시날레(Symphytum officinale), 에퀴세툼 아르벤세(Equisetum arvense), 하이퍼리쿰 퍼포라툼(Hypericum perforatum), 미모사 테누이플로라(Mimosa tenuiflora), 퍼시아 그라티시마(Persea gratissima), 프루누스 아프리카나(Prunus africana), 토르멘틸리아 에렉타(Tormentilla erecta), 알로에 베라의 추출물, 대두 단백질, Provital에 의해 판매되는 Polyplant® Epithelizing[INCI: 칼렌둘라 오피시날리스, 하이퍼리쿰 퍼포라툼, 카모밀라 레쿠티타(Chamomilla recutita), 로스마리누스 오피시날리스(Rosmarinus officinalis)], Laboratories Serobiologiques/Cognis에 의해 판매되는 Cytokinol® LS 9028[INCI: 가수분해된 카세인, 가수분해된 효모 단백질, 리신 HCl] 또는 Coletica/Engelhard/BASF에 의해 판매되는 Deliner®[INCI: 제아 메이(Zea May)(옥수수) 커널 추출물], 알란토인, 카드헤린(cadherin), 인테그린, 셀렉틴, 히알루론산 수용체, 면역글로불린, 섬유모세포 성장 인자, 결합 조직 성장 인자, 혈소판-유래된 성장 인자. 혈관 내피 성장 인자, 상피 성장 인자, 인슐린-유사 성장 인자, 각질형성세포 성장 인자, 집락-자극 인자, 형질전환 성장 인자 베타, 종양 괴사 인자 알파, 인터페론, 인터루킨, 기질 금속단백분해효소, 사이토카인, 세포외 기질, 예컨대 콜라겐 I, II, 및 III, 수용체 단백질 티로신 포스파타제, Antarcticine®[INCI: 슈도알테로모나스 발효 추출물], Decorinyl®[INCI: 트리펩티드 10 시트룰린], Trylagen®[INCI: 슈도알테로모나스 발효 추출물, 가수분해된 밀 단백질, 가수분해된 콩 단백질, 트리펩티드 10 시트룰린, 트리펩티드 1], Bodyfensine™[INCI: 아세틸 디펩티드-3 아미노헥사노에이트](Lipotec에 의해 판매됨), 및 이의 혼합물을 포함한다.
근육 이완제, 근육 수축을 억제하는 작용제, 아세틸콜린 수용체 클러스터링을 억제하는 작용제 및 항콜린성 작용제
예시적인 근육 이완제, 근육 수축을 억제하는 작용제, 아세틸콜린 수용체 클러스터링을 억제하는 작용제 및 항콜린성 작용제는 아트로파 벨라돈나(Atropa belladonna), 히오스시아무스 나이거(Hyoscyamus niger), 만드라고라 오피시나룸(Mandragora officinarum), 콘드로덴드론 토멘토숨(Chondrodendron tomentosum)의 추출물, 브루그만시아(Brugmansia) 속, 또는 다투라(Datura) 속의 식물, 클로스트리듐 보툴리눔(Clostridium botulinum) 독소, SNAP-25로부터 유래된 펩티드 또는 Lipotec에 의해 판매되는 Inyline™[INCI: 아세틸 헥사펩티드-30], 바클로펜, 카르비도파, 레보도파, 브로모크립틴, 클로르페네신, 클로르족사존, 도네페질, 메펜옥살론, 레세르핀, 테트라베나진, 단트롤렌, 티오콜치코사이드, 티자니딘, 클로니딘, 프로사이클리딘, 글리코피롤레이트, 아트로핀, 히오스시아민, 벤즈트로핀, 스코폴라민, 프로메타진, 디펜하이드라민, 디멘하이드리네이트, 디사이클로민, 사이클로벤자프린, 오르페나드린, 플라복세이트, 사이클로펜톨레이트, 이프라트로퓸, 옥시부티닌, 피렌제핀, 티오트로퓸, 트리헥시페니딜, 톨테로딘, 트로피카미드, 솔리페나신, 다리페나신, 메베베린, 트리메타판, 아트라쿠리움(베실레이트), 시사트라쿠리움, 독사쿠리움, 파자디늄, 메토쿠린, 미바쿠리움, 판쿠로늄, 피페쿠로늄, 라파쿠로늄, 투보쿠라린, 디메틸 투보쿠라린, 로쿠로늄, 베쿠로늄, 석사메토늄, 18-메톡시코로나리딘, 카리소프로돌, 페바르바메이트, 메프로바메이트, 메토카르바몰, 펜프로바메이트, 티바메이트, 항경련 작용제, 예컨대 레베티라세탐, 스티리펜톨, 페노바르비탈, 메틸페노바르비탈, 펜토바르비탈, 메타르비탈, 바르벡사클론, 프리미돈, 카르바마제핀, 옥스카르바제핀, 벤조디아제핀, 예를 들어 클로나제팜, 클록사졸람, 클로르아제페이트, 디아제팜, 플루토프라제팜, 로라제팜, 미다졸람, 니트라제팜, 니메타제팜, 페나제팜, 테마제팜, 테트라제팜, 클로바잠, 염산 에피하이드로클로라이드, 탈리펙솔 하이드로클로라이드, 톨페리손 하이드로클로라이드, 및 이의 혼합물을 포함한다.
통증 관리 작용제
예시적인 통증 관리 작용제 및 국소 마취제는 리도카인 및 염, 예컨대 리도카인 하이드로클로라이드, 부피바카인 및 부피바카인 하이드로클로라이드, 메피바카인 및 메피바카인 하이드로클로라이드, 에티도카인, 프릴로카인 및 프릴로카인 하이드로클로라이드, 테트라카인, 프로카인, 클로로프로카인, 벤조카인, 및 이들의 염; 통증을 가리는 반대자극 작용제, 예컨대 멘톨, 캄퍼, 메틸살리실레이트, 신남알데하이드, 캡사이신 및 이의 혼합물, 아세틸살리실산(아스피린) 및 다른 살리실산 에스테르, 디클로페낙 및 이의 염, 예컨대 소듐, 디에틸아민, 이부프로펜, 케토프로펜, 아세트아미노펜 및 다른 비스테로이드 항-염증 약물, 진통 약물, 예컨대 모르핀 하이드로클로라이드, 펜타닐 시트레이트, 부프레노르핀 하이드로클로라이드 등, 및 이의 혼합물을 포함한다.
모발 성장 지연 및 자극 작용제
예시적인 모발 성장 지연 작용제는 우르솔산, 보스웰리아 세라타(Boswellia serrata) 추출물, 액티빈 및 액티빈 효능제, 플라보노이드, 예컨대 퀘르세틴, 쿠르쿠민, 갈랑긴, 피세틴, 미리세틴, 아피게닌; 프로필 갈레이트, 노르디하이드로구아니아레트산, 커피산, 티로신 키나제 억제제, 예컨대 라벤두스틴, 에르브스타틴, 티르포스틴, 벤조퀴논-안사마이신 허비마이신 A, 티아졸리딘디온, 페나조신, 2,3-디하이드로-2-티옥소-1H-인돌-3-알칸산, 페노티아진 유도체, 예컨대 티오리다진; 스핑고신 및 이의 유도체, 예컨대 피토스핑고신; 스타우로스포린 및 이의 유도체, 글리시레틴산, 라우릴 이소퀴놀리늄 브로마이드, Lipotec에 의해 판매되는 Decelerine™[INCI: 라우릴 이소퀴놀리늄 브로마이드, 슈도알테로모나스 발효 추출물], 세린 프로테아제 억제제, 트립신, 및 이의 혼합물을 포함한다.
예시적인 모발 성장 자극 작용제는 세레노아 세룰라타(Serenoa serrulata) 열매 추출물, 감초 추출물, 투실라고 파르파라(Tussilago farfara) 또는 아킬레아 밀레폴리움(Achillea millefolium), 니코틴산 에스테르, 예컨대 C3-C6 알킬 니코티네이트, 예컨대 메틸 또는 헥실 니코티네이트, 벤질 니코티네이트, 또는 토코페릴 니코티네이트; 바이오틴, 5α-환원효소-억제 작용제, 항-염증 작용제, 레티노이드, 예를 들어 올-트랜스-레티노산 또는 트레티노인, 이소트레티노인, 레티놀 또는 비타민 A, 및 이의 유도체, 예컨대 아세테이트, 팔미테이트, 프로피오네이트, 모트레티니드, 에트레티네이트 및 트랜스-레티노에이트의 아연 염; 항-박테리아제, 칼슘 채널 차단제, 예를 들어 신나리진 및 딜티아젬; 호르몬, 예를 들어 에스트리올 및 이의 유사체 및 티록신 및 이의 유사체 및/또는 염; 항안드로겐성 작용제, 예를 들어 옥센돌론, 스피로노락톤 및 디에틸스틸베스트롤; 항-라디칼 작용제, 에스테르화된 올리고사카라이드, 예를 들어 문서 EP 0211610호 및 대응 미국 4,761,401호 및 EP 0064012호 및 대응 미국 4607025호에 기재된 것들; 헥소당산의 유도체, 예를 들어 글루코당산 또는 EP 0375388호 및 대응 미국 5,081,151호에 기재된 것들; 글루코시다제 억제제, 예를 들어 D-글루카로-1,5-락탐 및 문서 EP 0334586호 및 대응 미국 4,975,441호에 기재된 것들; 글리코사미노글리카나제 및 프로테오글리카나제 억제제, 예를 들어 L-갈락토노-1,4-락톤 및 문서 EP 0277428호 및 대응 미국 5,015,470호에 기재된 것들; 티로신 키나제 억제제, 예를 들어 1-아미도-1-시아노(3,4-디하이드록시페닐)에틸렌 및 문서 EP 0403238호 및 대응 미국 5,124,354호에 기재된 것들, 디아족사이드, 예를 들어 7-(아세틸티오)-4',5'-디하이드로스피로[안드로스트-4-엔-17,2'-(3H)푸란]-3-온, 3-메틸-7-클로로[2H]-1,2,4-벤조티아디아진 및 스피로옥사진의 1,1-디옥사이드; 인지질, 예를 들어 레시틴; 살리실산 및 이의 유도체, 하이드록시카르복실산 및 케토 카르복실산 및 이의 에스테르, 락톤 및 이의 염; 안트랄린, 에이코사-5,8,11-트리엔산 및 그 중에서도 이의 에스테르 및 아미드, 미녹시딜 및 유도체, 아세틸 글루코사민, 및 이의 혼합물을 포함한다.
눈밑 처진 살을 감소시키는 작용제
눈밑 처진 살 및 다크 서클을 감소시키는 예시적인 작용제는 헤스페리딘 메틸 칼콘, 디펩티드-2, 파시플로라 인카르네이트(Passiflora incarnate) 꽃 추출물, 리놀레산, 및 이소리놀레산, 미국 20100098769호에 기재된 펩티드, 및 이의 혼합물을 포함한다.
콜라겐 합성 또는 혈액 순환 향상제
예시적인 콜라겐 합성 또는 혈액 순환 향상제는 아르기닌, 아스코필룸 노도숨(Ascophyllum nodosum) 추출물, 아스파라곱시스 아르마타(Asparagopsis armata) 추출물, 및 이의 혼합물을 포함한다.
항산화제
예시적인 항산화제는 노르디하이드로쿠아이아레트산, 부틸하이드록시아니솔(BHA), 부틸하이드록시톨루엔(BHT), 프로필 갈레이트, 에리토르브산, 소듐 에리코르베이트, 파라-하이드록시아니솔, 3차-부틸하이드로퀴논(TBHQ), 2,6,-디-3차-부틸-4-메틸페놀, 갈산 에스테르, 예컨대 프로필 갈레이트 및 옥틸 갈레이트, 프로부콜, 폴리페놀, 아스코르브산 및 이의 염, 효소, 예컨대 카탈라제, 슈퍼옥사이드 디스뮤타제 및 퍼옥시다제; 시트르산, 시트레이트, 모노글리세라이드 에스테르, 칼슘 메타바이설파이트, 락트산, 말산, 석신산, 타르타르산, 비타민 A 또는 β-카로틴, 비타민 E 및 C, 토코페롤, 예컨대 비타민 E 아세테이트, 아스코르브산 에스테르, 예컨대 아스코르빌 팔미테이트 및 아스코르빌 아세테이트, 아연, 구리, 만니톨, 환원된 글루타티온, 카로티노이드, 예컨대 크립토크산틴, 아스타크산틴 및 리코펜; 시스테인, 우르산, 카르니틴, 타우린, 티로신, 루테인, 제아잔틴, N-아세틸-시스테인, 카르노신, γ-글루타밀시스테인, 퀘세틴, 락토페린, 디하이드로리포산, 차 카테킨, 레티닐 팔미테이트 및 이의 유도체, 바이설페이트, 메타바이설파이트 및 소듐 설파이트, 크로만, 크로멘 및 이들의 유사체, 리포크로만-6[INCI: 디메틸메톡시 크로마놀], 금속의 킬레이팅제, 예컨대 EDTA, 소르비톨, 인산 또는 dGlyage™[INCI: 리신 HCl, 레시틴, 트리펩티드-9 시트룰린]; 징코 빌로바의 추출물, 식물 추출물, 예컨대 세이지, 석류, 로즈메리, 오레가노, 생강, 마요나라, 크랜베리, 포도씨, 토마토, 녹차 잎 및 홍차 잎; 올레오레신 추출물, 페놀을 함유하는 식물의 추출물, 예컨대 바닐린, 엘라그산 및 레스베라트롤; 3차 부틸하이드로퀴논 또는 이의 혼합물, 원자가 2의 금속 염, 예컨대 셀레늄, 카드뮴, 바나듐 또는 아연; α-리포산, 보조효소 Q, 이데베논 및 이의 유도체, 및 이의 혼합물을 포함한다.
항히스타민 작용제
예시적인 항히스타민 작용제는 클로르페니라민 말레에이트, 프로메타진 하이드로클로라이드, 세티리진 하이드로클로라이드, 및 이의 혼합물을 포함한다.
UV 흡수제
예시적인 자외선 흡수제 및 UV 선을 필터링할 수 있는 작용제는 벤조페논 유도체, 예컨대 2,4-디하이드록시벤조페논, A 및/또는 B 자외선에 대해 활성인 유기 및 무기 광보호성 작용제, 예컨대 치환된 벤조트리아졸, 치환된 디페닐아크릴레이트, 유기 니켈 착물, 움벨리페론, 우로칸산, 바이페닐 유도체, 스틸벤, 3-벤질리덴 캄퍼, 및 이의 유도체, 예컨대 3-(4-메틸벤질리덴)캄퍼; 4-아미노벤조산 및 이의 유도체, 2-에틸헥실 4-(디메틸아미노)벤조에이트, 2-옥틸 4-(디메틸아미노)벤조에이트 및 아밀 4-(디메틸아미노)벤조에이트; 신남산 유도체, 예컨대 벤질 신나메이트, 신남산 에스테르, 예컨대 2-에틸헥실 4-메톡시신나메이트 및 디에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트, 프로필 4-메톡시신나메이트, 이소아밀 4-메톡시신나메이트, 2-에틸헥실-2-시아노-3,3-디페닐 신나메이트(오토크릴렌); 살리실산 유도체, 예컨대 벤질 살리실레이트 및 살리실산 에스테르, 예컨대 2-에틸헥실 살리실레이트, 4-이소프로필벤질 살리실레이트, 호모멘틸 살리실레이트; 벤조페논 유도체, 예컨대 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논, 2-하이드록시-4-메톡시-4'-메틸벤조페논, 및 2,2'-디하이드록시-4-메톡시벤조페논; 벤즈아말론산 에스테르, 예컨대 디-2-에틸헥실 4-메톡시벤즈아말로네이트; 트리아진 유도체, 예컨대 2,4,6-트리아닐리노-(p-카르보-2'-에틸-1'-헥실옥시)-1,3,5-트리아진, 옥틸 트리아진 또는 디에틸헥실 부타미도 트리아존; 프로판-1,3-디온, 예컨대 1-(4-3차-부틸페닐)-3-(4'-메톡시페닐)프로판-1,3-디온; 케토트리사이클로(5.2.1.0)데칸 유도체; 2-페닐벤즈이미다졸-5-설폰산; 벤조페논 설폰산 유도체, 예컨대 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논-5-설폰산 및 이의 염; 4-(2-옥소-3-보르닐리덴메틸)벤젠설폰산, 벤조일 메탄 유도체, 예컨대 벤조일 메탄 2-메틸-5-(2-옥소-3-보르닐리덴)설폰산, 예컨대 1-(4'-3차-부틸페닐)-3-(4'-메톡시페닐)프로판-1,3-디온, 4-3차-부틸-4′-메톡시디벤조일메탄, 1-페닐-3-(4'-이소프로필페닐)-프로판-1,3-디온, 에나민 화합물, 안트라닐레이트, 실리콘, 벤즈이미다졸 유도체, 이미다졸린, 벤조일 유도체, 둘 모두 Lipotec에 의해 판매되는 Chromabright™[INCI: 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트] 및 Preventhelia®[INCI: 디아미노프로피오닐 트리펩티드-33], 금속 옥사이드, 예컨대 아연 옥사이드, 티타늄, 철, 지르코늄, 실리콘, 망간, 알루미늄 및 세륨; 실리케이트, 탈크, 바륨 설페이트, 아연 스테아레이트, 카본 나노튜브, 및 이의 혼합물을 포함한다.
아미노산 및 이들의 염
예시적인 아미노산은 글리신, 알라닌, 발린, 류신, 이소류신, 세린, 트레오닌, 페닐알라닌, 티로신, 트립토판, 시스틴, 시스테인, 메티오닌, 시트룰린, 프롤린, 하이드록시프롤린, 아스파르트산, 아스파라긴, 글루탐산, 글루타민, 아르기닌, 히스티딘, 리신, γ-아미노부티르산, 이의 염 및 이의 혼합물을 포함한다. 예시적인 염은 글루타메이트, 트리소듐 메틸글리신 디아세테이트(예컨대, BASF에 의해 판매되는 Trilon® M), 시스테인을 함유하는 아미노산의 유도체, 특히 N-아세틸 시스테인, 에르고티오네인 또는 S-카르복시메틸시스테인, 및/또는 이의 혼합물을 포함한다.
펩티드 및 이들을 함유하는 상업적 포뮬레이션
예시적인 펩티드 및 이를 함유하는 상업적 혼합물(그 일부는 특성 효과에 대해 본원에 달리 언급됨)은 특히 밀 펩티드, 대두 펩티드, 구리 펩티드 GHK-Cu[INCI: 트리펩티드-1], 아세틸-글루타밀-메티오닐-알라닐-이소류신, 아세틸-아르기닐-페닐글리실-페닐글리신, Lipotec에 의해 판매되는 Bodyfensine™[INCI: 아세틸 디펩티드-3 아미노헥사노에이트], Relistase™[INCI: 아세틸아르기닐트립토필 디페닐글리신], 아세틸-아르기닐-페닐글리실-발릴-글리신, 아세틸-아르기닐-페닐글리실-발릴-페닐글리신, 디아미노프로피오닐-알라닐-아스파라기닐-히스티딘, 아세틸-아르기닐-아스파라기닐-히스티딜-시트룰린-아미드, Aldenine®[INCI: 가수분해된 밀 단백질, 가수분해된 콩 단백질, 트리펩티드-1], Decorinyl®[INCI: 트리펩티드-10 시트룰린], Serilesine®[INCI: 헥사펩티드-10], 펩티드 AC29 [INCI: 아세틸 트리펩티드-30 시트룰린], Vilastene™[INCI: 리신 HCl, 레시틴, 트리펩티드-10 시트룰린], dGlyage™[INCI: 리신 HCl, 레시틴, 트리펩티드-9 시트룰린], Eyeseryl®[INCI: 아세틸 테트라펩티드-5], Preventhelia®[INCI: 디아미노프로피오노일 트리펩티드-33], Argireline®[INCI: 아세틸 헥사펩티드-8], SNAP-7[INCI: 아세틸 헵타펩티드-4], SNAP-8[INCI: 아세틸 옥타펩티드-3], Leuphasyl®[INCI: 펜타펩티드-18], Trylagen®[INCI: 슈도알테로모나스 발효 추출물, 가수분해된 밀 단백질, 가수분해된 콩 단백질, 트리펩티드-10 시트룰린, 트리펩티드-1], Inyline™[INCI: 아세틸 헥사펩티드-30], Melatime™[INCI: 아세틸 트리펩티드-40], Thermostressine™[INCI: 아세틸 테트라펩티드-22] 및 Liporeductyl®[INCI: 카페인, 부처스 브룸(Butcher's broom)(루스쿠스 아쿨레아투스(Ruscus Aculeatus)) 뿌리 추출물, 트리에탄올아민-하이드로아이오다이드, 카르니틴, 아이비(헤데라 헬릭스(Hedera Helix)) 추출물, 에스신, 트리펩티드-1], Sederma에 의해 판매되는 Matrixyl®[INCI: 팔미토일 펜타펩티드-4], Matrixyl®3000 [INCI: 팔미토일 테트라펩티드-7, 팔미토일 올리고펩티드], Dermaxyl®[INCI: 팔미토일 올리고펩티드], Calmosensine™[INCI: 아세틸 디펩티드-1], Biopeptide CL™[INCI: 글리세릴 폴리메타크릴레이트, 프로필렌 글리콜, 팔미토일 올리고펩티드] 및 Biopeptide EL™[INCI: 팔미토일 올리고펩티드], IEB and Atrium에 의해 판매되는 슈도디펩티드, IP 2000[INCI: 덱스트란, 트리플루오로아세틸 트리펩티드-2], Atrium Innovations에 의해 판매되는 Pepha®-TIMP[INCI: 인간 올리고펩티드-20], ECM-Protect®[INCI: 물(water), 덱스트란, 트리펩티드-2] 및 Melanostatine®-5[INCI: 덱스트란, 노나펩티드-1], Infinitec Activos에 의해 판매되는 TIMP-펩티드™[제안된 INCI: 아세틸 헥사펩티드], Bronzing S.F.[제안된 INCI: 부티릴 펜타펩티드], BONT-L-펩티드[INCI: 팔미토일 헥사펩티드-19] 및 ECM Moduline[제안된 INCI: 팔미토일 트리펩티드-28], Institut Europeen de Biologie Cellulaire에 의해 판매되는 IP2000™[INCI: 덱스트란, 트리플루오로아세틸 트리펩티드-2], Pentapharm에 의해 판매되는 Syn®-Coll[INCI: 팔미토일 트리펩티드-5], Atrium Innovations/Unipex Group에 의해 판매되는 Neutrazen™[INCI: 물, 부틸렌 글리콜, 덱스트란, 팔미토일 트리펩티드-8], ChroNOline™[INCI: 카프로오일 테트라펩티드-3] 및 Thymulen-4[INCI: 아세틸 테트라펩티드-2], Institut Europeen de Biologie Cellulaire/Unipex Group에 의해 판매되는 Meliprene®[INCI: 덱스트란, 아세틸 헵타펩티드-1] 및 Melitane®[INCI: 아세틸 헥사펩티드-1], Laboratoires Serobiologiques/Cognis에 의해 판매되는 Skinasensyl™[INCI: 아세틸 테트라펩티드-15], Laboratoires Serobiologiques/Cognis에 의해 판매되는 Vialox®[INCI: 펜타펩티드-3], Syn®-Ake®[INCI: 디펩티드 디아미노부티로일 벤질아미드 디아세테이트], Syn®-Coll[INCI: 팔미토일 트리펩티드-5], Syniorage™[INCI: 아세틸 테트라펩티드-11], Dermican™[INCI: 아세틸 테트라펩티드-9], Institut Europeen de Biologie Cellulaire에 의해 판매되는 Kollaren®[INCI: 트리펩티드-1, 덱스트란], Vincience/ISP에 의해 판매되는 Collaxyl® IS[INCI: 헥사펩티드-9], Laminixyl IS™[INCI: 헵타펩티드], Quintescine™ IS[INCI: 디펩티드-4], UCPeptide™ V[INCI: 펜타펩티드] 및 AT 펩티드™ IS[INCI: 트리펩티드-3], 글루타티온, 카르노신 및/또는 이의 혼합물; 및 약학적 용도의 펩티드, 예컨대 글루카곤, 류프롤리드, 고세렐린, 트립토렐린, 부세렐린, 나파렐린, 데스로렐린, 히스트렐린, 아보렐린, 아바렐릭스, 세트로렐릭스, 가니렐릭스, 데가렐릭스, 데스모프레신, 소마토스타틴 및 소마토스타틴의 유사체, 예컨대 옥트레오티드, 바프레오티드 및 란레오티드를 포함할 수 있다.
펩티드의 특수한 예는 하기 미국 공보, 특허, 및 국제 출원에 기재된 것들을 포함하고, 이 때 각 경우에, R1 및 R2는 일반적으로 α-아미노산이 아닌 개개의 N 및 C 펩티드 말단기이고, 그 예는 각각의 특허 문서에서 제공된다:
미국 6,169,074호는 신경 세포로부터 신경전달물질 분비를 억제하기 위한 분리된 흥분-분비 비커플링 펩티드(ESUP)를 기재하며, 이는 SEQ. ID. NO: 4(SNAP-25의 기질 결합 도메인의 아미노산 서열인 170-EIDTQNRQIDRIMEKADSNKTRIDEANQRATKMLGSG-206), SEQ. ID. NO: 7(ESUP/E20h의 아미노산 서열인 170-EIDTQNRQIDRIMEKADSNK-189), SEQ. ID. NO: 8(ESUP/E26h의 아미노산 서열인 181-IMEKADSNKTRIDEANQRATKMLGSG-206), SEQ. ID. NO: 9(ESUP/A20h의 아미노산 서열인 87-SNKTRIDEANQRATKMLGSG-206), 및 SEQ. ID. NO: 12(SNAP-25로부터 유래된 ESUP의 아미노산 서열인 Gln-Asn-Arg-Gln-Ile-Asp-Arg-Ile-Met-Glu-Lys-Ala-Asp-Ser-Asn-Lys)의 아미노산 서열로 구성된다. 모든 잔기는 기질 결합 도메인 잔기에 상응한다.
미국 7,015,192호 및 7,473,679호는 신경세포의 세포외배출 억제제로서 유용한 단백질 SNAP-25의 아미노 말단으로부터 적어도 3개 및 30개 이하의 인접한 아미노산 서열을 갖는 펩티드, 특히 완전한 아미노산 서열이 SEQ ID NO: 2의 아미노산 서열(Glu Glu Met Gln Arg Arg) 및 SEQ ID NO: 3의 아미노산 서열(Glu Leu Glu Glu Met Gln Arg Arg Ala Asp Gln Leu Ala)로부터 선택되는 합성 펩티드를 기재한다. 펩티드의 N-말단은 아세틸화될 수 있고 펩티드의 C-말단의 아미노산은 아미드화될 수 있다.
미국 7,943,156호는 피부의 탄력을 증가시키고 피부 노화를 지연시킬 수 있는 펩티드를 기재한다. 이러한 XIKVAV 펩티드는 일반식 (III): X-SEQ ID No 1-Y를 갖는다:
Figure pct00002
,
상기 식에서, X는 수소, 아미노산 및 아실기로 구성된 군으로부터 선택되고, Y는 아미노, 하이드록실 및 티올로 구성된 군으로부터 선택된다. 일반식 X-SEQ ID No 1-Y의 XIKVAV 펩티드는 생물접착(bioadhesion) 펩티드의 발현을 증가시킴에 의해 피부 세포의 생물접착을 자극한다.
미국 20100021510호는 일반식 (IV): R1-AA-R2의 신경세포의 세포외배출을 조절할 수 있는 펩티드, 이의 입체이성질체, 이의 혼합물, 및 이의 화장용 및 약학적으로 허용되는 염을 기재하며, 상기 식에서, AA는 MAEDADMRNELEEMQRRADQL, ADESLESTRRMLQLVEESKDAGI, ELEEMQRRADQLA, ELEEMQRRADQL, ELEEMQRRADQ, ELEEMQRRAD, ELEEMQRRA, ELEEMQRR, LEEMQRRADQL, LEEMQRRADQ, LEEMQRRAD, LEEMQRRA, LEEMQRR, EEMQRRADQL, EEMQRRADQ, EEMQRRAD, EEMQRRA, EEMQRR, LESTRRMLQLVEE, NKDMKEAEKNLT, KNLTDL, IMEKADSNKTRIDEANQRATKMLGSG, SNKTRIDEANQRATKMLGSG, TRIDEANQRATKMLGSG, DEANQRATKMLGSG, NQRATKMLGSG 및 QRATKMLGSG로부터 선택되는 아미노산 서열 SEQ ID No: 1에 함유된 적어도 3개 및 최대 40개의 인접한 아미노산의 서열이고, SEQ ID No: 1은 Met Ala Glu Asp Ala Asp Met Arg Asn Glu Leu Glu Glu Met Gln Arg Ala Asp Gln Leu Ala Asp Glu Ser Leu Glu Ser Thr Arg Arg Met Leu Gln Leu Val Glu Glu Ser Lys Asp Ala Gly Ile Arg Thr Leu Val Met Leu Asp Glu Gln Gly Glu Gln Leu Glu Arg Ile Glu Glu Gly Met Asp Gln Ile Asn Lys Asp Met Lys Glu Ala Glu Lys Asn Leu Thr Asp Leu Gly Lys Phe Cys Gly Leu Cys Val Cys Pro Cys Asn Lys Leu Lys Ser Ser Asp Ala Tyr Lys Lys Ala Trp Gly Asn Asn Gln Asp Gly Val Val Ala Ser Gln Pro Ala Arg Val Val Asp Glu Arg Glu Gln Met Ala Ile Ser Gly Gly Phe Ile Arg Arg Val Thr Asn Asp Ala Arg Glu Asn Glu Met Asp Glu Asn Leu Glu Gln Val Ser Gly Ile Ile Gly Asn Leu Arg His Met Ala Leu Asp Met Gly Asn Glu Ile Asp Thr Gln Asn Arg Gln Ile Asp Arg Ile Met Glu Lys Ala Asp Ser Asn Lys Thr Arg Ile Asp Glu Ala Asn Gln Arg Ala Thr Lys Met Leu Gly Ser Gly이다.
