PL238162B1 - Kompozycja zawierająca mieszaninę ekstraktów roślinnych - Google Patents

Description

Opis wynalazku

Przedmiotem wynalazku jest kompozycja zawierająca mieszaninę ekstraktów roślinnych, w szczególności ekstraktów z rumianku pospolitego, tymianku właściwego oraz lebiodki pospolitej, charakteryzująca się zwiększoną aktywnością bakteriostatyczną (MIC) i bakteriobójczą (MBC) względem pałeczki Helicobacter pylori.

Helicobacter pylori jest gram-ujemną, oksydazo-dodatnią, katalazo-dodatnią zakrzywioną lub spiralną bakterią o kształcie pałeczkowatym. H. pylori kolonizuje błonę śluzową żołądka średnio ponad połowy populacji ludzi na świecie. Bakteria ta u 10-15% zakażonych wywołuje przewlekłe zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzody żołądka i dwunastnicy. Ponadto H. pylori jest czynnikiem etiologicznym raka żołądka oraz chłoniaka typu MALT, dlatego Światowa Organizacja Zdrowia zakwalifikowała ten drobnoustrój na liście kancerogenów biologicznych. Częstsze występowanie nowotworu żołądka u osób z zakażeniem H. pylori było powiązane z podwyższonym poziomem immunoglobulin G przeciwko H. pylori oraz aktywnym zapaleniem błony śluzowej żołądka (A. Nomura i in. w „ Helicobacter pylori infection andgastric carcinoma amongjapanese americans in Hawaii”). Przewlekłe stany zapalne błony śluzowej żołądka mogą prowadzić do mutagenezy, a co za tym idzie do promocji procesu nowotworzenia, analogicznie jak w przypadku stanu zapalnego w wrzodziejącym zapaleniu okrężnicy, które zwiększa ryzyko występowania nowotworu jelita grubego.

Istotne jest zatem leczenie zakażeń H. pylori polegające na całkowitym usunięciu (eradykacji) bakterii obecnych w błonie śluzowej żołądka. W przypadku chorób wrzodowych eradykacja zapobiega nawrotom choroby i prowadzi do jej trwałego wyleczenia. Niestety, leczenie farmakologiczne zakażeń H. pylori jest długotrwałe i kosztowne, a dodatkowo w jego trakcie może wystąpić szereg skutków ubocznych takich jak: biegunka, ból głowy, nudności, wymioty, ból brzucha, nieprzyjemny posmak w ustach, zaparcia, suchość w ustach, zwiększone pragnienie itp. Ponadto, w świetle narastającej oporności H. pylori na antybiotyki (w szczególności na klarytromycynę, amoksycylinę i metroidazol) leczenie staje się coraz mniej skuteczne. Celowym zatem jest poszukiwanie kompozycji opartych na składnikach pochodzenia naturalnego takich jak: ekstrakty roślinne lub olejki eteryczne w celu leczenia i zapobiegania występowania chorób wywołanych zakażeniem H. pylori.

Stosowanie roślin i produktów roślinnych dla ich właściwości leczniczych, jest obecnie częściej stosowane w medycynie jako terapia niekonwencjonalna. Przykładem takich terapii niekonwencjonalnych jest stosowanie na przykład aromaterapii wykorzystującej roślinne olejki eteryczne, przy założeniu, że olejki dają wiele efektów wynikających ze złożonego charakteru składu olejków. Aromaterapia, pomimo tego, że zyskuje coraz większą akceptację społeczną, a wiele osób regularnie stosuje środki uzupełniające lub homeopatyczne, nie jest jedynym rodzajem terapii niekonwencjonalnej. W przemyśle farmaceutycznym szerokie zastosowanie znajdują środki farmakologiczne oraz suplementy diety zawierające ekstrakty roślinne.

Ekstrakty roślinne są preparatami o konsystencji płynnej, półstałej lub stałej otrzymywane z substancji pochodzenia roślinnego, takich jak całe rośliny lub ich części. Proces ekstrakcji jest operacją polegającą na wyodrębnianiu składnika lub mieszanin składników z wykorzystaniem ich dyfuzji do cieczy lepiej rozpuszczających te wybrane związki chemiczne. Dodatkowo do ekstraktów opcjonalnie dodaje się substancje pomocnicze takie jak stabilizatory czy środki konserwujące. Ekstrakty suche są ekstraktami otrzymanymi przez dodatkowe odparowanie rozpuszczalnika użytego do ich wytwarzania.

