PL240437B1 - Phosphatidylcholines and method for obtaining them - Google Patents

Phosphatidylcholines and method for obtaining them Download PDF

Info

Publication number
PL240437B1
PL240437B1 PL421989A PL42198917A PL240437B1 PL 240437 B1 PL240437 B1 PL 240437B1 PL 421989 A PL421989 A PL 421989A PL 42198917 A PL42198917 A PL 42198917A PL 240437 B1 PL240437 B1 PL 240437B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
glycero
multiplets
phosphocholine
nmr
mhz
Prior art date
Application number
PL421989A
Other languages
Polish (pl)
Other versions
PL421989A1 (en
Inventor
Marek Kłobucki
Aleksandra Grudniewska
Bartosz Kocbach
Gabriela Maciejewska
Maciej Ugorski
Czesław Wawrzeńczyk
Original Assignee
Wrocław University Of Environmental And Life Sciences
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Wrocław University Of Environmental And Life Sciences filed Critical Wrocław University Of Environmental And Life Sciences
Priority to PL421989A priority Critical patent/PL240437B1/en
Publication of PL421989A1 publication Critical patent/PL421989A1/en
Publication of PL240437B1 publication Critical patent/PL240437B1/en

Links

Landscapes

  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

Przedmiotem zgłoszenia jest 1,2-diacylo-sn-glicero-3-fosfocholina zawierająca naproksen lub ketoprofen w pozycjach sn-1 i sn-2 o wzorach 1 i 2 przedstawione na rysunkach oraz sposób ich otrzymywania. Zgłoszenie obejmuje też sposób, który polega na tym, że do soli kadmowej sn-glicero-3-fosfocholiny i 4-(N,N-dimetyloamino)pirydyny rozpuszczonych w bezwodnym chlorku metylenu albo chloroformie dodaje się N,N'-dicykloheksylokarbodiimid i naproksen lub ketoprofen rozpuszczone w jednym z wyżej wymienionych rozpuszczalników, po czym całość miesza się przez co najmniej 24 godziny w atmosferze N2, a produkt, którym jest mieszanina diastereoizomerów 1,2-diacylo-sn-glicero-3-fosfocholiny o wzorze 1 lub 2, oczyszcza się za pomocą chromatografii kolumnowej.The subject of the application is 1,2-diacyl-sn-glycero-3-phosphocholine containing naproxen or ketoprofen in the sn-1 and sn-2 positions of formulas 1 and 2 shown in the drawings and the method of their preparation. The application also covers a method in which N,N'-dicyclohexylcarbodiimide and naproxen or ketoprofen dissolved in one of the above-mentioned solvents, then the whole thing is stirred for at least 24 hours in an N2 atmosphere, and the product, which is a mixture of diastereoisomers of 1,2-diacyl-sn-glycero-3-phosphocholine of formula 1 or 2, is purified by column chromatography.

Description

PL 240 437 B1PL 240 437 B1

Opis wynalazkuDescription of the invention

Przedmiotem wynalazku są 1,2-diacylo-sn-glicero-3-fosfocholiny o wzorach 1 i 2 przedstawione na rysunkach oraz sposób ich otrzymywania.The subject of the invention are 1,2-diacyl-sn-glycero-3-phosphocholines of formulas 1 and 2 shown in the figures and the method of their preparation.

Pochodne fosfatydylocholiny według wynalazku mogą znaleźć zastosowanie w przemyśle farmaceutycznym jako składniki preparatów o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym.The phosphatidylcholine derivatives according to the invention can be used in the pharmaceutical industry as components of preparations with anti-inflammatory and analgesic properties.

Glicerofosfolipidy są głównym elementem budulcowym błon biologicznych organizmów zwierzęcych oraz roślinnych. Glicerofosfolipidy w dużej mierze odpowiadają również za wchłanianie, transport oraz magazynowanie lipidów. Dzięki swojej budowie fosfolipidy mogą pełnić rolę nośników związków farmakologicznie czynnych.Glycerophospholipids are the main building blocks of biological membranes in animals and plants. Glycerophospholipids are also largely responsible for the absorption, transport and storage of lipids. Due to their structure, phospholipids can act as carriers of pharmacologically active compounds.

