PL212024B1 - New δ-iodo-γ-lactones with trans p-menthane system of antifidant activity and the method of obtaining them - Google Patents

New δ-iodo-γ-lactones with trans p-menthane system of antifidant activity and the method of obtaining them

Info

Publication number
PL212024B1
PL212024B1 PL393488A PL39348810A PL212024B1 PL 212024 B1 PL212024 B1 PL 212024B1 PL 393488 A PL393488 A PL 393488A PL 39348810 A PL39348810 A PL 39348810A PL 212024 B1 PL212024 B1 PL 212024B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
isopropyl
iodo
methylcyclohex
acetic acid
cis
Prior art date
Application number
PL393488A
Other languages
Polish (pl)
Other versions
PL393488A1 (en
Inventor
Aleksandra Grudniewska
Beata Gabryś
Katarzyna Dancewicz
Maryla Szczepanik
Czesław Wawrzeńczyk
Original Assignee
Univ Przyrodniczy We Wrocławiu
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Univ Przyrodniczy We Wrocławiu filed Critical Univ Przyrodniczy We Wrocławiu
Priority to PL393488A priority Critical patent/PL212024B1/en
Publication of PL393488A1 publication Critical patent/PL393488A1/en
Publication of PL212024B1 publication Critical patent/PL212024B1/en

Links

Landscapes

  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

Przedmiotem wynalazku są nowe δ-jodo-y-laktony z układem trans p-mentanu o aktywności antyfidantnej oraz sposób ich otrzymywania.The subject of the invention are new δ-iodo-γ-lactones with the trans p-menthane system with antifungal activity and the method of their preparation.

δ-Jodo-y-laktony z układem trans p-mentanu, o wzorach 1,2 i 3 przedstawionych na rysunku, mogą znaleźć zastosowanie jako deterenty pokarmowe w stosunku do szkodliwych gatunków owadów.The δ-iodo-γ-lactones with the trans p-menthane system, with formulas 1,2 and 3 shown in the figure, can be used as food detectors against harmful insect species.

Wynalazkiem są nowe δ-jodo-y-laktony z układem trans p-mentanu, o wzorach 1, 2 i 3 przedstawionych na rysunku, o aktywności antyfidantnej.The invention relates to new δ-iodo-γ-lactones with the trans p-menthane system, of the formulas 1, 2 and 3 shown in the drawing, with antifidus activity.

Sposób otrzymywania nowych δ-jodo-y-laktony z układem trans p-mentanu, o wzorach 1, 2 i 3 przedstawionych na rysunku, polega na tym, że (±)-cis-piperytol albo (-)-(3S,4R)-piperytol, albo (+)(3R,4S)-piperytol poddaje się ortooctanowej modyfikacji przegrupowania Claisena. Otrzymany w ten sposób ester etylowy kwasu (±)-cis-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego albo ester etylowy kwasu (-)-(1'S,4'R)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego, albo ester etylowy kwasu (+)-(1'R,4'S)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego hydrolizuje się, do kwasu (±)-cis-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego albo do kwasu (-)-(1'S,4'R)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-r-1'-ylo)octowego, albo do kwasu (+)-(1'R,4'S)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego.The method of obtaining new δ-iodo-y-lactones with the trans p-menthane system, with the formulas 1, 2 and 3 shown in the figure, is that (±) -cis-piperitol or (-) - (3S, 4R) - piperitole or (+) (3R, 4S) -pipererythole undergoes an orthoacetate modification of the Claisen rearrangement. The thus obtained ethyl ester of (±) -cis- (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid or ethyl ester of (-) - (1'S, 4'R) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid, or (+) - (1'R, 4'S) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex) -2'-en-1'-yl) acetic acid is hydrolyzed to (±) -cis- (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid or to (- ) - (1'S, 4'R) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-r-1'-yl) acetic acid, or to (+) - (1'R, 4'S) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic.

Jodolaktonizacja odpowiedniego kwasu, w środowisku zasadowym, prowadzi do otrzymania (±)-c-5-jodo-t-4-izopropylo-r-1-metylo-7-oksa-cis-bicyklo-[4.3.0]nonan-8-onu, o wzorze 1, albo (+)-(1S,4R, 5R,6R)-5-jodo-4-izopropylo-1-metylo-7-oksabicyklo[4.3.0]nonan-8-onu, o wzorze 2, albo (-)-(1R,4S,5S,6S)-5-jodo-4-izo-propylo-1-metylo-7-oksabicyklo[4.3.0]nonan-8-onu, o wzorze 3.Iodolactonization of the corresponding acid, in basic medium, gives (±) -c-5-iodo-t-4-isopropyl-r-1-methyl-7-oxa-cis-bicyclo- [4.3.0] nonan-8- one of formula 1, or (+) - (1S, 4R, 5R, 6R) -5-iodo-4-isopropyl-1-methyl-7-oxabicyclo [4.3.0] nonan-8-one of formula 2 or (-) - (1R, 4S, 5S, 6S) -5-iodo-4-iso-propyl-1-methyl-7-oxabicyclo [4.3.0] nonan-8-one, of formula 3.