미국 20100098769호는 일반식 (V):
Figure pct00003
의 눈밑에 형성된 처진 살을 감소시키거나 제거할 수 있는 펩티드, 이의 입체이성질체, 이의 혼합물, 및 이의 화장용 및 피부약학적으로 허용되는 염을 기재하고, 상기 식에서, X는 시스테이닐, 세릴, 트레오닐 및 아미노부티릴로부터 선택된다.
미국 20110002969호는 일반식 (VI): R1-AA1-AA2-AA3-AA4-R2의 단 4개의 아미노산만을 포함하고 기질 금속단백분해효소의 활성을 억제할 수 있는 펩티드, 이의 입체이성질체, 이의 혼합물 및 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 기재하며, 상기 식에서, AA1은 -Arg-이고; AA2는 -His- 및 -Asn-으로부터 선택되고; AA3은 -His- 및 -Arg-으로부터 선택되고; AA4는 -Cit-이다. 특수한 예는 R1-Arg-His-His-Cit-R2, R1-Arg-Asn-Arg-Cit-R2, 및 이의 입체이성질체, 혼합물 및/또는 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
미국 20090155317호는 일반식 (VII):
Figure pct00004
의 단 4개의 아미노산만을 포함하고 얼굴 주름을 줄일 수 있는 펩티드 및 이의 화장용 또는 피부약학적으로 허용되는 염을 기재하고, 상기 식에서, X 및 Y는 이들의 L- 또는 D-형태의 자연 아미노산 및 비인코딩된 아미노산으로부터 선택된다. 특수한 예는 X가 글리실, D-알라닐 또는 D-세릴이고/거나 Y가 L-메티오닐 또는 L-류실인 펩티드를 포함한다.
미국 20110195102호는 일반식 (VIII): R1-AA1-AA2-AA3-AA4-R2의 단 4개의 아미노산만을 갖고, 반응성 카르보닐 종(RCS)의 활성을 억제할 수 있는 펩티드, 이의 입체이성질체, 이의 혼합물, 및 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 기재하며, 상기 식에서, AA1은 -Lys-, -Orn-, -Dab-, -Dpr-, -Agl-, -3,4-데하이드로리신 및 -4,5-데하이드로리신으로부터 선택되고; AA2는 -Ala-이고; AA3은 -Asp-, -Ala-, -Asn-, -Glu- 및 -Pro-으로부터 선택되고; AA4는 -His-이다. 특수한 예는 R1-L-Dpr-D-Ala-L-Ala-L-His-R2, R1-L-Dpr-D-Ala-L-Pro-L-His-R2, R1-L-Dpr-L-Ala-L-Pro-L-His-R2, 및 이의 입체이성질체, 이의 혼합물 및/또는 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
미국 20110300199호는 일반식 (IX): R1-Wp-Xn-AA1-AA2-AA3-AA4-Ym-R2의 피부에서 엘라스타제 활성을 억제하고/거나 콜라겐 합성을 자극할 수 있는 최대 7개 아미노산을 갖는 펩티드, 이의 입체이성질체, 이의 혼합물, 및/또는 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 기재하고, 상기 식에서, 아미노산 AA1, AA2 및 AA4 중 적어도 하나는 비코딩되고; AA1은 -Arg-, -Phg- 및 -Nle-로부터 선택되거나 부재하고; AA2는 -Ala-, -Phg-, -Cit- 및 -Nle-로부터 선택되고; AA3은 -Trp-, -Val- 및 -Tyr-으로부터 선택되고; AA4는 -Phg- 및 -Gly-으로부터 선택되고; W, X 및 Y는 코딩되고 비코딩된 아미노산으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고; p, n 및 m은 각각 0 내지 1의 범위이다. 특수한 예는 R1-L-Arg-L-Nle-L-(또는 D-)-Phg-L-Tyr-L-(또는 D)-Phg-R2, R1-L-Arg-(또는 -L-Nle- 또는 부재)-L-(또는 D-)-Phg-L-Tyr-L-(또는 D)-Phg-R2, R1-L-Arg-L-(또는 D-)-Phg-L-Val-L-(또는 D-)-Phg(또는 -L-Gly-)R2, 및 R1-L-(또는 D-)-Phg-L-(또는 D-)-Phg-L-Trp-L-(또는 D-)-Phg-R2, 및 W, X, 및 Y 중 적어도 하나가 존재하는 상응하는 펩티드, 및 이의 입체이성질체, 혼합물 및/또는 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
미국 20120021029호는 일반식 (X): R1-AA1-AA2-AA3-R2의 단 3개의 아미노산만을 갖는 펩티드, 이의 입체이성질체, 이의 혼합물 및/또는 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 기재하며, 상기 식에서, AA1 및 AA2는 -Tyr- 및 -Phe-로부터 독립적으로 선택되고; AA3은 -Nle- 및 -Met-으로부터 선택된다. 특수한 예는 R1-L-Tyr-L-Tyr-L-Met-R2, R1-L-Tyr-L-Phe-L-Met-R2, 및 R1-L-Tyr-L-Tyr-L-Nle-R2, 및 입체이성질체, 이의 혼합물 및/또는 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
미국 20120121675호는 일반식 (XI): R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-Yp-Zs-R2의 펩티드, 이의 입체이성질체, 이의 혼합물 및/또는 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 기재하고, 상기 식에서, AA1은 Asp, Glu 및 Pro으로부터 선택되고; AA2는 Asp이고; AA3은 Tyr 및 Arg으로부터 선택되고; AA4는 Phe 및 Tyr으로부터 선택되고; AA5는 Arg 및 Lys으로부터 선택되고; AA6은 Leu 및 Met으로부터 선택되고; W, X, Y 및 Z는 코딩된 아미노산 및 비코딩된 아미노산으로부터 독립적으로 선택되고; n, m, p 및 s는 독립적으로 0 내지 1의 값을 갖는다. 특수한 예는 R1-L-Glu-L-Asp-L-Tyr-L-Tyr-L-Arg-L-Leu-R2, R1-L-Pro-L-Asp-L-Tyr-L-Tyr-L-Lys-L-Leu-R2, R1-L-Glu-L-Asp-L-Arg-L-Phe-L-Arg-L-Met-R2, R1-L-Glu-L-Asp-L-Tyr-L-Tyr-L-Arg-L-Met-R2, 및 R1-L-Pro-L-Asp-L-Tyr-L-Tyr-L-Arg-L-Met-R2, 및 W, X, Y 및 Z 중 적어도 하나가 존재하는 상응하는 펩티드, 및 이의 입체이성질체, 혼합물 및/또는 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
미국 20130101662호는 일반식 (XII): R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-Yp-Zq-R2의 펩티드, 이의 입체이성질체, 이의 혼합물 및/또는 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 기재하고, 상기 식에서, AA1은 -His-이고; AA2는 -His-, -Leu- 및 -Pro-으로 구성된 군으로부터 선택되고; AA3은 -Leu-이고; AA4는 -Arg- 및 -Asn-으로 구성된 군으로부터 선택되고; W, X, Y 및 Z는 자신들 중에서 코드화된 아미노산 및 코드화되지 않은 아미노산으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고; n, m, p 및 q는 자신들 중에서 독립적으로 선택되고 0 내지 1의 값을 가지며; n+m+p+q는 2 이하이다. 특수한 예는 R1-L-His-L-Leu-L-Leu-L-Arg-R2 및 R1-L-His-L-Pro-L-Leu-L-Arg-R2를 포함한다.
미국 20130309281호는 일반식 (XIII):
Figure pct00005
의 펩티드, 이의 입체이성질체, 이의 혼합물, 및 이의 화장용 및 피부약학적으로 허용되는 염을 기재하고, 상기 식에서, Z는 알라닐, 알로-이소류실, 글리실, 이소류실, 이소세릴, 이소발릴, 류실, 노르류실, 노르발릴, 프롤릴, 세릴, 트레오닐, 알로-트레오닐 또는 발릴로 구성된 군으로부터 선택되고; n 및 m은 서로 독립적으로 1 내지 5의 범위이며; AA는 이들의 L- 또는 D-형태의 자연 인코딩된 아미노산 및 비인코딩된 아미노산으로 구성된 군으로부터 선택되고; x 및 y는 서로 독립적으로 0 내지 2의 범위이다. 특수한 예는 Z가 L-이소류실, L-트레오닐 또는 L-발릴이고 x 및 y가 0인 것들, 및 이의 입체이성질체, 혼합물 및/또는 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
미국 20140120141호는 일반식 (XIV): R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-Yp-Zq-R2의 펩티드, 이의 입체이성질체, 이의 혼합물 및/또는 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 기재하며, 상기 식에서, AA1은 -Ser-, -Thr- 및 -Tyr-으로 구성된 군으로부터 선택되고; AA2는 -Pro- 및 -Val-으로 구성된 군으로부터 선택되고; AA3은 -Ala-이고; AA4는 -Glu-, -Gly- 및 -Val-으로 구성된 군으로부터 선택되고; AA5는 -Gly-이고; AA6은 -Gln-, -Gly-, -His- 및 -Pro-으로 구성된 군으로부터 선택되고; W, X, Y, Z는 아미노산이고 자신들 중에서 독립적으로 선택되며; n, m, p 및 q는 자신들 중에서 독립적으로 선택되고 0 또는 1의 값이고; n+m+p+q는 2 이하이다. 특수한 예는 R1-L-Tyr-L-Pro-L-Ala-L-Glu-L-Gly-L-Gln-R2, R1-L-Ser-L-Val-L-Ala-L-Val-L-Gly-L-Gln-R2, 및 R1-L-Ser-L-Pro-L-Ala-L-Gly-L-Gly-L-Pro-R2, 및 이의 입체이성질체, 혼합물 및/또는 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
미국 20150183823호는 사이클릭 아데노신 모노포스페이트 합성(cAMP)을 자극함에 의해 피부 및/또는 모발의 상태, 질병 및/또는 질환의 치료 및/또는 관리에 적합한, 일반식 (XV): R1-AA1-AA2-AA3-R2의 펩티드, 이의 입체이성질체, 이의 혼합물 및/또는 이들의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 기재하고, 상기 식에서, AA1은 -Tyr- 및 -Phe-로부터 선택되고, AA2는 -Tyr-이고, AA3은 -Nle- 및 -Met-으로부터 선택된다. 특수한 예는 R1-L-Tyr-L-Tyr-L-Met-R2, R1-L-Tyr-L-Phe-L-Met-R2, 및 R1-L-Tyr-L-Tyr-L-Nle-R2, 및 이의 입체이성질체, 혼합물 및/또는 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
WO2014/086785호(및 2015년 6월 4일 출원된 미국 14/649,747호)는 일반식 (XVII): R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-Yp-Zq-R2의 DNA 보호 및 수복 과정을 가속화시킬 수 있는 화합물, 이의 입체이성질체, 이의 혼합물 및/또는 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 기재하고, 상기 식에서, AA1은 -Tyr-이고; AA2는 -Asn-, -His-, -Tyr- 및 -Glu-으로부터 선택되고; AA3은 -Lys-, -Ser- 및 -Pro-으로부터 선택되고; AA4는 -Gly-, -Leu-, -Lys- 및 -His-으로부터 선택되고; AA5는 -Gln- 및 -Asn-으로부터 선택되고; AA6은 -Val-이고; W, X, Y, Z는 아미노산으로부터 독립적으로 선택되고, n, m, p 및 q는 독립적으로 0 또는 1의 값을 갖고; n+m+p+q는 2 이하이다.
WO2014/170347호(및 2015년 10월 9일 출원된 미국 출원 일련 번호 14783689호)는 일반식 (XVI):
Figure pct00006
의 화합물, 이의 입체이성질체, 이의 혼합물 및/또는 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 기재하고, 상기 식에서, AA1은 -Asp-, -Glu-, -Asn-, -Gln-, -Lys- 및 -Gly-으로부터 선택되고, AA2는 -Val-, -Leu-, -Ile-, -Met-, -Cit-, -His-, -Thr- 및 -Gln-으로부터 선택되고; AA3은 -Tyr-, -Trp- 및 4-Abz로부터 선택되고; n은 1, 2, 3 및 4로부터 선택되고, R3은 H 및 -AA2-AA1-R1으로부터 선택되고, R1은 H, 폴리에틸렌 글리콜로부터 유래된 폴리머, 치환되거나 비치환된 비사이클릭 지방족 기, 치환되거나 비치환된 알리사이클릴 기, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴 기, 치환되거나 비치환된 헤테로아릴알킬 기, 치환되거나 비치환된 아릴 기, 치환되거나 비치환된 아르알킬 기 및 R6-CO-로부터 선택되고, 이때 R6은 H, 치환되거나 비치환된 비사이클릭 지방족 기, 치환되거나 비치환된 알리사이클릴 기, 치환되거나 비치환된 아릴 기, 치환되거나 비치환된 아르알킬 기, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴 기 및 치환되거나 비치환된 헤테로아릴알킬 기로부터 선택되고; R2는 -NR4R5, -OR4 및 -SR4로부터 선택되고, 이 때 R4 및 R5는 H, 폴리에틸렌 글리콜로부터 유래된 폴리머, 치환되거나 비치환된 비사이클릭 지방족 기, 치환되거나 비치환된 알리사이클릴, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴, 치환되거나 비치환된 헤테로아릴알킬, 치환되거나 비치환된 아릴, 및 치환되거나 비치환된 아르알킬로부터 독립적으로 선택되고; R1 및/또는 R2는 α-아미노산이 아니다.
비타민
예시적인 비타민 및 비타민처럼 작용하는 인자는 비타민 A 및 이의 유사체, 예컨대 레티놀 및 레티노산, 카로티노이드, 예컨대 α-카로틴 및 β-카로틴, 비타민 B1 및 이의 유사체, 예컨대 티아민, 비타민 B2 및 이의 유사체, 예컨대 리보플라빈, 비타민 B6 및 이의 유사체, 예컨대 피리독신, 비타민 B12 및 이의 유사체, 예컨대 시아노코발라민, 폴산, 니코틴산, 판토텐산, 비타민 C 및 이의 유사체, 예컨대 L-아스코르브산, 비타민 D 및 이의 유사체, 예컨대 에르고칼시페롤 및 콜레칼시페롤, 비타민 E 및 이의 유사체, 예컨대 d-α-토코페롤 및 γ-토코페롤, 보조효소 Q10, 비타민 K 및 이의 유사체, 카르니틴, 페룰산, α-리포산, 오로트산, 및 이의 혼합물을 포함한다.
한 특수한 구체예에서, 비타민은 수용성 비타민, 예컨대 비타민 C, 비타민 B1, 비타민 B2, 비타민 B3, 비타민 B5, 비타민 B6, 비타민 B7, 비타민 B9, 비타민 B12, 카르니틴 및/또는 이의 혼합물로부터 선택된다.
자유 라디칼 제거제, 항-대기오염 작용제, 및 반응성 카르보닐 종 제거제
예시적인 자유 라디칼 제거제 및/또는 항-대기오염 작용제, 및/또는 반응성 카르보닐 종 제거제는 차 추출물, 올리브 잎 추출물, 로즈마리누스 오피시날리스(Rosmarinus officinalis)의 추출물 또는 에이크호르니아 크라시페스(Eichhornia crassipes)의 추출물, 벤조피렌, 비타민 C 및 이의 유도체, 비타민 E 및 이의 유도체, 특히 토코페릴 아세테이트, 아스코르빌 글리코사이드, 페놀 및 폴리페놀, 특히 타닌, 타닌산 및 엘라그산, 갈로카테콜, 안토시아닌, 클로로겐산, 스틸벤, 인돌, 시스테인-함유 아미노산 유도체, 특히 N-아세틸시스테인, 에르고티오네인, S-카르복시메틸시스테인, 킬레이팅제, 특히 에틸렌 디아민 테트라아세트산(EDTA) 트리소듐 에틸렌디아민 하이드록시에틸 트리아세테이트, 소듐 시트레이트, 글루콘산, 피트산, 소듐 폴리포스페이트, 소듐 메타포스페이트 및 에틸렌디아민, 카로티노이드, 바이오플라보노이드, 유비퀴논, 이데베논, 카탈라제, 슈퍼옥사이드 디스뮤타제, 락토퍼옥시다제, 글루타티온 퍼옥시다제, 글루타티온, 벤질리덴 캄퍼, 피돌레이트, 리그난, 멜라토닌, 오리자놀, 카르노신 및 이의 유도체, GHK[INCI: 트리펩티드-1] 및 이의 염 및/또는 유도체, Lipotec에 의해 판매되는 Aldenine®[INCI: 가수분해된 밀 단백질, 가수분해된 콩 단백질, 트리펩티드 1], Preventhelia®[INCI: 디아미노프로피오노일 트리펩티드-33], 디아미노프로피오닐-알라닐-아스파라기닐-히스티딘, 및 Lipochroman™ 6[INCI: 디메틸메톡시 크로마놀], 및 이의 혼합물을 포함한다.
친수성 화장용, 약학적 및 식이성 활성 작용제
친수성 화장용, 약학적 및/또는 식이성 활성 작용제의 예는 아미노산, 펩티드, 단백질, 가수분해된 단백질, 효소, 호르몬, 비타민, 무기염, 당류, 뉴클레오티드, 핵산, 생물학적 및 생물공학적 기원의 분자 및 추출물, 백신, 합성 또는 부분 합성 친수성 분자 및/또는 이의 혼합물을 포함한다.
예시적인 단백질, 가수분해된 단백질, 효소 및 호르몬, 뿐만 아니라 이들을 함유하는 상업적 혼합물은 Pentapharm/DSM에 의해 판매되는 Elhibin®[INCI: 글리신 소야(대두) 단백질], Preregen®[INCI: 글리신 소야(대두) 단백질, 옥시도환원효소] 및 Regu®-Age[INCI: 가수분해된 쌀겨 단백질, 글리신 소야(대두) 단백질, 옥시도환원효소], 카드헤린, 인테그린, 셀렉틴, 히알루론산 수용체, 면역글로불린, 섬유모세포 성장 인자, 결합 조직 성장 인자, 혈소판-유래된 성장 인자. 혈관 내피 성장 인자, 상피 성장 인자, 인슐린-유사 성장 인자, 각질형성세포 성장 인자, 집락-자극 성장 인자, 형질전환 성장 인자 베타, 종양 괴사 인자-알파, 인터페론, 인터루킨, 기질 금속단백분해효소, 수용체 단백질 티로신 포스파타제, 가수분해된 식물성 단백질, 예컨대 가수분해된 밀 단백질, 가수분해된 콩 단백질 또는 가수분해된 유장 단백질, 가수분해된 식물성 단백질, Coletica/Engelhard에 의해 판매되는 Collalift®[INCI: 가수분해된 맥아 추출물], Pentapharm에 의해 판매되는 Colhibin PF®[INCI: 가수분해된 벼 단백질], Laboratoires Serobiologiques/Cognis에 의해 판매되는 Cytokinol® LS[INCI: 가수분해된 카세인, 가수분해된 효모 단백질, 리신 HCL], Silab에 의해 판매되는 Liftline®[INCI: 가수분해된 밀 단백질] 및 Ridulisse C®[가수분해된 콩 단백질], 카탈라제, 슈퍼옥사이드 디스뮤타제, 락토퍼옥시다제, 글루타티온 퍼옥시다제, 젖단백질, 카세인, 락토퍼옥시다제, 리소자임, 글리코시다제, 각질층 키모트립신분해 효소(SCCE); 프로테아제, 예컨대 트립신, 키모트립신, 수틸라인, 파파인 및 브로멜라인; DNA 복구 효소, 예컨대 포토라이아제 또는 T4 엔도누클레아제 V, 리파제, 황체형성 호르몬(LH), 난포-자극 호르몬(FSH), 성장 호르몬, 인슐린, 및 이의 혼합물을 포함한다.
화학적으로 변형될 수 있는 생물학적 또는 생물공학적 기원의 예시적인 추출물, 뿐만 아니라 이들을 함유하는 상업적 혼합물은 식물성 추출물, 해양생물 추출물, 세포 추출물 및 미생물에 의해 생산된 추출물을 포함한다.
예시적인 식물성 추출물은 특히 수용성 식물 추출물, 예를 들어 하기의 수용성 추출물: 카모마일, 아이비, 레몬, 인삼, 라즈베리, 로스트 아마란스(Roast amaranth), 레만니아에 라딕스(Rehmanniae radix), 치자나무, 당근, 오렌지, 복숭아, 파인애플, 용담, 히비스쿠스 꽃, 호두 잎, 호박, 작약, 퀴노아, 볼도, 야생 덩굴식물(rough bindweed), 샐비어, 석류, 오레가노, 생강, 마요나라, 크랜베리, 포도, 토마토, 녹차, 홍차, 알로에 베라(알로에 바르다덴시스), 소포라 자포니카(Sophora japonica), 파파야, 파인애플, 호박, 고구마, 부플뢰룸 치넨시스(Bupleurum chinensis), 세크로피아 오브투시폴리아(Cecropia obtusifolia), 셀로시아 크리스타타(Celosia cristata), 센텔라 아시아티카, 체노포듐 퀴노아(Chenopodium quinoa), 크리산텔룸 인디쿰(Chrysanthellum indicum), 시트러스 아우란티움 아마라(Citrus aurantium amara), 코페아 아라비카(Coffea arabica), 콜레우스 포스콜리이, 콤니포라 미르하(Commiphora myrrha), 크리스뭄 마리티뭄(Crithmum maritimum), 유게니아 카리오필루스(Eugenia caryophyllus), 징코 빌로바, 헤데라 헬릭스(아이비), 히비쿠스 사브다리파(Hibiscus sabdariffa), 일렉스 파라구아리엔시스(Ilex paraguariensis), 라미나리아 디지타타(Laminaria digitata), 넬루비움 스페시오숨(Nelumbium speciosum), 파울리니아 쿠파나(Paullinia cupana), 퓨무스 볼두스(Peumus boldus), 필라칸타 피브로사(Phyllacantha fibrosa), 프루넬라 불가리스(Prunella vulgaris), 프루누스 아미그달루스 둘시스, 루스쿠스 아쿨레아투스(부처스 브룸 추출물), 삼바쿠스 니그라(Sambucus nigra), 스피룰리나 플라텐시스 알가에(Spirulina platensis Algae), 운카리아 토멘토사(Uncaria tomentosa), 베르베나 오피시날리스(Verbena Officinalis), 오푼티아 피쿠스-인디카(Opuntia ficus-indica), 살릭스 알바(Salix alba), 루피누스 종(Lupinus spp.), 세칼레 세레알레(Secale cereale), 투실라고 파르파라(Tussilago farfara), 아킬레아 밀레폴륨(Achillea millefolium), 아자디라츠타 인디카, 오스문다 자포니카, 아르토카르푸스 인시수스, 바이덴스 필로사, 브로우스소네티아 파피리페라, 클로렐라 불가리스, 시미시푸가 라세모사, 엠블리카 오피시날리스, 글리시리자 글라브라, 글리시리자 우라렌시스, 일렉스 푸르푸레아, 리구스티쿰 루시둠, 리구스티쿰 발리티이, 미트라카르푸스 스카버, 모린다 시트리폴리아, 모루스 알바, 모루스 봄비시스, 나링기 크레눌라타, 프루누스 도메스티카, 라딕스 슈도스텔라리아(Radix pseudostellaria), 루멕스 크리스푸스, 루멕스 옥시덴탈리스, 사핀두스 무코로시, 삭시프라가 사르멘토사, 스쿠텔라리아 갈레리쿨라타, 세둠 사르멘토숨 분제, 스텔라리아 메디카, 트리티쿰 불가레, 우바 우르시, 위타니아 솜니페라, 아리스톨로치아 클레마티스, 로사 모스차타, 에치나카 안구스티폴리아, 심피툼 오피시날레, 에퀴세툼 아르벤세, 하이퍼리쿰 퍼포라툼, 미모사 테누이플로라, 퍼시아 그라티시마, 프루누스 아프리카나, 토르멘틸리아 에렉타, 솔라눔 투베로숨(Solanum tuberosum), 로즈마리누스 오피시날리스, 백시니움 안구스티폴리움(Vaccinium angustifolium), 마크로시스티스 피리페라 알가에(Macrocystis pyrifera algae), 파디나 파보니카(Padina pavonica), 말피기아 푸니시프톨리아(Malpighia puniciftolia), 시나라 스콜리무스(Cynara scolymus), 고십피움 헤르바세움(Gossypium herbaceum), 파니쿰 밀리아세움(Panicum miliaceum), 모루스 니그라(Morus nigra), 세사뭄 인디쿰(Sesamum indicum), 글리신 소야, 트리티쿰 불가레, 글리신 맥스(콩), 맥아, 아마, 붉은 토끼풀, 카콘-투(kakkon-to), 화이트 루핀(white lupine), 헤이즐넛, 옥수수, 너도밤나무 싹, 트리폴리움 프라텐세(Trifolium pratense)(붉은 토끼풀), 포르뮴 테낙스(Phormium tenax)(뉴질랜드 아마), 신나모뭄 베룸(Cinnamomum verum), 라미나리아 사카리나(Laminaria saccharina), 스피라에아 울마리아(Spiraea ulmaria), 쐐기풀 뿌리, 피게움 아프리카눔(Pygeum africanum), 아베나 사티바(Avena sativa), 아르니카 몬타나(Arnica montana), 킨초나 석시루브라(Cinchona succirubra), 유게니아 카리오필라타(Eugenia caryophyllata), 휴물루스 루풀루스(Humulus lupulus), 하이퍼리쿰 퍼포라툼(Hypericum perforatum), 멘타 피페리타(Mentha piperita), 로스마리누스 오피시날리스(Rosmarinus officinalis), 티무스 불가리스(Thymus vulgaris), 실리붐(Silybum) 속의 식물 추출물, 콩과 종자의 추출물, 포르피라(Porphyra) 속으로부터의 홍조류의 추출물, Solabia에 의해 판매되는 Phytovityl C®[INCI: 물, 제아 메이스(Zea Mays) 추출물], Coletica/Engelhard/BASF에 의해 판매되는 Micromerol™[INCI: 피루스 말루스(Pyrus Malus) 추출물] 및 헤더 추출물[INCI: 칼루나 불가리스(Calluna vulgaris) 추출물], Laboratoires Serobiologiques/Cognis에 의해 판매되는 Proteasyl® TP LS8657[INCI: 피숨 사티붐(Pisum sativum) 추출물], Solabia에 의해 판매되는 Radicaptol™[INCI: 프로필렌 글리콜, 물, 파시플로라 인카르나타(Passiflora incarnata) 꽃 추출물, 리베스 니그룸(Ribes nigrum)(블랙커런트) 잎 추출물, 비티스 비니페라(포도) 잎 추출물] 및 Soliance에 의해 판매되는 ViaPure™ Boswellia[INCI: 올리바눔(보스웰리아 세라타) 추출물], Coletica/Engelhard에 의해 판매되는 EquiStat™[INCI: 피루스 말루스(Pyrus malus) 열매 추출물, 글리신 소야 종자 추출물], Laboratories Serobiologiques/Cognis에 의해 판매되는 Litchiderm™[INCI: 릿치 키넨시스(Litchi chinensis) 과피 추출물] 및 Arganyl™[INCI: 아르가니아 스피노사(Argania spinosa) 잎 추출물], Soliance에 의해 판매되는 Dakaline™[INCI: 프루누스 아미그달루스 둘시스, 아노게이수스 레이코카르푸스(Anogeissus leiocarpus) 껍질 추출물], Expanscience® Laboratoires에 의해 판매되는 Actimp 1.9.3®[INCI: 가수분해된 루핀 단백질], Provital에 의해 판매되는 Pronalen® Firming HSC[INCI: 트리티쿰 불가레, 실리붐 마리아눔, 글리신 소야, 에퀴세툼 아르벤세, 알케밀라 불가리스, 메디카고 사티바(Medicago sativa), 라파누스 사티부스(Raphanus sativus)] 및 Polyplant® Firming[INCI: 콘플라워(coneflower), 센텔라 아시아티카, 푸쿠스, 호로파], Atrium Innovations에 의해 판매되는 Lanablue®[INCI: 소르비톨, 조류 추출물], Laboratoires Serobiologiques/Cognis에 의해 판매되는 Firmiderm® LS 9120[INCI: 터미날리아 카탑파(Terminalia catappa) 잎 추출물, 삼부쿠스 니그라(Sambucus nigra) 꽃 추출물, PVP, 타닌산]을 포함한다.
페이스 마스크 또는 바디 패치에 함유된 친수성 활성 물질의 양은 마스크(비수화된 것 기준)의 총 중량의 0.00001 내지 50 중량%, 예컨대 적어도 0.0001 중량%, 또는 적어도 0.001 중량%, 또는 적어도 0.01 중량%일 수 있고, 최대 40 중량%, 또는 최대 30 중량%, 또는 최대 10 중량%일 수 있다.