Naproksen oraz ketoprofen są stosowane jako główne składniki aktywne wielu leków o działaniu przeciwbólowym. Ponadto związki te wykazują silne właściwości przeciwzapalne (Cashman J., Drugs, 1996, 52, s. 13-23). Ketoprofen jest jednym z najsilniejszych inhibitorów cyklooksygenazy-2 (COX-2). Preparaty zawierające ten związek należą do leków sprzedawanych na receptę. Ostatnie lata badań nad niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi dowodzą ich właściwości antynowotworowych (Cha Y. i inni, Annual Review of Medicine, 2007, 58, s. 239-252), a także przeciwdziałaniu chorobom neurodegeneracyjnym, w tym chorobie Alzheimera (Weggen S. i inni, Trends in Pharmacological Sciences, 2007, 28(10), s. 536-543). Niestety, podobnie jak wszystkie niesteroidowe leki przeciwzapalne, naproksen oraz ketoprofen przy długotrwałym stosowaniu powodują krwawienia oraz powstawanie owrzodzeń układu pokarmowego (Rainsford K., The American Journal of Medicine, 1999, 107(6), s. 27-35).Naproxen and ketoprofen are used as the main active ingredients of many analgesic drugs. Moreover, these compounds show strong anti-inflammatory properties (Cashman J., Drugs, 1996, 52, pp. 13-23). Ketoprofen is one of the most potent cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors. Preparations containing this compound are prescription drugs. Recent years of research on non-steroidal anti-inflammatory drugs prove their anti-cancer properties (Cha Y. et al., Annual Review of Medicine, 2007, 58, pp. 239-252), as well as preventing neurodegenerative diseases, including Alzheimer's disease (Weggen S. et al. , Trends in Pharmacological Sciences, 2007, 28 (10), pp. 536-543). Unfortunately, like all non-steroidal anti-inflammatory drugs, naproxen and ketoprofen cause bleeding and ulceration of the gastrointestinal tract with prolonged use (Rainsford K., The American Journal of Medicine, 1999, 107 (6), pp. 27-35).

Celem wynalazku było opracowanie metody otrzymywania fosfolipidowych pochodnych zawierających cząsteczkę naproksenu lub ketoprofenu w pozycjach sn -1 i sn-2 fosfatydylocholiny, która pełni w tym wypadku rolę nośnika aktywnego farmakologicznie związku redukując jego niekorzystne działanie uboczne na układ pokarmowy.The aim of the invention was to develop a method for the preparation of phospholipid derivatives containing a naproxen or ketoprofen molecule in the sn -1 and sn-2 positions of phosphatidylcholine, which in this case plays the role of a pharmacologically active carrier of the compound reducing its adverse side effects on the digestive system.

Nie są znane fosfatydylocholiny zawierające cząsteczkę naproksenu albo ketoprofenu w pozycjach sn-1 i sn-2.There are no known phosphatidylcholines containing a naproxen or ketoprofen molecule in the sn-1 and sn-2 positions.

Istotą wynalazku jest 1,2-diacylo-sn-glicero-3-fosfocholina oraz sposób jej otrzymywania.The essence of the invention is 1,2-diacyl-sn-glycero-3-phosphocholine and the method of its preparation.

Istotą sposobu według wynalazku jest to, że do kompleksu soli kadmowej sn-glicero-3-fosfocholiny oraz 4-( N, N-dimetyloamino)pirydyny rozpuszczonych w bezwodnym chlorku metylenu albo chloroformie, dodaje się N, N’-dicykloheksylokarbodiimid i niesteroidowy lek przeciwzapalny. N, N’-dicykloheksylokarbodiimid oraz niesteroidowy lek przeciwzapalny, rozpuszczone są w jednym z wyżej wymienionych rozpuszczalników, po czym całość miesza się przez co najmniej 24 godziny i wydziela otrzymaną fosfatydylocholinę stosując chromatografię kolumnową.The essence of the process according to the invention is that N, N'-dicyclohexylcarbodiimide and a non-steroidal anti-inflammatory drug are added to the complex of cadmium salt of sn-glycero-3-phosphocholine and 4- (N, N-dimethylamino) pyridine dissolved in anhydrous methylene chloride or chloroform. . N, N'-dicyclohexylcarbodiimide and a non-steroidal anti-inflammatory drug are dissolved in one of the above-mentioned solvents, and the mixture is stirred for at least 24 hours, and the obtained phosphatidylcholine is isolated using column chromatography.