δ-Jodo-y-laktony z układem trans p-mentanu posiadają aktywność antyfidantną w stosunku do mszycy brzoskwiniowo ziemniaczanej (Myzus persicae Sulz).δ-iodo-γ-lactones with the trans p-menthane system have antifidus activity against the peach potato aphid (Myzus persicae Sulz).

Wyniki testów biologicznych w stosunku do mszycy brzoskwiniowo ziemniaczanej (Myzus persicae Sulz), przeprowadzonych według metody opisanej przez K. Dancewicz i współpracowników (Journal of Chemical Ecology, 2008, 34, s. 530-538), przedstawiono w tabeli 1.The results of biological tests against the peach potato aphid (Myzus persicae Sulz), carried out according to the method described by K. Dancewicz et al. (Journal of Chemical Ecology, 2008, 34, pp. 530-538), are presented in Table 1.

T a b e l a 1T a b e l a 1

δ-Jodo-y-laktony δ-iodo-y-lactones Mszyca brzoskwiniowo ziemniaczana (Myzus persicae Sulz) Peach potato aphid (Myzus persicae Sulz) K K. T T. P P. Wzór 1 Formula 1 11,1 11.1 6,1 6.1 0,0006 0.0006 Wzór 2 Formula 2 12,5 12.5 6,0 6.0 0,0189 0.0189 Wzór 3 Formula 3 11,7 11.7 7,4 7.4 0,0013 0.0013

K - średnia liczba mszyc znajdująca się na polowie liścia zwilżonej 70% roztworem etanolu.K - the average number of aphids located on a half of a leaf moistened with a 70% ethanol solution.

T - średnia liczba mszyc znajdująca się na połowie liścia zwilżonej 0,1% etanolowym roztworem badanego związku.T - the average number of aphids on a half of a leaf moistened with 0.1% ethanolic solution of the test compound.

P - poziom istotności różnicy statystycznej.P - significance level of the statistical difference.

δ-Jodo-y-lakton, o wzorze 1, ogranicza żerowanie larw pleśniakowca lśniącego (Alphitobius diaperinus Panzer).The δ-iodo-y-lactone, formula 1, reduces the feeding of the larvae of Alphitobius diaperinus Panzer.

Stwierdzono również, że δ-jodo-y-laktony, o wzorze 2, posiada aktywność deterentną wobec chrząszczy pleśniakowca lśniącego (Alphitobius diaperinus Panzer).It was also found that δ-iodo-γ-lactones, of the formula 2, have deterential activity against the lesser mites (Alphitobius diaperinus Panzer) beetles.

Wyniki testów biologicznych w stosunku do larw i chrząszczy pleśniakowca lśniącego (Alphitobius diaperinus Panzer), przeprowadzonych według metody opisanej przez M. Szczepanik i współpracowników (Journal of Plant Protection Research, 2003, 43, 2, s. 87-96), przedstawiono w tabeli 2.The results of biological tests in relation to the larvae and beetles of black thrush (Alphitobius diaperinus Panzer), carried out according to the method described by M. Szczepanik et al. (Journal of Plant Protection Research, 2003, 43, 2, pp. 87-96), are presented in 2.

T a b e l a 2T a b e l a 2

δ-Jodo-y-laktony δ-iodo-y-lactones Pleśniakowiec lśniący (Alphitobius diaperinus Panzer) Glossy midge (Alphitobius diaperinus Panzer) Larwy The larvae Chrząszcze Beetles A AND R R T T. A AND R R T T. 1 1 2 2 3 3 4 4 5 5 6 6 7 7 Wzór 1 Formula 1 73,29 73.29 91,11 91.11 164,39 164.39 71,17 71.17 11,61 11.61 82,78 82.78

PL 212 024 B1 cd. Tabeli 2PL 212 024 B1 cont. Table 2

1 1 2 2 3 3 4 4 5 5 6 6 7 7 Wzór 2 Formula 2 11,59 11.59 52,18 52.18 63,77 63.77 90,85 90.85 65,65 65.65 156,50 156.50 Wzór 3 Formula 3 38,49 38.49 21,38 21.38 59,87 59.87 14,88 14.88 71,83 71.83 86,72 86.72

A - bezwzględny współczynnik aktywności deterentnej. R - względny współczynnik aktywności deterentnej.A - absolute retail activity coefficient. R - relative retail activity coefficient.

T - sumaryczny współczynnik aktywności deterentnej.T - total retail activity coefficient.

Przedmiot wynalazku jest bliżej objaśniony w przykładach wykonania.The subject of the invention is explained in more detail in the working examples.

P r z y k ł a d 1P r z k ł a d 1

Do 1,00 g racemicznego (±)-cis-piperytolu (6,49 mmola) dodaje się 9.0 cm3 (47,25 mmola) ortooctanu trietylowego oraz katalityczną ilości kwasu propionowego (1 kropla) i ogrzewa się w temperaturze 411K, oddestylowując w sposób ciągły tworzący się etanol. Po zakończeniu reakcji, potwierdzonym przez analizę GC i TLC (heksan:eter dietylowy 2:1), oddestylowuje się nadmiar nieprzereagowanego ortooctanu trietylowego. Surowy produkt poddaje się chromatografii kolumnowej (żel krzemionkowy, heksan:chlorek metylenu:eter dietylowy 6:2:2). 9.0 cm 3 (47.25 mmol) of triethyl orthoacetate and a catalytic amount of propionic acid (1 drop) are added to 1.00 g of racemic (±) -cis-piperitole (6.49 mmol) and the mixture is heated at 411K, distilled in continuously forming ethanol. Upon completion of the reaction, as confirmed by GC and TLC analysis (hexane: diethyl ether 2: 1), excess unreacted triethyl orthoacetate is distilled off. The crude product is subjected to column chromatography (silica gel, hexane: methylene chloride: diethyl ether 6: 2: 2).

