PT100761A - Composicoes orais eficazes contra a placa bacteriana e gengivite - Google Patents

Description

Mod. 71 - 20.000 ex. - 90/08 65.185 Case 4449 0L tm&m 1 Composições Orais Eficazes Contra a Placa Bacteriana e Gengivite 5 Campo técnico 10 0 presente invento refere-se a composições orais que proporcionam benefícios contra a placa bacteriana e gengivite, assim como contra outras infecçÕes orais anaeróbi-cas. Cré-se que as doenças causadas pela placa bacteriana incluindo a periodontite e a gengivite incluem infecções bacterianas anaeróbicas. 15 5 Ϊ tl 3 s. As doenças periodentais afectam o periodonto que é o tecido que envolve e suporta um dente (ex: 0 ligamento periodontal, a gengiva, e o osso alveolar). A gengivite e a periodontite são disfunções inflamatórias das gengivas e do ligamento periodontal, respectivamente. Gengivo-se e periodontose são situações mais graves que incluem 1 20 disfunções degenerativas do tecido. A combinação das situações inflamatória e degenerativa, chama-se periodontite complexa- A doença periodontal é uma causa maior de perda de dentes em adultos. A perda de dentes devido à doença pe 25 riodontal é um problema significante com início aos 35 anos, mas mesmo aos 15 anos é estimado que cerca de 4 em cada 5 pessoas já sofrem de gengivite e que 4 em cada 10 sofrem de periodontite. 30 Embora uma boa higiene oral, conseguida através da escovagem dos dentes com um dentífrico, ajude a reduzir a incidência da doença periodontal, não previne ou elimina necessariamente a sua ocorrência. Isto devido ao con 35 tributo de microrganismos tanto para a iniciação como para o processo da doença periodontal. Assim, para prevenir ou para tratar a doença periodontal, esses microrganismos têm de ser eliminados por outros meios que não a -2- 65.185 Case 4449

Tií 1 simples escovagem mecânica com vista nesse fim, tem havido uma grande pesquisa com o objectivo de desenvolver den-tífricos terapêuticos, elixires e métodos de tratamento da doença periodontal que sejam eficazes na eliminação dejs 5 ses microrganismos. A utilização de agentes antibacterianos, insolúveis em água, não catiõnicos, em produtos orais i apresentada numa série de referências. Uma dessas referências é a ^ U.S. Patent 4.022.889 de Vinson e al Vinson descreve' as composições contendo sais do zinco e agentes antibacterianos tal como as salicilanilidas halogenadas e éteres de hidroxidifenilo halogenados. 15

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Outra referência apresentando agentes antibacterianos, insolúveis em água, não catiõnicos, é a U.K.Patent Application GB 2.200.551, publicada a 10 de Agosto de 1988. Adicionalmente ao antibacteriano, a composição contêm um sal de polifosfato molecularmente desidratado. 0 sal é mencionado para melhorar a eficacidade do antibacteriano. Outra referência apresentando antibacterianos insolúveis em água, não catiõnicos em composições orais e a U.S. 4.894.220 de 16 de Janeiro de 1990, de Nabi e al. Esta referência instrui a utilização de solventes e polímeros para evidenciar a eficácia antibacteriana. Ainda outra referência apresentando tais antibacterianos combinados com glicois de polietileno em composições orais é a European Patent Application 02.220.890, de 6 de Maio de 1987. Todas as anteriores referências ã arte, são aqui in corporadas no total por referência. Foi agora descoberto que a biodisponibilidade e eficácia do antibacteriano pode ser melhorada incorporando na composição um polímero carboxivinílico. É por isso um objectivo do presente invento propor cionar produtos de cuidados orais melhorados contendo agentes antibacterianos específicos. É outro objectivo do presente invento proporcionar produtos mais eficazes no tratamento de doenças da cavidade oral. 3-

65.185 Case 4449 1 É ainda um objectivo da presente invenção proporcio nar métodos por tratar doenças da cavidade oral.

Estes e outros objectvos tornar-se-ão rapidamente g evidentes a partir da divulgação detalhada que se segue.