탄력소 분해를 억제하는 작용제
탄력소 분해를 억제하는 예시적인 작용제는 Pentapharm/DSM에 의해 판매되는 Elhibin®[INCI: 글리신 소야(대두) 단백질], Preregen®[INCI: 글리신 소야(대두) 단백질, 옥시도환원효소] 또는 Regu®-Age[INCI: 가수분해된 쌀겨 단백질, 글리신 소야(대두) 단백질, 옥시도환원효소], Coletica/Engelhard/BASF에 의해 판매되는 Juvenesce[INCI: 에톡시디글리콜 및 카프릴산 트리글리세라이드, 레티놀, 우르솔산, 피토나디온, 일로마스타트], Micromerol™[INCI: 피루스 말루스 추출물], 헤더 추출물[INCI: 칼루나 불가리스 추출물], Extracellium®[INCI: 가수분해된 감자 단백질] 또는 Flavagrum™ PEG[INCI: PEG-6 이소스테아레이트, 헤스페레틴 라우레이트], Laboratoires Serobiologiques/Cognis에 의해 판매되는 Proteasyl® TP LS 8657[INCI: 피숨 사티붐 추출물], Lipotec에 의해 판매되는 Relistase™[INCI: 아세틸아르기닐트립토필 디페닐글리신], Seppic에 의해 판매되는 Sepilift™ DPHP[INCI: 디팔미토일 하이드록시프롤린], Rahn에 의해 판매되는 Vitaderm®[INCI: 알콜, 물, 글리세린, 가수분해된 벼 단백질, 일렉스 아쿠이폴리움(Ilex aquifolium) 추출물, 소듐 우르솔레이트, 소듐 올레아놀레이트], Gattefosse에 의해 판매되는 Gatuline® Age Defense 2[INCI: 주글란스 레지아(Juglans regia)(월넛) 종자 추출물], IEB and Atrium에 의해 판매되는 IP 2000[INCI: 덱스트란, 트리플루오로아세틸 트리펩티드-2], Solabia에 의해 판매되는 Radicaptol™[INCI: 프로필렌 글리콜, 물, 파시플로라 인카르네이트 ?? 추출물, 리베스 니그룸(블랙커런트) 잎 추출물, 비티스 비니페라(포도) 잎 추출물] 또는 Soliance에 의해 판매되는 ViaPure™ Boswellia[INCI: 올리바눔(보스웰리아 세라타) 추출물], 및 이의 혼합물을 포함한다.
진피 또는 상피 고분자 합성을 자극하는 작용제
진피 또는 상피 고분자 합성을 자극하는 예시적인 작용제는 콜라겐 합성을 자극하는 작용제, 탄력소 합성을 자극하는 작용제, 데코린 합성을 자극하는 작용제, 라미닌 합성을 자극하는 작용제, 샤페론 합성을 자극하는 작용제, 시르투인 합성을 자극하는 작용제, 히알루론산 합성을 자극하는 작용제, 아쿠아포린 합성을 자극하는 작용제, 피브로넥틴 합성을 자극하는 작용제, 콜라겐 분해를 억제하는 작용제, 탄력소 분해를 억제하는 작용제, 세린 프로테아제를 억제하는 작용제, 예컨대 백혈구 엘라스타제 또는 카텝신 G, 섬유모세포 증식을 자극하는 작용제, 지방세포 증식을 자극하는 작용제, 지방세포 분화를 자극하는 작용제, 혈관형성을 자극하는 작용제, 글리코사미노글리칸 합성을 자극하는 작용제, DNA 수복 작용제 및/또는 DNA 보호제, 예를 들어 센텔라 아시아티카, 사카로마이세스 세레비지아에(Saccharomyces cerevisiae), 솔라눔 투베로숨, 로즈마리누스 오피시날리스, 백시니움 안구스티폴리움의 추출물, 조류 마크로시스티스 피리페라의 추출물, 파디나 파보니카, 콩 식물의 추출물, 맥아, 아마, 세이지, 붉은 토끼풀, 카콘-투, 화이트 루핀, 헤이즐넛 추출물, 옥수수 추출물, 효모 추출물, 너도밤나무 싹의 추출물, 콩 종자의 추출물, 식물 호르몬의 추출물, 예컨대 특히 지베렐린, 옥신 또는 사이토키닌, 또는 동물성플랑크톤 살리나의 추출물, 락토바실러스 불가리쿠스(Lactobacillus Bulgaricus)에 의한 젖발효의 생성물, 아시아티코사이드 및 이의 유도체, 비타민 C 및 이의 유도체, 신남산 및 이의 유도체, Sederma에 의해 판매되는 Matrixyl®[INCI: 팔미토일 펜타펩티드-3], Matrixyl® 3000[INCI: 팔미토일 테트라펩티드-3, 팔미토일 올리고펩티드] 또는 Biopeptide CL™[INCI: 글리세릴 폴리메타크릴레이트, 프로필렌 글리콜, 팔미토일 올리고펩티드], Antarcticine®[INCI: 슈도알테로모나스 발효 추출물], Decorinyl®[INCI: 트리펩티드-10 시트룰린], Serilesine®[INCI: 헥사펩티드 10], Lipeptide[INCI: 가수분해된 식물성 단백질], Aldenine®[INCI: 가수분해된 밀 단백질, 가수분해된 콩 단백질, 트리펩티드 1], 펩티드 AC29™[INCI: 아세틸 트리펩티드-30 시트룰린], 아세틸-아르기닐-페닐글리실-트립토필-페닐글리신, 아세틸-아르기닐-페닐글리실-발릴-글리신, 또는 아세틸-아르기닐-페닐글리실-발릴-페닐글리신, Lipotec에 의해 판매됨, Alban Muller에 의해 판매되는 Drieline® PF[INCI: 효모 베타글루칸], Solabia에 의해 판매되는 Phytovityl C®[INCI: 물, 제아 메이스 추출물], Coletica/Engelhard에 의해 판매되는 Collalift® [INCI: 가수분해된 맥아 추출물], Seporga에 의해 판매되는 Phytocohesine® PSP[제안된 INCI: 소듐 베타-시토스테릴 설페이트], 무기물, 예컨대 특히 칼슘, 레티노이드 및 이의 유도체, 이소플라보노이드, 카로티노이드, 특히 리코펜, 슈도디펩티드, 레티노이드 및 이의 유도체, 예컨대 레티놀 및 레티닐 팔미테이트, 헤파리노이드, 및 이의 혼합물을 포함한다.
기질 금속단백분해효소-억제 작용제
예시적인 기질 금속단백분해효소-억제 작용제는 우르솔산, 이소플라본, 예컨대 제니스테인, 퀘르세틴, 카로티노이드, 리코펜, 콩 추출물, 크랜베리 추출물, 로즈마리 추출물, 트리폴리움 프라텐세(붉은 토끼털) 추출물, 포르뮴 테낙스(뉴질랜드 아마) 추출물, 카콘 투 추출물, 세이지 추출물, 레티놀 및 이의 유도체, 레티노산 및 이의 유도체, 사포게닌, 예컨대 디오스게닌, 헥코게닌, 스밀라게닌, 사르사포게닌, 티고게닌, 야모게닌 및 유카게닌, Coletica/Engelhard에 의해 판매되는 Collalift®[INCI: 가수분해된 맥아 추출물], Juvenesce[INCI: 에톡시디글리콜 및 카프릴산 트리글리세라이드, 레티놀, 우르솔산, 피토나디온, 일로마스타트] 및 EquiStat™[INCI 피루스 말루스 열매 추출물, 글리신 소야 종자 추출물], Pentapharm에 의해 판매되는 Pepha® TIMP[INCI: 인간 올리고펩티드 20], Regu®-Age[INCI: 가수분해된 쌀겨 단백질, 글리신 소야 단백질, 옥시도환원효소] 및 Colhibin™[INCI: 가수분해된 벼 단백질], Lipotec에 의해 판매되는 Lipeptide[INCI: 가수분해된 식물성 단백질], 펩티드 AC29[INCI: 아세틸 트리펩티드-30 시트룰린], 및 아세틸-아르기닐-아스파라기닐-히스티딜-시트룰린-아미드, Laboratories Serobiologiques/Cognis에 의해 판매되는 Litchiderm™ [INCI: 릿치 키넨시스 과피 추출물] 및 Arganyl™ [INCI: 아르가니아 스피노사 잎 추출물], Atrium Innovations에 의해 판매되는 MDI Complex®[INCI: 글리코사미노글리칸] 및 ECM Protect®[INCI: 물, 덱스트란, 트리펩티드-2], Soliance에 의해 판매되는 Dakaline™ [INCI: 프루누스 아미그달루스 둘시스, 아노게이수스 레이코카르푸스 껍질 추출물], Provital에 의해 판매되는 Homeostatine™ [INCI: 엔테로모르파 콤프레사(Enteromorpha compressa), 카에살피니아 스피노사(Caesalpinia spinosa)], Infinitec Activos에 의히 판매되는 TIMP 펩티드™[제안된 INCI: 아세틸 헥사펩티드] 및 ECM Moduline™[제안된 INCI: 팔미토일 트리펩티드], Institut Europeen de Biologie Cellulaire에 의해 판매되는 IP2000[INCI: 덱스트란, 트리플루오로아세틸 트리펩티드-2], Expanscience Laboratories에 의해 판매되는 Actimp 1.9.3®[INCI: 가수분해된 루핀 단백질], Rahn에 의해 판매되는 Vitaderm®[INCI: 알콜, 물, 글리세린, 가수분해된 벼 단백질, 일렉스 아쿠이폴리움 추출물, 소듐 우르솔레이트, 소듐 올레아놀레이트], 아다팔렌, 테트라사이클린 및 이의 유도체, 예컨대 미노사이클린, 롤리테트라사이클린, 클로르테트라사이클린, 메타사이클린, 옥시테트라사이클린, 독시사이클린, 데메클로사이클린 및 이들의 염, Batimastat[BB94; [4-(N-하이드록시아미노)-2R-이소부틸-3S-(티오펜-2-일티오메틸)석시닐]-L-페닐알라닌-N-메틸아미드], Marimastat™[BB2516; [2S-[N4(R*),2R*,3S]]-N4[2,2-디메틸-1-[메틸아미노카르보닐]프로필]-N1,2-디하이드록시-3-(2-메틸프로필)부탄디아미드], 및 이의 혼합물을 포함한다.
퍼밍, 리덴시파잉, 및 재구조화 작용제
예시적인 퍼밍 및/또는 리덴시파잉 및/또는 재구조화 작용제는 말피기아 푸니시프톨리아, 시나라 스콜리무스, 고십피움 헤르바세움, 알로에 바르다덴시스, 파니쿰 밀리아세움, 모루스 니그라, 세사뭄 인디쿰, 글리신 소야, 트리티쿰 불가레의 추출물, Provital에 의해 판매되는 Pronalen® Firming HSC[INCI: 트리티쿰 불가레, 실리붐 마리아눔, 글리신 소야, 에퀴세툼 아르벤세, 알케밀라 불가리스, 메디카고 사티바, 라파누스 사티부스] 및 Polyplant® Firming[INCI: 콘플라워, 센텔라 아시아티카, 푸쿠스, 호로파], Atrium Innovations에 의해 판매되는 Lanablue®[INCI: 소르비톨, 조류 추출물], Pentapharm에 의해 판매되는 Pepha® Nutrix[INCI: 자연 영양 인자], 이소플라본을 함유하는 식물성 추출물, Sederma에 의해 판매되는 Biopeptide EL™[INCI: 팔미토일 올리고펩티드], Biopeptide CL™[INCI: 팔미토일 올리고펩티드], Vexel®[INCI: 물, 프로필렌 글리콜, 레시틴, 카페인, 팔미토일 카르니틴], Matrixyl®[INCI: 팔미토일 펜타펩티드-3], Matrixyl® 3000[INCI: 팔미토일 테트라펩티드-3, 팔미토일 올리고펩티드] 및 Bio Bustyl™[INCI: 글리세릴 폴리메타크릴레이트, 라넬라(Rahnella) 콩 단백질 발효물, 물, 프로필렌 글리콜, 글리세린, PEG-8, 팔미토일 올리고펩티드], Laboratoires Serobiologiques/Cognis에 의해 판매되는 Dermosaccharides® HC[INCI: 글리세린, 물, 글리코사미노글리칸, 글리코겐], Aglycal®[INCI: 만니톨, 사이클로덱스트린, 글리코겐, 아르크토스타필로스 우바 우르시 잎 추출물], Cytokinol® LS[INCI: 가수분해된 카세인, 가수분해된 효모 단백질, 리신 HCl] 및 Firmiderm® LS 9120[INCI: 터미날리아 카타파 잎 추출물, 삼부쿠스 니그라 꽃 추출물, PVP, 타닌산], Silab에 의해 판매되는 Liftline®[INCI: 가수분해된 밀 단백질], Raffermine®[INCI: 가수분해된 콩 가루] 및 Ridulisse C®[가수분해된 콩 단백질], Serilesine®[INCI: 헥사펩티드 10], Decorinyl™[INCI: 트리펩티드 10 시트룰린], Trylagen®[INCI: 슈도알테로모나스 발효 추출물, 가수분해된 밀 단백질, 가수분해된 콩 단백질, 트리펩티드 10 시트룰린, 트리펩티드 1], Lipotec에 의해 판매됨, Coletica/Engelhard에 의해 판매되는 Ursolisome®[INCI: 레시틴, 우르솔산, 아텔로콜라겐, 크산탄 검, 소듐 콘드로이팅 설페이트] 및 Collalift®[INCI: 가수분해된 맥아 추출물], Pentapharm에 의해 판매되는 Syn® Coll[INCI: 팔미토일 트리펩티드 5], Atrium Innovations에 의해 판매되는 Hydriame®[INCI: 물, 글리코사미노글리칸, 스클레로티움 검], Institut Europeen de Biologie Cellulaire에 의해 판매되는 IP2000 [INCI: 덱스트란, 트리플루오로아세틸 트리펩티드-2], 및 이의 혼합물을 포함한다.
항-당화 작용제
예시적인 항-당화 작용제는 백시니움 안구스티폴리움 추출물, 에르고티오네인 및 이의 유도체, 리신, Lipotec에 의해 판매되는 Aldenine®[INCI: 가수분해된 밀 단백질, 가수분해된 콩 단백질, 트리펩티드 1], Vilastene™[INCI: 리신 HCl, 레시틴, 트리펩티드 10 시트룰린], dGlyage™[INCI: 리신 HCl, 레시틴, 트리펩티드 9 시트룰린] 및 Eyeseryl®[INCI: 아세틸 테트라펩티드-5], 하이드록시스틸벤 및 이의 유도체, 레스베라트롤, 3,3',5,5'-테트라하이드록시스틸벤, 및 이의 혼합물을 포함한다.
5α-환원효소 억제 작용제
예시적인 5α-환원효소 억제 작용제는 신나모뭄 베룸(Cinnamomum verum), 라미나리아 사카리나, 스피라에아 울마리아, 쐐기풀 뿌리, 피게움 아프리카눔, 아베나 사티바, 세레노아 레펜스(Serenoa repens)의 추출물, 식물 아르니카 몬타나, 킨초나 석시루브라, 유게니아 카리오필라타, 휴물루스 루풀루스, 하이퍼리쿰 퍼포라툼, 멘타 피페리타, 로스마리누스 오피시날리스, 샐비아 오피시날리스, 및 티무스 불가리스의 추출물, 실리붐 속의 식물 추출물, 사포게닌을 함유하는 식물의 추출물 및 특히 디오스코레아(Dioscorea) 속 식물의 추출물, 피토스테롤, 레티노이드 및 특히 레티놀, 황 및 이의 유도체, 아연 염 및 특히 아연 락테이트, 아연 글루코네이트, 아연 피돌레이트, 아연 카르복실레이트, 아연 살리실레이트 및 아연 시스테에이트, 셀레늄 클로라이드, 비타민 B6, 피리독신, 카프릴로일 글리신, 사르코신, 피나스테라이드, 두타스테라이드, 아이존스테라이드, 투로스테라이드 및 이들의 염, 및 이의 혼합물을 포함한다.
리실- 및/또는 프롤릴-하이드록실라제-억제 작용제
예시적인 리실- 및/또는 프롤릴-하이드록실라제-억제 작용제는 2,4-디아미노피리미딘 3-옥사이드, 2,4-디아미노-6-피페리디노피리미딘 3-옥사이드, 및 이의 혼합물을 포함한다.
디펜신 합성-자극제
예시적인 디펜신 합성-자극제는 가수분해된 알로에 베라, 로스트 아마란스, 레만니아에 라딕스, 아르니카, 치자나무, 당근, 오렌지, 복숭아, 파인애플, 민트, 용담, 히비스쿠스 꽃, 호두나무 잎, 칼라바자, 작약, 퀴노아, 볼도, 야생 덩굴식물, 해바라기, 엘더베리, 해초, 가수분해된 옥수수, 가수분해된 콩, 가수분해된 쌀 또는 이의 추출물, 발린 및 이의 이성질체 및 유도체, 칼슘 및 이의 염, α-MSH 및 α-MSH의 아미노산 서열에 함유된 단편, 비타민 A 및 이의 유도체 및 전구체, 비타민 D3 및 이의 유도체, 재스몬산, 푸마르산, 말산, 시트르산, 아스코르브산, 락트산, 아세트산, 아디프산, 타르타르산, 신남산, 글루탐산, 석신산, 이눌린, 알킬 글루코사이드, 폴리-D-글루탐산, 글리신, L-메티오닌, L-알라닌, L-시트룰린, 젖단백질, 카세인, 락토퍼옥시다제, 리소자임, 폴리페놀, 알킬 글루코사이드, 락토바실러스(Lactobacillus) 추출물, 푸소박테리아 추출물, 비광합성 및 비자실체 섬유상 박테리아, Lipotec에 의해 판매되는 Bodyfensine™[INCI: 아세틸 디펩티드-3 아미노헥사노에이트], 및 이의 혼합물을 포함한다.
방부제 및 소독제
예시적인 방부제 및 소독제는 살균제, 정균제, 항미생물제, 멸균제, 살진균제, 정진균제 및/또는 배아 억제 작용제로서 기능하는 것들을 포함한다.
그러한 작용제의 예는 매크롤리드, 피라노시드, 칼슘 채널 차단제, 예를 들어 신나리진 및 딜티아젬; 호르몬, 예를 들어 에스트릴 및 이의 유사체, 티록신 및/또는 이의 염, 카프릴릴 글리콜, 이미다졸리디닐 우레아, 소듐 4-옥시벤조에이트 메틸, 메틸 4-하이드록시벤조에이트[INCI: 메틸파라벤], 에틸 4-옥시벤조에이트, 에틸 4-하이드록시벤조에이트[INCI: 에틸파라벤], 프로필 4-옥시벤조에이트, 이소프로필 4-옥시벤조에이트, 프로필 4-하이드록시벤조에이트[INCI: 프로필파라벤], 부틸 4-옥시벤조에이트, 부틸 4-하이드록시벤조에이트[INCI: 부틸파라벤], 이소부틸 4-하이드록시벤조에이트[INCI: 이소부틸파라벤], 1,3-비스(하이드록시메틸)-5,5-디메틸이미다졸리딘-2,4-디온[INCI: DMDM 히단토인], 벤질 4-옥시벤조에이트, 벤질 4-하이드록시벤조에이트[INCI: 벤질파라벤], 벤질 알콜, 데하이드로아세트산, 벤조산, 소듐 벤조에이트, 포타슘 소르베이트, 데하이드로아세트산, 소듐 데하이드로아세테이트 소르브산, 살리실산, 포름산, 프로피온산, 2-브로모-2-니트로프로판-1,3-디올, 3-p-클로로페녹시-1,2-프로판디올[INCI: 클로르페네신], 디클로로벤질 알콜, 아이오도프로피닐 부틸카르바메이트, 벤즈알코늄 클로라이드, 냄새-흡수 살진균제, 예컨대 아연 리시놀레에이트, 사이클로덱스트린, 벤제토늄 클로라이드, 클로르헥시딘, 에탄올, 프로판올, 1,3-부탄디올, 1,2-프로필렌 글리콜, 운데실렌산, 데하이드로아세트산, N-메틸모르폴린 아세토니트릴(MMA), 이소프로판올, 메탄올, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 펜틸렌 글리콜, 글리세린 라우레이트, 글리세린 카프릴레이트, 글리세릴 카프레이트, 벤조일 퍼옥사이드, 클로르헥시딘 글루코네이트, 트리클로산 및 이의 유도체, 페녹시에탄올, 테르피넨-4-올, α-테르피네올, 레조르시놀, 스티에마이신, 에리트로마이신, 네오마이신, 클린다마이신 및 이의 에스테르, 테트라사이클린, 메트로니다졸, 아젤라산, 톨나프테이트, 니스타틴, 클로트리마졸, 케토코나졸, 아연의 유도체, 예컨대 아연 피리티오네이트 또는 트리티오네이트, 아연 옥사이드 및 아연 운데실레네이트, 피록톤 올라민, 이소티아졸리논, 셀레늄 황, 벤질 헤미포르말, 붕산, 소듐 보레이트, 6,6-디브로모-4,4-디클로로-2,2--메틸렌-디페놀[INCI: 브로모클로로페놀], 5-브로모-5-니트로-1,3-디옥산, 토실클로르아미드 소듐[INCI: 클로라민 T], 클로로아세트아미드, p-클로로-m-크레솔, 2-벤질-4-클로로페놀[INCI: 클로로펜], 디메틸 옥사졸리딘, 도데실 디메틸-2-페녹시에틸 암모늄 브로마이드[INCI:도미펜 브로마이드], 7-에틸 바이사이클로-옥사졸리딘, 헥세티딘, 글루타르알데하이드, N-(4-클로로페닐)-N-[4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐]-우레아[INCI: 클로플루카르반], 2-하이드록시-4-이소프로필-2,4,6-사이클로헵타트리엔-1-온[INCI: 히노키티올], 이소프로필메틸페놀, 수은 염, 알루미늄 염, 니신, 페녹시이소프로판올, o-페닐페놀, 3-헵틸-2-[(3-헵틸-4-메틸-3H-티아졸-2-일리덴)메틸]-4-메틸티아졸 아이오다이드[INCI: 쿼터늄-73], 은 클로라이드, 소듐 아이오다이드, 티몰, 운데실렌산, 디에틸렌트리아민펜타아세트산, 에틸렌디아민테트라아세트산 및 에틸렌디아민테트라아세테이트, 락토퍼옥시다제, 글루코스 옥시다제, 락토페린, 알킬아릴 설포네이트, 할로겐화된 페놀, 페놀 수은 아세테이트 및/또는 이의 혼합물, 벤즈아미딘, 이소티아졸린, 프탈이미드의 유도체, 피리딘의 유도체, 구아니딘, 퀴놀린, 1,2-디브로모-2,4-디시아노부탄, 아이오딘-2-프로필부틸 카르바메이트, 아이오딘, 테임드(tamed) 아이오딘, 퍼옥소 화합물, 4-클로로-3,5-디메틸페놀, 2,2'-메틸렌-비스(6-브로모-4-클로로페놀), 3-메틸-4-(1-메틸에틸)페놀, 3-(4-클로로페녹시)-1,2-프로판디올, 3,4,4'-트리클로로카르바닐리드(TTC), 베타-락탐, 티아민 에센스, 유게놀, 파르네솔, 글리세롤 모노라우레이트, 디글리세린 모노카프리네이트, N-알킬 살리실산 아미드, 예컨대 n-옥틸 살리실산 아미드 또는 n-데실 살리실산 아미드, 할로겐화된 크실렌 및 크레솔의 유도체, 예컨대 p-클로로-메타-크레솔 또는 p-클로로-메타-크실렌, 알리움 사티붐, 칼렌둘라 오피시날리스, 카모밀라 레쿠티타, 에치나세아 푸르푸레아(Echinacea purpurea), 히소푸스 오피시날리스(Hyssopus officinalis), 멜라루카 알테니폴리아(Melaleuca alternifolia) 또는 티트리 오일의 추출물, 카네이션 에센스, 멘톨 및 민트 에센스, 광 민감성 염료 101호, 광 민감성 염료 201호 및 광 민감성 염료 401호, 및 이의 혼합물을 포함한다.
NO-신타제-억제 작용제
예시적인 NO-신타제-억제 작용제는 식물 비티스 비니페라, 올레아 유로파에아(Olea europaea), 징코 빌로바의 추출물, 및 이의 혼합물을 포함한다.
박리제 및 각질용해제
예시적인 박리제 및/또는 각질용해제 및/또는 각질제거제는 하이드록시산 및 이의 유도체, β-하이드록시산, 특히 살리실산 및 이의 유도체, 및 젠티스산; α-하이드록시산 및 이의 염, 예컨대 글리콜산, 암모늄 글리콜레이트, 락트산, 2-하이드록시옥탄산, α-하이드록시카프릴산, 만델산, 시트르산, 말산 및 타르타르산; α- 및 β-하이드록시부티르산; 폴리하이드록시산, 예컨대 글루콘산, 글루쿠론산 및 당산; 케토산, 예컨대 피루브산, 및 글리옥실산; 피롤리딘카르복실산; 시스테산 및 이의 유도체; 알도비온산; 아젤라산 및 이의 유도체, 예컨대 아젤로일 디글리시네이트; 아스코르브산 및 이의 유도체, 예컨대 6-O-팔미토일아스코르브산, 아스코르빌 글루코사이드, 디팔미토일 아스코르브산, 아스코르브산-2-포스페이트(MAP)의 마그네슘 염, 아스코르브산-2-포스페이트(NAP)의 소듐 염, 아스코르빌 테트라이소팔미테이트(VCIP); 니코틴산, 이의 에스테르 및 니코틴아미드(비타민 B3 또는 비타민 PP로도 불림); 노르디하이드로구아이아레트산; 우레아; 올리고푸코스; 신남산; 재스몬산의 유도체; 하이드록시 스틸벤, 예컨대 레스베라트롤; 사카룸 오피시나룸(Saccharum officinarum) 추출물; 코네오데스모좀의 박리 또는 분해에 관여하는 효소, 예컨대 글리코시다제, 각질층 키모트립신분해 효소(SCCE) 및 다른 프로테아제, 예컨대 트립신, 키모트립신, 수틸라인, 파파인 및 브로멜라인; 킬레이팅제, 예컨대 에틸렌디아민테트라아세트산(EDTA) 및 이의 염, 아미노설폰산 화합물, 예컨대 4-(2-하이드록시에틸)피페라진-1-에탄설폰산(HEPES) 및 소듐 메틸글리신 디아세테이트(BASF에 의해 판매되는 TRILON® M); 2-옥소티아졸리딘-4-카르복실산(프로시스테인)의 유도체; 당류의 유도체, 예컨대 O-옥타노일-6-D-말토스 및 N-아세틸글루코사민; 예컨대 SILAB에 의해 명칭 Recoverine®[INCI: 물, 카스타네아 사티바(Castanea sativa) 종자 추출물] 하에 판매되는 체스트넛 추출물(카스타네아 사티바); 예컨대 SILAB에 의해 Exfolactive®[INCI: 가수분해된 오푼티아 피쿠스 인디카 꽃 추출물]로서 판매되는 오푼티아 추출물(오푼티아 피쿠스-인디카); Degussa/Evonik에 의해 판매되는 Phytosphingosine SLC®[INCI: 살리실로일 피노스핑고신], Peel-Moist™[INCI: 글리세린, 파파인, 칼슘 판토테네이트, 크산탄 검, 카프릴릴 글리콜, 우레아, 마그네슘 락테이트, 에틸헥실글리세린, 포타슘 락테이트, 세린, 알라닌, 프롤린, 마그네슘 클로라이드, 소듐 시트레이트]; 소포라 자포니카, 파파야, 파인애플, 호박 또는 고구마 추출물 또는 추출물의 조합물, 및 이의 혼합물을 포함한다.
멜라닌 자극, 전색소침착, 자가-태닝 및/또는 멜라닌세포 증식 자극 작용제
예시적인 멜라닌의 합성을 자극하는 작용제, 전색소침착 작용제, 자가-태닝 작용제 및/또는 멜라닌세포 증식 자극 작용제는 시트러스 아우란티움 둘시스 열매, 콜레우스 포스콜리이, 콜레우스 에스퀴롤리이(Coleus esquirolii), 콜레우스 스쿠텔라리오이데스(Coleus scutellarioides), 콜레우스 잔탄투스(Coleus xanthanthus), 발로타 니그라(Ballota nigra), 발로타 라나타(Ballota lanata), 발로타 수아벨로렌스(Ballota suaveolens), 마루비움 실레늄(Marrubium cylleneum), 시스투스 크레티쿠스(Cistus creticus), 암피아키리스 아모에나(Amphiachyris amoena), 아스터 오하라이(Aster oharai), 오토스테기아 프루티코사(Otostegia fruticosa), 플렉트란투스 바르바투스(Plectranthus barbatus), 할리미움 비스코숨(Halimium viscosum) 및 라릭스 라리시나(Larix laricina)의 추출물, 디하이드록시아세톤 및 이의 유도체, 당류, 예를 들어 에리트룰로스, 멜라닌 및 이의 유도체, 예를 들어 멜라닌 폴리머 및 물에 용해되는 저분자량의 멜라닌 유도체, 포스콜린 및 이의 유도체, 예를 들어 데아세틸포스콜린 및 이소포스콜린, 티로신 및 이의 유도체, 예를 들어 아세틸 티로신, 올레오일 티로신, 3-아미노 티로신 및 3-니트로티로신, 구리 염, 예컨대 CuCl2, 카로티노이드, 칸타크산틴, 디하이드록시인돌 카르복실산의 폴리머, 3,4-디하이드록시벤조산, 3-아미노-4-하이드록시벤조산, 알로인, 에모딘, 알리자린, 디하이드록시페닐알라닌, 4,5-디하이드록시나프탈렌-2-설폰산, 3-디메틸아미노페놀 및 p-아미노벤조산, Lipotec에 의해 판매되는 Melatime™[INCI: 아세틸 트리펩티드-40], Vincience/ISP에 의해 판매되는 Heliostatine ISR™[INCI: 물, 글리세린, 피숨 사티붐 추출물], Soliance에 의해 판매되는 Vegetan®[INCI: 디하이드록시아세톤] 또는 Vegetan® Premium[INCI: 디하이드록시아세톤, 멜라닌], Mibelle Biochemistry에 의해 판매되는 MelanoBronze™[INCI: 바이텍스 아그누스-카스투스(Vitex agnus-castus) 추출물, 아세틸 티로신], Institut Europeen de Biologie Cellulaire/Unipex Innovations에 의해 판매되는 Melitane®[INCI: 아세틸 헥사펩티드-1], Alban Muller에 의해 판매되는 Actibronze®[INCI: 가수분해된 밀 단백질, 아세틸 티로신, 구리 글루코네이트] 및 Instabronze®[INCI: 디하이드록시아세톤, 티로신], CODIF에 의해 판매되는 Thalitan™[INCI: 가수분해된 알긴, 마르네슘 설페이트, 망간 설페이트], Exsymol에 의해 판매되는 Tyrosilane®[INCI: 메틸실란올 아세틸 티로신], Sederma/Croda에 의해 판매되는 Tyr-Excel™[INCI: 올레오일 티로신, 루파 실린드리카(Luffa Cylindrica) 종자 오일, 올레산] 또는 Tyr-Ol™[INCI: 올레오일 티로신, 부틸렌 글리콜, 올레산], Infinitec Activos에 의해 판매되는 Bronzing S.F.[제안된 INCI: 부티릴 펜타펩티드] 또는 Silab에 의해 판매되는 Biotanning®[INCI: 가수분해된 시트러스 아우란티움 둘시스 열매 추출물], 및 이의 혼합물을 포함한다.