Otrzymuje się 1,13 g (5,04 mmola) czystego estru etylowego kwasu (±)-cis-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego, co stanowi 78% wydajności teoretycznej.1.13 g (5.04 mmol) of pure (±) -cis- (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid ethyl ester were obtained, which is 78% of the yield. theoretical.

Dane spektroskopowe otrzymanego estru etylowego kwasu (±)-cis-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego są następujące:The spectroscopic data of the obtained (±) -cis- (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid ethyl ester are as follows:

1H NMR (600 MHz, CDCl3) δ: 0,87 i 0,89 (dwa d, J = 6,8 Hz, 6H, (CH3)2CH-), 1,08 (s, 3H, CH3-1'), 1,25 (t, J = 7,1 Hz, 3H, -OCH2CH3), 1,32-1.41 (m, 2H, jeden z CH2-5' i jeden z CH2-6'), 1,54-1,63 (m, 2H, jeden z CH2-5' i (CH3)2CH-), 1,80 (m, 1H, jeden z CH2-6'), 1,86 (m, 1H, H-4'), 2,25 (s, 2H, CH2-2), 4,10 (q, J = 7,1 Hz, 2H, -OCH2CH3), 5,49-5,54 (m, 2H, H-2' i H-3'); 1 H NMR (600 MHz, CDCl 3 ) δ: 0.87 and 0.89 (two d, J = 6.8 Hz, 6H, (CH3) 2 CH-), 1.08 (s, 3H, CH 3 -1 '), 1.25 (t, J = 7.1 Hz, 3H, -OCH 2 CH 3 ), 1.32-1.41 (m, 2H, one from CH 2 -5' and one from CH 2 - 6 '), 1.54-1.63 (m, 2H, one of CH 2 -5' and (CH 3 ) 2 CH-), 1.80 (m, 1H, one of CH 2 -6 '), 1.86 (m, 1H, H-4 '), 2.25 (s, 2H, CH 2 -2), 4.10 (q, J = 7.1 Hz, 2H, -OCH2CH3), 5.49 -5.54 (m, 2H, H-2 'and H-3');

13C NMR (600 MHz, CDCl3) δ: 14,30 (-OCH2CH3), 19,40 i 19,76 ((CH3)2CH-), 21,80 (C-5'), 27,90 (CH3-1'), 31,92 ((CH3)2CH-), 34,13 (C-1'), 34,53 (C-6'), 41,59 (C-4'), 45,55 (C-2), 59,93 (-OCH2CH3), 129,70 (C-2'), 135,54 (C-3'), 171,98 (C-1); 13 C NMR (600 MHz, CDCl 3 ) δ: 14.30 (-OCH 2 CH 3 ), 19.40 and 19.76 ((CH 3 ) 2 CH-), 21.80 (C-5 '), 27.90 (CH 3 -1 '), 31.92 ((CH 3 ) 2 CH-), 34.13 (C-1'), 34.53 (C-6 '), 41.59 (C- 4 '), 45.55 (C-2), 59.93 (-OCH 2 CH 3 ), 129.70 (C-2'), 135.54 (C-3 '), 171.98 (C- 1);

IR (film, cm-1): 2958 (s), 2871 (m), 1734 (s), 1462 (m), 1368 (m), 1245 (m).IR (film, cm -1 ): 2958 (s), 2871 (m), 1734 (s), 1462 (m), 1368 (m), 1245 (m).

Otrzymany ester etylowy kwasu (±)-cis-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego (1,13 g, 5.04 mmola) rozpuszcza się w 15 cm3 2,5% metanolowego roztworu wodorotlenku potasu i 1 cm3 wody, a następnie ogrzewa się pod chłodnicą zwrotną. Po zakończeniu reakcji, potwierdzonym analizą GC i TLC (heksan:eter dietylowy 4:1), metanol oddestylowuje się pod zmniejszonym ciśnieniem. Pozostałość rozpuszcza się w wodzie (30 cm3), zakwasza się 0,5 M roztworem kwasu solnego (do pH około 4) i ekstrahuje się 30 cm3 eteru dietylowego. Frakcję organiczną oddziela się, a warstwę wodną ekstrahuje się trzykrotnie eterem dietylowym (3 x 20 cm3). Połączone roztwory eterowe przemywa się solanką do odczynu obojętnego i suszy bezwodnym MgSO4. Po oddestylowaniu rozpuszczalnika surowy produkt poddaje się chromatografii kolumnowej (żel krzemionkowy, heksan:eter dietylowy 2:1).The resulting ethyl ester of (±) cis- (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid (1.13 g, 5.04 mmol) is dissolved in 15 cm 3 of 2,5 % methanolic potassium hydroxide solution and 1 cm 3 of water, then heated to reflux. After completion of the reaction as confirmed by GC and TLC analysis (hexane: diethyl ether 4: 1), methanol was distilled off under reduced pressure. The residue was dissolved in water (30 cm 3), acidified with 0.5 M hydrochloric acid (to pH 4) and extracted with 30 cm 3 of diethyl ether. The organic fraction was separated and the aqueous layer was extracted three times with diethyl ether (3 x 20 cm 3 ). The combined ethereal solutions were washed with brine until neutral and dried with anhydrous MgSO4. After distilling off the solvent, the crude product was subjected to column chromatography (silica gel, hexane: diethyl ether 2: 1).

