PL205939B1

PL205939B1 - Kompozycja odżywcza na bazie silymarinu

Info

Publication number: PL205939B1
Application number: PL370897A
Authority: PL
Inventors: Nina Škottová; Jitka Ulrichová; Vilim Šimánek; Milan Krajiček; Karel Adamec
Original assignee: Naturprodukt Spol S R O
Priority date: 2003-11-10
Filing date: 2004-10-26
Publication date: 2010-06-30
Also published as: CZ20033042A3; SK500272009U1; PL370897A1; SK5336Y1; SK322004A3; DE102004054133A1; CZ295149B6

Description

Opis wynalazku

Przedmiotem wynalazku jest kompozycja odżywcza na bazie silymarinu podnosząca jakość diety, z pozytywnym oddziaływaniem na zmniejszenie ryzyka wystąpienia chorób cywilizacyjnych, której składnik aktywny zawiera mieszaninę od 10 do 90% wagowych standaryzowanej frakcji flawonolignanu z wyciągu ostropestu plamistego (Cardui mariae extractum siccum) i od 90 do 10% wagowych farmakologicznie przygotowanej suszonej bulwy yaconu (Smallanthus sonchifolius).

Przedmiotem wynalazku jest również kompozycja odżywcza na bazie sylimarinu, której składnik aktywny rozcieńczony jest, w stosunku do 20-krotnym, przez zmieszanie z nieszkodliwym fizjologicznie nośnikiem, przy czym ten nośnik zawiera od 0,1 do 80% wagowych obojętnego wypełniacza i od 0,05 do 10% wagowych środka poślizgowego.

Przedmiotem wynalazku jest również wybór obojętnego wypełniacza z grupy obejmującej mikrokrystaliczną celulozę, i/lub krzemionkę, i/lub skrobię ziemniaczaną, i/lub skrobię kukurydzianą, i/lub modyfikowaną skrobię.

Przedmiotem wynalazku jest również wybór środka poślizgowego z grupy obejmującej talk, i/lub uwodnioną krzemionkę, i/lub kwas stearynowy, i/lub stearynian potasu.

Z opisów patentowych DE-A-1923082 i DE-A-3537656 znane jest zastosowanie wycią gu z ostropestu plamistego (S. marianum) i silibininy do ochrony wą troby przed oddział ywaniem szkodliwych związków. W tradycji europejskiej ostropest plamisty (S. marianum) jest znany z uwagi na swoje ochronne oddziaływanie na wątrobę. Korzenie, liście i nasiona ostropestu plamistego wykorzystywano jako substancje odżywcze (Morazzoni i Bombardelli, 1995). Określenie silymarin stosowane jest dla wyciągu z nasion S. marianum (Cardui mariae extractum siccum) zawierającego od 70 do 80% kompleksu silymarinu, to znaczy mieszaniny standaryzowanej frakcji flawonolignanu z wyciągu ostropestu plamistego i od 30 do 20% nie zdefiniowanej chemicznie frakcji.

Wyciąg z ostropestu plamistego (S. marianum) i silibinina hamują utlenianie in vitro ludzkich lipoprotein LDL, indukowane przez zawierające miedź jony (Śkottova i współautorzy, 1999).

Wyciąg i flawonolignany ostropestu plamistego (S. marianum), a zwłaszcza bihemisukcinat bilibininy skutecznie wspomagają leczenie citostatyki (Lentzen i współautorzy, 1998).

W Republice Czeskiej wyciągi z ostropestu plamistego (S. marianum) stanowią aktywne składniki leków określanych jako chroniące wątrobę, takich jak na przykład FLAVOBION®, SYLIGAL®, LAGOSA® lub LEGALON® (zawartość ekstraktu w jednej tabletce wynosi od 100 do 204 mg, to znaczy od 70 do 150 mg kompleksu silymariny), preparat roślinny SIMEPAR® zawiera wyciąg z ostropestu plamistego (S. marianum) w połączeniu z witaminą B-kompleks, HEPABEN® w połączeniu z wyciągiem z Fumaria officinalis i HEPATFALK® PLANTA w połączeniu z wyciągiem z Chelidonium majus. Ten ostami preparat wpływa również na gospodarkę żółcią w organizmie.

W kompozycjach odżywczych zawartość wyciągu w tabletce wynosi od 15 do 100 mg, to znaczy od 10 do 70 mg kompleksu silymariny.