지방용해제, 지방분해를 자극하는 작용제, 정맥강화 작용제 및 항-셀룰라이트 작용제
예시적인 지방용해제, 지방분해를 자극하는 작용제, 정맥강화 작용제 및/또는 항-셀룰라이트 작용제는 부플뢰룸 치넨시스, 세크로피아 오브투시폴리아, 셀로시아 크리스타타, 센텔라 아시아티카, 체노포듐 퀴노아, 크리산텔룸 인디쿰, 시트러스 아우란티움 아마라, 코페아 아라비카, 콜레우스 포스콜리이, 콤니포라 미르하, 크리스뭄 마리티뭄, 유게니아 카리오필루스, 징코 빌로바, 헤데라 헬릭스(아이비 추출물), 히비쿠스 사브다리파, 일렉스 파라구아리엔시스, 라미나리아 디지타타, 넬루비움 스페시오숨, 파울리니아 쿠파나, 퓨무스 볼두스, 필라칸타 피브로사, 프루넬라 불가리스, 프루누스 아미그달루스 둘시스, 루스쿠스 아쿨레아투스(부처스 브룸 추출물), 삼바쿠스 니그라, 스피룰리나 플라텐시스 알가에, 운카리아 토멘토사 및 베르베나 오피시날리스의 추출물, 디하이드로미리세틴, 보조효소 A, 리파제, 글라우신, 비스나딘, Pentapharm/DSM에 의해 판매되는 Regu®-Shape[INCI: 이성질체화된 리놀레산, 레시틴, 글리세린, 폴리소르베이트 80], Vincience/ISP에 의해 판매되는 UC펩티드™ V[INCI: 펜타펩티드] 및 AT 펩티드™ IS[INCI: 트리펩티드-3], Lipotec에 의해 판매되는 Liporeductyl®[INCI: 카페인, 부처스 브룸(루스쿠스 아쿨레아투스) 뿌리 추출물, TEA-하이드로아이오다이드, 카르니틴, 아이비(헤데라 헬릭스) 추출물, 에스신, 트리펩티드-1], SEPPIC에 의해 판매되는 Adiposlim™[INCI: 소르비탄 라우레이트, 라우로일 프롤린], 카페인, 카르니틴, 에스신, 트리에탄올아민 아이오다이드, 및 이의 혼합물을 포함한다.
열 충격 단백질 합성 자극 작용제
예시적인 열 충격 단백질 합성 자극 작용제는 오푼티아 피쿠스 인디카, 살릭스 알바, 루피누스 종, 세칼레 세레알레의 추출물, 포르피라 속으로부터의 홍조류의 추출물, 아르테미아(Artemia) 속으로부터의 갑각류의 추출물, 호호바 종자 오일, 포도씨 추출물, 녹차 추출물, 게라닐게라닐아세톤, 셀라스트롤, 아연 및 이의 염, 2-사이클로펜텐-1-온, 프로테오솜 억제제, 예를 들어 보르테조밉; 프로스타글란딘 및 이의 유도체, 하이드록실아민 및 이의 유도체, 예를 들어 바이모클로몰; 칼콘 및 이의 유도체, 고삼투성 작용제, 예를 들어 소르비톨 및 이의 유도체, 만니톨 및 이의 유도체 또는 글리세롤 및 이의 유도체, 특히 이소소르바이드(디안하이드로-D-글루시톨) 우레아 또는 살리실산 및 이의 유도체, Thermostressine™[INCI: 아세틸 테트라펩티드-22], 및 이의 혼합물을 포함한다.
땀-분해 효소를 억제하는 작용제
예시적인 땀-분해 효소를 억제하는 작용제는 트리알킬 시트레이트, 예컨대 트리메틸 시트레이트, 트리프로필 시트레이트, 트리이소프로필 시트레이트, 트리부틸 시트레이트 또는 트리에틸 시트레이트; 라노스테린 설페이트 및 라노스테린 포스페이트, 콜레스테롤, 캄페스테롤, 스티그마스테롤 및 시토스테롤; 디카르복실산 및 이들의 에스테르, 예컨대 글루타르산, 모노에틸 글루타레이트, 디에틸 글루타레이트, 아디프산, 모노에틸 아디페이트, 디에틸 아디페이트; 말론산 및 디에틸 말로네이트, 하이드록시카르복실산 및 이들의 에스테르, 예컨대 말산, 타르타르산 및 디에틸 타르트레이트, 아연 글리시네이트, 및 이의 혼합물을 포함한다.
각질형성세포 분화를 자극하거나 조절하는 작용제
예시적인 각질형성세포 분화를 자극하거나 조절하는 작용제는 광물질, 예컨대 칼슘, 레티노이드, 예컨대 레티놀 및 트레티노인, 비타민 D3의 유사체, 예컨대 칼시트리올, 칼시포트리올 및 타칼시톨, 예컨대 SILAB에 의해 명칭 Structurin®[INCI: 가수분해된 루핀 단백질] 하에 판매되는 루핀(루비누스 알부스) 추출물, 예컨대 Vincience/ISP에 의해 명칭 Phytocohesine PSP®[INCI: 소듐 베타-시토스테롤 설페이트]에 의해 판매되는 β-시토스테롤 설페이트, 예컨대 Solabia에 의해 명칭 Phytovityl C®[INCI: 물, 제아 메이스 추출물] 하에 판매되는 옥수수(제아 메이스) 추출물, 헬릭스 아스페르사 뮬러(Helix aspersa Muller) 당컨쥬게이트, 및 이의 혼합물을 포함한다.
엑소다당류
예시적인 엑소다당류, 예컨대 박테리아 기원의 것들은 WO 2015/063240호에 기재된 바와 같은, 할로모나스 안티카리엔시스(Halomonas anticariensis) 종의 균주에 의해 분비되고 지질 축적을 감소시키는 것들, 및 2015년 9월 21일 출원된 WO 2014147255호 및 US 14/778,874호에 기재된 바와 같은, 2009년 9월 4일에 부다페스트 조약(in the "Collection Nationale de Culture de Microorganismes" [National Microorganism Culture Collection] (CNCM), Pasteur Institute, 28 rue du Docteur Roux, 75724 Paris, France)에 따라 수탁 번호 CNCM 1-4239를 갖는 Vibrio sp. 종의 균주에 의해 배설되는 신경세포의 세포외배출을 억제하고 섬유모세포 증식을 자극하는 엑소다당류를 포함한다.
예시적인 세포 추출물 및 미생물에 의해 생산된 추출물, 또는 이들을 함유하는 상업적 혼합물은 수용성 세포 추출물 및 미생물에 의해 생산된 수용성 추출물, 예를 들어 특히 Lipotec에 의해 판매되는 Antarcticine®[INCI: 슈도알테로모나스 발효 추출물] 및 Trylagen® [INCI: 슈도알테로모나스 발효 추출물, 가수분해된 밀 단백질, 가수분해된 콩 단백질, 트리펩티드-10 시트룰린, 트리펩티드-1], 효모 추출물, 사카로마이세스 세레비지아에의 추출물 및 락토바실루스 불가리쿠스에 의한 젖발효의 생성물을 포함한다.
부형제
존재할 수 있는 부형제는 에멀젼화제, 유기 용매, 계면활성제, 액체 추진제, 결합제 및 증점제, 충전제, 윤활제, 활택제, 안료, 염료, 퍼퓸, 착향제, 보존제, 및 이의 조합물을 포함한다.
윤활제, 용매, 추진제, 결합제 및 증점제 및 에멀젼화제로서 작용할 수 있는 성분은 액체 탄화수소, 왁스, 자연 지방 및 지방 오일, 알콜, 에테르, 에스테르, 실리콘 오일, 단당류, 폴리머 등 중의 하나 이상을 포함할 수 있다.
예시적인 액체 탄화수소는 α-올레핀, C10-C40 알칸, C10-C40 알켄, 및 이의 혼합물, 예컨대 스쿠알렌, 세레신, 광유, 및 페트롤륨 젤리를 포함한다.
예시적인 왁스는 미세결정질 왁스, 자연 왁스, 예컨대 호호바 오일, 카르나우바 왁스, 칸데릴라 왁스, 쌀겨 왁스, 셀락, 라놀린, 밍크 피지 왁스, 경랍 왁스, 사탕수수 왁스, 향유 고래 오일, 비스왁스 및 몬탄 왁스를 포함한다.
예시적인 자연 지방 및 지방 오일은 아보카도 오일, 아몬드 오일, 올리브 오일, 엑스트라 버진 올리브 오일, 참깨 오일, 쌀겨 오일, 쌀 오일, 쌀 배아 오일, 옥수수 오일, 홍화씨유, 대두 오일, 옥수수 오일, 평지씨 오일, 퍼식 오일, 팜핵유, 팜유, 피마자유, 해바라기유, 고 올레산 해바라기유, 포도씨유, 면실유, 코코넛 오일, 수소화된 코코넛 오일, 우지, 수소화된 오일, 마유, 밍크유, 난황유, 난황 지방유, 로즈힙 오일, 쿠쿠이 넛 오일, 달맞이꽃 오일, 밀 배아유, 땅콩 오일, 카멜리아 자포니카(Camellia japonica) 오일, 카멜리아 키시(Camellia kissi) 오일, 카카오 버터, 일본 왁스, 우골 탤로우, 네스트-풋 오일(nest's-foot oil), 돼지 탤로우, 말 탤로우, 양 탤로우, 시어 버터, 마카다미아 넛 오일 및 메도우 포움 시드 오일을 포함한다.
예시적인 지방산은 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산, 베헨산, 올레산, 리놀레산, 리놀렌산, γ-리놀렌산, 이소스테아르산, 12-하이드록시스테아르산, 운데센산 및 코코넛 오일 지방산을 포함한다.
예시적인 저급 알콜은 에탄올, 1-프로판올, 2-프로판올, 1-부탄올, 2-부탄올 및 벤질 알콜을 포함한다. 예시적인 고급 알콜은 이소스테아릴 알콜, 2-옥틸도데칸-1-올, 2-헥실데칸-1-올, 콜레스테롤, 피토스테롤, 라우릴 알콜, 미리스틸 알콜, 세틸 알콜, 스테아릴 알콜, 올레일 알콜, 베헤닐 알콜 및 세토스테아릴 알콜을 포함한다. 예시적인 다가 알콜은 에틸렌 글리콜, 디에틸렌 글리콜, 트리에틸렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 폴리프로필렌 글리콜, 펜탄디올, 글리세린, 디글리세린, 폴리글리세린, 이소프렌 글리콜, 1,3-부틸렌 글리콜, 3-메틸-1,3-부탄디올, 1,3-부탄디올, 1,2-펜탄디올 및 1,2-헥산디올을 포함한다.
예시적인 알킬 글리세릴 에테르는 스테아릴 모노글리세라이드, 3-헥사데옥시프로판-1,2-디올, 3-[(Z)-옥타덱-9-에녹시]프로판-1,2-디올 및 이소스테아릴 글리세릴 에테르를 포함한다.
예시적인 에스테르는 이소프로필 미리스테이트, 부틸 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 에틸 스테아레이트, 부틸 스테아레이트, 에틸 올레에이트, 에틸 리놀레에이트, 이소프로필 리놀레에이트, 세틸 카프릴레이트, 헥실 라우레이트, 이소옥틸 미리스테이트, 데실 미리스테이트, 미리스틸 미리스테이트, 세틸 미리스테이트, 옥타데실 미리스테이트, 세틸 팔미테이트, 스테아릴 스테아레이트, 데실 올레에이트, 올레일 올레에이트, 세틸 리시놀레에이트, 이소스테아릴 라우레이트, 이소트리데실 미리스테이트, 이소세틸 미리스테이트, 이소스테아릴 미리스테이트, 2-옥틸도데실 미리스테이트, 2-에틸헥실 팔미테이트, 이소세틸 팔미테이트, 이소스테아릴 팔미테이트, 2-에틸헥실 스테아레이트, 이소세틸 스테아레이트, 이소데실 올레에이트, 옥틸도데실 올레에이트, 옥틸도데실 리시놀레에이트, 에틸 이소스테아레이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 세틸 2-에틸헥사노에이트, 세토스테아릴 2-에틸헥사노에이트, 스테아릴 2-에틸헥사노에이트, 헥실 이소스테아레이트, 에틸렌 글리콜 디옥타노에이트, 에틸렌 글리콜 디올레에이트, 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트, 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 라우릴 락테이트, 미리스틸 락테이트, 세틸 락테이트, 트리옥틸 시트레이트, 디이소스테아릴 말레이트, 2-에틸헥실 하이드록시스테아레이트, 디이소프로필 아디페이트, 디이소프로필 세바케이트, 디옥틸 세바케이트, 콜레스테릴 스테아레이트, 콜레스테릴 이소스테아레이트, 콜레스테릴 하이드록시스테아레이트, 콜레스테릴 올레에이트, 디하이드로콜레스테릴 올레에이트, 피토스테아릴 이소스테아레이트, 피토스테아릴 올레에이트, 이소세틸 12-스테아로일 하이드록시스테아레이트, 스테아릴 12-스테아로일 하이드록시스테아레이트, 이소스테아릴 12-스테아로일 하이드록시스테아레이트, 옥틸 이소노나노에이트를 포함한다.
예시적인 실리콘 오일은 폴리실록산, 폴리에테르 변형된 실리콘, 알콜 변형된 실리콘, 알킬 변형된 실리콘, 및 아미노 변형된 실리콘을 포함한다.
예시적인 사카라이드는 만니톨, 소르비톨, 자일리톨, 말티톨, 에리트리톨, 펜타에리트리톨, 글루코스, 수크로스, 프룩토스, 락토스, 말토스, 크실로스 및 트레할로스를 포함한다.
예시적인 폴리머는 소듐 알기네이트, 카라기난, 아가, 구아검, 타마린드 검, 덱스트린, 전분, 로커스트 빈 검, 아라비아검, 펙틴, 퀸스, 키토산, 전분, 커들란, 크산탄 검, 덱스트란, 풀루란, 미세결정질 셀룰로스, 메틸 셀룰로스, 에틸 셀룰로스, 하이드록시에틸 셀룰로스, 하이드록시프로필 셀룰로스, 하이드록시프로필 메틸셀룰로스, 카르복시메틸 셀룰로스, 카르복시 전분, 양이온화된 셀룰로스, 전분 포스페이트 에스테르, 알부민, 카세인, 젤라틴, 소듐 폴리아크릴레이트, 폴리아크릴아미드, 카르복시비닐 폴리머, 폴리에틸렌 이민, 폴리에틸렌 글리콜, 폴리비닐 알콜, 폴리비닐 피롤리돈, 폴리비닐 에테르, 폴리아크릴아미드, 아크릴산 코폴리머, 메타크릴산 코폴리머, 말레산 코폴리머, 비닐피리딘 코폴리머, 에틸렌/아크릴산 코폴리머, 비닐 피롤리돈 기반 폴리머, 비닐 알콜/비닐 피롤리돈 코폴리머, N-치환된 아크릴아미드 기반 폴리머, 아미노-변형된 실리콘, 디메틸아크릴산 기반 폴리머, 아크릴산 기반 음이온성 폴리머, 메타크릴산 기반 음이온성 폴리머, 변형된 실리콘, 아크릴레이트/메타크릴레이트 C10-C30 알킬 코폴리머, 및 폴리옥시에틸렌/폴리옥시프로필렌 코폴리머를 포함한다.
예시적인 음이온성 계면활성제는 포타슘 코코넛 오일 지방산, 소듐 코코넛 오일 지방산, 트리에탄올아민 코코넛 오일 지방산, 포타슘 라우레이트, 소듐 라우레이트, 트리에탄올아민 라우레이트, 포타슘 미리스테이트, 소듐 미리스테이트, 이소프로판올아민 미리스테이트, 포타슘 팔미테이트, 소듐 팔미테이트, 이소프로판올아민 팔미테이트, 포타슘 스테아레이트, 소듐 스테아레이트, 트리에탄올아민 스테아레이트, 포타슘 올레에이트, 소듐 올레에이트, 피마자유 지방산 소듐, 아연 운데실레이트, 아연 라우레이트, 아연 미리스테이트, 마그네슘 미리스테이트, 아연 팔미테이트, 아연 스테아레이트, 칼슘 스테아레이트, 마그네슘 스테아레이트, 알루미늄 스테아레이트, 칼슘 미리스테이트, 마그네슘 미리스테이트, 알루미늄 디미리스테이트, 알루미늄 이소스테아레이트, 폴리옥시에틸렌 라우릴 에테르 아세테이트, 소듐 폴리옥시에틸렌 라우릴 에테르 아세테이트, 폴리옥시에틸렌 트리데실 에테르 아세테이트, 소듐 폴리옥시에틸렌 트리데실 에테르 아세테이트, 소듐 스테아로일 락테이트, 소듐 이소스테아로일 락테이트, 소듐 라우로일 사르코시네이트, 코코넛 오일 지방산 사르코시네이트, 소듐 코코넛 오일 지방산 사르코시네이트, 코코넛 오일 지방산 사르코신 트리에탄올아민, 라우로일 사르코신, 포타슘 라우로일 사르코시네이트, 라우로일 사르코신 트리에탄올아민, 올레오일 사르코신, 소듐 미리스토일 사르코시네이트, 소듐 스테아로일 글루타메이트, 코코넛 오일 지방산 아실 글루탐산, 포타슘 코코넛 오일 지방산 아실 글루타메이트, 소듐 코코넛 오일 지방산 아실 글루타메이트, 라우로일 글루탐산, 포타슘 라우로일 글루타메이트, 소듐 라우로일 글루타메이트, 미리스토일 글루탐산, 포타슘 미리스토일 글루타메이트, 소듐 미리스토일 글루타메이트, 스테아로일 글루탐산, 포타슘 스테아로일 글루타메이트, 디소듐 스테아로일 글루타메이트, 소듐 수소화된 우지 지방산 아실 글루타메이트, 소듐 코코넛 오일 지방산/수소화된 우지 지방산 아실 글루타메이트, 라우로일 메틸 알라닌, 소듐 라우로일 메틸 알라닌, 소듐 미리스토일 메틸 알라닌, 소듐 라우로일 메틸 타우레이트, 소듐 올레오일 메틸 타우레이트, 소듐 알칸 설포네이트, 소듐 테트라데센 설포네이트, 소듐 디옥틸 설포석시네이트, 디소듐 라우릴 설포석시네이트, 소듐 코코넛 오일 지방산 에틸 에스테르 설포네이트, 소듐 라우릴 설페이트, 트리에탄올아민 라우릴 설페이트, 소듐 세틸 설페이트, 트리에탄올아민 알킬 설페이트, 소듐 알킬 설페이트, 트리에탄올아민 알킬 설페이트, 알킬 암모늄 설페이트, 디에탄올아민 알킬 설페이트, 트리에탄올아민 알킬 설페이트, 트리에탄올아민 알킬 설페이트, 라우릴 암모늄 설페이트, 포타슘 라우릴 설페이트, 마그네슘 라우릴 설페이트, 모노에탄올아민 라우릴 설페이트, 디에탄올아민 라우릴 설페이트, 소듐 미리스틸 설페이트, 소듐 스테아릴 설페이트, 소듐 올레일 설페이트, 트리에탄올아민 올레일 설페이트, 소듐 폴리옥시에틸렌, 라우릴 에테르 설페이트, 트리에탄올아민 폴리옥시에틸렌 라우릴 에테르 설페이트, 소듐 폴리옥시에틸렌 알킬 에테르 설페이트, 트리에탄올아민 폴리옥시에틸렌 알킬 에테르 설페이트, 소듐 폴리옥시에틸렌 미리스틸 에테르 설페이트, 소듐 고급 지방산 알칸올아미드 설페이트 에스테르, 라우릴 포스페이트, 소듐 라우릴 포스페이트, 포타슘 세틸 포스페이트, 디에탄올아민 세틸 포스페이트, 폴리옥시에틸렌 올레일 에테르 포스페이트, 폴리옥시에틸렌 라우릴 에테르 포스페이트, 소듐 폴리옥시에틸렌 라우릴 에테르 포스페이트, 폴리옥시에틸렌 세틸 에테르 포스페이트, 소듐 폴리옥시에틸렌 세틸 에테르 포스페이트, 폴리옥시에틸렌 스테아릴 에테르 포스페이트, 폴리옥시에틸렌 올레일 에테르 포스페이트, 소듐 폴리옥시에틸렌 올레일 에테르 포스페이트, 폴리옥시에틸렌 알킬페닐 에테르 포스페이트, 소듐 폴리옥시에틸렌 알킬페닐 에테르 포스페이트, 트리에탄올아민 폴리옥시에틸렌 알킬페닐 에테르 포스페이트, 폴리옥시에틸렌 옥틸 에테르 포스페이트, 폴리옥시에틸렌 알킬 에테르 포스페이트, 트리에탄올아민 폴리옥시에틸렌 라우릴 에테르 포스페이트, 및 디에탄올아민 폴리옥시에틸렌 올레일 에테르 포스페이트를 포함한다.
예시적인 양이온성 계면활성제는 알킬 아민, 알킬 이미다졸린, 에톡실화된 아미드, 사차 화합물, 사차화된 에스테르, 및 알킬 아민 옥사이드를 포함한다. 예는 라우라민 옥사이드, 디세틸디모늄 클로라이드, 및 세트리모늄 클로라이드를 포함한다.
예시적인 양쪽성 및 쌍성이온성 계면활성제는 베타인, 알킬 아미도프로필 베타인, 알킬 설포베타인, 알킬 글리시네이트, 알킬 카르복시글리시네이트, 알킬 암포프로피오네이트, 알킬 아미도프로필 하이드록시설타인, 아실 타우레이트 및 아실 글루타메이트(여기서 알킬 및 아실 기는 8 내지 18개 탄소 원자를 가짐)를 포함한다. 예는 코코아미도프로필 베타인, 소듐 코코암포아세테이트, 코코아미도프로필 하이드록시설타인, 및 소듐 코코암포프로피오네이트를 포함한다.
예시적인 비이온성 계면활성제는 지방족(C6-C18) 일차 또는 이차 선형 또는 분지형 사슬 산, 알콜 또는 페놀, 알킬 에톡실레이트, 알킬 페놀 알콕실레이트(특히, 에톡실레이트 및 혼합된 에톡시/프로폭시), 알킬 페놀의 블록 알킬렌 옥사이드 축합물, 알칸올의 알킬렌 옥사이드 축합물, 에틸렌 옥사이드/프로필렌 옥사이드 블록 코폴리머, 반극성 비이온물질(예컨대, 아민 옥사이드), 뿐만 아니라 알킬 아민 옥사이드를 포함한다. 다른 적합한 비이온성물질은 모노- 또는 디-알킬 알칸올아미드 및 알킬 다당류, 소르비탄 지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌 소르비탄 지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르, 폴리옥시에틸렌 산, 및 폴리옥시에틸렌 알콜을 포함한다. 비이온성 계면활성제의 예는 알킬 폴리글루코사이드, 코카미도프로필 및 라우라민 옥사이드, 폴리소르베이트 20, 에톡실화된 선형 알콜, 세테아릴 알콜, 라놀린 알콜, 스테아르산, 글리세릴 스테아레이트, 폴리옥시에틸렌 라우릴 에테르, 폴리옥시에틸렌 올레일 에테르, PEG-100 스테아레이트, 소르비탄 모노올레에이트, 소르비탄 이소스테아레이트, 및 올레쓰-20, 및 이의 혼합물을 포함한다.
예시적인 분말 충전제는 카올린, 무수 규산, 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 세리사이트, 탈크, 보론 니트라이드, 미카, 몬트모릴로나이트, 셀룰로스 분말, 밀전분, 실크 파우더, 옥수수 전분, 및 이의 혼합물을 포함한다.
예시적인 염료 및 안료는 니트로 염료, 아조 염료, 니트로소 염료, 크산텐 염료, 퀴놀린 염료, 안트라퀴논 염료, 인디고 염료, 세피아 분말, 캐러멜, 코치닐, 카본 블랙, 황색 산화철, 흑색 산화철, 적색 산화철, 티타늄 옥사이드, 티타늄 디옥사이드, 및 이의 혼합물을 포함한다.
예시적인 pH 조정제는 소듐 하이드록사이드, 포타슘 하이드록사이드, 트리에탄올아민, 및 이의 혼합물을 포함한다.
예시적인 염은 소듐 클로라이드, 포타슘 클로라이드, 마그네슘 클로라이드, 소듐 설페이트, 및 이의 혼합물을 포함한다.
예시적인 α-하이드록시산은 시트르산, 글리콜산, 타르타르산 및 락트산, 및 이의 혼합물을 포함한다.
예시적인 화장용 및/또는 흡수제 및/또는 체취 차폐 데오도란트 및/또는 발한 억제제, 퍼퓸 물질 및/또는 퍼퓸 오일은 리시놀레산의 복합 아연 염, 때죽나무, 비생물산(abiotic acid)의 유도체, 세이지 에센스, 카모마일 에센스, 카네이션 에센스, 레몬밤 에센스, 민트 에센스, 계엽 에센스, 라임 꽃 에센스, 주니퍼 베리 에센스, 베티버 에센스, 유향 에센스, 갈바눔 에센스, 라브다넘 에센스, 라벤더 에센스, 페퍼민트 에센스, 베르가못 오렌지, 디하이드로미르세놀, 릴리얼(lilial), 리랄(lyral), 시트로넬롤, 레몬 에센스, 만다린 에센스, 오렌지 에센스, 라벤더 에센스, 머스캣, 제라늄 버번 에센스, 애니시드, 실란트로, 쿠민, 주니퍼, 플뢰르-드-리스의 추출물, 라일락, 장미, 재스민, 비터 오렌지 블러섬; 벤질 아세테이트, p-3차-부틸사이클로헥실 아세테이트, 리날릴 아세테이트, 페닐에틸 아세테이트, 에틸메틸페닐 글리시네이트, 리날릴 벤조에이트, 벤질 포르메이트, 알릴 사이클로헥실 프로피오네이트, 스티랄릴 프로피오네이트, 벤질 살리실레이트, 벤질 에틸 에테르, 8 내지 18개 탄소 원자를 갖는 선형 알칸, 시트랄, 리시놀레산, 시트로넬랄, 시트로넬릴 옥시아세트알데하이드, 시클라멘 알데하이드, 하이드록시시트로넬랄, 부르지오날, 이오논, 메틸 세드릴 케톤, 아네톨, 유게놀, 이소유게놀, 제라니올, 리날로올, 테르피네올, 페닐에틸 알콜, α-헥실신남알데하이드, 제라니올, 벤질아세톤, 시클라멘 알데하이드, 하이드록시시트로넬랄, 암브록산, 인돌, 헤디온, 산델리스, 사이클로베르탈, β-다마스콘, 알릴 아밀 글리콜레이트, 디하이드로미르세놀, 페녹시에틸 이소부티레이트, 사이클로헥실 살리실레이트, 페닐아세트산, 제라닐 아세테이트, 이로틸. 플로라메이트, 활성 수렴성 생성물, 예컨대 알루미늄 클로라이드, 알루미늄 클로로하이드레이트, 알루미늄 디클로로하이드레이트, 알루미늄 세스퀴클로로하이드레이트, 알루미늄 디하이드록시알란토이네이트, 알루미늄 클로로타르트레이트, 알루미늄 및 지르코늄 트리클로로하이드레이트, 알루미늄 및 지르코늄 테트라클로로하이드레이트, 알루미늄 및 지르코늄 펜타클로로하이드레이트 및/또는 이의 혼합물을 포함한다.
