PL174475B1 - Kompozycja inhibitująca wzrost włosów u ssaków do miejscowego stosowania - Google Patents
Kompozycja inhibitująca wzrost włosów u ssaków do miejscowego stosowaniaInfo
- Publication number
- PL174475B1 PL174475B1 PL93310679A PL31067993A PL174475B1 PL 174475 B1 PL174475 B1 PL 174475B1 PL 93310679 A PL93310679 A PL 93310679A PL 31067993 A PL31067993 A PL 31067993A PL 174475 B1 PL174475 B1 PL 174475B1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- weight
- parts
- water
- composition
- ethylene oxide
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 48
- 230000003779 hair growth Effects 0.000 title claims abstract description 20
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title claims abstract description 13
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims abstract description 9
- 239000007764 o/w emulsion Substances 0.000 claims abstract description 8
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract description 7
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 27
- VLCYCQAOQCDTCN-UHFFFAOYSA-N eflornithine Chemical compound NCCCC(N)(C(F)F)C(O)=O VLCYCQAOQCDTCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 22
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 13
- 229940081733 cetearyl alcohol Drugs 0.000 claims description 13
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 13
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims description 12
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 claims description 7
- 235000013870 dimethyl polysiloxane Nutrition 0.000 claims description 7
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 claims description 7
- 235000010446 mineral oil Nutrition 0.000 claims description 7
- GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N n-heptadecyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCO GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 claims description 7
- RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxyethyl octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCCO RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims description 6
- 229940100242 glycol stearate Drugs 0.000 claims description 6
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 claims description 4
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims description 3
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 3
- 239000003899 bactericide agent Substances 0.000 claims description 3
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 claims description 3
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000006174 pH buffer Substances 0.000 claims description 3
- 235000011007 phosphoric acid Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims description 3
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims description 3
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 claims description 2
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 244000248349 Citrus limon Species 0.000 claims 1
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 claims 1
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- -1 polyethylene Polymers 0.000 claims 1
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 claims 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 abstract description 4
- 239000006210 lotion Substances 0.000 abstract description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract description 3
- 206010020112 Hirsutism Diseases 0.000 abstract description 2
- 239000002831 pharmacologic agent Substances 0.000 abstract description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 7
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N Benzyl alcohol Chemical compound OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 5
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 5
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 4
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- IDGUHHHQCWSQLU-UHFFFAOYSA-N ethanol;hydrate Chemical compound O.CCO IDGUHHHQCWSQLU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 3
- 230000002070 germicidal effect Effects 0.000 description 3
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 3
- 241000699800 Cricetinae Species 0.000 description 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- 235000019445 benzyl alcohol Nutrition 0.000 description 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RUOJZAUFBMNUDX-UHFFFAOYSA-N propylene carbonate Chemical compound CC1COC(=O)O1 RUOJZAUFBMNUDX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 2
- 102000004031 Carboxy-Lyases Human genes 0.000 description 1
- 108090000489 Carboxy-Lyases Proteins 0.000 description 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 1
- 241000233803 Nypa Species 0.000 description 1
- 235000005305 Nypa fruticans Nutrition 0.000 description 1