Czeski opis patentowy CZ PV 2000-4404 ujawnia kompozycję odżywczą oddziałującą na lipidy plazmowe i pojemność antyutleniaczową krwi, która jako składnik aktywny zawiera mieszaninę wyciągu ostropestu plamistego i olejów roślinnych zawierających kwasy tłuszczowe wielo-nienasycone o co najmniej 3- lub 6 wiązaniach nienasyconych. Preparat ten obniża poziom cholesterolu, zmniejszając otłuszczenie wątroby, wpływa korzystnie na parametry cholesterolu i wspomaga stan antyutleniaczowy organizmie, nie posiada jednak działania prebiotycznego.

W poszukiwaniu nowych naturalnych substancji o własnościach antydiabetycznych, odżywczych, stymulujących immunologicznie stwierdzono, że przetworzone bulwy yaconu (Smallanthus sonchifolius) wykazują działania prebiotyczne, patrz publikacja „Andean Yacon Root (Smallanthus sonchifolius Poepp. Endl)” Romin Pedreschi i współautorzy, Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2003, lub „Biolgicka a chemicka variabilita maky a yaconu” Aleś Lebeda i współautorzy, Chem. Listy 97 548-556 (2003).

Celem wynalazku jest opracowanie takiej kompozycji odżywczej, która połączy znane oddziaływanie wyciągu z ostropestu plamistego (S. marianum) z nowoodkrytym oddziaływaniem yaconu.

Zadanie to zrealizowano zgodnie z wynalazkiem przez opracowanie kompozycji odżywczej na bazie silymarinu podnoszącej jakość diety, z pozytywnym oddziaływaniem na zmniejszenie ryzyka wystąpienia chorób cywilizacyjnych, której składnik aktywny zawiera mieszaninę od 10 do 90% wagowych standaryzowanej frakcji flawonolignanu z wyciągu ostropestu plamistego (Cardui mariae extractum siccum) i od 90 do 10% wagowych farmakologicznie przygotowanej suszonej bulwy yaconu

PL 205 939 B1 (Smallanthus sonchifolius). Składnik aktywny kompozycji odżywczej może być rozcieńczony, w stosunku do 20-krotnym, przez zmieszanie z nieszkodliwym fizjologicznie nośnikiem, przy czym nośnik ten zawiera od 0,1 do 80% wagowych obojętnego wypełniacza i od 0,05 do 10% wagowych środka poślizgowego, wybór obojętnego wypełniacza dokonywany jest z grupy obejmującej mikrokrystaliczną celulozę, i/lub krzemionkę, i/lub skrobię ziemniaczaną, i/lub skrobię kukurydzianą, i/lub modyfikowaną skrobię, wybór środka poślizgowego dokonywany jest z grupy obejmującej talk, i/lub uwodnioną krzemionkę, i/lub kwas stearynowy, i/lub stearynian potasu.

Działanie kompozycji odżywczej o powyższym zestawie wykazuje, że kombinacja silymarinu z yaconem działa zapobiegawczo na chroniczne choroby cywilizacyjne objawiają ce się arteriosklerotycznym poziomem lipoprotein, otłuszczeniem wątroby i pogorszeniem stanu antyutleniaczy w organizmie. Ponadto kompozycja odż ywcza o powyższym zestawie korzystnie wykazuje działanie prebiotyczne, ponieważ cukier yaconu zawiera polimery glukozy i fruktozy, które wspomagają niepatogenną florę okrężnicy korzystnie działającą na układ trawienia.

Poniższe przykłady ilustrują omawiany wynalazek. Sposób według wynalazku nie jest ograniczony do przedstawionych poniżej przykładów, ale może być zmieniany na różne sposoby mieszczące się w zakresie podanym w zastrzeżeniach.

P r z y k ł a d 1:

Działanie wybranej kompozycji odżywczej, to znaczy skuteczność oddziaływania nutraceutyków sprawdzono na grupie 44 ochotników. Do badań tych zwerbowano chorych z przyszpitalnej poradni chorób metabolicznych z takimi objawami jak hiperinsulinemia, nadciśnienie tętniczne, hiperlipoproteinemia, otłuszczenie ciała. Gotowość wybranych ochotników i ich zrozumienie dla prowadzonych badań potwierdziły przyszpitalne komisje etyczne. Ochotnicy zostali podzieleni na trzy grupy:

i. PLACEBO: 15 ochotników, to znaczy pacjentów z tej grupy, otrzymywało jako placebo dobową dawkę 3,2 g kapsułek z mikrokrystaliczną celulozą P, przy czym jedna kapsułka zawierała 200 mg celulozy P.

ii. SILYMARIN: 14 ochotników z tej grupy otrzymywało dobową dawkę 0,8 g sylimarinu, przy czym jedna kapsułka zawierała 134 g silymarinu.

iii. SILYMARIN-YACON: 15 ochotników z tej grupy otrzymywało kombinowany preparat w dobowej dawce 0,8 g silymarinu i 2,4 g yaconu, przy czym jedna kapsułka zawierała 50 mg silymarinu i 150 g farmaceutycznie przygotowanej bulwy yaconu.