Korzystnie jest, gdy niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym jest naproksen.Preferably the non-steroidal anti-inflammatory drug is naproxen.

Korzystnie także jest, gdy niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym jest ketoprofen.It is also preferred that the non-steroidal anti-inflammatory drug is ketoprofen.

Dodatkowo korzystnie jest, gdy reakcję estryfikacji prowadzi się w atmosferze N2.In addition, it is preferable that the esterification reaction is carried out under a N2 atmosphere.

Zaletą wynalazku jest otrzymanie z wysoką wydajnością fosfatydylocholin zawierających naproksen lub ketoprofen w pozycjach sn -1 i sn-2.The advantage of the invention is to obtain in high yield phosphatidylcholines containing naproxen or ketoprofen in the sn -1 and sn-2 positions.

Opis wynalazku przedstawiony jest szerzej w przykładach wykonania.The description of the invention is presented in more detail in the examples of embodiments.

P r z y k ł a d 1: Przed kolejnymi etapami syntezy, reagenty zostały poddane liofilizacji.Example 1: Before the next steps of the synthesis, the reagents were lyophilized.

Do 0,2 g (0,46 mmola) kompleksu sn-glicero-3-fosfocholiny z chlorkiem kadmu oraz 0,056 g (0,46 mmola) 4-( N, N-dimetyloamino)pirydyny rozpuszczonych w 5 cm3 bezwodnego chlorku metylenu lub chloroformu dodaje się mieszaninę N, N’-dicykloheksylokarbodiimidu (0,380 g, 1,84 mmola) i naproksenu (0,424 g, 1,84 mmola) rozpuszczonych w 5 cm3 tego samego rozpuszczalnika. Całość miesza się przez 48 godzin w atmosferze N2 w temp. pokojowej. Po tym czasie powstały precypitat dicykloheksylomocznika odsącza się, a do roztworu dodaje się żywicę jonowymienną Dowex 50W X8 (forma H+) i intensywnie miesza przez 30 minut. Następnie żywicę odsącza się pod zmniejszonym ciśnieniem na lejku Shotta, a surowy produkt oczyszcza się za pomocą chromatografii na żelu krzemionkowym stosując jako eluent mieszaninę CHCI3 : MeOH : H2O, 65:25:4 (v/v/v). Otrzymuje się 0,225 g mieszaniny diastereoizomerów 1,2-di-[2’-(6”-metoksynaftalen-2’-ylo)propanoilo]-sn-glicero-3-fosfocholiny w postaci bezbarwnego produktu o konsystencji wosku (wzór 1) z wydajnością 72%. TLC Rf: 0,63 (CHCI3 : MeOH : H2O 65:25:4 v/v/v). Dane spektroskopowe i stałe fizyczne otrzymanego związku są następujące:To 0.2 g (0.46 mmol) of sn-glycero-3-phosphocholine complex with cadmium chloride and 0.056 g (0.46 mmol) of 4- (N, N-dimethylamino) pyridine dissolved in 5 cm 3 of anhydrous methylene chloride or chloroform is added to a mixture of N, N'-dicyclohexylcarbodiimide (0.380 g, 1.84 mmol) and naproxen (0.424 g, 1.84 mmol) dissolved in 5 ml of the same solvent. The mixture is stirred for 48 hours under N2 atmosphere at room temperature. After this time, the dicyclohexylurea precipitate formed is filtered off, and the Dowex 50W X8 ion exchange resin (H + form) is added to the solution and mixed intensively for 30 minutes. The resin was then filtered off under reduced pressure in a Shott funnel and the crude product was purified by chromatography on silica gel, eluting with CHCl3: MeOH: H2O, 65: 25: 4 (v / v / v). 0.225 g of a mixture of 1,2-di- [2 '- (6 "-methoxynaphthalen-2'-yl) propanoyl] -sn-glycero-3-phosphocholine diastereomers in the form of a colorless wax-like product (Formula 1) were obtained with the yield 72%. TLC Rf: 0.63 (CHCl3: MeOH: H2O 65: 25: 4 v / v / v). The spectroscopic data and physical constants of the obtained compound are as follows:

1H NMR (600 MHz, CDCI3OD3OD, 2:1, v/v) δ: 1,23, 1,29, 1,33, 1,35, 1,42, 1,44, 1,48 i 1,49 (osiem d, J = 7,2 Hz, 6H, CH3-3'), 2,90, 2,91, 3,01 i 3,03 (cztery s, 9H, N(CH3)3), 3,08 i 3,36 (dwa m, 2H, ΟΗ2-β), 3,39, 3,41, 3,54, 3,56 i 3,72-3,81 (kwartety, J = 7,2 Hz, 2H, H-2'), 3,72-3,84 i 4,05 (multiplety, 2H, CH2-a), 3,80-3,95 (dwa m, 2H, CH2-3), 3,86 i 3,87 (dwa s, 6H, O-CH3), 3,98, 4,11,4,15 i 4,16 (cztery 1H NMR (600 MHz, CDCl3OD3OD, 2: 1, v / v) δ: 1.23, 1.29, 1.33, 1.35, 1.42, 1.44, 1.48 and 1.49 (eight d, J = 7.2 Hz, 6H, CH3-3 '), 2.90, 2.91, 3.01 and 3.03 (four s, 9H, N (CH3) 3), 3.08 and 3.36 (two m, 2H, ΟΗ2-β), 3.39, 3.41, 3.54, 3.56 and 3.72-3.81 (quartets, J = 7.2 Hz, 2H, H-2 '), 3.72-3.84 and 4.05 (multiplets, 2H, CH2-a), 3.80-3.95 (two m, 2H, CH2-3), 3.86 and 3 , 87 (two s, 6H, O-CH3), 3.98, 4.11, 4.15 and 4.16 (four

Claims (5)