Ekstrakty roślinne stosowane są jako substancje aktywne w kompozycjach leczniczych i suplementach diety. W zależności od rodzaju i zawartości związków aktywnych opóźniają procesy starzenia skóry, nawilżają, działają przeciwbakteryjnie, mogą pełnić funkcje antyoksydantów, pochłaniają promieniowanie UV, mogą działać wybielająco i wspomagać likwidację przebarwień, łagodzić podrażnienia, czy też stymulować krążenie w naczyniach krwionośnych.

Rumianek jest rośliną z rodziny astrowatych, której wysuszone koszyczki są surowcem zielarskim o właściwościach leczniczych. Rumianek zawiera między innymi flawonoidy, kumaryny, terpeny, kwasy organiczne, cholinę i sole mineralne. Koszyczek rumianku wchodzi w skład wielu gotowych preparatów i mieszanek leczniczych oraz suplementów diety.

Rumianek pospolity wykazuje między innymi właściwości przeciwzapalne, rozkurczające, przyspieszające gojenie ran, antybakteryjne. Preparaty wydzielane z koszyczków rumianku można stosować zarówno wewnętrznie w przypadku skurczów i stanów zapalnych żołądka i jelit, jak i zewnętrznie przykładowo w stanach zapalnych skóry i błon śluzowych, bakteryjnych schorzeniach skóry i jamy ustnej, ranach, owrzodzeniach i alergiach skórnych.

PL 238 162 B1

Tymianek właściwy jest rośliną należącą do rodziny jasnotowatych. Olejek eteryczny tymianku właściwego zawiera od 20 do 54% tymolu, który jest antyseptykiem wykorzystywanym między innymi jako składnik aktywny komercyjnych płynów do płukania ust. Ponadto, w skład olejku eterycznego tymianku wchodzą takie związki jak p-cymen, mircen, borneol i linalol. Przed wynalezieniem antybiotyków preparaty na bazie tymianku były wykorzystywane między innymi do zwalczania zakażeń grzybiczych paznokci u stóp.

Preparaty na bazie tymianku wykazują właściwości bakteriobójcze, grzybobójcze oraz wykrztuśne. Używa się ich przy dolegliwościach gardła takich jak kaszel czy chrypka, a także do pobudzania apetytu i trawienia. Zawarte w liściach tymianku substancje wykazują ponadto działanie przeciwutleniające.

Lebiodka pospolita jest rośliną wieloletnią należącą do rodziny jasnotowatych. Olejek eteryczny Lebiodki pospolitej składa się głównie z monoterpenoidów i monoterpenów, przy czym względne stężenie każdego związku w niej zawartego różni się znacznie w zależności od pochodzenia geograficznego i innych czynników. Zidentyfikowano ponad 60 różnych związków, przy czym podstawowymi są karwakrol i tymol. Ponadto jako składniki aktywne występują przykładowo garbniki, p-cymen, γ- terpinen, kariofylen, spatulenol, germakren D, alkohol β-fenchylowy i δ-terpineol. Preparaty z lebiodki pospolitej mają działanie wykrztuśne, dezynfekujące, przeciwbiegunkowe, moczopędne, przeciwskurczowe, wiatropędne, i odtruwające. Zewnętrznie olejek tymolowy wykorzystuje się do płukania gardła, kąpieli wzmacniających oraz do wspomagania gojenia się ran skóry, a także świądzie. Napar z mieszanki lebiodki z innymi ziołami działa wiatropędnie, dzięki czemu stosowany jest przy takich dolegliwościach jak atonia jelit, nadmierna fermentacja w jelitach, bębnica, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, czy niedoczynność wątroby.

Preparaty zawierające między innymi składniki pochodzenia naturalnego, takie jak olejki eteryczne czy ekstrakty roślinne wykorzystywane do suplementacji składnikami aktywnymi lub leczenia zakażeń bakterią H. pylori znane są również z literatury patentowej.

Z europejskiego zgłoszenia patentowego EP1281403 znana jest kompozycja suplementu diety zawierającego ekstrakty roślinne oraz mikroorganizmy probiotyczne. Spośród bardzo szerokiej gamy roślin, których ekstrakty są stosowane według EP1281403, wymienione są ekstrakty z: rumianku, tymianku oraz oregano. Wszystkie z wymienionych roślin zawierają związki chemiczne odpowiednie do wykorzystania w leczeniu lub odżywianiu. Niemniej jednak w celu intensyfikacji efektów wywołanych przez te związki chemiczne konieczne jest ich przetworzenie (metabolizowanie) przez mikroorganizmy probiotyczne z gatunków wymienionych w EP1281403.