예시적인 정유는 아르칸젤리카 오피시날리스(Archangelica officinalis)(안젤리카) 오일, 카난?? 오도라툼(Canangium odoratum)(일랑 일랑) 오일, 카나륨 루조니쿰(Canarium luzonicum)(엘레미) 오일, 오렌지 오일, 카모밀라 레쿠티타(마트리카리아) 오일, 안테미스 노빌리스(Anthemis nobilis) 오일, 엘레타리아 카르다모뭄(Elettaria cardamomum)(카르다몸) 오일, 아코루스 칼라무스(Acorus calamus)(칼라무스) 오일, 페룰라 갈바니플루아(Ferula galbaniflua)(갈바눔) 오일, 신나모뭄 캄포라(Cinnamomum camphora)(캄퍼) 오일, 다우쿠스 카로타(Daucus carota)(당근) 종자 오일, 샐비아 스클라레아(Salvia sclarea)(클라리 세이지) 오일, 시트러스 파라디시(Citrus paradisi)(포도열매) 오일, 유게니아 카리오필루스(Eugenia caryophyllus)(클로브) 오일, 계피 오일, 코리안드룸 사티붐(Coriandrum sativum)(코리앤더) 오일, 쿠프레수스 셈페르비렌스(Cupressus sempervirens)(사이프러스) 오일, 산탈룸 알붐(Santalum album)(샌들우드) 오일, 주니페루스 버지니아나(Juniperus virginiana)(시더 우드) 오일, 킴보포곤 나르두스(Cymbopogon nardus)(시트로넬라) 오일, 신나모뭄 베룸(시나몬) 잎 오일, 재스민 오피시날레(Jasmine officinale)(재스민) 앱솔루트 오일, 주니퍼루스 커뮤니스(Juniperus communis)(주니퍼 베리) 오일, 징기버 오피시날레(Zingiber officinale)(생강) 추출물, 멘타 스픽카타(Mentha spicata)(스피어민트) 오일, 샐비아 오피시날리스(Salvia officinalis)(세이지) 오일, 시더유, 펠라르고늄 그라베올렌스(Pelargonium graveolens)(제라늄) 오일, 티무스 불가리스(타임) 오일, 멜라류카 알테르니폴리아(티 트리) 오일, 미리스티카 프래그랜스(Myristica fragrans)(넛메그) 오일, 멜라류카 비리디플로라(Melaleuca viridiflora)(니아울리) 오일, 시트러스 아우란티움(네롤리) 오일, 파인유, 오시뭄 바실리쿰(Ocimum basilicum)(바질) 오일, 멘타 아르벤시스(Mentha arvensis) 오일, 포고스테몬 카블린(Pogostemon cablin)(패치울리) 오일, 킴보포곤 마르티니이(Cymbopogon martinii)(팔마로사) 오일, 포에니쿨룸 불가레(Foeniculum vulgare)(펜넬) 오일, 시트러스 바이가라디아(Citrus bigaradia)(페팃그레인) 오일, 파이퍼 니그룸(Piper nigrum)(검은 후추) 오일, 보스웰리아 카르테리(Boswellia carteri)(유향) 오일, 크리소포겐 지자니오이데스(Chrysopogon zizanioides)(베티버) 오일, 멘타 피페리타(페퍼민트) 오일, 시트러스 베르가미아(Citrus bergamia)(베르가못) 오일, 벤조인 오일, 아니바 로사에오도라(Aniba rosaeodora)(로즈우드) 오일, 오리가눔 마요라나(Origanum majorana)(마조람) 오일, 만다린 오일, 코미포라 미르하(Commiphora myrrha)(몰약) 오일, 멜리사 오피시날리스(Melissa officinalis)(밤 민트) 오일, 유칼립투스 글로불루스(Eucalyptus globulus) 오일, 시트러스 주노스(Citrus junos) 오일, 시트러스 아우란티이폴리아(Citrus aurantiifolia)(라임) 오일, 라벤사라 아로마티카(Ravensara aromatica)(클로브) 오일, 라반둘라 라티폴리아(Lavandula latifolia)(라반딘) 오일, 라반둘라 안구스티폴리아(Lavandula angustifolia)(라벤더) 오일, 틸리아 불가리스(Tilia vulgaris)(린덴) 오일, 레몬 오일, 레몬 그래스 오일, 장미유, 아니바 로사에오도라(Aniba rosaeodora)(로즈우드) 오일, 로스마리누스 오피시날리스(Rosmarinus officinalis)(로즈마리) 오일 및 레비스티쿰 오피시날레(Levisticum officinale)(러비지) 오일, 및 이의 혼합물을 포함한다.
한 구체예에서, 활성 작용제는 피부 화이트닝 또는 탈색 작용제, 항-여드름 작용제, 및 이의 혼합물로부터 선택되는 적어도 하나의 활성 작용제를 포함한다.
본원에서 유용한 다른 약학적 활성 성분 및/또는 애쥬번트는 제산제; 소화성 궤양(예컨대, 부틸스코폴라민 브로마이드, 피렌제핀 하이드로클로라이드, 티메피듐 브로마이드) 및 위식도 역류 질환에 대한 작용제; 진경제; 진통제; 항콜린성 약물; 추진성 약물; 구충제; 구역 억제 약물; 담즙 요법을 위한 작용제; 간 요법을 위한 작용제; 친지방제; 완하제; 지사제; 장 흡착제; 항경련제; 항염증 약물; 비만에 대한 활성 성분; 효소; 저혈당 약물; 인슐린 및 유사체; 비타민; 단백질; 광물질; 동화 스테로이드; 항혈전제; 항섬유소용해제; 지혈제; 항부정맥제; 심장 자극제; 심장 글리코사이드; 혈관확장제; 항아드레날린 작용제; 항고혈압 약물; 이뇨제; 포타슘-저장제; 항치질제; 항정맥류 치료제; 모세혈관 안정화제; 레닌-앤지오텐신 시스템에 작용하는 작용제; 베타-차단제; 선택적 칼슘-채널 차단제; 비선택적 칼슘-채널 차단제; ACE 억제제; 앤지오텐신 II 억제제; 지질을 변형시키는 작용제; 항진균제; 항소양증제; 마취제; 항건선제; 화학요법 약물; 코르티코스테로이드; 부인과용 제품(예컨대, 자궁수축제, 피임제, 안드로겐, 에스트로겐, 프로게스토겐, 배란 자극제, 성선자극호르몬, 항안드로겐); 비뇨기과용 제품; 진경제; 양성 전립선 비대에 사용되는 약물; 호르몬; 호르몬 길항제; 항생제; 테트라사이클린; 암페니콜; 페니실린; 설폰아미드; 트리메토프림; 매크롤리드; 린코사미드; 스트렙토그라민; 항균 아미노글리코사이드; 항균 퀴놀론; 항바이러스제; 면역 혈청; 면역글로불린; 항신생물제; 면역조절제; 알킬화제; 항대사산물; 식물 알칼로이드 및 다른 자연 생성물; 세포독성 항생제; 면역억제제; 근골격계의 질병에 대한 약물; 항류마티스제; 뼈 구조 및 광물화에 영향을 미치는 작용제; 신경계에 작용하는 약물; 일반 마취제; 국소 마취제; 오피오이드; 항편두통제; 항경련제; 도파민성 작용제; 항정신병제(예컨대, 클로로프로마진 하이드로클로라이드, 레보메프로마진 하이드로클로라이드, 클로카프라민 하이드로클로라이드); 항불안제; 최면제; 진정제; 항우울제(예컨대, 이미프라민 하이드로클로라이드, 트라조돈 하이드로클로라이드, 플루복사민 말레에이트); 정신자극제; 항-치매 약물(예컨대, 도네페질, 리바스티그민, 갈란타미드 하이드로브로마이드, 메만틴 하이드로클로라이드); 항불안 약물(예컨대, 디아제팜, 알프라졸람, 탄도스피론 시트레이트); 트랭퀼라이저(하이드록시진 하이드로클로라이드); 뇌 기능 자극제/활성화제(예컨대, 티아프리드 하이드로클로라이드, 프로티렐린 타르트레이트); 뇌 순환 개선 약물(이소소르바이드 모노니트레이트 또는 디니트레이트, 펜톡시필린, 파수딜 하이드로클로라이드); 파킨슨병 치료제(염산 벤세라지드, 아만타딘 하이드로클로라이드, 탈리펙솔 하이드로클로라이드); 화학적-전달물질 방출-억제 약물(에메다스틴 푸마레이트, 수플라타스트 토실레이트, 에피나스틴 하이드로클로라이드); 심질환 치료제(예컨대, 아미노필린, 딜티아젬 하이드로클로라이드, 니코란딜, 프로프라놀롤 하이드로클로라이드, 이소프레날린 하이드로클로라이드, 디소피라미드 포스페이트, 프로카인아미드 하이드로클로라이드); 항고혈압 약물(예컨대, 카프토프릴, 에날라프릴 말레에이트, 아모술랄롤 하이드로클로라이드, 프라조신 하이드로클로라이드, 우라피딜, 클로니딘 하이드로클로라이드); 혈관확장제(예컨대, 톨라졸린 하이드로클로라이드); 혈관수축제(예컨대, 아메지늄 메틸설페이트, 에틸레프린 하이드로클로라이드, 페닐에프린 하이드로클로라이드, 미도드린 하이드로클로라이드); 항고지혈증 약물(프라바스타틴 소듐, 플루바스타틴 소듐, 세리바스타틴 소듐); 부교감신경작용제; 중독성 질병에 사용되는 약물; 항-현기증 작용제; 항기생충제; 살충제; 벌레 퇴치제; 코 충혈완화제; 진해제 및 거담제(덱스트로메토르판 하이드로브로마이드, 포미노벤 하이드로클로라이드, 아세틸시스테인); 천식 제제(클렌부테롤 하이드로클로라이드, 페노테롤 하이드로브로마이드, 프로카테롤 하이드로클로라이드); 점액용해제; 기침 억제제; 안과 활성 성분; 이과 활성 성분; 항녹내장 약물; 동공 축소제; 동공 확대제; 안근 마비제; 비듬방지제; 근 수축 억제제; H2 차단제(예컨대, 라니티딘 하이드로클로라이드, 록사티딘-하이드로클로라이드 아세테이트); 양성자 펌프 억제제(예컨대, 오메프라졸, 란소프라졸, 라베프라졸), 구토 방지제(예컨대, 그라니세트론 하이드로클로라이드, 아자세트론 하이드로클로라이드, 온단세트론 하이드로클로라이드, 라모세트론 하이드로클로라이드), 항-류마티즘 작용제(예컨대, 부실라민, 페니실라민); 비뇨기과-질환 약물(예컨대, 옥시부티닌 하이드로클로라이드, 탐술로신 하이드로클로라이드, 프로피베린 하이드로클로라이드); (베타)-차단제(예컨대, 비소프롤롤 푸마레이트, 베탁솔롤 하이드로클로라이드); 및 이의 혼합물을 포함한다.
이러한 활성 성분 부형제의 특성은 합성 또는 자연, 예컨대 식물성 추출물일 수 있거나, 생물공학 과정 또는 합성 과정과 생물공학 과정의 조합으로부터 유래될 수 있다. 추가적인 예는 문헌[Personal Care Product Council (PCPC) International 화장용 Ingredient Dictionary & Handbook, 15th Edition (2014)]에서 찾아볼 수 있다. 생물공학적 과정은 활성 성분 또는 그 일부를 유기체에서 또는 그 일부에서 생산하는 임의의 과정인 것으로 이해된다.
일부 구체예에서, 활성 작용제 및/또는 부형제 중 하나 이상은 리포솜, 혼합된 리포솜, 올레오솜, 니오솜, 밀리캡슐, 마이크로캡슐, 나노캡슐, 나노구조화된 지질 담체, 사이클로덱스트린, 소포, 마이셀, 계면활성제의 혼합된 마이셀, 계면활성제-인지질 혼합된 마이셀, 밀리스피어, 마이크로스피어, 나노스피어, 리포스피어, 마이크로에멀젼, 나노에멀젼, 미니입자, 밀리입자, 마이크로입자, 나노입자 및 고체 액체 나노입자 형태로 예시적인 필름 또는 그 표면 상에 존재할 수 있다.
TPU 및 페이스 마스크를 제조하는 공정
1. "원-샷(One-Shot)" 공정
반응물(폴리올, 디이소시아네이트, 및 사슬 증량제), 및 임의로 촉매를 함께 반응시켜 TPU를 형성할 수 있다. 이러한 반응물을 반응시키는 임의의 공지된 공정을 이용하여 TPU를 제조할 수 있다. 한 구체예에서, 이 공정은 모든 반응물이 압출기 반응기에 첨가되어 반응하는 소위 "원-샷" 공정이다. 디이소시아네이트의 중량 당량 대 하이드록실 함유 구성요소, 즉 폴리올 및 사슬 증량제의 총 중량 당량은 0.95 내지 1.10, 또는 0.96 내지 1.02, 및 심지어 0.97 내지 1.005일 수 있다. 우레탄 촉매를 이용한 반응 온도는 175 내지 245℃, 및 다른 구체예에서 180 내지 220℃일 수 있다. 생성된 조성물을 펠렛화하거나, 과립화하거나, 필름으로 직접 형성할 수 있다.
2. 프리-폴리머 공정
TPU는 또한 프리-폴리머 공정을 이용하여 제조될 수 있다. 프리-폴리머 경로에서, 폴리올을 먼저 일반적으로 초과 당량의 하나 이상의 디이소시아네이트와 반응시켜 그 안에 유리 또는 반응하지 않은 디이소시아네이트를 갖는 프리-폴리머 용액을 형성한다. 반응은 일반적으로 80 내지 220℃, 또는 150 내지 200℃의 온도에서 적합한 우레탄 촉매의 존재 하에 수행된다. 후속하여, 상기 기재된 바와 같은 사슬 증량제를 일반적으로 이소시아네이트 말단기와 뿐만 아니라 임의의 유리 또는 반응하지 않은 디이소시아네이트 화합물과 동등한 당량으로 첨가한다. 따라서 총 디이소시아네이트 대 폴리올 중간체 및 사슬 증량제의 총 당량의 전체 당량 비는 0.95 내지 1.10, 또는 0.96 내지 1.02 및 심지어 0.97 내지 1.05이다. 사슬 연장 반응 온도는 일반적으로 180 내지 250℃ 또는 200 내지 240℃이다. 전형적으로, 프리-폴리머 경로는 압출기를 포함하는 임의의 통상적인 장치에서 수행될 수 있다. 그러한 구체예에서, 폴리올 중간체를 초과 당량의 디이소시아네이트와 압출기의 제 1 부분에서 반응시켜 프리-폴리머 용액을 형성하고, 이어서 사슬 증량제를 다운스트림 부분에 첨가하여 프리-폴리머 용액과 반응시킨다. 적어도 20 및 일부 구체예에서 적어도 25의 길이 대 직경 비를 갖는 배리어 스크류가 구비된 압출기를 포함하는 임의의 통상적인 압출기를 이용할 수 있다.
한 구체예에서, 성분들을 여러 개의 가열 구역 및 그 공급 단부와 그 다이 단부 사이에 여러 개의 공급 포트를 갖는 단일 또는 트윈 스크류 압출기에서 혼합시킨다. 성분들을 공급 포트들 중 하나 이상에서 첨가할 수 있고 압출기의 다이 단부를 빠져 나온 생성된 TPU 조성물를 펠렛화하거나, 과립화하거나, 직접 필름으로 형성할 수 있다.
3. 연속 공정
"프리-폴리머" 공정 및 "원 샷" 공정은 배치 또는 연속 방식으로 수행될 수 있다. 다시 말해, 일부 구체예에서 TPU는 반응물을 포함하는 모든 성분을 동시에 또는 실질적으로 동시에 가열된 압출기에 함께 첨가하여 반응시킴으로써 TPU를 형성하는 "원 샷" 중합 공정으로, 성분들을 함께 반응시킴에 의해 제조될 수 있다. 다른 구체예에서, TPU는, 폴리이소시아네이트 성분을 먼저 폴리올의 일부분과 반응시켜 프리-폴리머를 형성한 다음, 프리-폴리머를 나머지 반응물과 반응시켜 반응을 완료함으로써 TPU를 생성함에 의해 제조될 수 있다. 압출기를 빠져 나온 후, 조성물은 펠렛화되거나, 과립화되거나, 필름으로 직접 형성될 수 있다.
필름을 형성하기 위해, 폴리우레탄 폴리머는 용매 캐스팅되거나 방출 층으로 압출될 수 있다.
용매 캐스팅은 TPU를 캐스팅 액체와 조합시켜 캐스팅 용액을 형성하는 것을 포함할 수 있다. 캐스팅 액체는 물 및 물-혼화성 유기 용매, 예컨대 C2-C10 알콜, 테트라하이드로푸란, 디메틸아세트아미드, 디메틸포름아미드 등 중 하나 이상의 혼합물 일 수 있다. 캐스팅 액체/용액 중 용매 대 물의 비는 20:1 내지 1:10일 수 있다. 예로서, 에탄올 및 물의 혼합물이 캐스팅에 이용된다. 캐스팅 용액은 활성 작용제 및/또는 부형제 중 하나 이상을 임의로 포함할 수 있다. 캐스팅 용액은 방출 층, 예컨대 고밀도 폴리에틸렌 (HDPE), Teflon™, 또는 저밀도 폴리에틸렌(LDPE)의 시트에 적용되어 캐스트 필름를 제공할 수 있다. 캐스트 필름은, 예컨대, 공기 중 또는 다른 대기에서, 실온 또는 그보다 약간 높은 온도에서 건조되어 건조 폴리머 필름을 형성할 수 있다.
생성된 건조 필름은, 예컨대 요망되는 형상으로 필름을 절단함으로써, 페이스 마스크를 형성하도록 성형될 수 있다. 페이스 마스크는, 사용 전에, 수용액으로 수화될 수 있다. 수화 수용액은 활성 작용제 및/또는 부형제 중 하나 이상을 함유할 수 있다. 수화는 필름을 요망되는 형상으로 절단하기 전 또는 후에 수행될 수 있다.
한 구체예에서, 활성 작용제는 성형 및 수화 전에 필름에 존재한다. 예를 들어, 활성 작용제는 필름의 용매 캐스팅 동안에 혼입된다. 활성 작용제-함유 필름은 페이스 마스크의 형상으로 필름을 절단하기 전 또는 후에 수화될 수 있다.
방출 층은 페이스 마스크를 사용자의 피부에 적용하기 전 또는 후에 제거된다.
예시적인 TPU 필름의 한 가지 이점은 이것이 저온 가공될 수 있어서(예컨대, 40℃ 미만, 또는 30℃ 미만의 온도에서, 예컨대 용매 캐스팅), 살롱 및 피부과의사의 진료 준비에서의 맞춤 포뮬레이션이 가능하다는 것이다. 통상적인 하이드로콜로이드 필름의 경우, 저온 가공이 사용될 수 없고, 이는 활성 작용제 및 하이드로콜로이드 필름을 대형 제조업체에서 사용하는 것을 제한한다.
습윤 파열 강도에 대해 시험시 수화된 TPU 필름은 동일한 두께의 하이드로콜로이드 필름보다 높은 파단시 절대 최대 힘 및 더 큰 % 연신율을 가질 수 있어서, 필름은 리핑 없이 얼굴이나 다른 신체 특징부 주위로 늘어날 수 있고 쉽게 다루어질 수 있다.
예시적인 TPU 기질은 박테리아 성장을 지지하지 않으며 보존제를 필요로 하지 않고 연장된 기간 동안 보관될 수 있다. 보존제는 수성 수화 포뮬레이션에 포함될 수 있다.
예시적인 구체예의 범위로 제한하지 않으며, 하기 실시예는 폴리우레탄 필름 및 페이스 마스크 조성물을 예시한다.
실시예
실시예 1: 폴리우레탄 필름의 제조
표 1에 나타낸 반응물들을 사용하여 폴리우레탄 필름을 형성시켰다. 폴리올 A 및 폴리올 B의 혼합물을 사용하여 실시예 A 내지 실시예 H를 형성시켰으며, 실시예 J 및 실시예 K는 두 개의 폴리올 중 단 하나를 사용하였다. 모든 실시예에서, 폴리올 A=PEG 8000(8000 돌턴의 평균 분자량을 갖는 폴리(에틸렌 글리콜)) 및 폴리올 C= PEG 300(300 돌턴의 평균 분자량을 갖는 폴리(에틸렌 글리콜)).
폴리올 B로서, PEG 1450, "1450"(1450 돌턴의 평균 분자량을 갖는 폴리(에틸렌 글리콜))를 사용하였다. 대안적으로, Lonza로부터 Poly-G™ 55-56("Poly-G")로서 입수 가능한, 폴리프로필렌 글리콜 및 폴리에틸렌 옥사이드 세그먼트 및 2000 돌턴의 평균 분자량을 갖는 폴리에테르 코폴리머 디올을 사용하였다.
상이한 폴리이소시아네이트, 즉 Bayer로부터 Desmodur™ W로서 입수 가능한 4,4'-디이소시아네이토 디사이클로헥실메탄(H12MDI), 및 헥사메틸렌 디이소시아네이트(HDI)를 평가하였다.
상이한 사슬 증량제, 즉 1,4-부탄디올(bdo) 및 1,10-데칸디올(ddo)을 평가하였다.
실시예 A 내지 실시예 H에 대한 촉매로서, 유기주석 촉매, Cotin® 430을 사용하였으며, 이는 Vertellus Specialties Inc.로부터 입수 가능한 디옥틸주석 카복실레이트이다.
경질, 연질 및 중간 세그먼트의 비율을 상술된 바와 같이 계산하였다. 이에 따라,
연질 세그먼트의 중량% = PEG-8000의 중량% + PEG-1450의 중량% + PEG-300(또는 Poly-G™ 55-56)의 중량%.
경질 세그먼트의 중량% = 경질 세그먼트 중 이소시아네이트의 중량% + 사슬 증량제의 중량%.
경질 세그먼트 중의 이소시아네이트의 중량 = [이소시아네이트의 mol - (PEG-8000 +PEG-1450 + PEG-300(또는 Poly-G™ 55-56)의 mol] × 이소시아네이트의 Mw
중간 세그먼트의 중량% = 100 - 연질 세그먼트의 중량% - 경질 세그먼트의 중량%.
표 1에서의 등급은 얇은 마스크로서의 조성물의 전체 성능을 기초로 한 것으로서, 여기서 1은 TPU가 제대로 수행되지 않음을 지시하는 것이며, 5는 특별히 잘 수행됨을 지시하는 것이다. 조성물이 보다 두꺼운 페이스 마스크에서 또는 심지어 등급이 낮을 때에도 다른 목적을 위하여 유용할 수 있는 것으로 인식할 것이다.
표 1: TPU 조성물
Figure pct00007
표 1: 계속
Figure pct00008
실시예 A 내지 실시예 H는 조성적으로 다르지만, 일반적으로, 유사한 수분 흡수, 신축성 및 다른 물리적 성질들을 나타낸다. 실시예 J 내지 실시예 N은 폴리올 B 또는 폴리올 C를 포함하지 않는다.
실시예 A 내지 실시예 H 중 하나와 실시예 J 및 실시예 K 중 하나의 혼합물을 포함하는 포뮬레이션을 또한 제조하였다. 추가적으로, 실시예 A 내지 실시예 K 중 하나와 카보머 호모폴리머 타입 A(Carbopol® 981F 폴리머, Lubrizol Advanced Materials, Inc.로부터 획득 가능함)의 혼합물을 포함하는 포뮬레이션을 제조하였다.
실시예 2: 용해도 연구
과립형의, 실시예 1에서 형성된 일부 폴리머를 용해도를 시험하기 위해 다양한 용매 중에서 40 내지 60℃로 가열하였다. 실온으로 냉각시에 용액 중에 폴리머가 잔류하는 경우에, 이는 가용성인 것으로 여겨진다. 하기 표 2는 수 중 24시간 과립 팽윤 데이타를 나타낸 것이다. 표 3은 폴리머가 가용성이거나 팽윤된 경우에 용매 흡수의 양을 나타낸 것이다. 팽윤된 경우에, 표 3은 용매 gm/폴리머 gm 흡수를 나타낸 것이다. 표 4 및 표 5는 20 rpm에서 브룩필드 점도(Brookfield viscosity)에 의해 측정한 경우, EtOH:H2O 혼합물 중 다양한 농도에서의 점도를 나타낸 것이다.
점도
브룩필드 회전 스핀들 방법(본원에 보고된 모든 점도 측정은 브룩필드 방법에 의해 수행됨): 점도 측정은 약 20 내지 25℃의 주변 실온에서, 분당 약 20회 회전수(rpm)에서, 브룩필드 회전 스핀들 점도계, 모델 RVT(Brookfield Engineering Laboratories, Inc.)를 이용하여 센티포이즈(centipoise, Cps)로 계산되었다(하기에서 점도로서 지칭됨). 스핀들 크기를 제조업체로부터의 표준 작동 제안에 따라 선택하였다. 일반적으로, 스핀들 크기를 하기와 같이 선택하였다:
Figure pct00009
스핀들 크기 제안은 단지 예시 목적을 위한 것이다. 당업자는 측정하기 위해 시스템에 대해 적절한 스핀들 크기를 선택할 것이다.
표 2: 수중 3 중량% 과립형 폴리머의 24 hr. 과립 팽윤 데이타
Figure pct00010
표 3: 다양한 용매 중 3 중량% 과립형 폴리머의 용해도
Figure pct00011
표 4: 20 rpm에서 50:50 EtOH:H 2 O 중 폴리머의 브룩필드 점도
Figure pct00012
표 5: 20 rpm에서 80:20 EtOH:H 2 O 중 폴리머의 브룩필드 점도
Figure pct00013
실시예 3: 액침 용액 및 흡수 연구
1 in/sec의 강하 속도(drawdown speed)에서, 진공 플레이트를 구비한 자동 필름 어플리케이터(진공 플레이트를 구비한 Byko-drive™, Material # 2121; BYK Gardner, MD, USA)를 이용하여 세트 두께의 2인치 강하 사각판(square) 또는 조절가능한 두께를 갖는 8인치 강하 막대 중 어느 하나로 에탄올/물 용액으로부터 필름을 캐스팅하였다. 사용하기 전에 버블을 제거하기 위하여 모든 캐스팅 용액을 Thermo Electron Corporation, IEC Centra GP8 원심분리기를 이용하여 1500 rpm에서 30분 동안 원심분리하였다. 필름을 후드에서 공기 중, 실온에서 밤새 건조시켰다. 실시예 A 내지 실시예 C 폴리머는 양호한 유연한 필름을 제공하였다. 실시예 J 폴리머는 압출 등급이고, 물/에탄올 혼합물에 용해되지 않고, 이에 따라, 캐스팅에 의해 필름으로 형성되지 못할 수 있다. 실시예 K 용해는 분자량 의존적이며, 용액 캐스팅되는 경우에, 용융 지수는 5 내지 6 초과인 것으로 제안된다. 양호한 용매 캐스트 필름(solvent cast film)은 가장 높은 물 함량, 즉 용매 조합(50:50 EtOH:H2O)으로부터 얻어졌다. 낮은 수준의 Carbopol® 폴리머(1:60 카르보폴:폴리머 K)의 첨가는 양호한 캐스트 필름을 제공한다. 이러한 필름을 위한 캐스팅 용액을 80/20 중량비의 에탄올:물 중 0.2 중량% Carbopol® ETD 2020, 12 중량% 실시예 K로부터 형성시켰다. 실시예 C 및 실시예 F 폴리머의 연구는, 소량의 Carbopol® ETD 2020이 필름 용액 흡수에 영향을 미치지 않는다는 것을 시사한다.
탈기된 블렌드를 폴리에틸렌 기판(Griff Paper and Films(PA, USA)로부터의 5 mil 천연 고밀도 폴리에틸렌 시트) 및 Griff Paper로부터의 고밀도 폴리에틸렌 롤 상의 용매 캐스트 필름에 사용하였다.
필름 샘플을 5 × 5 cm 사각판 또는 3 × 3 cm 사각판 중 어느 하나로 절단하였다. 이러한 사각판을 소수점 4째 자리까지 계량하였다. 용매 캐스트 사각판은 압출된 필름 보다 두께에 있어서 보다 큰 변동성을 나타낸다. 사각판은 출발점에 대해 표시하고, 4개의 모서리에서 두께를 측정하고, 평균처리하였다. 하기 표에서의 압출된 필름 데이타는 압출된 필름에 대해 수직인 X방향 및 압출된 필름에 대해 평행한 Y방향으로 측정된 것이다.
사각판을 대략 50 gm의 액침 용액에 배치시키고, 달리 주지하지 않는 한, 용액 중에서 30분 동안 떠 있게 하였다(suspend). 용기에 들러붙지 않게 하거나 용액으로부터 표면이 노출되게 하기 위해 사각판을 체크하였다.
액침 시간의 종료 시에, 사각판을 제거하고, HDPE(첨가제가 존재하지 않음) 상에 배치시키고, X, Y 및 Z 성장에 대해 측정하였다. 충분히 강한 경우에, 이를 두드려 건조시키고, 계량하였다. 이후에 습윤 필름을 다른 시트의 이형 필름으로 덮고, 추가 시험을 위해 밀봉된 플라스틱 백에 배치시켰다. 측정은 하기와 같다:
시간에 따른 면적 성장(Area growth with time): 5 × 5 cm 필름 샘플을 절단하고, 에지(edge)를 보이게 하기 위해 검정색의 수불용성 잉크로 모서리를 표시하였다. 필름을 100 mg의 pH 6.8 USP 포스페이트 완충 용액을 갖는 지퍼가 달린 폴리에틸렌 백에 배치시키고, 필름이 포함된 백을 격자 그래프 페이퍼(grid graph paper) 상에 배치시켰다. 크기를 세트 시간에 측정하고 기록하였다.