Todas as percentagens e razões aqui utilizadas são por peso, a não ser que especificado em contrário. Também, todas as medições aqui referidas são feitas com a compo-„ o _ siçao a 25~C, a nao ser que especificada em contrario. 0 Resumo do Invento 15

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Em certos aspectos, o presente invento compreende produtos cuidados orais, contendo agentes antibacterianos insolúveis em água, não cati+onicos e um polímero carbo-xivinilico com um peso molecular igual ou superior a 3.000.000. 0 presente invento engloba também um método de tratamento de doenças da cavidade oral utilizando agentes antibacterianos não catiónicos, insolúveis em água.

Compreende-se por "composições orais" aqui utilizadas um produto que no decurso normal da sua utilização não seja intensionalmente engolido com o propoõsito de administração sistémica de agentes terapêuticos particulares, mas antes retido na cavidade oral por um tempo suficiente para contactar substancialmente todas as superfícies dentárias e/ou tecidos orais com fins de activida-de oral.

Compreende-se por "quantidade segura e eficaz" aqui utilizada uma quantidade de material suficiente para proporcionar o benefício desejado, sendo ao mesmo tempo seguro para os tecidos duros e moles da cavidade oral.

Compreende-se pelo termo "compreendendo" aqui utilizado, que vários componentes adicionais podem ser conjuntamente empregues nas composições deste invento contanto que os materiais listados desempenhem as funções pretendi -4- 30 5 65.185 Case 4449

das.

Compreende-se pelo termo "veículo", aqui utilizado, um veículo apropriado que seja farmaceuticamente aceitável e possa ser utilizado para aplicar as presentes composições na cavidade oral.

Descrição Detalhada do Invento

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Em certos aspectos o presente invento envolve o uso de antibacterianos não-catiõnicos, insolúveis em água, com um polímero carboxivinílico com um peso molecular igual ou superior a 3.000.000. Os componentes essenciais e opcionais das composições são feitos pelo processo seguidamente descrito em detalhe. Agentes antibacterianos São dados de seguida exemplos de agentes antibacterianos, úteis nas composições do presente invento, que sejam não catiónicos e insolúveis em água. Éteres de Difenilo halogenado Éter de 2',4,4'-tricloro-2-hidroxi-difenilo (Triclosano) Éter de 2,2,-di-hidroxi-5,5'-di-bromo-difenilo. Compostos fenólicos (incluindo fenol e seus homólogos, mono e poli-alquilos e halofenois aromáticos, Resor-cinol e seus derivados, compostos bi-fenólicos e salici-lanidas halogenadas. -5- 35 65.185 Case 4449 1 Fenol e seus homólogos

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Fenol 2 Metilo _ Fenol 3 Metilo - Fenol 4 Metilo - Fenol 4 Etilo - Fenol 2,4-Dimetilo - Fenol 2,5-Dimetilo - Fenol 3,4-Dimetilo - Fenol 2,6-Dimetilo - Fenol 4-n-Propilo - Fenol 4-n-Butilo - Fenol 4-n-Amilo - Fenol 4- tert-Amilo - Fenol 4-n-Hexilo - Fenol 4-n-Heptilo - Fenol

Halofenois mono e poli-alquilos e Aromáticos P-Clorofenol Metilo _ p-clorofenol Etilo - p-clorofenol n-propilo - p-clorofenol n-Butilo - p-clorofenol n-Amilo - p-clorofenol sec-Amilo - p-clorofenol n-Hexilo - p-clorofenol Ciclohexilo - p-clorofenol n-Heptilo - p-clorofenol n-Octilo - p-clorofenol O-Clorofenol Metilo o-clorofenol Etilo - o-clorofenol n-propilo - o-clorofenol n-Butilo — o-clorofenol -6- 35 10 15

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n-Amilo - o-clorofenol tert-Amilo - o-clorofenol n-Hexilo - o-clorofenol n-Heptilo - o-clorofenol o-Benzilo o-Benzilo-m-metilo o-Benzilo-m,m-dimetilo o-Fenitetilo o-Fenil-etilo-m-metilo 3-Metilo 3,5-Dimetilo 6-Etilo-3-metilo 6-n-Propilo-3-metilo 6-iso-propilo-3-metilo 2-Etilo-3,5-dimetilo 6-sec-Butilo-3-metilo 2-iso-Propilo-3,5-dimetilo 6-Dietilo-metilo-3-metilo 6-iso-propilo-2-etilo-3-me tilo 2-sec-Amilo-3,5-dimetilo 2-Dietilo-metilo-3,5-dime-tilo 6-sec-octilo-3-metilo p-Bromofenol Metilo Etilo n-Propilo n-Butilo n-Amilo Amilo seco n-Hexilo Ciclohexilo o-Bromofenol tert-Amilo n-Hexilo n-Propilo-mfm-Dimetilo p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-clorofenol p-Bromofenol p-Bromofenol p-Bromofenol p-Bromofenol p-Bromofenol p-Bromofenol p-Bromofenol p-Bromofenol o-Bromofenol o-Bromofenol o-Bromofenol -7- 35 65.185 Case 4449