Otrzymuje się 0,90 g (4,59 mmola) kwasu (±)-cis-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego, co stanowi 91% wydajności teoretycznej.0.90 g (4.59 mmol) of (±) -cis- (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid were obtained, representing 91% of theory.

Dane spektroskopowe otrzymanego kwasu (±)-cis-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego są następujące:The spectroscopic data of the obtained (±) -cis- (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid are as follows:

1H NMR (600 MHz, CDCl3) δ: 0,87 i 0,90 (dwa d, J = 6,8 Hz, 6H, (CH3)2CH-), 1,12 (s, 3H, CH3-1'), 1,35-1,43 (m, 2H, jeden z CH2-5' i jeden z CH2-6'), 1,55-1,66 (m, 2H, jeden z CH2-5' i (CH3)2CH-), 1,83 (m, 1H, jeden z CH2-6'), 1,89 (m, 1H, H-4'), 2,30 i 2,32 (dwa d, J = 13,5 Hz, 2H, CH2-2, układ AB), 5,55 i 5,57 (dwa d, J = 10,8 Hz, 2H, H-2' i H-3', układ AB); 1 H NMR (600 MHz, CDCl3) δ: 0.87 and 0.90 (two d, J = 6.8 Hz, 6H, (CH 3) 2 CH-), 1.12 (s, 3H, CH3-1 ' ), 1.35-1.43 (m, 2H, one CH 2 -5 'and one CH 2 -6'), 1.55-1.66 (m, 2H, one CH 2 -5 ' and (CH 3 ) 2 CH-), 1.83 (m, 1H, one of CH 2 -6 '), 1.89 (m, 1H, H-4'), 2.30 and 2.32 (two d, J = 13.5 Hz, 2H, CH 2 -2, AB system), 5.55 and 5.57 (two d, J = 10.8 Hz, 2H, H-2 'and H-3', AB system);

13C NMR (600 MHz, CDCl3) δ: 19,36 i 19,74 ((CH3)2CH-), 21,78 (C-5'), 27,86 (CH3-1'), 31,91 ((CH3)2CH-), 34,04 (C-1'), 34,63 (C-6'), 41,59 (C-4'), 45,32 (C-2), 130,08 (C-2'), 135,18 (C-3'), 178,28 (C-1); 13 C NMR (600 MHz, CDCl 3 ) δ: 19.36 and 19.74 ((CH 3 ) 2 CH-), 21.78 (C-5 '), 27.86 (CH 3 -1'), 31.91 ((CH 3 ) 2 CH-), 34.04 (C-1 '), 34.63 (C-6'), 41.59 (C-4 '), 45.32 (C-2 ), 130.08 (C-2 '), 135.18 (C-3'), 178.28 (C-1);

IR (film, cm-1): 2600-3200 (b, s), 1705 (s), 1462 (m), 1408 (m).IR (film, cm -1 ): 2600-3200 (b, s), 1705 (s), 1462 (m), 1408 (m).

Uzyskany kwas (±)-cis-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowy (0,90 g, 4,59 mmo33 la) rozpuszcza się w 30 cm3 eteru dietylowego i dodaje się 0,5 M roztwór NaHCO3 (30 cm3) a następnie ogrzewa się pod chłodnicą zwrotną. Do wrzącej mieszaniny dodaje się kroplami roztwór zawiera3 jący w 22 cm3 wody 2,79 g jodu (11 mmoli) i 5,48 g jodku potasu (33 mmole). Po zakończeniu reakcji (GC, TLC - heksan:eter dietylowy 2:1) mieszaninę poreakcyjną rozcieńcza się eterem dietylowym 3 (30 cm3) i przemywa roztworem Na2S2O3 w celu zredukowania nadmiaru jodu. Warstwę organicznąThe obtained (±) -cis- (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid (0.90 g, 4.59 mmol) is dissolved in 30 cm 3 of diethyl ether. and 0.5 M NaHCO3 solution (30 cm 3) and heated to reflux. To the boiling mixture is added dropwise a solution containing 3 which in a 22 cm 3 of water, 2.79 g of iodine (11 mmol) and 5.48 g of potassium iodide (33 mmol). After completion of the reaction (GC, TLC - hexane: diethyl ether 2: 1) mixture is diluted with diethyl ether 3 (30 cm 3) and washed with Na2S2O3 solution to reduce the excess iodine. Organic layer

