PL218365B1 - Zastosowanie związków pirydyniowych - Google Patents

Zastosowanie związków pirydyniowych

Info

Publication number
PL218365B1
PL218365B1 PL381863A PL38186307A PL218365B1 PL 218365 B1 PL218365 B1 PL 218365B1 PL 381863 A PL381863 A PL 381863A PL 38186307 A PL38186307 A PL 38186307A PL 218365 B1 PL218365 B1 PL 218365B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
use according
skin
extract
compounds
composition
Prior art date
Application number
PL381863A
Other languages
English (en)
Other versions
PL381863A1 (pl
Inventor
Stefan Chłopicki
Andrzej Marcinek
Jerzy Gębicki
Jan Adamus
Original Assignee
Trigendo Spółka Z Ograniczoną Odpowiedzialnością
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Trigendo Spółka Z Ograniczoną Odpowiedzialnością filed Critical Trigendo Spółka Z Ograniczoną Odpowiedzialnością
Priority to PL381863A priority Critical patent/PL218365B1/pl
Publication of PL381863A1 publication Critical patent/PL381863A1/pl
Publication of PL218365B1 publication Critical patent/PL218365B1/pl

Links

Landscapes

  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

Opis wynalazku
Przedmiotem wynalazku jest zastosowanie związków pirydyniowych, zawartych m. in. w odkofeinowanym ekstrakcie z ziaren kawy palonej, do wytwarzania kompozycji do stosowania miejscowego do leczenia lub profilaktyki chorób skóry i/lub wspomagania gojenia lub profilaktyki uszkodzeń powierzchni skóry. Wynalazek oparty jest na unikatowej zdolności związków pirydyniowych zawartych w odkofeinowanym ekstrakcie z ziaren kawy palonej do stymulacji endogennej produkcji i uwalniania prostacy kliny PGI2 w śródbłonku naczyń, co może przynosić skutki terapeutyczne i regeneracyjne w chorobach i stanach zapalnych skóry o różnej etiologii jak również w różnego rodzaju uszkodzeniach skóry (np. w oparzeniach).
W publikacji Tse w J. Pharm. Sci., vol. 80(7), 665-669 (1991) ujawniono działanie farmakologiczne (aktywność cholinergiczna) odkofeinowanego ekstraktu z ziaren kawy palonej. Jako prawdopodobny składnik czynny ekstraktu wskazano obdarzony ładunkiem N1-podstawiony związek pirydyniowy, przypuszczalnie zawierający podstawnik cukrowy, o masie cząsteczkowej ok. 452, rozpuszczalny w wodzie i ekstrahowalny alkoholem, nieobecny w ekstraktach z kawy niepalonej.
W publikacji WO2004/054535 opisano zastosowanie odkofeinowanego ekstraktu z kawy do wytwarzania kompozycji kosmetycznej/odżywczej/farmaceutycznej do leczenia suchej skóry na drodze stymulacji funkcji wydzielniczej skóry przez podawanie doustne. Przez ekstrakt z kawy rozumie się wszystkie związki otrzymane przez ekstrakcję alkoholem lub mieszaniną woda/alkohol ziaren kawy palonej lub niepalonej i usunięcie kofeiny. Wskazano, że składnikiem czynnym kompozycji nie jest kwas chlorogenowy.
Nieoczekiwanie okazało się, że związki pirydyniowe oraz ekstrakt z ziaren kawy palonej mogą przy stosowaniu miejscowym na skórę wykazywać korzystne działanie w stanach zapalnych skóry związanych z różnymi chorobami skóry oraz wspomagać gojenie uszkodzeń skóry.
Wynalazek dotyczy zastosowania związków pirydyniowych do wytwarzania kompozycji do stosowania miejscowego do leczenia i profilaktyki chorób i stanów zapalnych skóry i/lub do wspomagania gojenia lub profilaktyki uszkodzeń powierzchni skóry.
Związki pirydyniowe zgodnie z wynalazkiem są wybrane z grupy składającej się z:
gdzie R oznacza atom wodoru, grupę CH3, grupę OH, C5H4N lub C5H3(OH)N, a X oznacza dopuszczalny fizjologicznie przeciwjon, z wyłączeniem związków o wzorze (II), w którym R oznacza atom wodoru, oraz ich mieszanin.
Wynalazek ujawnia metodę leczenia lub profilaktyki chorób i stanów zapalnych skóry i/lub wspomagania gojenia lub profilaktyki uszkodzeń powierzchni skóry, polegającej na miejscowym aplikowaniu na zewnętrzną powierzchnię skóry pacjenta kompozycji zawierającej skuteczną leczniczo lub profilaktycznie ilość związków pirydyniowych określonych powyżej. Powierzchnią skóry może być powierzchnia twarzy, tułowia, szyi, kończyn górnych i kończyn dolnych.
W jednym z wykonań wynalazku chorobą lub stanem jest zapalenie skóry wybrane z atopowego zapalenia skóry, kontaktowego zapalenia skóry, łojotokowego zapalenia skóry.
W innym z wykonań wynalazku chorobą lub stanem jest liszaj, bielactwo nabyte, trądzik, pokrzywka, rumień lub łuszczyca.
W jeszcze innym wykonaniu kompozycja jest użyteczna do wspomagania gojenia lub profilaktyki uszkodzeń powierzchni skóry.
Uszkodzeniem powierzchni skóry może być rana naskórka, obtarcie naskórka, poparzenie, uszkodzenie spowodowane infekcją, owrzodzenie podudzi spowodowane zakrzepicą naczyń kończyn dolnych.
Uszkodzeniem powierzchni skóry może być w szczególności poparzenie termiczne, poparzenie chemiczne lub poparzenie słoneczne.
PL 218 365 B1
Anionem X- w powyższych wzorach (I) do (III) może być dowolny anion organiczny lub nieorganiczny dopuszczalny fizjologicznie, to jest anion niewywierający toksycznego ani w żaden inny sposób szkodliwego działania na organizm, w szczególności dopuszczalny do spożywania doustnego.