2-Fenilo-Fenol 4-Cloro-2-metilo-Feno1 4-Cloro-3-metilo-Fenol 4- Cloro-3,5-dimetilo-Fenil 2,4-di-cloro-3,5-dimetilo-fenol 3,4,5,6-terabromo-2-metilo-fenol 5- metilo-2,Pentilo-fenil 4- iso-propilo-3-metilo-fenol 5- cloro-2-hidroxi-difenilo-metano. 10

Resorcinol e seus Derivados 15

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Resorcinol Metilo - Resorcinol Etilo - Resorcinol n-Propilo - Resorcinol n-Butilo - Resorcinol n-Amilo - Resorcinol n-Hexilo - Resorcinol n-Heptilo - Resorcinol n-Octilo - Resorcinol n-Nonilo - Resorcinol Fenilo - Resorcinol Benzilo - Resorcinol Fenilo-Etilo - Resorcinol Fenilo-Propilo - Resorcinol p-Clorobenzilo - Resorcinol 5-Cloro - 2,4-Di-hidroxi difenilo Metano 4'-Cloro - 2,4-Di-hidroxi difenilo Metano 5-Bromo - 2,4-Di-hidroxi difenilo Metano 4'-Bromo - 2,4-Di-hidroxi difenilo Metano -8- 35

Mod. 71 - 20.000 ex. - 90/08 I 65.185 Case 4449 1 Compostos Bifenólicos 5 2,2'-bis metileno (4-clorofenol) 2,2'-bis metileno (3,4,6-triclorofenol) 2,2'-bis metileno (4-cloro-6-Bromofenol) Sulfato de bis (2-hidroxi-3,5-diclorofenilo) sulfato de bis (2-hidroxi-5-clorobenzilo) 10 Salicilanilidas halogenadas 4',5-di-bromo-salicilanilida 3,4’,5-triclorosalicilanilida 3,4',5-tribromosalicilanilida 2,3,3',5-tetraclorosalicilanilida 3,3',5-triclorosalicilanilida 15 § X 8 O s 1 Fs •o '3,5-di-bromo-3'-trifluormetilosalicilanilida 5,n-octanoilo-3'-trifluormetilosalicilanilida 3.5- di-bromo-4'-trifluormetilosalicilanilida 3.5- di-bromo-3'-trifluormetilosalicilanilida (Fluor-Feno) 1 20 Ésteres Benzoicos N-r' 25 Ácido p-Hidroxibenzoico Metilo Âcido-p-hidroxibenzoico Etilo Âcido-p-hidroxibenzoico Propilo Âcido-p-hidroxibenzoico Butilo Âcido-p-hidroxibenzoico Carbanilidas halogenadas 30 3,4,4'-triclorocarbanilida 3-trifluormetilo-4,41-di-clorocarbanilida 3,3',4-triclorocarbanilida 35 0 agente antibacteriano contido nas composições orais do presente invento encontra-se numa quantia antiplaca eficaz, tipicamente de cerca de 0,01-5% por peso, prefe- 9 1 65.185 Case 4449

5 10 15

Mod. 71 - 20.000 ex. - 90/08 20 25 rivelmente de cerca 0,03-1%. 0 agente antibacteriano é substancialmente insolúvel em água, significando que a sua solubilidade é inferior a cerca de 1% por peso na ã-gua a 25QC e pode ser ainda menos de cerca de 0,1%. Se um grupo ionizável estiver presente, a solubilidade é determinada a um pH em que não ocorra ionização.

