PL204550B1 - Kompozycje farmaceutyczne i/lub kosmetyczne zawierające składniki czynne pochodzenia roślinnego - Google Patents

Description

Opis wynalazku

Przedmiotem niniejszego wynalazku są kompozycje farmaceutyczne i/lub kosmetyczne zawierające składniki czynne pochodzenia roślinnego przeznaczone do leczenia miejscowych otyłości i cellulitu.

Miejscowe otyłości i cellulit dotykają znacznego, zwiększającego się odsetka procentowego zachodniej populacji, a zwłaszcza kobiet. Cellulit w szczególności dotyka wiele dorosłych kobiet o normalnym ciężarze ciała, bez problemów związanych z otyłością. Te problemy są związane ze stanami zwyrodnieniowymi tkanki podskórnej, charakteryzującymi się słabym krążeniem obwodowym, obrzękiem, zwłóknieniem i zmienionym metabolizmem lipocytów, i stąd przy idealnym leczeniu powinno się brać pod uwagę wszystkie te czynniki.

Olbrzymia liczba preparatów farmaceutycznych albo kosmetycznych do leczenia miejscowych otyłości i cellulitu, aktualnie dostępnych na rynku, nie rozwiązała dotychczas w sposób zadowalający problemu miejscowych otyłości i cellulitu. Wymienione kompozycje opierają się na ogół na składnikach czynnych pochodzenia roślinnego, takich jak bluszcz, kasztanowiec zwyczajny, wyciągi z koli, kofeina, beta-adrenergiczne środki pobudzające, metyloksantyny, itp. Pomimo wszystko żadna z wymienionych kompozycji nie okazała się dotychczas rzeczywiście skuteczna, a uzyskane wyniki są często spowodowane reżimem diety związanym na ogół raczej z wymienionym leczeniem, niż ze stosowaniem wymienionych kompozycji.

Aktualnie stwierdzono i jest to przedmiotem niniejszego wynalazku, że farmaceutyczne i/lub kosmetyczne miejscowe kompozycje zawierające połączenie składników czynnych pochodzenia roślinnego dają doskonałe wyniki przy leczeniu miejscowych otyłości i cellulitu, zmniejszając drastycznie podskórne pokłady tłuszczu i skórę typu skórki pomarańczowej dzięki połączeniu różnych aktywności różnych składników, które wykazują aktywność przeciwko obrzękowi, fosfodiesterazie i aktywność naczyniowo-kinetyczną oraz sprzyjają wytwarzaniu się kolagenu.

Wszystkie składniki kompozycji według niniejszego wynalazku są znane i stosowane w farmacji i/lub kosmetyce, przy czym mimo wszystko należy mieć na uwadze, że aktywność wymienionych pojedynczych składników, gdy stosuje się je oddzielnie, jest daleko niższa niż aktywność uzyskiwana z kompozycjami według niniejszego wynalazku. W przeciwień stwie do tego obserwuje się efekt synergiczny wśród różnych składników.

Zgodnie z niniejszym wynalazkiem opracowano farmaceutyczne i/lub kosmetyczne miejscowe kompozycje zawierające jako składniki czynne kompleksy escyna/beta-sitosterol z fosfolipidami, kompleksy dimerycznych flawonoidów z Gingko biloba z fosfolipidami, ksymeninian etylu, wyciągi z Coleus forskohlii i kompleksy trójterpenów z Centella asiatica z fosfolipidami.

Przedmiotem niniejszego wynalazku są kompozycje farmaceutyczne i/lub kosmetyczne zawierające składniki czynne pochodzenia roślinnego, charakteryzujące się tym, że zawierają:

a) kompleks escyna/beta-sitosterol z fosfolipidami 1,50 g,

b) kompleks trójterpenów z Centella asiatica z fosfolipidami 0,50 g,

c) kompleks dimerycznych flawonoidów z Gingko biloba z fosfolipidami 0,50 g,

d) standaryzowany wyciąg z Coleus forskohlii 0,50 g,

e) ksymeninian etylu 0,50 g.

Korzystnie wyciąg z Coleus forskohlii jest 20% standaryzowanym wyciągiem forskoliny.

Escyna jest saponiną zawartą w nasionach kasztanowca zwyczajnego, o znacznych właściwościach przeciwobrzękowych, prawdopodobnie dzięki modyfikacji przepuszczalności kapilar. W rzeczywistości wykazano, że escyna jest zdolna do zmniejszania liczby i średnicy porów ścianek kapilar, przez które odbywa się wymiana wody. Zatem właściwości escyny uważa się za użyteczne przy leczeniu miejscowych obrzękowych stanów chorobowych, typowych dla cellulitu oraz miejscowych otyłości.

Kompleks escyna/beta-sitosterol z fosfolipidami, znany z europejskiego zgłoszenia patentowego nr EP 0 283 713, ma to samo działanie co escyna, lecz wykazuje dłuższe uwalnianie składników czynnych i lepszą dostępność biologiczną.

Kompleks dimerycznych flawonoidów z Gingko biloba z fosfolipidami, znany z europejskiego zgłoszenia patentowego nr EP 0 275 005, ma tę samą aktywność, co i dimeryczne flawony z Gingko biloba w wolnej postaci, lecz wykazuje dłuższe uwalnianie składników czynnych i lepszą dostępność biologiczną. Dimeryczne flawonoidy z Gingko biloba są nadzwyczaj silnymi środkami naczyniowo-aktywnymi dzięki ich hamującemu wpływowi na uwalnianie histaminy i enzymu fosfodiesterazy cAMP z komórek tucznych. Hamowanie tego enzymu polega na wzroś cie poziomu cAMP, czą steczki zdolnej

PL 204 550 B1 do aktywowania metabolizmu lipocytów. Zatem ten kompleks wywiera działanie lipolityczne i polepsza perfuzję mikronaczyniową i odżywianie skóry.

