RS58499B1 - Formulacija za ličnu higijenu - Google Patents

Description

Opis

Oblast prijave

[0001] Predmetni pronalazak se odnosi na oblast kozmetičke i farmaceutske industrije.

[0002] Naročito, pronalazak se odnosi na formulaciju za ličnu higijenu, koja ima izražene karakteristike tolerabilnosti i koja je pogodna za upotrebu kao ko-ađuvans sa umirujućim osobinama u slučaju bolesti i inflamatornih stanja spoljašnjih genitalnih organa.

Osnova pronalaska

[0003] Formulacije deterdženta za ličnu higijenu moraju biti što je moguće delikatnije, s obirom na to da su one u direktnom kontaktu sa mukoznim membranama genitalnog sistema, koje su veoma osetljive. Idealno, takve formulacije ne bi trebalo da menjaju prirodnu mikrobijalnu floru takođe u slučaju čestog pranja, i one bi poželjno trebalo da su bez alkohola i snažnih mirisa, u cilju redukcije prisustva potencijalno alergenih supstanci.

[0004] Deterdženti za ličnu higijenu ne bi trebalo da menjaju prirodnu kiselost mukoznih membrana i moraju biti formulisani sa sastojcima koji nisu neprijatni ili iritirajući. U formulacijama deterdženata za ličnu higijenu dostupnim na tržištu, sadržani su relativno delikatni anjonski surfaktanti, kao što su sulfosukcinati, acilglutamati ili kondenzati proteina i masne kiseline, kao što su npr. oni poreklom od kondenzacije kokosovih masnih kiselina i aminokiselina pšenice ili ovsa. Anjonski surfaktanti su nekada povezani sa amfoternim surfaktantima, kao što su betaini ili ne-jonski surfaktanti.

[0005] Poznate formulacije nekada sadrže dugolančane alkohole, ulja i funkcionalne supstance, kao što su biljni ekstrakti sa specifičnim dejstvom. Među njima, mogu se navesti ekstrakti kamilice, nevena i limete, sa osvežavajućim i umirujućim dejstvom, kao i ekstrakt timijana i ulje Melaleuca alternifolia, sa antiseptičkim dejstvom.

[0006] Poznate formulacije za ličnu higijenu obično imaju pH od oko 3.5-4.0, što odgovara vaginalnoj pH.

[0007] Uprkos merama navedenim u prethodnom tekstu za upotrebu surfaktanata koji su što je više moguće delikatni, radi izbegavanja prisustva iritirajućih supstanci, i za održavanje vaginalne pH, formulacija zaličnu higijenu koje su trenutno komercijalno dostupne nisu potpuno zadovoljavajuće, naročito kada se koriste od strane osoba sa više ili manje teškim bolestima spoljašnjih genitalnih mukoznih membrana, naročito vulve, na primer, lihen i vulvitisi.

[0008] US 2007/269525 A1 otkriva ulje/voda kompozicije gela usmerene ka obezbeđivanju formulacija bez iritacije, pri čemu takve kompozicije obuhvataju 0.05-5 težinskih % formera polimernog gela izabranog od akrilne kiseline, akrilamida i homopolimera akrilne kiseline i akrilamida, 0.1-10 težinskih % komponente voska, koja može biti pored ostalog C12-18masni alkohol ili delimični glicerid i 0.1-30% uljane komponente. Ove kompozicije mogu da sadrže "biogena sredstva" uključujući pored ostalog tokoferol i tokoferol acetat u nenavedenoj količini. Kompozicije prema US 2007/269525 A1 mogu biti ugrađene u formulacije za negu tela, čija pH nije navedena.

[0009] C.F. Carson et al.: "Melaleuca alternifolia (Tea Tree) Oil: a review of antimicrobial and other medicinal properties" Clinical Microbiology Reviews, vol. 19, no. 1, 1 January 2006, pages 50-62, otkrivaju osobine dezinficiranja i anti-inflamacije ulja Melaleuca alternifolia.