Polímero Carboxivinílico 0 termo "polímero carboxivinílico" aqui utilizado, descreve uma família de compostos apresentados e reivindicados na U.S. Pat. No. 2.798.053 publicada a 2 de Julho de 1957, de Brown, a especificação das quais é aqui incor porada por referência. Os métodos de fabricação de polímeros carboxivinílicos são também apresentados por Brown. Um polímero carboxivinílico i um interpolímero de uma mistura monomérica compreendendo um ácido carboxílico insaturado olefinicamente monomérico, e cerca de 0,1% a cerca de 10% em peso dos monómeros totais de um poliéter de um álcool polihídrico que contenha pelo menos quatro átomos de carbono aos quais estão ligados pelo menos três grupos hidroxílos, contendo o poliéter mais do que um gru po alquenilo por molécula. Outros materiais monoméricos monoolefinicos podem estar presentes na mistura monomérica , se assim se desejar, mesmo em proporções predominantes. Os polímeros carboxivinílicos são substancialmente insolúveis em hidrocarbonos orgânicos voláteis líquidos e são dimensionalmente estáveis aquando da exposição ao ar.

Os álcoois polihídricos preferidos utilizados na pro dução de polímeros carboxivinílicos incluem poliois selec cionados da classe dos oligossacáridos, seus derivados reduzidos em que o grupo carbonilo é convertido num grupo álcool, e pentaeritritol; mais preferidos são os oli-gossacaridos, e mais ainda a sucrose. Ê preferível que os grupos hidroxilos do poliol que estão modificados se- -10-

65.185 Case 4449 jam esterifiçados com grupos alilo, tendo o poliol pelo menos dois grupos de éter alilo por molécula de poliol. Quando o poliol for sucrose, é preferível que a sucrose tenha pelo menos cerca de cinco grupos de éter alilo por molécula de sucrose. É preferivel que o poliéter do poliol compreende cerca de 0,1% a cerca de 4% dos monómeros totais, mais preferivelmente de cerca de 0,2% a cerca de o. Ό · 2,5

Os ácidos carboxílicos insaturados olefinicamente monomêricos preferidos para o uso da produção de polímeros carboxivinílicos aqui utilizados incluem ácidos car-boxilicos alinfãticos, inferiores, alfa-beta, monoolefi-nicamente insaturados, polimerizãveis monomêricos, mono-méricos; ainda mais preferidos são os ácidos acrílicos monoolefinicos monomêricos com a estrutura

R

CH2=C-C00H em que R é um substituinte seleccionado do grupo constituído por hidrogénio e grupos alquilo inferior; mais preferido é o ácido acrílico. Os polímeros carboxivinílicos utilizados nas formulações do presente invento têm um peso molecular de pelo menos cerca de 3.000.000. Vários polímeros carboxivinílicos estão comercialmente disponíveis na B.F. Goodrich Company, New York, N. Y., sob o nome comercial Carbopol. Os Carbopol 934 e 940 com pesos moleculares respectivamente de cerca de 3.000.000 e 4.000.000 são exemplos de tais materiais. A quantidade de polímeros carboxivinílicos geralmente utilizados na composição deste invento é de cerca de 0,1% a cerca de 1%. Uma variação de aplicação preferida é de cerca de 0,3% a cerca de 0,8%. -11- 1 1 ; 5 10 15

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As composições do presente invento podem conter adicionalmente aos componentes acima listados, muitos outros que estejam um tanto dependentes do tipo de composição (elixires, pastas dentifricas, geis tópicos, pastas profiláticas e similares). Os dentífricos e exilires são os sistemas preferidos, sendo os dentífricos os mais preferidos .

Os dentífricos contêm como componente principal um abrasivo. 0 material do polimento abrasivo contemplado para o uso no presente invento pode ser qualquer material que não abrasione excessivamente a dentina. Estes incluem, por exemplo, as sílicas incluindo geis e precipitados, carbonato de cálcio, ortofosfato de di-cálcio desidratado, pirofosfato de cálcio, fosfato de tricálcio, polime-tafosfato de cálcio, polimetafosfato de sódio insolúvel, alumina hidratada e materiais abrasivos resinosos tais como partículas dos produtos de condensação da ureia e formaldeído, e outros tais como os apresentados por Co-oley e al. na U.S.Patent 3.070.510, de 25 de Dezembro de 1962, aqui incorporado por referência. Podem também ser utilizadas misturas de abrasivos.

