NL1011016C2 - Neusspray op basis van xylometazoline en kamille-extract. - Google Patents
Neusspray op basis van xylometazoline en kamille-extract. Download PDFInfo
- Publication number
- NL1011016C2 NL1011016C2 NL1011016A NL1011016A NL1011016C2 NL 1011016 C2 NL1011016 C2 NL 1011016C2 NL 1011016 A NL1011016 A NL 1011016A NL 1011016 A NL1011016 A NL 1011016A NL 1011016 C2 NL1011016 C2 NL 1011016C2
- Authority
- NL
- Netherlands
- Prior art keywords
- extract
- xylometazoline
- water
- preparation
- chamomile
- Prior art date
Links
- HUCJFAOMUPXHDK-UHFFFAOYSA-N Xylometazoline Chemical compound CC1=CC(C(C)(C)C)=CC(C)=C1CC1=NCCN1 HUCJFAOMUPXHDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims description 38
- 229960000833 xylometazoline Drugs 0.000 title claims description 19
- 235000020221 chamomile extract Nutrition 0.000 title claims description 12
- 229940119217 chamomile extract Drugs 0.000 title claims description 10
- 239000007922 nasal spray Substances 0.000 title claims description 10
- 229940097496 nasal spray Drugs 0.000 title description 7
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims description 26
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 22
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 21
- WYWIFABBXFUGLM-UHFFFAOYSA-N oxymetazoline Chemical compound CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C)=C1CC1=NCCN1 WYWIFABBXFUGLM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 12
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 12
- 239000012676 herbal extract Substances 0.000 claims description 10
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims description 9
- 235000007866 Chamaemelum nobile Nutrition 0.000 claims description 8
- 244000042664 Matricaria chamomilla Species 0.000 claims description 8
- 235000007232 Matricaria chamomilla Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000000850 decongestant Substances 0.000 claims description 8
- 229960001528 oxymetazoline Drugs 0.000 claims description 8
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 7
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims description 7
- 239000005526 vasoconstrictor agent Substances 0.000 claims description 7
- 229960001716 benzalkonium Drugs 0.000 claims description 6
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 5
- 239000007923 nasal drop Substances 0.000 claims description 4
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 claims description 3
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims description 3
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 claims description 2
- DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N (R)-camphor Chemical compound C1C[C@@]2(C)C(=O)C[C@@H]1C2(C)C DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N 0.000 claims description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 241000723346 Cinnamomum camphora Species 0.000 claims description 2
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 244000166124 Eucalyptus globulus Species 0.000 claims description 2
- 125000005501 benzalkonium group Chemical group 0.000 claims description 2
- 229960000846 camphor Drugs 0.000 claims description 2
- 229930008380 camphor Natural products 0.000 claims description 2
- 239000001525 mentha piperita l. herb oil Substances 0.000 claims description 2
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 claims description 2
- 229940100662 nasal drops Drugs 0.000 claims description 2
- 239000006199 nebulizer Substances 0.000 claims description 2
- 235000019477 peppermint oil Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims description 2
- 238000001256 steam distillation Methods 0.000 claims description 2
- 229960001262 tramazoline Drugs 0.000 claims description 2
- QQJLHRRUATVHED-UHFFFAOYSA-N tramazoline Chemical compound N1CCN=C1NC1=CC=CC2=C1CCCC2 QQJLHRRUATVHED-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 238000011835 investigation Methods 0.000 claims 2
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 239000013589 supplement Substances 0.000 claims 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 6
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 4
- CYDRXTMLKJDRQH-UHFFFAOYSA-N benzododecinium Chemical compound CCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 CYDRXTMLKJDRQH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 210000003800 pharynx Anatomy 0.000 description 4
