PT97878B - Processo para a preparacao de uma composicao farmaceutica para uso oftalmico contendo hexetidina ou seus derivados ou sais - Google Patents

Processo para a preparacao de uma composicao farmaceutica para uso oftalmico contendo hexetidina ou seus derivados ou sais Download PDF

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PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE UMA COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA PARA USO OFTÁLMICO CONTENDO HEXETIDINA OU SEUS DERIVADOS OU
SAIS
Mais concretamente, o processo con siste em se incluir na referida composição, como principio activo, a hexitidina de modo a obter uma composição concentrada (10-5% a 100% de hexitidina) ou diluída (5.10-12% a 0,30% de hexitidina).
I presente invento diz essencialmente respeito ao uso da hexatidina para a preparação de composições terapêuticas de uso oftalmológico.
Conhece-se pelo documento EP-B-O136 231 uma composição de elevado poder bactericida contendo uma biguanida e uma pirimidina, em particular a hexetidina. A hexetidina era usada para reforçar o poder fungicida das biguanidas. As utilizações indicadas dizem respeito â desinfecção vulgar da pele.
Acaba-se de se descobrir de modo totalmente inesperado que a hexetidina ou os seus derivados ou õs seus sais podiam ser usados como pricípio activo de uma composição farmacêutica de uso oftalmológico, em especial para o tratamento de infecções consequentes âs lesões, dos tecidos ou das contaminações anormais do olho, assim como para tornar assé ticas as próteses do olho ou as lentes de contacto.
Assim, o presente invento tem por fim resolver o novo problema técnico consistindo no fornecimento de uma composição farmacêutica de uso oftalmológico, de uma grande eficácia, emprego simples e não tendo efeitos nocivos em face dos tecidos do olho, ou em face de próteses do olho ou de lentes de contacto.
Este problema técnico estã resolvido pela primeira vez pelo presente invento de um modo particularmente simples, pouco oneroso, utilizando à escala industrial
Assim, o presente invento diz respeito à utilização de hexetidina, dos seus derivados ou seus sais, como princípio activo de uma composição farmacêutica de uso oftalmológico.
Segundo uma variante da execução, a composição apresenta-se sob a forma concentrada compreendendo
-4-5 uma concentração em hexetidina compreendida entre 10 % e 100%.
Segundo uma outra variante da execução, a composição apresenta-se sob uma forma diluida, conten-12 do uma concentração em hexetidina compreendida entre 5.10 % e 0,3%.
Segundo ainda uma outra variante da execução, a composição terapêutica é formulada sob forma de colírio contendo uma concentração em hexetidina ou seus deriva- 7 - 2 dos ou sais compreendida entre 10 % e 10 %.
Ainda segundo uma outra variante da execução, a composição farmacêutica apresenta-se sob forma de uma composição de tratamento de higiene permitindo tornar assépticas as prótese oculares ou as lentes de contacto compreen dendo uma concentração em hexetidina ou nos seus derivados ou sais comprendida entre 107% e 0,04%.
Segundo ainda uma outra variante da execução, a composição ê formulada sob a forma de uma composição líquida, pastosa, ou sob forma de pó, ou sob forma de um suporte sólido impregnado pela composição, este suporte ê em particular escolhido entre uma compressa, um tecido ou uma gaze ou uma compressa poliuretano.
Ainda segundo uma outra variante da execução, a composição é uma composição líquida compreendendo vantajosamente um tampão permitindo regular o pH.
Ainda segundo uma outra variante da execução, a composição líquida compreendendo um tensioactivo não iónico anfotêrico, catiónico ou aniónico, de preferência do tipo não iónico.
Ainda segundo uma outra variante de execução, a composição farmacêutica compreende um agente seques
-5trante, em especial a gluconolactona, em especial a d -gluconolactona, ou o ãcido etilenodiaminotetra-acêtico (EDTA).
Ainda segundo uma outra variante da execução, a composição farmacêutica compreende pelo menos um outro agente anti-septico ou pelo menos unuagente antibiótico.
Ainda segundo uma outra variante da execução, o agente anti-septico anteriormente referido ê escolhido entre uma biguanida, em particular a poli-hexameti1enobiguanida e seus sais, ou um composto de amónio quaternário e mais partieularmente o cloreto de dideci1-dimetilamónio.
Segundo ainda uma outra variante da execução, a composição farmacêutica compreende como agente antibiótico a eritromicina ou a neomicina.
invento diz respeito âs composições farmacêuticas antisépticas oftálmicas contendo como principio activo a hexetidina, seus derivados ou seus sais. As variantes da execução particulares destas composições resultam da descrição anterior relativamente à utilização.
Segundo um terceiro aspecto, o presente invento cobre igualmente um processo de fabrico das composições farmacêuticas anti-sépticas oftálmicas, caracterizado por compreender a incorporação da hexetidina dos seus derivados ou sais, numa quantidade anti-septicamente eficaz, num suporte, veículo ou excipiente oftalmológicamente aceitável.
As variantes da execução deste processo de preparação resultam igualmente da descrição anterior relativa â utilização.
