PT1619962E - Composição para administração por via oral que compreende capsaicinoides - Google Patents

Composição para administração por via oral que compreende capsaicinoides Download PDF

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Description

DESCRIÇÃO
COMPOSIÇÃO PARA ADMINISTRAÇÃO POR VIA ORAL QUE COMPREENDE
CAPSAICINOIDES A presente invenção tem por objecto uma composição para uma administração por via oral que contém capsaicinoides e a sua utilização como medicamento, alimento, complemento alimentar ou produto dietético. Esta composição apresenta a vantagem de ser desprovida do efeito irritante sobre a mucosa gástrica. 0 fruto do Pimento, fresco ou seco, é utilizado, em geral, como especiaria. 0 seu poder picante, ao nível da cavidade bucal, é função do seu teor em capsaicinoides.
Os capsaicinoides são constituídos maioritariamente por capsaicina, e minoritariamente de homocapsaicina e de dihidrocapsaicina.
Os trabalhos científicos realizados após vários anos permitiram demonstrar que os capsaicinoides contidos no Pimento (ou capsicum) possuem a capacidade de estimular a termogénese. A termogénese é o desenvolvimento contínuo e regular do calor nos seres vivos. Um dos métodos farmacológicos, reconhecido actualmente, para o tratamento e a prevenção da obesidade é o estímulo da termogénese, apresentando um aumento do consumo energético e, assim, um maior consumo de calorias. 0 aumento da termogénese pelos capsaicinoides, contidos no Pimento, está ligado à estimulação do sistema simpático. 0 aspecto metabólico deste aumento da termogénese é diferente de acordo com os estudos. Em certos estudos, está ligado a um 1 aumento da oxidação dos lípidos. Noutros estudos está ligado ao aumento de oxidação dos glúcidos. Todavia, quando a refeição é rica em lípidos, a oxidação destes últimos é preponderante. A capacidade dos capsaicinoides, contidos no Pimento, de estimular a termogénese e favorecer a oxidação dos lipidos é muito interessante para evitar o armazenamento das gorduras e favorecer a eliminação das que estão armazenadas. Observou-se, também, que este aumento da termogénese pelos capsaicinoides, contidos no Pimento, é acompanhado por uma redução de apetite.
Além disso, o Pimento é usado, tradicionalmente, para tratar problemas circulatórios, em particular a hipercolesterolemia, ou certos problemas digestivos, tal como as flatulências, as úlceras gástricas, os refluxos gastro-esofágico a as infecções intestinais.
Todavia, o Pimento apresenta muitas vezes o inconveniente de irritar a mucosa gástrica. 0 estudo de YEOH K. G. et al. "How does chilli cause upper gastro-intestinal symptomes" J. Clin. Gastroenterol., 1995, 21, p. 87-90 demonstra que as dores digestivas induzidas pela ingestão de 5 g de Pimento contém 0, 048 % em peso de capsaicinoides, que estarão ligados à estimulação da terminação nervosa local ao nível do esófago.
As populações na Europa e nos Estados Unidos mostram-se ainda mais sensíveis ao carácter irritante desta especiaria sobre a mucosa gástrica do que as populações da Ásia uma vez que o consumo do Pimento é muito mais fraco. 2 0 problema da irritação da mucosa gástrica devida ao Pimento limita, assim, a administração dos capsaicinoides por via oral.
Para diminuir a sensação de azia que o pimento poderá ocasionar após a ingestão, a patente US 5,273,754 propõe a associação a este de uma substância carminativa refrescante, tal como a menta apimentada, o mentol, a menta verde, ou a carvona. Todavia, estas substâncias são fortemente odorantes e podem incomodar as pessoas que não apreciam o gosto da menta. Também pode ser desejável dispor de uma composição à base de capsaicinoides sem aroma nem odor. A US 6022718 está relacionada com as composições estimulantes da termogénese à base de capsaicinoides e de um óleo vegetal. O teor em capsaicinoides do Pimento fresco varia de 0,01 a 510 pg/g de acordo com REILLY. CA. (2001) . A óleoresina (ou resina de capsicum) é um extracto orgânico do Pimento, largamente utilizado na indústria alimentar para a aromatização de chapas industriais. Permite fornecer um gosto picante de forma reprodutível e sob forma concentrada. A óleoresina é lipofilica, os óleos aceitáveis para uma administração oral são bem adaptados para a formulação dos capsaicinoides.