Z amerykańskiego zgłoszenia patentowego US20110159104 znana jest kompozycja biokompatybilnej mikroemulsji, która dodatkowo zawiera rozpuszczalne w wodzie i rozpuszczalne w tłuszczach substancje czynne w stabilnej formie. Poprzez mikroemulsję dostępne biologicznie składniki odżywcze związane z miodem, korzystnie wraz z dodatkowymi substancjami czynnymi, wprowadza się przez miejscową aplikację na skórę, doustnie lub donosowo, gdzie wywołują pozytywne efekty. Emulsje te są łatwe w przygotowaniu i można je stosować zarówno w medycynie/weterynarii, dermatologii, a także w kosmetologii. Ponadto mikroemulsje z miodem można stosować samodzielnie lub z substancjami o odpowiedniej wartości odżywczej w artykułach spożywczych, żywności funkcjonalnej, suplementach diety lub produktach dietetycznych.

Z międzynarodowego zgłoszenia patentowego WO2016106313 znana jest kompozycja do pielęgnacji jamy ustnej, która łagodzi podrażnioną błonę śluzową jamy ustnej, pobudza wydzielanie śliny i/lub odświeża oddech. Kompozycję do higieny jamy ustnej według WO2016106313 można również stosować do zapobiegania i leczenia zapalenia błon śluzowych, zapalenia dziąseł, zapalenia ozębnej, suchości w jamie ustnej (kserostomii), infekcji jamy ustnej, zapalenia jamy ustnej i cuchnącego oddechu. Kompozycje według WO2016106313 są szczególnie użyteczne w leczeniu komplikacji wewnątrz jamy ustnej u pacjentów z nowotworem, którzy przeszli chemioterapię lub radioterapię. Kompozycja zawiera naturalne składniki i może być bezalkoholowa i/lub pozbawiona sztucznych barwników. Kompozycja według WO2016106313 ma formę płynu, żelu, proszku, pasty, filmu itp. oraz zawiera składniki aktywne pochodzenia naturalnego. Składniki naturalne zawarte w kompozycji wykazują właściwości antybakteryjne, przeciwzapalne, łagodzące, nawilżające itp.

Z międzynarodowego zgłoszenia patentowego WO2005087244 znane są kompozycje zawierające co najmniej dwa olejki eteryczne pochodzące z roślin wybranych spośród: Pelargonia; palczatka; Menta; Aniba; Lawenda; Oregano, Litsea; Cytrusy; Melisa; Brodziec; Sandałowiec; Kozłek lekarski; Styrak; Cynamon i Róża, w celu leczenia zakażeń drobnoustrojami i grzybami oraz zapobiegania skażeniu

PL 238 162 B1 mikrobiologicznemu powierzchni i urządzeń. Kompozycje można wytwarzać jako leki, produkty konsumenckie lub środki czyszczące.

Z międzynarodowego zgłoszenia patentowego WO2016122889 znane są kompozycje zawierające glikany oraz jedzenie medyczne je zawierające. Kompozycje te ponadto zawierają mikroelementy, polifenole, prebiotyki, probiotyki i inne środki. Kompozycje według WO2016122889 mogą być również stosowane między innymi do modulowania ludzkiej mikroflory żołądkowo-jelitowej i do leczenia dysbiozy.

Z polskiego zgłoszenia patentowego P.397719 znana jest kompozycja zapobiegająca powstawaniu oraz ograniczająca skutki istniejących owrzodzeń żołądka i dwunastnicy spowodowanych bakterią Helicobacter pylori oraz owrzodzeń pochodzenia bakteryjnego innej etiologii wraz ze stymulacją odbudowy śluzówki żołądka. Kompozycja według P.397719 zawiera nanokrzemionkę o odpowiednich właściwościach, opcjonalnie z dodatkiem maślanu sodu i lub bez innych substancji aktywnych. Nanokrzemionka poprzez niszczenie ścian komórek bakterii, doprowadza do ich obumierania. Zastosowanie maślanu sodu, podstawowego czynnika energetycznego komórek śluzówki żołądka i dwunastnicy, elementu silnie stymulującego proliferację komórek śluzówki, daje efekt odbudowy śluzówki żołądka i dwunastnicy, co jest istotne w szczególności w miejscach zmienionych na skutek działania bakterii.

