PL154182B1 - Fastening handle - Google Patents

Fastening handle

Info

Publication number
PL154182B1
PL154182B1 PL1987264490A PL26449087A PL154182B1 PL 154182 B1 PL154182 B1 PL 154182B1 PL 1987264490 A PL1987264490 A PL 1987264490A PL 26449087 A PL26449087 A PL 26449087A PL 154182 B1 PL154182 B1 PL 154182B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
infusion
substance
mammary gland
growth
mammal
Prior art date
Application number
PL1987264490A
Other languages
English (en)
Other versions
PL264490A1 (en
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Publication of PL264490A1 publication Critical patent/PL264490A1/xx
Publication of PL154182B1 publication Critical patent/PL154182B1/pl

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/18Growth factors; Growth regulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/18Growth factors; Growth regulators
    • A61K38/1808Epidermal growth factor [EGF] urogastrone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22Hormones
    • A61K38/27Growth hormone [GH], i.e. somatotropin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22Hormones
    • A61K38/30Insulin-like growth factors, i.e. somatomedins, e.g. IGF-1, IGF-2
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Dairy Products (AREA)
  • Micro-Organisms Or Cultivation Processes Thereof (AREA)
  • Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
  • Mushroom Cultivation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Liquid Deposition Of Substances Of Which Semiconductor Devices Are Composed (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Seasonings (AREA)
  • Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)
  • Catching Or Destruction (AREA)
  • Fodder In General (AREA)
  • Feed For Specific Animals (AREA)