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 3
- RGZSQWQPBWRIAQ-CABCVRRESA-N (-)-alpha-Bisabolol Chemical compound CC(C)=CCC[C@](C)(O)[C@H]1CCC(C)=CC1 RGZSQWQPBWRIAQ-CABCVRRESA-N 0.000 description 2
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 2
- 229940036350 bisabolol Drugs 0.000 description 2
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 2
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 2
- 229940037001 sodium edetate Drugs 0.000 description 2
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 description 2
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 2
- WTVHAMTYZJGJLJ-UHFFFAOYSA-N (+)-(4S,8R)-8-epi-beta-bisabolol Natural products CC(C)=CCCC(C)C1(O)CCC(C)=CC1 WTVHAMTYZJGJLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YGWFCQYETHJKNX-UHFFFAOYSA-N 2-[(4-tert-butyl-2,6-dimethylphenyl)methyl]-4,5-dihydro-1h-imidazol-3-ium;chloride Chemical compound [Cl-].CC1=CC(C(C)(C)C)=CC(C)=C1CC1=NCC[NH2+]1 YGWFCQYETHJKNX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- RGZSQWQPBWRIAQ-LSDHHAIUSA-N alpha-Bisabolol Natural products CC(C)=CCC[C@@](C)(O)[C@@H]1CCC(C)=CC1 RGZSQWQPBWRIAQ-LSDHHAIUSA-N 0.000 description 1
- 239000012223 aqueous fraction Substances 0.000 description 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 1
- HHGZABIIYIWLGA-UHFFFAOYSA-N bisabolol Natural products CC1CCC(C(C)(O)CCC=C(C)C)CC1 HHGZABIIYIWLGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 1
- 238000005119 centrifugation Methods 0.000 description 1
- 238000009833 condensation Methods 0.000 description 1
- 230000005494 condensation Effects 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229910000397 disodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019800 disodium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 238000004821 distillation Methods 0.000 description 1
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 1
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 1
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 1
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 1
- 201000009240 nasopharyngitis Diseases 0.000 description 1
- 230000003204 osmotic effect Effects 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910000162 sodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011008 sodium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- 239000008279 sol Substances 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K trisodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 229960001095 xylometazoline hydrochloride Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/28—Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Botany (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
Titel: Neussprav op basis van xvlometazoline en kamille-extract.
De aanvrage betreft een preparaat voor intranasale toediening dat ten minste een verbinding met vaso-constrictorische en/of decongestieve werking en ten minste 5 een kruidenextract omvat.
In het bijzonder betreft de aanvrage een neusspray op basis van xylometazoline en kamille-extract.
Neussprays en -druppels op basis van xylometazoline zijn bekend, bijvoorbeeld onder de merknaam OtrivinR. Deze neusspray -een oplossing van 0,5 of 1 mg/ml 10 xylometazoline-hydrochloride in water- heeft een vaso-constrictorische en decongestieve werking op het slijmvlies en de bloedvaten in de neus en keelholte. Een soortgelijke neusspray op basis van oxymetazoline is in de handel verkrijgbaar onder de merknaam NasivinR.
Het nadeel van de bekende preparaten is echter dat zij door sommige 15 gebruikers, zoals kinderen, als onaangenaam worden ervaren.
Doel van de uitvinding is derhalve het verschaffen van een preparaat voor toediening aan de neus, met name bij verkoudheid, dat aangenamer is voor de gebruiker dan de bekende preparaten. Dit doel wordt volgens de uitvinding bereikt door xylometazoline, oxymetazoline of een soortgelijke werkzame verbinding te 20 combineren met ten minste één kruidenextract.
De aanvrage betreft derhalve in een eerste aspect een preparaat voor intranasale toediening dat ten minste één verbinding met vaso-constrictorische en/of decongestieve werking en ten minste één kruidenextract omvat.
De verbinding met vaso-constrictorische en/of decongestieve werking kan 25 iedere op zichzelf bekende, voor"toepassing in de neus geschikte verbinding zijn, die na intranasale toediening de zwelling van de slijmvliezen in de neus en/of de keelholte doet afnemen.