Ze strony internetowej: www.ziolko.com.pl, znana jest ponadto mieszanka suszonych ziół: Ziółko® Mieszanka Heli, Krautex, (Łopiennik Górny, Polska), oraz jej zastosowanie. Zgodnie z danymi producenta, mieszanka ta składa się z wysuszonych ziół: jeżówki purpurowej, tymianku pospolitego, rumianku pospolitego oraz mięty pieprzowej. Mieszanka przeznaczona jest to przygotowywania z niej naparów (wodnych wywarów), przeznaczonych do picia: „(...) wsypać 2-3 łyżeczki suszu do szklanki, zalać 200ml gorącej wody i zaparzać przez 10-15 minut pod przykryciem (_)”.W opisie tego produktu brak jest natomiast informacji wprost lub pośrednio o sporządzaniu z mieszanki suszu powyższych ziół jakichkolwiek ekstraktów. W szczególności brak jest informacji (bądź sugestii) aby powyższą mieszankę suszu rozdzielać na poszczególne składniki (odrębne zioła) oraz, aby odrębne zioła ekstrahować oddzielnie - wytwarzając tym samym indywidualne ekstrakty ziołowe oraz aby następnie łączyć te ekstrakty w odpowiednich proporcjach. Skład i postać tej mieszanki sugeruje - co jest zgodne z zalecanym przez producenta zastosowaniem, aby z mieszanki tej - jako całości, sporządzać napary (wodne wywary) bez stosowania ekstrakcji. Ponadto, w skład tej mieszanki nie wchodzą żadne ekstrakty roślinne.

Natomiast w publikacji Borgis - Postępy Fitoterapii 1/2012, s. 22-27 (Marcin Tomas, Wioletta Pietrzak, Renata Nowak) „Substancje pochodzenia naturalnego w walce z zakażeniami Helicobacter pylon” wymieniono substancje wykazujące działanie w przypadku H.pylori, mianowicie: ekstrakt chloroformowy z liści czystka wawrzynolistnego, wyciąg z G. uralensis (lukrecji): do stosowania jako lek przeciwwrzodowy, podkreślając przy tym, że, str. 23: „(...) Niemniej potrzebne są dalsze badania w celu ustalenia możliwości zastosowania lukrecji w zwalczaniu zakażenia omawianą bakterią (...)”; a także umiarkowane spożywanie alkoholi w tym także z dodatkiem ekstraktu z malin. W dokumencie tym brak jest natomiast jakiejkolwiek informacji bądź sugestii o sporządzaniu konkretnej mieszanki przynajmniej trzech ekstraktów ziołowych określonych ziół, z których każdy ekstrakt byłby standaryzowany na odpowiednią zawartość olejków eterycznych.

Pomimo znanych w stanie techniki preparatów do suplementacji w/w składnikami lub leczenia zakażeń bakterią Helicobacter pylori, zawierających olejki eteryczne czy też ekstrakty roślinne, nadal istnieje potrzeba opracowania alternatywnej kompozycji zawierającej odpowiednie połączenie ekstraktów roślinnych w celu zmaksymalizowania aktywności bakteriostatycznej (MIC) i bakteriobójczej (MBC) preparatu względem pałeczki Helicobacter pylori.

Istota wynalazku

Przedmiotem wynalazku jest kompozycja zawierająca mieszaninę ekstraktów roślinnych, charakteryzująca się tym, że zawiera mieszaninę ekstraktów z tymianku właściwego o wskaźniku DER wynoszącym 7:1 i zawartości olejków eterycznych 1,6% wag., rumianku pospolitego o wskaźniku DER wynoszącym 7:1 i zawartości olejków eterycznych 0,7% wag. oraz lebiodki pospolitej o wskaźniku DER wynoszącym 10:1 i zawartości olejków eterycznych ok. 2% wag., w proporcji ekstraktów z tymianku właściwego, rumianku pospolitego oraz lebiodki pospolitej wynoszącej od 14 do 20 : od 1 do 5 : od 1 do 3.

Korzystnie, kompozycja zawiera ponadto ekstrakt z żurawiny amerykańskiej.

Korzystnie, kompozycja zawiera ekstrakt z żurawiny amerykańskiej w ilości równej ilości ekstraktu z tymianku właściwego.