Nieograniczającymi przykładami dopuszczalnych fizjologicznie anionów nieorganicznych X- są aniony halogenkowe, w tym anion chlorkowy, bromkowy i jodkowy i anion węglanowy. Nieograniczającymi przykładami dopuszczalnych fizjologicznie anionów organicznych X- są aniony alifatycznych lub aromatycznych kwasów mono-, di- i trikarboksylowych, jak octan, benzoesan, salicylan, hydroksyoctan, mleczan, malonian, cytrynian, itp.
Korzystnym fizjologicznie anionem X jest anion chlorkowy.
W jednym z wykonań wynalazku związkiem pirydyniowym jest związek o wzorze
w którym R oznacza atom wodoru lub grupę CH3 w pozycji 2 lub 4 pierścienia pirydyny. Jednym z korzystnych wykonań wynalazku związkiem jest związek o wzorze
w którym R oznacza grupę CH3 w pozycji 4 pierścienia pirydyny.
Szczególnym związkiem mającymi zastosowanie zgodnie z wynalazkiem jest 1,4-dimetylopirydyna, zwłaszcza chlorek, mleczan lub cytrynian 1,4-dimetylopirydyny, szczególnie korzystnie chlorek 1,4-dimetylopirydyny.
Innym szczególnym związkiem mającym zastosowanie zgodnie z wynalazkiem jest 1,2-dimetylopirydyna, zwłaszcza chlorek, mleczan lub cytrynian 1,2-dimetylopirydyny, szczególnie korzystnie chlorek 1,2-dimetylopirydyny.
Jeszcze innym szczególnym związkiem mającym zastosowanie zgodnie z wynalazkiem jest 1-metylopirydyna, zwłaszcza chlorek, mleczan lub cytrynian 1-metylopirydyny, szczególnie korzystnie chlorek 1-metylopirydyny.
Związki pirydyniowe o wzorach (I), (II) i (III) można otrzymać na drodze syntezy chemicznej, stosując techniki dobrze znane znawcom z dziedziny syntezy organicznej.
Związki takie można na przykład otrzymać z odpowiadających związków wyjściowych, niepodstawionych grupą metylową na atomie azotu pierścienia pirydyny, to jest w pozycji 1 pierścienia. W przypadku gdy X- oznacza anion halogenkowy, związki o wzorach (I), (II) i (III) można otrzymać przez bezpośrednie metylowanie halogenkiem metylu ze związków wyjściowych, niepodstawionych grupą metylową na atomie azotu pierścienia pirydyny, w sposób znany znawcom per se. Związki, w których anionem X- jest anion chlorkowy, można na przykład otrzymać przez działanie chlorkiem metylu na związek wyjściowy niepodstawiony grupą metylową w pozycji 1, tak jak opisano na przykład w publikacjach austriackiego opisu patentowego nr AT131118, brytyjskiego opisu patentowego nr GB348345, opisu patentowego USA nr 3614408, i opisu patentowego USA nr 4115390.
Związki, w których anion X- jest anionem innym niż halogenek można otrzymać na drodze wymiany anionu halogenkowego innym anionem, na przykład przez działanie solą innego anionu, na przykład solą srebra innego anionu. Przykładowo, mleczan lub octan powyższych związków można otrzymać przez działanie na halogenek, korzystnie chlorek, octanem lub mleczanem srebra.
Powyższe związki o wzorach (I), (II) i (III) są związkami, powstającymi w procesie termicznego rozkładu (termolizy) trygoneliny (kwas N-metylonikotynowy, sól 3-karboksy-1-metylopirydyniowa). Związki wyjściowe o wzorach (I), (II) i (III) można zatem również otrzymać poprzez rozdział produktów
PL 218 365 B1 pirolizy (termolizatu) trygoneliny, otrzymanych na przykład przez pirolizę w atmosferze beztlenowej w temperaturze około 220°C lub przez rozdział produktów zawartych w odkofeinowanym ekstrakcie z ziaren kawy palonej.
Zatem w jednym z wykonań wynalazku mieszanina wyżej określonych związków o wzorach (I), (II) i (III) jest zawarta w produkcie rozkładu termicznego trygoneliny, czyli termolizacie trygoneliny.
W innym wykonaniu wynalazku mieszanina wyżej określonych związków o wzorach (I), (II) i (III) jest zawarta w odkofeinowanym ekstrakcie z ziaren kawy palonej, zawierającym produkty rozkładu termicznego trygoneliny.
Przedmiotem wynalazku jest zatem między innymi zastosowanie odkofeinowanego ekstraktu z ziaren kawy palonej do wytwarzania kompozycji do stosowania miejscowego do leczenia lub profilaktyki chorób i stanów zapalnych skóry i/lub do wspomagania gojenia lub profilaktyki uszkodzeń powierzchni skóry.
Szczególnie korzystny jest odkofeinowany ekstrakt z ziaren kawy palonej otrzymany przez ekstrakcję wodą.
Odkofeinowany ekstrakt z ziaren kawy palonej może zawierać kwasy chlorogenowe, co jest szczególnie korzystne w przypadku kompozycji przeznaczonej do profilaktyki poparzeń słonecznych ze względu na działanie anty-UV kwasów chlorogenowych.
Przez „odkofeinowany ekstrakt z ziaren kawy palonej” rozumie się kompozycję związków wyodrębnianych z ziaren kawy palonej przez ekstrakcję wodą, po usunięciu z niej substancji niejonowych, w tym między innymi kofeiny. Ekstrakt taki zawiera mieszaninę jonowych soli pirydyniowych. Ekstrakt do stosowania zgodnie z wynalazkiem nie zawiera substancji ekstrahowalnych rozpuszczalnikami niepolarnymi (Iipofilowymi).