Description

RZECZPOSPOLITA OPIS PATENTOWY 154 182
POLSKA
URZĄD
PATENTOWY
RP
Patent dodatkowy do patentu nr Zgłoszono: 87 03 06 (P. 264490)
Pierwszeństwo: 86 03 07 Stany Zjednoczone Ameryki
Int. Cl.5 A01K 67/00 A61D 7/00
Zgłoszenie ogłoszono: 88 02 18
Opis patentowy opublikowano: 1992 01 31
Twórca wynalazku Uprawniony z patentu: Monsanto Company,
St. Louis (Stany Zjednoczone Ameryki)
Sposób wzmagania wzrostu miąższu gruczołu mlecznego
Przedmiotem wynalazku jest sposób wzmagania wzrostu miąższu gruczołu mlecznego u fizjologicznie normalnego ssaka przez podawanie substancji wykazującej wpływ mitogenny na komórki nabłonka gruczołu mlecznego tego ssaka.
Wytwarzanie mleka przez ssaka jest ostatecznie ograniczone ilością miąższu gruczołu mlecznego (tkanka wydzielnicza). Porównanie wydajności mleka z całkowitą wagą mokrą miąższu, jego wagą suchą, wagą suchą bez tłuszczu i całkowitym gruczołowym DNA wykazuje wysokie wartości koleracji. Davis i wsp., w Proc. N. Z. Soc. Anim. Prod., 43, 71 (1983), wiążą zwiększone wytwarzanie mleka u zwierząt wyższych genetycznie wyłącznie ze zwiększoną objętością wymienia, która zależy również od ilości komórek miąższu.
Klasyczne dane wskazują na to, że wzrostem miąższu gruczołu mlecznego kierują czynniki przysadkowe, jajnikowe, nadnerczowe i łożyskowe. Patrz Cowie, 15 Monographs on Endocrinoiogy (1980; oraz opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 4521 409, w którym ujawniono, że wzrost miąższu gruczołu mlecznego u przeżuwaczy można wzmagać za pomocą podawania przeżuwaczowi hormonu wzrostu (somatotropiny) do krwi krążącej, między mniej więcej początkiem okresu dojrzewania a mniej więcej pierwszym porodem (korzystnie mniej więcej przy pierwszym zapłodnieniu).
Przy podawaniu czynników wzmagających wzrost miąższu do krwi krążącej zwierzęcia większość mitogenów komórek miąższu gruczołu mlecznego wiąże się dodatkowo z receptorami wielu innych tkanek. W zależności od tego zmniejszenia pożądanego wpływu na receptory gruczołu mlecznego stymulującego wzrost, można oczekiwać, że wzmaganie wzrostu miąższu gruczołu mlecznegoprzezpodawanie wspomnianych mitogenówdo krwi krążącej będzie wymagało względnie większej ich ilości. Tak więc obecnie jest bardzo pożądane opracowanie praktycznego sposobu zwiększania zdolności do wytwarzania mleka i/lub wydajności ssaka, niezależnego od podawania czynników wzmagających wzrost do krwi krążącej ssaka.
Używając królików, myszy i szczurów fizjologicznie nienormalnych, to znaczy poddanych usunięciu jajników i/lub poddanych innemu działaniu (np. potraktowanych uprzednio hormonem związanym z reprodukcją w celu wywołania ciąży rzekomej), przeprowadzono badania wpływu na rozwój gruczołu mlecznego podskórnego wstrzykiwania somatotropiny i/lub innych hormonów, implantów uwalniającej toksynę cholery lub doprzewodowego wstrzykiwania „hormonu laktogennego“. Patrz Lyons i wsp., Proc. Soc. Exper. Biol. Med., 50, 308-311 (1942) oraz Recent Próg. Hormone Res., 14, 219-254 (1958); Fiddler i wsp., J. Endocrin., 49,459-469 (1971); Daniel i wsp. Sci., 224,1245-1247 (1984) oraz Silberstein i wsp., Proc. Natl. Sci. USA, 81,4950-4954 (1984). Inni autorzy badali wpływ mitogenów in vitro, takich jak naskórkowy czynnik wzrostu, łącznie z insuliną lub bez niej, na wzrost komórek gruczołu mlecznego rozmaitych gatunków zwierząt w hodowli komórkowej. Patrz: Imagawa i wsp., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 79, 4074-4077 (1982); Taketani i wsp., Endocrin., 113 (3), 871 (1983) i Proc. Natl. Acad. Sci. USA 80, 2647-2650 (1983); Tonelli i wsp., Naturę, 285, 250-252 (1980) oraz Turkington, Exper. Celi Res., 57, 70-85 (1969).
Celem wynalazku było umożliwienie wzmagania wzrostu miąższu gruczołu mlecznego u ssaka poprzez opracowanie sposobu, który zapewniałby dobre wyniki u ssaków fizjologicznie normalnych. Sposób taki powinien wykazywać wysoki stopień specyficzności względem poddawanego zabiegowi zwierzęcia i wymagać użycia minimalnej lub bliskiej minimalnej ilości substancji doprowadzającej do skutku wzrostu miąższu. Sposób ten powinien być wygodny w realizacji i zapewniać uzyskiwanie możliwych do przewidzenia efektów w poddanych działaniu gruczołach mlecznych zwierzęcia. Sposób ten powinien stwarzać minimalne ryzyko biologicznych działań ubocznych na zwierzę.
Nieoczekiwanie odkryto, że powyższe cele można osiągnąć dzięki sposobowi według wynalazku, którego cechą jest to że ssakowi podaje się substancję wykazującą wpływ mitogenny na drodze infuzji do gruczołu mlecznego podczas ciąży, albo mniej więcej między początkiem dojrzewania a pierwszą ciążą ssaka.
Niespodziewanie okazało się, że można osiągnąć tym sposobem wzmożenie normalnego wzrostu miąższu, przy czym sposób ten nie wymaga podawania mitogenu do krwi krążącej zwierzęcia, jego podskórnego wstrzykiwania lub implantacji, ale zamiast tego wykorzystuje dogodną metodę, taką, jaka w przypadku większości krów typu mlecznego i niektórych innych ssakówjest rutynowo stosowana do infuzji antybiotyków, których działania nie można oczywiście porównać z wpływem mitogennym. Sposobem według wynalazku można osiągnąć znaczne wzmożenie wzrostu miąższu w stosunku do wzrostu normalnego, stosując tylko bardzo niewielkie ilości powyższych substancji i to we względnie krótkich odstępach czasu.
Wynalazek jest użyteczny w przypadku każdego ssaka, u którego pożądane jest wzmożenie wzrostu miąższu gruczołu mlecznego. Jest on szczególnie użyteczny w przypadku przeżuwaczy, w tym bydła, takiego jak krowy typu mlecznego, krowy typu mięsnego oraz jałówki typu mlecznego i mięsnego. Jest on użyteczny w przypadku krów wszystkich znanych ras mlecznych, takich jak holstein, friesen, brown swiss, jersey, guernsey, ayrshire, milking shortborn oraz ich krzyżówek, a także krów wszystkich znanych ras mięsnych, takich jak hereford, angus, zebu, charolais, brangus, simmental, chianina, dutch belted, limousin i ich krzyżówek. Jest on także użyteczny w przypadku innych przeżuwaczy, takich jak owce i kozy wszystkich ras, a także różnych nieprzeżuwaczy, np. Św m wszystkich ras.
Przez określenie „ssaki fizjologicznie normalne stosowane w niniejszym opisie powinno się rozumieć ssaki nie poddane usunięciu jajników i nie potraktowane uprzednio np. hormonem związanym z reprodukcją, takim jak estrogen, gonadotropina itp., w celu wywołania ciąży rzekomej lub dojrzewania.
Stosowany w niniejszym opisie termin „miąższ gruczołu mlecznego odnosi się do tkanki w gruczole mlecznym, w tym tkanki pospolitej zwanej „nabłonkiem gruczołu mlecznego, która jest zaangażowana w tworzeniu mleka przez ten gruczoł. Typowo, u samic wzrost gruczołu mlecznego zachodzi głównie po rozpoczęciu się dojrzewania. Zazwyczaj, np. u jałówki, wzrost gruczołu mlecznego w większości zachodzi podczas pierwszej ciąży. Dalszy wzrost i/lub wzrost ponowny miąższu zachodzi podczas następnych ciąż.
W celu wzmożenia tego wzrostu, sposób według wynalazku można zastosować przez podanie substancji wykazującej pożądany wpływ mitogenny między mniej więcej początkiem dojrzewania (włączając okres bliski dojrzewaniu) a pierwszą ciążą ssaka, lub podczas pierwszej, albo każdej natępnej ciąży. Tak więc, typowo podawanie to przeprowadza się w okresie „zasuszenia, podczas którego ssak nie wykazuje laktacji. U krów typu mlecznego i podobnych ssaków zazwyczaj korzystne jest podawanie w trakcie ostatniego trymestru przed porodem. W przypadku substancji
154 182 o bezpośrednim wpływie mitogennym, np. IGF, EGF, prostaglandyn, NBGF, TGF-α, insulin i ich połączeń, infuzje najkorzystniej przerywa się najpóźniej na około 5, a korzystnie na około 10 dni przed porodem. W przypadku mitogenów o działaniu parakrynowym, np. somatotropin, laktogenu łożyskowego i ich połączeń, infuzje można kontynuować do około 5 dnia przed porodem bez niekorzystnego oddziaływania na pożądane efekty. Na ogół kontynuowanie infuzji w ciągu ostatnich 10 dni ciąży nie daje znaczącego wzmożenia wzrostu miąższu.
Dogodną i zaskakująco skuteczną technikę podawania sposobem według wynalazku nazywa się tu najogólniej „infuzją do gruczołu mlecznego. U ssaków takich jak krowy, techniki tej rutynowo używa się do podawania maści zawierających antybiotyk lub inne środki przeznaczone do zapobiegania lub zwalczania zapalenia miąższu wymienia.
W praktycznym zastosowaniu wynalazku, substancję wykazującą wpływ mitogenny zazwyczaj można podawać stosując podobną technikę i nawet bardziej dogodnie za pomocą włączenia jej (razem z inną substancją stymulującą wzrost miąższu lub bez niej) do środka przeznaczonego do infuzji w celu zapobiegania lub zwalczania zapalenia miąższu wymienia, lub w jakikolwiek innym celu. W metodzie tej, tępo zakończoną strzykawką wprowadza się substancję przez otwór strzyku i przez przewód brodawkowy tak, że substancja wykazująca działanie mitogenne zostaje ulokowana w zatoce strzyku. Z tego miejsca, normalnie rozprzestrzenia się ona przez zatokę strzyku, zatokę mleczną i układ przewodów gruczołu mlecznego. Ta dobrze znana metoda opisana jest przez Spinelli'ego i wsp. w „Drugs in Veterinary Practice, str. 80-83, C. V. Mosby Co., St. Louis, oraz Reutera i wsp. w opisie patentowym Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 4011 312, opublikowanym 8 marca 1977 r., które to źródła włączone są do niniejszego opisu jako odnośniki. Dla celów niniejszego wynalazku inne sposoby postępowania należy uważać za równoważne infuzji do gruczołu mlecznego w takim wymiarze, w jakim pozwalają one na ulokowanie tego rodzaju substancji w zatoce strzyku, doprowadzając w rezultacie tego do rozprzestrzeniania się jej, poprzez układ przewodów i przechodzenie z niego do tkanki gruczołu mlecznego, gdzie będzie ona wywierać wpływ wzmagający wzrost miąższu.
Dla celów niniejszego wynalazku przez „bezpośredni i „parakrynowy wpływ mitogenny należy rozumieć taki wpływ, który nie wymaga osiągnięcia, a w większości przypadków nie jest związany z osiągnięciem przez wprowadzoną substancję do krwi krążącej zwierzęcia poddanego zabiegowi w takiej ilości, która podnosi jej stężenie we krwi do poziomu dostatecznego dla wywarcia, przez regulację endokrynową, mitogennego wpływu na komórki miąższu zwierzęcia w pożądanym rozmiarze. Jeśli chodzi o przegląd dotyczący regulacji parakrynowej wzrostu gruczołu mlecznego, patrz Oka i wsp., Clinics in Endocrin. and Metab., 15 (1), 79-97 (1986).
Sposób według wynalazku realizuje się z zastosowaniem dowolnej substancji wywierającej znaczny wpływ mitogenny bezpośredni lub parakiynowy na miąższ gruczołu mlecznego u ssaka, który ma być poddany zabiegowi. W wielu ważnych zastosowaniach sposób postępowania realizuje się z użyciem substancji działającej bezpośrednio na komórki miąższu gruczołu mlecznego, do którego dokonano infuzji w celu zwiększenia w nim szybkości namnażania się normalnych komórek. W innych zastosowaniach substancja dziła bezpośrednio na komórki w gruczole nie stanowiące komórek miąższu, co w wyniku zapewnia w tych komórkach, dzięki wpływowi parakrynowemu, miejscowe zwiększenie ilości substancji wykazującej bezpośredni wpływ mitogenny na komórki miąższu gruczołu mlecznego, do którego dokonano infuzji.
W niektórych przypadkach, co przedstawiono szczegółowo w przykładach, infuzja wspomnianej substancji do gruczołu mlecznego daje w wyniku znaczny wzrost gruczołów mlecznych przyległych do tego gruczołu, do którego dokonano infuzji, bez znacznego wzrostu poziomu wprowadzonej substancji w krwi krążącej zwierzęcia. Jednakże receptory podatne na bezpośrednie lub parakrynowe wpływy niektórych substancji w gruczole mlecznym mogą istnieć w wystarczającej ilości tylko podczas pewnych faz fizjologicznych u zwierzęcia. Np. ilość receptorów wiążących somatotropinę w bydlęcym gruczole mlecznym pojawiającą się podczas ciąży jest większa, niż wtedy, gdy zwierzęta nie są w ciąży. Porównaj: Jean-Francois Beckers „L'hormone placetaire somatomammotrope bovine“, rozdz. V, Universite de Liege, Wydział Medycyny Weterynaryjnej (1983) z Gertleri wsp., „Hormonal Control of Casein Synthesis and Organ Culture of the Bovine Lactating Mammary Gland, J. Dairy Res., 49,387 (1982) i Akers „Lactogenic Hormones: Binding Sites, Mammary Growth, Secretory Celi Differentiation, and Milk Biosynthesis in Ruminants, J. Dairy Sci., 68, 501 (1985).