PL 212 024 B1 3 oddziela się a fazę wodną ekstrahuje eterem dietylowym (3 x 20 cm3). Połączone warstwy eterowe przemywa się roztworem NaHCO3 a następnie solanką, do uzyskania odczynu obojętnego, i suszy bezwodnym MgSO4. Po odparowaniu rozpuszczalnika surowy produkt oczyszcza się metodą chromatografii kolumnowej (żel krzemionkowy, heksan:eter dietylowy:chlorek metylenu 6:1:1). Otrzymuje się 1,26 g (3,91 mmola) (±)-c-5-jodo-t-4-izopropylo-r-1-metylo-7-oksa-cis-bicyklo[4.3.0]nonan-8-onu, o wzorze 1, z wydajnością 85%.GB 212 024 B1 3 is separated and the aqueous phase extracted with diethyl ether (3 x 20 cm 3). The combined ether layers were washed with NaHCO3 solution followed by brine until neutral and dried with anhydrous MgSO4. After evaporating off the solvent, the crude product is purified by column chromatography (silica gel, hexane: diethyl ether: methylene chloride 6: 1: 1). 1.26 g (3.91 mmol) of (±) -c-5-iodo-t-4-isopropyl-1-methyl-7-oxa-cis-bicyclo [4.3.0] nonane-8- is obtained. onu, formula I, in 85% yield.

Wydajność tej trzyetapowej syntezy, w przeliczeniu na ilość użytego (±)-cis-piperytolu, wynosi 60%.The yield of this three-step synthesis, based on the amount of (±) -cis-piperythol used, is 60%.

Dane spektroskopowe otrzymanego (±)-c-5-jodo-t-4-izopropylo-r-1-metylo-7-oksa-cis-bicyklo[4.3.0]nonan-8-onu są następujące:The spectroscopic data of the obtained (±) -c-5-iodo-t-4-isopropyl-r-1-methyl-7-oxa-cis-bicyclo [4.3.0] nonan-8-one are as follows:

1H NMR (600 MHz, CDCI3) δ: 0,67 i 0,94 (dwa d, J = 6,9 Hz, 6H, (CHshCH-), 1,12 (m, 1H, H-3, aksjalny), 1,20 (s, 3H, CH3-1), 1,46 (ddd, J = 14,2, 13,5 i 4.2 Hz, 1H, H-2. aksjalny), 1,48 (tt, J = 11,9 i 3,1 Hz, 1H, H-4), 1,63 (m wyglądający jak dq J = 14,2 i 3,5 Hz, 1H, H-3, ekwatorialny), 1,87 (dt, J = 14,2 i 3,5 Hz, 1H, H-2, ekwatorialny), 1,98 i 2,62 (dwa d, J = 17,1 Hz, 2H, CH2-9), 2,20 (septet d, J = 6,9 i 3,1 Hz, 1H, (CHshCH-), 3,72 (dd, J = 11,9 i 9,2 Hz, 1H, H-5), 4,48 (d, J = 9,2 Hz, 1H. H-6); 1 H NMR (600 MHz, CDCl 3) δ: 0.67 and 0.94 (two d, J = 6.9 Hz, 6H, (CHshCH-), 1.12 (m, 1H, H-3, axial) , 1.20 (s, 3H, CH3-1), 1.46 (ddd, J = 14.2, 13.5 and 4.2 Hz, 1H, H -2.axial), 1.48 (mp, J = 11.9 and 3.1 Hz, 1H, H-4), 1.63 (m looking like dq J = 14.2 and 3.5 Hz, 1H, H-3, equatorial), 1.87 (dt, J = 14.2 and 3.5 Hz, 1H, H-2, equatorial), 1.98 and 2.62 (two d, J = 17.1 Hz, 2H, CH2-9), 2.20 (septet d, J = 6.9 and 3.1 Hz, 1H, (CHshCH-), 3.72 (dd, J = 11.9 and 9.2 Hz, 1H, H-5), 4.48 (d, J = 9.2 Hz, 1H, H-6);

13C NMR (600 MHz, CDCh) δ: 14.56 i 21,50 (CHs^CH-), 19,98 (C-3), 28,49 (CH3-1), 31,97 (CH3)2CH-), 32,65 (C-2), 37,69 (C-9), 40,57 (C-5), 41,33 (C-1), 47,30 (C-4), 92,85 (C-6), 175,14 (C-8); 13 C NMR (600 MHz, CDCl 3) δ: 14.56 and 21.50 (CHs2CH-), 19.98 (C-3), 28.49 (CH3-1), 31.97 (CH3) 2CH-) , 32.65 (C-2), 37.69 (C-9), 40.57 (C-5), 41.33 (C-1), 47.30 (C-4), 92.85 ( C-6), 175.14 (C-8);

IR (KBr, cm-1): 2955 (m), 2872 (w), 1779 (s), 1390 (w), 1374 (w), 1281 (w), 1004 (m), 990 (m), 493 (w);IR (KBr, cm -1 ): 2955 (m), 2872 (w), 1779 (s), 1390 (w), 1374 (w), 1281 (w), 1004 (m), 990 (m), 493 (in);

analiza elementarna: C12H19O2 (322,17); obliczono: C 44,74, H 5,94;elemental analysis: C12H19O2 (322.17); calcd: C 44.74, H 5.94;

znaleziono: C 45,17, H 6,29.Found: C 45.17, H 6.29.

P r z y k ł a d 2P r z k ł a d 2

Postępuje się jak w przykładzie 1, z tym że związkiem wyjściowym w syntezie jest (-)-(3S,4R)-piperytol.The procedure is as in Example 1, except that the starting material in the synthesis is (-) - (3S, 4R) -piperiteol.