- 102100021079 Ornithine decarboxylase Human genes 0.000 description 1
- 108010055012 Orotidine-5'-phosphate decarboxylase Proteins 0.000 description 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 1
- 238000013019 agitation Methods 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 1
- 229940073669 ceteareth 20 Drugs 0.000 description 1
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 1
- 125000001028 difluoromethyl group Chemical group [H]C(F)(F)* 0.000 description 1
- SZXQTJUDPRGNJN-UHFFFAOYSA-N dipropylene glycol Chemical compound OCCCOCCCO SZXQTJUDPRGNJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 1
- 239000003966 growth inhibitor Substances 0.000 description 1
- 238000010348 incorporation Methods 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 238000010979 pH adjustment Methods 0.000 description 1
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 1
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/34—Alcohols
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/69—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing fluorine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
- A61K8/84—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions otherwise than those involving only carbon-carbon unsaturated bonds
- A61K8/89—Polysiloxanes
- A61K8/891—Polysiloxanes saturated, e.g. dimethicone, phenyl trimethicone, C24-C28 methicone or stearyl dimethicone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
- A61Q7/02—Preparations for inhibiting or slowing hair growth
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Kompozycja inhibitujaca wzrost wlosów u ssaków do miejscowego stosowania, zawierajaca od 1 do 20, zwlaszcza od 5 do 15, czesci wagowych rozpuszczalnego w wodzie, aktywnego srodka inhibitujacego wzrost wlosów w postaci kwasu 2-(difluorometylo)-2,5-diaminopentanowego rozpro- szonego w od 99 do 80, zwlaszcza w od 95 do 85, czesciach wagowych nosnika zawierajacego emulsje typu olej w wodzie, znamienna tym, ze zawiera emulsje skladajaca sie z: od 78 do 87 czesci wagowych wody, od 2,8 do 4,8 czesci wagowych stearynianu gliceryny, od 2,7 do 4,7 czesci wagowych stearynianu polietylenoglikolu zawierajacego 100 czasteczek tlenku etylenu, od 1,9 do 3,3 czesci wagowych alkoholu cetearylowego, od 1,6 do 2,7 czesci wagowych eteru alkoholu cetearylowego i glikolu polietylenowego o 20 czasteczkach tlenku etylenu, od 1,7 do 2,7 czesci wagowych oleju mineralnego, od 1,0 do 2,0 czesci wagowych alkoholu stearylowego i od 0,3 do 1,0 czesci wagowych dimetylopoli- siloksanu oraz kompozycja ewentualnie zawiera bufor pH wybrany z grupy obejmujacej kwas cytry- nowy, kwas mlekowy, kwas winowy lub kwas ortofosforowy oraz ewentualnie srodek bakteriobójczy. PL PL PL PL PL PL PL
Description
Przedmiotem wynalazku jest nowa kompozycja inhibitująca wzrost włosów u ssaków do miejscowego stosowania.
W opisie patentowym Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 4720489 ujawniono, że miejscowe stosowanie kompozycji zawierającej inhibitor dekarboksylazy omityny (ODC) inhibituje wzrost włosów, łącznie ze wzrostem włosów na brodzie. Szczególnie korzystnym inhibitorem ODC do zastosowania tutaj jest kwas 2-(diffuorometylo)-2,5-diaminopentanowy, określony również jako a-(difluoromet^ylo)omityna (DFMO). Powyższy opis patentowy przedstawia skuteczność inhibitorów (ODC), inhibitujących wzrost włosów przez mierzenie zmian masy włosów worków policzkowych u dorosłych samców chomika traktowanych etanolowymi roztworami takich związków. Podano również w sposób ogólny możliwe włączenie inhibitorów ODC do formulacji kosmetycznych, takich jak lotiony i kremy do
174 475 skóry, lecz skuteczność proponowanych formulacji i ich trwałość oraz atrybuty estetyczne nie są znane. Ponieważ DFMO jest substancją silnie jonową, będzie ona wykazywała skłonność do destabilizowania układów emulsyjnych i trudno będzie tworzyć formulacje w takich układach, zwłaszcza przy wyższych poziomach dawek koniecznych do osiągnięcia maksymalnej skuteczności.
W opisach patentowych Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 5095007, 5096911 i 5132293 ujawniono dalsze inhibitory wzrostu włosów, które są zupełnie nie związane zwyżej wymienionymi inhibitorami ODC. Jednakże każdy z tych opisów patentowych ujawnia wodno-etanolowy nośnik do dostarczania aktywnego związku. Nośnik zawiera 68% wody, 16% etanolu, 5% glikolu propylenowego, 5% glikolu dipropylenowego, 4% alkoholu benzylowego i 2 % węglanu propylenu. Nośnik ten nie jest estetycznie przyjemny, ani łatwy w użyciu, ponieważ jest bardzo ruchliwy i powoduje wrażenie wilgoci i lepkości. Ponadto, skuteczność substancji aktywnej w tym nośniku może nie być optymalna, chociaż nośnik zawiera dwa znane środki wzmagające penetrację, a konkretnie alkohol benzylowy i węglan propylenu.