154 182
W wielu zastosowaniach sposobu według wynalazku substancją wykazującą wpływ mitogennyjest polipeptydowy czynnik wzrostowy. Pewne klasy tych czynników wzrostowych korzystne w zastosowaniu w sposobie według wynalazku mają masę cząsteczkową na ogół niższą od około 45000, a nawet, bardziej typowo, niższą od około 22500, a w przypadku czynników wzrostowych wykazujących bezpośredni wpływ mitogenny, jak wyżej opisano, typowo poniżej około 10000.
W niektórych przypadkach można podobnie zastosować pewne substancje niepolipetydowe, takie jak steroidy wytwarzane w jajniku i łożysku oraz substancje będące ich agonistami. W obydwu przypadkach substancją może być substancja występująca w naturze, substancja syntezyzowana w celu naśladowania substancji występującej w naturze, lub substancja syntetyzowana w celu zapewnienia substancji niepodobnej do jakiegokolwiek występującego w naturze związku, ale niezależnie od tego wykazującej wpływ mitogenny.
Doskonałą klasą polipeptydowych czynników wzrostowych, których można użyć w sposobie według wynalazku są naskórkowe czynniki wzrostowe (EGF). Typowo, oddziaływują one z receptorami komórek nabłonkowych gruczołu mlecznego ze stymulacją namnażania się tych komórek. EFG różnych gatunków ssaków poddano analizie sekwencji i zidentyfikowano na podstawie ich sekwencji aminokwasów i/lub konfiguracji narzuconych przez wewnętrzne usieciowanie reszt cysteiny w wiązania dwusiarczkowe. Jeden z tych EGF jest dobrze scharaketryzowanym jednołańcuchowym polipeptydem o 53 aminokwasach, który można wyodrębnić z podszczękowych (ślinowych) gruczołów dorosłych myszy samców. Inny sposób EGF, ludzki urogastron, jest syntetyzowany w dwunastnicy i gruczołach ślinowych i można go wyodrębnić z ludzkiego moczu. Urogastron jest w 70% homologiczny (37 wspólnych z 53 aminokwasów) z mysim EFG i zawiera 3 wiązania dwusiarczkowe w tych samych pozycjach. Dostępne dane wskazują, że ludzki urogastron i ludzki EGF są identyczne. Co do większej ilości informacji o EGF patrz Carpenter i wsp. „Epidermal Growth Factor, Ann. Rev. Biochem., 48,193-216 (1979) oraz Gregory, Naturę, 257, 325-327 (1975), przy czym obie te prace są włączone do niniejszego opisu jako odnośniki.
Jest rzeczą znaną, że całkowita sekwencja aminokwasów ludzkiego lub mysiego EGF nie jest niezbędna dla aktywności mitogennej. I tak np. Gamble'a i in. opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 3 917 824 opublikowany 4 listopada 1975 r. ujawnia molekularne warianty EGF skróconego przy końcu karboksylowym, np. o 2, 5 lub 6 aminokwasów. Gregory'ego i in. opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 4035485, opublikowany 12 lipca 1977, ujawnia molekularny wariant EGF skróconego o 7 aminokwasów. Cohena opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 3 948 875, opublikowany 6 kwietnia 1976, ujawnia pochodne EGF, którym brak C-końcowych reszt Leu-Arg. Banksa i in. zgłoszenie patentowe PCT nr WO 83/04030 ujawnia analogi urogastronu różniące się identycznością lub położeniem jednego, lub więcej niż jednego aminokwasu, oraz Komoriyi i in. zgłoszenie patentowe PCT nr WO 85X01284 ujawnia polipeptydy o aktywności podobnej do EGF opartej na obecności 10-aminokwasowej sekwencji odpowiadającej sekwencji naturalnego GF międz Cys2o a Cys3i. Każdą z tych pozycji włączono do niniejszego opisu jako odnośnik. Te, lub im podobne molekularne warianty EGF, ich analogi lub inne związki, które oddziaływują z receptorami EGF albo funkcjonalnie podobnymi w gruczole mlecznym w wyniku infuzji do gruczołu mlecznego i pozwalają osiągnąć cele niniejszego wynalazku w znacznym stopniu, uważane są w takim też wymiarze za ekwiwalenty EGF dla celów niniejszego wynalazku.
Znane są rozmaite sposoby otrzymywania EGF. I tak np. japońskie zgłoszenie patentowe nr 59/027858 (Nippon Shinyaku) ujawnia sposób poddania zabezpieczonych peptydów składających się z 1-5 aminokwasów kondensacji z utworzeniem zabezpieczonego tripentakontapeptydu, który po usunięciu grup zabezpieczających zostaje utleniony, w wyniku czego otrzymuje się EGF. Lee i in. w zgłoszeniu patentu europejskiego nr 128 733, opublikowanym 19 grudnia 1984 r., oraz Bell w zgłoszeniu patentowym nr WO 85/00369, opublikowanym 31 stycznia 1985 r. ujawniają otrzymywanie EGF przez ekspresję rekombinantowego DNA. Sugimoto w brytyjskim opisie patentowym nr 2092155 ujawnia sposób wytwarzania EGF za pomocą namnażania komórek hybrydoma. Wreszcie Nishimury i in. opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 4 528 186, opublikowany 9 lipca 1985, ujawnia wyodrębnienie EGF z moczu ludzkiego. Ujawnienia te włączono do niniejszego opisu jako odnośniki.
W innych korzystnych zastosowaniach, czynnikiem wzrostowym może być czynnik taki, jak płodowe EGF, np. transformujące czynniki wzrostowe typu a. Patrz Sporna i wsp. zgłoszenie patentu europejskiego nr 105014 oraz Todaro i in., zgłoszenie patentu.europejskiego) nr 190018.
154 182
Ujawnienia te włączone są do niniejszego opisu jako odnośniki. Typowo, oddziaływują one z receptorami w gruczole mlecznym, w wyniku czego uzyskuje się pożądaną aktywność mitogenną. Inną klasą rozmaitych polipetydów użytecznych w sposobie według wynalazku są analogi białka wirusowego ujawnione przez Browna i in. w zgłoszeniu patentu europejskiego nr 199 769 opartym na zgłoszeniu nr WO 86/02650.
W innych zastosowaniach, czynnikiem wzrostowym może być polipeptyd z rodziny insuliny, analog tego polipeptydu, lub inna substancja oddziaływująca z receptorami insulopodobnego czynnika wzrostowego (IGF) albo z funkcjonalnie podobnymi w gruczole mlecznym, zapewniając mitogenny wpływ na miąższ. Korzystnie, stosowanym IGF jest IGF-I („somatomedyna) lub IGF-II. Podobne wyniki można uzyskać z insuliną lub jej perkursorem, np. proinsuliną, aczkolwiek wymagana tu ilość jest znacznie wyższa aniżeli w przypadku IGF.
Istnieje obszerne piśmiennictwo na temat tożsamości tych czynników wzrostowych z rodziny insuliny i sposobów ich otrzymywania. I tak np., sekwencję aminokwasów ludzkiego IGF-I i IGF-II oraz ich otrzymywanie w wyniku ekspresji rekombinowanego DNA w drobnoustrojach gospodarzach opisano w zgłoszeniach patentów europejskich nr nr 128 733 (j. w.) i 123 228 (Chiron Corp.) opublikowanych 31 października 1984 r. Analogi IGF-I zawierające walinę w pozycji aminokwasowej 59 opisano w Niwy i in. zgłoszeniu patentu europejskiego nr 158 892, opublikowanym 23 października 1985 r. Więcej informacji o IGF można znaleźć w publikacji Rinderknechta i in.. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 73,2365 (1976), Zapfa i in., Curr. Top. Celi. Reg., 19,257 (1981) oraz Wilsona i in. J. Endocrin., 95, 59-64 (1982). Otrzymywanie insuliny i proinsuliny jest opisane przez Johnsona w Sci., 219, 632-637 (1983) oraz w zgłoszeniu patentu europejskiego nr 55945 (Genentech), opublikowanym 14 lipca 1982 r. Ujawnienia cytowane w tym paragrafie włączono do niniejszego opisu jako odnośniki.
Do substancji, które można wprowadzać drogą infuzji w celu osiągnięcia parakiynowego wpływu mitogennego należą: laktogen łożyskowy, pewne hormony przedniego płata przysadki i inne polipeptydy mające wystarczające podobną strukturę chemiczną, aby zapewnić zasadniczo taki sam mitogenny wpływ (wpływy) dla celów niniejszego wynalazku. Ogólnie, hormony przedniego płata przysadki inne niż prolaktyna (np. somatotropiny) są korzystne z powodu swej skuteczności.
Jako substancję mitogenną można także stosować jedną lub większą liczbę związków ze szlaku metabolicznego kwasu arachidonowego i ich analogów o działaniu mitogennym. Należą do nich prostaglandyny, takie jak te z grupy A - F, np. prostoglandyny Ei, E2, Ai, A2, Bi, B2, D2, Fitr i Ii produkcji Sigma Chemical Co., St. Louis, St. Zjedn. Ameryki, F2Ć produkcji The Upjohn Co., Kalmazo, St. Zjedn. Ameryki i kloprostenol. Można także stosować ich prekursory i metabolity, przy czym silniej działające można podawać w mniejszych dawkach.
Ilości substancji zapewniających aktywność mitogenną wymaganą w sposobie według wynalazku są bardzo niewielkie, co wskazuje na niespodziewanie wysoką skuteczność przy ich użyciu. Dawki jednostkowe do wprowadzania do gruczołu w niektórych przypadkach nie muszą być wyższe od około 2//g, a w pewnych przypadkach, będąc nadal skutecznymi, mogą być jeszcze niższe. Dawki jednostkowe do około 100 mg (lub więcej) też można zwykle podawać bez interferencji z pożądanymi wpływami, ale ze względów ekonomicznych na ogół korzystniejsze są dawki mniejsze, takie jak dawki poniżej 100//g. Stężenia substancji zapewniającej aktywność w środku wprowadzonym drogą infuzji są zwykle najbardziej korzystne w zakresie od około 5 ng/ml do około 500 ng/ml, aczkolwiek w niektórych przypadkach mogą okazać się użyteczne stężenia wyższe lub niższe.
Najbardziej pożądane dawki, stężenie, częstotliwość i ilość infuzji można ustalić na drodze eksperymentów rutynowych. W licznych przypadkach od 1do 5 następujących po sobie infuzji daje dobre rezultaty. Infuzje można odpowiednio rozdzielić przerwami, np. od 1 do około 10 (korzystnie od 2 do około 5) dni. Fakt, że zasadnicze wzmożenie wzrostu miąższu można osiągnąć w tak krótkich okresach czasu był całkowicie nieoczekiwany i ma poważne znaczenie ekonomiczne. Zadawalające dawki całkowite, to jest suma kolejnych dyfuzji dla indywidualnego ssaka podczas ciąży lub w okresie dojrzewania, przed ciążą, wynoszą na ogół co najmniej około 10/tg, typowo są niższe od około 500 mg i często korzystnie niższe od około 1 mg substancji zapewniającej aktywność mitogenną.
154 182
Podczas gdy sposób według wynalazku można praktycznie zastosować używając pojedynczej substancji zapewniającej aktywność mitogenną, w niektórych przypadkach mogą okazać się korzystne kombinacje tych substancji. W wielu zastosowaniach korzystnejest wprowadzenie drogą infuzji substancji zapewniającej aktywność mitotyczną, ściśle odpowiadającej substancji naturalnie występującej w gatunku, na który się działa, np. bydlęcego EGF, IGF i/lub somatotropiny przy traktowaniu bydła. Tym nie mniej jednak, zazwyczaj odpowiednie są także substancje odpowiadające substancjom naturalnie występującym u innych gatunków zwierząt.
Normalnie, sposób postępowania według wynalazku realizuje się z użyciem środka przystosowanego do podawania ssakowi przez infuzję do gruczołu mlecznego i zawierającego, w ilości skutecznej, jeśli chodzi o wzmaganie wzrostu miąższu gruczołu mlecznego u tego ssaka, substancję wywierającą wpływ mitogenny na komórki nabłonka gruczołu mlecznego u wspomnianego ssaka. Tego rodzaju środki powinny być fizjologicznie tolerowane, korzystnie zasadniczo niedrażniące i zasadniczo wolne od endotoksyn. Jeżeli jest to pożądane, substancję zapewniającą aktywność mitogenną można wprowadzać drogą infuzji jako substancję stałą, która może być subtelnie rozdrobniona lub poddana kompresji z nadaniem korzystnego kształtu i wielkości, np. dla powolnego uwalniania się w zatoce strzyku.
W innych zastosowaniach korzystnie używa się nośnika, zasadniczo płynnego w temperaturze ciała ssaka, a korzystnie także w temperaturze otoczenia przy infuzji. Czy środek do infuzji jest stały lub płynny, korzystne jest, aby zawierał on nośnik zwiększający dyfuzję substancji zapewniającej aktywność mitogenną przez gruczoł mleczny. W niektórych, aczkolwiek nie we wszystkich przypadkach, korzystne jest, aby nośnik był zasadniczo rozpuszczalny w wodzie.
Najbardziej pożądany typ nośnika i jego ilość do infuzji substancji zapewniającej aktywność mitogenną można ustalić na podstawie przeprowadzonych eksperymentów rutynowych. W celu objaśnienia można podać, że typowo zadawalające jest użycie 1-10 ml płynnego nośnika o pH w zakresie fizjologicznym, np. fizjologicznego roztworu soli, niekompletnego adiuwantu Freunda lub oleju roślinnego, takiego jak arachidowy albo sezamowy, względnie mineralnego. Zazwyczaj korzystne są emulsje dwóch, lub większej ilości takich nośników. Jeżeli jest to pożądane, można włączyć odpowiednie stabilizatory, takie jak monosacharady i/lub disacharydy, cukier i alkohole lub obojętne aminokwasy.