Odkofeinowany (pozbawiony kofeiny) ekstrakt z ziaren kawy palonej można otrzymać przez ekstrakcję kawy palonej wodą na gorąco, po czym wysolenie, za pomocą obojętnej soli nieorganicznej, np. siarczanu sodu, produktów niejonowych (głównie kofeiny) zawartych w ekstrakcie wodnym, po jego uprzednim ewentualnym zatężeniu.
Odkofeinowany ekstrakt z ziaren kawy palonej można otrzymać również w dowolny inny sposób znany w sztuce, na przykład sposobem takim jak opisane w publikacjach WO2004/054535 i w J. Pharm. Sci., vol. 80(7), 665-669 (1991).
Korzystnie, ekstrakt jest ekstraktem z ziaren kawy palonej, wzbogaconych przed wypalaniem przez dodatek trygoneliny.
Ekstrakt może być otrzymywany z ziaren palonej kawy dowolnego gatunku, w tym kawy Arabica (Coffea arabica), kawy Robusta (Coffea canephora), kawy liberyjskiej (Coffea liberica), kawy wyniosłej (Coffea excelsa), oraz kawy Arabusta (Arabica Robusta). Palenie ziaren kawy jest procesem doskonale znanym i polega na poddawaniu kawy działaniu temperatury ok. 200-300°C. Optymalny czas wypalania kawy zamyka się zwykle w przedziale między 16 a 20 minut.
Odkofeinowanie może być przeprowadzone przed paleniem kawy, dowolnym ze znanych procesów odkofeinowania kawy, np. przez nasączenie zielonej kawy w wodzie w celu rozpuszczenia kofeiny, ekstrakcji kofeiny rozpuszczalnikiem (np. chlorkiem metylenu lub octanem etylu) lub węglem aktywnym i następnie ponowne moczenie ziaren w odkofeinowanym ekstrakcie wodnym w celu ponownego zaabsorbowania substancji aromatycznych. Inne znane sposoby odkofeinowania polegają na ekstrakcji ziaren dwutlenkiem węgla pod ciśnieniem. Jednak korzystnie odkofeinowaniu poddawany jest ekstrakt otrzymany z ziaren kawy palonej niepozbawionej kofeiny. Korzystnie odkofeinowanie przeprowadza się jednocześnie z usunięciem innych substancji niejonowych przez wysolenie ekstraktu obojętną solą nieorganiczną rozpuszczalną w wodzie, np. stałym siarczanem sodu.
Ekstrakt może być pozbawiony wody przez wysuszenie lub liofilizację, z uzyskaniem substancji o konsystencji stałej lub półstałej (pasty).
Kompozycja zgodnie z wynalazkiem może być kompozycją farmaceutyczną leczniczą.
Leczenie lub profilaktyczne stosowanie kompozycji zgodnie z wynalazkiem może polegać na aplikacji miejscowej (zewnętrznej) na powierzchnię skóry lub uszkodzone miejsca na skórze. Kompozycje do stosowania miejscowego, zgodnie z wynalazkiem, mogą mieć wiele dobrze znanych form. Są to, między innymi, płyny kosmetyczne, kremy, żele, sztyfty, aerozole do stosowania zewnętrznego (natryskowe), maści, pasty i pianki. Te formy mogą zawierać różne rodzaje podłoży, między innymi podłoża rozpuszczalnikowe, aerozolowe, emulsyjne, żelowe, a także substancje stałe oraz liposomy.
PL 218 365 B1
Najbardziej odpowiednie formy, według wynalazku, to: maści, żele, kremy, aerozole, płyny kosmetyczne lub roztwory. Rodzaj użytego podłoża, według wynalazku, zależy od rodzaju wymaganej kompozycji.
Kompozycja do stosowania miejscowego, według wynalazku, zawiera efektywną i bezpieczną ilość dermatologicznie dopuszczalnego podłoża, do którego wprowadzany jest związek lub mieszanina związków lub odkofeinowany ekstrakt z ziaren kawy palonej oraz inne opcjonalne składniki, w taki sposób, aby umożliwić przenikanie do skóry, lub do innych istotnych miejsc, ekstraktu oraz innych opcjonalnych składników, w odpowiednim stężeniu. Podłoże może więc działać jako rozcieńczalnik, środek dyspergujący, rozpuszczalnik, i tym podobnie, tak aby zapewnić odpowiednie i równomierne stężenie ekstraktu w wybranym miejscu jego działania.
Kompozycja do stosowania miejscowego, według wynalazku, zawiera korzystnie od około 90 do 99,995% farmaceutycznego podłoża oraz około 0,005 do około 10% wagowo związku lub mieszaniny związków lub odkofeinowanego ekstraktu z ziaren kawy palonej zdefiniowanego powyżej. Korzystniej kompozycja do stosowania miejscowego, według wynalazku, zawiera około 0,01 do około 10% wagowo odkofeinowanego ekstraktu z ziaren kawy palonej. Jako farmaceutyczne podłoże stosuje się korzystnie maść, żel lub roztwór wodny. Zawartość związku lub mieszaniny związków odkofeinowanego ekstraktu z ziaren kawy palonej w maści wynosi, korzystnie, od 0,1 do 10% wagowo, korzystniej 0,5 do 10%. Zawartość związku lub mieszaniny związków odkofeinowanego ekstraktu z ziaren kawy palonej wynosi, korzystnie, od 0,05 do 2% wagowo, korzystniej - od 0,05 do 1%., najkorzystniej - od 0,1 do 0,5%. Zawartość związku lub mieszaniny związków odkofeinowanego ekstraktu z ziaren kawy palonej w roztworze wynosi, korzystnie, od 0,005 do 0,1% wagowo, korzystniej - od 0,005 do 0,05%, najkorzystniej - 0,01%.
Podłoże może zawierać jedną lub kilka dermatologicznie akceptowanych stałych, pół-stałych lub ciekłych wypełniaczy, rozcieńczalników, rozpuszczalników, domieszek objętościowych, i tym podobnych. Podłoże może być substancją stałą, pół-stałą lub ciekłą; korzystnie podłoże jest, w swej istocie, cieczą. Podłoże może być substancją nieaktywną w procesie leczenia, lub może wykazywać własne, korzystne działanie na skórę. Zawartość podłoża może być różna, zależnie od jego rodzaju, założonej zawartości ekstraktu oraz zawartości innych opcjonalnych składników.