Korzystnie, ekstrakty są w postaci płynnej, półstałej lub stałej.

PL 238 162 B1

Przedmiotem wynalazku jest również preparat doustny charakteryzujący się tym, że zawiera kompozycję opisaną powyżej.

Korzystnie, preparat ma postać tabletek, kapsułek, saszetek, zawiesiny, żelu lub syropu.

Korzystnie, preparat w jednej dawce zawiera 100 mg ekstraktu z tymianku właściwego, 12,5 mg ekstraktu z rumianku pospolitego oraz 6,25 mg ekstraktu z lebiodki pospolitej.

Korzystnie, preparat w jednej dawce zawiera ponadto 100 mg ekstraktu z żurawiny amerykańskiej.

Korzystnie, preparat zawiera ponadto probiotyki.

Korzystnie, preparat zawiera ponadto betaglukan.

Korzystnie, preparat jest przeznaczony do stosowania w leczeniu zakażeń Helicobacter pylori.

Korzystnie, preparat jest przeznaczony do stosowania poprzez podawanie w dawce zawierającej 100 mg ekstraktu z tymianku właściwego, 12,5 mg ekstraktu z rumianku pospolitego oraz 6,25 mg ekstraktu z lebiodki pospolitej, dwa razy dziennie przed posiłkiem.

Korzystnie, preparat jest przeznaczony do stosowania poprzez podawanie podwójnej dawki preparatu, raz dziennie przed posiłkiem.

Szczegółowy opis

Przedmiotem niniejszego wynalazku jest kompozycja zawierająca mieszaninę ekstraktów z rumianku pospolitego, tymianku właściwego oraz lebiodki pospolitej połączonych w odpowiednich proporcjach, stanowiąca bazę preparatu o zwiększonej aktywności bakteriostatycznej (MIC) i bakteriobójczej (MBC) względem pałeczki Helicobacter pylori.

Kompozycja bazowa według wynalazku jest mieszaniną ekstraktów z rumianku pospolitego, tymianku właściwego oraz lebiodki pospolitej w proporcji ekstrakt z tymianku właściwego : rumianku pospolitego : lebiodki pospolitej wynoszącej: od 14 do 20 : od 1 do 5 : od 1 do 3.

Ekstrakty wykorzystane do wytworzenia kompozycji według wynalazku są otrzymywane standardowymi sposobami znanymi w stanie techniki. Ekstrakt z tymianku właściwego, który można wykorzystać do realizacji wynalazku charakteryzuje się wskaźnikiem DER na poziomie 7:1 oraz zawartością olejków eterycznych ok. 1,6%wag. Ekstrakt z rumianku pospolitego, który można wykorzystać do realizacji wynalazku charakteryzuje się wskaźnikiem DER na poziomie 7:1 oraz zawartością olejków eterycznych ok. 0,7% wag. Ekstrakt z lebiodki pospolitej, który można wykorzystać do realizacji wynalazku charakteryzuje się wskaźnikiem DER na poziomie 10:1 oraz zawartością olejków eterycznych ok. 2% wag. Wykorzystać można również inne ekstrakty, o równoważnych zawartościach substancji aktywnych. Połączenie ekstraktów roślinnych w wyżej wymienionych proporcjach pozwala na otrzymanie kompozycji bazowej preparatu charakteryzującej się dwukrotnie silniejszym działaniem bakteriobójczym (MBC) niż w przypadku każdego z wyżej wymienionych ekstraktów użytych indywidualnie. Ponadto działanie bakteriostatyczne (MIC) ekstraktu z tymianku, jest silniejsze w mieszaninie niż gdy jest stosowany pojedynczo na skutek efektu synergicznego, jak wynika z Tabeli 2 przedstawionej poniżej dla przykładu 2.

Dodatkowo kompozycja bazowa preparatu może zawierać opcjonalnie inne substancje aktywne intensyfikujące aktywność preparatu względem pałeczki Helicobacter pylori, takie jak przykładowo ekstrakt z żurawiny amerykańskiej, wykazujący działanie antyadhezyjne względem Helicobacter pylori, a także probiotyki, betaglukan, Kozieradka pospolita, Borówka czarna, Mniszek lekarski, Dzięgiel litwor, Wąkrotka azjatycka, Kasztanowiec zwyczajny.