De forma totalmente surpreendente, os inventores verificaram que incorporar, neste óleo, um aditivo lipofílico sólido ou pastoso à temperatura ambiente, a composição assim obtida fica desprovida de todos os efeitos irritantes sobre a mucosa gástrica. 3 A presente invenção tem por objecto uma composição para uma administração por via oral que contém capsaicinoides em associação com uma base de formulação aceitável para a administração por via oral, a referida base de formulação compreende um óleo e um aditivo lipofilico sólido ou pastoso à temperatura ambiente.
Entende-se por base de formulação, uma substância de suporte inerte no qual são introduzidos os elementos activos. A composição, objecto da presente invenção, apresenta-se de forma vantajosa sob a forma sólida ou pastosa à temperatura ambiente. 0 aditivo lipofilico representa, de forma vantajosa, de 5 a 20% em peso, de preferência de 8 a 15% em peso da composição.
De modo vantajoso, o aditivo lipofilico possui um ponto de fusão compreendido entre 30 e 80 °C, se bem que é sólido ou pastoso à temperatura ambiente e pode ser fundido num óleo através dos equipamentos industriais padrão. O aditivo lipofilico é escolhido, de preferência, entre as ceras, os mono-, di- ou triglicéridos dos ácidos gordos, os ácidos gordos e os polietilenoglicóis e os ésteres de ácidos gordos de polietilenoglicol, bem como misturas destes.
As ceras podem ser a cera de abelha, a cera de candelila, a cera de carnaúba, a cera de polietileno oxidado ou a cera de petróleo (ou cera microcristalina). Utiliza-se, de forma vantajosa, a cera de abelha. 4
Os mono-, di- ou triglicéridos dos ácidos gordos podem ter diferentes graus de esterificação. Utiliza-se, de forma vantajosa, o palmitoestearato de glicerol.
Os ácidos gordos podem ser escolhidos entre o ácido palmitico, o ácido esteárico ou o ácido behénico, bem como os seus sais de cálcio, de sódio, de potássio ou de magnésio.
Os polietilenoglicóis e os ésteres de ácidos gordos de polietilenoglicol possuem, de forma vantajosa, um peso molecular compreendido entre 600 e 6000.
De modo preferencial, o aditivo lipofilico é constituído por uma mistura de cera de abelha e de palmitoestearato de glicerol, cuja razão mássica preferida é de cerca de 1. O Pimento é o fruto de uma planta herbácea anual da família das Solanáceas. As duas espécies mais usadas são Capsicum annuum e Capsicum frutescente que são objecto de culturas, em especial na Europa, em África e na América do Norte e do Sul.
Além dos capsaicinoides, os frutos do Pimento contêm carotenóides tal como o beta-caroteno, a zeaxantina, a violaxantina, a capsantina e a capsorubina (estes 2 últimos são específicos do género Capsicum).
Os capsaicinoides podem ser incorporados na composição sob a forma de fruto seco ou de resina de capsicum (ou óleoresina). A resina de capsicum pode conter entre 3 e 50 % em peso, de preferência entre 5 e 20 % em peso de capsaicinoides. 5
Os capsaicinoides são incorporados, de forma vantajosa, na composição sob a forma de resina de capsicum.
Os capsaicinoides representam, de forma vantajosa, entre 0,02 e 5% em peso, de preferência de 0,1 a 2 % em peso da composição. O óleo é escolhido, vantajosamente, entre os óleos vegetais tal como o óleo de soja, o óleo de girassol, o óleo de milho, o azeite ou o óleo de noz e entre os óleos minerais tal como o óleo de parafina, bem como misturas destes. A composição compreende, de forma vantajosa, um ou vários compostos fisiologicamente activos além dos capsaicinoides. Estes outros compostos fisiologicamente activos representam, de forma vantajosa, de 10 a 30 % em peso da composição e podem ser escolhidos entre os estimulantes da termogénese ou do trânsito.
Os trabalhos científicos realizados ao longo de vários anos permitiram demonstrar certos alimentos possuem a capacidade de estimular a termogénese: é, em especial, o caso da cafeina contida no café e o chá. Por outro lado, o Ascophyllum nodosum é um estimulante do trânsito.
Vantajosamente, pelo menos um dos outros compostos fisiologicamente activos é um vegetal ou um extracto deste, escolhido entre o chá verde, a alga Ascophyllum nodosum, o mate, o guarana, a éfedra ou a laranja amarga verde (cltrus aurantium), bem como misturas destes, e/ou um óleo de girassol rico em ácido linoleico conjugado. 6 A composição, de acordo com a presente invenção, pode apresentar-se sob a forma de uma cápsula mole ou dura. 0 revestimento das cápsulas moles ou duras é, de forma vantajosa, em gelatina bovina, em gelatina de peixe, em hidroxipropilmetilcelulose ou noutro polímero de origem vegetal ou animal.