수화 용액:
포뮬레이션 중의 구성성분들이 필름의 성질에 얼마나 영향을 미치지는 지를 이해하기 위하여 필름 상에서의 용액 흡수 연구를 수행하였다. 하기 액침(수화) 포뮬레이션을 평가하였다:
1. 탈이온수.
2. 글리세린: DI 수 중 10 중량% USP 등급 글리세린.
3. 완충제: 정량까지의 물 중에 6.805 g 포타슘 포스페이트 일염기 및 0.896 g 소듐 하이드록사이드를 용해시키고, 1 리터의 물을 첨가하고, 필요한 경우에, 2N HCl 또는 2N NaOH로 pH를 조절함으로써 형성된 USP pH=6.8 포스페이트 완충제. pH는 1L 용액에 대하여 체크되며, 조절을 위해 필요한 산/염기의 부피가 기록된다.
4. 알로에 베라 포뮬레이션: Active Organics에 의해 공급된 Activera™ 10X (Clear)(INCI명 Aloe Barbadensis leaf Juice)로서 입수 가능한 알로에 베라 농축물을 포함한 포뮬레이션. 2 중량%의 알로에 베라 농축물을 10 중량% 글리세린 및 물과 합하여 포뮬레이션 중 20 중량% 알로에 베라의 최종 농도를 수득하였다.
포뮬레이션을 Schulke Inc.에 의해 Euxyl™-PE9010로서 공급되는 페녹시에탄올과 에틸헥실글리세린의 혼합물과 함께 보존하였다. 얻어진 알로에 포뮬레이션은 하기와 같다:
알로에 클리어 포뮬레이션:
Figure pct00014
5. 살리실산 겔 포뮬레이션: 살리실산 겔 포뮬레이션은 2 중량%의 최종 살리실산 농도를 갖는, 5 중량% Curcylic™ 40(60 중량%에서 등록 안정화(proprietary stabilizer) 중 40 중량%의 살리실산 용액), 10 중량% 글리세린을 포함하였다. 포뮬레이션을 Euxyl®-PE9010과 함께 보존하였다.
살리실산 겔 포뮬레이션
Figure pct00015
6. 니아신아미드 포뮬레이션: 니아신아미드는 B-군 비타민으로서, 때때로, 비타민 PP로서 지칭된다. 이는 화이트닝(whitening)을 위한 포뮬레이션에 도입된다. 니아신아미드를 보습을 위한 10 중량% 글리세린과 함께 2 중량%로 사용하였다. 포뮬레이션을 Euxyl™-PE9010과 함께 보존하였다.
니아신아미드 포뮬레이션
Figure pct00016
실시예 4: 활성물을 갖는 필름의 용매 캐스팅
표 6은 실시예 활성 작용제(살리실산 또는 상업적 살리실산 40% 겔, Curcylic™ 40)를 갖는 용매 캐스트 필름을 나타낸 것이다. 일부 필름에 대하여, TPU 및 Carbopol® 981NF 폴리머(가교된 폴리(아크릴산), "981 폴리머"로서 약칭됨)의 블렌드를 사용하였다. 표 7은 액침 시 활성 작용제의 방출을 나타낸 것이다. 살리실산 함량은 HPLC에 의해 결정되었다.
표 6: 활성 작용제를 갖는 용매 캐스트 필름
Figure pct00017
표 7: 필름으로부터 활성 작용제의 방출
Figure pct00018
흡수율(uptake rate)
실시예 J 및 실시예 K TPU로의 상세한 연구에서, 필름이 필름 두께에 따라 상이한 흡수율을 나타내는 것으로 관찰되었는데, 필름이 두꺼울수록 흡수가 느린 것으로 확인되었다. 용매 캐스트 실시예 F는 완충제 중, 실온에서 0.254 mm(10 mil) 건조 두께에서 연구되었다.
표 8은 완충제 중, 23℃에서 용매 캐스트 실시예 F의 성장속도를 나타낸 것이다. 도 4는 그 결과를 예시한 것이다.
표 8: 완충제 중, 23℃에서 용매 캐스트 실시예 F의 성장속도
Figure pct00019
도 5는 액침 용액이 완충제이며 액침이 30분에 중지되고 실온에서 수행되는 경우 실시예 F 필름에 대한 결과를 도시한 것이다. 실시예 A, 실시예 B 및 실시예 C 필름 모두가 이의 성질들에 있어서 유사하다는 것으로 볼 수 있다. 실시예 F는 다소 낮은 흡수를 갖는다. 그 결과는 표 9 내지 표 12에 더욱 상세히 나타나 있다.
Gm/gm 성장은
Figure pct00020
로서 계산하였다:
부피 성장은
Figure pct00021
로서 계산하였다:
면적 성장(XY 성장)은
Figure pct00022
로서 계산하였다:
Z 성장은
Figure pct00023
로서 계산하였다:
표 9. 완충제 중 23℃에서 30분 후 실시예 A 용매 캐스트 필름의 성장
Figure pct00024
표 10: 23℃에서 30분 후 완충제 중의 EX. B 용매 캐스트 필름의 성장
Figure pct00025
표 11: 23℃에서 30분 후 완충제 중의 EX. C 용매 캐스트 필름의 성장
Figure pct00026
표 12: 23℃에서 30분 후 완충제 중의 EX. C 및 Ex. K 용매 캐스트 필름의 블렌드의 성장
Figure pct00027
표 13: 23℃에서 30분 후 완충제 중의 EX. F 용매 캐스트 필름의 성장
Figure pct00028
표 14는 완충제, 탈이온수, 및 다양한 활성 작용제를 함유하는 상기 기술된 바와 같은 포뮬레이션 즉, Activera®의 알로에 베라 포뮬레이션, 니아신아미드 포뮬레이션, 및 Curricylic ™ 겔의 살리실산 겔 포뮬레이션에서 50/50 에탄올 물로부터의 필름 캐스트에 대한 30분 (또는 90분) 용액 흡수에 대한 데이터를 나타낸다. 일부 압출된 필름의 데이터가 또한 표시되며, †로 표시된다.
표 14: 23℃에서 30분 또는 90분 후 활성 작용제를 함유하는 수화 포뮬레이션 및 완충제 중의 용매 캐스트 및 압출 필름의 성장
Figure pct00029
* 90분 수화 데이터
컨셉 필름 중 수개의 필름을 또한 상기 기술된 바와 같은 유사한 방식으로 압출하고 수화시켰다. 압출 필름은 용액 캐스트 필름과 유사한 수화를 보였다. Curcylic 침지 용액은 하기 순서 순으로 진행되는 가장 큰 팽창을 보였다: Curicylic> 니아신아미드> 알로에(Aloe)> 글리세린> 탈이온수> 완충제. Ex. K로부터 형성된 필름은 동일한 순서로 용액에서 초기 중량의 1750 내지 1200%를 흡수하였다. 필름은 팽창되는 경우 투명하다. Ex. J 및 Ex. K의 50/50 용융 혼합물로부터 형성된 필름 또한, 유사한 순서로 용액을 흡수하였다. 필름은 팽창되는 경우 투명하다.
흡수 비교는, Ex. J, 50/50 용융 블렌드, 및 Ex. K로부터 형성된 필름들이 상이한 속도로 팽창하는데, Ex. J는 일관적으로 모든 용액에 걸쳐 Ex. K의 약 30% 및 50/50 용융 블렌드의 대략 60%임을 보여준다. Ex. K 필름은 동일한 두께의 Ex. J 필름보다 평형에 도달하는데 더 오래 걸리는 경향이 있다.
침지 후 필름에 남아있는 활성 작용제는 살리실산과 니아신아미드에 대한 표 15 및 표 16에 나타냈다.
살리실산 시험의 경우, 압출된 0.24 내지 0.28 mm 필름을 Curcylic ™ 40 (40 중량% 살리실산)/10 중량% 글리세린을 함유하는 용액 중에 실온에서 30분 동안 수화시켰다. 수화된 폴리머 필름 중 살리실산의 이론적 중량%는 수화 용액에서 발견된 살리실산의 농도 및 용액의 gm/gm 흡수에 의해 계산된다.
표 15: 침지 후 필름에 남아있는 살리실산
Figure pct00030
두 실시예 폴리머 모두는 살리실산을 용액으로부터 수화된 폴리머 필름으로 빠르게 흡수함을 알 수 있다. Ex. F는 용액으로부터 더 많은 살리실산을 흡수하여 활성 작용제를 필름 내에 선택적으로 농축시켰다.
니아신아미드 시험의 경우, 압출된 0.24 내지 0.28 mm 필름을 니아신아미드/10 중량% 글리세린을 함유하는 용액중에 실온에서 30분 동안 수화시켰다. 수화된 폴리머 필름 중 니아신아미드의 이론적 중량%는 수화 용액에서 발견된 니아신아미드의 농도 및 용액의 gm/gm 흡수에 의해 계산하였다.
표 16: 침지 후 필름에 남아있는 니아신아미드
Figure pct00031
두 실시예 폴리머 모두가 용액으로부터 니아신아미드를 수화된 폴리머 필름내로 빠르게 흡수시킴을 알 수 있다.
결과는 Ex. B 및 C에서, 고도로 친수성인 약 83% PEG가 TPU에 더 큰 수분 흡수 특성을 부여함을 나타낸다. H12MDI (Desmodur ™ W) 및 1,4-부탄디올에 의해 형성된 경질 세그먼트는 TPU에 필요한 처리 및 물리적 특성을 부여한다. TPU는 고형분이 15 중량% 이하인 50:50의 물:에탄올 혼합물에 가용성이다. 0.125 내지 0.4mm의 얇은 필름은 드로우다운 바를 사용하여 폴리에틸렌 기판 상에 이러한 용액을 사용하여 용매 캐스팅될 수 있다. 필름은 8-12 시간 안에 건조되고 기판으로부터 쉽게 박리될 수 있다. 정확한 치수로 절단되고 과량의 물에 침치되는 경우 필름은 필름 두께에 따라 15-30분 내에 거의 100%의 물 용량을 흡수한다. 완전히 수화된 필름은 물리적 강도와 가요성을 유지하는 것으로 보이며 완전히 투명하다.
Ex. F는 연질 세그먼트에서 PEG-8000과 PolyG 55-56의 블렌드이다. PolyG 55-56은 시간 경과에 따라 수분을 잃어가면서 피부 상에서 수화된 필름의 "달라 붙음" 특성을 향상시킨다. 또한, PolyG 55-56의 첨가에 의해 증가된 필름 가요성이 달성된다. PolyG 55-56의 양은 폴리머에 의해 흡수된 물의 양을 감소시키고 소수성 친수성의 균형을 맞춘다. 표 15 및 16에서 볼 수 있듯이, 활성제의 흡수는 또한 폴리올 B의 특징과 관련이 있다. 50:50 비율로의 폴리우레탄 (Ex. B 또는 Ex. F와 Ex. K)의 블렌드 또한 바람직한 특성을 갖는 것으로 밝혀졌다. TPU 용액에 Carbopol® 폴리머를 소량 첨가하면 가요성과 수분 흡수성은 유지하면서 필름 강도를 증가시키는 것으로 밝혀졌다.
실시예 5: 모의된 페이스 마스크 및 경피 패치의 제조
a) 카페인 함유 필름의 제조
모의된 페이스 마스크는 폴리머 K의 필름으로부터 대략 15-25 mg 중량의 약 0.8 cm 직경의 원형 샘플로부터 준비하였다. 샘플을 대략 5 mL의 침지 용액 (표 17)에 넣고 이 용액에서 30분간 부유시켰다. 샘플이 용액에 완전히 잠겨진채 유지되게 하기 위해 주기적으로 샘플을 체크하였다. 침지 시간 말기에, 샘플을 꺼내어 다시 중량측정하였다 (최종 샘플 직경, 약 2.1 cm).
표 17: 카페인을 함유하는 침지 용액
Figure pct00032
습식 폴리머 샘플에서 카페인의 농도를 HPLC에 의해 측정하고 표 18에 나타냈다 (HPLC: Shimadzu Scientific Prominence System; 칼럼: Macherey-Nagel Nucleosil™ 120-5 C18, L x I.D.: 250 x 4.6 mm; 담체 상: A: 물, B: 메탄올 (65:35 v/v); 오븐 온도: 실온 (대략 22℃); 유량: 1 mL/min.; UV 검출: 254 nm).
표 18: 30분의 침지 기간 후 카페인의 최종 농도
Figure pct00033
b) 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트를 함유하는 필름의 제조
대략 25-31 mg 중량의 원형 샘플 (직경 0.8 cm 및 두께 0.305 mm)을 폴리머 K의 필름으로부터 준비하였다. 샘플을 대략 4 mL의 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트 침지 용액 (표 19, 모든 중량 퍼센트는 희석되지 않은 것은 기준으로 함)을 함유하는 용기에 30분 동안 담갔다. 샘플이 침지 용액에 완전히 잠겨진채 유지되고 용기 표면에 부착되지 않게 하기 위해 샘플을 주기적으로 체크하였다. 30분의 침지 기간이 끝나면, 샘플을 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트 용액으로부터 꺼내고 다시 중량측정하였다 (표 20). 최종 샘플 직경은 약 2.0cm이다.
표 19: 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트의 리포좀을 함유하는 침지 용액
Figure pct00034
습윤 폴리머 중의 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트의 농도를 HPLC로 측정하였다 (표 20).
표 20: 습윤 폴리머 대비 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트의 최종 농도 % 및 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트의 리포좀을 함유하는 용액으로의 침지 후 중량 변화
Figure pct00035
c) 알부틴 함유 필름의 제조
모의된 페이스 마스크는 약 25-35 mg의 총 중량을 갖는 약 0.8 cm 직경의 폴리머 K 필름의 원형 샘플로부터 준비하였다. 필름을 알부틴 [(2R,3S,4S,5R,6S)-2-하이드록시메틸-6-(4-하이드록시페녹시)옥산-3,4,5-트리올]을 함유하는 대략 4 mL의 침지 용액 (표 21)에 넣고 이 침지 용액에 30분 동안 부유시켰다. 샘플이 침지 용액에 완전히 잠겨진채 유지되고 용기 표면에 부착되지 않게 하기 위해 샘플을 주기적으로 체크하였다. 30분의 침지 기간이 끝나면, 샘플을 알부틴 용액으로부터 꺼내고 다시 중량측정하였다. 최종 샘플 직경은 약 2.2cm이다.
표 21: 알부틴 침지 용액
Figure pct00036
습윤 폴리머 중의 알부틴의 농도를 (상기 기술된 바와 같이) HPLC에 의해 측정하였다 (표 22).
표 22: 습윤 폴리머 대비 알부틴의 최종 농도 % 및 알부틴을 함유하는 용액으로의 침지 후 중량 변화
Figure pct00037
d) 아세틸 헥사펩티드-37을 함유하는 필름의 제조
모의된 페이스 마스크는 약 25-30 mg의 총 중량을 갖는 약 0.8 cm 직경의 폴리머 K의 원형 조각으로부터 준비하였다. 필름을 Lipotec, S.A.로부터 입수한 대략 5 mL의 아세틸 헥사펩티드-37을 함유하는 침지 용액 (표 23)에 넣고 용액에 90분 동안 부유시켰다. 샘플이 침지 용액에 완전히 잠겨진채 유지되고 용기 표면에 부착되지 않게 하기 위해 샘플을 주기적으로 체크하였다. 90분의 침지 기간이 끝나면, 샘플을 아세틸 헵사펩티드-37 용액으로부터 꺼내고 다시 중량측정하였다. 최종 샘플 직경은 약 2.2cm이다.
표 23: 아세틸 헥사펩티드-37 침지 용액
Figure pct00038
습윤 폴리머 중의 아세틸 헥사펩티드-37의 농도를 HPLC에 의해 측정하였다 (표 24).
표 24: 습윤 폴리머 대비 아세틸 헥사펩티드-37의 최종 농도% 및 아세틸 헥사펩티드-37을 함유하는 용액으로의 침지 후 중량 변화
Figure pct00039
e) 아세틸 헥사펩티드-8을 함유하는 필름의 제조
모의된 페이스 마스크를 약 20-30 mg의 총 중량을 갖는 약 0.8 cm 직경의 폴리머 K의 원형 조각으로부터 준비하였다. 필름을 Lipotec, S.A.로부터 입수한 대략 5 mL의 아세틸 헥사펩티드-8을 함유하는 침지 용액 (표 25)에 넣고 아세틸 헥사펩티드-8 용액에서 90분 동안 부유시켰다. 샘플이 용기에 달라 붙지 않거나 용액 밖으로 표면이 노출되지 않게 하기 위해 샘플을 확인하였다. 90분 침지 시간이 끝나면, 정사각형 조각을 꺼내고 다시 중량측정하였다 (최종 조각 직경: 2.2cm).
표 25: 아세틸 헥사펩티드-8 침지 용액
Figure pct00040
습윤 폴리머 중의 아세틸 헥사펩티드-8의 농도를 상기 기술된 바와 같이 HPLC에 의해 측정하였다 (표 26).
표 26: 습윤 폴리머 대비 아세틸 헥사펩티드-8의 최종 농도% 및 아세틸 헥사펩티드-8을 함유하는 용액으로의 침지 후 중량 변화
Figure pct00041
동일한 연구를 저농도의 펩티드를 사용하여 하기와 같이 수행하였다. 총 약 20-30 mg 중량의 약 0.8 cm 직경의 동일한 폴리머의 원형 조각을 표 25에 기재된 침지 용액의 물로의 1/5000 희석액에 의해 형성된 대략 5 mL의 침지 용액에 넣고 이 용액에서 90분 동안 부유시켰다. 조각이 용기에 달라 붙지 않거나 용액에서 표면이 노출되지 않게 하기 위해 조각을 확인하였다. 침지 시간 말기에, 저농도 아세틸 헥사펩티드-8 용액으로부터 정사각형 조각을 꺼내고 다시 중량측정하였다 (최종 조각 직경: 2.2cm).
습윤 폴리머 중의 아세틸 헥사펩티드-8의 농도를 HPLC에 의해 측정하였다 (표 27).
표 27: 습윤 폴리머 대비 아세틸 헥사펩티드-8의 최종 농도% 및 아세틸 헥사펩티드-8을 함유하는 용액의 물 중의 1/5000 희석액으로 침지시킨 후 중량 변화
Figure pct00042
f) 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트 유체 에멀젼을 함유하는 필름의 제조
총 중량 약 444mg의 약 3x3cm의 정사각형의 폴리머 K를 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트 (Lipotec, S.A.로부터 입수됨)를 함유하는 대략 200 mL의 침지 에멀젼에 넣고 (표 28), 60분 동안 이 용액에서 부유시켰다. 샘플이 침지 용액에 완전히 잠겨진채 유지되고 용기 표면에 부착되지 않게 하기 위해 샘플을 주기적으로 체크하였다. 60분 침지 시간이 끝나면, 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트 침지 에멀젼으로부터 정사각형을 꺼내고 다시 중량을 측정하였다 (최종 크기: 9.27x9.27 cm, 최종 중량: 3.909 g).
표 28: 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트 에멀젼을 함유하는 침지 용액
Figure pct00043
g) 히알루론산을 함유하는 필름의 제조
총 중량 약 358mg의 약 3x3cm의 정사각형의 폴리머 K를 히알루론산을 함유하는 대략 200 mL의 침지 용액에 넣고 (표 29), 60분 동안 이 용액에서 부유시켰다. 조각이 용기에 달라 붙지 않거나 용액 밖으로 표면이 노출되지 않게 하기 위해 조각을 체크하였다. 침지 말기에, 정사각형을 꺼내고 다시 중량측정하였다 (최종 크기: 12.3x12.3 cm, 최종 중량: 4.164 g).
표 29: 히알루론산 침지 용액
Figure pct00044
h) 디클로페낙 소듐을 함유하는 필름의 제조
3 × 3 cm 정사각형을 폴리머 F, K 및 N의 압출된 필름으로부터 절단하였다. 각 정사각형의 중량은 Mettler Toledo AE100 Balance로 측정하였다. 네 모서리에서의 두께는 Mitutoyo Digital Thickness Gauge를 사용하여 측정하고, 정사각형의 두께는 네 모서리의 평균으로서 나타냈다. 각 정사각형의 X 및 Y 치수를 기록하였다. 침지 용액을 표 30에 따라 제조하였다. 먼저 10% 글리세린 및 Sch
Figure pct00045
lke & Mayr GmbH로부터 획득한 0.25% Euxyl® PE9010 (보존제)를 탈이온수에 첨가하고, 용액을 15분 동안 교반하였다. 이어서, Spectrum Chemical Mfg. Corp.로부터 입수한 0.84%의 디클로페낙 소듐 [2-(2,6-디클로르아닐리노)페닐아세트산]을 첨가하고, 1시간 동안 또는 투명하게 될 때까지 교반하였다. 디클로페낙 소듐은 염증을 줄이거나 진통제로서 취해지거나 적용되는 비스테로이드성 항-염증 약물 (NSAID)이다. 필름 정사각형을 침지 용액에 넣고 30분 동안 포화시켰다. 이어서, 샘플 정사각형을 용액으로부터 꺼내고, 페이퍼 타올로 닦아 건조시켰다. 샘플을 중량, 두께 및 X와 Y 치수에 대해 측정하였다. 흡수 및 치수 변화를 상기 측정값을 기준으로 계산하였다.
표 30: 디클로페낙 소듐을 함유하는 침지 용액
Figure pct00046
침지 후 필름에 남아있는 활성 작용제는 표 31에 나타냈다.
디클로페낙 소듐 수화에 있어서, 압출된 0.33 내지 0.37 mm 필름을 0.84 중량% 디클로페낙 소듐/10 중량% 글리세린을 함유하는 용액에서 실온하에 30분 동안 수화시켰다. 수화된 폴리머 필름에서 디클로페낙 소듐의 이론적 중량%는 수화 용액에서 밝혀진 디클로페낙 소듐의 농도 및 용액의 흡수 gm/gm에 의해 계산하였다.
표 31: 침지 후 필름에 남아있는 디클로페낙 소듐
Figure pct00047
모든 실시예 폴리머는 용액으로부터 디클로페낙 소듐을 수화된 폴리머 필름내로 빠르게 흡수함을 알 수 있다. K, N 및 F의 필름 모두가 수화 용액으로부터 더 많은 디클로페낙 소듐을 흡수하여 활성제를 선택적으로 필름 내로 농축시켰다. 필름 K는 N 및 F보다 높은 gm/gm 용액 흡수를 갖는 반면, 실제 활성제 양 대 이론적 활성제 양의 비율은 더 낮다.
i) 리도카인 HCl을 함유하는 필름의 제조
리도카인 HCl은 임펄스의 개시 및 전도에 필요한 이온 플럭스를 억제함으로써 신경막을 안정화시켜 국소 마취 작용을 일으킨다. 이는 통증 완화를 위해 이러한 포뮬레이션에 혼입된다.
3 × 3 cm 정사각형을 Ex. F, K 및 N의 폴리머의 압출 필름으로부터 절단하고 중량측정하고 두께를 실시예 5h에서와 같이 측정하였다. 침지 용액을 표 32에 따라 제조하였다. 먼저, 탈이온수에 모노포타슘 포스페이트 및 소듐 하이드록사이드를 첨가하여 포스페이트 완충제를 제조하고, pH를 측정하였다 (6.8). 포스페이트 완충제에 10% 글리세린과 0.25% Euxyl® PE9010을 첨가하였다. 용액을 15분 동안 교반하였다. 그런 다음 Spectrum Chemical Mfg. Corp.에서 입수한 5% 리도카인 HCl을 첨가하고 15분 동안 교반하였다. 용액을 사용 전에 30분 동안 실온에서 교반하였다.
PH를 측정하였다 (6.43). 필름 정사각형을 침지 용액에 넣고 90분 동안 용액에서 포화시켰다. 이어서, 정사각형 샘플을 용액으로부터 꺼내고, 페이퍼 타올로 닦아 건조시켰다. 샘플을 중량, 두께 및 X와 Y 치수에 대해 측정하였다. 흡수 및 치수 변화를 상기 측정값을 기준으로 계산하였다.
표 32: 리도카인 HCl (pH 6.4)을 함유하는 침지 용액
Figure pct00048
또 다른 침지 용액을 pH 4.6에서 제조하였다 (표 33).
리도카인 HCl 용액에서의 침지 후 필름에 남아있는 활성 작용제는 표 33에 나타냈다.
표 33: 침지 후 필름에 남아있는 리도카인 하이드로클로라이드
Figure pct00049
리도카인 하이드로클로라이드 수화에 있어서, Ex. K 및 F의 필름을 0.28 내지 0.31 mm로 압출하고 5 중량% 리도카인 하이드로클로라이드/10 중량% 글리세린을 함유하는 용액 (pH 6.4)에서 실온에서 90분 동안 수화시켰다. Ex. N의 필름을 0.28 내지 0.31 mm로 압출하고 5 중량% 리도카인 하이드로클로라이드/10 중량% 글리세린을 함유하는 용액 (pH 4.6)에서 실온에서 90분 동안 수화시켰다. 수화된 폴리머 필름에서 리도카인 하이드로클로라이드의 이론적 중량%는 수화액에서 발견된 리도카인 하이드로클로라이드의 농도 및 용액의 흡수 gm/gm에 의해 계산하였다.
결과는 90분 이내의 수화에서 3개의 실시예 폴리머가 용액으로부터 흡수하여 수화된 필름을 형성하고 상이한 용액 흡수능을 가짐을 시사한다. 증가하는 순서로 평균 용액 흡수 순위는 F < N < K이다. 모두 3개의 실시예 폴리머에 있어서, 필름에서 평균 실제 활성제는 필름에서 평균 이론적 활성제와 동등하며, 이는 이들이 활성제를 필름 내로 선택적으로 농축시키지 않음을 나타낸다.
j) 필름으로부터의 활성제 방출
실시예 필름으로부터의 디클로페낙 소듐의 방출을 하기와 같이 연구하였다. 각 종류의 3 x 3cm 디클로페낙 소듐-함유 수화된 필름 6조각을 실시예 5h에서 제조된 실시예 필름으로부터 절단하였다. 각 조각을 유리 디스크에 대해 배치하고 17 메쉬 Teflon 스크린으로 유지하였다. 4개의 Teflon 클립/피트는 어셈블리를 유지시키고 용해 용기에 어셈블리를 위치시킨다. 경피 패치 리테이너는 USP 724를 준수하며 Quality Lab Accessories로부터 구입하였다. USP 용해 장치 5 (패들 오버 디스크)를 실시예 필름으로부터 활성제 방출을 시험하는데 적용하였다. 1000 ml 용기와 스테인레스 강철 패들을 갖춘 VK7010 (Agilent에서 입수)을 사용하여 디클로페낙 소듐 부하된 필름의 방출 시험을 수행하였다. 용해 용기에 800ml의 방출 매질 (탈기된 포스페이트 완충된 염수 pH = 7.4)을 넣었다. 방출 매질의 온도를 시험 전반에 걸쳐 32.0 ± 0.5 ℃로 유지하였다 (방출 매질의 온도는 생리적 피부 조건을 반영하도록 선택됨). 패들 높이는 용기 바닥으로부터 디스크까지 2.5cm로 설정하였다. 패들 회전 속도는 50 rpm이다. 2, 5, 9, 12, 15, 20, 30, 45, 60, 90 및 120분의 시점에서 Varian VK 810 샘플링 스테이션에 의해 샘플 (10 ml)을 자동으로 회수하여 Cary® 50 UV- Vis (Agilent, USA)에 의해 분석하였다. 표 34는 필름으로부터의 디클로페낙 소듐의 방출을 보여준다.
표 34: 필름으로부터의 디클로페낙 소듐의 방출
Figure pct00050
실시예 필름으로부터 리도카인 HCl의 방출은 실시예 5i에서 제조된 실시예 필름으로부터 절단된 각 종류의 5 × 5 cm 수화된 리도카인 HCl-함유 필름 6조각을 사용하여 디클로페낙 소듐에 대해 상기 기술된 바와 같이 연구하였다. 표 35는 필름으로부터의 디클로페낙 소듐의 방출을 보여준다.
표 35: 필름으로부터의 리도카인 HCl의 방출
Figure pct00051
실시예 5: 용매 캐스트 필름으로부터 모의된 페이스 마스크 및 경피 패치의 제조
a) 원액
하기 표 36에 따라 폴리머 원액 (용액 A, B, C)을 Ex. F와 K 폴리머를 사용하여 제조하고 모든 성분이 용해될 때까지 실온에서 교반하였다.
표 36
Figure pct00052
b) 멘톨-함유 캐스팅 혼합물
용액 A 및 20 중량% 멘톨 원액 (용액 D)의 캐스팅 혼합물을 표 37에 제시된 바와 같이 제조하고 균질해질 때까지 교반하였다. 필름은 LLDPE 시트 상에서 2 in (5.08 cm) 100 mil (2.54 mm) 드로우 다운 바를 사용하여 캐스팅하여 투명하고 연질의 유연한 필름을 제공하였다. 필름을 밤새 건조시키고 두께를 측정하였다.
표 37
Figure pct00053
c) 멘톨 및 메틸 살리실레이트-함유 캐스팅 혼합물
용액 B 및 20 중량% 멘톨 및 10 중량% 메틸 살리실레이트 원액 (용액 E)의 캐스팅 혼합물을 표 38에 제시된 바와 같이 제조하고 균질해질 때까지 교반하였다. 필름을 LLDPE 시트 상에서 2 in (5.08 cm) 125 mil (3.175 mm) 드로우 다운 바를 사용하여 캐스팅하여 투명하고 연질의 유연한 필름을 제공하였다. 필름을 밤새 건조시키고 두께를 측정하였다.