Wynalazek dotyczy także sposobu wytwarzania środków użytecznych do wzmagania wzrostu miąższu gruczołu mlecznego u ssaka. W ogólnym zastosowaniu, sposób ten polega na tym, że łączy się (np. przez zdyspergowanie) substancję wykazującą wpływ mitogenny na komórki nabłonka gruczołu mlecznego u danego ssaka, z nos'nikiem wzmagającym dyfuzję substancji przez gruczoł mleczny tego ssaka, przy czym środek ten jest przystosowany, dzięki temu połączeniu, do podawania ssakowi na drodze infuzji do gruczołu mlecznego.
Następujące opisy specyficznych zastosowań sposobu według wynalazku stanowią jedynie objaśnienie i nie ograniczają w zamierzeniu w żaden sposób zakresu wynalazku. W przykładach tych, wszystkie zwierzęta są fizjologicznie normalne (jak zdefiniowano w poprzedniej części opisu). Wszystkie wartości temperatury podano w stopniach Celsjusza. Części i wartości procentowe są częściami i wartościami wagowymi, jeżeli tego inaczej nie wskazano.
A. Naskórkowe czynniki wzrostowe.
Przykładylill. 12 cielnych, nie wykazujących laktacji krów mieszańców typu mięsnego, w ich ostatnich 40-80 dniach ciąży umieszcza się w obiekcie wolnostanowiskowym, karmi się racją siana lucerny i granulowanym koncentratem, oraz podaje się im 10 ml zarobki (niekompletny adiuwant Freunda zemulgowany taką samą objętością jałowego 0,9% roztworu soli) do każdej ćwiartki wymienia na drodze infuzji do gruczołu mlecznego przez przewód brodawkowy w dniu 1, 3, 5, 7 i 9 niniejszego testu. Infuzji dokonuje się przy użyciu kaniuli z tworzywa sztucznego o długości 3,2cm, o wymiarze około 12, tępo zakończonej, do infuzji do strzyku, otrzymanej z Jorgensem Laboratories, Loveland, Co. Ponieważ „połówki wymienia, przednia i tylna, nie są jednakowej wielkości, działanie, względnie kontrolne porównania, prowadzi się między przeciwnymi (w kierunku bocznym) ćwiartkami, to jest przednia prawa wobec przedniej lewej i tylna prawa wobec tylnej lewej. Dwie ćwiartki w każdej połówce wymienia wyznacza się do badania działania i jego kontroli losowo. W infuzjach substnacji czynnej, zaróbka zawiera 25/zg ludzkiego EGF (hEGF) otrzymanego z G. D. Searle &Co., Ltd., U. K. (6 zwierząt) lub mysiego EGF (mEGF)
154 182 otrzymanego z Collaborative Research Corp., Lexington, MA (pozostałe 6 zwierząt). hEGF został otrzymany przez Searle na drodze ekspresji rekombinowanego DNA, a następnie dalszego oczyszczania za pomocą sączenia przez filtr (10000/masa cząsteczkowa) do stopnia czystości ponad 90%, jak oznaczono metodą HPLC. mEGF o czystości do hodowli, nr katalogowy 40001, z mysich gruczołów podszczękowych, otrzymano metodą Savage'a i in., J. Biol. Chem., 247, 7609 (1972) o czystości ponad 98%, jak oznaczono metodą z użyciem żelu SDS-poliakryloamidowego.
Przed podziałaniem, strzyki każdego zwierzęcia poddaje się kąpaniu przz trzy kolejne dni i każdy strzyk zostaje wstępnie przemyty 70% etanolem w dniu zabiegu. 14-go dnia krowy uśmierca się i wycina się ich gruczoły mleczne. Każde wymię, po usunięcia mleka, jeżeli jest to konieczne, odskórza się, dzieli wzdłuż środkowego wiązadła podwieszającego, a następnie dzieli na ćwiartki, a więc na przednią prawą, przednią lewą, tylną prawą i tylną lewą ćwiartkę wymienia. Każdą ćwiartkę wymienia rozdrabnia się i 200 g próbkę reprezentatywną homogenizuje z 4-krotnie większą objętością wody, po czym mierzy się całkowitą objętość homogenatu uzyskanego z każdej ćwiartki.
W celu określenia suchej wagi każdej ćwiartki wymienia, trzy 10 ml próbki każdego rozcieńczonego 1:5 homogenatu umieszcza się na uprzednio zważonych miseczkach, suszy przez noc w temperaturze 60°C, a następnie suszy i waży do stałej wagi.
W celu określenia wagi tkanki bez tłuszczu w każdej ćwiartce wymienia, trzy 5 ml próbki nie rozcieńczonego homogenu ekstrahuje się metodą Andersona, J. Anim. Sci., 41,118 (1975), z tą różnicą, że próbki umieszcza się w uprzednio zważonych 25 Xł50 mm szklanych probówkach wirówkowych i ekstrahuje w ciągu nocy 10 ml mieszaniny etanolu i eteru 3:1, po czym wiruje w ciągu 5 minut przy 500 obr/min i płyn znad osadu odsysa się. Następnie wprowadza się dodatkową 10 ml próbkę mieszaniny etanolu i eteru dla dokonania drugiej ekstrakcji, po czym próbkę suszy się w atmosferze azotu do stałej wagi.
DNA w każdej ćwiartce wymienia oznacza się metodą Burtona, Methods in Enzymol., 12B, 163-166 (1968), z zastosowaniem jako płynu do badań 15% kwasu trójchlorooctowego (TCA) w 2 N HC1. W tych oznaczeniach próbki homogenatu gruczołu rozcieńcza się w stosunku 1:5 wodą i ponownie homogenizuje. Używając potrójnych 0,25 ml lub 0,5 ml próbek tych homogenatów, każdą próbkę miesza się z 2 ml płynu do badań. Po upływie 30 minut próbki odwirowuje się w ciągu 10 minut przy 3000 obr/min i utworzone osady przemywa 2 ml 10% roztworu TCA w wodzie destylowanej. Po ponownym odwirowaniu powstałe osady rozbija się w 2 ml 0,5 N kwasu nadchlorowego i ogrzewa w ciągu 30 minut w temperaturze 70°C w celu ekstrakcji DNA. Próbki odwirowuje się i 1ml każdego powstałego płynu znad osadu umieszcza w 12X75 mm probówce. Po dodaniu 2 ml roztworu 1,5 g dwufenyloaminy i 1,5 ml H2SO4 w 100 ml kwasu octowego lodowatego (oraz 0,1 ml 1,6% wodnego roztworu acetaldehydu na 20 ml odczynnika bezpośredniego przed użyciem), próbki wiruje się i inkubuje w ciągu nocy w temperaturze 27°C. Standardem jest DNA grasicy cielęcej.
Otrzymane wyniki przedstawiają poniższe tabele 1 i 2.
Tabela 1
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego hEGF na ćwiartki wymienia cielnych krów typu mięsnego
Wilgotna waga (g) Sucha waga (g) Sucha waga bez tłuszczu (g) DNA (Ag)
A. Średnia z badania 389,9 120,0 63,2 794,5
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 357,3 111,4 58,3 710
C. Wzrost średniej (A-B) 32,6 8,6 4,9 84,5
D. % wzrostu
(A-B) 9,1 7,7 8,4 11,9
B
E. Średni % wzrostu/ zwierzę 12,9 13,1 16,1 14,8
F. Poziom istotności % wzrostu, P< 0,01 0,09 0,16 0,06
154 182
Tabela 2
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego mEGF na ćwiartki wymienia cielnych krów typu mięsnego
Wilgotna waga (g) Sucha waga (g) Sucha waga bez tłuszczu (g) DNA (Ag)
A. Średnia z badania 419,6 150,2 69,6 905,1
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 402,0 147,9 64,6 794,9
C. Wzrost średniej (A-B) 17,6 2,3 5,0 110,2
D. % wzrostu , _ (A-B) B 4,4 1,6 7,9 13,8
E. Średni % wzrostu/zwierzę 1,8 2,1 5,2 12,0
F. Poziom istotności % wzrostu, P< 0,22 0,40 0,19 0,05
Jak przedstawiono w powyższych tabelach 1 i 2, ćwiartki wymienia w wyniku infuzji hEGF i mEGF są zgodnie cięższe i zawierają DNA aniżeli im przeciwne w kierunku bocznym ćwiartki kontrolne, do których wprowadzono tylko zaróbkę i wykazują ogólnie wyższy statystyczny poziom istotności.
P r z y k ł a d y III - VI. 24 cielnych, nie wykazujących laktacji krów mieszańców typu mięsnego dzieli się na 4 grupy badane z 6 zwierzętami w każdej grupie. Wpływ infuzji ludzkiego EFG do gruczołu mlecznego na ćwiartki wymienia tych zwierząt określa się sposobem opisanym w przykładzie I, z tą różnicą, że (A) jako zarobki używa się dla grupy 1 emulsji Freunda, a dla grup: 2, 3 i 4 używa się emulsji zawierającej 60 części oleju sezamowego i 40 części jałowej 0,9% solanki do strzykiwań zawierającej 0,5% Tween 20, oraz (B) ilość hEGF włączonego do każdej infuzji substancji czynnej wynosi 25//g dla grup 1 i 2, 2,5>g dla grupy 3 i 250//g dla grupy 4. Oznaczenia DNA dokonuje się sposobem opisanym w powyższych przykładach I i II, z tą różnicą, że początkowe trzykrotne 0,5 ml próbki homogenatu ekstrahuje się 2 ml mieszaniny etanolu i eteru 3:1 w ciągu godziny, wiruje w ciągu 15 minut przy 3000 obr/min, przemywa 2 ml 70% etanolu w ciągu 10 minut, wiruje przy 3000 obr/min w ciągu 15 minut i odciąga etanol przed zmieszaniem każdej próbki z roztworem TCA.
Otrzymane wyniki dla grup 1-4 przedstawiają poniższe tabele, odpowiednio, 3-6.
Tabela 3
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego hEGF, ogółem 125 pg, w emulsji Freunda, na ćwiartki wymienia cielnych krów typu mięsnego (grupa 1)
Sucha waga
Wilgotna waga (g) Sucha waga (g) bez tłuszczu (g) DNA (Ag)
A, Średnia z badania 364,9 107,2 60,3 723,0
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 349,5 101,0 56,8 629,0
C. Wzrost średniej (A-B) 15,4 6,2 3,5 94,0
D. % wzrostu (A-B) B 4,4 6,1 6,2 14,9
E. Średni % wzrostu/zwierzę 8,1 10,3 8,3 23,0
F. Poziom istotności % wzrostu, P< 0,15 0,11 0,13 0,18
154 182
Tabela 4
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego hEGF, ogółem 125/tg, w emulsji sezamowej, na ćwiartki wymienia cielnych krów typu mięsnego (grupa 2)
Wilgotna waga (g) Sucha waga (g) Sucha waga bez tłuszczu (g) DNA
A, Średnia z badania 370,2 122,1 71,0 995,0
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 356,2 111,1 68,8 703,0
C. Wzrost średniej (A-B) 14,0 11,0 2,2 292,0
D. % wzrostu
(A-B) 3,9 9,9 3,2 41,5
B
E. Średni % wzrostu/zwierzę 10,4 20,2 15,9 70,0
F. Poziom istotności % wzrostu, P< 0,2 0,02 0,3 0,09
Tabela 5
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego hEGF, ogółem 12,5^/g, w emulsji sezamowej, na ćwiartki wymienia cielnych krów typu mięsnego (grupa 3)
Wilgotna waga (g) Sucha waga (g) Sucha waga bez tłuszczu (g) DNA (Ag)
A, Średnia z badania 397,8 132,4 79,4 867,6
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 400,0 127,0 72,7 896,6
C. Wzrost średniej (A-B) (2,2) 5,4 6,7 (29,0)
D. % wzrostu
(0,5) 4,2 9,2 (3,3)
B
E. Średni % wzrostu/zwierzę 0,6 7,8 16,3 (2,2)
F. Poziom istotności % wzrostu, P< _ 0,17 0,1 _
Tabela 6
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego hEGF, ogółem 1,25/zg, w emulsji sezamowej, na ćwiartki wymienia cielnych krów typu mięsnego (grupa 4)
Sucha waga
Wilgotna waga (g) Sucha waga (g) bez tłuszczu (g) DNA (Ag)
A, Średnia z badania 391,9 131,5 81,7 733,2
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 360,2 117,9 75,1 729,2
C. Wzrost średniej (A-B) 31,7 13,6 6,6 4,0
D. % wzrostu
(A-B) 8,8 11,6 8,8 0,5
B
E. Średni % wzrostu/zwierzę 9,9 12,2 H,9 1,6
F, Poziom istotności % wzrostu, P< 0,001 0,004 0,03
154 182
Jak przedstawiono w tabelach 3-6, ćwiartki wymienia w wyniku infuzji hEGF są ogólnie znacznie cięższe i zawierają więcej DNA aniżeli im przeciwne w kierunku bocznym ćwiartki, do których wprowadzono - tylko zaróbkę.
Przykłady VII i VIII. 24 cielnych, nie wykazujących laktacji krów mieszańców typu mięsnego, dzieli się na 3 grupy badane z 8 zwierzętami w każdej grupie. Wpływ infuzji ludzkiego IGF na ćwiartki wymienia tych zwierząt określa się sposobem opisanym w powyższych przykładach I i II, z tą różnicą, że ilość hEGF włączonego do każdej infuzji substancji czynnej wynosi 25 //g dla grupy 1,250/yg dla grupy 2 i 2,5//g dla grupy 3. Wagę gruczołu i DNA oznacza się jak w przykładach I i II. Wyniki otrzymane przy niskiej dawce użytej w przypadku grupy 3 zostały przesłonięte przez obrzęk niektórych gruczołów.
Wyniki otrzymane dla grupy 1 i 2 przedstawiają tabele, odpowiednio 7 i 8.
Tabela 7
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego hEGF, ogółem 125//g, na ćwiartki wymienia cielnych krów typu mięsnego (grupa 1)
Wilgotna waga (g) Sucha waga (g) Sucha waga bez tłuszczu (8) DNA 0^g)
A, Średnia z badania 363,0 113,0 52,8 396,9
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 358,0 109,7 50,7 358,9
C. Wzrost średniej (A-B) 5,0 3,3 2,1 38,0
D. % wzrostu
(A-B) 1,5 3,0 4,1 10,6
B
E. Poziom istotności % wzrostu, p<0,34_0,21_0,16_0,12
Tabela 8
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego hEGF, ogółem l,25//g, na ćwiartki wymienia cielnych krów typu mięsnego (grupa 2)
Sucha waga
Wilgotna waga (8) Sucha waga (8) bez tłuszczu (8) DNA (ug)
A. Średnia z badania 392,5 122,0 63,8 344,0
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 388,2 115,7 61,4 384,0
C. Wzrost średniej (A-B) 4,3 6,3 2,4 (40,0)
D. % wzrostu (A-B) 1,1 5,3 3,9 (10,4)
E. Poziom istotności % wzrostu, P< ' 0,4 0,12 0,26 _