Os abrasivos dentários de sílica, de vários tipos, podem proporcionar os benefícios únicos, de excepcional 25 capacidade, de limpeza e polimento dentário, sem abrasio-nas excessivamente o esmalte ou a dentina do dente. Os materiais abrasivos de sílica são também excepcionalmente compatíveis com as fontes de fluoreto solúvel e outras fontes iõnicas. Por estas razões, são os preferidos para 30 este uso.

Os materiais abrasivos de sílica para polimento, aqui utilizados, assim como os outros abrasivos, têm geralmente um tamanho médio de partículas variando entre cerca de 0,1 e 30 microns, preferivelmente 5 e 15 microns. Os abrasivos de sílica podem ser precipitados ou geis de -12- 65.185 Case 4449

1 sílica, tais como os xerogeis de sílica descritos por Pa-der e al.; U.S. Patent 3,538.230 publicada a 2 de Março de 1970 e por DiGiulio, U.S.Patent 3.862.307 de 21 de Junho de 1975, ambas aqui incorporadas por referência. . 5 Os preferidos são os xerogeis de sílica comerciali zados sob o nome comercial "Syloid" pela W.R. Grace & Com-pany, Davison Chemical Division. Os materiais precipitados de sílica preferidos, incluem os comercializados pela J.M.Huber Corporation sob o nome comercial "Zeodent", par-10 ticularmente a sílica com a designação "Zeodent 119".

Estes abrasivos de sílica são descritos na U.S.Patent 4.340.583 de 29 de Julho de 1982, aqui incorporada por referência.

Mod. 71 - 20.000 ex. - 90/08 0 abrasivo contido nas composições dos dentífricos aqui descritos está presente a um nível de cerca de 6% a cerca de 70%, preferivelmente de cerca de 15% a cerca de 30%. 20 25 30

Os agentes aromatizantes, como foi já apontado, podem também ser adicionados ao dentífrico e outras composições do presente invento. Os agentes aromatizantes a-propriados incluem o óleo de ganetéria, óleo de hortelã--pimenta, óleo de hortelã, óleo de sassafrás, e óleo de cravo. Os agentes adoçantes são também úteis e incluem o aspartame acesulfame, sacarina, dextrose, levulose e ci-clamato de sódio. Os agentes aromatizantes e adoçantes são geralmente utilizados nestas composições a níveis de cerca de 0,005% a cerca de 2% em peso e podem ser utilizados como um solvente dos antibacterianos mais acima indicados . É também desejável incluir um humectante num dentífrico para impedir o seu endurecimento. Os humectantes apropriados incluem a glicerina, sorbitol e outros álcoois poli-hídricos comestíveis a um nível combinado de cer ca de 10% a cerca de 70%. -13- 35 1 5 10 15

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UTJ

Outra incorporação preferida do presente invento é uma composição de elixir. Os elixires compreendem geralmente de cerca de 20:1 a cerca de 2:1 da solução água/álcool etílico e preferivelmente outros ingredientes tais como aromatizantes, adoçantes, humoctantes e agentes tais como os acima descritos. Os humectantes, tal como a glicerina e o sorbitol dão uma sensação de humidade â boca. Geralmente, com base no peso, os elixires do invento compreendem de 5% a 60% (preferivelmente de 10% a 25%) de álcool etílico de 0% a 20% (preferivelmente de 5% a 20%) de um humectante, de 0% a 2% (preferivelmente de 0,01% a 0,5%) de um agente emulsionante, de 0% a 0,5% (preferivelmente de 0,005% a 0,06%) de um agente adoçante tal como a sacarina, de 0% a 0,3% (preferivelmente de 0,03 a 0,3%) de um agente aromatizante, e água q.b.