Badania kliniczne zostały przeprowadzone w 2002 roku, przy czym preparaty podawano ochotnikom podczas 90 dni. Dla oceny statystycznej uzyskanych wyników zastosowano sposób analizy rozproszenie z wykorzystaniem programu ANOVA. Dane dla pierwszego dnia pierwszego miesiąca badań oraz ostatniego dnia trzeciego miesiąca wraz z ich statystyczną obróbką i porównaniem z danymi uzyskanymi z placebo zestawiono w tablicy 1.

T a b l i c a 1

Parametr	Grupa	1 dzień	90 dzień	Po 90 dniach	Tendencja	Istotność
TAG	SIL	2,16±1,10	1,88±0,69	- 0,28±0,93	i	0,029*
Mmol.1^-1	Placebo	1,94± 0,89	2,78±1,91	+ 0,84±1,56
TAG	SIL+JAK	2,24±0,97	1,92±0,78	- 0,32±0,66	_-	0,017*
Mmol.1^-1	Placebo	1,94± 0,89	2,78±1,91	+ 0,84±1,56
Cholesterol	SIL	6,49±1,13	6,05±1,17	- 0,44±1,01		0,927
Mmol.1^-1	Placebo	6,56±2,53	6,17±1,21	- 0,39±1,75
Cholesterol	SIL+JAK	5,43±1,11	5,55±1,07	+ 0,13±1,01		0,327
Mmol.1^-1	Placebo	6,56±2,53	6,17±1,21	- 0,39±1,75
Glucose	SIL+JAK	6,93±1,56	6,50±1,78	- 0,43±0,83	-	0,041*
Mmol.1^-1	SIL	6,79±1,99	7,05±2,63	+ 0,26±0,90

TŁUMACZENIA do Tablica 1

Wpływ silymarinu (SYL) i yaconu (YAC) na poziom triglicerydów (TAG), cholesterolu i glukozy u pacjentów z syndromem metabolicznym *różnice statystyczne istotne (p<0,05) zaznaczono w odpowiedniej kolumnie

PL 205 939 B1

TAG Triacyloglicerole

Glucose Glukoza

SIL Silymarin

JAK Yacon

Stwierdzone oddziaływanie zestawu suplementów diety zawierających tylko silymarin wskazuje na statystycznie istotne obniżenie poziomu triglicerydów, natomiast oddziaływanie zestawu suplementów diety zawierających kombinację yaconu i silymarinu wskazuje na statystycznie istotne obniżenie zarówno poziomu triglicerydów jak i glukozy w krwi pacjentów. Nie stwierdzono statystycznie istotnego negatywnego wpływu obydwu podawanych nutraceutyków na poziom istotności.

P r z y k ł a d 2:

Hipolidemiczne i antyutleniaczowe działanie yaconu, silymarinu i kombinacji tych materiałów pochodzenia ziołowego badano na szczurach, określając w dwóch doświadczalnych modelach wpływ zmiany diety szczurów na ich metabolizm lipidowy i stan antyutleniaczowy. Obydwie diety zawierały 1% cholesterolu i 10% jakościowo zróżnicowanych tłuszczy. Dla wywołania otłuszczenia wątroby ze zmianami włóknistymi oraz miażdżycogennych zmian profilu lipoproteinowego stosowano świński tłuszcz bogaty w nasycone i jedno-nienasycone kwasy tłuszczowe (dieta „smalcowa” - lard far diet LFD) a dla uczulenia stanu utleniania szczurów stosowano olej porzeczkowy bogaty w wielonienasycone kwasy tłuszczowe (dieta „czarnoporzeczkowa” - black currant oil diet - BCOD). Yacon i silymarin przez 3 tygodnie były składnikiem takich diet i były stosowane przy stężeniu 0,1, 0,5 i 1,0%. Przy stosowaniu kombinacji yaconu i silymarinu stężenie yaconu (mikronowy pył z wysuszonych bulw) wynosiło 1% a silymarinu 0,33%.

