MXPA00000067A - Farmaco para el tratamiento de disfunciones erectiles - Google Patents

Abstract

Lapresente invención se refiere al uso en combinación de la yohimbina y arginina como ingredientes activos para preparar una medicina para tratar la disfunción eréctil. La combinación tiene un efecto sinérgico marcado.

Description

FÁRMACO PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES ERECTILES DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La invención se relaciona con el uso de yohimbina y arginina, en combinación, en la preparación de un fármaco que se pretende sirva para el tratamiento de disfunciones eréctiles. El proceso de erección se conoce como se expone esquemáticamente más adelante. El tejido eréctil del pene, conocido como cuerpo cavernoso, es un tejido esponjoso capaz de ser llenado con sangre. Cuando está en reposo, las arterias del pene están sometidas al tono adrenérgico, el cual las mantiene contraidas, de modo que no existe flujo de sangre para llenar el cuerpo cavernoso. Con un estimulo, los nervios eréctiles inhiben el tono adrenérgico, las arterias del pene se dilatan, y el cuerpo cavernoso es llenado con sangre, crece, y la presión interna incrementada hace que se vuelva rígido. A medida que crece, comprime las venas del pene para prevenir el drenado de la sangre que contiene, lo cual asegura que se mantenga la rigidez. Después de la eyaculación, se libera de nuevo localmente adrenalina, y el flujo arterial de sangre se reduce inmediatamente, la presión dentro del cuerpo cavernoso disminuye, y la sangre acumulada puede ser drenada a través de las venas que no están ya comprimidas, lo cual da como resultado la pérdida de la rigidez y retorna al estado de reposo. Es sabido que una proporción muy significativa de hombres sufren de disfunciones eréctiles permanentes o temporales. Esos trastornos pueden tener un origen orgánico, caso en el cual se requieren tratamientos específicos adaptados a cada causa. Sin embargo, se observa una mayoría de disfunciones eréctiles no orgánicas, frecuentemente de origen sicogénico. Para esos últimos casos, están disponibles varios tratamientos. La inyección intracuerpo cavernoso de sustancias vasoactivas es apta para dar buenos resultados, pero no es fácilmente aceptada por una proporción significativa de pacientes. Los tratamientos orales son generalmente mejor aceptados. Para este propósito, han sido propuestos diferentes productos los cuales con frecuencia se derivan de las plantas: ginseng, jengibre, yohimbina, nuez de cola, espirulina, ilang-ilang, chirivia, canela, etc. La yohimbina es una sustancia extraída de la corteza de Corynan the yohimbe . Tiene propiedades antagonistas con respecto a los receptores alfa-2-adrenérgicos presinápticos . En otras palabras, inhiben los efectos de la adrenalina, y de este modo promueve el suministro del cuerpo cavernoso con sangre arterial. Ha sido propuesta como un tratamiento para la impotencia de origen sicogénico. Ciertos estudios publicados sobre esta materia citan mejoras en aproximadamente 35 a 45% de los casos tratados con yohimbina, pero esos resultados han sido disputados. Además, han sido observados varios efectos laterales, tales como mareos, ansiedad, nerviosismo, jaquecas, insomnio, y presión sanguínea elevada, aunque para dosis relativamente altas; véase, por ejemplo, The Medical Letter, French Edition, Vol. 17, No. 2, 5-6 (ML USA No. 938), 1995. También se propuesto administrar L-arginina. La administración de arginina tendría el efecto de relajar los músculos arteriales del cuerpo cavernoso, relajación la cual es necesaria para obtener una erección. La administración de 2800 mg por dia de L-arginina tendría un efecto positivo sobre la disfunción eréctil en aproximadamente el 40% de los casos; véase A. W. Zorgniotti y E. F. Lizza, Int. J. Impotence Res., 6, 33-36 (1994). Ahora se ha descubierto que en este dominio, la combinación de la yohimbina y la arginina presenta propiedades interesantes. En efecto, las pruebas han mostrado que la combinación de arginina y yohimbina, debido a un efecto sinérgico, proporciona resultados positivos en el tratamiento de las disfunciones eréctiles no orgánicas, principalmente utilizando dosis más débiles de yohimbina que las anteriormente utilizadas. La combinación de la yohimbina y arginina también permite una reducción en la dosis de arginina utilizada. En muchos casos, esta combinación parece actuar rápidamente, y de este modo, puede ser utilizada para el tratamiento de disfunciones eréctiles temporales. De este modo, el objeto de la invención, es utilizar yohimbina y arginina en combinación como los ingredientes activos en la preparación de un fármaco que se pretende sirva para el tratamiento de disfunciones eréctiles no orgánicas. La yohimbina y arginina pueden ser utilizadas en forma de base libre o en forma de sales aceptables farmacológicamente . Los ingredientes activos en el fármaco de acuerdo a la invención, pueden ser presentados por separado, cada uno en una forma farmacéutica apropiada, o combinados en el mismo empaque. Para facilitar la administración simultánea de los ingredientes activos, sin embargo, se prefiere de manera general preparar el fármaco de acuerdo a la invención en una forma farmacéutica que comprende tanto yohimbina como arginina.