Trójterpeny z Centella asiatica (kwas asiatowy, asiatykozyd i kwas madekassowy) wywierają korzystny wpływ na wytwarzanie kolagenu (w postaci trwałej) przez fibroblasty skóry drogą zwiększania absorpcji hydroksyproliny, która jest fundamentalnym czynnikiem w syntezie kolagenu, kontrastując w ten sposób z twardziną skóry odpowiedzialną za tworzenie się skóry typu skórki pomarańczy, typowej dla cellulitu. Kompleks trójterpenów z Centella asiatica z fosfolipidami, znany z europejskiego zgłoszenia patentowego nr EP 0 283 713, zapewnia przedłużone uwalnianie i lepszą penetrację do skóry właściwej.

Ksymeninian etylu jest estrem etylowym kwasu ksymeninowego, kwasu tłuszczowego, który można znaleźć w Olax dissitiflora i w innych roślinach oleistych rodzaju Ximenia. Zaawansowane techniki kapilaroskopowe wykazały, że ksymeninian etylu wykazuje znaczną aktywność naczyniowo-kinetyczną, co w połączeniu z aktywnością innych składników czynnych preparatu jest użyteczne przy leczeniu cellulitu.

Standaryzowany wyciąg z Coleus forskohlii, opisany w Przykładzie 1, zawiera forskolinę, dobrze scharakteryzowaną cząsteczkę zdolną do pobudzania aktywności cyklazy adenylanowej, a zatem do zwiększania stężenia cyklicznych nukleotydów, to jest cząsteczek, które pobudzają lipolizę i przepływ krwi na poziomie mikronaczyniowym.

Kompozycje według wynalazku są przeznaczone do stosowania miejscowo na obszarach ciała dotkniętych miejscowymi otyłościami i/lub cellulitem w ciągu okresów czasu od kilku dni do kilku miesięcy w zależności od ostrości leczonego zaburzenia chorobowego, z częstotliwością 1-2 zastosowań dziennie.

Kompozycje według wynalazku będą komponowane zgodnie z konwencjonalnymi technikami w postaci kremu, oleju, ż elu, pianki, emulsji, mleczka, itp., ewentualnie w postaci kapsuł kowanej w liposomach. Wymienione kompozycje będą zawierać rozczynniki stosowane konwencjonalnie w technologii farmaceutycznej i/lub kosmetycznej.

Przykłady preparatów są przedstawione poniżej.

P r z y k ł a d 1 - Otrzymywanie 20% standaryzowanego wyciągu forskoliny z Coleus forskohlii kg drobno zmielonych kłączy i korzeni Coleus forskohlii ekstrahuje się stosując następnie 10 l CO2 w obiegu ciągłym, w ciągu 2 godzin w temperaturze 45°C i pod ciśnieniem 24 MPpa. Po odparowaniu rozpuszczalnika w temperaturze 50°C pozostałość rozpuszcza się w 5 objętościach heksanu i ekstrahuje ponownie dwukrotnie za pomocą 2 obję toś ci 90% obję toś ciowo metanolu.

Wyciąg metanolowy zatęża się do sucha otrzymując 45 g wyciągu zawierającego 20% forskoliny.

P r z y k ł a d 2 - Preparat kremowy

100 g kremu zawiera:

kompleks escyna/beta-sitosterol z fosfolipidami 1,50 g kompleks trójterpenów z Centella asiatica z fosfolipidami 0,50 g kompleks dimerycznych flawonoidów z Gingko biloba z fosfolipidami 0,50 g standaryzowany wyciąg z Coleus forskohlii (20% forskoliny) 0,50 g ksymeninian etylu 0,50 g benzoesan C12-C15-alkilu (Finsolv TN - Finetex) 7,50 g

Cyklometikon (Belsil CMO40 - Wacker) 6,00 g etoksydiglikol (Transcutol CG - Gattefosse) 5,00 g stearynian glicerolu i stearynian PEG-100 (Arlacel 165 V-ICI) 3,0 g masło Karite (masło Shea) (Dekarite' - Jan Dekker) 3,00 g

Polysorbate 60 (Tween 60 - ICI) 2,00 g alkohol cetylowy 1,00 g olej avocado (Avocado oil - Jan Dekker) 1,00 g octan witaminy E 0,20 g palmitynian askorbylu 0,10 g poliakryloamid (e) C13-C14-izoparafina (e) Laureth-7 (Sepigel 305 - Seppic) 3,00 g

PL 204 550 B1 imidazolidynylomocznik 0,30 g metylochloroizotiazolinon (i) metyloizotiazolinon (Kathon CG - Rohm & Haas) 0,05 g sól dwusodowa EDTA 0,10 g

BHT 0,05 g środek zapachowy (162 - AGF) 0,20 g woda oczyszczona, ile trzeba do 100 g.

Claims (2)

1. Kompozycje farmaceutyczne i/lub kosmetyczne zawierające składniki czynne pochodzenia roślinnego, znamienne tym, że zawierają:

a) kompleks escyna/beta-sitosterol z fosfolipidami 1,50 g,

b) kompleks trójterpenów z Centella asiatica z fosfolipidami 0,5 g,

c) kompleks dimerycznych flawonoidów z Gingko biloba z fosfolipidami 0,50 g,

d) standaryzowany wyciąg z Coleus forskohlii 0,50 g,

e) ksymeninian etylu 0,50 g.

2. Kompozycje według zastrz. 1, znamienne tym, że wyciąg z Coleus forskohlii jest 20% standaryzowanym wyciągiem forskoliny.