Odpowiednie podłoża to podłoża standardowe oraz inne znane podłoża, które są dopuszczalne dermatologicznie. Podłoże powinno być także dostosowane pod względem własności fizyko-chemicznych do ekstraktu, i nie powinno pogarszać stabilności, efektywności i innych korzystnych własności formy leku według wynalazku. Korzystnie, składniki form leku według wynalazku nie powinny wykazywać żadnych interakcji, które mogłyby w istotnym stopniu zmniejszyć efektywność formy leku w zwykle spotykanych warunkach.
Podłoża zawierają, korzystnie, hydrofilowy i akceptowany dermatologicznie rozcieńczalnik. Używany tu termin „rozcieńczalnik” obejmuje substancje, w których ekstrakt może być zdyspergowany, rozpuszczony lub w inny sposób z nimi połączony. Przykłady rozcieńczalników hydrofilowych to: woda, hydrofilowe ciecze organiczne, takie jak niższe jednohydroksylowe alkohole (C1-C4) oraz glikole i poliole o niskiej masie cząsteczkowej, w tym glikol propylenowy i glikol polietylenowy (na przykład o masie cząsteczkowej 200-600 g/mol), glikol polipropylenowy (na przykład o masie cząsteczkowej 425-2025 g/mol), gliceryna, glikol butylenowy, 1,2,4-butanotriol, estry sorbitolu, 1,2,6-heksanotriol, etanol, izopropanol, butanodiol, eter propanolowy, etoksyetery, propoksyetery, a także ich kombinacje. Korzystnym rozcieńczalnikiem jest woda. Kompozycja zawiera, korzystnie, od około 60% do około 99,99% hydrofilowego rozcieńczalnika.
Roztwory, według wynalazku, zawierają zwykle dermatologicznie dopuszczalny hydrofilowy rozcieńczalnik. Roztwory użyteczne według wynalazku zawierają, korzystnie, od około 60% do około 99,99% hydrofilowego rozcieńczalnika.
Aerozole, według wynalazku, mogą być sporządzane przez dodanie czynnika aerozolującego do roztworu opisanego powyżej. Przykładowe czynniki aerozolujące to chlorofluorowane węglowodory o niskiej masie cząsteczkowej. Inne stosowane czynniki są opisane w publikacji: Sagarin, Cosmetics Science and Technology, Wydanie 2, Tom 2, str. 443-465 (1972). Aerozole zwykle nanosi się na skórę poprzez bezpośrednie natryskiwanie.
Kompozycje do stosowania miejscowego, według wynalazku, w tym, lecz nie wyłącznie, płyny i kremy, mogą zawierać dermatologicznie akceptowany emolient, który pokrywa skórę warstwą chroniącą przed wysuszeniem, zwiększa gładkość i elastyczność skóry, a także zapobiega wysuszeniu skóry lub usuwa suchość skóry i/lub chroni skórę. Takie kompozycje zawierają, korzystnie, od około
PL 218 365 B1
2% do około 50% odpowiedniego emolienta. Są to zwykle substancje nie mieszające się z wodą, o konsystencji oleju lub wosku. Znanych jest wiele różnorodnych środków zmiękczających, które mogą być używane, według wynalazku. Liczne przykłady substancji, które można stosować jako emolienty zawiera publikacja: Sagarin, Cosmetics Science and Technology, Wydanie 2, Tom 1, str. 32-43 (1972)
Płyny i kremy, według wynalazku, zawierają, ogólnie biorąc, podłoże rozpuszczalnikowe oraz jeden lub kilka środków zmiękczających. Płyny kosmetyczne zwykle zawierają od około 1% do około 20%, korzystnie od około 5% do około 10% takiego środka; i od około 50% do około 90% wody, korzystnie od około 60% do około 80% wody. Krem zwykle zawiera od około 5% do około 50%, korzystnie od około 10% do około 20% środka zmiękczającego; i od około 45% do około 85% wody, korzystnie od około 50% do około 75% wody.
Maści, zgodnie z wynalazkiem, mogą zawierać proste podłoże w postaci oleju zwierzęcego lub roślinnego albo pół-stałych węglowodorów (oleistych); podłoża maściowe absorpcyjne, które absorbują wodę tworząc emulsje; lub podłoża rozpuszczalne w wodzie, na przykład podłoże roztworu, rozpuszczalne w wodzie. Maści mogą także zawierać substancję zagęszczającą, taką jak opisane w publikacji: Sagarin, Cosmetics Science and Technology, Wydanie 2, Tom 1, str. 72-73 (1972), oraz/lub środek zmiękczający. Dla przykładu, maść może zawierać od około 2% do około 10% środka zmiękczającego; i od około 0,1% do około 2% substancji zagęszczającej.
Maści zgodnie z wynalazkiem zawierają, korzystnie, eucerynę i glicerynę; żele zawierają, korzystnie, metylocelulozę, glicerynę i wodę, lub zawierają, korzystnie, kwas poliakrylowy, glikol polietylenowy, etanol, trietanoloaminę, paraben i wodę; roztwory stanowią, korzystnie, roztwory wodne lub roztwory w alkoholu etylowym albo glikolu propylenowym.