Celem wynalazku jest dostarczenie kompozycji do miejscowego stosowania inhibitującej wzrost włosów, która jest trwała, wysoce .skuteczna i estetycznie przyjemna.
Przedmiotem wynalazku jest kompozycja do miejscowego stosowania inhibitująca wzrost włosów ssaków, zwłaszcza wzrost ludzkich włosów na brodzie, łącznie z nadmiernym owłosieniem, zawierająca rozpuszczalny w wodzie środek inhibitujący wzrost włosów, kwas 2-(difluorometylo)-2,5-diaminopentanowy, rozproszony w emulsji typu olej w wodzie, w postaci lotionu lub kremu.
Kompozycja inhibitująca wzrost włosów u ssaków do miejscowego stosowania, zawierająca od 1 do 20, zwłaszcza od 5 do 15, części wagowych rozpuszczalnego w wodzie, aktywnego środka inhibitującego wzrost włosów w postaci kwasu 2-(difluorometylo)-2,5diaminopentanowego rozproszonego w od 99 do 80, zwłaszcza w od 95 do 85, częściach wagowych nośnika zawierającego emulsję typu olej w wodzie, charakteryzuje się tym, że zawiera emulsję składającą się z: od 78 do 87 części wagowych wody, od 2,8 do 4,8 części wagowych stearynianu gliceryny, od 2,7 do 4,7 części wagowych stearynianu polietylenoglikolu zawierającego 100 cząsteczek tlenku etylenu, od 1,9 do 3,3 części wagowych alkoholu cetearylowego, od 1,6 do 2,7 części wagowych eteru alkoholu cetearylowego i glikolu polietylenowego o 20 cząsteczkach tlenku etylenu, od 1,7 do 2,7 części wagowych oleju mineralnego, od 1,0 do 2,0 części Wagowych alkoholu stearylowego i od 0,3 do 1,0 części wagowych dimetylopolisiloksanu oraz kompozycja ewentualnie zawiera bufor pH wybrany z grupy obejmującej kwas cytrynowy, kwas mlekowy, kwas winowy lub kwas ortofosforowy oraz ewentualnie środek bakteriobójczy.
Korzystnie kompozycja według wynalazku jako nośnik zawiera emulsję typu olej w wodzie o następującym składzie: 80,84 części wagowych wody, 4,24 części wagowych stearynianu gliceryny, 4,09 części wagowych stearynianu polietylenoglikolu zawierającego 100 cząsteczek tlenku etylenu, 3,05 części wagowych alkoholu cetearylowego, 2,50 części wagowych eteru alkoholu cetearylowego i glikolu polietylenowego o 20 cząsteczkach tlenku elylenu, 2,22 części wagowych oleju mineralnego, 1,67 części wagowych alkoholu stearylowego i 0,56 części wagowych dimetylopolisiloksanu.
Jako nośnik kompozycja według wynalazku korzystnie zawiera emulsję typu olej w wodzie o następującym · składzie: 85,53 części wagowych wody, 2,97 części wagowych stearynianu gliceryny, 2,86 ' części wagowych stearynianu polietylenoglikolu zawierającego 100 cząsteczek tlenku etylenu, 2,14 części wagowych alkoholu cetearylowego, 1,75 części wagowych eteru · alkoholu cetearylowego i glikolu polietylenowego o 20 cząsteczkach tlenku etylenu, 2,22 części wagowych oleju mineralnego, 1,17 części wagowych alkoholu stearylowego, 0,56 części wagowych dimetylopolisiloksanu i 0,25 części wagowych kwasu cytrynowego.
Wartość pH kompozycji jest doprowadzona do 3,5.