El fármaco de acuerdo a la invención puede ser preparado en una forma farmacéutica que permita la administración de una dosis suficiente de yohimbina, notablemente una dosis de 2 a 8 mg, particularmente de 2 a 6 mg por dia, administrada en una o dos dosis. Esta dosis se calcula por el peso de la yohimbina en forma de base libre. El fármaco de acuerdo a la invención se prepara en una forma farmacéutica que permite la administración de una dosis suficiente de arginina, por ejemplo, una dosis de 1 a 4 g por dia, particularmente de 1 a 2 g por dia, administrada una o dos veces, por lo que la dosis se calcula por el peso de la arginina en forma de base libre. El fármaco de acuerdo a la invención puede ser administrado oralmente, sublingualmente, nasalmente, rectalmente, o cutáneamente. Para este propósito, puede ser presentado en cualquier forma que permita la administración por la boca (particularmente en forma de cápsulas, soluciones bebibles, granulos o tabletas) , por la nariz (soluciones a ser administradas en forma de gotas o roció) , o por el recto (supositorios) o a través de la piel (ungüentos o parches) . Esas formas farmacéuticas se preparan de la manera acostumbrada y pueden comprender excipientes adecuados y vehiculos convencionales.

La yohimbina puede ser utilizada en forma de base libre o en forma de una sal tal como un clorhidrato. La arginina puede ser utilizada en forma de base libre o en forma de una sal aceptable en farmacología, tal como un clorhidrato, glutamato, aspartato o citrato. La duración del tratamiento puede variar, por ejemplo, de 2 a 4 semanas o más. También puede ser considerado el uso episódico. Los siguientes ejemplos ilustran la invención.

EJEMPLO 1 Se preparó una cápsula que consiste de una cápsula de gelatina que comprende: - Arginina: 0.5 g. Yohimbina: 1 mg.

EJEMPLO 2 Han sido conducidos ensayos aleatorios doblemente ciegos con 42 adultos, hombres casados, de 28 a 64, que padecen disfunción eréctil sin causa orgánica detectable . El tratamiento consistió de administrar cualquiera de (21 casos) 4 cápsulas como se describió en el Ejemplo 1 anteriormente (2 en la mañana y 2 en la noche), o de manera análoga (21 casos) un placebo (4 cápsulas de apariencia idéntica pero que contenían únicamente 0.5 g. de lactosa). Las personas participantes en el ensayo así como las personas que suministraron los compuestos de prueba no sabían cual de ellos recibió o suministró la combinación de yohimbina + arginina o el placebo. 2 semanas después, los participantes en el ensayo fueron interrogados para ver si habían notado una mejora en la función eréctil. Una evaluación de los resultados permite sacar las siguientes conclusiones: -entre los sujetos que padecían de disfunción eréctil temporal (22 casos), 12 recibieron el placebo, 7 casos reportaron mejoras con la combinación siendo probada y 4 casos con el placebo; -entre los sujetos que padecían de disfunción eréctil crónica (20 casos), 9 recibieron el placebo 4 casos reportaron mejoras con la combinación siendo probada y 1 caso con el placebo.

Se hace constar que con relación a esta fecha, el mejor método conocido por la solicitante para llevar a la práctica la citada invención, es el que resulta claro de la presente descripción de la invención.

Claims (11)

i REIVINDICACIONES Habiéndose descrito la invención como antecede, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes reivindicaciones:

1. El uso, en combinación, de yohimbina y arginina como ingredientes activos en la preparación de un fármaco que se pretende sirva para el tratamiento de disfunciones eréctiles.

2. El uso de conformidad con la reivindicación 1, donde la yohimbina y/o arginina se utilizan en forma de base libre o en forma de una sal.

3. El uso de conformidad con la reivindicación 1, donde el fármaco se prepara en una forma farmacéutica que permite la administración simultánea de los ingredientes activos.

4. El uso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes caracterizado porque el fármaco se prepara en una forma farmacéutica que permite la administración de una dosis de 2 a 8 mg de yohimbina, administrada en una o dos dosis, por lo que la dosis se calcula por el peso de la yohimbina en forma de base libre.

5. El uso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes caracterizado porque el Me. fármaco se prepara en una forma farmacéutica que permite la administración de una dosis de 1 a 4 g, particularmente de 1 a 2 g, de arginina, administrada en una o dos dosis, por lo que la dosis se calcula por el peso de la arginina en forma de base libre.

6. El fármaco que se pretende sirva para el tratamiento de disfunciones eréctiles, caracterizado porque contiene arginina en forma libre o de sal y yohimbina en forma libre o de sal como ingredientes activos.

7. El fármaco de conformidad con la reivindicación precedente, caracterizado porque contiene los ingredientes activos en forma separada, en uno y el mismo paquete.

8. El fármaco de conformidad con la reivindicación 6, caracterizado porque se presenta en una sola forma farmacéutica que contiene los dos ingredientes activos .

9. El fármaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 6 hasta 8, caracterizado porque se presenta en una forma farmacéutica que permite la administración de una dosis de 2 a 8 mg, particularmente de 2 a 6 mg de yohimbina administrada en una o dos dosis, por lo que la dosis se calcula por el peso de la yohimbina en forma de base libre.

10. El fármaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 6 hasta 9, caracterizado porque se presenta en una forma farmacéutica que permite la administración de una dosis de 1 a 4 g, particularmente de 1 a 2 g, de arginina, administrada en una o dos dosis, por lo que la dosis se calcula por el peso de la arginina en forma de base libre.

11. El fármaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 6 hasta 10, caracterizado porque se presenta en forma de cápsulas, soluciones bebibles, granulos, tabletas, ungüentos, parches, supositorios o soluciones nasales a ser administradas en forma de gotas o rocíos.