PL166898B1 - Sposób wytwarzania kompleksu metylocelulozy z kwasem mlekowym - Google Patents

Abstract

Sposób wytwarzania kompleksu metylocelulozy z kwasem mlekowym, poprzez jej solwatację, z użyciemetanolu, znamienny tym, że 5 -25 części masowych kwasu mlekowego rozpuszcza się w 10-20 cząsteczek masowych alkoholu etylowego 95° i przy ciągłym mieszaniu spryskuje się 75 - 95 części masowych metylocelulozy, a następnie poddaje suszeniu w temperaturze 293 - 313 K i uzyskany proszek dozuje się do pojemników lub poddaje tabletkowaniu.

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania kompleksu metylocelulozy z kwasem mlekowym. Wytworzony kompleks przeznaczony jest jako lek dla potrzeb ginekologii i położnictwa.

Kwas mlekowy, fizjologiczny składnik treści pochwy, utrzymuje pH jej błony śluzowej w granicach 3,8 - 4,1, zapewniając między innymi prawidłową biologię tego organu. W licznych schorzeniach pochwy obserwuje się zaburzenia w fizjologicznym wydzielaniu kwasu mlekowego. Jednym z postępowań terapeutycznych jest przywrócenie fizjologicznego pH pochwy. W tym celu jest szeroko stosowany np. Lactovaginal w postaci gałek dopochwowych, zawierających liofilizowaną zawiesinę Lactobacillus acidophilus, szczepu bakteryjnego produkującego kwas mlekowy. Stosuje się także przepłukiwanie pochwy roztworem kwasu mlekowego oraz globulki zawierające tę leczniczą substancję. Stosowanie tych preparatów ma tą niedogodność, że leki te można stosować tylko na noc, gdy kobieta znajduje się w pozycji leżącej. Takie postępowanie nie zapewnia ciągłego oddziaływania tych preparatów na błonę śluzową, co powoduje przedłużenie procesu leczenia. Z punktu widzenia efektywnego postępowania terapeutycznego korzystniejszy byłby preparat utrzymujący się w pochwie przez dłuższy czas, także w ciągu dnia, co przyśpieszyłoby proces leczenia.

Z polskiego opisu patentowego nr 133 984 znany jest sposób wytwarzania kompleksu pochodnej celulozy z alkoholem wielowodorotlenowym lub jego polimerem, przeznaczonego jako nośnik środków farmaceutycznych do stosowania w wilgotnych jamach ciała, w których występuje wydzielanie płynów ustrojowych, szczególnie do leczenia suchego zębodołu. Sposób polega na solwatacji zmikronizowanej metylocelulozy lub karl^ol^s^s^^r^^<e^t^l⁽^(celulozy etanolowym roztworem glicerolu lub polietylenoglikolu lub glikolu propylenowego - 1,2 i odparowaniu etanolu, po uzyskaniu mieszaniny homogennej. Stosuje się 8θ - 95% masowych pochodnej celulozy i 5 - 20% masowych alkoholu wielowodorotlenowego lub jego polimeru. Kompleks ten powstaje na zasadzie połączeń wodorowych grup polarnych w obu komponentach. Jest on nadal trwały w procesach hydratacji, zachodzących w jamach ciała drogą pobrania wody z płynu ustrojowego, co powoduje wypełnienie jamy ciała żelem. Wprowadzona za pomocą nośnika substancja lecznicza ulega rozpuszczeniu w środowisku wodnym i dyfundując do jamy ciała ulega uwodonieniu, wywierając działanie lecznicze.

Wynalazek dotyczy sposobu wytwarzania kompleksu metylocelulozy z kwasem mlekowym, poprzez jej solwatację, z użyciem etanolu. Istota wynalazku polega na tym, że 5 - 25 części masowych kwasu mlekowego rozpuszcza się w 10-20 części masowych alkoholu etylowego 95° i przy ciągłym mieszaniu spryskuje się 75 - 95 części masowych metylocelulozy, a następnie poddaje suszeniu w temperaturze 293 - 313K i uzyskany proszek dozuje się do pojemników lub poddaje tabletkowaniu.