Z 0,8 g (5,19 mmola) (-)-(3S,4R)-piperytolu otrzymuje się 0,82 g (3,66 mmola) estru etylowego kwasu (-)-(1'S,4'R)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego (= -34,4° (c = 1,05,From 0.8 g (5.19 mmol) of (-) - (3S, 4R) -pipererythole, 0.82 g (3.66 mmol) of ethyl ester of (-) - (1'S, 4'R) - ( 4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid (= -34.4 ° (c = 1.05,

CHCl3); ee = 98%) z 71% wydajnością.CHCl3); ee = 98%) in 71% yield.

Dane spektroskopowe estru etylowego kwasu (-)-(1'S,4'R)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego są takie same jak estru etylowego kwasu (±)-cis-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego.The spectroscopic data of (-) - (1'S, 4'R) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid ethyl ester is the same as (±) - acid ethyl ester cis- (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic.

W reakcji hydrolizy 0,82 g (3,66 mmola) estru etylowego kwasu (-)-(1'S,4'R)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego otrzymuje się, z 90% wydajnością, 0,64 g, (3,29 mmola) kwasu (-)-(1'S,4'R)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego (|i/|” = -23,8° (c = 0,79, CHCl3)).By hydrolysis, 0.82 g (3.66 mmol) of (-) - (1'S, 4'R) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid ethyl ester obtained, in 90% yield, 0.64 g (3.29 mmol) of the acid (-) - (1'S, 4'R) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1 ' -yl) acetic acid (| i / | "= -23.8 ° (c = 0.79, CHCl 3)).

Dane spektroskopowe kwasu (-)-(1'S,4'R)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego są takie same jak kwasu (±)-cis-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego.Spectroscopic data for (-) - (1'S, 4'R) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid is the same as for (±) -cis- (4 '-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic.

W wyniku laktonizacji 0,64 g (3,29 mmola) kwasu (-)-(1'S,4'R)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego otrzymuje się, z 92% wydajnością, 0,97 g (3,02 mmola) (+)(1S,4R,5R,6R)-5-jodo-4-izopropylo-1-metylo-7-oksabicyklo[4.3.0]nonan-8-onu, o wzorze 2, i następujących stałych fizycznych: [u]3' = +46,3° (c = 0,96, CHCl3); ee = 97%.Lactonization of 0.64 g (3.29 mmol) of (-) - (1'S, 4'R) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid gives , in 92% yield, 0.97 g (3.02 mmol) of (+) (1S, 4R, 5R, 6R) -5-iodo-4-isopropyl-1-methyl-7-oxabicyclo [4.3.0] nonane -8-one, of formula 2, and the following physical constants: [u] 3 '= + 46.3 ° (c = 0.96, CHCl 3 ); ee = 97%.

Dane spektroskopowe (+)-(1S,4R,5R,6R)-5-jodo-4-izopropylo-1-metylo-7-oksabicyklo[4.3.0]nonan-8-onu są takie same jak (±)-c-5-jodo-t-4-izopropylo-r-1-metylo-7-oksa-cis-bicyklo[4.3.0]nonan-8-onu.The spectroscopic data of (+) - (1S, 4R, 5R, 6R) -5-iodo-4-isopropyl-1-methyl-7-oxabicyclo [4.3.0] nonan-8-one is the same as (±) -c -5-iodo-t-4-isopropyl-r-1-methyl-7-oxa-cis-bicyclo [4.3.0] nonan-8-one.

Wydajność tej trzyetapowej syntezy, w przeliczeniu na ilość użytego (-)-(3S,4R)-piperytolu, wynosi 58%.The yield of this three-step synthesis, based on the amount of (-) - (3S, 4R) -piperiteol used, is 58%.

P r z y k ł a d 3P r z k ł a d 3

Postępuje się jak w przykładzie 1, z tym że związkiem wyjściowym w syntezie jest (+)-(3R,4S)-piperytol.The procedure is as in Example 1, except that the starting material in the synthesis is (+) - (3R, 4S) -piperiteol.

Z 0,75 g (4,87 mmola) (+)-(3R,4S)-piperytolu otrzymuje się 0,80 g (3,57 mmola) estru etylowego kwasu (+)-(1'R,4'S)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-yIo)octowego (= +28,15° (c = 1,00, CHCl3); ee = 94%). Wydajność reakcji wynosi 73%.From 0.75 g (4.87 mmol) of (+) - (3R, 4S) -pipererythole, 0.80 g (3.57 mmol) of ethyl ester of (+) - (1'R, 4'S) - ( 4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid (= + 28.15 ° (c = 1.00, CHCl3); ee = 94%). The reaction yield is 73%.

Dane spektroskopowe estru etylowego kwasu (+)-(1'R,4'S)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego są takie same jak estru etylowego kwasu (±)-cis-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego.The spectroscopic data of (+) - (1'R, 4'S) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid ethyl ester is the same as (±) - acid ethyl ester cis- (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic.