Kratak opis pronalaska

[0010] Problem koji je u osnovi predmetnog ptonalaska bio je obezbediti novu formulaciju za ličnu higijenu koja je imala višu tolerabilnost od one kod poznatih formulacija i koju bi mogle koristiti čak osobe sa bolestima spoljašnjih genitalnih mukoznih membrana, bez izazivanja iritacija ili drugih problema, za vreme njenog učinka i efikasnog umirivanja i antimikrobijalnog dejstva.

[0011] Takav problem je rešen obezbeđivanjem formulacije za ličnu higijenu u obliku ulje/voda emulzije sa pH od 5.5 do 6.5, bez surfaktanata, osim što sadrži emulgator koji se sastoji od masnog alkohola sa 14 do 22 atoma ugljenika ili gliceril monostearata (INCI naziv: gliceril stearat) ili njihove smeše, pri čemu ta formulacija dodatno sadrži koko kaprilat i/ili koko kaprilat/kaprat, vitamin E ili njegov estar u količini od 2.0 do 15 težinskih % na ukupnu težinu formulacije, i ulje Melaleuca alternifolia.

[0012] Gore navedenih masni alkohol je poželjno izabran iz grupe koja se sastoji od lauril alkohola, stearil alkohola, miristil alkohola, arašidil alkohola, behenil alkohola i cetilstearil alkohola, pri čemu je poslednji (cetearil alkohol) naročito poželjan.

[0013] Vitamin E može biti korišćen kao d-α-tokoferol, kao smeša dva enantiomera d i l αtokoferola, kao smeša drugih tokoferola (β, γ, δ, ε, ζ, η) ili kao tokotrienola.

[0014] Estar vitamina E označava estar vitamina E kao što je definisan u prethodnom tekstu sa karboksilnom kiselinom formule R-COOH, gde R je alkil radikal koji ima 1 do 19 atoma ugljenika, ili alkenil ili alkinil radikal koji ima 2 do 19 atoma ugljenika.

[0015] Poželjno, gore navedeni estar je vitamin E acetat, n-propionat ili linoleat.

[0016] Upotreba vitamin E acetata, naročito alfa-tokoferil acetata, je naročito poželjna.

[0017] Formulacija poželjno takođe sadrži ulje jojobe (ulje Simmondsia chinensis) i/ili ši puter (puter Butyrospermum parkii).

[0018] Poželjno, formulacija takođe sadrži ksantan gumu (kantan guma).

[0019] Poželjno, formulacija takođe sadrži organsku kiselinu izabranu od mlečne, jabučne, limunske i sirćetne kiseline. Naročito poželjna je mlečna kiselina, koja je dodata u takvoj količini tako da se pH formulacije dovede do 5.5-6.5, poželjno do pH od oko 6.0.

[0020] Poželjno, formulacija takođe sadrži pentilen glikol (pentilen glikol).

[0021] Poželjno, formulacija prema predmetnom pronalasku sadrži sledeće sastojke, u težinskim procentima od ukupne težine fromulacije:

Masni alkohol sa 14-22 atoma ugljenika 1.5-5.0

Gliceril stearat 2.0-6.0

koko kaprilat 15.0-25.0

Vitamin E ili njegov estar 3.0-10.0

Ulje od lista Melaleuca alternifolia 1.5-6.0

[0022] U njenom aspektu, formulacija takođe može da sadrži 0.5-2.0% ulje jojobe (ulje Simmondsia chinensis) i/ili 3.0-8.0% ši puter (puter Butyrospermum parkii).

[0023] Formulacija može dalje da sadrži 0.2-1.0% ksantan gume (ksantan guma).

[0024] Formulacija može dalje da sadrži od 0.05% do 0.25% mlečne kiseline, da bi se podesila pH između 5.5 i 6.5, poželjno na oko 6.0.