Jak przedstawiono w powyższych tabelach 7 i 8, ćwiartki wymienia w wyniku infuzji hEGF są cięższe od przeciwnych im w kierunku bocznych ćwiartek, do których wprowadzono jedynie zaróbkę. B. Insulinopodobne czynniki wzrostowe. Przykłady IX - XI. 24 cielnych, nie wykazujących laktacji krów mieszańców typu mięs-
nego, w ich ostatnich 40-80 dniach ciąży, umieszcza się w obiekcie wolnostanowiskowym, karmi się racją siana lucerny i granulowanym koncentratem, oraz podaje się im 10 ml zarobki (emulsja sezamowa, takiego rodzaju jak użyta w powyższych przykładach IV -VI), do każdej ćwiartki wymienia na drodze infuzji do gruczołu mlecznego przez przewód brodawkowy w dniu 1,3,5,7 i 9 niniejszego testu. Metoda infuzji z losowym wyznaczeniem ćwiartki wymienia w celu poddania ich działaniu, wobec porównań kontrożnych, jest taka, jak w powyższych przykładach I i II.
154 182
W przypadku infuzji substancji czynnej, zaróbka zawiera bydlęcy insulinopodobny czynnik wzrostowy-I (bIGF-I) otrzymany na drodze ekspresji w E. coli (Prla szczep 079) rekombinowanego DNA kodującego bIGF-I sprzężonego ze „zbitą sekwencją sygnałową białka ściany komórkowej komórek B, z wydzieleniem do przestrzeni periplazmatycznej E. coli i wydzieleniem (oczyszczeniem zwykłymi metodami, takimi jak filtracja żelowa, wymiana kationowa oraz HPLC z odwróconymi fazami. Ten bIGF-I ma tę samą sekwencję aminokwasów i strukturę drugorzędową co ludzki IGF-I z AMgen, użyty w poniższym przykładzie XIII. W standardowych testach na mioblastach L6 jego aktywność była zasadniczo taka sama (90-123%) jak hIGF-I z przykładu XIII. Ilość bIGF w każdej infuzji była następująca: grupa 1 - 2,5//g, grupa 2 - 25//g, grupa 3 - 250yug. Zwierzęta przygotowuje się i poddaje infuzji, a wagę ćwiartek ich wymienia i DNA oznacza się jak opisano w powyższych przykładach III - VI.
Wyniki otrzymane dla grupy 1 przedstawia tabela 9.
Tabela 9
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego bIGF-Ι, ogółem 12,5//g, na ćwiartki wymienia cielnych krów typu mięsnego (grupa 1)
Wilgotna waga (g) Sucha waga (g) Sucha waga bez tłuszczu (g) DNA (pg)
A. Średnia z badania 408,4 111,7 54,9 1307
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 369,0 102,7 48,0 1219
C. Wzrost średniej (A-B) 39,4 9,0 6,9 88
D. % wzrostu (A-B) B 10,7 8,7 14,2 7,2
E. Średni % wzrostu/zwierzę 11,0 8,8 16,0 12,5
F. Poziom istotności % wzrostu, P< 0,01 0,003 0,03 0,2
W badaniu tym dwie wyższe dawki bIGF-Ι (w grupach 2 i 3) nie dały zgodnie znaczniejszego wzrostu w ćwiartkach, na które działano, w stosunku do ćwiartek kontrolnych. Tym nie mniej jednak, zaobserwowano znaczny wzrost w ćwiartkach bez infuzji. Gdy powtórzono sposób postępowania opisany w przypadku grup 1-3, uzyskano zasadniczo takie same wyniki. Po zgromadzeniu wyników z badania pierwotnego i z jego powtórzeniu stwierdzono, że zarówno poddane działaniu jak i kontrolne ćwiartki wykazały wzrost jak następuje:
Tabela 10
Dawki Kontrola Poddane działaniu Łącznie
Średnia wobec niskiej + 27%, p<0,08 + 23,1%, p<0,12 + 25%
Wysoka wobec średniej + 34,4%, p<0,08 + 31,5%, p<0,09 + 33%
Wysoka wobec niskiej + 71,3%, p<0,007 + 62%, p<0,01 + 67%
Zwiększenie wzrostu kontrolnych ćwiartek wymienia jak wyżej nastąpiło nawet pomimo tego, że poziom bIGF-Ι nie wzrósł znacząco badania. Takie same zasadniczo wyniki uzyskano w przypadku powtórzenia tych testów na innych cielnych, nie wykazujących laktacji krowich typu mięsnego zgrupowanych z przejęciem za podstawę zasadniczo takich samych objętości wymienia, a to dla usunięcia z wyników testu (w stopniu, w jakim to było możliwe) tego źródła zmienności.
Przykład XII. Jałówki typu mlecznego lub mięsnego poddaje się infuzji zgodnie ze sposobem postępowania opisanym w powyższych przykładach IX - XI z użyciem bydlęcego insulinopodobnego czynnika wzrostowego-II, w całkowitej ilości od 125//g do 12,5 mg, oczyszczonego do stanu zasadniczo wolnego od innych peptydów bydlęcych, jak w przykładzie 1 zgłoszenia patentowego Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 888 996 złożonego 31 lipca 1986 r. odpowiadającego zgłoszeniu patentu europejskiego nr 86 870 128.5, przy czym oba te opisy włączono do niniejszego opisu jako odnośniki. Otrzymuje się to wyniki zasadniczo takie same, jak w przykładach IX - XI, w postaci znacznego wzrostu wagi i DNA w ćwiartkach poddanych działaniu.
C. Kombinacje IGF i EGF.
Przykład XIII. 30 owiec mieszańców w ich ostatnich 35-45 dniach ciąży karmi się racją siana lucerny i paszą dla owiec, oraz podaje się im 2,5 ml zarobki (emulsja Freunda takiego rodzaju, jakiej użyto w sposobie według przykładu I i II dla 15 owiec, oraz fizjoologiczny 0,9% roztwór soli dla pozostałych 15 owiec), do każdej połówki wymienia przez infuzję do gruczołu mlecznego przez przewód brodawkowy w dniu 1, 3, 5, 7 i 9 niniejszego testu. Infuzji dokonuje się przy użyciu teflonowej osłonowej tępo zakończonej kaniuli typu „A-cath“ o długości 3,2 cm, o rozmiarze 16 (produkcji C. R. Bard, Inc.). U każdego zwierzęcia wyznacza się losowo połówki wymienia, które mają być poddane działaniu, przy czym zaróbka dodatkowo zawiera 2,5//g mysiego EGF tego rodzaju, jaki użyty został w powyższych przykładach I i II, oraz 2,5pg IGF-I otrzymanego na drodze ekspresji rekombinowanego DNA, sprzedawanego przez firmę AMgen Biological Corp., Thousand Oaks, CA (nr katalogowy 04111, seria 407, czystość ponad 90% na podstawie oznaczania metodą HPLC). Pozostałą połówkę wymienia u każdego zwierzęcia wyznacza się jako kontrolę, do której wprowadza się drogą infuzji jedynie zaróbkę. Przed działaniem, strzyki każdego zwierzęcia poddaje się kąpaniu w ciągu 7 kolejnych dni i każdy strzyk zostaje wstępnie przemyty 70% etanolem w dniu zabiegu. 13 dnia owce uśmierca się i wycina się ich gruczoły mleczne. Każde wymię, po usunięciu mleka, jeżeli jest to konieczne, odskórza się i dzieli wzdłuż środkowego wiązadła podwieszającego na prawą i lewą połówkę wymienia. Każdą połówkę wymienia homogenizuje się z wodą o 4-krotnej większej wadze i mierzy się całkowitą objętość homogenatu, uzyskanego z każdej połówki.
W celu określenia wagi suchej każdej połówki wymienia, trzy 10 ml próbki każdego rozcieńczonego 1:5 homogenatu umieszcza się na uprzednio zważonych miseczkach, suszy przez noc w temperaturze 60°C, a następnie suszy i waży do stałej wagi.
W celu określenia wagi suchej tkanki bez tłuszczu w każdej połówce wymienia, trzy 5 ml próbki nie rozcieńczonego homogenatu ekstrahuje się metodą Andersona, J. Anim. Sci., 41, 118 (1975), z tą różnicą, że próbki umieszcza się w uprzednio zważonych 25 XI50 mm szklanych probówkach wirówkowych i ekstrahuje w ciągu nocy 10 ml mieszaniny etanolu i eteru 3:1, po czym wiruje w ciągu 5 minut przy 500 obr/min i płyn znad osadu odsysa się. Następnie wprowadza się dodatkową 10 ml próbkę mieszaniny etanolu i eteru dla dokonania drugiej ekstrakcji, po czym próbkę suszy się w atmosferze azotu i waży do stałej wagi.
DNA w każdej połówce wymienia oznacza się metodą Burtona, 62 Biochemistry, 1315 (1956), z zastosowaniem jako płynu do badań 15% kwasu trójchlorooctowego (TCA) w 2N HC1. W tych oznaczeniach próbki homogenatu gruczołu rozmnaża się, rozcieńcza wodą w stosunku 1:5 i ponownie homogenizuje. Używając potrójnych 0,5 ml próbek tych homogenatów, każdą próbkę miesza się z 2 ml płynu do badań. Po upływie 30 minut próbki odwirowuje się w ciągu 10 minut przy 3000obr/min i utworzone osady przemywa 2 ml 10% roztworu TCA w wodzie destylowanej. Po ponownym odwirowaniu powstałe osady rozbija się w 2 ml 0,5 N kwasu nadchlorowego i ogrzewa się w ciągu 30 minut w temperaturze 70°C w celu ekstrakcji DNA. Próbki odwirowuje się i 1 ml każdego powstałego płynu znad osadu umieszcza się w probówce o wymiarach 12X75 mm. Po dodaniu 2 ml roztworu 1,5 g dwufenyloaminy i 1,5 ml H2SO4 w 100 ml kwasu octowego lodowatego (oraz 0,1 ml 1,6% wodnego roztworu acetaldehydu na 20 ml odczynnika bezpośrednio przed użyciem), próbki wiruje się i inkubuje przez noc w temperaturze 20°C. Standardem jest DNA grasicy cielęcej.
Otrzymane wyniki przedstawia poniższa tabela 11.
Tabela 11
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego kombinacji mEGF i hIGF-I na połówki wymienia ciężarnych owiec
Waga mokra (g) Waga sucha (g) Waga sucha bez tłuszczu (g) DNA (pg)
1 2 3 4 5
A. Średnia z badania 277,3 73,6 75,2 1021,2
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 264,7 66,2 56,4 849,5
154 182
1 2 3 4 5
C. Wzrost średniej (A—B) 12,5 7,4 18,8 171,7
D. % wzrostu
(A-B) ' 4,7 11,0 33,0 20,2
B
Poziom istotności % wzrostu, P< 0,016 0,03 0,001 0,002
Dane w tabeli 11 wskazują, że DNA, waga mokra, waga sucha i waga sucha bez tłuszczu połówek wymienia, na które podziałano w sposób według wynalazku, zwiększyły się znacznie w stosunku do połówek wymienia nie poddanych działaniu u tych samych zwierząt i wykazały wyjątkowo wysoki statystyczny poziom istotności.
Przykład XIV. 8 niecielnych jałówek Holstein, mniej więcej 18-miesięcznych bada się pod względem wpływu infuzji do gruczołu mlecznego kombinacji bydlęcego IGF-I i ludzkiego EGF zgodnie ze sposobami postępowania, których użyto w przykładach ΙΧ-ΧΙ, z tym wyjątkiem, że (A) objętość zarobki w każdej infuzji wynosi 2,5 ml, oraz (B) każda infuzja substancji czynnej zawiera 6,25 jtig bIGF-I i 625//g hEGF takiego rodzaju, jakiego użyto w powyższych przykładach, odpowiednio, ΙΧ-ΧΙ i I-II. Otrzymane wyniki przedstawia poniższa tabela 12.
Tabela 12
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego kombinacji hEGF i bIGF-I na ćwiartki wymienia jałówek Holstein
Waga mokra (g) Waga sucha (g) Waga sucha bez tłuszczu (g)
A. Średnia z badania 205,1 93,2 10,7
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 188,2 89,0 9,5
C. Wzrost średniej (A—B) 16,9 4,2 1,2
D. % wzrostu
(A-B) 8,9 4,7 12,1
B
Średni % wzrostu/zwierzę 11,3 7,7 18,8
Poziom istotności % wzrostu,
P< 0,06 0,2 0,09
Dane w tabeli 12 wykazują, że waga mokra, waga sucha i waga sucha bez tłuszczu ćwiartek wymienia jałówek Holstein, na które podziałano w sposób według wynalazku, znacznie się zwiększyły w stosunku do ćwiartek wymienia im przeciwnych w kierunku bocznym, do których wprowadzono jedynie zaróbkę i wykazują wysoki statystyczny poziom istotności.
Przykład XV. Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego kombinacji bydlęcego IGF-I i ludzkiego EGF na 8 cielnych, nie wykazujących laktacji krów mieszańców typu mięsnego w ich ostatnich 40-80 dniach ciąży, określa się z wykorzystaniem sposobów postępowania opisanych w powyższych przykładach ΙΧ-ΧΙ. Każda infuzja substancji czynnej zawiera 25pg hEGF takiego rodzaju jak użyty w sposobie według powyższych przykładów I i II, oraz 250pg bIGF-I takiego rodzaju, jak w przypadku sposobu według powyższych przykładów ΙΧ-ΧΙ. Otrzymane wyniki przedstawia tabela 13.
154 182
Tabela 13
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego kombinacji bIGF-I, ogółem 12,5 mg i hEGF, ogółem 125jug, na ćwiartki wymienia cielnych krów typu mięsnego
Waga mokra (g) Waga sucha (g) Waga sucha bez tłuszczu (g) DNA (ug)
A. Średnia z badania 496,1 156,4 72,0 1392
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 474,0 144,0 60,7 1243
C. Wzrost średniej (A—B) 22,1 12,4 11,3 149
D. % wzrostu
(A-B) 4,7 8,6 18,7 12,0
B
E. Średni % wzrostu/zwierzę 8,2 13,0 11,0 12,0
Poziom istotności % wzrostu,
P< 0,1 0,03 0,08 0,15
Jak przedstawiono w tabeli 13, ćwiartki wymienia, do których wprowadzono kombinację bIGF-I i hEGF są zgodnie cięższe i zawierają więcej DNA aniżeli przeciwne im w kierunku bocznym ćwiartki kontrolne i wykazują wysoki statystyczny poziom istotności.
D. Somatotropina.
Przykłady XVI i XVII. 24 cielnych, nie wykazujących laktacji krów mieszańców typu mięsnego w ich ostatnich 40-80 dniach ciąży dzieli się na 2 grupy i bada pod względem wpływu infuzji do gruczołu mlecznego z zastosowaniem sposobów postępowania opisanych w powyższych przykładach III-VI, z tą różnicą, że (A) objętość zarobki w każdej infuzji wynosi 5 ml, oraz (B) każda infuzja substancji czynnej zawiera 1% sól cynkową i N-metionylosomatotropinę bydlęcą (BST) (dla grupy 1*100 mg i dla grupy 2-40 mg), otrzymaną na drodze ekspresji rekombinatowego DNA i oczyszczenia zasadniczo sposobem jak opisano w przykładzie 1A zgłoszenia patentowego Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 787873, złożonego 16 paźdzeirnika 1985 r, opartego na zgłoszeniu patentu europejskiego nr 177 478 opublikowanym 9 kwietnia 1986 r., przy czym oba te opisy zostały włączone do niniejszego opisu jako odnośniki. Otrzymane wyniki przedstawiają tabele 14 i 15.
