PL419612A1 - Peptydomimetyki i ich zastosowanie w terapii nowotworowej jelit oraz w zapewnieniu ich prawidłowej perystaltyki - Google Patents

Abstract

Przedmiotem zgłoszenia są peptydomimetyki. Jednym ze związków dotyczących zgłoszenia jest związek przedstawiony na wzorze ogólnym, gdzie: R1 oznacza łańcuch boczny D-aminokwasu wybranego spośród: D-Ala, D-Tre, D-Ser, D-Met, D-Leu, D-Glu, D-Asp, D-Lys lub D-Arg, R2 oznacza nic albo resztę L-aminokwasową wybraną spośród Gly lub Lys albo resztę dipeptydową L-Gly-L-Lys, R3 oznacza resztę L-aminokwasową wybraną spośród: Phe lub Trp, R4 oznacza nic albo resztę L-aminokwasową Lys, R5 oznacza liniowy nasycony lub nienasycony łańcuch węglowodorowy o wzorze ogólnym CnHm, gdzie n jest liczbą całkowitą od 1 do 4, natomiast m jest parzystą liczbą całkowitą od 2 do 10. R6-10 oznaczają niezależnie podstawnik wybrany spośród: wodorowego, hydroksylowego, metylowego, formylowego, karboksylowego, metoksykarbonylowego, karbamoilowego, cyjanowego, aminowego, metyloaminowego, dimetyloaminowego, jodkowego, fluorkowego, nitrowego lub sulfonowego. Zgłoszenie obejmuje także zastosowanie przedmiotowych peptydomimetyków w terapii nowotworów jelit oraz zapewnieniu ich prawidłowej perystaltyki. Opisane w zgłoszeniu związki wykazują efekt cytostatyczny i cytotoksyczny w stosunku do komórek nowotworów jelit, posiadają powinowactwo do receptorów μ i δ a działają jako antagoniści leków opioidowych. Przeznaczone są do podawania przez układ pokarmowy, w postaci tabletek, wlewów, zastrzyków lub implantów.