As cápsulas duras não possuem um sistema de fecho hermético, simplesmente é necessário colocar um procedimento que permita o fecho (cintagem ou selagem interna). A composição, objecto da presente invenção, é preparada de acordo com as técnicas clássicas conhecidas pelo perito: 1) 0 aditivo lipofílico é incorporado no óleo que é aquecido a uma temperatura suficiente para permitir fundir completamente o aditivo lipofílico e obter uma mistura homogénea, 2) Após arrefecimento a cerca de 50 °C, são incorporados nesta mistura, sob agitação, os outros compostos tal como a óleoresina de capsicum e os compostos estimulantes da termogénese, 3) A mistura assim obtida é arrefecida a uma temperatura compreendida entre 25 e 40 °C, 4) Realiza-se eventualmente o enchimento das cápsulas moles ou duras com esta mistura.
Tal como formulado, a composição objecto da presente invenção não apresenta, de forma vantajosa, nenhuma sedimentação dos outros compostos estimulantes da termogénese, tal como o extracto de chá verde, ou estimulantes do trânsito, tal como o pó de alga Ascophyllum. 1 A presente invenção tem também por objecto a utilização da composição como alimento, como complemento alimentar ou como produto dietético (alimento destinado a uma alimentação particular). A composição pode ser incorporada nos alimentos que são preparados industrialmente ou artesanalmente, tal como os óleos, a manteiga, a margarina, os patés de chocolate para barrar. Também se pode apresentar sob a forma de um pó para diluir em água ou de barras alimentares. A composição, de acordo com a presente invenção, é usada de forma vantajosa para estimular a termogénese, eventualmente com redução de apetite, sem que produza um efeito irritante sobre a mucosa gástrica.
De forma vantajosa, a composição de acordo com a presente invenção também pode ser usada para reduzir ou prevenir o aparecimento da celulite, ou para reduzir ou prevenir o excesso de peso.
De forma muito vantajosa, a composição de acordo com a presente invenção pode ser usada como complemento alimentar destinado às pessoas que desejem reduzir a sua massa gorda reduzindo o armazenamento das gorduras alimentares e eliminando mais gorduras. A presente invenção tem também por objecto a utilização da composição como medicamento. É usada, de forma vantajosa, para estimular a termogénese, eventualmente com redução do apetite, sem produzir um efeito irritante sobre a mucosa gástrica.
Permite, assim, tratar ou prevenir a obesidade, os problemas circulatórios ou certos problemas digestivos, como as flatulências, as úlceras gástricas, os refluxos gastro-esofágicos e as infecções intestinais.
Pode também ser utilizada para o tratamento sintomático da zona, das dores reumáticas, das neuropatias diabéticas e da psoriase. A) Exemplos de composições sob a forma de cápsulas moles
As composições foram preparadas sob forma de cápsula mole a partir de óleoresina de capsicum, de óleo de soja, cerca de 5 % em peso de cera de abelha e cerca de 5 % em peso de palmitoestearato de glicerol.
Formulação 1: - 15 mg de óleoresina de capsicum, - 150 mg de extracto de chá verde, - 75 mg de óleo de girassol rico em ácido linoleico conjugado, - 200 mg de óleo de soja, - 16 mg de lecitina de soja, - 29 mg de cera amarela de abelha, - 25 mg de palmitoestearato de glicerol,
Revestimento da cápsula mole: Gelatina, Glicerol, Sorbitol, corantes. 9
Formulação 2: - 15 mg de óleoresina de capsicum, - 150 mg de pó de Ascophyllum nodosum, - 75 mg de óleo de girassol rico em ácido linoleico conjugado, - 200 mg de óleo de soja, - 16 mg de lecitina de soja, - 29 mg de cera amarela de abelha, - 25 mg de palmitoestearato de glicerol,
Revestimento da cápsula mole: Gelatina, Glicerol, Sorbitol, corantes.
As formulações 1 e 2 foram preparadas da seguinte forma: 1) No óleo de soja aquecido a cerca de 60 °C, deixou-se fundir a cera de abelha e o palmitoestearato de glicerol, 2) Arrefeceu-se a mistura descrita acima a cerca de 50 °C e incorporou-se, sob agitação, o óleo de girassol rico em CLA, a lecitina de soja, a óleoresina de capsicum e o extracto de chá verde ou o Ascophyllum nodosum, 3) Arrefeceu-se a mistura a uma temperatura compreendida entre 25 e 40 °C, 4) Procedeu-se ao enchimento das cápsulas moles segundo o procedimento clássico.