Kompozycja może mieć też postać emulsji olej w wodzie, czyli kremu, stanowiącej układ dwufazowy, składający się z fazy lipofilowej (alkohole tłuszczowe, glicerydy, woski, wazelina, parafina) zemulgowanej w fazie wodnej za pomocą emulgatora o dużej wartości HLB, np. emulgatora handlowego będącego mieszaniną emulgatora podstawowego z emulgatorami pomocniczymi, np. handlowego produktu Dehymuls firmy Cognis. Krem zwykle sporządza się przez sporządzenie fazy olejowej przez stopienie składników lipofilowych i emulgatora(ów) w temperaturze około 80°C i wymieszanie i oddzielne wytworzenie fazy wodnej o tej samej temperaturze i ich połączenie przy stałym mieszaniu i powolnym oziębianiu, a następnie ujednorodnienie.
Według wynalazku, związki pirydyniowe oraz odkofeinowany ekstrakt z ziaren kawy palonej wykazują działanie lecznicze w stosunku do chorób lub zaburzeń skóry, w tym owrzodzenia podudzi, trądzika pospolitego, trądzika różowatego, łuszczycy, atopowego zapalenia skóry i bielactwa nabytego.
Dodatkowo wykazano, że związki pirydyniowe oraz odkofeinowany ekstrakt z ziaren kawy palonej mogą być skuteczne w leczeniu oparzeń termicznych i oparzeń gorącą cieczą lub parą (szczególnie w przypadku oparzeń 1-go i 1/2-go stopnia), jak i oparzeń słonecznych, a także w gojeniu ran.
Wykazano także działanie profilaktyczne lub prewencyjne związków pirydyniowych oraz odkofeinowanego ekstraktu z ziaren kawy palonej w stosunku do chorób o charakterze przewlekłym i nawrotowym, takich jak, dla przykładu, łuszczyca, owrzodzenie podudzi lub trądzik. Działanie profilaktyczne polega na utrzymywaniu poprawy stanów uprzednio leczonych przez dłuższy okres czasu, po ustąpieniu aktywnych zmian chorobowych.
Kompozycje według wynalazku mogą zawierać dodatek innych substancji, w szczególności dodatek powszechnie stosowanych stabilizatorów może korzystnie zwiększyć trwałość kompozycji, na przykład do 2 lat.
Kompozycje otrzymane zgodnie z wynalazkiem mogą być także użyteczne jako kompozycje wspomagające i/lub uzupełniające leczenie za pomocą innych środków o działaniu leczniczym.
Wynalazek ilustrują poniższe przykłady, nie ograniczając jego zakresu. Zawartość składników podano w procentach wagowych.
Przykłady
P r z y k ł a d 1
Wytwarzanie odkofeinowanego ekstraktu z ziaren kawy palonej
100 g kawy Arabica, palonej (wg. procedury „Medium dark brown”) i zmielonej, zalano wodą o temperaturze około 50°C (1 litr), mieszano przez około 3 minuty i pozostawiono do ochłodzenia (około 30 minut). Mieszaninę przesączono przez lejek Schotta, przesącz ochłodzono do około 10 - 15°C i zatężono do objętości około 100 ml (wyparka obrotowa, ciśnienie: około 20 mmHg, temperatura: 10 - 30°C).
PL 218 365 B1
Do zatężonego ekstraktu, ogrzewanego do około 35 - 40°C i intensywnie mieszanego, dodano powoli 21 g stałego bezwodnego siarczanu sodowego. Mieszanie kontynuowano do całkowitego rozpuszczenia siarczanu (stężenie otrzymanego roztworu siarczanu: 1,5 mol/l), po czym mieszaninę pozostawiono do ochłodzenia do temperatury pokojowej. Bezpostaciowy osad wydzielony wskutek wysolenia, zawierający głównie kofeinę, odsączono na bibule filtracyjnej, po czym przesącz pozostawiono na 24 godziny w temperaturze około 8°C w celu wydzielenia większości siarczanu. Kryształy siarczanu odsączono, z przesączu usunięto większość wody na wyparce (ciśnienie: około 20 mmHg, temperatura: 20 - 40°C). Pozostałość, o konsystencji półpłynnej pasty, suszono dwuetapowo. Najpierw pastę zagęszczono (do stanu braku płynności) stosując nadmuch powietrza o temperaturze pokojowej, następnie tak otrzymany produkt suszono do stałej masy pod ciśnieniem około 0,05 mmHg w temperaturze pokojowej.
Otrzymaną stałą substancję rozdrobniono w moździerzu porcelanowym, po czym ekstrahowano etanolem (96%, 2 x 120 ml) w następujący sposób. Zawiesinę stałej substancji w etanolu ogrzewano do około 40°C i intensywnie mieszano mechanicznie w ciągu 20 minut, następnie powoli ochłodzono do temperatury pokojowej i przesączono przez lejek Schotta. Z połączonych przesączów odparowano etanol na wyparce obrotowej (ciśnienie: około 20 mmHg, temperatura: 20 - 40°C). Pozostałość wysuszono do stałej masy w eksykatorze próżniowym nad P2O5. Otrzymano 1,65 g silnie higroskopijnej stałej substancji, o barwie pomarańczowo-brązowej.
P r z y k ł a d 2
Krem na bazie odkofeinowanego ekstraktu z kawy Arabica
Na bazie odkofeinowanego ekstraktu z kawy Arabica wytworzonego jak powyżej sporządzono krem hipoalergiczny bez substancji zapachowych i barwników o stężeniu substancji czynnej 1% wagowy.
Receptura kremu
Nazwa INCI Produkt Zawartość
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearate (and) Dicaprylyl Ether (and) Cocoglycerides (and) Cera Alba (and) Sorbitan Sesquioleate (and) Aluminium Stearates (and) Dicocoyl Pentaerythrityl Distearyl Citrate Dehymuls SBL (Cognis Polska) 6,00% wag.
Dicocoyl Pentaerythrityl Distearyl Citrate (and) Sorbitan Sesquioleate (and) Cera Alba (and) Aluminium Stearates Dehymuls E (Cognis Polska) 5,00% wag.
Glycerin Gliceryna (Brenntag Polska) 5,00% wag.
Ethylhexyl Stearate Cetiol 868 (Cognis Polska) 4,00% wag.
Dicaprylyl Carbonate Cetiol CC (Cognis Polska) 3,00% wag.
Cocoglycerides Myritol 331 (Cognis Polska) 2,00% wag.
