PL194437B1 - Sposób wytwarzania kompleksu na bazie kwasu mlekowego - Google Patents

Abstract

Sposób wytwarzania kompleksu na bazie kwasu mlekowego, znamienny tym, ze rozpuszcza sie w roztworze kwasu mlekowego polimer zasadowy, korzystnie eudragit lub chitozan lub poliwinylo- pirolidon, w stosunku stechiometrycznym do wolnych grup aminowych w polimerze zasadowym w granicach 1:1 do 8:1, miesza przez co najmniej 15 minut i pozostawia w temperaturze pokojowej, az do calkowitego rozpuszczenia sie polimeru. PL PL PL

Description

Opis wynalazku

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania kompleksu na bazie kwasu mlekowego, przeznaczonego do stosowania w ginekologii i położnictwie jako lek zakwaszający środowisko pochwy oraz jako nośnik leków przeciwbakteryjnych, przeciwgrzybiczych i przeciwpierwotniakowych.

Z polskiego opisu patentowego nr 166898 znany jest sposób wytwarzania kompleksu metylocelulozy z kwasem mlekowym, o takim samym przeznaczeniu. Sposób polega na solwatacji metylocelulozy kwasem mlekowym w postaci roztworu, złożonego z 5-25 części masowych kwasu mlekowego i 10-20 części masowych alkoholu etylowego 95%. Roztworem tym spryskuje się przy ciągłym mieszaniu 75-95 części masowych metylocelulozy, a następnie poddaje suszeniu, podczas którego odparowuje alkohol etylowy i powstaje proszek, który dozuje się do pojemników lub poddaje tabletkowaniu. Kwas mlekowy wiąże się z metylocelulozą, tworząc dwuskładnikowy kompleks metyloceluloza-kwas mlekowy. Solwatowana kwasem mlekowym metylocelulozą ma właściwości szybkiego wiązania wody, tworząc żel o lepkości, właściwościach adhezyjnych i powlekających podobnych do właściwości śluzu wytwarzanego w pochwie w warunkach fizjologicznych.

Wynalazek dotyczy sposobu wytwarzania kompleksu na bazie kwasu mlekowego.

Istota wynalazku polega na rozpuszczeniu w roztworze kwasu mlekowego polimeru zasadowego, korzystnie eudragitu lub chitozanu lub poliwinylopirolidonu, w stosunku stechiometrycznym dowolnych grup aminowych w polimerze zasadowym w granicach 1:1 do 8:1, mieszaniu przez co najmniej 15 minut i pozostawieniu w temperaturze pokojowej, aż do całkowitego rozpuszczenia się polimeru.

Sposobem według wynalazku uzyskuje się kompleks kwas mlekowy - polimer zasadowy, który zapewnia stopniowe uwalnianie kwasu mlekowego, wskutek buforującego działania polimerów zasadowych. Dzięki temu żądany odczyn kwasowości pochwy może być utrzymywany na jednakowym poziomie przez dłuższy czas, co nie było możliwe przy stosowaniu kompleksu znanego z patentu 166898. Wytworzony sposobem według wynalazku kompleks może mieć pH w zakresie 3,8 - 4,4, co odpowiada kwasowości równej kwasowości wydzieliny pochwowej w zakresie fizjologicznym, a przy stosunkach stechiometrycznych powyżej 1:1 do 8:1, nadmiar wolnego kwasu pozwala na związanie nadmiaru zasad w pochwie.

Kompleks może być stosowany bezpośrednio, zwłaszcza w warunkach leczenia szpitalnego, lub stanowić produkt wyjściowy do wytwarzania różnych postaci leku, jak zasypki, tabletki, globulki, przez dodanie znanych substancji pomocniczych. Jego efekt terapeutyczny może także być wzmacniany przez dodawanie antybiotyków, środków przeciwzapalnych, przeciwgrzybiczych i przeciwpierwotniakowych.

Przedmiot wynalazku jest przedstawiony w przykładach wykonania.

P r z y k ł a d I. Skład kompleksu w stosunku stechiometrycznym 1:1 1 mol kwasu mlekowego - 90,08 g mol grup aminowych chitozanu -149,53 g

Kompleks wytwarza się, rozpuszczając polimer zasadowy w kwasie mlekowym, w mieszalniku wyposażonym w mieszadło śmigłowe, mieszając przez 20 minut, po czym pozostawia na 24 godziny. Otrzymany produkt w postaci płynnej dozuje się do szklanych opakowań takich jak fiolki lub ampułki. Kompleks o pH = 3,86 przeznaczony jest do irygacji pochwy w celu wytworzenia i podtrzymywania odczynu bliskiego odczynowi fizjologicznemu. Może być stosowany w celach profilaktycznych, zarówno w leczeniu ambulatoryjnym, jak też szpitalnym.

Przykład II. Skład kompleksu w stosunku stechiometrycznym 4:1 4 mole kwasu mlekowego - 360,32 g mol grup aminowych Eudragitu E-100 - 270,24 g

Kompleks, którego pH = 3,0, wytwarza się tak samo jak w przykładzie I, z tym że dodaje się, w dobranych proporcjach, substancję leczniczą, np. nystatynę, clotrimazol lub metronidazol, zależnie od rodzaju schorzenia. Przeznaczony jest do irygacji, w celu leczenia zaawansowanych stanów zapalnych pochwy, najkorzystniej w warunkach szpitalnych.

Przykład III. Skład kompleksu w stosunku stechiometrycznym 8:1 moli kwasu mlekowego - 720,64 g mol grup aminowych poliwinylopirolidonu-90 - 35353,21 g

Kompleks o pH = 2,86 wytwarza się tak samo jak w przykładzie II.

Przeznaczony jest do leczenia ostrych stanów zapalnych, wywołanych przez bakterie chorobotwórcze lub grzyby lub pierwotniaki, przede wszystkim w warunkach szpitalnych.

Claims (1)

1. Sposób wytwarzania kompleksu na bazie kwasu mlekowego, znamienny tym, że rozpuszcza się w roztworze kwasu mlekowego polimer zasadowy, korzystnie eudragit lub chitozan lub poliwinylopirolidon, w stosunku stechiometrycznym do wolnych grup aminowych w polimerze zasadowym w granicach 1:1 do 8:1, miesza przez co najmniej 15 minut i pozostawia w temperaturze pokojowej, aż do całkowitego rozpuszczenia się polimeru.