Kompozycja do miejscowego stosowania według wynalazku zawiera od 1 do 20 części wagowych, korzystnie od 5 do 15 części wagowych opisanego wyżej, rozpuszczalnego w
174 475 wodzie środka inhibitującego wzrost włosów, DFMO, rozproszonego w 99 do 80 częściach wagowych, korzystnie 95 do 85 częściach nośnika zawierającego emulsję typu olej w wodzie o poniższym składzie, przy czym ostatnie dwa składniki są dowolne:
| Składnik | % wagowe | Ex. I | Ex.II |
| Woda | 78 do 87 | 80,84* | 85,53* |
| Stearynian gliceryny1 | 2,8 do 4,8 | 4,24 | 2,97 |
| Stearynian PEG-1001 (stearynian polietyleno-glikolu zawierający 100 cząsteczek tlenku etylenu) | 2,7 do 4,7 | 4,09 | 2,86 |
| Alkohol cetearylowy2 | 1,9 do 3,3 | 3,05 | 2,14 |
| Ceteareth-20'2 (eter alkoholu cetearylowego i glikolu polietylenowego o 20 cząsteczkach tlenku etylenu) | 1,6 do 2,7 | 2,50 | 1,75 |
| Olej mineralny | 1,7 do 2,7 | 2,22 | 2,22 |
| Alkohol stearylowy | 1,0 do 2,0 | 1,67 | 1,17 |
| Dimethicone4 (dimetylopolisiloksan) | 0,3 do 1,0 | 0,56 | 0,56 |
| Kwas cytrynowy5 | 0 do 0,5 | - | 0,25 |
| Wodorotlenek sodu6 | q.s. | q.s. | q.s. |
* 0,5% wody odliczono na dalsze doprowadzenie do pH
Dostępny jako mieszanina, na przykład Cithrol GMS A/S ES0743 z Corda Chemicals Ltd.
(Wielka Brytania).
2 Dostępny jako mieszanina, na przykład Cosmowax EM5483 z Corda Chemicals Ltd. (Wielka Brytania).
3 Dostępny jako Lorol-18 z Henkel Chemicals Ltd.
4 Dostępny jako Silicone Fluid 200-100 mPa · s z Dow Corning Corporation (np. 360 Medical Fluid lub Q7-9120 Fluid).
5 W zastępstwie można stosować inne słabe kwasy, na przykład mlekowy, winowy lub fosforowy, służące jako bufor pH.
6 Ilość odpowiednia do doprowadzenia do pH około 3,5. Można stosować inne silne zasady, takie jak KOH, lub w niektórych przypadkach silne kwasy, takie jak HC1, gdzie wymagane jest obniżenie pH.
Składnik aktywny oraz nośnik będą w gotowym produkcie stanowiły razem 100 części wagowych. Mniejsze ilości innych składników, takich jak barwniki, środki zapachowe i środki bakteriobójcze lub konserwanty można włączyć do nośnika, gdy uważa się to za konieczne lub pożądane. Korzystne jest dodanie do powyższej formulacji około 0,5 do 0,9 części Phenonip, bakteriobójczego środka dostępnego z Nipa Laboratories Ltd. (Wielka Brytania).
W celu sporządzenia nośnika do wykorzystania w kompozycji według wynalazku prowadzi się poniższą procedurę. Wodę i składniki rozpuszczalne w wodzie ładuje się do mieszalnika, pH doprowadza się do około 3,5 i roztwór ogrzewa się do około 70°C. Składniki rozpuszczalne w oleju, z wyjątkiem środka bakteriobójczego, topi się razem w około 70°C, następnie wprowadza do fazy wodnej energicznie mieszając. Mieszanie kontynuuje się przez około 20 minut, a następnie stosuje się chłodzenie wodą. Środek bakteriobójczy dodaje się przy 40-45°C i kontynuuje mieszanie, aż temperatura osiągnie 25°C, uzyskując biały, miękki krem o lepkości około 8000-12000 mPa-s. Jeżeli jest pożądane podwyższenie lepkości powstałej emulsji, należy zastosować ścinanie, używając konwencjonalny homogenizator, na przykład homogenizator Silverson L4R z kwadratowymi otworami i szybko tnącą siatką. Zwykle ten etap nie jest wymagany, ponieważ lepkość emulsji może wzrosnąć podczas rozpuszczania środka aktywnego.
Kompozycję według wynalazku sporządza się przez zmieszanie około 1 do 20 części wagowych, korzystnie 5 do 15 części wagowych, środka aktywnego inhibitującego wzrost włosów, korzystnie DFMO, z odpowiednio 99 do 80 częściami wagowymi, korzystnie 95 do
174 475 częściami nośnika otrzymanego, jak opisano powyżej, i doprowadzenie pH do około 3,5 wodnym roztworem wodorotlenku sodu (10%) lub kwasu solnego (10%). Oczywiście kompozycję według wynalazku można także wytwarzać przez włączenie środka aktywnego w fazie wodnej podczas wyżej opisanego otrzymywania nośnika.