PL 212 024 B1PL 212 024 B1

W reakcji hydrolizy 0,80 g (3,57 mmola) estru etylowego kwasu (+)-(1'R,4'S)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego otrzymuje się, z 92% wydajnością, 0,65 g (3,30 mmola) kwasu (+)-(1'R,4'S)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego (\a^ = +25,4° (c = 0,82,By hydrolysis of 0.80 g (3.57 mmol) of (+) - (1'R, 4'S) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid ethyl ester obtained, in 92% yield, 0.65 g (3.30 mmol) of the acid (+) - (1'R, 4'S) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'- yl) acetic (\ a ^ = + 25.4 ° (c = 0.82,

CHCl3)).CHCl3)).

Dane spektroskopowe kwasu (+)-(1'R,4'S)-(4'-izopropylo-1'metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego są takie same jak kwasu (±)-cis-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego.The spectroscopic data of (+) - (1'R, 4'S) - (4'-isopropyl-1'methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid is the same as for (±) -cis- (4 ' -isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic.

W wyniku laktonizacji 0,65 g (3,30 mmola) kwasu (+)-(1'R,4'S)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego otrzymuje się, z 86% wydajnością, 0,91 g (2,83 mmola) (-)-(1R,4S,5S,6S)-5-jodo-4-izopropylo-1-metylo-7-oksabicyklo[4.3.0]nonan-8-onu, o wzorze 3, i następujących stałych fizycznych: [a]32 = -42,4° (c = 1,02, CHCl3); ee = 96%.Lactonization of 0.65 g (3.30 mmol) of (+) - (1'R, 4'S) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid gives , in 86% yield, 0.91 g (2.83 mmol) (-) - (1R, 4S, 5S, 6S) -5-iodo-4-isopropyl-1-methyl-7-oxabicyclo [4.3.0] nonan-8-one, of formula 3, and the following physical constants: [a] 3 2 = -42.4 ° (c = 1.02, CHCl 3 ); ee = 96%.

Dane spektroskopowe (-)-(1R,4S,5S,6S)-5-jodo-4-izopropylo-1-metylo-7-oksabicyklo[4.3.0]nonan-8-onu są takie same jak (±)-c-5-jodo-t-4-izopropylo-r-1-metylo-7-oksa-cis-bicyklo[4.3.0]nonan-8-onu.The spectroscopic data of (-) - (1R, 4S, 5S, 6S) -5-iodo-4-isopropyl-1-methyl-7-oxabicyclo [4.3.0] nonan-8-one are the same as (±) -c -5-iodo-t-4-isopropyl-r-1-methyl-7-oxa-cis-bicyclo [4.3.0] nonan-8-one.

Wydajność tej trzyetapowej syntezy, w przeliczeniu na ilość użytego (+)-(3R,4S)-piperytolu, wynosi 58%.The yield of this three-step synthesis, based on the amount of (+) - (3R, 4S) -piperiteol used, is 58%.

Claims (2)

1. Nowe δ-jodo-y-laktony z układem trans p-mentanu, o wzorach 1,2 i 3 przedstawionych na rysunku, o aktywności antyfidantnej.1. New δ-iodo-y-lactones with the trans p-menthane system, with formulas 1,2 and 3 shown in the figure, with antifidus activity. 2. Sposób otrzymywania nowych δ-jodo-y-laktonów z układem trans p-mentanu, o wzorach 1,2 i 3 przedstawionych na rysunku, o aktywności antyfidantnej, znamienny tym, że (±)-cis-piperytol albo (-)-(3S,4R)-piperytol, albo (+)-(3R,4S)-piperytol poddaje się reakcji przegrupowania Claisena metodą ortooctanową do estru etylowego kwasu (±)-cis-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego albo do estru etylowego kwasu (-)-(1'S,4'R)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego, albo do estru etylowego kwasu (+)-(1'R,4'S)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego, który hydrolizuje się do kwasu (±)-cis-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego albo do kwasu (-)-(1'S,4'R)-(4'-izopropylo-1'-metylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego, albo do kwasu (+)-(1'R,4'S)-(4'-izopropylo-1'-etylocykloheks-2'-en-1'-ylo)octowego, który następnie poddaje się jodolaktonizacji, w środowisku zasadowym, do (±)-c-5-jodo-t-4-izopropylo-r-1-metylo-7-oksacis-bicyklo[4.3.0]nonan-8-onu, o wzorze 1, albo do (+)-(1S,4R,5R,6R)-5-jodo-4-izopropylo-1-metylo-7-oksabicyklo[4.3.0]nonan-8-onu, o wzorze 2, albo do (-)-(1R,4S,5S,6S)-5-jodo-4-izopropylo-1-metylo-7-oksabicyklo-[4.3.0]nonan-8-onu, o wzorze 3.2. The method of obtaining new δ-iodo-y-lactones with the trans p-menthane system, with formulas 1,2 and 3 shown in the figure, with antifidus activity, characterized by that (±) -cis-piperitol or (-) - (3S, 4R) -pipererythole or (+) - (3R, 4S) -pipererythole is subjected to Claisen rearrangement by the orthoacetate method to form (±) -cis- (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2 'acid ethyl ester) -en-1'-yl) acetic acid or to (-) - (1'S, 4'R) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid ethyl ester, or to (+) - (1'R, 4'S) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid ethyl ester, which is hydrolyzed to (±) -cis- acid (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid or to (-) - (1'S, 4'R) - (4'-isopropyl-1'-methylcyclohex-2 ' -en-1'-yl) acetic acid, or to (+) - (1'R, 4'S) - (4'-isopropyl-1'-ethylcyclohex-2'-en-1'-yl) acetic acid, which then undergoes iodolactonization, in an alkaline environment, to (±) -c-5-iodo-t-4-isopropyl-r-1-methyl-7-oxacis-bicyclo [4.3.0] nonane -8-one, of formula 1, or to (+) - (1S, 4R, 5R, 6R) -5-iodo-4-isopropyl-1-methyl-7-oxabicyclo [4.3.0] nonan-8-one , of formula 2, or to (-) - (1R, 4S, 5S, 6S) -5-iodo-4-isopropyl-1-methyl-7-oxabicyclo [4.3.0] nonan-8-one, of formula 3.
PL393488A 2010-12-30 2010-12-30 New δ-iodo-γ-lactones with trans p-menthane system of antifidant activity and the method of obtaining them PL212024B1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL393488A PL212024B1 (en) 2010-12-30 2010-12-30 New δ-iodo-γ-lactones with trans p-menthane system of antifidant activity and the method of obtaining them