Preparat na bazie ekstraktów roślinnych według wynalazku może ponadto zawierać szereg substancji technologicznych, przykładowo węglan wapnia; dwutlenek tytanu; tlenki i wodorotlenki żelaza; glin; sorbitole, mannitol, acesulfam K, aspartam, cyklaminiany, izomalt, sacharyny, sukraloza, neohesperydyna DC, sól aspartamu i acesulfamu, maltitole, laktitol, ksylitol, erytrytol, kwas sorbowy, sorbinian potasu, kwas benzoesowy, benzoesan sodu, benzoesan potasu, benzoesan wapnia, p-hydroksybenzoesan etylu, sól sodowa p-hydroksybenzoesanu etylu, p-hydroksybenzoesan metylu, sól sodowa p-hydroksybenzoesanu metylu, kwas octowy, octan potasu, octan wapnia, kwas mlekowy, kwas jabłkowy, kwas askorbinowy, askorbinian sodu, askorbinian wapnia, mieszanina tokoferoli, alfa-tokoferol, lecytyny, mleczan sodu, mleczan potasu, mleczan wapnia, kwas cytrynowy, cytryniany sodu, cytryniany potasu, cytryniany wapnia, kwas winowy (L(+)-), winiany potasu, kwas fosforowy, jabłczan potasu, winian wapnia, ekstrakty z rozmarynu (wyciągi z rozmarynu), kwas alginowy, alginian sodu, alginian potasu, alginian wapnia, przetworzone wodorosty morskie z gatunku Eucheuma, guma guar, tragakanta, guma arabska (guma akacjowa), guma ksantanowa, guma gelian, glicerol, konjac, monooleinian polioksyetylenosorbitolu (polisorbat 80), pektyny, celuloza, metyloceluloza, etyloceluloza, hydroksypropyloceluloza, sól sodowa karboksymetylocelulozy usieciowana, sole sodowe, potasowe i wapniowe kwasów

PL238 162 Β1 tłuszczowych, sole magnezowe kwasów tłuszczowych, węglany sodu, węglany potasu, węglany magnezu, kwas chlorowodorowy (kwas solny), wodorotlenek sodu, wodorotlenek potasu, wodorotlenek wapnia, tlenek wapnia, tlenek magnezu, dwutlenek krzemu, krzemian wapnia, krzemian magnezu, talk, l-cysteina, polidekstroza, poliwinylopirolidon, poliwinylopolipirolidon, alkohol poliwinylowy (PVA), pullulan, skrobia utleniona, dioctan glicerolu (diacetyna), trioctan glicerolu (triacetyna), propano-1,2-diol (glikol propylenowy), glikol polietylenowy.

Preparat na bazie ekstraktów roślinnych według wynalazku jest podawany doustnie i może mieć dowolną postać, przykładowo tabletek, kapsułek, saszetek, zawiesiny, żelu, syropu itd.

P RZYKŁ A D 1 : Dawkowanie kompozycji

Preparat, w którego skład wchodzi kompozycja bazowa według wynalazku, podaje się dwa razy dziennie pojedynczą dawkę przed posiłkiem lub jeden raz dziennie rano przed posiłkiem podwójną dawkę w celu uzyskania pożądanych efektów.

Pojedyncza dawka kompozycji bazowej zawiera następujące ilości ekstraktów

T a b e I a 1: Zawartość ekstraktów w jednej dawce kompozycji bazowej

Ekstrakt	[mg/dawka]
Tymianek	100
Rumianek	12,5
Lebiodka pospolita	6,25
Żurawina amerykańska (opcjonalnie)	100

PRZYKŁAD 2: Wyniki badań preparatu w zakresie aktywności przeciwdrobnoustrojowej względem pałeczek Helicobacter pylon

T a b e I a 2: Aktywność przeciwdrobnoustrojowa preparatu względem Helicobacter pylori

Ekstrakt	MIC [pg/ml]	MBC [pg/ml]	Tolerancja
Rumianek pospolity	3,12	6,25	2
Tymianek właściwy	6,25	6,25	1
Lebiodka pospolita	3,12	6,25	2
Mieszanina powyższych	3,12	3,12	1