Przykład. Otrzymano dwa nośniki mające skład oznaczony w powyższej tabeli Ex. I i Ex. II według wyżej opisanej procedury. Te dwa nośniki zawierały odpowiednio 0,83 i 0,55 części Phenonip. Do czterech oddzielnych partii każdego nośnika dodano następnie, mieszając odpowiedni DFMO w celu wytworzenia kompozycji zawierającej 2,5, 5, 10 i 15% DFMO. Tak więc razem otrzymano osiem kompozycji. Każdą kompozycję testowano na inhibicję wzrostu włosów stosując standardowe badania masy włosów worków policzkowych chomika, jak opisano w wyżej wymienionych opisach patentowych Stanów Zjednoczonych Ameryki. Dla porównania testowano kompozycję kontrolną zawierającą tylko nośnik (I-V i II-V poniżej), jak również kompozycję zawierającą 10% DFMO w nośniku wodno-etanolowym przedstawionym w Ex. I z opisu patentowego Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 5096911 (W-E poniżej). Wyniki tych badań były następujące:
| Kompozycja | % inhibicji | Kompozycja | % inhibicji |
| I-A (15% DFMO) | 84,2 | II-A (155 DFMO) | 89,1 |
| I-B (10% DFMO) | 87,6 | II-B (10% DFMO) | 91,4 |
| I-C (5% DFMO) | 84,5 | II-C (5% DFMO) | 85,5 |
| I-D (2,5% DFMO) | 60,0 | II-D (2,5% DFMO) | 81,4 |
| I-V (0% DFMO) | - | II-V (0% DFMO) | - |
| W-E (10% DFMO) | 68,3 | W-E (10% DFMO) | 72,6 |
Jak można zobaczyć, każda z kompozycji według wynalazku, a konkretnie I-A do I-D i II-A do II-D były wysoce skuteczne w inhibitowaniu wzrostu włosów ssaków. Podobnie uzyskuje się inhibicję wzrostu włosów na brodzie, gdy takie kompozycje stosuje się na ludzką twarz. Powyższe dane w znacznej mierze wykazują, że kompozycje według wynalazku przewyższają skutecznością kompozycję wodno-etanolową, która zawiera substancje wzmagające penetrację. To sugeruje, że albo kompozycja według wynalazku osiąga podwyższoną penetrację skóry przez środek aktywny, albo podwyższony czas przebywania środka aktywnego w traktowanym miejscu. Ponadto, kompozycje według wynalazku pozostają trwałe nawet przez dłuższy okres czasu i mają estetycznie przyjemne cechy.
Kompozycje według wynalazku stosuje się na skórę ssaków, zwłaszcza na ludzką twarz, w zasadzie raz lub dwa razy dziennie dostarczając środek aktywny na poziomie około 10 do 2000 mikrogramów na centymetr kwadratowy skóry. Na ogół stosowana dawka może się zmieniać w celu osiągnięcia odpowiedniego poziomu skuteczności dla każdego traktowanego osobnika.
Jest oczywiste, że dla materiałów wyszczególnionych w powyższej tabeli składników można zamiennie stosować substancje równoważne bez odchodzenia od ducha i zakresu tego wynalazku. Na przykład można dostarczać na skórę inne rozpuszczalne w wodzie środki farmakologiczne przez włączenie od około 1 do 20% takiego środka do uprzedniego opisanego nośnika, zwłaszcza środki silnie jonowe. Takie aktywne środki można wybrać ze środków opisanych w wyżej wymienionych opisach patentowych Stanów Zjednoczonych Ameryki, pod warunkiem, że środki te są rozpuszczalne w wodzie.