Tabela 14
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego BST, ogółem 500 mg, na ćwiartki wymienia cielnych krów typu mięsnego (grupa 1)
Waga sucha
Waga mokra Waga sucha bez tłuszczu DNA
(S) (g) (g) fag)
A. Średnia z badania 790,1 207,6 146,7 2185
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 736,6 190,6 141,5 2054
C. Wzrost średniej (A—B) 53,5 17,0 5,2 131
D. % wzrostu
(A-B) 7,3 8,9 3,6 6,4
B
E. Średni % wzrostu/zwierzę 9,8 10,7 7,9 10,5
Poziom istotności % wzrostu, P< 0,004 0,03 0,18 0,3
154 182
Tabela 15
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego BST, ogółem 200 mg, na ćwiartki wymienia cielnych krów typu mięsnego (grupa 2)
Waga mokra (g) Waga sucha (g) Waga sucha bez tłuszczu (g) DNA (Alg)
A. Średnia z badania 396,9 96,4 49,5 1371
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 345,4 85,1 44,8 1299
C. Wzrost średniej (A—B) 51,5 11,3 4,7 72
D. % wzrostu
(A-B)
B 14,9 13,3 10,5 5,5
E. Średni % wzrostu/zwierzę 13,4 10,7 7,8 15,8
Poziom istotności % wzrostu,
P< 0,007 0,06 0,06 0,1
Dane w tabelach 14 i 15 wykazują, że zwiększenue ilości DNA, wagi mokrej, wagi suchej i wagi suchej bez tłuszczu w poddanych działaniu sposobem według wynalazku ćwiartkach wymienia cielnych krów typu mięsnego jest znacznie wyższe aniżeli w przeciwnych im w kierunku bocznym ćwiartkach wymienia, do których wprowadzono tylko zaróbkę i że różnice we wzroście w wyniku podziałanie i w kontrolowanym wykazują wysoki statystyczny poziom istotności.
E. Transformujące czynniki wzrostowe.
Przykłady XVIII - XXI. Jałówki lub krowy cielne typu mlecznego lub mięsnego poddaje się infuzji z zastosowaniem sposobów postępowania i dawkowania według powyższych przykładów III-VI, ludzkim transformującym czynnikiem wzrostowym typu a, produkcji Bachem. Inc. Fine Chemicals, Torrance, CA (nr katalogowy PGRO-30). Otrzymane wyniki są tu w istocie te same, to jest następuje znaczny i statystycznie istotny wzrost wagi i ilości DNA w poddanych działaniu ćwiartkach wymienia.
F. Insulina.
Przykłady XXII - XXIV. Jałówki lub krowy cielne typu mlecznego lub mięsnego poddaje się infuzji z zastosowaniem sposobów postępowania według powyższych przykładów III - VI. Na jedną infuzję stosuje się 25,100 lub 250 mg insuliny trzustkowej bydlęcej produkcji Sigma Chemical Co., St. Louis, MO (nr katalogowy 1-5500; 24 jednostki międzynarodowej/mg). Otrzymane tu wyniki są podobne, to jest następuje znaczny i statystycznie istotny wzrost wagi i ilości DNA w poddanych działaniu ćwiartkach wymienia.
G. Laktogeny łożyskowe.
Przykłady XXV - XXVII. Jałówki lub krowy cielne typu mlecznego lub mięsnego poddaje się infuzji z zastosowaniem sposobów postępowania według powyższych przykładów III-VI. Stosuje się, ogółem, 0,25,10 lub 250 mg naturalnego bydlęcego laktogenu łożyskowego, oczyszczonego metodą Byatt'a Endocrin., 119,1343-1350 (1986). Otrzymane tu wyniki są bardzo podobne, to jest występuje znaczny i statystycznie istotny wzrost wagi i ilości DNA w poddanych zabiegom ćwiartkach wymienia.
H. Prostaglandyny.
Przykłady XXVIII - XXXI. 24 cielne, nie wykazujące laktacji krowy mieszańce typu mięsnego, w ich ostatnich 45-105 dniach ciąży, umieszcza się w obiekcie wolnostanowiskowym i karmi się je racjami siana lucerny i granulowanym koncentratem. Krowom podaje się 5 ml zarobki (MCT-Oil, a Mead Johnson Corp., trójgliceryd o łańcuchu średniej długości, będący lipidową frakcją oleju kokosowego złożoną głównie z trójglicerydów kwasów Ce-1o-tłuszczowych, a mianowicie: 67% Ce, 23% Cw, 6% krótszych niż Ce i 4% dłuższych niż Cw) do poszczególnych ćwiartek wymienia, drogą infuzji przez przewód brodawkowy w 1, 3, 5, 7 i 9 dniu próby. 48 przednich i tylnych połówek wymion dzieli się losowo na 4 grupy, przy czym dla każdej traktowanej ćwiartki ćwiartką kontrolną jest nie traktowana ćwiartka przeciwna leżąca z boku traktowanej. Traktowanie prowadzi się stosując infuzję zarobki zawierającej prostaglandynę (PG) Ei i E2 produkcji Sigma
154 182
Chemical Co, St. Louis, MO (nr katalogowy 86F-0406 i 86F-0404). Ilość PG w każdej infuzji wynosi: w grupie 1 - 87,5 //g E2, w grupie 2 - 875/yg E2, w grupie 3 - 87,5 //g Ei, w grupie 4 - 875//g Ei. Zwierzęta przygotowano i poddano infuzji w sposób opisany w poprzednich przykładach. Wyniki badań dla grupy 1 - 4 podano w tabelach odpowiednio 16-19.
Tabela 16
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego prostaglandyny E2 (ogółem 0,4375 mg) na ćwiartki wymienia cielnych krów typu mięsnego (grupa 1)
Wilgotna waga (g) Sucha waga (g) Sucha waga bez tłuszczu (g) DNA (mg)
A, Średnia z badania 1966,9 525,5 351,8 5203
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 1735,5 484,9 297,8 4724
C. Wzrost średniej (A-B) 231,4 40,6 54,0 479
D. % wzrostu
(A-B) 13,3 8,3 18,1 10,1
B
F. Poziom istotności % wzrostu, P< 0,01 0,04 0,18 0,02
Tabela 17
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego prostaglandyny E2 (ogółem 4,375 mg) na ćwiartki wymienia cielnych krów typu mięsnego (grupa 2)
Wilgotna waga (g) Sucha waga (g) Sucha waga bez tłuszczu (g) DNA (mg)
A. Średnia z badania 1030,8 312,7 194,5 3397
B. Średnia kontrolna
(tylko zaróbka) 742,0 219,0 144,3 2348
C. Wzrost średniej (A-B) 288,8 93,7 50,2 1049
D. % wzrostu
(A-B) B 38,9 42,8 34,8 44,6
E. Poziom istotności % wzrostu,
P< 0,0003 0,0001 0,004 0,001
Tabela 18
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego prostaglandyny E1 (ogółem 0,4375 mg) na ćwiaiiki wymienia cielnych kiów typu mięsnego (grupa 3)
Wilgotna waga (g) Sucha waga (g) Sucha waga bez tłuszczu (g) DNA (mg)
A Średnia z badania 972,5 259,3 180,9 2881
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 778,0 210,6 200,3 2284
C. Wz.rost średniej (A-B) 194,5 48,7 (19,4) 597
D. % wzrostu , , (A-B) B 25,0 23,0 (9,7) 26
E. Poz.iom istotności % wzrostu, P< 0,002 0,002 0,58 0,07
154 182
Tabela 19
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego prostaglandyny E-ι (ogółem 4,375 mg) na ćwiartki wymienia cielnych krów typu mięsnego (grupa 4)
Wilgotna waga (g) Sucha waga (g) Sucha waga bez tłuszczu (g) DNA (mg)
A. Średnia z badania 1435,5 379,6 247,7 4218
B. Średnia kontrolna (tylko zaróbka) 949,3 268,2 189,0 2792
C. Wzrost średniej (A-B) 486,2 111,4 58,7 1426
D. % wzrostu
(A-B) 51,2 41,5 31,0 51,1
B
E. Poziom istotności % wzrostu, P< 0,03 0,02 0,07 0,06
Jak wynika z danych przedstawionych w tabelach 16-19, wszystkie ćwiartki wymienia, do których wprowadzano prostaglandynę były cięższe i zawierały więcej DNA niż odpowiednie ćwiartki kontrolne, do których wprowadzono tylko odnośnik, przy ogólnie bardzo wysokim poziomie istotności statystycznej. .
I. Zabiegi z użyciem różnych środków mitogennych.
Przykład XXXII. 18 cielnych jałówek w 40-60 dniu przed spodziewanym porodem umieszcza się w obiekcie wolnostanowiskowym, karmi się je racjami siana lucerny i granulowanym koncentratem i podaje im 10 ml zarobki (jałowy olej sezamowy) do każdej ćwiartki wymienia drogą infuzji do gruczołu mlecznego poprzez przewód brodawkowy, co trzeci dzień. Jałówki w grupie 1 i 3 poddaje się zabiegom najpóźniej do piątego dnia przed porodem, zaś w grupie 2 i 4 zabiegi prowadzi się aż do pięciu ostatnich dni przed porodem. Zabiegi z użyciem środków mitogennych prowadzi się w obrębie obu ćwiartek z jednego boku zwierzęcia, zaś do pozostałych ćwiartek podaje się tylko zaróbkę. Wszystkie zabiegi realizuje się z użyciem kaniuli produkcji Jorgensen Laboratories opisanej w poprzednich przykładach. Każdy strzyk opryskuje się 70% etanolem i wyciera do sucha na 1 dzień przed zabiegiem, a zanurza w jodynie po zabiegu. Jako substancje mitogenne stosuje się hEGF z IGF-I (po 0,25 mg każdego), otrzymane jak w przykładach I - II i IX - XI, rozpuszczone (stężenie każdego 62,5 //g/ml) w jałowej 0,9% solance do iniekcji zawierającej 0,5% Tween 20 i zemulgowane w zaróbce olejowej (3:2, olej sezamowy - solanka) z 5% Arlacel A, oraz BST (50 mg), otrzymanej jak w przykładach XVI - XVII, rozcieńczonej do stężenia lOmg/ml olejem sezamowym.
W tabeli 20 podano w jaki sposób prowadzono badania. W tabeli 21 przedstawiono wpływ podawanej substancji mitogennej (hEGF z IGF-I), zaś w tabeli 22 wpływ BST. Zwierzęta dojono rano i wieczorem przez pierwsze 30 dni po porodzie i wydajność mleka rejestrowano dla każdej ćwiartki osobno. Średnio, produkcja mleka z połówek wymion poddanych zabiegowi w grupie 2 nie była wyższa niż z połówek kontrolnych. Jak wynika z danych z tabeli 21, z ćwiartek wymion traktowanych hEGF z IGF-I nie później niż na 5 dni przed porodem, uzyskano średnio znacznie więcej mleka niż z ćwiartek kontrolnych. Jak wynika z tabeli 22 ilość mleka z połówek wymion traktowanych w grupie 4 przewyższa nieco ilość z połówek kontrolnych (2%, p<0,4). Z ćwiartek wymion traktowanych BST nie później niż na 5 dni przed porodem, uzyskano średnio znacznie więcej mleka niż z ćwiartek kontrolnych.
Tabela 20
Grupa Liczba jałówek Substancja mitogenna . w zaróbce Liczba zabiegów
Zakres Średnio
1 4 hEGF + IGF-I 10 10
2 5 hEGF + lGF-I 7-20 14
3 5 BST 10-20 12
4 4 BST 4-16 9
154 182
Tabela 21
Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego połączenia hEGF z IGF-I na ćwiartki wymienia cielnych jałówek (grupa 1)
Średnia produkcja mleka, kg/dzień % wzrostu (A-B) B . Poziom istotności % wzrostu, P<
Traktowana połówka wymienia (A) Kontrolna połówka wymienia (B)
10,0 9,0 11 0,14
Tabela 22 Wpływ infuzji do gruczołu mlecznego BST na ćwiartki wymienia cielnych jałówek (grupa 4)
Średnia produkcja mleka, kg/dzień % wzrostu (A-B) Poziom istotności % wzrostu, P<
Traktowana połówka wymienia (A) Kontrolna połówka wymienia (B) B
10,9 9,8 11 0,15
Przykład XXXIII. 48 cielnych jałówek rasy Holstein, w przybliżeniu w ostatnich 40 dniach ciąży, umieszcza się w obiekcie wolnostanowiskowym, karmi sianem lucerny i granulowanym koncentratem i podaje się im 10 ml zarobki do każdej ćwiartki wymienia na drodze infuzji do gruczołu mlecznego przez przewód brodawkowy, co 3 dzień aż do trzeciego dnia przed porodem z wyjątkiem jednego zwierzęcia, któremu podaje się zaróbkę tylko do 15 dnia przed porodem. Infuzję prowadzi się za pomocą kaniuli z tworzywa sztucznego o długości 3,2 cm, o wymiarze około 12, tępo zakończonej, do infuzji do strzyku, produkcji Jorgensen Laboratories, Loveland, CO. Zwierzęta przydziela się losowo do grup (po 12 zwierząt w grupie) i w poszczególnych grupach podaje się: (A) 250/yg hEGF produkcji G. D. Searle and Co., Ltd., Wielka Brytania, rozpuszczonego w stężeniu 62,5/yg/ml w jałowej 0,9% solance do iniekcji zawierającej 0,5% Tween-29 i zemulgowanego tuż przed użyciem w jałowym olejem sezamowym zawierającym 5% jednooleinianu mannidu Aralcel A (3:2, olej - solanka), przy końcowym stężeniu hEGF w zaróbce 25/yg/ml; (B) 250jug bydlęcego IGF-I (b-IGF-I, wytworzony jak w przykładach IX - XI), oczyszczonego, a następnie rozpuszczonego i zemulgowanego tak jak hEGF w punkcie (A); (C) 50 mg bydlęcej N-metionylosomatotropiny (BST, wytworzona jak w przykładach XVI - XVII), rozcieńczonej do stężenia lOmg/ml w jałowym oleju sezamowym i (D) sam jałowy olej sezamowy jako zaróbkę. Wszystkie ćwiartki wymienia każdego zwierzęcia poddaje się takim samym zabiegom. Każde wymię opryskuje się 70% etanolem i wyciera do sucha przed zabiegiem, a zanurza w jodynie (roztwór) po zabiegu. Po porodzie 4 zwierzęta uśmierca się i ich gruczoły mleczne poddaje się analizie, a pozostałe 8 zwierząt z każdej grupy doi się normalnie rano i wieczorem przez pierwszych 105 dni laktacji.
W ciągu tych 105 dni zwierzę traktowane hEGF tylko do 15 dnia przed porodem dawało średnio 9,6 kg mleka dziennie więcej (o 34,8%) od średniej produkcji 8 zwierząt kontrolnych. Przeciętnie, produkcja mleka od krów traktowanych do samego porodu nie przewyższała produkcji mleka od krów kontrolnych.