As formulações 1 e 2 apresentam-se sob forma pastosa à temperatura ambiente. 10
Num estudo realizado com uma mulher, YOSHIOKA M. et al. «Effects of red pepper added to high fat and high carbohydrate meais on energy metabolism» Br. j. Nut., 1998, n° 80, p. 503-510, os autores colocam a hipótese de uma diferença de resposta metabólica no que diz respeito à tomada de Capsicum entre os homens e as mulheres.
Com efeito, os músculos das mulheres contêm uma percentagem mais elevada de fibras do tipo 1 do que os homens. Ora, estas fibras do tipo 1 reforçam 3 vezes mais os receptores beta-adrenérgicos do que as fibras do tipo 2. Esta diferença explicará que, neste estudo, a resposta metabólica nas mulheres conduz a uma oxidação muito mais importante de lipidos do que os homens. A formulação 1 contém um extracto de chá verde rico em cafeína que é um estimulante do sistema beta-adrenérgico. Por esta razão, a formulação 1 será vantajosamente utilizada pelo homem. B) Testes in vitro de libertação do conteúdo da cápsula mole
Estes testes foram realizados a partir da formulação 1 com a ajuda de um aparelho de medida do tempo de dissolução (aparelho com pás em espiral) descrito na farmacopeia europeia.
As cápsulas moles são colocadas em 1000 ml de água a 37 °C. Foram obtidos os seguintes resultados: 11
Cera de abelha (% em peso em relação à composição total) Palmitoestearato de glicerol (% em peso em relação à composição total) Enchimento das cápsulas moles Tempo de dissolução 2% 0% OK Libertação completa em menos de 30 minutos 3% 0% OK 4% 0% OK 5% 0% OK 6% 0% Viscosidade muito importante para o enchimento das cápsulas moles — 5% 3% OK Libertação completa em 90 minutos 5% 6% Viscosidade muito importante para o enchimento das cápsulas moles — 5% 5% OK Libertação completa em 120 minutos
Estes resultados mostram que o tempo de dissolução in vitro das composições depende da proporção de cera de abelha e de palmitoestearato de glicerol incorporado.
Certas proporções obtêm um elevado ponto de fusão da mistura. Em consequência, a temperatura de enchimento da mistura 12 oleosa na cápsula mole torna-se demasiado elevada para permitir o enchimento das cápsulas moles.
Uma dissolução completa de cerca de 120 min é obtida com uma composição contendo 5% em peso de cera de abelha e 5% em peso de palmitoestearato de glicerol. O tempo mínimo de dissolução aceitável é de pelo menos 1 hora.
De preferência pelo menos 90 minutos, e de maneira ainda mais preferida de pelo menos 120 minutos. C) Teste de tolerância nos sujeitos saudáveis 0 melhoramento da tolerância digestiva do capsicum por associação com a cera de abelha-palmitoestearato de glicerol foi testada em 20 sujeitos saudáveis recebendo sucessivamente e numa ordem aleatória: - uma composição sem cera e sem palmitoestearato de glicerol, - para as mulheres: a composição 2, e para os homens: a composição 1. 13
Percentagem de sujeitos que apresentam problemas de tolerância digestiva tal como dores gástricas e sensação de azia Percentagem de sujeitos que apresentam uma boa tolerância digestiva Composição sem cera e sem palmitoestearato de glicerol 55% 45% Composição que contém 5% em peso de cera de abelha e %% em peso de Palmitoestearato de glicerol 0% 100%
Este teste demonstra que as composições que contêm uma mistura de cera de abelha e de palmitoestearato de glicerol no que respeita ao aditivo lipofílico sólido ou pastoso à temperatura ambiente, apresentam para uma mesma dose de óleoresina de capsicum menos azias digestivas do que as cápsulas moles que não contêm nenhum aditivo lipofilico sólido ou pastoso à temperatura ambiente. 17-07-2007 14

Claims (13)

  1. REIVINDICAÇÕES 1. Composição estimulante da termogénese, para uma administração por via oral dos capsaicinoides em associação com uma base de formulação aceitável para a administração por via oral, caracterizada pela referida base de formulação compreender um óleo vegetal e/ou mineral e um aditivo lipofilico sólido ou pastoso à temperatura ambiente, o aditivo lipofilico sólido ou pastoso à temperatura ambiente representa de 5 a 20% em peso, de preferência de 8 a 15% em peso da composição.