Graças ao invento, pode-se realizar um tratamento terapêutico dos tecidos sensíveis, em espe-6cial dos tecidos oculares na ausência ou na presença de próteses provisórias ou permanentes do olho, e igualmente na ausência ou na presença de lentes de contacto, assim como para o tratamento destas próteses provisórias ou permanentes e destas lentes de contacto. 0 invento fornece então composições farmacêuticas oftalmológicas de poder anti-septico melhorando o cor[ forto nos tratamentos oftalmológicos com uma notável diminuição da contaminação por gram+/gram e uma diminuição da sensação de queimadura, um melhoramento da cicratização dos tecidos lesionados.
As composições oftalmológicas segundo o invento podem ser formuladas sob forma de preparação mãe concentrada ou de produtos prontos a usar.
invento permite realizar estes tratamentos eficazes sem necessitar da presença parcial ou total de corticóides bem como a sua utilização quer mesmo quando possível. Por outro lado, a hexetidina, seus derivados ou os seus sais não modificam os materiais das próteses ou especialmente das lentes de contacto, enquanto que as moléculas de hexetidina dos seus derivados ou sais não se acumulam igua_l mente nas próteses ou lentes de contacto.
presente invento vai agora ser descrito em relação a vários exemplos demonstrando a eficácia e a inocuidade da hexetidina, sob várias formulações.
EXEMPLO 1
Composição oftalmológica contendo a hexetidina como pricípio activo para o tratamento dos tecidos conjuntivos oftálmicos contaminados.
Prepara-se 5 composições denominadas A, B, C, D e E, contendo uma concentração variável de hexetidina. A hexetidina é introduzida num meio aquoso de viscosidade igual â água, regulada para um pH ligeiramente ácido.
Estas preparações podem ser formuladas sob diferentes formas físicas, por exemplo sob forma de gel, de creme, de produto pulverulento ou sobre suportes tais como compressas, tecidos ou compressas gazes ou como compressas poliuretanos.
A B C D E
Hexetidina 0,3 0,03 0,003 0,0003 0,00003
H2O estéril QBP 100 QBP 100 QBP 100 QBP 100 QBP 10
Regulação do pH com ácido cítrico 0,6 6,5 6,5 6,5 6,5
Também se pode regular o pH com um tampão compreendendo a gluconolactona, o ácido glucónico, ou o ácido bórico, o ácido acético, e um sequestrate como o ácido etilenodiaminatetra-acético.
As soluções A, B, C, D e E em cima foram testadas em indivíduos tendo uma inflamação do olho. Os tratamentos propostos foram os seguintes:
A - 1 gota uma vez por dia,
B - 5 gotas duas vezes por dia,
C - 10 gotas três vezes por dia,
D - 15 gotas três por dia,
Ε - 20 gotas três vezes por dia.
Em todos os casos, observou-se uma rápida melhoria e constatou-se uma total recuperação ao fim de uma semana de tratamento.
tratamento foi reproduzido em indivíduos tendo lentes de contacto. 0 tratamento foi efectuado antes da colocação das lentes de contacto sobre o olho, as lentes de contacto são transportadas todo o dia em presença da composição de tratamento segundo o invento.
As lentes de contacto foram sujeitas a um controlo espectrofotomêtrico após cada dia.
Um controlo visual do aspecto da lente foi efectuado antes do controlo espectofotomêtrico.
Não se observou qualquer modificação do aspecto quer sobre as lentes com 40% de hidrometria (lente semi-rígida) quer sobre as lentes com 70% de hidrometria (lente flexível).
A espectofotometria não revelou nenhuma acumulação de hexetidina.
Antes de cada operação de controle as lentes foram lavadas com auxílio de uma solução salina cuja reflexão espectrofotométrica ê de 95%.
As lentes restituíram ao longo de todo o período do teste uma espectrofotometria equivalente variando de 92 a 95.
As lentes de contacto tendo sido humedecido em uma solução de hexetidina do tipo C em cada noite, após lavagem numa solução salina, reproduziram uma refle-9xão espectofotométrica equivalente variando de 92 a 95.
estudo da absorção de um produto de tratamento oftálmico ã base de hexatidina segundo o inven to, em presença de lentes de contacto e em que estas mesmas lentes de contacto são colocadas em imersão numa solução antiséptica â base de hexetidina segundo o invento, demonstrou uma não absorção da molécula de hexetidina nos materiais.
a natureza das lentes de fléxiveis, mesmo após 40 ção da lente.
Isto aplica-se a qualquer queseja contacto, quer sejam semi-rígidas ou noites de imersão e 40 dias de utiliza
EXEMPLO 2
Neste exemplo, as composições A, B, C, D, e E anteriores do exemplo 1 são completadas por adição de um agente tensioactivo não iónico conhecido sob a designação comercial Pluriol F87) na proporção de 2% em cada formulação, dando assim composições referenciadas respectivamente A1, Bp e Ep
No fim do mesmo período de ensaio compreendendo 40 noites de imersão das lentes de contacto nas respectivas soluções, seguido de um enxaguamento diário assim como da utilização da lente durante o dia, pode-se observar uma não absorção da molécula de hexetidina assim como do agente ten sioactivo e não modificação do material da lente.