Jak przedstawiono w tabeli 2 ekstrakty roślinne z rumianku pospolitego, lebiodki pospolitej oraz tymianku połączone ze sobą wykazują dwukrotnie silniejsze działanie bakteriobójcze (MBC) niż ekstrakty użyte indywidualnie. Ponadto działanie bakteriostatyczne (MIC) ekstraktu z tymianku, jest silniejsze w mieszaninie niż gdy jest stosowany pojedynczo. Wynika stąd, że kompozycja bazowa według wynalazku wykazuje efekt synergiczny. Badanie przeprowadzono dla kompozycji zawierającej mieszaninę ekstraktów z tymianku właściwego, rumianku pospolitego oraz lebiodki pospolitej w proporcji od 16:2:1. Synergiczne działanie, polegające na silniejszym działaniu bakteriobójczym w stosunku do indywidualnych ekstraktów i silniejszym działaniu bakteriostatycznym ekstraktu z tymianku stwierdzono również dla innych mieszanin, w proporcjach od 14 do 20 : od 1 do 5 : od 1 do 3

PRZYKŁAD 3: Badanie ekstraktów roślinnych w kierunku ich potencjału w zakresie pobudzania monocytów linii THP1XBIueTM Cells

W pierwszym etapie badania ekstraktów roślinnych w kierunku ich potencjału w zakresie pobudzania monocytów linii THP1XBIue™ wykazano:

- Ekstrakt z tymianku w stężeniu 50 pg/ml istotnie stymulował komórki linii THP-1 XBIue™ względem komórek niestymulowanych (p=0,002);

PL 238 162 B1

- Ekstrakty z rumianku pospolitego i lebiodki pospolitej nie powodowały aktywacji komórek linii THP-1XBIue™ względem komórek niestymulowanych;

- Brak istotnych statystycznie różnic pomiędzy pobudzeniem monocytów przez ekstrakt z tymianku, a efektem wywołanym przez mieszaninę ekstraktów w immunostymulacji komórek THP-1 XBIue™;

- Mieszanina ekstraktów według badanego rozwiązania istotnie statystycznie silniej pobudza komórki THP-1XBIue™ względem komórek stymulowanych ekstraktem z rumianku pospolitego i Lebiodki pospolitej przy p=0,002;

- Mieszanina ekstraktów tymianku właściwego, rumianku pospolitego oraz lebiodki pospolitej istotnie statystycznie pobudza komórki THP-1XBIue™ względem komórek niestymulowanych (p=0,001).

Można sugerować, że efekt pobudzenia komórek THP1XBIue™ w hodowlach traktowanych mieszaniną ekstraktów jest zależny od zawartego w niej ekstraktu z tymianku.

W kolejnym etapie zbadano czy mieszanka ekstraktów roślinnych oraz ekstrakty roślinne użyte osobno, pobudzają monocyty krwi obwodowej do wydzielania cytokin prozapalnych: czynnika martwicy guza TNF-α ( ang. tumor necrosis factor) i/lub przeciwzapalnych: interleukinylL-(10). Badanie ekstraktów roślinnych w kierunku ich potencjału do pobudzania monocytów krwi obwodowej do wydzielani a cytokin wykazało, że:

- Ekstrakt z tymianku w stężeniu 50 μg/ml istotnie pobudzał monocyty krwi obwodowej do wytwarzania cytokiny prozapalnej TNF-α (p=0,05) oraz przeciwzapalnej IL-10 (p=0,05), w porównaniu do hodowli niestymulowanej;

- Ekstrakty z rumianku pospolitego i lebiodki pospolitej (w badanych stężeniach) nie pobudzały monocytów krwi obwodowej do wydzielania TNF-α, ani IL-10;

- Brak było istotnych statystycznie różnic pomiędzy poziomem cytokin wytwarzanym w odpowiedzi na ekstrakt z tymianku, a stężeniem tych cytokin wykrytym w hodowlach traktowanych mieszaniną ekstraktów;

Mieszanina ekstraktów istotnie statystycznie nasilała wydzielanie IL-10 i TNF-α przez monocyty krwi obwodowej, w porównaniu do stężenia tych cytokin w hodowlach traktowanych ekstraktem z rumianku pospolitego (p=0,05) lub Lebiodki pospolitej (p=0,05) użytymi osobno;

- Mieszanina ekstraktów istotnie statystycznie nasilała wydzielanie TNF-α i IL-10 przez monocyty krwi obwodowej w porównaniu do stężenia tych cytokin w hodowlach niestymulowanych (p=0,05).

Można zatem sugerować, że czynnikiem stymulującym wytwarzanie przez komórki badanych cytokin w hodowlach traktowanych mieszaniną ekstraktów jest ekstrakt z tymianku.