Claims (8)

  1. Zastrzeżenia patentowe
    1. Sposób wzmagania wzrostu miąższu gruczołu mlecznego u fizjologicznie normalnego ssaka przez podawanie substancji wykazującej wpływ mitogenny na komórki nabłonka gruczołu mlecznego tego ssaka, znamienny tym, że ssakowi podaje się substancję wykazującą wpływ mitogenny na drodze infuzji do gruczołu mlecznego podczas ciąży, albo mniej więcej między początkiem dojrzewania a pierwszą ciążą ssaka.
  2. 2. Sposób według zastrz.. 1, znamienny tym, że jako substancję wykazującą wpływ mitogenny podaje się polipeptydowy czynnik wzrostowy.
    154 182 19
  3. 3. Sposób według zastrz. 2, znamienny tym, że jako czynnik wzrostowy stosuje się naskórkowy czynnik wzrostowy, czynnik wzrostowy z rodziny insuliny lub ich kombinacje.
  4. 4. Sposób według zastrz. 2, znamienny tym, że jako czynnik wzrostowy stosuje się insulinopodobny czynnik wzrostowy typu IGF-I.
  5. 5. Sposób według zastrz. 1, znamienny tym, że stosuje się substancję wywierającą na komórki parakrynowy wpływ mitogenny.
  6. 6. Sposób według zastrz. 1, znamienny tym, że jako substancję wywierającą wpływ mitogenny podaje się somatotropinę lub laktogen łożyskowy.
  7. 7. Sposób według zastrz. 1, znamienny tym, że jako substancję wywierającą wpływ mitogenny podaje się prostaglandynę.
  8. 8. Sposób według zastrz. 1, znamienny tym, że substancję wywierającą wpływ mitogenny podaje się ssakowi podczas ostatniego trymestru ciąży tego ssaka.
    Zakład Wydawnictw UP RP. Nakład 100 egz.
    Cena 3000 zł
PL1987264490A 1986-03-07 1987-03-06 Fastening handle PL154182B1 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US83747786A 1986-03-07 1986-03-07