Tocopheryl acetate Copherol 1300 (Cognis Polska) 1,00% wag.
Ekstrakt z kawy Arabica - odkofeinowany Z przykładu 1 1,00% wag.
Magnesium Sulphate Siarczan magnezu MgSO4 x 7H2O (Chemia Łódź S.A.) 1,00% wag.
DMDM Hydantoin, Methylparaben, Phenoxyethanol, Propylparaben Paragon III (Texas International Trade) 0,50% wag.
Aqua Woda demineralizowana Ad. 100,00
PL 218 365 B1
Procedura wytwarzania
1. W mieszalniku umieścić odważone surowce w następującej kolejności (tzw. faza pierwsza)
- Dehymuls SBL - Dehymuls E
- Cetiol CC - Myritol 331 - Copherol 1300
2. Ogrzać fazę I do temperatury 80°C przy powolnym mieszaniu.
3. W tym samym czasie, w osobnym naczyniu przygotować tzw. fazę II:
- woda demineralizowana - gliceryna - ekstrakt z kawy - siarczan magnezu i ogrzać ją do temperatury 80°C.
4. Podczas mieszania dodać fazę I do fazy II i kontynuować mieszanie do wychłodzenia mieszaniny do około 50°C. Następnie całość poddać homogenizacji (w skali laboratoryjnej 2 minuty przy około 10000 obrotów na minutę).
5. Po ochłodzeniu całości mieszaniny do około 35°C poddać ją ponownej homogenizacji - 2 minuty przy około 10000 obrotów na minutę.
6. Następnie dodać substancję konserwującą i całość mieszać powoli do uzyskania temperatury pokojowej.
Otrzymano jednorodny, nieprzezroczysty krem barwy jasnobeżowej o charakterystycznym zapachu ekstraktu z kawy, o gładkiej konsystencji i dobrze rozsmarowujący się na skórze.
P r z y k ł a d 3
Działanie kremu z ekstraktem z kawy palonej w stanach zapalnych skóry
Krem otrzymany zgodnie z recepturą przedstawioną w przykładzie 2 testowano na pacjentach z różnymi zaburzeniami i chorobami skóry.
W badaniach wzięło udział łącznie 26 pacjentów z wybranymi dermatozami o podłożu zapalnym: 17 chorych na różne odmiany kliniczne wyprysku (wyprysk podudzi, kontaktowe zapalenie skóry, wyprysk łojotokowy), 5 chorych na trądzik różowaty i 4 chorych na łuszczycę.
Badany krem aplikowano zewnętrznie na miejsce objęte stanem chorobowym dwa razy w ciągu dnia.
Nasilenie zmian skórnych (rumień, naciek/obrzęk, wysięk i złuszczanie) oceniano w skali czterostopniowej od 0 do 3 punktów jako zdecydowaną poprawę, niewielką poprawę, brak efektu i pogorszenie, w dniach 0, oraz po 2, 4, 7 i 10 dniach stosowania kremu. Ocena dokonywana była zarówno przez lekarza prowadzącego jak i pacjenta.
U pacjentów chorych na wyprysk obserwowano stopniową poprawę w kolejnych dniach obserwacji. Zdecydowaną poprawę stwierdzono u 10 badanych, i niewielką poprawę u 5 badanych. Przejściowe objawy uboczne w postaci świądu i pieczenia obserwowano tylko w przypadkach aplikacji kremu na twarzy i nie powodowały one zaprzestania terapii.
U pacjentów chorych na trądzik różowaty u jednego pacjenta zaobserwowano zdecydowaną poprawę i niewielką poprawę u 2 pacjentów, a u jednego pacjenta zaprzestano aplikacji kremu ze względu na pogorszenie stanu.
W przypadku chorych na łuszczycę u 1 zaobserwowano zdecydowaną poprawę, u 1 niewielką poprawę i u 1 brak efektu terapeutycznego. 1 pacjenta wycofano z badań ze względu na złe tolerowanie kremu.
Wyniki badań wykazują możliwość stosowania kompozycji zawierającej odkofeinowany ekstrakt z kawy jako miejscowo działającego środka o działaniu leczącym i/lub łagodzącym stany zapalne skóry.
P r z y k ł a d 4
Działanie maści zawierających związki pirydyniowe w dermatozach o podłożu zapalnym
Maść do badań przygotowano na podłożu: euceryna - gliceryna (1:2, wagowo). Sól pirydyniową rozpuszczano w glicerynie, po czym otrzymany roztwór ucierano z euceryną w moździerzu porcelanowym. Przygotowano dwa rodzaje maści: zawierającą 1,4-dimetylopirydynę w stężeniu 0.05% (wagowo) lub 1-metylopirydynę w stężeniu 0.5% (wagowo) i testowano na pacjentach z zaburzeniami i chorobami skóry.
PL 218 365 B1
W badaniach wzięło udział łącznie 10 pacjentów z wybranymi dermatozami o podłożu zapalnym obejmującymi różne odmiany kliniczne wyprysku (wyprysk podudzi, kontaktowe zapalenie skóry, wyprysk łojotokowy). 5 pacjentów badano stosując maść zawierającą 1-metylopirydynę. 5 pacjentów badano stosując maść zawierającą 1,4-dimetylopirydynę.
Badaną maść aplikowano zewnętrznie na miejsce objęte stanem chorobowym dwa razy w ciągu dnia.
Nasilenie zmian skórnych oceniano według metody opisanej w przykładzie 3. Ocena dokonywana była zarówno przez lekarza prowadzącego jak i pacjenta.
U pacjentów chorych na wyprysk obserwowano stopniową poprawę w kolejnych dniach obserwacji. Zdecydowaną poprawę stwierdzono u 7 badanych, niewielką poprawę u 2 badanych, i u 1 brak efektu terapeutycznego. Przejściowe objawy uboczne w postaci świądu i pieczenia obserwowano tylko w przypadkach aplikacji maści zawierającej 1,4-dimetylopirydynę na twarzy i nie powodowały one zaprzestania terapii.
Wyniki badań wykazują możliwość stosowania kompozycji zawierającej poszczególne związki jako miejscowo działającego środka o działaniu leczącym i/lub łagodzącym stany zapalne skóry.