[0025] Formulacija može dalje da sadrži od 3.0 do 8.0% pentil glikola (pentilen glikol).

[0026] Naročito poželjna formulacija je ona navedena ovde u daljem tekstu (INCI nazivi):

Voda 51.00 -58.00

Koko kaprilat 16.00 -20.00

Pentilen glikol 4.00 -6.00

Gliceril stearat 3.00 -5.00

Tokoferil acetat 4.00 -8.00

Puter Butirospermum parkii 4.00 -7.00

Cetearil alkohol 2.00 -4.00

Ulje od lista Melaleuca

alternifolia 2.00 -5.00

Ulje Simmondsia chinensis 0.5 -1.5

Ksantan guma 0.3 -0.8

Mlečna kiselina 0.05-0.15

pH = 5.8-6.2.

[0027] Formulacija prema predmetnom pronalasku je obezbeđena sa visokom tolerabilnošću, preko odsustva surfaktanta. Delikatno dejstvo deterdženta formulacije prema predmetnom pronalasku je obezbeđeno pomoću emulzifikatora koji su tu sadržani, tj., masnog alkohola sa 14 do 22 atoma ugljenika i/ili gliceril stearata, koje komponente imaju sve snažan afinitet za kožu i mukozne membrane. Isti afinitet za kožu i mukozne membrane je ispoljen od strane koko kaprilata i koko kaprilata/kaprata, koji su obezbeđeni sa značajnim emolijentnim delovanjem.

[0028] Primena formulacije deterdženta prema predmetnom pronalasku, preko odsustva surfaktanata, čak ne zahteva kasnije ispiranje očišćene površine. U takvom slučaju, formulacija može da ostane u kontaktu sa kožom i mukoznim membranama, na taj način omogućavajući da antimikrobijalni i umirujući aktivni sastojci koji su u njoj sadržani održavaju ispoljavanje njihovog delovanja čak posle čišćenja.

[0029] Antimikrobijalno dejstvo formulacije prema predmetnom pronalasku je posledica prisustva čajnog drveta ili esencijalnog ulja Melaleuca alternifolia. Poslednja navedena komponenta je bogata u derivatima terpena, većinom oksigenovanim i neoksigenovanim monoterpenima, seskviterpenima i triterpenskim alkoholima, koji su odgovorni za antimikrobijalno dejstvo.

[0030] U cilju prevencije bilo kakvog iritantnog efekta povezanog sa esencijalnim uljima ulja čajnog drveta, formulacija prema predmetnom pronalasku obezbeđuje prisustvo vitamina E ili njegovog estra, naročito, tokoferil acetat, koji ima značajno umirujuće i emolijento dejstvo.

[0031] Dodatan umirujući i emolijentni efekat može biti dobijen ugradnjom u formulaciju prema predmetnom pronalasku ulja jojobe (ulje Simmondsia chinensis) i/ili ši putera.

[0032] Moguće prisustvo u formulaciji prema predmetnom pronalasku, koja je u obliku ulje/voda emulzije, ksantan gume, služi za stabilizaciju emulzije i za pružanje njoj gel teksture.

[0033] Moguće prisustvo pentil glikola takođe se podudara sa stabilizacijom formulacije prema predmetnom pronalasku.

[0034] Važan aspekt formulacije prema predmetnom pronalasku je njena pH, koja, kao što je viđeno, je u opsegu između 5.5 i 6.5 i poželjno je oko 6.0, za razliku od većine formulacija deterdženta za ličnu higijenu na tržištu, koji imaju pH od oko 3.5-4.0.