Outro componente opcional é uma fonte iónica de flu-oreto. As fontes de iões de fluoreto, ou compostos fornecedores do fluoreto são bem conhecidos na arte como a-gentes anti-cãrie e agem também como tais agentes na prática deste invento assim como inibidores de pirofosfata-se. Estes compostos podem ser ligeiramente, ou preferivelmente, completamente solúveis em água. São caracteri-zados pela sua capacidade de libertar iões de fluoreto na água e pela autonomia de reacções indesejadas com outros compostos da preparação oral. Entre estes materiais estão os sais de fluoreto inorgânico, tal como o metal alcalino solúvel, os sais de metal terroso alcalino por exemplo o fluoreto de sódio, o fluoreto de bário, o fluor-silicato de sódio, o fluorsilicato de amónio, o fluorzir-conato de sódio, o monofluorfosfato de sódio, o mono e di--fluorfosfato de alumínio, e o pirofosfato de cálcio sódio fluoretado. São preferidos o metal alcalino e flure-tos de estanho, tais como os fluoretos de estanho e so-dio, monofluorfosfato (MFP) de sódio e suas misturas. A quantidade de composto fornecedor do flureto está -14- 35 1 5 10 15

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Cl

em dependia regular do tipo de composto, da sua solubilidade e do tipo de preparação oral, mas, tem de ser uma quantidade não tóxica, geralmente cerca de 0,005 a cerca de 3,0% na preparação. Numa preparação dentífrica por exemplo, gel dental, pasta dentífrica (incluindo o creme) ê considerado satisfatório uma quantidade de tal composto que liberta cerca de 5.000 ppm de iões de F por peso, de preparação. Pode ser utilizada qualquer quantia mínima apropriada de tal composto mas é preferivel empregar composto suficiente para libertar cerca de 300 a 2.000 ppm, mais preferivelmente de cerca de 800 a cerca de 1500 ppm de iões de Flureto tipicamente, nos casos de fluretos de metal alcalino e fluretos de estanho, este componente está presente numa quantidade superior a cerca de 2% por peso, baseado no peso de preparação, e preferivelmente na variação de cerca de 0,05% a 1%. No caso do monofluorfos-fato de sódio, o composto pode estar presente numa quantidade de cerca de 0,1-3%, mais tipicamente cerca de 0,76%. Ainda outro componente opcional para o uso nas composições do presente invento é um agente anti-cálculos. Estes agentes incluem todos que são eficazes contra os cálculos tais como os sais de pirofosfato como apresentados na U.S. Patent 4.515.772, de 7 de Maio de 1985, aqui incorporada por referência. Estes agentes preferidos são metais alcalinos,mono,di^trijtetra e pirofosfato de amónio. Tais agentes são utilizados em quantidades suficientes para reduzir a formação de cálculos. Estas quantidades são preferivelmente numa quantidade de pelo menos cerca de 1% de ma-is preferivelmente pelo menos cerca de 1,3%,mais preferivelmente pelo menos cerca de 1,5%. Outros agentes anti-cálculos são iões metálicos tais como o zinco, apresentados na U.S. Patent 4.022.880, de 10 de Maio de 1977 de Vinson, aqui incorporado por referência. Ainda outros são polímeros, tais como os descritos na U.S. Patent 4.661.341, de 28 de Abril de 1987 de Benedict e na U.S. Patent 3.429.963, de 25 de Fevereiro -15- 35 10 15

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30 65.185 Case 4449 «u / de 1969, de Shedlovsky, ambas aqui incorporadas por referência. Tais metais são utilizados numa quantidade de cerca de 0,05% a cerca de 5%, preferivelmente de cerca de 0,5% a cerca de 2%, enquanto os tais polímeros são utilizados em quantidades de cerca de 0,01% a cerca de 10%, preferivelmente de cerca de 0,1% a cerca de 5%.

Os surfactantes que são-.também úteis nas composições deste invento, incluem muitos materiais diferentes. Os surfactantes apropriados incluem todos os que sejam razoavelmente estáveis e que funcionem numa grande variação de ph. Estão incluídos os não-sabões aniõnicos, não iónicos catiõnicos, dipolares e surfactantes sintéticos orgânicos anfotéricos. Muitos desses são apresentados por Gieske e al. na U.S. Patente 4.051,234, de 27 de Setembro de 1988, aqui incorporada no total por referência.

Os surfactantes preferidos incluem os sufatos de alquilo. Qualquer surfactante utilizado está a um nível de cerca de 0,2% a cerca de 6%, preferivelmente de cerca de 0,6% a cerca de 2% num dentífrico e de cerca de 0,01% a cerca de 5%, preferivelmente de cerca de 0,1% a cerca de 0,5% num elixir. 0 ph das presentes composições e/ou o seu ph na boca pode ser qualquer ph que seja seguro para os tecidos duros e moles da boca. Tais ph são geralmente de cerca de 3 a cerca de 10, preferivelmente de cerca de 4 a cerca de 9.