  2. 2. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo aditivo lipofilico ser escolhido entre as ceras, os mono-, di- ou triglicéridos dos ácidos gordos, os ácidos gordos e os polietilenoglicóis e os ésteres de ácidos gordos de polietilenoglicol, bem como misturas destes.
  3. 3. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada pelo aditivo lipofilico ser uma mistura de cera de abelha e de palmitoestearato de glicerol.
  4. 4. Composição de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pela razão mássica entre a cera de abelha e o palmitoestearato de glicerol ser de cerca de 1.
  5. 5. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelos capsaicinoides estarem presentes na composição sob a forma de uma resina de capsicum.
  6. 6. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelos capsaicinoides representarem de 1 0,02% a 5% em peso, de preferência de 0,1 a 2% em peso da composição.
  7. 7. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo óleo vegetal ser escolhido entre o óleo de soja, o óleo de girassol, o óleo de milho, o azeite ou o óleo de noz e o óleo mineral é um óleo de parafina.
  8. 8. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada por compreender, além disso, um ou vários compostos fisiologicamente activos diferentes dos capsaicinoides.
  9. 9. Composição de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pelos outros compostos fisiologicamente activos representarem 10 a 30% em peso da composição.
  10. 10. Composição de acordo com a reivindicação 8 ou 9, caracterizado em que pelo menos um entre os outros compostos fisiologicamente activos seja um óleo vegetal ou um extracto deste, escolhido entre o chá verde, a alga Ascophyllum nodosum, o mate, o guarana, a éfedra ou a laranja amarga verde (citrus aurantium), bem como misturas destes.
  11. 11. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 8 a 10, caracterizada em que pelo menos um entre os outros compostos fisiologicamente activos seja um óleo de girassol rico em ácido linoleico conjugado.
  12. 12. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 11, caracterizada por se apresentar sob a forma sólida ou pastosa à temperatura ambiente. 2
  13. 13. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 12, caracterizada por estar na forma de uma cápsula mole ou dura. 17-07-2007 3
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Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005027642A1 (en) * 2003-09-25 2005-03-31 Darren Wayne Eade Repellent preparations
AT413646B (de) * 2004-04-02 2006-04-15 Hammer Johann Dr Verwendung von capsaicin und/oder capsaicinoiden
WO2006016685A1 (ja) * 2004-08-11 2006-02-16 Ajinomoto Co., Inc. カプシノイド含有マイクロカプセルの製造法
FR2892635B1 (fr) * 2005-10-28 2012-11-09 Engelhard Lyon Substance pour restaurer une co-expression et une interaction normales entre les proteines lox et nrage
ITMI20060691A1 (it) * 2006-04-07 2007-10-08 Ph & T S P A Composizione a base di estratti naturali di capsico
US7943666B2 (en) * 2006-07-24 2011-05-17 Trinity Laboratories, Inc. Esters of capsaicin for treating pain
FR2908600B1 (fr) * 2006-11-21 2009-01-02 Axiss France Sas Soc Par Actio Capsicum microencapsule, procede pour sa preparation, et utilisation
BRPI0721349A2 (pt) 2007-02-23 2013-01-08 Hills Pet Nutrition Inc composiÇço, mÉtodo para prevenir ou tratar obesidade em um animal, usos de um capsaicinàide, ou de um metabàlico ativo do mesmo, e de uma composiÇço, mÉtodo para causar a auto-regulaÇço de ingestço de raÇço em um animal, e, kit
US20090060943A1 (en) * 2007-08-31 2009-03-05 O'mara Brendan Joseph Syndrome X Composition and Method of Lowering Blood Pressure and Glycemic Index
FR2926440B1 (fr) * 2008-01-23 2012-08-24 Pancosma Sa Pour L Ind Des Produits Biochimiques Additif alimentaire a base de capsicum et utilisations
RU2465787C1 (ru) * 2008-10-03 2012-11-10 СИГМА АЛИМЕНТОС, С.А. де К.В. Композиция, способствующая регуляции общего холестерина и холестерина лпнп, и/или потере веса, и/или термогенезу