PL 240 437 B1 dd, J = 12,0, 7,0 Hz, 1H, jeden z CH2-I), 4,23, 4,33, 4,41 i 4,44 (cztery dd, J = 12,0, 3,0 Hz, 1H, jeden z CH2-I’), 5,14 i 5,21 (dwa m, 1H, H-2), 7,05-7,69 (multiplety, 12H, H-2”, H-4”, H-5”, H-7”, H-9” i H-10”).PL 240 437 B1 dd, J = 12.0, 7.0 Hz, 1H, one of CH2-I), 4.23, 4.33, 4.41 and 4.44 (four dd, J = 12.0 , 3.0 Hz, 1H, one with CH2-I '), 5.14 and 5.21 (two m, 1H, H-2), 7.05-7.69 (multiplets, 12H, H-2 " , H-4 ", H-5", H-7 ", H-9" and H-10 "). 13C NMR (150 MHz, CDCI3OD3OD, 2:1, v/v) δ: 17,22, 17,35, 17,41, 17,46, 17,57 i 17,66 (C-3’), 44,42, 44,47, 44,70, 44,79 i 44,83 (C-2’), 53,30 i 53,40 (N(CHs)3), 54,55, 54,57 i 54,61 (O-CH3), 58,35 (d, Jc-p = 5,0 Hz, C-α), 58,59 (d, Jc-p = 4,9 Hz, C-α), 62,13, 62,40 i 62,42 (C-1), 62,96 i 63,03 (dwa d, Jc-p = 5,2 Hz, C-3), 63,13 i 63,18 (dwa d, Jc-p = 5,6 Hz, C-3), 65,41-65,77 (m, C-β), 70,24-70,47 (m, C-2), 105,04, 105,07 i 105,10 (C-7”), 118,34, 118,43 i 118,45 (C-5”), 125,27-125,74 (C-2” i C-10”), 126,56-128,78 (C-4” i C-9”), 128,32, 128,34, 128,43 i 128,45 (C-3”), 133,20, 133,28 i 133,30 (C-8”), 134,72, 134,87, 134,88, 134,92, 134,95 i 135,00 (C-1”), 157,15, 157,21 i 157,23 (C-6”), 173,73, 173,81, 173,82, 173,92, 174,09, 174,11, 174,21 i 174,25 (C-1’). 13C NMR (150 MHz, CDCl3OD3OD, 2: 1, v / v) δ: 17.22, 17.35, 17.41, 17.46, 17.57 and 17.66 (C-3 '), 44 , 42, 44.47, 44.70, 44.79 and 44.83 (C-2 '), 53.30 and 53.40 (N (CHs) 3), 54.55, 54.57 and 54, 61 (O-CH3), 58.35 (d, Jc-p = 5.0 Hz, C-α), 58.59 (d, Jc-p = 4.9 Hz, C-α), 62.13 , 62.40 and 62.42 (C-1), 62.96 and 63.03 (two d, Jc-p = 5.2 Hz, C-3), 63.13 and 63.18 (two d, Jc-p = 5.6 Hz, C-3), 65.41-65.77 (m, C-β), 70.24-70.47 (m, C-2), 105.04, 105, 07 and 105.10 (C-7 "), 118.34, 118.43 and 118.45 (C-5"), 125.27-125.74 (C-2 "and C-10"), 126 , 56-128.78 (C-4 "and C-9"), 128.32, 128.34, 128.43 and 128.45 (C-3 "), 133.20, 133.28 and 133, 30 (C-8 "), 134.72, 134.87, 134.88, 134.92, 134.95 and 135.00 (C-1"), 157.15, 157.21 and 157.23 ( C-6 ”), 173.73, 173.81, 173.82, 173.92, 174.09, 174.11, 174.21 and 174.25 (C-1 '). 31P NMR (243 MHz, CDCI3OD3OD, 2:1, v/v) δ: -1,01 i -1,19. 31 P NMR (243 MHz, CDCl 3 OD 3 OD, 2: 1, v / v) δ: -1.01 and -1.19. ESI-MS m/z wyliczone dla C36H44NO10P: [M+H]+ - 682,2781, oznaczone 682,2760.ESI-MS m / z calculated for C36H44NO10P: [M + H] + - 682.2781, found 682.2760. P r z y k ł a d 2: Postępuje się jak w przykładzie 1 z tym, że do kompleksu sn-glicero-3-fosfocholiny z chlorkiem kadmu (0,46 mmola) oraz 4-( N, N-dimetyloamino)pirydyny (0,46 mmola) dodaje się mieszaninę N, N’-dicykloheksylokarbodiimidu (1,84 mmola) i ketoprofenu (0,468 g, 1,84 mmola).Example 2: The procedure is as in example 1, except that for the complex of sn-glycero-3-phosphocholine with cadmium chloride (0.46 mmol) and 4- (N, N-dimethylamino) pyridine (0.46 mmol) ) a mixture of N, N'-dicyclohexylcarbodiimide (1.84 mmol) and ketoprofen (0.468 g, 1.84 mmol) is added. Dalej postępuje się jak w przykładzie 1.The next steps are as in example 1. Otrzymuje się 0,254 g mieszaniny diastereoizomerów 