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL264490A1 PL264490A1 (en) 1988-02-18
PL154182B1 true PL154182B1 (en) 1991-07-31

Family

ID=25274560

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL1987264490A PL154182B1 (en) 1986-03-07 1987-03-06 Fastening handle

Country Status (22)

Country Link
US (1) US5059586A (pl)
EP (1) EP0237514B1 (pl)
JP (1) JPS62221635A (pl)
KR (1) KR900000545B1 (pl)
CN (1) CN87102601A (pl)
AT (1) ATE93730T1 (pl)
AU (1) AU595295B2 (pl)
BG (1) BG50926A3 (pl)
CA (1) CA1299103C (pl)
CS (1) CS272772B2 (pl)
DD (1) DD258943A5 (pl)
DE (1) DE3787185T2 (pl)
DK (1) DK116287A (pl)
ES (1) ES2000437T3 (pl)
HU (1) HU205007B (pl)
IL (1) IL81809A (pl)
MX (1) MX170911B (pl)
NO (1) NO870946L (pl)
NZ (1) NZ219530A (pl)
PL (1) PL154182B1 (pl)
RU (1) RU2033178C1 (pl)
ZA (1) ZA871654B (pl)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5130299A (en) * 1986-03-07 1992-07-14 Monsanto Company Method for enhancing growth of mammary parenchyma
US5182302A (en) * 1986-03-07 1993-01-26 Monsanto Company Method for enhancing growth of mammary parenchyma using a prostaglandin
US5130300A (en) * 1986-03-07 1992-07-14 Monsanto Company Method for enhancing growth of mammary parenchyma
IE912345A1 (en) * 1990-08-03 1992-02-12 Pharmacia Ab Treatment of human lactation failure
US5336488A (en) * 1991-08-07 1994-08-09 American Cyanamid Company Method of treating or preventing mastitis in animals with involuting mammary glands by administering recombinant cytokines
US6828111B2 (en) 2000-01-13 2004-12-07 Wayne State University Three-dimensional in vitro model of human preneoplastic breast disease
RU2185198C2 (ru) * 2000-05-15 2002-07-20 Российский Университет Дружбы Народов Способ лечения кисты молочной железы
MXPA03010572A (es) * 2001-05-18 2005-03-07 Minister Agriculture & Food Acido nucleico y secuencias de proteinas del factor de crecimiento epidermico bovino.
JP2017046688A (ja) * 2015-08-31 2017-03-09 株式会社みやぎヘルスイノベーション 体重増加抑制用飲料組成物
CN105194642B (zh) * 2015-10-09 2018-04-17 深圳市容大生物技术有限公司 一种疏通乳房微循环养护自体腺胞的组合物及制备方法

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4011312A (en) * 1975-06-25 1977-03-08 American Home Products Corporation Prolonged release drug form for the treatment of bovine mastitis
EP0085036A1 (en) * 1982-01-18 1983-08-03 Monsanto Company Method for improved bovine milk production
US4521409A (en) * 1983-10-03 1985-06-04 Cornell Research Foundation, Inc. Use of growth hormone to enhance ruminant mammary development

Also Published As

Publication number Publication date
DD258943A5 (de) 1988-08-10
HUT47031A (en) 1989-01-30
DE3787185T2 (de) 1994-02-03
EP0237514A1 (en) 1987-09-16
ZA871654B (en) 1987-08-28
KR880010773A (ko) 1988-10-24
EP0237514B1 (en) 1993-09-01
CA1299103C (en) 1992-04-21
AU595295B2 (en) 1990-03-29
ATE93730T1 (de) 1993-09-15
MX170911B (es) 1993-09-22
CS272772B2 (en) 1991-02-12
HU205007B (en) 1992-03-30
NO870946D0 (no) 1987-03-06
CS151887A2 (en) 1990-06-13
DK116287A (da) 1987-09-08
CN87102601A (zh) 1987-12-16
IL81809A (en) 1993-01-31
BG50926A3 (bg) 1992-12-15
NO870946L (no) 1987-09-08
NZ219530A (en) 1992-12-23
ES2000437A4 (es) 1988-03-01
KR900000545B1 (ko) 1990-01-31
AU6978887A (en) 1987-09-10
DK116287D0 (da) 1987-03-06
DE3787185D1 (de) 1993-10-07
RU2033178C1 (ru) 1995-04-20
PL264490A1 (en) 1988-02-18
JPS62221635A (ja) 1987-09-29
US5059586A (en) 1991-10-22
ES2000437T3 (es) 1994-01-16
IL81809A0 (en) 1987-10-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US5130300A (en) Method for enhancing growth of mammary parenchyma
EP0571417B1 (en) Combination of igf-i and igfbp for anabolism
PL154182B1 (en) Fastening handle
US5610138A (en) Process for treating infertility and an agent for use in the process
US6194384B1 (en) Long-acting galenical formulation for GRF peptides
JPH05503702A (ja) 卵胞の成熟を阻害する方法
US8835386B2 (en) Activity of recombinant equine follicle stimulating hormone
US20020107187A1 (en) Modulating the activity of hormones or their receptors - peptides, antibodies, vaccines and uses thereof
McGuinness et al. Response of young broiler chickens to chronic injection of recombinant-derived human insulin-like growth factor-I
US5008244A (en) Method for increasing fertility in animals
US5182302A (en) Method for enhancing growth of mammary parenchyma using a prostaglandin
Arai et al. Effects of transforming growth factor α (TGF-α) on DNA synthesis and thyrotropin-induced iodine metabolism in cultured porcine thyroid cells
US5130299A (en) Method for enhancing growth of mammary parenchyma
Gow et al. Lack of effect of epidermal growth factor treatment in late-pregnant ewes on subsequent lactation
KR900000749B1 (ko) 반추동물의 우유생산량을 증가시키는 조성물
EP4582093A1 (en) Ruminant conception chance-improving composition
Malecki et al. Passive immunization of pregnant goats against ovine LH
Vander Laan Changing concepts of prolactin in man
Tonner The Insulin-Like Growth Factor Axis in the Lactating Rat and in the Immune System of the Sheep
Chang THE REGULATION OF REPRODUCTION IN CATTLE BY AN ANTIESTROGEN, OR ACTIVE IMMUNIZATION AGAINST PROSTAGLANDIN F (2ALPHA) AND OVARIAN STEROIDS