Claims (12)

1. Zastosowanie związku pirydyniowego wybranego z grupy składającej się z:
gdzie R oznacza atom wodoru, grupę CH3, grupę OH, C5H4N lub C5H3(OH)N, a X oznacza dopuszczalny fizjologicznie przeciwjon, z wyłączeniem związków o wzorze (II), w którym R oznacza atom wodoru, oraz ich mieszanin, do wytwarzania kompozycji do stosowania miejscowego do leczenia lub profilaktyki chorób i stanów zapalnych skóry i/lub do wspomagania gojenia lub profilaktyki uszkodzeń powierzchni skóry.
2. Zastosowanie według zastrz. 1, związku o wzorze w którym R oznacza atom wodoru lub grupę CH3 w pozycji 2 lub 4 pierścienia pirydyny.
3. Zastosowanie według zastrz. 2, w którym R oznacza grupę CH3 w pozycji 4 pierścienia pirydyny.
4. Zastosowanie według zastrz. 1 do 3, do wytwarzania kompozycji do leczenia lub profilaktyki chorób i stanów zapalnych skóry.
5. Zastosowanie według zastrz. 4, w którym chorobą lub stanem jest zapalenie skóry wybrane z atopowego zapalenia skóry, kontaktowego zapalenia skóry, łojotokowego zapalenia skóry.
6. Zastosowanie według zastrz. 1 do 4, w którym chorobą lub stanem jest liszaj, bielactwo nabyte, trądzik, pokrzywka, rumień lub łuszczyca.
7. Zastosowanie według zastrz. 1 do 3, do wytwarzania kompozycji do wspomagania gojenia lub profilaktyki uszkodzeń powierzchni skóry.
8. Zastosowanie według zastrz. 1 albo 7, w którym uszkodzeniem powierzchni skóry jest rana naskórka, obtarcie naskórka, poparzenie, uszkodzenie spowodowane infekcją, owrzodzenie podudzi spowodowane zakrzepicą naczyń kończyn dolnych.
PL 218 365 B1
9. Zastosowanie według zastrz. 8, w którym uszkodzeniem powierzchni skóry jest poparzenie termiczne, poparzenie chemiczne lub poparzenie słoneczne.
10. Zastosowanie według któregokolwiek z zastrzeżeń poprzednich, w którym związek lub mieszanina związków jest zawarty w odkofeinowanym ekstrakcie z ziaren kawy palonej.
11. Zastosowanie według zastrz. 10, w którym odkofeinowany ekstrakt z ziaren kawy palonej jest ekstraktem otrzymanym przez ekstrakcję wodą.
12. Zastosowanie według zastrzeżeń 1 do 11, w którym kompozycja jest kompozycją farmaceutyczną.
PL381863A 2007-02-28 2007-02-28 Zastosowanie związków pirydyniowych PL218365B1 (pl)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL381863A PL218365B1 (pl) 2007-02-28 2007-02-28 Zastosowanie związków pirydyniowych