1,2-di-[2’-(3”-benzoilofenylo)]propanoilosn-glicero-3-fosfocholiny (wzór 2) z wydajnością 76% w postaci bezbarwnego woskowatego produktu. TLC Rf: 0,67 (CHCl3 : MeOH : H2O 65:25:4 v/v/v).0.254 g of a mixture of 1,2-di- [2 '- (3 "-benzoylphenyl)] propanoylosn-glycero-3-phosphocholine diastereomers (Formula 2) is obtained with a yield of 76% in the form of a colorless waxy product. TLC Rf: 0.67 (CHCl3: MeOH: H2O 65: 25: 4 v / v / v). Dane spektroskopowe i stałe fizyczne otrzymanego związku są następujące:The spectroscopic data and physical constants of the obtained compound are as follows: 1H NMR (600 MHz, CDCI3OD3OD, 2:1, v/v) δ: 1,31-1,48 (dublety, J = 7,2 Hz, 6H, CH3-3’), 3,16, 3,17, 3,19 i 3,20 (cztery s, 9H, N(CH3)3), 3,58 i 3,65 (dwa m, 2H, CH2-e), 3,56-3,81 (multiplety, 2H, H-2’), 3,85-4,02 (multiplety, 2H, CH2-3), 4,09-4,19 (multiplety, 1H, jeden z CH2-1), 4,14 i 4,25 (dwa m, 2H, CH2-a), 4,28-4,48 (multiplety, 1H, jeden z CH2-1), 5,17 i 5,22 (dwa m, 1H, H-2), 7,36-7,74 (multiplety, 18H, H-2”, H-4”, H-5, H-6”, H-9”, H-10”, H-11”, H-12” i H-13”). 1H NMR (600 MHz, CDCl3OD3OD, 2: 1, v / v) δ: 1.31-1.48 (doublets, J = 7.2 Hz, 6H, CH3-3 '), 3.16, 3, 17, 3.19 and 3.20 (four s, 9H, N (CH3) 3), 3.58 and 3.65 (two m, 2H, CH2-e), 3.56-3.81 (multiplets, 2H, H-2 '), 3.85-4.02 (multiplets, 2H, CH2-3), 4.09-4.19 (multiplets, 1H, one with CH2-1), 4.14 and 4, 25 (two m, 2H, CH2-a), 4.28-4.48 (multiplets, 1H, one of CH2-1), 5.17 and 5.22 (two m, 1H, H-2), 7 , 36-7.74 (multiplets, 18H, H-2 ", H-4", H-5, H-6 ", H-9", H-10 ", H-11", H-12 "and H-13 "). 13C NMR (150 MHz, CDCl3:CD3OD, 2:1, v/v) δ: 17,68, 17,71, 17,72, 17,73, 17,79, 17,86, 18,05 i 18,07 (C-3’), 44,54-44,82 (C-2’), 53,88 (N(CH3)3), 59,06 i 59,17 (dwa d, Jc-p = 5,0 Hz, C-α), 62,65, 62,73, 62,75 i 62,81 (C-1), 63,22-63,46 (dublety, Jc-p = 5,1 Hz, C-3), 65,85-66,03 (multiplety, C-β), 70,54-70,74 (dublety, Jc-p = 8,2 Hz, C-2), 128,04 i 128,07 (C-10” i C-12”), 128,22, 128,25, 128,29, 128,34, 128,37, 128,45, 128,51, 128,52, 128,55, 128,69, 128,73 i 128,78 (C-2”, C-4” i C-5”), 129,62 i 129,65 (C-9” i C-13”), 131,44, 131,46, 131,48, 131,53 i 131,58 (C-6”), 132,46, 132,48 i 132,57 (C-11”), 13 C NMR (150 MHz, CDCl3: CD3OD, 2: 1, v / v) δ: 17.68, 17.71, 17.72, 17.73, 17.79, 17.86, 18.05 and 18 .07 (C-3 '), 44.54-44.82 (C-2'), 53.88 (N (CH3) 3), 59.06 and 59.17 (two d, Jc-p = 5 .0 Hz, C-α), 62.65, 62.73, 62.75 and 62.81 (C-1), 63.22-63.46 (doublets, Jc-p = 5.1 Hz, C -3), 65.85-66.03 (multiplets, C-β), 70.54-70.74 (doublets, Jc-p = 8.2 Hz, C-2), 128.04 and 128.07 (C-10 "and C-12"), 128.22, 128.25, 128.29, 128.34, 128.37, 128.45, 128.51, 128.52, 128.55, 128, 69, 128.73 and 128.78 (C-2 ", C-4" and C-5 "), 129.62 and 129.65 (C-9" and C-13 "), 131.44, 131 , 46, 131.48, 131.53 and 131.58 (C-6 ”), 132.46, 132.48 and 132.57 (C-11”), 136,71, 136,78 i 136,81 (C-8”), 137,33 i 137,41 (C-1”), 140,15, 140,18, 140,21, 140,25, 140,29 i 140,38 (C-3”), 173,27, 173,28, 173,37, 173,43, 173,53, 173,57 i 173,67 (C-1’), 196,79, 196,80, 196,83, 196,85,136.71, 136.78 