Bij voorkeur toegepaste verbindingen zijn xylometazoline, oxymetazoline, tramazoline, of een combinatie hiervan. Deze verbindingen kunnen ook in de vorm 30 van een farmaceutisch aanvaardbaar, in water oplosbaar zout worden toegepast, zoals het hydrochloride. ~
De concentratie van de vaso-constrictorische verbinding in het uiteindelijke «1011016 2 preparaat kan dezelfde zijn als in gebruikelijke preparaten, en zal voor bijvoorbeeld xylometazoline of oxymetazoline in het traject van 0,001-5% (w/v) liggen, bij voorkeur 0,01-0,5% voor kinderen en 0,05-0,5% voor volwassenen. Zo kan xylometazoline worden toegepast in een hoeveelheid van 0,5 mg/ml (kinderen) of 1 mg/ml 5 (volwassenen), terwijl gebruikelijke concentraties voor oxymetazoline 2,5 mg/ml (kinderen) of 5 mg/ml (volwassenen) zijn.
Het kruidenextract kan ieder voor toepassing in de neus geschikt extract zijn dat een verzachtende werking bij verkoudheid en/of een aangename geur of smaak heeft. Het extract kan ook op zichzelf een vaso-constrictorische of decongestieve 10 werking vertonen of anderzins bijdragen aan het verlichten van de symptomen van verkoudheid. Hierbij kan eventueel een synergistisch effect worden verkregen met de toegepaste vaso-constrictorische verbinding, waarbij dan een overeenkomstig lagere concentratie van deze verbinding kan worden gebruikt.
Bij voorkeur worden extracten van kamille, eucalyptus, kamfer en menthol-15 houdende extracten zoals pepermuntolie toegepast, of een geschikte combinatie hiervan. Een dergelijk extract kan als zodanig, als een oplossing, of in een andere geschikte vorm in de preparaten volgens de uitvinding worden opgenomen, zoals een poeder dat als zodanig aan de xylometazoline-oplossing wordt toegevoegd of eerst wordt opgelost in een geschikt oplosmiddel.
20 Het extract is met bijzondere voorkeur een alcohol-vrij extract, met meer voorkeur een extract op waterbasis of een in water oplosbaar extract, d.w.z. een extract dat in wezen uitsluitend in water oplosbare bestanddelen omvat.
Het bij voorkeur toegepaste kruidenextract is een extract van kamille, met meer voorkeur een preparaat van de in water oplosbare bestanddelen van kamille, 25 zoals het extract dat door de Firma Flachsmann in de handel wordt gebracht onder de merknaam Chamomillae Flor extr.s.sicc.. Dit extract heeft een uitstekende aromatische geur/smaak in water.
Naast kamille-extracten kunnen ook andere preparaten worden toegepast die een of meer van de bestanddelen van kamille en/of de andere genoemde extracten 30 bevatten, waaronder bestanddelen zoals apiginine, bisabolol, levomenol, kamazoleen, en dergelijke, waarbij opnieuw bij voorkeur in het gebruikte oplosmiddel oplosbare bestanddelen worden gebruikt.
Pi 011 0 1 6 3
De hoeveelheid van het extract in het preparaat kan door de deskundige worden bepaald en is in de regel afhankelijk van de sterkte van het gebruikte extract. Wanneer bijvoorbeeld een poedervormig kamille-extract wordt gebruikt, kan een oplossing van 50 gram extract per liter worden gemengd met een geschikte xylometa-5 zoline-oplossing in een verhouding van extract tot xylometazoline-oplossing van 1:10 - 1:200 (v/v), bij voorkeur 1:50 - 1:150 (v/v), met meer voorkeur ongeveer 1:100 (v/v), zodanig dat de bovengenoemde xylometazoline-concentratie wordt verkregen.
Voor het verkrijgen van stabiliteit onder opslag kunnen conserveermiddelen 10 en/of stabliseermiddelen aan het preparaat worden toegevoegd, zoals de op zichzelf bekende, voor gebruik in een neusspray of neusdruppels geschikte middelen. Deze worden in op zichzelf bekende hoeveelheden toegepast en zijn bij voorkeur oplosbaar in het gebruikte oplosmiddel.
Het bij voorkeur toegepaste conserveermiddel is benzalkonium, bijvoorbeeld in 15 de vorm van een in water oplosbaar zout zoals het chloride. Dit kan worden toegepast in een hoeveelheid van 0,01-1 mg/ml, in het bijzonder ongeveer 0,1 mg/ml.