166 898

Podczas suszenia odparowuje alkohol, a kwas mlekowy wiąże się z metylocelulozą, dając solwatowaną kwasem mlekowym metylocelulozę, która tworzy z nim kompleks. Uzyskany sypki proszek może być bezpośrednio stosowany w ginekologii jako zasypka lub może stanowić produkt wyjściowy do otrzymywania tabletek dopochwowych. Solwatowana metyloceluloza za pomocą kwasu mlekowego ma właściwości szybkiego wiązania wody, tworząc żel, którego właściwości fizykochemiczne, jak lepkość, właściwości adhezyjne oraz powlekające są podobne do śluzu wytwarzanego w pochwie w warunkach fizjologicznych. Kompleks metylocelulozy z kwasem mlekowym ulega pod wpływem wilgoci w pochwie dysocjacji, uwalniając kwas mlekowy. Pod wpływem tego procesu obniża się pH środowiska pochwy do wartości fizjologicznej, przy czym metyloceluloza zachowuje nadal właściwości żelu o wyżej opisanych właściwościach fizykochemicznych. Zasypka ma tę zaletę, że można nią pokryć całą powierzchnię błony śluzowej pochwy, co zapewnia szybkie i równomierne odtworzenie parametrów jakie panują w pochwie w warunkach fizjologicznych. Tabletki otrzymywane z solwatowanej metylocelulozy za pomocą kwasu mlekowego w zetknięciu z wilgocią w pochwie pokrywają się warstwą żelu o właściwościach adhezyjnych, dzięki czemu przyczepiają się do błony śluzowej tego narządu. Pozostając w pochwie nadal wchłaniają wodę, tworząc żel o takich samych właściwościachjaki powstaje w wyniku pęcznienia zasypki. Żel ten rozprzestrzenia się po błonie śluzowej, pokrywając ją równomierną warstwą, a uwalniający się kwas mlekowy zapewnia utrzymanie fizjologicznego pH w pochwie. Tabletki wytwarzają żel nieco wolniej niż zasypka, jednak mają tę zaletę, że mogą być stosowane zarówno w warunkach szpitalnych jak i ambulatoryjnych. Zasypka, mimo że przechodzi w żel szybciej niż tabletki, może być stosowana tylko w warunkach szpitalnych.

Przedmiot wynalazku jest przedstawiony w przykładach wykonania.

Przykład I. Środek leczniczy sporządza się z następujących składników:

Kwas mlekowy -15 częśc i masowych

Alkohol etylowy 95° - 15 częćc i masowydi

Metyloceluloza - 85 częcci masowydi

Kwas mlekowy rozpuszcza się w alkoholu etylowym 95°.

Metylocelulozę umieszcza się w mieszalniku, najlepiej bębnowym i w czasie mieszania spryskuje ją, najkorzystniej za pomocą rozpylacza dyszowego, roztworem kwasu mlekowego w alkoholu etylowym 95°. Mieszanie kontynuuje się do czasu, aż metyloceluloza ulegnie równomiernemu zwilżeniu, co następuje w czasie 5-10 minut. Wilgotny produkt w postaci proszku poddaje się suszeniu w temperaturze 303K, w suszarce z wymuszonym przepływem powietrza i skraplaczem do rozpuszczalników. Wysuszony produkt dozuje się do pojemników z tworzywa sztucznego lub poddaje tabletkowaniu i pakuje do opakowań szklanych lub z tworzywa sztucznego. Zasypka i tabletki mają zastosowanie w średnio zaawansowanych schorzeniach.

Przykład II. Środek leczniczy sporządza się ze składu:

Kwas mlekowy - 7 zęęcci masowch!

Alkohol etylowy 95° - 20 części masowych

Metyloceluloza - 93 części masowych

Środek leczniczy wytwarza się analogicznie jak w przykładzie I. Zasypka i tabletki przeznaczone są do stosowania przy niedoborze kwasu mlekowego w pochwie.

Przykład III. Środek leczniczy wytwarza się ze składu:

Kwas mlekowy - 20 części masowych

Alkohol etylowy 95° - lOczęści masowych

Metyloceluloza - 80 części masowych

Środek leczniczy wytwarza się analogicznie jak w przykładzie I.

Zasypka i tabletki mają zastosowanie w przewlekłych stanach chorobowych. Przykład IV. Środek leczniczy sporządza się ze składu:

Kwas mlekowy -55 zęścei mssowśch

Alkohol etylowy 95° - 2 zęśćci rassowych

Metyloceluloza - 75 części masowych

Środek leczniczy sporządza się analogicznie jak w przykładzie I. Zasypka i tabletki mają zastosowanie w ostrych stanach chorobowych.

166 898

Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 90 egz.

Cena 1,00 zł.

Claims (1)

1. Zastrzeżenie patentowe

   Sposób wytwarzania kompleksu metylocelulozy z kwasem mlekowym, poprzez jej solwatację, z użyciem etanolu, znamienny tym, że 5 -25 części masowych kwasu mlekowego rozpuszcza się w 10 - 20 cząsteczek masowych alkoholu etylowego 95° i przy ciągłym mieszaniu spryskuje się 75 - 95 części masowych metylocelulozy, a następnie poddaje suszeniu w temperaturze 293 - 313 K i uzyskany proszek dozuje się do pojemników lub poddaje tabletkowaniu.