and 136.81 (C-8 "), 137.33 and 137.41 (C-1"), 140.15, 140.18, 140.21, 140.25, 140, 29 and 140.38 (C-3 "), 173.27, 173.28, 173.37, 173.43, 173.53, 173.57 and 173.67 (C-1 '), 196.79, 196.80, 196.83, 196.85, 196,87, 197,00 i 197,01 (C-7”), 31P NMR (243 MHz, CDCI3OD3OD, 2:1, v/v) δ: -1,22 i -1,29.196.87, 197.00 and 197.01 (C-7 "), 31 P NMR (243 MHz, CDCl 3 OD 3 OD, 2: 1, v / v) δ: -1.22 and -1.29. ESI-MS m/z wyliczone dla C40H44NO10P: [M+H]+ - 730,2781, oznaczone 730,2794.ESI-MS m / z calculated for C40H44NO10P: [M + H] + - 730.2781, found 730.2794. Zastrzeżenia patentowePatent claims 1. 1,2-Diacylo-sn-glicero-3-fosfocholiny, o wzorze 1 i 2 przedstawione na rysunku.1. 1,2-Diacyl-sn-glycero-3-phosphocholine, Formula 1 and 2 shown in the drawing. 2. Sposób otrzymywania nowych 1,2-diacylo-sn-glicero-3-fosfocholin, znamienny tym, że do soli kadmowej sn-glicero-3-fosfocholiny i 4-(N,N-dimetyloamino)pirydyny rozpuszczonych w bezwodnym chlorku metylenu albo chloroformie dodaje się N, N’-dicykloheksylokarbodiimidu i niesteroidowego leku przeciwzapalnego, przy czym N, N-dicykloheksylokarbodiimid i odpowiedni niesteroidowy lek przeciwzapalny rozpuszczone są w jednym z wyżej wymienionych rozpuszczalników, po czym całość miesza się przez co najmniej 24 godziny, a produkt, którym jest mieszanina diastereoizomerów 1,2-diacylo-sn-glicero-3-fosfocholin o wzorze 1 albo 2, oczyszcza się za pomocą chromatografii kolumnowej.2. The method of obtaining new 1,2-diacyl-sn-glycero-3-phosphocholines, characterized in that the cadmium salt of sn-glycero-3-phosphocholine and 4- (N, N-dimethylamino) pyridine dissolved in anhydrous methylene chloride or N, N'-dicyclohexylcarbodiimide and a non-steroidal anti-inflammatory drug are added to chloroform, the N, N-dicyclohexylcarbodiimide and the corresponding non-steroidal anti-inflammatory drug are dissolved in one of the above-mentioned solvents, then the whole is mixed for at least 24 hours, and the product to which is a mixture of 1,2-diacyl-sn-glycero-3-phosphocholine diastereoisomers of the formula 1 or 2, purified by column chromatography. 3. Sposób według zastrz. 2, znamienny tym, że niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym jest naproksen.3. The method according to p. The method of claim 2, wherein the non-steroidal anti-inflammatory drug is naproxen. 4. Sposób według zastrz. 2, znamienny tym, że niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym jest ketoprofen.4. The method according to p. The method of claim 2, wherein the non-steroidal anti-inflammatory drug is ketoprofen. 5. Sposób według zastrz. 2, znamienny tym, że reakcję estryfikacji prowadzi się w atmosferze N2.5. The method according to p. The process of claim 2, wherein the esterification reaction is carried out under a N2 atmosphere.
PL421989A 2017-06-22 2017-06-22 Phosphatidylcholines and method for obtaining them PL240437B1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL421989A PL240437B1 (en) 2017-06-22 2017-06-22 Phosphatidylcholines and method for obtaining them