Het preparaat volgens de uitvinding kan verder alle op zichzelf bekende bestanddelen voor neussprays of neusdruppels omvatten, zoals natriumedetaat, natriumfosfaat, natriumchloride, in op zichzelf bekende hoeveelheden.
20 De neusspray volgens de uitvinding kan eenvoudig worden bereid door een waterige oplossing van het xylométazoline of een zout hiervan te verschaffen en deze te mengen met het kruidenextract (als poeder of als oplossing), de een of meer conserveermiddelen en de eventuele verdere bestanddelen van het preparaat.
Hierbij is echter gebleken dat, wanneer de in de handel verkrijgbare waterige 25 kamille-extracten als zodanig met Tiet xylometazoline en het benzalkonium worden gemengd, de verkregen heldere oplossing troebel wordt, waarbij dc benzalkonium-concentratie afneemt. Zonder aan enige verklaring hiervoor gebonden te zijn wordt aangenomen dat dit incompatibnïïëitsprobleem wordt veroorzaakt door een reactie tussen het benzalkonium en bestanddelen van het kamille-extract.
30 Alhoewel door centrifugatie en filtratie de troebeling kan worden verwijderd, kan in combinatie met het kamlUe^ëxtract wederom troebeling optreden, waarbij de concentratie benzalkoniumchloridë drastisch is afgenomen. Het verdient derhalve zeer p1 0 11 0 1 6 4 de voorkeur het kamille-extract te onderwerpen aan een voorbehandeling alvorens het met de overige bestanddelen wordt gemengd, dit om de verenigbaarheid van het extract met het benzalkonium te verbeteren. Deze voorbehandeling vindt bij voorkeur plaats door een (verdere) scheidingsstap, waarbij de waterige/in water oplosbare 5 bestanddelen worden afgescheiden van de overige bestanddelen. Deze scheidingsstap kan met name worden uitgevoerd door destillatie, en in het bijzonder door stoom-destillatie, waarbij na/uit condensatie van de stoom een waterige fractie van het kamille-extract wordt verkregen, dat direct kan worden toegepast. Hierbij worden de onverenigbare bestanddelen verwijderd en wordt een helder, alcoholvrij kamille-10 extract op waterbasis verkregen, dat nog steeds de karakteristieke prettige geur en verzachtende eigenschappen van kamille heeft.
Na het mengen van de bestanddelen is het preparaat gereed voor gebruik.
Het preparaat volgens de uitvinding is bij voorkeur in de vorm van een heldere, alcohol-vrije, waterige oplossing. Eventueel kan ook een olie-achtige oplos-15 sing worden toegepast.
Het preparaat heeft een pH tussen 5,0 - 7,0, bij voorkeur van ongeveer 6,0, en heeft bij voorkeur een osmotische waarde van 0,01-2 osmol, in het bijzonder ongeveer 0,3 osmol/kg. Verder is het preparaat bij voorkeur in de vorm van een galenisch preparaat of een galenische combinatie.
20 Het preparaat volgens de uitvinding kan worden gebruikt bij het behandelen en/of verlichten van de symptomen van (neus)verkoudheid en soortgelijke aandoeningen van de neus, mond en keelholte, in het bijzonder voor het verminderen van de zwelling van de slijmvliezen in de neus en keelholte, en/of als decongestivum. Hiertoe kan het preparaat een of meerdere malen per dag aan de neus worden toegediend, 25 op een op zichzelf bekende wijze, bijvoorbeeld als spray of druppels.
De preparaten volgens de uitvinding worden bij voorkeur op de markt gebracht in een geschikte houder, zoals een flesje, busje, spray, sproei- of knijpflacon, verstuiver, en dergelijke, die in de regel 1-100 ml, meestal 5-20 ml van het preparaat zal bevatten; en die tevens middelen omvat voor het -bij voorkeur gedoseerd- toedienen 30 van het preparaat aan de neus, zoals een druppelaar, sproeimond ol'een doseerpomp.
Zo kan een houder worden toegepast met een doseerpomp die een eenheids-dosering verschaft, bijvoorbeeld tussen 10-500, bij voorkeur 100-200, met meer f"1 0 11 0 1 6 5 voorkeur ongeveer 140-150 microliter oplossing per dosering. Ook kan een knijp-flacon met een sproeimond of verstuiver worden toegepast, of een flesje met een druppelaar in de dop.