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL393488A PL212024B1 (en) 2010-12-30 2010-12-30 New δ-iodo-γ-lactones with trans p-menthane system of antifidant activity and the method of obtaining them

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL393488A1 PL393488A1 (en) 2011-08-01
PL212024B1 true PL212024B1 (en) 2012-07-31

Family

ID=44510445

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL393488A PL212024B1 (en) 2010-12-30 2010-12-30 New δ-iodo-γ-lactones with trans p-menthane system of antifidant activity and the method of obtaining them

Country Status (1)

Country Link
PL (1) PL212024B1 (en)

Also Published As

Publication number Publication date
PL393488A1 (en) 2011-08-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DD142040A5 (en) PROCESS FOR THE STEREOSELECTIVE MANUFACTURE OF SEXUAL PHEROMONES
Muraki et al. Synthesis and field evaluation of stereoisomers and analogues of 5-methylheptadecan-7-ol, an unusual sex pheromone component of the lichen moth, Miltochrista calamina
DE3817399A1 (en) METHOD FOR PRODUCING E7 / Z9-ALKADIEN-1-OLEN AND THEIR DERIVATIVES PROTECTED ON THE HYDROXYL GROUP
Yasumoto et al. Isolation and absolute configuration determination of aliphatic sulfates as the Daphnia kairomones inducing morphological defense of a phytoplankton—Part 2
Das et al. Stereoselective total synthesis of dodoneine
PL212024B1 (en) New δ-iodo-γ-lactones with trans p-menthane system of antifidant activity and the method of obtaining them
EP0411268A2 (en) Dibenzo(1,5)dioxocin-5-on derivatives, their use in medicines and process for their preparation
PL212643B1 (en) New δ-γ-bromo-lactones with p-menthane system with antifeedant activity and process for the preparation thereof
DE2461525B2 (en) Process for the production of γ-lactones
PL212644B1 (en) Process for the preparation of saturated, cis-γ-lactones with antifeedant activity
PL212642B1 (en) New δ-γ-bromo-y-lactones with cis p-menthane system with antifeedant activity and process for the preparation thereof
PL212023B1 (en) New δ-iodo-γ-lactones with cis p-menthane system of antifidant activity and the method of obtaining them
PL212641B1 (en) New δ-hydroxy-γ--lactones with cis p-menthane system with antifeedant activity and process for the preparation thereof
PL212640B1 (en) New δ-hydroxy-γ--lactones with p-menthane system with antifeedant activity and process for the preparation thereof
PL212855B1 (en) New δ-chloro-γ-lactones with cis p-menthane system of antifidant activity, and the method of obtaining them
Zhang et al. Synthesis and field test of three candidates for soybean pod borer's sex pheromone
DE69405507T2 (en) Intermediates for the production of vitamin A and carotenoids and process for their production
JP7129394B2 (en) Process for producing 2-(1,2,2-trimethyl-3-cyclopentenyl)-2-oxoethyl carboxylate compound and hydroxymethyl 1,2,2-trimethyl-3-cyclopentenyl ketone, and halomethyl ( 1,2,2-trimethyl-3-cyclopentenyl)=ketone compound
PL212688B1 (en) Method of obtaining saturated trans-γ-lactones with antifidant activity
US20260000077A1 (en) Cannalactone analogs, synthesis and use for stimulation of germination of parasitic plant seeds
Oritani et al. Syntheses of pentadienoic acids structurally related to abscisic acid
PL197577B1 (en) New δ-keto-γ-lactones with antifungal activity and the method of their production
Sabitha et al. Synthesis of (4R, 6S, 7R)-7-hydroxy-4, 6-dimethyl-3-nonanone and (3R, 5S, 6R)-6-hydroxy-3, 5-dimethyl-2-octanone
US6420612B1 (en) Bicycloheptene derivatives and processes for the preparation of the same
JP2025106372A (en) Method for producing 3-isopropenyl-6-heptenal compound and 6-isopropenyl-3-methyl-3,9-decadienyl carboxylate compound, and intermediates therefor

Legal Events

Date Code Title Description
LICE Declarations of willingness to grant licence

Effective date: 20120328

LAPS Decisions on the lapse of the protection rights

Effective date: 20131230