174 475
Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 90 egz
Cena 2,00 zł
Claims (4)
1. Kompozycja inhibitująca wzrost włosów u ssaków do miejscowego stosowania, zawierająca od 1 do 20, zwłaszcza od 5 do 15, części wagowych rozpuszczalnego w wodzie, aktywnego środka inhibitującego wzrost włosów w postaci kwasu 2-(difluorometylo)-2,5-diaminopentanowego rozproszonego w od 99 do 80, zwłaszcza w od 95 do 85, częściach wagowych nośnika zawierającego emulsję typu olej w wodzie, znamienna tym, że zawiera emulsję składającą się z: od 78 do 87 części wagowych wody, od 2,8 do 4,8 części wagowych stearynianu gliceryny, od 2,7 do 4,7 części wagowych stearynianu polietylenoglikolu zawierającego 100 cząsteczek tlenku etylenu, od 1,9 do 3,3 części wagowych alkoholu ceteaiylowego, od 1,6 do 2,7 części wagowych eteru alkoholu cetearylowego i glikolu polietylenowego o 20 cząsteczkach tlenku etylenu, od 1,7 do 2,7 części wagowych oleju mineralnego, od 1,0 do 2,0 części wagowych alkoholu stearylowego i od 0,3 do 1,0 części wagowych dimetylopolisiloksanu oraz kompozycja ewentualnie zawiera bufor pH wybrany z grupy obejmującej kwas cytrynowy, kwas mlekowy, kwas winowy lub kwas ortofosforowy oraz ewentualnie środek bakteriobójczy.
2. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że jako nośnik zawiera emulsję typu olej w wodzie o następującym składzie: 80,84 części wagowych wody, 4,24 części wagowych stearynianu gliceryny, 4,09 części wagowych stearynianu polietylenoglikolu zawierającego 100 cząsteczek tlenku etylenu, 3,05 części wagowych alkoholu cetearylowego, 2,50 części wagowych eteru alkoholu cetearylowego i glikolu polietylenowego o 20 cząsteczkach tlenku etylenu, 2,22 części wagowych oleju mineralnego, 1,67 części wagowych alkoholu stearylowego i 0,56 części wagowych dimetylopolisiloksanu.
3. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że jako nośnik zawiera emulsję typu olej w wodzie o następującym składzie: 85,53 części wagowych wody, 2,97 części wagowych stearynianu gliceryny, 2,86 części wagowych stearynianu polietylenoglikolu zawierającego 100 cząsteczek tlenku etylenu, 2,14 części wagowych alkoholu cetearylowego, 1,75 części wagowych eteru alkoholu cetearylowego i glikolu polietylenowego o 20 cząsteczkach tlenku etylenu, 2,22 części wagowych oleju mineralnego, 1,17 części wagowych alkoholu stearylowego, 0,56 części wagowych dimetylopolisiloksanu i 0,25 części wagowych kwasu cytrynowego.
4. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, znamienna tym, że ma wartość pH doprowadzoną do 3,5.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/US1993/002684 WO1994021216A1 (en) | 1993-03-19 | 1993-03-19 | Topical composition for inhibiting hair growth |
| PCT/US1993/005068 WO1994021217A1 (en) | 1993-03-19 | 1993-05-27 | Topical composition for inhibiting hair growth |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PL310679A1 PL310679A1 (en) | 1995-12-27 |
| PL174475B1 true PL174475B1 (pl) | 1998-08-31 |
Family
ID=22236436
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PL93310679A PL174475B1 (pl) | 1993-03-19 | 1993-05-27 | Kompozycja inhibitująca wzrost włosów u ssaków do miejscowego stosowania |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0689416B1 (pl) |
| JP (1) | JP3659968B2 (pl) |
| KR (1) | KR100294576B1 (pl) |