표 38
Figure pct00054
Carbopol® 981 (용액 F)을 함유하는 원액을 표 39에 따라 제조하였다.
표 39
Figure pct00055
폴리머 용액 C (470gm)를 Carbopol® 용액 F (104.4)와 혼합하여 0.26 중량% Carbopol® 981을 함유하는 원액 G를 제공하였다.
d) 멘톨/카르보폴-함유 캐스팅 혼합물
표 40에 나타낸 지시된 농도의 원액 G (Carbopol® 981을 갖는 폴리머 함유) 및 원액 D (멘톨)의 캐스팅 혼합물을 배합하고 균일해질 때까지 교반하였다. 필름은 HDPE 상에서 2 in (5.08 cm) 125 mil (3.175 mm) 드로우 다운 바를 사용하여 캐스팅하고 밤새 건조시켜 지시된 두께의 백색 필름을 제공하였다.
표 40
Figure pct00056
e) 멘톨 및 메틸 살리실레이트/카르보폴-함유 캐스팅 혼합물
표 41에 나타낸 지시된 농도의 원액 G (Carbopol® 981을 갖는 폴리머 함유) 및 원액 E (멘톨 및 메틸 살리실레이트)의 캐스팅 혼합물을 배합하고 균질해질 때까지 교반하였다. 필름은 HDPE 상에서 2 in (5.08 cm) 125 mil (3.175 mm) 드로우 다운 바를 사용하여 주조하고 밤새 건조시켜 백색 필름을 제공하였다.
표 41
Figure pct00057
f) 캡사이신-함유 캐스팅 혼합물
원액 (용액 H)을 에탄올 25ml 중의 0.0762gm 캡사이신으로부터 제조하였다(0.003104mg/μl 캡사이신).
원액 A (18 중량% 폴리머)는 표 35에서 사용된 것과 동일한 중량%의 성분을 사용하여 제조하였다.
원액 A 및 원액 H를 표 42에 나타낸 양으로 배합하고, 균질해질 때까지 블렌딩하였다. 필름은 LDPE 시트 상에서 2 in (5.08 cm) 100 mil (2.54 mm) 2 드로우 다운 바를 사용하여 캐스팅하여 투명하고 연질의 유연한 필름을 제공하였다. 필름을 밤새 건조시키고 건조된 두께를 측정하였다. 캡사이신 함량은 HPLC로 측정하였다.
표 42: 캡사이신 필름
Figure pct00058
g) 커버가 있는 습윤 패치
원액 C (19.92 중량% 폴리머)로부터 생성된 Ex. K의 12 mil (0.3 mm) 두께의 압출된 필름을 30분 동안 실시예 3의 알로에 베라 투명 포뮬레이션에서 수화시켜 2x5 cm 수화된 패치를 생성하였다. 패치는 팔뚝에 놓고 접착성 투명 필름 드레싱 (Tegaderm ™ (3M Company))으로 덮어 패치를 제자리에 고정시켰다. 접착성 드레싱은 4 in (10.16cm) x 4.75 in (12.065cm)이다. 수화된 패치는 0.5 시간 동안 제 위치에 유지시키고 이어서 제거하였으며, 이는 배리어 필름 아래의 피부 전달 시스템으로서 수화된 패치의 유용성을 입증한다.
실시예 6: 피부 연구
a) 카페인을 이용한 피부 연구
경피 흡수 연구는 체중 약 30kg의 가정용 돼지 (수스 도메스티커스(Sus domesticus))의 등에서 얻은 돼지 피부 시험 샘플에서 수행하였다. 돼지 피부를 약 500 미크론의 두께로 피부 채취하고 이어서 직경 2.5 cm의 시험 디스크를 채취된 피부로부터 절개하였다. 폴리머 K의 압출된 폴리머 필름에 1.8% 카페인을 부하시켰다 (실시예 5A에 대해 기술된 바와 같이). 부하된 필름을 30분 동안 (각질과 접촉하여) 샘플 디스크에 가하였다. 다양한 층의 필름 처리된 피부 (각질, 표피 및 진피)를 분리하고, 카페인의 양 및 각 피부 층으로의 침투에 대해 검정하고 분석하였다. 카페인에 대한 정량적 분석은 상기 확인된 계측기를 이용하여 HPLC로 수행하였다.
추가적으로, 폴리머 필름을 부하시키는데 사용된 동일한 용액을 상기 준비된 비교용 돼지 피부 디스크 샘플의 각질의 전체 표면에 걸쳐 국소적으로 도포하였다. 국소 처리된 디스크를 검정 전에 30분 동안 방치하였다. 국소 코팅된 디스크를 사용하여 활성 성분이 부하된 폴리머 필름의 적용과 활성 성분의 국소 적용이 피부 흡수에 미치는 영향을 비교하였다. 시험 설계에 있어서는 OECD 428 방법론 (화학 물질 시험을 위한 OECD 지침: 피부 흡수: 시험관내 방법, 파리, 2004 년 4 월 13일 채택)을 따른다.
처리된 피부 디스크를 프란츠(Franz) 확산 셀(PermeGear, Inc., Hellertown, PA) 의 상부 챔버와 하부 챔버 사이에 1.77 cm2의 접촉 영역을 갖게 배치하였다. 하부 챔버는 수용체 유체 (PBS 용액, Sigma-Aldrich Co. LLC)를 함유하였다. 피부의 완전성은 경표피 수분 손실 (TEWL)을 측정하여 평가하였다. 15 g/m2·hr 미만의 TEWL 값을 갖는 샘플 디스크만을 실험에 사용하였다. 15 g/m2·hr보다 높은 값은 생검 피부 샘플에서 구멍의 존재를 나타낼 수 있다. 수용체 유체를 수집하고, 피부 바닥을 증류수로 세척하고 수용체 유체에 첨가하여 추출 용액 (H2O, pH 3.0)으로 10 mL의 최종 부피가 되게 하였다. 수집된 수용체 유체를 상기 기술된 바와 같이 HPLC로 분석하였다. 카페인은 분석된 유체에 존재하지 않았으며, 이는 활성제가 피부 샘플에 잔존함을 나타낸다.
3개의 상이한 피부 샘플 층 (각질층, 표피 및 진피) 각각으로 침투된 카페인의 양은 하기와 같이 개별적으로 수집하였다. 피부 샘플의 각질층 표면에 잔류하는 잔여 포뮬레이션을 제거하기 위해, 피부 표면을 계면활성제 용액 (물 중의 0.5 중량% 소듐 도데실 설페이트)으로 1회 세척하고 순수한 물로 2회 세척하였다. 처리된 피부 샘플의 각질층을, 10개의 접착제 스트립을 일정한 압력 (100 g/cm2)으로 피부 표면에 5초간 가하여 밑에 있는 층으로부터 접착제에 의해 분리시켰다. 진피표피 경계의 손상을 최소화하기 위해, 스트립을 상이한 방향 (90° 회전)으로 가하고 제거하였다. 모든 스트립 (접착된 각질층 세포 함유)을 2mL의 추출 용액에 넣었다.
남아있는 피부 샘플을 80℃에서 대략 5초 동안 가열하여 표피를 진피로부터 분리하였다. 남아있는 분리된 표피 층을 또한 1mL의 추출 용액에 넣었다. 남아있는 진피 층은 작은 조각으로 자르고 1mL의 추출 용액에 넣었다. 각 피부 층에 대해 추출된 활성제는 상기 기술된 HPLC에 의해 검정하여 돼지 피부 시험 샘플의 각 층으로 침투된 활성제의 양을 측정하였다.
추가적으로, 동일한 농도의 카페인을 갖는 카페인 용액을 사용하여 진피 흡수에 대한 폴리머의 영향을 비교하였다.
추가적으로, 미생물학적으로 가능한 위험을 분석하기 위해 건조된 폴리머의 수분 활성을 연구하였다. 수분 활성은 물질 중 물의 부분 증기압을 물의 표준 상태 부분 증기압으로 나눈 값이다. 값이 낮으면, 미생물 오염 위험이 적다.
동시에, 아시아 참가자 패널에 의해 여러 주요 화장 특성에 대한 관능 검사를 수행하여 고전적인 페이스 마스크 시트와 비교한 폴리머 하이드로겔 필름에 의해 제공되는 견고성 및 사용 중 관능 경험을 평가하였다.
카페인이 부하된 폴리머는 OECD 428 가이드라인에 명시된 것보다 훨씬 높은 매우 고농도의 카페인이 가해지게 할 수 있다. 그러한 이유로 4가지 상이한 실험을 동일한 농도의 카페인으로 수행하였다.
1. 30분 동안 적용된, 실험용 폴리머 필름 중의 1.8 % 카페인 (총 50mg 카페인이 적용됨).
2. 30분 동안 적용된, 물 용액 중의 1.8 % 카페인 (총 50mg 카페인 적용됨).
3. OECD 428 양에 따라 30분 적용된, 물 용액 중의 1.8 % 카페인 (총 0.3mg 카페인 적용됨).
4. OECD 428 양에 따라 24시간 적용된, 물 용액 중의 1.8 % 카페인 (총 0.3mg 카페인 적용됨).
프란츠 세포 연구의 결과는 예시적인 폴리머 하이드로겔이 단지 30분간의 적용 후 단일 로션으로 적용된 동일한 양의 카페인과 비교하여 피부 층에서 발견된 카페인의 양을 3배 넘게 증가시킴을 시사한다 (도 6 참조).
추가적으로, 카페인 침투를 비교하기 위해 바이오셀룰로스로 제조된 전형적인 벤치마크 마스크에 대하여 (상이한 두께를 갖는) 또 다른 하나의 하이드로 겔 폴리머 필름을 시험하였다. 예시적인 폴리머 필름 대 바이오셀룰로스를 비교한 결과는 폴리머 하이드로겔이 단지 30분간의 적용 후 바이오셀룰로스에 가해진 동일한 양의 카페인과 비교하여 피부 층에서 발견된 카페인의 양을 2배 넘게 증가시킴을 시사한다 (도 7).
수분 활성 측정에 의한 분석을 이용하여 미생물학적 위험과 관련된 결과를 표 43에 제시하였다.
표 44: 예시적인 실험 폴리머 필름 vs 바이오셀룰로스의 미생물 분석의 비교
Figure pct00059
ISO 11930 "화장용 제품의 항미생물 보호 평가"에 따르면, 화장용 제품이 미생물 성장에 본질적으로 반하는 포뮬레이션이며 특정 제조 조건, 포장 유형 및/또는 사용 조건을 필요로 하는 경우, ISO 29621 "위험 평가 및 미생물학적 위험이 낮은 제품 식별을 위한 지침"이 적용된다. 이러한 지침에 따르면, 수분활성 (WA)이 0.5 미만이면, 제품은 미생물 성장에 반한다. 이러한 경우, 미생물학적 오염을 피하기 위해 건조된 폴리머에 보존제가 필요하지 않다.
관능 평가 동안, 패널은 폴리머 하이드로겔로 제조된 페이스 마스크가 더 나은 취급 저항, 더 좋은 미학과 부드러움, 높은 투명도 및 제거시 잔류물의 부재로 인해 고전적인 페이스 마스크 시트보다 더 기분 좋은 경험을 제공한다는 것을 주목하였다.
b) 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트를 사용한 피부 연구
동일한 실험을 실시예 6a에서와 같이 수행하였으나, 이 경우에는 친유성 화이트닝 성분 (디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트)을 사용하였다. 이러한 경우, 2개의 상이한 실험을 동일한 농도의 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트로 수행하였다.
1. 30분 동안 적용된, 폴리머 하이드로겔 중의 2% 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트 (총 387mg 적용됨).
2. 30분 동안 적용된, 리포좀 중에 캡슐화된 2% 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트 (총 387mg 적용됨).
이 연구에서, 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트는 리포좀보다는 필름 폴리머로부터 훨씬 더 많이 침투된다 (도 8). 결과는 친수성 활성제 (카페인)에 대해서 심지어 더욱 우수하였으며, 피부 침투를 증가시키기 위한 통상적인 전달 시스템인 리포좀 내부의 활성제보다 대략 10배 넘는 피부 침투를 획득하였다.
c) 살리실산을 이용한 피부 연구
피부 침투 연구는 뉴욕 소방서 스킨 뱅크 (The New York Firefighters Skin Bank)에서 입수한 0.25 ft2 (0.093 m2)의 표면적과 400-1500 μm 범위 두께의 피부채집된 인간 주검의 피부에서 수행하였다. 피부를 무균 가위로 약 2cm2 조각으로 잘라 내고, 여과된 pH 7.4 포스페이트 완충된 염수 (PBS)에 15-30분 동안 실온에서 침지시켜 해동되게 하였다. 그런 다음, 프란츠 확산 셀을 해동된 피부와 조립하여 순환 수조 시스템에 연결하고, 적어도 15-30분 동안 37℃로 평형을 이루게 하였다.
약물 부하된 필름의 원형 영역은 0.64cm2 피부 영역에 맞춘 생검 펀치를 사용하여 절단하였다. 약물 부하된 필름은 표 15에 기술된 바와 같이 제조하였다. 원형 조각은 유리 막대의 도움으로 피부에 도너로서 적용하였다. 준비 후, 도너 구획은 비폐색으로 공기에 노출되게 하였다. 또한, 이들 원형 필름 3 내지 5개 조각을 HPLC에 의해 살리실산 함량에 대해 분석하였다.
용액 샘플에 있어서, 원형 필름 조각과 유사한 살리실산 함량을 함유하는 특정 부피의 용액을 피펫을 사용하여 피부에 가하였다. 샘플 당 5회 반복 수행하였다.
부하된 필름 또는 용액을 30분 동안 (각질층과 접촉하여) 피부에 가하였다. 그런 다음 필름 또는 샘플을 회수하여 원심분리 튜브에서 수집하였다. PBS로 적신 Q-팁을 사용하여 피부를 부드럽게 닦아서 과량의 포뮬레이션을 제거하고, 필름과 함께 수집하였다. 샘플은 4℃에서 더 보관될 것이다.
각질층을 수집하기 위해, 3M Scotch Book Tape 845를 테이프 박리를 위해 1.5cm2로 잘랐다. PBS-세척된 피부를 알루미늄 호일과 지지대 상에 4개의 핀 (각 모서리에 하나씩)을 사용하여 탑재시켰다. 피부 샘플은 0.64 cm2의 원형 면적을 갖는 미리 절단된 플라스틱 시트와 알루미늄 호일 사이에 끼웠다. 스패툴라로 포뮬레이션에 노출된 영역에 가볍게 압력을 가함으로써 1.5cm2 3M Scotch Book Tape 845로 피부를 20회 박리시켰다. 20개의 테이프를 하나의 샘플로 모으고, 37℃ 수조에서 밤새 10 ml의 메탄올로 추출하였다. 이어서 샘플을 HPLC 분석까지 4℃에서 저장하였다.
테이프 박리 후, 포뮬레이션과 접촉했던 생 표피 및 진피의 영역을 무균 가위로 작은 조각으로 추가로 절단하였다. 작은 조각의 피부를 마이크로-균질화기 튜브에서 수집하였다. 샘플을 37℃ 수조에서 밤새 인큐베이션하였다. 이어서, 샘플을 마이크로 튜브 균질화기를 사용하여 균질화 처리하였다. 이어서, 샘플을 원심분리하고, 상청액을 HPLC 바이알에서 수집하였다. 샘플을 HPLC 분석까지 4℃에서 보관하였다.
수용체 구획 5mL 모두를 15mL 폴리프로필렌 튜브로 수집하고, 동결건조시키고, HPLC 분석때까지 4℃에서 보관하였다.
살리실산을 부하시킨 폴리머 K, D 및 L을 피부 침투 연구에서 시험하고, 10% 에탄올을 갖는 하이드로알콜 용액을 기준으로 시험하여 필름에 의한 임의의 향상된 침투 효과를 측정하였다:
30분 동안 적용된 실험적 폴리머 필름 K 중 2% 살리실산.
30분 동안 적용된 실험적 폴리머 필름 D 중 4% 살리실산.
30분 동안 적용된 실험적 폴리머 필름 L 중 2% 살리실산.
30분 동안 적용된, 하이드로알콜 용액 중 2% 살리실산.
피부 침투 연구의 결과는, 피부에 침투를 증가시키기 위해 10% 에탄올을 함유한 하이드로알콜 용액과 비교하여, 예시적인 폴리머 K가 각질층에서의 살리실산 침투를 향상시킴을 시사하였다 (도 9 참조).
d) 리도카인 HCl을 이용한 피부 연구
프란츠 확산 셀의 조립 및 피부 준비를 살리실산을 이용한 피부 연구에서와 같이 수행하였다.
부하된 필름 또는 상업적 패치를 24시간 동안 (각질층과 접촉하여) 피부에 적용하였다. 수용체 구획 매질 300 μl를 HPLC 분석을 위해 0.5, 1, 2, 4, 8 및 24시간에 회수하고, 300 μl의 신선한 PBS로 대체하였다. 24시간째에, 도너 구획 (필름 또는 패치 샘플)을 회수하고 원심 분리 튜브에서 수집하였다. PBS로 적신 Q-팁을 사용하여 피부를 부드럽게 닦아서 과량의 포뮬레이션을 제거하고, 샘플 필름 또는 패치와 함께 수집하였다. 샘플을 동결 건조하고 10 ml 메탄올에 분산시키고 HPLC 분석까지 4℃에서 보관하였다.
포뮬레이션과 접촉했던 피부의 영역을 무균 가위로 작은 조각으로 추가로 절단하였다. 작은 조각의 피부를 마이크로 균질화기 튜브에서 수집하고 1ml의 메탄올을 각 튜브에 첨가하였다. 샘플은 마이크로 튜브 균질화기를 사용하여 균질화 처리될 때까지 냉장고에 보관하였다. 이어서, 샘플을 원심분리하고, 상청액을 HPLC 바이알에서 수집하였다. 이어서 샘플을 HPLC 분석까지 4℃에서 보관하였다.
리도카인 HCl이 부하된 폴리머 K 및 D를 피부 침투 연구에서 시험하고, 하나의 상업적 패치를 실험용 필름과 비교하기 위해 시험하였다:
폴리머 필름 K 중 5% 리도카인 HCl
폴리머 필름 D 중 5% 리도카인 HCl
상업적 패치 중 5% 리도카인 염기
피부 침투 연구의 결과는, 예시적인 폴리머 K가 피부에서 리도카인 HCl 침투를 처음 8시간에서 상업적 패치로부터의 침투보다 2배 넘게 증가시킴을 시사한다 (도 10 참조). 필름 D 또한, 24시간 적용 내에 상업적 패치보다 더 높은 약물 침투를 유도하며, 장기간 (16-24시간)에 필름 K보다 더 높은 침투율을 보여준다.
e) 디클로로페낙 소듐을 이용한 피부 연구
프란츠 확산 셀의 조립 및 피부 준비를 살리실산을 이용한 피부 연구에서와 같이 수행하였다.
연구 시간 및 샘플링 시점은 리도카인 HCl을 이용한 피부 연구에서의 상세 사항을 따른다.
HPLC 분석을 위한 샘플 제조는 리도카인 HCl을 이용한 피부 연구에 대해 수행하였다.
디클로로페낙 소듐이 부하된 폴리머 K 및 L을 피부 침투 연구에서 시험하고, 하나의 상업적 패치를 실험용 필름과 비교하기 위해 시험하였다:
실험 폴리머 필름 K 중의 1% 디클로페낙 소듐
실험 폴리머 필름 L 중의 1% 디클로페낙 소듐
시중 패치 중의 1.3% 디클로페낙 에폴아민
피부 침투 연구의 결과는, 예시적인 폴리머 K 및 L이 피부에서 디클로페낙 소듐 침투를 극적으로 증가시킴을 나타내며, 이는 상업적 패치와 비교하여, 피부에서의 더욱 초기의 약물 검출 및 24시간째에서 4배 더 높은 약물 침투율을 가능하게 한다 (도 11 참조).
이들 연구는 예시적인 폴리머 하이드로겔로부터 제조된 페이스 마스크가 더욱 우수한 성능 또는 포뮬레이션 비용 최적화를 위한 활성 성분의 피부 침투를 향상시킴을 입증한다. 강한 기계적 성질, 높은 선명도, 우수한 감각 지각, 및 박테리아의 미생물 성장에 이롭지 않음으로 인해, 결과는 예시적인 필름이 페이스 마스크에 매우 적합함을 시사한다.
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상기 개시된 및 다른 특징 및 기능의 변형 또는 그 대안이 많은 다른 상이한 시스템 또는 적용으로 조합될 수 있음을 알 수 있을 것이다. 하기 청구 범위에 포함되는 것으로 또한 의도되는 다양한 현재의 예기치 않은 또는 예상하지 못한 대안, 수정, 변형 또는 개선이 당업자에 의해 후속적으로 이루어질 수 있다.
SEQUENCE LISTING <110> Lubrizol Advanced Materials, Inc. <120> Thermoplastic Polyurethane Film for Delivery of Active Agents to Skin Surfaces <130> LBRZ 200030WO01 <140> PCT/US2015/057084 <141> 2015-10-23 <160> 56 <170> PatentIn version 3.5 <210> 1 <211> 37 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Amino acid sequence of the substrate binding domain of SNAP-25 <400> 1 Glu Ile Asp Thr Gln Asn Arg Gln Ile Asp Arg Ile Met Glu Lys Ala 1 5 10 15 Asp Ser Asn Lys Thr Arg Ile Asp Glu Ala Asn Gln Arg Ala Thr Lys 20 25 30 Met Leu Gly Ser Gly 35 <210> 2 <211> 20 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Amino acid sequence of ESUP/E20h <400> 2 Glu Ile Asp Thr Gln Asn Arg Gln Ile Asp Arg Ile Met Glu Lys Ala 1 5 10 15 Asp Ser Asn Lys 20 <210> 3 <211> 26 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Amino acid sequence of ESUP/E26h <400> 3 Ile Met Glu Lys Ala Asp Ser Asn Lys Thr Arg Ile Asp Glu Ala Asn 1 5 10 15 Gln Arg Ala Thr Lys Met Leu Gly Ser Gly 20 25 <210> 4 <211> 20 <212> PRT 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Leu 1 5 10 <210> 17 <211> 10 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 17 Leu Glu Glu Met Gln Arg Arg Ala Asp Gln 1 5 10 <210> 18 <211> 9 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 18 Leu Glu Glu Met Gln Arg Arg Ala Asp 1 5 <210> 19 <211> 8 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 19 Leu Glu Glu Met Gln Arg Arg Ala 1 5 <210> 20 <211> 7 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 20 Leu Glu Glu Met Gln Arg Arg 1 5 <210> 21 <211> 10 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 21 Glu Glu Met Gln Arg Arg Ala Asp Gln Leu 1 5 10 <210> 22 <211> 9 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 22 Glu Glu Met Gln Arg Arg Ala Asp Gln 1 5 <210> 23 <211> 8 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 23 Glu Glu Met Gln Arg Arg Ala Asp 1 5 <210> 24 <211> 7 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 24 Glu Glu Met Gln Arg Arg Ala 1 5 <210> 25 <211> 6 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 25 Glu Glu Met Gln Arg Arg 1 5 <210> 26 <211> 13 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 26 Leu Glu Ser Thr Arg Arg Met Leu Gln Leu Val Glu Glu 1 5 10 <210> 27 <211> 12 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 27 Asn Lys Asp Met Lys Glu Ala Glu Lys Asn Leu Thr 1 5 10 <210> 28 <211> 6 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 28 Lys Asn Leu Thr Asp Leu 1 5 <210> 29 <211> 26 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 29 Ile Met Glu Lys Ala Asp Ser Asn Lys Thr Arg Ile Asp Glu Ala Asn 1 5 10 15 Gln Arg Ala Thr Lys Met Leu Gly Ser Gly 20 25 <210> 30 <211> 20 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 30 Ser Asn Lys Thr Arg Ile Asp Glu Ala Asn Gln Arg Ala Thr Lys Met 1 5 10 15 Leu Gly Ser Gly 20 <210> 31 <211> 17 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 31 Thr Arg Ile Asp Glu Ala Asn Gln Arg Ala Thr Lys Met Leu Gly Ser 1 5 10 15 Gly <210> 32 <211> 14 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 32 Asp Glu Ala Asn Gln Arg Ala Thr Lys Met Leu Gly Ser Gly 1 5 10 <210> 33 <211> 10 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 33 Gln Arg Ala Thr Lys Met Leu Gly Ser Gly 1 5 10 <210> 34 <211> 10 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 34 Gln Arg Ala Thr Lys Met Leu Gly Ser Gly 1 5 10 <210> 35 <211> 4 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide; Xaa is Cit <220> <221> misc_feature <222> (4)..(4) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <400> 35 Arg His His Xaa 1 <210> 36 <211> 4 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic Peptide; Xaa is Cit <220> <221> misc_feature <222> (4)..(4) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <400> 36 Arg Asn Arg Xaa 1 <210> 37 <211> 4 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide; Xaa is Dpr <220> <221> misc_feature <222> (1)..(1) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <400> 37 Xaa Ala Ala His 1 <210> 38 <211> 4 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide; Xaa is Dpr <220> <221> misc_feature <222> (1)..(1) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <400> 38 Xaa Ala Pro His 1 <210> 39 <211> 4 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide; Xaa is Dpr <220> <221> misc_feature <222> (1)..(1) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <400> 39 Xaa Ala Pro His 1 <210> 40 <211> 5 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide; the first Xaa is Nle, and the second and the third Xaa is Phg <220> <221> misc_feature <222> (2)..(3) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <220> <221> misc_feature <222> (5)..(5) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <400> 40 Arg Xaa Xaa Tyr Xaa 1 5 <210> 41 <211> 4 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide; Xaa is Phg <220> <221> misc_feature <222> (2)..(2) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <220> <221> misc_feature <222> (4)..(4) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <400> 41 Arg Xaa Tyr Xaa 1 <210> 42 <211> 4 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide; the first Xaa is Nle and the second and third Xaa are Phg <220> <221> misc_feature <222> (1)..(2) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <220> <221> misc_feature <222> (4)..(4) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <400> 42 Xaa Xaa Tyr Xaa 1 <210> 43 <211> 4 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide; Xaa is Phg <220> <221> misc_feature <222> (2)..(2) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <220> <221> misc_feature <222> (4)..(4) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <400> 43 Arg Xaa Val Xaa 1 <210> 44 <211> 4 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide; Xaa is Phg <220> <221> misc_feature <222> (2)..(2) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <400> 44 Arg Xaa Val Gly 1 <210> 45 <211> 4 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide; Xaa is Phg <220> <221> misc_feature <222> (1)..(2) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <220> <221> misc_feature <222> (4)..(4) <223> Xaa can be any naturally occurring amino acid <400> 45 Xaa Xaa Trp Xaa 1 <210> 46 <211> 6 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 46 Glu Asp Tyr Tyr Arg Leu 1 5 <210> 47 <211> 6 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 47 Pro Asp Tyr Tyr Lys Leu 1 5 <210> 48 <211> 6 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 48 Glu Asp Arg Phe Arg Met 1 5 <210> 49 <211> 6 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 49 Glu Asp Tyr Tyr Arg Met 1 5 <210> 50 <211> 6 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 50 Pro Asp Tyr Tyr Arg Met 1 5 <210> 51 <211> 4 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 51 His Leu Leu Arg 1 <210> 52 <211> 4 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 52 His Pro Leu Arg 1 <210> 53 <211> 6 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 53 Tyr Pro Ala Glu Gly Gln 1 5 <210> 54 <211> 6 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 54 Ser Val Ala Val Gly Gln 1 5 <210> 55 <211> 6 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 55 Ser Pro Ala Gly Gly Pro 1 5 <210> 56 <211> 205 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Synthetic peptide <400> 56 Met Ala Glu Asp Ala Asp Met Arg Asn Glu Leu Glu Glu Met Gln Arg 1 5 10 15 Ala Asp Gln Leu Ala Asp Glu Ser Leu Glu Ser Thr Arg Arg Met Leu 20 25 30 Gln Leu Val Glu Glu Ser Lys Asp Ala Gly Ile Arg Thr Leu Val Met 35 40 45 Leu Asp Glu Gln Gly Glu Gln Leu Glu Arg Ile Glu Glu Gly Met Asp 50 55 60 Gln Ile Asn Lys Asp Met Lys Glu Ala Glu Lys Asn Leu Thr Asp Leu 65 70 75 80 Gly Lys Phe Cys Gly Leu Cys Val Cys Pro Cys Asn Lys Leu Lys Ser 85 90 95 Ser Asp Ala Tyr Lys Lys Ala Trp Gly Asn Asn Gln Asp Gly Val Val 100 105 110 Ala Ser Gln Pro Ala Arg Val Val Asp Glu Arg Glu Gln Met Ala Ile 115 120 125 Ser Gly Gly Phe Ile Arg Arg Val Thr Asn Asp Ala Arg Glu Asn Glu 130 135 140 Met Asp Glu Asn Leu Glu Gln Val Ser Gly Ile Ile Gly Asn Leu Arg 145 150 155 160 His Met Ala Leu Asp Met Gly Asn Glu Ile Asp Thr Gln Asn Arg Gln 165 170 175 Ile Asp Arg Ile Met Glu Lys Ala Asp Ser Asn Lys Thr Arg Ile Asp 180 185 190 Glu Ala Asn Gln Arg Ala Thr Lys Met Leu Gly Ser Gly 195 200 205

Claims (76)

  1. a) 적어도 3000 돌턴의 분자량을 갖는 제 1 폴리에테르 폴리올;
    임의로, 2500 돌턴 이하의 분자량을 갖는 제 2 폴리에테르 폴리올;
    하기 중 적어도 하나:
    최대 800 돌턴의 분자량을 갖는 제 3 폴리올, 및
    사슬 증량제;
    디이소시아네이트; 및
    임의로, 촉매의 반응 생성물인 적어도 30 중량%의 열가소성 폴리우레탄 폴리머; 및
    b) 5 중량% 이하의 물을 포함하는 폴리머 필름.