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL421989A PL240437B1 (en) 2017-06-22 2017-06-22 Phosphatidylcholines and method for obtaining them

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL421989A1 PL421989A1 (en) 2019-01-02
PL240437B1 true PL240437B1 (en) 2022-04-04

Family

ID=64898951

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL421989A PL240437B1 (en) 2017-06-22 2017-06-22 Phosphatidylcholines and method for obtaining them

Country Status (1)

Country Link
PL (1) PL240437B1 (en)

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1991016920A1 (en) * 1990-05-07 1991-11-14 Vical, Inc. Lipid prodrugs of salicylate and nonsteroidal anti-inflammatory drugs

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1991016920A1 (en) * 1990-05-07 1991-11-14 Vical, Inc. Lipid prodrugs of salicylate and nonsteroidal anti-inflammatory drugs

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
M. KŁOBUCKI I INNI: "2017", "SYNTHESES AND ANTIPROLIFERATIVE ACTIVITIES OF NOVEL PHOSPHATIDYLCHOLLNES CONTAINING DEHYDROEPIANDROSTERONE MOLETIES", STEROIDS 2017, VOL.118 *

Also Published As

Publication number Publication date
PL421989A1 (en) 2019-01-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP6087381B2 (en) Carboxylic acid derivatives used in the production of new cephalotaxane derivatives
DE69622933T2 (en) Prodrugs of paclitaxel derivatives
KR101277710B1 (en) Novel Artemisinin or Deoxoartemisinin-glycolipid Hybrid Derivatives and Antiangiogenic Use Thereof
JP2009502986A (en) Elianin salt, method for preparing the same, and drug composition containing the same
PL240437B1 (en) Phosphatidylcholines and method for obtaining them
CA2151635A1 (en) Antitumoral Compounds
FI66607C (en) FREQUENCY REQUIREMENT FOR THERAPEUTIC THERAPEUTIC EQUIPMENT 1,2-5,6-DIANHYDRO-HEXITOLER
PL228423B1 (en) 1'-(3,7,11,15-Tetramethyl-3-vinylhexadecyl)-2'-hydroxy-sn-glycero-3'-phosphatidylcholine and method for obtaining it
Krysin et al. Synthesis and anti-inflammatory activity of tyrosol and its structural analogs
PL232663B1 (en) Phosphatidylcholines and method for obtaining them
PL238966B1 (en) Method for producing 1,2-di-[2'-(4''-isobutylphenyl)]propanoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
PL231815B1 (en) 1'-Palmitoyl-2'-[2-(2''-butylidene-1'',3'',3''-trimethyl)cyclohexyl]acetyl-sn-glycero-3'-phosphocholine and method for obtaining it
CN106905408B (en) 1-carbonyl tanshinone IIA derivative and preparation thereof
PL228426B1 (en) 1'-{2-[(2''E)-2''-Butylidene-1'',3'',3''trimethyl]cyclohexyl}acetyl-2'-palmitoyl-sn-glycero-3'-phosphocholine and method for obtaining it
PL240299B1 (en) Phosphatidylcholines and method for obtaining them
PL225348B1 (en) 2',3'-dideoxy-5-fluorouridine derivatives, their preparation and use
PL231816B1 (en) 1'Palmitoyl-2'-(3,7-Dimethyl-3-vinylocta-6-enyl)-sn-glycero-3'-phosphocholine and method for obtaining it
PL236558B1 (en) 1'-(3,7,11,15-Tetramethyl-3-vinyl hexadecyl)-2'-palmitoyl-sn-glycero-3'-phosphocholine and method for obtaining it
PL235462B1 (en) 1,2-Dicinnamoyl-sn-glycerol-3-phosphocholine and method of preparing 1,2-dicinnamoyl-sn-glycerol-3-phosphocholine
PL217381B1 (en) New diacylo-sn-glycero-3-phosphocholine and process for the preparation thereof
PL235017B1 (en) 1',2'-Di{2-[(2''E)-2''-butylidene-1'',3'',3''-trimethyl]cyclohexyl}acetyl-sn-glycero-3'-phosphocholine and method for obtaining 1',2'-di{2-[(2''E)-2''-butylidene-1'',3'',3''-trimethyl]cyclohexyl}acetyl-sn-glycero-3'-phosphocholine
PL229557B1 (en) 1-Citronelloyl-2-palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine and method for obtaining it
PL226324B1 (en) 1-Palmitoyl-2-citronellyl-sn-glycero-3-phosphocholine and method for obtaining it
PL231814B1 (en) 1'Palmitoyl-2'-(3,7,11-trimethyl-3-vinyldodec-6,10-dienylo)-sn-glycero-3'-phosphocholine and method for obtaining it
PL226322B1 (en) 1,2-Dicitronelloyl-sn-glycero-3-phosphocholine and method for obtaining it