| AT (1) | ATE172871T1 (pl) |
| AU (2) | AU3931093A (pl) |
| CA (1) | CA2158041C (pl) |
| DE (1) | DE69321974T2 (pl) |
| DK (1) | DK0689416T3 (pl) |
| ES (1) | ES2125339T3 (pl) |
| NO (1) | NO309752B1 (pl) |
| NZ (1) | NZ253858A (pl) |
| OA (1) | OA10183A (pl) |
| PL (1) | PL174475B1 (pl) |
| RO (1) | RO117413B1 (pl) |
| RU (1) | RU2139705C1 (pl) |
| UA (1) | UA35611C2 (pl) |
| WO (2) | WO1994021216A1 (pl) |
Families Citing this family (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5474763A (en) * | 1994-03-11 | 1995-12-12 | Shander; Douglas | Reduction of hair growth |
| US5976555A (en) * | 1994-09-07 | 1999-11-02 | Johnson & Johnson Consumer Products, Inc. | Topical oil-in-water emulsions containing retinoids |
| US6461622B2 (en) * | 1994-09-07 | 2002-10-08 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Topical compositions |
| GB9424828D0 (en) * | 1994-12-06 | 1995-02-08 | Daham Sultan D | Hair removal preparation |
| AR006049A1 (es) | 1996-03-01 | 1999-07-21 | Johnson & Johnson Consumer | Una emulsion de aceite en agua |
| GB9720372D0 (pl) | 1997-07-09 | 1997-11-26 | Reckitt & Colman France | |
| AUPP307698A0 (en) * | 1998-04-20 | 1998-05-14 | Miller, Matthew | Depilatory compositions comprising chelating agents |
| US7261878B2 (en) * | 2001-08-10 | 2007-08-28 | The Gillette Company | Reduction of hair growth |
| US20030036561A1 (en) * | 2001-08-10 | 2003-02-20 | Peter Styczynski | Reduction of hair growth |
| KR100722001B1 (ko) * | 2001-08-15 | 2007-05-25 | 스킨메디카, 인코포레이티드 | 오르니틴 데카복실라제 억제제의 모낭 전달용 국소 조성물 |
| US20030199584A1 (en) * | 2002-04-11 | 2003-10-23 | Ahluwalia Gurpreet S. | Reduction of hair growth |
| MXPA04012290A (es) * | 2002-06-07 | 2005-04-08 | Univ Rutgers | Formaciones de micela. |
| AU2005204685B2 (en) | 2004-01-07 | 2007-06-21 | E-L Management Corporation | Cosmetic composition and method for retarding hair growth |
| US7618956B2 (en) | 2005-05-31 | 2009-11-17 | The Gillette Company | Reduction of hair growth |
| RU2301658C1 (ru) * | 2005-11-28 | 2007-06-27 | Общество с ограниченной ответственностью "Международный институт эколого-технологических проблем" | Крем биоцидный |
| WO2011119794A2 (en) | 2010-03-26 | 2011-09-29 | The Procter & Gamble Company | Hair removal method and hair removal kit |
| ES2379703T3 (es) | 2010-03-26 | 2012-04-30 | The Procter And Gamble Company | Método de depilación y kit para depilación |
| US8846850B2 (en) | 2011-02-22 | 2014-09-30 | Rutgers, The State University Of New Jersey | Amphiphilic macromolecules for nucleic acid delivery |
| KR102139148B1 (ko) * | 2014-01-24 | 2020-07-29 | 주식회사 엘지생활건강 | 체모 성장 억제용 화장료 조성물 |
| CN111372595A (zh) * | 2017-11-21 | 2020-07-03 | 塔普克斯制药公司 | 治疗皮肤的方法和组合物 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4720489A (en) * | 1984-10-15 | 1988-01-19 | Douglas Shander | Hair growth modification with ornithine decarboxylase inhibitors |
-
1993
- 1993-03-19 AU AU39310/93A patent/AU3931093A/en not_active Abandoned
- 1993-03-19 WO PCT/US1993/002684 patent/WO1994021216A1/en not_active Ceased
- 1993-05-27 JP JP52099294A patent/JP3659968B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1993-05-27 AU AU45243/93A patent/AU684251B2/en not_active Expired
- 1993-05-27 AT AT93915148T patent/ATE172871T1/de active
- 1993-05-27 NZ NZ253858A patent/NZ253858A/en not_active IP Right Cessation