GB2492318B (en) * 2011-06-16 2016-09-14 vincent Stephen Anti-rodent bird food
US10092528B2 (en) 2013-03-13 2018-10-09 Altria Client Services Llc Application of encapsulated capsaicin and analogues thereof for controlling calorie intake
CN104013858A (zh) * 2014-06-27 2014-09-03 田丽华 一种治疗脾胃湿热型慢性胃炎的中药组合物
US20170239198A1 (en) * 2014-08-19 2017-08-24 Mandishora Israel Muzari Capsaicinoids and uses thereof as medicaments
EP3244906B1 (en) * 2015-01-13 2020-02-19 New Chapter, Inc. Vegetarian capsules containing supercritical herbal extracts
US10668123B2 (en) 2015-04-27 2020-06-02 Omniactive Health Technologies Limited Capsicum compositions and uses thereof
FR3043890B1 (fr) * 2015-11-25 2020-05-08 Pancosma Sa Procede d'amelioration des performances zootechniques d'un ruminant
US11007170B2 (en) 2017-02-02 2021-05-18 Panaxia Pharmaceutical Industries Ltd. Composition for buccal or sublingual administration of cannabis extract and methods for making same

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3483004A (en) 1967-01-25 1969-12-09 Grace W R & Co Edible meat coating composition
US3619212A (en) * 1967-12-29 1971-11-09 Nippon Shinyaku Co Ltd Food flavor and spice compositions and their production
US4273763A (en) * 1978-01-23 1981-06-16 Efamol Limited Pharmaceutical and dietary compositions
US4343823A (en) * 1981-04-03 1982-08-10 Kalsec, Inc. Liquid seasoning compositions IV
US5013574A (en) 1985-05-03 1991-05-07 Fritzsche Dodge & Olcott Inc. Edible dispersion containing a tartaric acid ester of mono- and diglycerides and an edible fat
NZ215989A (en) * 1985-05-03 1989-10-27 Basf K & F Corp Formerly Fritz Dispersing agent includes tartaric acid ester and an edible fat or oil
US4999207A (en) 1989-09-29 1991-03-12 International Flavors & Fragrances Inc. Use of sclareolide in augmenting or enhancing the organoleptic properties of foodstuffs
US5273754A (en) * 1992-03-27 1993-12-28 Mann Morris A Appetite suppressant composition and method relating thereto
WO1994000010A1 (en) * 1992-06-24 1994-01-06 Wilson Walter Rd Organic pesticide
CN1190347A (zh) * 1996-03-12 1998-08-12 维瓦美国销售有限公司 鱼油和大蒜营养组合物
US6440464B1 (en) 1996-06-10 2002-08-27 Viva Life Science Nutritive composition for cardiovascular health containing fish oil, garlic, rutin, capsaicin, selenium, vitamins and juice concentrates
DE19815411A1 (de) * 1998-04-06 1999-10-07 Solvay Pharm Gmbh Thermogenese stimulierend wirksame Arzneimittel
JP4043605B2 (ja) * 1998-07-02 2008-02-06 丸善製薬株式会社 カプサイシン類縁体の製造法
JP2000072642A (ja) 1998-08-24 2000-03-07 Lion Corp スリミング剤
FR2788438B1 (fr) 1999-01-14 2003-10-03 Arkopharma Laboratoires Composition pour le traitement de l'obesite et procede de traitement esthetique
FR2776189A1 (fr) * 1999-06-09 1999-09-24 Lipha Forme galenique a base de metformine a liberation immediate ou liberation prolongee administrable par voie orale comprenant un agent promoteur d'absorption et utilisation de cet agent promoteur d'absorption
JP2001064672A (ja) 1999-08-26 2001-03-13 Kao Corp 体脂肪燃焼促進剤
US6596266B2 (en) * 2000-02-18 2003-07-22 Natural Science, Inc. Compositions containing minoxidil and saw palmetto for treating baldness
CN1304682A (zh) * 2000-10-04 2001-07-25 董森 辣椒素,淀粉抑制酶减肥膨化薯条
GB2367493B (en) * 2000-10-07 2004-03-31 Growing Success Organics Ltd Composition and method for deterring rodents
AU2002240219A1 (en) * 2001-01-22 2002-09-12 Breakfast In A Bottle, L.L.C. Portable food container having separate compartments
US20020192308A1 (en) * 2001-06-14 2002-12-19 John Mamana Method and composition for controlling weight
US20060035944A1 (en) * 2002-06-11 2006-02-16 Susumu Muto Remedies for neurodegenerative diseases
CN100415229C (zh) * 2004-02-16 2008-09-03 沈阳药科大学 伊曲康唑软胶囊及其制备方法

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Publication number Publication date
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