[0035] pH opseg koncentrisan oko 6.0 izabran je zbog toga što je to pH vrednost na vulvarnoj mukoznoj membrani, koja je deo koji se zapravo čisti. Umesto toga, pH od 3.5-4.0 većine formulacija deterdženta za higijenu na tržištu odgovara pH vaginalne mukozne membrane, ali poslednje navedene zapravo nisu uključene u čišćenje. Do vaginalne mukozne membrane dospevaju samo vaginalna ispiranja, ali u takvom slučaju, specijalne vaginalne formulacije su korišćene umesto formulacija deterdženta.

[0036] Nasuprot tome, formulacija deterdženta za ličnu higijenu sa pH od 3.5-4.0 ima rizik da je iritantna i izaziva osećanje pečenja u prisustvu vulvarnih lezija i crvenilo.

[0037] pH formulacije prema predmetnom pronalasku može biti podešena do vrednosti od oko 5.5-6.5 dodavanjem pogodne količine fiziološki kompatibilne organske kiseline i poželjno mlečne kiseline.

[0038] Odsustvo konzervanasa, boja i parfema u formulaciji prema predmetnom pronalasku dalje se podudara sa njenom visokom tolerabilnošću.

Detaljan opis

[0039] Predmetni pronalazak će sada biti dalje opisan u vezi sa primerom datim kao ilustrativan, neograničavajući primer.

PRIMER

[0040]

a) Voda 55.00

b) Koko kaprilat 17.00

c) Pentilen glikol 4.00

d) Gliceril stearat SE 3.00

e) Tokoferil acetat 6.50

f) puter Butyrospermum parkii 4.00

g) Cetearil alkohol 4.00

h) ulje od lista Melaleuca alternifolia 5.00

i) Ulje Simmondsia chinensis 0.50

l) ksantan guma 0.80

m) 50% tež./tež. rastvor mlečne

0.20

kiseline

pH = 6.0.

[0041] Formulacija navedena u prethodnom tekstu je pripremljena merenjem cele masne faze (sastojci b, d, e, f, g, h, i). Ova faza je zatim dovedena do tečnog stanja zagrevanjem do 80°C /- 2°C.

[0042] Ksantan guma (l) je dodata u rastvor vode (a) i pentilen glikola (c) zagrevana do 80°C /-2°C, uz mešanje, na taj način dobijajući vodenu fazu. Pomoću vakuumskog sistema, tečna masna faza je uvedena usisavanjem u turboemulgator koji sadrži vodenu fazu opisanu u prethodnom tekstu. Turboemulgator je funkcionisao u toku oko 30 minuta sve dok se nije dobila homogena emulzija.

[0043] Pošto je emulzija dobijena, ona je postepeno dovedena nazad do sobne temperature; konačno, dodata je količina mlečne kiseline (m) neophodna za dobijanje pH = 6.

[0044] Formulacija je testirana pomoću grupe od 35 ženskih subjekata, starosti u opsegu između 17 i 80 godina, sa različitim vulvalrnim bolestima, uključujući lihen (kako hiperotrofan tako i hipotrofan, sa ili bez eorzija ili ragada), akutne oblike vulvitisa (gljivični oblici, oblici koji su posledica Escherichia coli, herpes, ishodi diatermokoagulacije za kondilomatozu, ishodi post-partum epiziorafije), ishodi intervencije na Bartholin-ijevoj cisti. Ovi subjekti su zamoljeni da koriste samo dotičnu formulaciju za čišćenje svojih privatnih delova u toku perioda od trideset dana.

[0045] Svih 35 subjekata koji učestvuju u testu izjavilo je da su imali značajno poboljšanje od upotrebe formulacije prema predmetnom primeru, zapažajući značajnu redukciju simptoma (npr., osećaj pečenja, crvenilo, svrab) i u mnogim slučajevima potpuni nestanak takvih simptoma. Nije zabeležena štetna reakcija.