-10EXEMPLO 3
As composições Ap Bp Cp D1 e E1 foram modificadas completando-se por adição de 65 mg de ácido etilenodiaminotetra-acêtico (EDTA) para 100 g da composição, obtendo-se assim as composições CD2 e E2‘
Os mesmos ensaios que aqueles relatados no exemplo 2 permitiram constatar uma não absorção da molécula de hexetidina, do agente tensioactivo assim como do EDTA, demonstrando assim a inocuidade da composição assim formada em face dos materiais da lente, e assim como dos tecidos oculares.
EXEMPLO 4
Preparam-se várias composições A4’ B4> B4’ D4 e E4 a partir das fórmulas Ag, Bg, Cg, Dg e Eg do exemplo 3, por adição de quantidades variaveis de poli-hexa metilenobiguanida (PHMB), como se segue:
A4 B4 C4 D4 E4
Hexetidina 0,03 0,003 0,0003 0,00003 0,000003
EDTA 65 mg% 65 mg% 65 mg% 65 mg% 65 mg%
Pluriol F87 2 g% 2 g% 2 g% 2 g% 2 g%
PHMB 0,05 0,005 0,0005 0,00005 0,000005
PHMB Regulação pH a poli-hexametilenobiguanida 6,5 com ácido cítrico ou tampão bórico QBP 100 g.
-11Os ensaios do primeiro dia por imersão mostraram uma absorção do PHMB para a fórmula n9 tendo a concentração mais alta.
Todas as formulações foram verificadas após o período de ensaios de 40 dias, o período demonstrava uma ligeira absorção do PHMB para a formulação e a não absorção em espectofometria do PHMB das fórmulas C4, D4 e E^.
Deste modo, resêitando uma proporção de incorporação do PHMB consoante as formulações a E^, obtêm-se uma composição terapêutica eficaz não tendo efeito nocivo em face dos tecidos oculares, nem em...face dos materiais das lentes.

Claims (11)

  1. REIVINDICAgOES:
    1a. - Processo de fabrico de uma composição farmacêutica com actividades anti-séptica oftálmica, permitindo particularmente o tratamento terapêutico de tecidos conjuntivos na ausência ou na presença de próteses oftálmicas e particularmente de lentes de contacto, caracterizado por se utilizar como princípio activo hexetidina ou seus derivados ou sais não tóxicos relativamente ao fim a que se destinam.
  2. 2a. - Processo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por se preparar uma composição sob forma concentrada compreendendo uma concentração em hexetidina compreendida entre 10 % e 100%.
  3. 3a. - Processo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por se preparar uma composição sob uma forma diluída, contendo uma concentração em hexetidina compreendida entre 5.10 % a 0,3%.
  4. 4a. - Processo de acordo com uma das reivindicações 1 a 3, caracterizado por se formular a composição terapêutica sob forma de colírio contendo uma concenttração em hexetidina ou seus derivados ou sais compreendida entre 105 * 7% e 102%.
  5. 5a. - Processo de acordo com uma das reivindicações 1 a 3, caracterizado por se preparar uma composição farmacêutica sob forma de uma composição de tratamento de higiene permitindo tornar assépticos as prótese oculares ou as lentes de contacto, compreendendo uma concentração em hexetidina ou nos seus derivados ou sais compreendida entre 10“7% e
    0,04%.
  6. 6a. - Processo de acordo com uma das reivindicações 1 a 4, caracterizado por se preparar uma for mulação sob forma de uma composição líquida, pastosa, ou sob forma de pó, ou sob forma de um suporte sólido impregnado com a composição, em que este suporte é especialmente escolhido entre uma compressa, um tecido ou uma gaze ou uma compressa poliuretano .
  7. 7a. - Processo de acordo com uma das reivindicações anteriores, caracterizado por se preparar uma composição líquida compreendendo vantajosamente um tampão que permite regular o pH.
  8. 8a. - Processo de acordo com uma das reivindicações anteriores, caracterizado por se preparar uma composição líquida que compreende um agente tensioactivo não iónico anfotêrico, catiónico ou aniónico, de preferência do tipo não iónico.
  9. 9a. - Processo de acordo com uma qualquer das reivindicações anteriores,'caracterizado por se fabricar uma composição farmacêutica compreendendo uma agente sequestrate, em especial, a gluconolactona, em particular a J -gluconolactona, ou ácido etilenodiamino-tetra-acético (EDTA)
  10. 10a. - Processo de acordo com qual quer uma das reivindicações anteriores, caracterizado por se fabricar uma composição farmacêutica compreendendo pelo menos um outro agente anti-sêptico ou pelo menos um agente antibiótico.
    -1411®. - Processo de acordo com a reivindicação 10, caracterizado por o agente anti-séptico ante rior ser escolhido entre uma biguanida, em especial a poli-hexametilenobiguanida e seus sais, ou um composto de amõnio quaternário e mais particularmente o cloreto de dideci1-dimeti1 amónio.
  11. 12®. - Processo de acordo com as reivindicações 10 e 11, caracterizado por se escolher, como agente antibiótico, a eritromicina ou a neomicina.
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