Powyżej przedstawione przykłady wykazują, iż kompozycja bazowa według wynalazku, zawierająca mieszaninę ekstraktów z rumianku pospolitego, tymianku właściwego oraz lebiodki pospolitej w proporcji ekstrakt z tymianku właściwego : rumianku pospolitego : lebiodki pospolitej wynoszącej: od 14 do 20 : od 1 do 5 : od 1 do 3 charakteryzuje się zwiększonym działaniem bakteriostatycznym co czyni preparaty zawierające kompozycję bazową według wynalazku odpowiednią do leczenia lub suplementacji organizmu aktywnymi składnikami. Kompozycja ta wykazuje również aktywność immunostymulacyjną tj. wywołuje pobudzenie aktywności monocytów linii THP-1XBlue^TM, pozostające w związku z nasileniem wydzielania cytokin pro- i przeciwzapalnych przez monocyty kiwi obwodowej, w odpowiedzi na składniki tej mieszaniny. Za efekt pobudzenia monocytów obserwowany dla mieszaniny ekstraktów, odpowiadają komponenty zawarte w ekstrakcie z tymianku.

Należy rozumieć, że powyższy opis dotyczy przykładów wykonania wynalazku, które są tylko obrazowe, objaśniające i w żaden sposób nie ograniczają wynalazku. Wszelkie zmiany i modyfikacje, mogą być wprowadzone w przykładach wykonania, co będzie oczywiste dla specjalistów w tej dziedzinie. Takie odmiany należy rozważać w zakresie wynalazku, jak zdefiniowano w poniższych zastrzeżeniach.

Claims (13)

1. Zastrzeżenia patentowe

   1. Kompozycja zawierająca mieszaninę ekstraktów roślinnych, znamienna tym, że zawiera mieszaninę ekstraktów z

   - tymianku właściwego o wskaźniku DER wynoszącym 7:1 i zawartości olejków eterycznych 1,6%wag.,

   - rumianku pospolitego o wskaźniku DER wynoszącym 7:1 i zawartości olejków eterycznych 0,7%wag. oraz

   - lebiodki pospolitej o wskaźniku DER wynoszącym 10:1 i zawartości olejków eterycznych ok. 2%wag., w proporcji ekstraktów z tymianku właściwego, rumianku pospolitego oraz lebiodki pospolitej wynoszącej od 14 do 20 : od 1 do 5 : od 1 do 3.
2. 2. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera ponadto ekstrakt z żurawiny amerykańskiej.
3. 3. Kompozycja według zastrz. 2, znamienna tym, że zawiera ekstrakt z żurawiny amerykańskiej w ilości równej ilości ekstraktu z tymianku właściwego.
4. 4. Kompozycja według dowolnego z zastrz. 1-3, znamienna tym, że ekstrakty są w postaci płynnej, półstałej lub stałej.
5. 5. Preparat doustny znamienny tym, że zawiera kompozycję według dowolnego z zastrz. 1-4.
6. 6. Preparat według zastrz. 5, znamienny tym, że ma postać tabletek, kapsułek, saszetek, zawiesiny, żelu lub syropu.
7. 7. Preparat według dowolnego z zastrz. 5-6, znamienny tym, że w jednej dawce zawiera 100 mg ekstraktu z tymianku właściwego, 12,5 mg ekstraktu z rumianku pospolitego oraz 6,25 mg ekstraktu z lebiodki pospolitej
8. 8. Preparat według dowolnego z zastrz. 5-7, znamienny tym, że w jednej dawce zawiera ponadto 100 mg ekstraktu z żurawiny amerykańskiej.
9. 9. Preparat według dowolnego z zastrz. 5-8, znamienny tym, że zawiera ponadto probiotyki.
10. 10. Preparat według dowolnego z zastrz. 5-9, znamienny tym, że zawiera ponadto betaglukan.
11. 11. Preparat według dowolnego z zastrz. 7-10, do stosowania w leczeniu zakażeń Helicobacter pylori.
12. 12. Preparat według zastrz. 11, do stosowania poprzez podawanie w dawce zawierającej 100 mg ekstraktu z tymianku właściwego, 12,5 mg ekstraktu z rumianku pospolitego oraz 6,25 mg ekstraktu z lebiodki pospolitej, dwa razy dziennie przed posiłkiem.
13. 13. Preparat według zastrz. 12 do stosowania poprzez podawanie podwójnej dawki preparatu, raz dziennie przed posiłkiem.