Połączenie 1% yaconu i 0,33% silymarinu (wykres 1) prowadzi do zmniejszenia cholesterolu o ma ł ej gę stoś ci (VLDL) i zapobiega wzrostowi triglicerydów plazmy i lipoprotein o mał ej gę stoś ci, ponadto przy stosowania diety „smalcowej” (LFD) wpływ zastosowania kombinacji materiałów pochodzenia ziołowego uwidacznia się zmniejszeniem udziału cholesterolu i triglicerydów w wątrobie. Przy diecie „smalcowej” (LFD) nie ma zauważalnego wpływu kombinacji materiałów pochodzenia ziołowego na parametry utleniania jednak przy diecie „czarnoporzeczkowej” ( BCOD) przy stosowaniu kombinacji materiałów pochodzenia ziołowego wzrasta poziom glutationu (γ-glutametylocysteinyloglicyna) zredukowanego w krwi (GSH). Te wyniki potwierdzają potencjalne działanie bulwy yaconu na hypotriglicerydy i obniżenie lipoprotein o małej gęstości (VLDL). Kombinacja materiałów pochodzenia ziołowego, yaconu z silymarinem, która przede wszystkim pozytywnie wpływa na parametry cholesterolu i GSH, powoduje ponadto redukcję lipidów w wątrobie i podwyższenie glutationu zredukowanego w krwi (GSH). Kombinacja yaconu z silymarinem potwierdza wielostronność swego pozytywnego oddziaływania na zmniejszenie ryzyka wystąpienia chorób cywilizacyjnych, związanych z arterio-sklerotycznymi zmianami poziomu lipoprotein, otłuszczeniem wątroby i pogorszeniem stanu antyutleniaczowego organizmu.

Liver

TAG

Wątroba

Triacyloglicerole

PL 205 939 B1

Plasma-C Cholesterol w plazmie VLDL-C Cholesterol o bardzo małej gęstości

LDL-C Cholesterol o małej gęstości

HDL-C Cholesterol o wysokiej gęstości

Plasma-TAG Triacyloglicerole w plazmie

VLDL-TAG Triacyloglicerole o bardzo małej gęstości TŁUMACZENIA do Fig. 1

Wpływ mieszaniny yacon + silymarin na poziom lipoprotein i tłuszczowców wątroby szczurów (n=6, *różnice statystycznie istotne (p < 0,05))

P r z y k ł a d 3:

Po klinicznym sprawdzeniu ustalono, jako optymalny, poniższy skład 300 miligramowej kapsułki żelowej:

• Zmielona suszona bulwa yaconu • Mikronowo rozdrobniony kompleks silimarinu • Siliziumstearan • Skrobia kukurydziana • Mikrokrystaliczna celuloza Przemysłowa przydatność

Kompozycja odżywcza na bazie silymarinu zmniejsza ryzyko wystąpienia chorób cywilizacyjnych, takich jak cukrzyca Diabetes mellitus i hiperlipidemii i może być stosowana jako podnoszący jakość diety składnik funkcjonalny, korzystnie wpływający na stan ludzkiego organizmu.

Claims

Zastrzeżenia patentowe

1. Kompozycja odżywcza na bazie silymarinu podnosząca jakość diety, z pozytywnym oddziaływaniem na zmniejszenie ryzyka wystąpienia chorób cywilizacyjnych, znamienna tym, że składnik aktywny zawiera mieszaninę od 10 do 90% wagowych standaryzowanej frakcji flawonolignanu z wyciągu ostropestu plamistego (Cardui mariae extractum siccum) i od 90 do 10% wagowych farmakologicznie przygotowanej suszonej bulwy yacon (Smallanthus sonchifolius).
2. Kompozycja odżywcza na bazie silymarinu według zastrz. 1, znamienna tym, że jej składnik aktywny rozcieńczony jest, w stosunku do 20-krotnym, przez zmieszanie z nieszkodliwym fizjologicznie nośnikiem.
3. Kompozycja odżywcza na bazie silymarinu według zastrz. 2, znamienna tym, że nieszkodliwy fizjologicznie nośnik zawiera od 0,1 do 80% wagowych obojętnego wypełniacza i od 0,05 do 10% wagowych środka poślizgowego.
4. Kompozycja odżywcza na bazie silymarinu według zastrz. 3, znamienna tym, że obojętny wypełniacz wybrany jest z grupy obejmującej mikrokrystaliczną celulozę, i/lub krzemionkę, i/lub skrobię ziemniaczaną, i/lub skrobię kukurydzianą, i/lub modyfikowaną skrobię.
5. Kompozycja odżywcza na bazie silymarinu według zastrz. 3, znamienna tym, że środek poślizgowy wybrany jest z grupy obejmującej talk, i/lub uwodnioną krzemionkę, i/lub kwas stearynowy, i/lub stearynian potasu.