KR910000744A - 4,5,5a,6-테트라하이드로-3H-이속사졸로[5,4,3-kl]아크리딘 유도체, 이의 제조 방법 및 약제로서의 이의 용도 - Google Patents

4,5,5a,6-테트라하이드로-3H-이속사졸로[5,4,3-kl]아크리딘 유도체, 이의 제조 방법 및 약제로서의 이의 용도 Download PDF

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Description

4, 5, 5a, 6-테트라하이드로-3H-이속사졸로[5,4,3-kl]아크리딘 유도체, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
  3. 상기식에서, X는 수소, 저급 알킬, 저급알콕시, 할로겐 또는 트리플루오로메틸이고, R은 존재할 경우 수소, 저급알킬, 알릴, 아릴 저급 알킬.또는〔여기서, R1은 저급알킬, -CH2C≡CH,또는(여기서, n은 2, 3 또는 4이고 R2및 R3는 독립적으로 저급알킬이다)]이거나 전체로서 구조식 의 헤테로사이클을 구성하는 그룹이다.
  4. 제1항에 있어서, X가 수소인 화합물.
  5. 제2항에 있어서, R이 부재이거나 수소, 알릴, 벤질, 플루오로벤질, 또는 구조식또는(여기서, R1은 상기에서 정의한 바와 같다)의 그룹인 화합물.
  6. 제3항에 있어서, 그룹가 전체로서 구조식또는의 헤테로사이클인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, 4, 5-디하이드로-3H-이속사졸로〔5, 4, 3-kl〕아크리딘인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
  8. 제1항에 있어서, 4, 5, 5a, 6-테트라하이드로-3H-이속사졸로〔5, 4, 3-kl〕아크리딘인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
  9. 제1항에 있어서, 6-에틸아미노카보닐-4, 5, 5a, 6-테트라하이드로-3H-이속사졸로〔5, 4, 3-kl〕아크리딘인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
  10. 제1항에 있어서, N-〔2-(4-모르폴리닐)틸-4, 5, 5a, 6-테트라하이드로-3H-이속사졸로〔5, 4, 3-kl〕아크리딘-6-카복스아미드인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
  11. 활성성분으로서 제1항에 따른 화합물 및 이의 적합한 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
  12. 진통 및/또는 기억 증진 활성을 갖는 약제를 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물의 용도.
  13. a) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 구조식 HN3의 하이드라조산과 양성자산 존재하 반응시켜 일반식(Ⅰa)의 화합물을 수득하고, b) 임의로 일반식(Ⅰa)의 화합물을 NaCNBH4와 반응시켜 X는 상기에서 정의한 바와 같고 R은 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하며, c) 임의로 X는 상기에서 정의한 바와 같고 R은 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물과 일반식(c)의 화합물을 반응시켜 X는 상기에서 정의한 바와 같고 R은 저급알킬, 알릴 또는 아릴저급알킬인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하고, d) 임의로 X는 상기에서 정의한 바와 같고 R은 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 포스겐과 반응시켜 x는 상기에서 정의한 바와 같고 R은 COCl인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하며, e) 임의로 X는 상기에서 정의한 바와 같고 R은 -COOl인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식(d)의 아민 또는 일반식(e)의 이소시아네이트와 반응시켜 x는 상기에서 정의한 바와 같고 R은 -CONHR1(여기서, R1은 상기에서 정의한 바와 같다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하고, f) 임의로 X는 상기에서 정의한 바와 같고 R은 -C0-NH-CH2-C=CH인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 포름알데하이드 및 일반식(f)의 2급 아민과 반응시켜 X는 상기에서 정의한 바와 같고 R은 그룹(여기서, R1은이다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하며, g) 임의로 X는 상기에서 정의한 바와 같고 R은〔여기서, R1은 여기서, R2및 R3은 상기에서 정의한 바와 같다)이다〕인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 적당한 촉매존재하 수소화 알루미늄 리튬 또는 수소를 사용하여 환원시켜 X는 상기에서 정의한 바와 같고 R은 그룹(여기서, R1은이다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하고, h) 임의로 X는 상기에서 정의한 바와 같고, R은 그룹〔여기서, R1은(여기서, R2및 R3는 상기에서 정의한 바와 같다)이다〕인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 촉매적으로 수소화시켜 X는 상기에서 정의한 바와같고 R은 그룹〔여기서, R1은이다〕인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득함을 특징으로 하여, 제1항에 따른 화합물을 제조하는 방법.
  15. 상기식에서, X는 상기에서 정의한 바와 같고, R은 저급알킬, 알릴 또는 아릴저급알킬이며, Hal은 염소 또는 브롬이고, R1은 저급알킬, -CH2C≡CH 또는 일반식의 그룹(여기서, R2및 R3는 상기에서 정의한 바와 같다)이다.
  16. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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