Vergeleken met gebruikelijke xylometazoline- of oxymetazoline-preparaten is 5 het preparaat volgens de uitvinding aangenamer voor de gebruiker. Zo heeft het een verzorgende/verzachtende werking en een aangename geur.
De uitvinding zal nu worden toegelicht aan de hand van de volgende niet-beperkende voorbeelden.
10 Voorbeeld
Preparaat op basis van xylometazoline en kamille-destillaat.
Een preparaat voor volwassenen (0,1% xylometazoline) en een preparaat voor kinderen (0,05% xylometazoline) werden samengesteld met de volgende samenstellingen: 15 0,1 % 0,05 % (volwassenen) (junior)
Xylometazoline Hydrorchloride 10 mg 5 mg
Kamille-destillaat (50 mg/ml 0.1 ml 0.1 ml kamille extract per destillaat 20 Natriumedetaat 10 mg 10 mg
Natriumbi fosfaat 15 mg 15 mg
Natriumchloride 80 mg 80 mg
Dinatriumfosfaat ________ 5 mg 5 mg
Benzalkoniumchloride-opl. 2 mg 2 mg 25 (50% g/v)
Aqua purificata ad 10 ml ad 10 ml p1 011 0 1 6 6
Dit preparaat kan bijvoorbeeld in de handel worden gebracht in een glazen flesje voorzien van een doseerpomp, die ongeveer 140-150 microliter oplossing per dosering afgeeft.
H ,011 01 6
Claims (10)
1. Preparaat voor intranasale toediening dat ten minste één verbinding met vaso-constrictorische en/of decongestieve werking en ten minste één kruidenextract 5 omvat.
2. Preparaat volgens conclusie 1, waarbij de verbinding met vaso-constricto-rische en/of decongestieve werking wordt gekozen uit xylometazoline, oxymetazoline, tramazoline, eventueel in de vorm van een farmaceutisch aanvaardbaar, in water 10 oplosbaar zout; of een combinatie hiervan.
3. Preparaat volgens conclusie 1 of 2, waarbij het kruidenextract wordt gekozen uit extracten van kamille, eucalyptus, kamfer, en menthol-houdende extracten zoals pepermuntolie; of een geschikte combinatie hiervan. 15
4. Preparaat volgens een der voorafgaande conclusies, waarbij het extract een extract op waterbasis en/of een in wezen in water oplosbaar extract is.
5. Preparaat volgens een der voorafgaande conclusies, waarbij het kruiden- 20 extract een kamille-extract is.
6. Preparaat volgens een der voorafgaande conclusies, dat tevens een of meer conserveermiddelen en/of stabliseermiddelen en eventueel een of meer verdere, op zichzelf bekende bestanddelen voor neussprays of neusdruppels bevat. 25
7. Preparaat volgens conclusie 6, waarbij het conserveermiddel benzalkonium is, eventueel in de vorm van een in water oplosbaar zout zoals het chloride.
8. Preparaat volgens een der voorafgaande conclusies, waarbij het kruiden- 30 extract is onderworpen aan een voorbehandeling om het verenigbaar te maken met het gebruikte conserveermiddel en/of met de overige bestanddelen van het preparaat, in het bijzonder aan stoomdestillatie. *1011016
9. Preparaat volgens een der voorafgaande conclusies, omvattende een waterige, alcoholvrije oplossing van: xylometazoline of oxymetazoline in een hoeveelheid van 0,001-5% (w/v), bij voorkeur 0,01-0,5% (v/v) voor kinderen en 0,05-0,5% (v/v) voor volwassenen. 5. een in water oplosbaar kamille-extract in een hoeveelheid van 1:10 - 1:200 (v/v) benzalkoniumchloride in een hoeveelheid van 0,01 mg/ml - I mg/ml.