Os exemplos não limitativos que são dados de seguida ilustram as composições do presente invento. -16- 35 65.185 Case 4449

1 Exemplos I - IV

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Quatro exemplos de composições são dados de seguida. 5 Componente Peso % (I) (II) (III) (IV) Sorbitol (70%) 26.600 24.583 30.000 51.652 Glicerina 8.000 8.000 8.000 - Flureto de sódio 0.243 0.243 0.321 0.243 10 Fosfato de monosódio - - - 0.590 Fosfato de trissõdio - - - 1.450 Sacarina 0.470 0.470 0.300 0.300 FD&C Blue No 1 - - - 0.050 Diõxido de titânio 0.500 0.500 0.700 0.525 15 Aromatizante 1.100 1.100 0.970 0.970 PEG-300 4.000 4.000 4.000 4.000 Triclosano 0.280 0.450 0.280 0.280 Sulfato Alquilo Sódio 6.000 6.000 6.000 6.000 (27.9% Solução aquosa) 20 Sílica 20.300 20.300 22.000 20.000 Goma de xantano 0.600 0.600 0.500 0.475 Carbomero 956 0.350 0.200 0.250 0.300 Ãgua q.slOO qs.100 qs.100 qs.100 100.000 100.000 100.000 100.000 25 Exemplo V - VI Componente Peso % Etanol 10 15 30 PEG-300 4 6 Aromatizante 0.1 0. 15 Triclosano 0.03 0. 03 Sulfato de Sódio alilo 1.6 1. 8 Sorbitol 10 15 35 Glicerina 10 10 Carbomero 956 0.30 0. 20 Ãgua q.s.100 q. S. 100 -17- 65.185

Case 4449

As composições acima referidas são feitas de maneira convencional. O desempenho das composições, acima referidas, do presente invento é superior devido â biodisponibilidade melhorada do antibacteriano triclosano. 10 15

Mod. 71 - 20.000 ex. - 90/08 20 25 30

Lisboa '2S.WU992

Por THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

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Claims (2)

1. 65.185 Case 4449 U2W 1 15 Mod. 71 - 20.000 ex. - 90/08 20 -REIVINDICAÇÕES lâ. - Processo para a preparação de uma composição oral contendo um agente bactericida, não catiõnico, insolúvel em água e um polímero carboxivinílico, com um peso molecular de pelo menos três milhões. 2§. - Processo de acordo com a reivindicação 1, caraç terizado pelo facto de, o referido bactericida ser um a-gente fenõlico. 3§. - Processo de acordo com a reivindicação 1 ou 2 caracterizado por a referida composição ser um dentífrico ou um elixir. 4ã. - Processo de acordo com qualquer das reivindicações 1 - 3, caracterizado por a referida composição ser um dentífrico que contém adicionalmente um abrasivo e um aglutinante. 5ã. - Processo de acordo com qualquer das reivindicações 1-4, caracterizado por o referido dentífrico conter também tridosan como agente bactericida. 25 6ã. - Processo de acordo com qualquer das reivindicações 1-5, caracterizado por o dentífrico conter uma fonte de ião de fluoreto solúvel. 7ã. - Processo para a preparação de uma composição oral, possuindo um agente bactericida, não catiõnico, insolúvel em água, para reduzir a incidência da placa bacte-riana no esmalte dentário, contendo essa composição adicionalmente um polímero carboxivinílico, com um peso molecular de pelo menos três milhões. 8s. - Processo de fabricação de acordo com a reivindicação 7, caracterizado por o referido bactericida ser um composto fenõlico. -19- 65.185 Case 4449 9-· “ Processo de fabricação de acordo com a reivin dicaçao 7 ou 8 caracterizado por a referida composição ser um dentifrico. 5 10§. - Processo de fabricação de acordo com qualquer das reivindicações 7-9, caracterizado por o referido agente bactericida ser triclosan.
2. 113. - Processo de fabricação de acordo com qualquer das reivindicações 7-10, caracterizado por a referida composição conter também uma fonte iónica de fluoreto solúvel . 15 Mod. 71 - 20.000 ex. - 90/08 20 25 30 Lisboa ,2&0UI.1992 Por THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

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