- 1993-05-27 UA UA95094187A patent/UA35611C2/uk unknown
- 1993-05-27 WO PCT/US1993/005068 patent/WO1994021217A1/en not_active Ceased
- 1993-05-27 DE DE69321974T patent/DE69321974T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1993-05-27 KR KR1019950703971A patent/KR100294576B1/ko not_active Expired - Lifetime
- 1993-05-27 DK DK93915148T patent/DK0689416T3/da active
- 1993-05-27 RO RO95-01628A patent/RO117413B1/ro unknown
- 1993-05-27 EP EP93915148A patent/EP0689416B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1993-05-27 ES ES93915148T patent/ES2125339T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1993-05-27 CA CA002158041A patent/CA2158041C/en not_active Expired - Lifetime
- 1993-05-27 PL PL93310679A patent/PL174475B1/pl unknown
- 1993-05-27 RU RU95122131A patent/RU2139705C1/ru active
-
1995
- 1995-09-11 NO NO953580A patent/NO309752B1/no not_active IP Right Cessation
- 1995-09-19 OA OA60712A patent/OA10183A/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PL310679A1 (en) | 1995-12-27 |
| OA10183A (en) | 1996-12-18 |
| RO117413B1 (ro) | 2002-03-29 |
| CA2158041A1 (en) | 1994-09-29 |
| DE69321974T2 (de) | 1999-05-27 |
| AU4524393A (en) | 1994-10-11 |
| UA35611C2 (uk) | 2001-04-16 |
| JPH08507785A (ja) | 1996-08-20 |
| ATE172871T1 (de) | 1998-11-15 |
| AU3931093A (en) | 1994-10-11 |
| NO953580L (no) | 1995-09-11 |
| AU684251B2 (en) | 1997-12-11 |
| NZ253858A (en) | 1998-07-28 |
| DK0689416T3 (da) | 1999-07-19 |
| RU2139705C1 (ru) | 1999-10-20 |
| CA2158041C (en) | 2001-04-03 |
| WO1994021216A1 (en) | 1994-09-29 |
| ES2125339T3 (es) | 1999-03-01 |
| JP3659968B2 (ja) | 2005-06-15 |
| NO953580D0 (no) | 1995-09-11 |
| KR100294576B1 (ko) | 2001-09-17 |
| DE69321974D1 (de) | 1998-12-10 |
| KR960700681A (ko) | 1996-02-24 |
| NO309752B1 (no) | 2001-03-26 |
| EP0689416A1 (en) | 1996-01-03 |
| WO1994021217A1 (en) | 1994-09-29 |
| EP0689416B1 (en) | 1998-11-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5648394A (en) | Topical composition for inhibiting hair growth | |
| AU684251B2 (en) | Topical composition for inhibiting hair growth | |
| JP5047476B2 (ja) | 抗アクネ剤を含む組成物及びその使用方法 | |
| US6589537B2 (en) | Infant skin care composition | |
| MXPA03003133A (es) | Composiciones cosmeticas para el cuero cabelludo y los metodos de aplicacion correspondientes para proporcionar hidratacion al cuero cabelludo y beneficios activos para la piel. | |
| MXPA03003132A (es) | Composiciones cosmeticas envasadas para el cuero cabelludo. | |
| MXPA02000281A (es) | Metodo para reducir la aparicion de ojeras. | |
| MXPA04009819A (es) | Reduccion de crecimiento de vello. | |
| JPH04124122A (ja) | 白髪防止黒化剤 | |
| AU9742301A (en) | Treatment for skin | |
| JPH09291016A (ja) | 頭髪化粧料 | |
| JP3568983B2 (ja) | 養毛剤 | |
| WO1998034610A1 (en) | Composition for improving hair regrowth and method of use | |
| JP2001278728A (ja) | 化粧料 | |
| JP2001131025A (ja) | 頭皮頭髪用化粧料 | |
| WO2022224380A1 (ja) | 化粧料 | |
| JPH08198738A (ja) | 皮膚用液状化粧料組成物 | |
| JP3568076B2 (ja) | 抗菌性低刺激化粧料 | |
| JP4327989B2 (ja) | 頭髪化粧料 | |
| JP2000016920A (ja) | 養毛化粧料 | |
| JP2000281555A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP2869168B2 (ja) | 育毛剤及びそれを含有する養毛化粧料 | |
| JPH0640858A (ja) | 養毛料 | |
| JP2006176446A (ja) | 頭皮頭髪用組成物 | |
| JPS62267215A (ja) | 皮膚外用剤 |