10. Preparaat volgens een der voorafgaande conclusies, in een geschikte 10 houder, zoals een flesje, busje, spray, sproei- of knijpflacon of verstuiver, waarbij de houder tevens middelen omvat voor het bij voorkeur gedoseerd toedienen van het preparaat aan de neus, zoals een druppelaar, sproeimond of een doseerpomp. «1011016 'Γΐ'·ιι^ι·»·ι^ι\ι\ι>ΐ'^·** nu I in w \ s >·-» i / RAPPORT BETREFFENDE NIEUWHEIDSONDERZOEK VAN INTERNATIONAAL TYPE IOENTIFIKATIE VAN OE NATIONALE AANVRAGE Kenmerk van oe aanvrager ol van de gemachtigde NO 42398 Nederlandie aanvrage nr. Indieningsdatum 1011016 13 januari 1999 Ingeroepen voorrangsdatum Aanvrager (Naam) Dagra Pharma B.V. 0*tum van het verdoek voor een onderzoek van internationaal type Door de Instantie voor Internationaal Onderzoek (ISA) aan het verzoek voor een onderzoek van internationaal type toe^ekend'nr. SN 32520 NL I. CLASSIFICATIE VAN HET ONDERWERP (bij toepassingvan verschillende classificaties, alle classificatiesymbolen opgeven) Volgens de International· claaificatie (IPC) Int.Cl.6: A 61 K 35/78, A 61 K 31/415 II. ONDERZOCHTE GEBIEDEN VAN DE TECHNIEK Onderzochte minimum documentatie Classificatiesysteem | ClassificaiiesymOolen Int.cl.6: A 61 K _I_ Onderzochte andere documentatie aan de minimum documentatie voer zover sergelijke cocurp.enten in de onderzochte geoieden zijn oogenomen Hl· | | GEEN ONDERZOEK MOGELIJK VOOR BEPAALDE CONCLUSIES (opmerkingen op aanvu(lingsDlad) IV. | | GEBREK AAN EENHEID VAN UITVINDING (opmerkingen oo aanvullincsoiad) / ,/ fo/m PCT/ISJ/:Otl,l 07.1979 /(
Priority Applications (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| NL1011016A NL1011016C2 (nl) | 1999-01-13 | 1999-01-13 | Neusspray op basis van xylometazoline en kamille-extract. |
| AU23313/00A AU2331300A (en) | 1999-01-13 | 2000-01-13 | Nasal spray based on xylometazoline and camomile extract |
| PCT/NL2000/000021 WO2000041709A1 (en) | 1999-01-13 | 2000-01-13 | Nasal spray based on xylometazoline and camomile extract |
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| NL1011016A NL1011016C2 (nl) | 1999-01-13 | 1999-01-13 | Neusspray op basis van xylometazoline en kamille-extract. |
| NL1011016 | 1999-01-13 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| NL1011016C2 true NL1011016C2 (nl) | 2000-07-14 |
Family
ID=19768461
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| NL1011016A NL1011016C2 (nl) | 1999-01-13 | 1999-01-13 | Neusspray op basis van xylometazoline en kamille-extract. |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| AU (1) | AU2331300A (nl) |
| NL (1) | NL1011016C2 (nl) |
| WO (1) | WO2000041709A1 (nl) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE10337186A1 (de) * | 2003-08-13 | 2005-03-17 | Merck Patent Gmbh | Wässrige Wirkstoff-Lösung |
| US8658225B2 (en) * | 2008-12-31 | 2014-02-25 | Znova, Llc | Herbal-based nasal solution and method of use thereof |
| US11052041B1 (en) | 2020-10-01 | 2021-07-06 | King Abdulaziz University | Nanotechnology-based nostril drops for relief of respiratory ailments |
| US20230072392A1 (en) * | 2021-09-01 | 2023-03-09 | Breathe Better Llc | Nasal spray |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1988000473A1 (fr) * | 1986-07-18 | 1988-01-28 | Asche Aktiengesellschaft | Produits pharmaceutiques contenant de la xylometazoline |
| WO1994005330A1 (en) * | 1992-09-05 | 1994-03-17 | The Procter & Gamble Company | Nasal spray products |