Claims (13)

Patentni zahtevi

1. Formulacija za ličnu higijenu u obliku ulje/voda emulzije sa pH od 5.5 do 6.5, bez surfaktanata osim što sadrži emulgator koji se sastoji od masnog alkohola koji ima 14 do 22 atoma ugljenika ili gliceril stearata ili njihove smeše, pri čemu ta formulacija dalje sadrži koko kaprilat i/ili koko kaprilat/kaprat, vitamin E ili njegov estar u količini od 2.0 do 15 težinskih % na ukupnu težinu formulacije i ulje Melaleuca alternifolia.

2. Formulacija prema patentnom zahtevu 1, naznačen time što je navedena masna kiselina izabrana iz grupe koja se sastoji od lauril alkohola, stearil alkohola, miristil alkohola, arašidil alkohola, behenil alkohola i cetilstearil alkohola i poželjno je cetilstearil alkohol (cetearil alkohol).

3. Formulacija prema bilo kom od patentnih zahteva 1 i 2, naznačena time što navedeni estar vitamina E je estar tokoferola sa karboksilnom kiselinom formule R-COOH, pri čemu R je alkil radikal koji ima 1 do 19 atoma ugljenika ili alkenil ili alkinil radikal koji ima 2 do 19 atoma ugljenika i poželjno je alfa-tokoferil acetat, n-propionat ili linoleat.

4. Formulacija prema bilo kom od prethodnih patentnih zahteva, koja dalje sadrži ulje jojobe (ulje Simmondsia chinensis) i/ili ši puter (puter Butyrospermum parkii).

5. Formulacija prema patentnom zahtevu 4, koja dalje sadrži ksantan gumu (ksantan guma).

6. Formulacija prema bilo kom od prethodnih patentnih zahteva, koja dalje sadrži organsku kiselinu izabranu od mlečne, jabučne, limunske i sirćetne kiseline, poželjno mlečne kiseline.

7. Formulacija prema bilo kom od prethodnih patentnih zahteva, koja takođe sadrži pentilen glikol (pentilen glikol).

8. Formulacija prema patentnom zahtevu 1, koja sadrži sledeće sastojke, u težinskim procentima na ukupnu težinu formulacije:

Masni alkohol sa 14-22 atoma ugljenika 1.5-5.0

Gliceril stearat 2.0-6.0

Koko kaprilat 15.0-25.0

Vitamin E ili njegov estar 3.0-10.0

Ulje od lista Melaleuca alternifolia 1.5-6.0

9. Formulacija prema patentnom zahtevu 8, koja dalje sadrži 0.5-2.0% ulja jojobe (ulje Simmondsia chinensis) i/ili 3.0-8.0% ši putera (puter Butyrospermum parkii).

10. Formulacija prema patentnom zahtevu 9, koja dalje sadrži 0.2-1.0% ksantan gume (ksantan guma).

11. Formulacija prema bilo kom od patentnih zahteva 8 do 10, koja dalje sadrži od 0.05% do 0.25% mlečne kiseline, da bi se podesila pH između 5.5 i 6.5, poželjno oko 6.0.

12. Formulacija prema bilo kom od patentnih zahteva 8 do 11, koja dalje sadrži od 3.0 do 8.0% pentilen glikola (pentilen glikol).

13. Formulacija prema bilo kom od prethodnih patentnih zahteva, koja ima pH od 5.8-6.2 i koja sadrži, u težinskim procentima na ukupnu težinu formulacije (INCI nazivi):

Voda 51.00 -58.00

Koko kaprilat 16.00 -20.00

Pentilen glikol 4.00 -6.00

Gliceril stearat 3.00 -5.00

Tokoferil acetat 4.00 -8.00

Puter Butyrospermum parkii 4.00 -7.00

Cetearil alkohol 2.00 -4.00

Ulje od lista Melaleuca alternifolia 2.00 -5.00

Ulje Simmondsia chinensis 0.5 -1.5

Ksantan guma 0.3 -0.8

Mlečna kiselina 0.05-0.15

Izdaje i štampa: Zavod za intelektualnu svojinu, Beograd, Kneginje Ljubice 5