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL381863A PL218365B1 (pl) 2007-02-28 2007-02-28 Zastosowanie związków pirydyniowych

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL381863A1 PL381863A1 (pl) 2008-09-01
PL218365B1 true PL218365B1 (pl) 2014-11-28

Family

ID=43036044

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL381863A PL218365B1 (pl) 2007-02-28 2007-02-28 Zastosowanie związków pirydyniowych

Country Status (1)

Country Link
PL (1) PL218365B1 (pl)

Also Published As

Publication number Publication date
PL381863A1 (pl) 2008-09-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR101514970B1 (ko) 피토스핑고신-1-포스페이트 또는 그 유도체를 포함하는 아토피 또는 피부상처 치료 또는 예방용 조성물
KR20180008490A (ko) 국소 제약 조성물
KR101932668B1 (ko) 쉬나무 추출물을 유효성분으로 하는 창상 치유용 약학 조성물
JPH02117619A (ja) 化粧用組成物及びパラメディカル組成物
EP3677265B1 (en) Composition for preventing or treating sleep disorders
RU2733743C2 (ru) Терапевтическое применение лекарственных форм берберина
UA73491C2 (uk) Застосування солей 1-алкілнікотинової кислоти та її похідних для лікування шкірних захворювань та пошкоджень (варіанти), спосіб лікування та фармацевтична або косметологічна композиція
KR101262813B1 (ko) 소태나무 추출물을 유효성분으로 포함하는 아토피 피부염 또는 알러지성 피부질환의 예방 및 치료를 위한 조성물
JP2009029734A (ja) 皮膚外用剤
EA022967B1 (ru) Фармацевтическая композиция для местного применения, содержащая суспендированный мометазона фуроат
KR102112736B1 (ko) 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물
KR101510595B1 (ko) 유제놀을 유효성분으로 함유하는 아토피성 피부염의 예방 또는 치료용 조성물
KR20150072797A (ko) 고농도 카페인을 함유하는 조성물
KR20210130595A (ko) 도깨비바늘속 식물 추출물을 유효성분으로 포함하는 민감성 피부용 조성물
KR100530843B1 (ko) 동충하초 추출물을 유효성분으로 포함하는 항염 조성물
PL218365B1 (pl) Zastosowanie związków pirydyniowych
KR20160083299A (ko) 긴병꽃풀 추출물을 함유한 화상 치료용 외용제 조성물
KR100589667B1 (ko) 특정 식물추출물을 함유하는 아토피 피부용 화장료 조성물
KR101228967B1 (ko) 배를 함유한 화장료 조성물 및 그 제조방법
KR20210024268A (ko) 병풀추출물, 세라마이드 및 자작나무수액을 포함하는 피부 자극 완화 및 피부 장벽 개선 효과의 화장료 조성물
KR101035955B1 (ko) 정좌초 추출물을 유효성분으로 함유하는 아토피성 피부 개선용 화장료 조성물
JP3154712B2 (ja) ネオリグナン誘導体と燐脂質との複合体、その使用法及び該複合体を含む製薬学的及び化粧品的製剤
KR102592150B1 (ko) 살리실산 유도체를 포함하는 신규한 스핑고지질 및 이를 포함하는 조성물
KR100816265B1 (ko) 대황 추출물을 유효성분으로 함유하는 피부자극 완화용화장료 조성물
KR100835093B1 (ko) 피부 알러지 완화 및 예방용 화장료 조성물