| WO1995013810A1 (en) * | 1993-11-19 | 1995-05-26 | Schering-Plough Healthcare Products Incorporated | Nasal spray compositions containing oxymetazoline |
-
1999
- 1999-01-13 NL NL1011016A patent/NL1011016C2/nl not_active IP Right Cessation
-
2000
- 2000-01-13 WO PCT/NL2000/000021 patent/WO2000041709A1/en not_active Ceased
- 2000-01-13 AU AU23313/00A patent/AU2331300A/en not_active Abandoned
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1988000473A1 (fr) * | 1986-07-18 | 1988-01-28 | Asche Aktiengesellschaft | Produits pharmaceutiques contenant de la xylometazoline |
| WO1994005330A1 (en) * | 1992-09-05 | 1994-03-17 | The Procter & Gamble Company | Nasal spray products |
| WO1995013810A1 (en) * | 1993-11-19 | 1995-05-26 | Schering-Plough Healthcare Products Incorporated | Nasal spray compositions containing oxymetazoline |
Non-Patent Citations (3)
| Title |
|---|
| BUNDESVERBAND DER PHARMAZEUTISCHEN INDUSTRIE E.V.: "ROTE LISTE 1995", 1997, AULENDORF/WURTT., EDITIO CANTOR.; DE, 1995, XP002119774 * |
| EDITIONS DU VIDAL: "DICTIONNAIRE VIDAL 1997.", PARIS, EDITIONS DU VIDAL.; FR, XP002119775 * |
| HELWIG H.; HANS-HARTWIG O.: "HELWIG ARZNEIMITTEL, band 2", 1995, STUTTGART, WVG.; DE, XP002119776 * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2000041709A1 (en) | 2000-07-20 |
| AU2331300A (en) | 2000-08-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20060120967A1 (en) | Solution forms of cyclodextrins for nasal or throat delivery of essential oils | |
| US20080003310A1 (en) | Eye drops | |
| US8268367B2 (en) | Topical herbal formulation for treatment of acne and skin disorders | |
| US5948414A (en) | Herbal based nasal spray | |
| JP4753448B2 (ja) | パルミチン酸レチノール、レチノールの安定化方法及びビタミン類水溶液 | |
| EP0242244B1 (fr) | Composition pharmaceutique consistant en une suspension de carbonate de calcium | |
| JPH07506839A (ja) | スプレー可能な鎮痛剤組成物およびその使用方法 | |
| AU755333B2 (en) | Composition for freshening nostrils and sinus cavities | |
| TNSN04040A1 (fr) | COMPOSITIONS POUR INHALATION, COMPRENANT DES 5,6-DIHYDRO-9H-PYRAZOLO [3,4-C]-1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINES | |
| FR2830198A1 (fr) | Compositions pharmaceutiques comprenant des huiles essentielles et leurs utilisations | |
| WO2000041709A1 (en) | Nasal spray based on xylometazoline and camomile extract | |
| US5696172A (en) | Injectable mesna solutions | |
| JP2014504628A (ja) | 組成物の改良及び組成物関連 | |
| CN1435174A (zh) | 乌洛托品外用喷雾剂及制备方法 | |
| JPH01228912A (ja) | エアロゾル形態のペンタミジンを用いるニユーモシスチス・カリニ肺炎の予防方法 | |
| JP7705135B2 (ja) | 液体組成物の発泡を抑制する方法 | |
| RU2223091C1 (ru) | Состав с седативной активностью (варианты) | |
| WO2021014108A1 (fr) | Composition pour pulvérisation nasale ou buccale contenant du soufre | |
| Lantink et al. | Raw Materials | |
| US20220226415A1 (en) | Supplement, delivery method and device for said supplement | |
| NL9500120A (nl) | Farmaceutisch preparaat dat N-acetyl-cysteine bevat. | |
| US10098954B2 (en) | Compositions useful in alleviating pulmonary congestion and uses thereof | |
| BE1022329B1 (fr) | Compostions aqueuses contenant des hydrolats | |
| CN107510860A (zh) | 一种去异味精油 | |
| US5834520A (en) | Container for injectable mesna solutions |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD2B | A search report has been drawn up | ||
| VD1 | Lapsed due to non-payment of the annual fee |
Effective date: 20030801 |