  2. 제 1항에 있어서, 열가소성 폴리우레탄 폴리머가 적어도 4 중량%의 경질 세그먼트 함량을 갖는 폴리머 필름.
  3. 제 1항 또는 제 2항에 있어서, 열가소성 폴리우레탄 폴리머가 최대 12 중량%의 경질 세그먼트 함량을 갖는 폴리머 필름.
  4. 제 1항 내지 제 3항 중 어느 한 항에 있어서, 열가소성 폴리우레탄 폴리머가 최대 10 중량%의 경질 세그먼트 함량을 갖는 폴리머 필름.
  5. 제 1항 내지 제 4항 중 어느 한 항에 있어서, 열가소성 폴리우레탄 폴리머가 적어도 80 중량%의 연질 세그먼트 함량을 갖는 폴리머 필름.
  6. 제 1항 내지 제 5항 중 어느 한 항에 있어서, 필름이 적어도 50 중량%의 열가소성 폴리우레탄을 포함하는 폴리머 필름.
  7. 제 1항 내지 제 6항 중 어느 한 항에 있어서, 필름이 적어도 80 중량%의 열가소성 폴리우레탄을 포함하는 폴리머 필름.
  8. 제 1항 내지 제 7항 중 어느 한 항에 있어서, 제 1 폴리에테르 폴리올이 적어도 4000 돌턴의 분자량을 갖는 폴리머 필름.
  9. 제 1항 내지 제 8항 중 어느 한 항에 있어서, 제 1 폴리에테르 폴리올이 적어도 6000 돌턴의 분자량을 갖는 폴리머 필름.
  10. 제 1항 내지 제 9항 중 어느 한 항에 있어서, 제 1 폴리에테르 폴리올이 최대 15,000 돌턴의 분자량을 갖는 폴리머 필름.
  11. 제 1항 내지 제 10항 중 어느 한 항에 있어서, 제 1 폴리에테르 폴리올이 최대 12,000 돌턴의 분자량을 갖는 폴리머 필름.
  12. 제 1항 내지 제 11항 중 어느 한 항에 있어서, 제 1 폴리에테르 폴리올이 최대 10,000 돌턴의 분자량을 갖는 폴리머 필름.
  13. 제 1항 내지 제 12항 중 어느 한 항에 있어서, 열가소성 폴리우레탄 폴리머가 제 2 폴리에테르 폴리올을 포함하는 폴리머 필름.
  14. 제 13항에 있어서, 제 2 폴리에테르 폴리올이 2000 돌턴 이하의 분자량을 갖는 폴리머 필름.
  15. 제 13항 또는 제 14항에 있어서, 제 2 폴리에테르 폴리올이 1600 돌턴 이하의 분자량을 갖는 폴리머 필름.
  16. 제 13항 내지 제 15항 중 어느 한 항에 있어서, 제 2 폴리에테르 폴리올이 적어도 800 돌턴의 분자량을 갖는 폴리머 필름.
  17. 제 13항 내지 제 16항 중 어느 한 항에 있어서, 제 2 폴리에테르 폴리올이 적어도 1000 돌턴의 분자량을 갖는 폴리머 필름.
  18. 제 13항 내지 제 17항 중 어느 한 항에 있어서, 제 1 폴리에테르 폴리올 대 제 2 폴리에테르 폴리올의 분자량의 비가 적어도 1.4:1인 폴리머 필름.
  19. 제 13항 내지 제 18항 중 어느 한 항에 있어서, 제 1 폴리에테르 폴리올 대 제 2 폴리에테르 폴리올의 분자량의 비가 적어도 2:1인 폴리머 필름.
  20. 제 1항 내지 제 19항 중 어느 한 항에 있어서, 제 1 폴리에테르 폴리올 및 제 2 폴리에테르 폴리올 중 적어도 하나가 하기 일반적인 형태를 갖는 폴리머 필름:
    HO-(R1(R2)O)n-H, 여기서:
    R1은 C2-C4 알킬 기 및 이의 혼합물로부터 선택되고, 예컨대 CH2CH이고,
    R2는 H 및 C1-C2 알킬 기 및 이의 혼합물로부터 선택되고,
    n은 각각의 폴리올에서 중량 기준으로 에테르 단위의 평균 수를 나타내는 정수이고, 이 때 n은 적어도 20이다.
  21. 제 20항에 있어서, 제 1 폴리에테르 폴리올에 대한 n의 값 대 제 2 폴리에테르 폴리올에 대한 n의 값의 비가 적어도 1.5:1인 폴리머 필름.
  22. 제 20항 또는 제 21항에 있어서, 제 1 폴리에테르 폴리올에 대한 n의 값 대 제 2 폴리에테르 폴리올에 대한 n의 값의 비가 적어도 2:1인 폴리머 필름.
  23. 제 20항 내지 제 22항 중 어느 한 항에 있어서, 제 1 폴리에테르 폴리올에 대한 n의 값 대 제 2 폴리에테르 폴리올에 대한 n의 값의 비가 적어도 3:1인 폴리머 필름.
  24. 제 20항 내지 제 23항 중 어느 한 항에 있어서, 제 1 폴리에테르 폴리올에 대한 n의 값 대 제 2 폴리에테르 폴리올에 대한 n의 값의 비가 적어도 4:1인 폴리머 필름.
  25. 제 20항 내지 제 24항 중 어느 한 항에 있어서, 제 1 폴리에테르 폴리올에 대한 n의 값 대 제 2 폴리에테르 폴리올에 대한 n의 값의 비가 최대 20:1인 폴리머 필름.
  26. 제 20항 내지 제 25항 중 어느 한 항에 있어서, 제 1 폴리에테르 폴리올에 대한 n의 값 대 제 2 폴리에테르 폴리올에 대한 n의 값의 비가 최대 10:1인 폴리머 필름.
  27. 제 13항 내지 제 26항 중 어느 한 항에 있어서, 제 2 폴리에테르 폴리올 대 제 1 폴리에테르 폴리올의 중량에 의한 비가 적어도 1:1인 폴리머 필름.
  28. 제 13항 내지 제 27항 중 어느 한 항에 있어서, 제 2 폴리에테르 폴리올 대 제 1 폴리에테르 폴리올의 중량에 의한 비가 적어도 1.5:1인 폴리머 필름.
  29. 제 13항 내지 제 28항 중 어느 한 항에 있어서, 제 2 폴리에테르 폴리올 대 제 1 폴리에테르 폴리올의 중량에 의한 비가 최대 5:1인 폴리머 필름.
  30. 제 1항 내지 제 29항 중 어느 한 항에 있어서, 제 3 폴리올이 최대 500 돌턴의 분자량을 갖는 폴리머 필름.
  31. 제 1항 내지 제 30항 중 어느 한 항에 있어서, 제 3 폴리올이 적어도 250 돌턴의 분자량을 갖는 폴리머 필름.
  32. 제 1항 내지 제 31항 중 어느 한 항에 있어서, 사슬 증량제가 최대 300 돌턴의 분자량을 갖는 폴리머 필름.
  33. 제 1항 내지 제 32항 중 어느 한 항에 있어서, 디이소시아네이트가 지환족 및 방향족 디이소시아네이트로부터 선택되는 폴리머 필름.
  34. 제 1항 내지 제 33항 중 어느 한 항에 있어서, 열가소성 폴리우레탄 폴리머가 5-11 중량%의 경질 세그먼트, 84-91 중량%의 연질 세그먼트, 및 2.5-4 중량%의 중간 세그먼트인 폴리머 필름.
  35. 제 34항에 있어서, 열가소성 폴리우레탄 폴리머가 9-11 중량%의 경질 세그먼트, 84-88 중량%의 연질 세그먼트, 및 3-4 중량%의 중간 세그먼트인 폴리머 필름.
  36. 제 1항 내지 제 35항 중 어느 한 항에 있어서, 필름이 적어도 하나의 가교된 폴리(아크릴산) 폴리머를 추가로 포함하는 폴리머 필름.
  37. 제 36항에 있어서, 열가소성 폴리우레탄 폴리머 대 가교된 폴리(아크릴산) 폴리머의 중량에 의한 비가 적어도 5:1인 폴리머 필름.
  38. 제 36항 또는 제 37항에 있어서, 열가소성 폴리우레탄 폴리머 대 가교된 폴리(아크릴산) 폴리머의 중량에 의한 비가 적어도 10:1인 폴리머 필름.
  39. 제 36항 내지 제 38항 중 어느 한 항에 있어서, 열가소성 폴리우레탄 폴리머 대 가교된 폴리(아크릴산) 폴리머의 중량에 의한 비가 최대 100:1인 폴리머 필름.
  40. 제 1항 내지 제 39항 중 어느 한 항에 있어서, 필름이 열가소성 폴리우레탄 폴리머와 상이한 적어도 하나의 다른 열가소성 폴리우레탄을 추가로 포함하는 폴리머 필름.
  41. 제 40항에 있어서, 열가소성 폴리우레탄 폴리머 대 적어도 하나의 다른 열가소성 폴리우레탄의 총 양의 중량에 의한 비가 적어도 1:2인 폴리머 필름.
  42. 제 38항 또는 제 39항에 있어서, 열가소성 폴리우레탄 폴리머 대 적어도 하나의 다른 열가소성 폴리우레탄의 총 양의 중량에 의한 비가 적어도 1:1인 폴리머 필름.
  43. 제 38항 내지 제 40항 중 어느 한 항에 있어서, 열가소성 폴리우레탄 폴리머 대 적어도 하나의 다른 열가소성 폴리우레탄의 총 양의 중량에 의한 비가 최대 100:1인 폴리머 필름.
  44. 제 1항 내지 제 43항 중 어느 한 항에 있어서, 필름이 최대 1 mm의 두께를 갖는 폴리머 필름.
  45. 제 1항 내지 제 44항 중 어느 한 항에 있어서, 필름이 최대 0.6 mm의 두께를 갖는 폴리머 필름.
  46. 제 1항 내지 제 45항 중 어느 한 항에 있어서, 필름이 최대 0.4 mm의 두께를 갖는 폴리머 필름.
  47. 제 1항 내지 제 46항 중 어느 한 항에 있어서, 필름이 최대 0.3 mm의 두께를 갖는 폴리머 필름.
  48. 제 1항 내지 제 47항 중 어느 한 항에 있어서, 필름이 적어도 0.08 mm의 두께를 갖는 폴리머 필름.
  49. 제 1항 내지 제 48항 중 어느 한 항에 있어서, 필름이 적어도 0.1 mm의 두께를 갖는 폴리머 필름.
  50. 제 1항 내지 제 49항 중 어느 한 항에 있어서, 필름이 적어도 하나의 활성 작용제를 포함하는 폴리머 필름.
  51. 제 1항 내지 제 50항 중 어느 한 항에 있어서, 적어도 하나의 활성 작용제가 필름의 적어도 0.00001 중량%의 농도로 존재하는 폴리머 필름.
  52. 제 51항에 있어서, 적어도 하나의 활성 작용제가 필름의 적어도 0.0001 중량%, 또는 적어도 0.001 중량%, 또는 적어도 0.01 중량%, 또는 적어도 0.1 중량%, 또는 적어도 0.2 중량%, 또는 적어도 0.4 중량%, 또는 적어도 1 중량%, 또는 약 2 중량%, 또는 최대 20 중량%, 또는 최대 18 중량%, 또는 최대 16 중량%, 또는 최대 10 중량%, 또는 최대 5 중량%의 농도로 존재하는 폴리머 필름.
  53. 제 50항 내지 제 52항 중 어느 한 항에 있어서, 적어도 하나의 활성 작용제가 피부 화이트닝 또는 탈색 작용제, 항-여드름 작용제, 및 주름방지 또는 노화방지 작용제로 구성된 군 중 적어도 하나를 포함하는 폴리머 필름.
  54. 제 53항에 있어서, 피부 화이트닝 또는 탈색 작용제가 아스코르브산, 하이드로겐 퍼옥사이드, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 아미노프로필 아스코르빌 포스페이트, 니코틴아미드, 코지산, 하이드로퀴닌, 상백피 추출물, 감초 뿌리 추출물, 황금 추출물, 포도 추출물, 페룰산, 히노키티올, 아르부틴, α-아르부틴, 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트, 및 이의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 폴리머 필름.
  55. 제 53항 또는 제 54항에 있어서, 피부 화이트닝 또는 탈색 작용제가 필름의 적어도 0.00001 중량%, 또는 적어도 0.0001 중량%, 또는 적어도 0.001 중량%, 또는 적어도 0.01 중량%, 또는 적어도 0.1 중량%, 또는 적어도 0.2 중량%, 또는 적어도 0.4 중량%, 또는 적어도 1 중량%, 또는 최대 5 중량%, 또는 약 2 중량%의 농도로 존재하는 폴리머 필름.
  56. 제 53항 내지 제 55항 중 어느 한 항에 있어서, 항-여드름 작용제가 살리실산, 글리콜산, 락토비온산, 아젤라산, 벤조일 퍼옥사이드, 항생제, 레티노이드, 및 이의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 폴리머 필름.
  57. 제 53항 내지 제 56항 중 어느 한 항에 있어서, 항-여드름 작용제가 폴리머 필름의 적어도 0.00001 중량%, 또는 적어도 0.0001 중량%, 또는 적어도 0.001 중량%, 또는 적어도 0.01 중량%, 또는 적어도 0.1 중량%, 또는 적어도 0.2 중량%, 또는 적어도 0.4 중량%, 또는 적어도 1 중량%, 또는 약 2 중량%, 또는 최대 5 중량%의 농도로 존재하는 폴리머 필름.
  58. 제 53항 내지 제 57항 중 어느 한 항에 있어서, 주름방지 작용제가 디펩티드-4, 트리펩티드-1, 아세틸 테트라펩티드-2, 팔미토일 테트라펩티드-7, 카프로오일 테트라펩티드-3, 펜타펩티드-3, 펜타펩티드-18, 디펩티드 디아미노부티로일 벤질아미드 디아세테이트, 팔미토일 트리펩티드-5, 아세틸 테트라펩티드-5, 아세틸 테트라펩티드-9, 아세틸 테트라펩티드-11, 아세틸 테트라펩티드-22, 헥사펩티드-9, 아세틸 헵타펩티드-4, 팔미토일 펜타펩티드-4, 아세틸 헥사펩티드-8, 아세틸 헥사펩티드-30, 아세틸 옥타펩티드-3, 팔미토일 헥사펩티드-19, 디아미노프로피오노일 트리펩티드-33, 메틸실란올 만누로네이트, 메틸실란올 하이드록시프롤린 아스파르테이트, 트리펩티드-9 시트룰린, 트리펩티드-10 시트룰린, 아세틸 트리펩티드-30 시트룰린, 칼슘 하이드록시메티오닌, 테르페논, 팔미토일 올리고펩티드, 아세틸아르기닐트립토필 디페닐글리신, 디메틸메톡시 크로마놀, 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트, 디팔미토일 하이드록시프롤린, 슈도알테로모나스 발효 추출물, 및 이의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 폴리머 필름.
  59. 제 53항 내지 제 58항 중 어느 한 항에 있어서, 주름방지 작용제가 하기 일반식 (I)의 화합물 및 이의 화장용 또는 약학적으로 허용되는 염을 포함하는 폴리머 필름:
    Figure pct00060

    상기 식에서, R은 2 내지 23개 탄소 원자를 함유하는 선형 또는 분지형의 포화 또는 불포화된 치환되거나 비치환된 지방족 기, 또는 사이클릭 기이고, R이 비치환된 지방족 기일 때, 이의 치환기는 하이드록시, 알콕시, 아미노, 카르복실, 시아노, 니트로, 알킬설포닐 또는 할로겐 원자로부터 선택되고; X는 O 및 S로부터 선택된다.
  60. 제 50항 내지 제 59항 중 어느 한 항에 있어서, 적어도 하나의 활성 작용제가 30개 이하의 아미노산을 포함하는 펩티드를 포함하는 폴리머 필름.
  61. 제 60항에 있어서, 펩티드가,
    a) 단백질 SNAP-25의 아미노 말단으로부터 적어도 3개 및 30개 이하의 인접한 아미노산 서열을 포함하는 펩티드;
    b) 일반식 X-SEQ ID No. 1-Y의 펩티드:
    Figure pct00061

    상기 식에서, X는 수소, 아미노산 및 아실기로 구성된 군으로부터 선택되고, Y는 아미노, 하이드록실 및 티올로 구성된 군으로부터 선택된다;
    c) 일반식 R1-AA-R2의 펩티드, 이의 입체이성질체, 이의 혼합물, 및 이의 화장용 및 약학적으로 허용되는 염, 상기 식에서 AA는 MAEDADMRNELEEMQRRADQL, ADESLESTRRMLQLVEESKDAGI, ELEEMQRRADQLA, ELEEMQRRADQL, ELEEMQRRADQ, ELEEMQRRAD, ELEEMQRRA, ELEEMQRR, LEEMQRRADQL, LEEMQRRADQ, LEEMQRRAD, LEEMQRRA, LEEMQRR, EEMQRRADQL, EEMQRRADQ, EEMQRRAD, EEMQRRA, EEMQRR, LESTRRMLQLVEE, NKDMKEAEKNLT, KNLTDL, IMEKADSNKTRIDEANQRATKMLGSG, SNKTRIDEANQRATKMLGSG, TRIDEANQRATKMLGSG, DEANQRATKMLGSG, NQRATKMLGSG 및 QRATKMLGSG로부터 선택되는 아미노산 서열 SEQ ID No: 1에 함유된 적어도 3개 및 최대 40개의 인접한 아미노산의 서열이다;
    d) 일반식
    Figure pct00062
    의 펩티드:
    상기 식에서, X는 시스테이닐, 세릴, 트레오닐 및 아미노부티릴로부터 선택된다;
    e) 일반식 R1-AA1-AA2-AA3-AA4-R2의 단 4개의 아미노산만을 포함하는 펩티드, 상기 식에서, AA1은 -Arg-이고; AA2는 -His- 및 -Asn-으로부터 선택되고; AA3은 -His- 및 -Arg-으로부터 선택되고; AA4는 -Cit-이며, 특수한 예는 R1-Arg-His-His-Cit-R2, R1-Arg-Asn-Arg-Cit-R2를 포함한다;
    f) 일반식
    Figure pct00063
    의 단 4개의 아미노산만을 포함하는 펩티드, 및 이의 화장용 또는 피부약학적으로 허용되는 염,
    상기 식에서, X 및 Y는 이들의 L- 또는 D-형태의 자연 아미노산 및 비인코딩된 아미노산으로부터 선택된다;
    g) 일반식 R1-AA1-AA2-AA3-AA4-R2의 단 4개의 아미노산의 펩티드, 상기 식에서, AA1은 -Lys-, -Orn-, -Dab-, -Dpr-, -Agl-, -3,4-데하이드로리신 및 -4,5-데하이드로리신으로부터 선택되고; AA2는 -Ala-이고; AA3은 -Asp-, -Ala-, -Asn-, -Glu- 및 -Pro-으로부터 선택되고; AA4는 -His-이다;
    h) 일반식 R1-Wp-Xn-AA1-AA2-AA3-AA4-Ym-R2의 최대 7개 아미노산을 갖는 펩티드, 상기 식에서, 아미노산 AA1, AA2 및 AA4 중 적어도 하나는 비코딩되고; AA1은 -Arg-, -Phg- 및 -Nle-로부터 선택되거나 부재하고; AA2는 -Ala-, -Phg-, -Cit- 및 -Nle-로부터 선택되고; AA3은 -Trp-, -Val- 및 -Tyr-으로부터 선택되고; AA4는 -Phg- 및 -Gly-으로부터 선택되고; W, X 및 Y는 코딩되고 비코딩된 아미노산으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고; p, n 및 m은 각각 0 내지 1의 범위이다;
    i) 일반식 R1-AA1-AA2-AA3-R2의 단 3개의 아미노산만을 갖는 펩티드, 상기 식에서, AA1 및 AA2는 -Tyr- 및 -Phe-로부터 독립적으로 선택되고; AA3은 -Nle- 및 -Met-으로부터 선택된다;
    j) 일반식 R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-Yp-Zs-R2의 펩티드, 상기 식에서, AA1은 -Asp-, -Glu- 및 -Pro으로부터 선택되고; AA2는 -Asp-이고; AA3은 -Tyr- 및 -Arg-으로부터 선택되고; AA4는 -Phe- 및 -Tyr-으로부터 선택되고; AA5는 -Arg- 및 -Lys-으로부터 선택되고; AA6은 -Leu- 및 -Met-으로부터 선택되고; W, X, Y 및 Z는 코딩된 아미노산 및 비코딩된 아미노산으로부터 독립적으로 선택되고; n, m, p 및 s는 독립적으로 0 내지 1의 값을 갖는다;
    k) 일반식 R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-Yp-Zq-R2의 펩티드, 상기 식에서, AA1은 -His-이고; AA2는 -His-, -Leu- 및 -Pro-으로 구성된 군으로부터 선택되고; AA3은 -Leu-이고; AA4는 -Arg- 및 -Asn-으로 구성된 군으로부터 선택되고; W, X, Y 및 Z는 코드화된 아미노산 및 코드화되지 않은 아미노산으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고; n, m, p 및 q는 각각 0 내지 1의 값을 가지며; n+m+p+q는 2 이하이다;
    l) 일반식
    Figure pct00064
    의 펩티드:
    상기 식에서, Z는 알라닐, 알로-이소류실, 글리실, 이소류실, 이소세릴, 이소발릴, 류실, 노르류실, 노르발릴, 프롤릴, 세릴, 트레오닐, 알로-트레오닐 또는 발릴로 구성된 군으로부터 선택되고; n 및 m은 독립적으로 1 내지 5이며; AA는 이들의 L- 또는 D-형태의 자연 인코딩된 아미노산 및 비인코딩된 아미노산으로 구성된 군으로부터 선택되고; x 및 y는 독립적으로 0 내지 2이다;
    m) 일반식 R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-Yp-Zq-R2의 펩티드, 상기 식에서, AA1은 -Ser-, -Thr- 및 -Tyr-으로부터 선택되고; AA2는 -Pro- 및 -Val-으로부터 선택되고; AA3은 -Ala-이고; AA4는 -Glu-, -Gly- 및 -Val-으로부터 선택되고; AA5는 -Gly-이고; AA6은 -Gln-, -Gly-, -His- 및 -Pro-으로부터 선택되고; W, X, Y, Z는 독립적으로 아미노산이고; n, m, p 및 q는 0 및 1로부터 독립적으로 선택되고; n+m+p+q는 2 이하이다;
    n) 일반식 R1-AA1-AA2-AA3-R2의 펩티드, 상기 식에서, AA1은 -Tyr- 및 -Phe-로부터 선택되고, AA2는 -Tyr-이고, AA3은 -Nle- 및 -Met-로부터 선택된다;
    o) 일반식
    Figure pct00065
    의 화합물,
    상기 식에서, AA1은 -Asp-, -Glu-, -Asn-, -Gln-, -Lys- 및 -Gly-으로부터 선택되고, AA2는 -Val-, -Leu-, -Ile-, -Met-, -Cit-, -His-, -Thr- 및 -Gln-으로부터 선택되고; AA3은 -Tyr-, -Trp- 및 -4-Abz-로부터 선택되고; n은 1, 2, 3 및 4로부터 선택되고, R3은 H 및 -AA2-AA1-R1으로부터 선택되고, R1은 H, 폴리에틸렌 글리콜로부터 유래된 폴리머, 치환되거나 비치환된 비사이클릭 지방족 기, 치환되거나 비치환된 알리사이클릴 기, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴 기, 치환되거나 비치환된 헤테로아릴알킬 기, 치환되거나 비치환된 아릴 기, 치환되거나 비치환된 아르알킬 기 및 R6-CO-로부터 선택되고, 이때 R6은 H, 치환되거나 비치환된 비사이클릭 지방족 기, 치환되거나 비치환된 알리사이클릴 기, 치환되거나 비치환된 아릴 기, 치환되거나 비치환된 아르알킬 기, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴 기 및 치환되거나 비치환된 헤테로아릴알킬 기로부터 선택되고; R2는 -NR4R5, -OR4 및 -SR4로부터 선택되고, 이 때 R4 및 R5는 H, 폴리에틸렌 글리콜로부터 유래된 폴리머, 치환되거나 비치환된 비사이클릭 지방족 기, 치환되거나 비치환된 알리사이클릴, 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릴, 치환되거나 비치환된 헤테로아릴알킬, 치환되거나 비치환된 아릴, 및 치환되거나 비치환된 아르알킬로부터 독립적으로 선택되고; R1 및/또는 R2는 α-아미노산이 아니다;
    p) 일반식 R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-Yp-Zq-R2의 화합물,
    상기 식에서, AA1은 -Tyr-이고; AA2는 -Asn-, -His-, -Tyr- 및 -Glu-으로부터 선택되고; AA3은 -Lys-, -Ser- 및 -Pro-으로부터 선택되고; AA4는 -Gly-, -Leu-, -Lys- 및 -His-으로부터 선택되고; AA5는 -Gln- 및 -Asn-으로부터 선택되고; AA6은 -Val-이고; W, X, Y, Z는 아미노산으로부터 독립적으로 선택되고, n, m, p 및 q는 독립적으로 0 또는 1의 값을 갖고; n+m+p+q는 2 이하이다; 및
    이의 입체이성질체, 혼합물, 및 이의 화장용 및 피부약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택되고,
    여기서 R1 및 R1은 펩티드 말단기인 폴리머 필름.
  62. 제 1항 내지 제 61항 중 어느 한 항에 있어서, 적어도 하나의 활성 작용제가 슈도알테로모나스 발효 추출물, 아세틸 디펩티드-3 아미노헥사노에이트, 글리세린, 및 이의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 습윤제, 수분을 보유하는 물질, 보습제, 또는 연화제를 포함하는 폴리머 필름.
  63. 제 50항 내지 제 62항 중 어느 한 항에 있어서, 활성 작용제가 필름에 균질하게 분산되어 있는 폴리머 필름.
  64. 제 1항 내지 제 63항 중 어느 한 항에 있어서, 필름이 단층인 폴리머 필름.
  65. 제 1항 내지 제 64항 중 어느 한 항에 있어서, 필름이 적어도 50 중량%의 물을 포함하는 수성 포뮬레이션에 30분 동안 실온에서 침지될 때 적어도 300 중량%의 물을 흡수하고 그 완전성을 유지하는 폴리머 필름.
  66. 제 1항 내지 제 65항 중 어느 한 항에 있어서, 필름이 적어도 50 중량%의 물을 포함하는 수성 포뮬레이션에 30분 동안 실온에서 침지될 때 적어도 500 중량%의 물을 흡수하고 그 완전성을 유지하는 폴리머 필름.
  67. 제 1항 내지 제 66항 중 어느 한 항의 폴리머 필름으로부터 형성된 수화된 필름으로서, 수화된 필름이 적어도 30 중량%의 물을 포함하는, 수화된 필름.
  68. 제 67항에 있어서, 적어도 하나의 부형제를 추가로 포함하는 수화된 필름.
  69. 제 67항 또는 제 68항에 있어서, 적어도 하나의 부형제가 에멀젼화제, 유기 용매, 계면활성제, 액체 추진제, 결합제 및 증점제, 충전제, 윤활제, 활택제, 안료, 염료, 퍼퓸, 착향제, 보존제, 및 이의 조합물로 구성된 군으로부터 선택되는 수화된 필름.
  70. 제 1항 내지 제 69항 중 어느 한 항의 폴리머 필름을 포함하는 페이스 마스크.
  71. 제 70항에 있어서, 필름이 방출 층 상에 지지되어 있는 페이스 마스크.
  72. 제 70항 또는 제 71항에 있어서, 페이스 마스크가 착용자의 눈, 코 및 입 중 적어도 하나와 정렬되도록 하는 구멍을 규정하는 페이스 마스크.
  73. 제 70항 내지 제 72항 중 어느 한 항에 있어서,
    최대 20 중량%의 제 1항 내지 제 60항 중 어느 한 항의 폴리머 필름;
    적어도 0.00001 중량%의 총 농도의 적어도 하나의 활성 작용제, 및
    적어도 30 중량%의 물을 포함하는 페이스 마스크.
  74. 페이스 마스크로서의 제 1항 내지 제 69항 중 어느 한 항의 폴리머 필름의 용도.
  75. 적어도 3000 돌턴의 분자량을 갖는 제 1 폴리에테르 폴리올,
    임의로, 2500 돌턴 이하의 분자량을 갖는 제 2 폴리에테르 폴리올, 및
    최대 800 돌턴의 분자량을 갖는 제 3 폴리올 및 사슬 증량제 중 적어도 하나로부터 열가소성 폴리우레탄 폴리머를 형성하는 단계; 및
    용해된 활성 작용제를 지니는 열가소성 폴리우레탄 폴리머를 캐스팅시켜 열가소성 폴리우레탄 폴리머 내에 분산된 활성 작용제를 포함하는 캐스트 필름을 형성하는 단계를 포함하는, 페이스 마스크 또는 경피 패치를 형성하는 방법.
  76. 적어도 50 중량%의 물, 5 내지 30 중량%의 열가소성 폴리우레탄 폴리머, 및 적어도 하나의 활성 작용제를 포함하는 수화된 필름을 포함하는 페이스 마스크 또는 경피 패치.
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