RS63165B1

RS63165B1 - Prirodno lekovito jedinjenje

Info

Publication number: RS63165B1
Application number: RS20220380A
Authority: RS
Inventors: Rodolfo Graziani; Giovanni Mercorella; Pierenrico Rossi; Guido Bignetti; Michele Pignacca
Original assignee: Lt Natural Group S R L
Priority date: 2010-08-05
Filing date: 2011-08-03
Publication date: 2022-05-31
Also published as: ITCR20100025A1; PT2600881T; HRP20220523T1; US20130137647A1; HRP20220523T8; PL2600881T3; RU2013104950A; IT1401276B1; WO2012017471A1; EP2600881A1; LT2600881T; EP2600881B1; HUE059408T2; ES2911654T3; SMT202200299T1; RU2593339C2; CY1125168T1; DK2600881T3; SI2600881T1

Description

Opis

[0001] Ovaj pronalazak se odnosi na sektor lekova namenjenih za primenu na ljudima i životinjama, a posebno se odnosi na prirodno lekovito jedinjenje na bazi biljnog aktivnog sastojka.

[0002] Pronalazak pripada oblasti lekovitih jedinjenja koja se koriste za lečenje:

- bolesti povezanih sa zapaljenjem;

- virusnih bolesti;

- degenerativnih bolesti kao što je osteoporoza;

- bolesti uzrokovanih bakterijama ili gljivicama;

- dermatitisa i psorijaze;

- lezija, čireva, rana, opekotina, ujeda insekata.

[0003] Trenutno, lekovi na bazi kortizona ili uobičajeni NSAID (nesteroidni antiinflamatorni lekovi) koji se mogu uzimati u različitim oblicima prepisuju se za lečenje inflamatornih bolesti: za lokalnu primenu u melemima, gelovima, mastima i dermatološkim kremama, ili za oralnu primenu u tabletama ili kapsulama.

[0004] Za lečenje virusnih bolesti najčešće se propisuju sintetički lekovi, ili se navedene bolesti preventivno suzbijaju vakcinama, dok se različiti suplementi (na bazi kalcijuma, magnezijuma, vitamina, itd.) uzimaju za degenerativne bolesti, kao što je osteoporoza.

[0005] Antibiotici i lekovi tipični za konvencionalnu medicinu trenutno se propisuju za lečenje bolesti koje potiču od bakterija ili gljivica, dermatitisa ili za regeneraciju tkiva koja su pretrpela lezije i opekotine.

[0006] Nedostatak je da svi ovi tretmani imaju kontraindikacije.

[0007] NSAID koji se nanose na kožu mogu podstaći pojave kao što je fotosenzibilizacija, dok lekovi na bazi kortizona mogu olakšati razvoj mikoze i promeniti imunološku odbranu. Štaviše, neprekidna konzumacija i NSAIL i lekova na bazi kortizona može izazvati oštećenje želuca i ulcerozne lezije u mukoznom tkivu i, još ozbiljnije, insuficijenciju nadbubrežne žlezde.

[0008] Nepovoljno, vakcine sadrže toksične supstance: teške metale, karcinogene supstance, jake antibiotike, supstance koje pobuđuju imuni sistem pacijenta.

[0009] Vakcine, zapravo, mogu da izazovu teške onesposobljajuće bolesti kod vakcinisane osobe, a glavne bolesti koje vakcine mogu da izazovu su: ishemija, intoksikacija, zapaljenje, genetska mutacija mitohondrijske DNK, mutacije koje se prenose sa majke na fetus, imunodepresija, itd.

[0010] Suplementi se preporučuju za slučajeve u kojima telo ima nedostatak određenih hranljivih materija: prema tome, oni ne poseduju stvarna lekovita svojstva, ali su neophodni kao dopuna normalnoj ishrani dovršavanjem iste. Zbog toga imaju relativno blag efekat, i nisu veoma efikasan tretman za ozbiljne bolesti.

[0011] U nekim slučajevima, lekovi zasnovani na prirodnim biljnim ekstraktima mogu se koristiti kao alternativa konvencionalnim lekovima ili u kombinaciji sa sintetičkim aktivnim sastojcima.

[0012] Poznato je da upotreba polifenola, a posebno, tanina biljnog porekla, može ili suzbiti ili sprečava razvoj određenih bolesti.

[0013] Tanini su polifenolna jedinjenja koja su uobičajena u biljnim ćelijama, a njihov sadržaj je visok u kori biljaka, kao što su hrast, kesten, smrča i bagrem.

[0014] Tanini se obično koriste u industriji za proizvodnju kože i vina, ali takođe imaju nekoliko farmakoloških primena: primenjeni lokalno ili oralno, imaju antibakterijski i antifungalni efekat, primenjeni samo oralno, imaju antidijareični efekat, primenjeni samo lokalno imaju vazokonstriktivni efekat; koriste se za regeneraciju tkiva sa ranama i opekotinama i, na kraju, koriste se za lečenje dermatitisa.

[0015] Dokument DE 1492909 A1 stvlja na uvid javnosti primenu tanina ekstrahovanog iz drveta kestena (castanea sativa) u vodenom rastvoru kao dijetetskog suplementa za promovisanje razvoja industrijski uzgojenih životinja. Navedeni dijetetski suplement ipak sadrži veoma nizak procenat tanina, između 0,05 i 3% masenih.

[0016] Jedinjenja na bazi tanina, koja se trenutno primenjuju samo lokalno u farmakologiji, uključuju veoma nizak procenat tanina, ispod 5% njihove mase, kako bi se izbegli problemi apsorpcije, teško prodiranje aktivnog sastojka i, stoga, rasipanje leka, i da se izbegne razvoj neuglednih mrlja na koži na površini primene.

[0017] Nedostatak je da je lekoviti efekat melema ili krema sa tako niskim procentom tanina prilično ograničen.

[0018] Ovi nedostaci koji proizilaze iz primene jedinjenja na bazi tanina su jak razlog za predrasude od strane prosečnog tehničara koji, stoga, nerado proučava nove formulacije lekovitih jedinjenja koja sadrže tanin i, posebno, nove potencijalne primene istih za lečenje bolesti koje se obično leče drugim lekovima.

[0019] Ovaj pronalazak ima glavni obim da obezbedi lekovito jedinjenje u potpunosti zasnovano na prirodnim i biljnim aktivnim sastojcima za lečenje svih gore navedenih bolesti, bez kontraindikacija.

[0020] Ponovo, obim pronalaska je stvaranje lekovitog jedinjenja za laku i brzu primenu, sa dobrim stepenom apsorpcije i odličnom podnošljivošću za telo koje ga koristi.

[0021] Sa ovim ciljevima, pronalazači su iznenađujuće otkrili da, za bolesti izazvane bakterijama ili gljivicama, ili kada postoje lezije, opekotine, ujedi insekata ili degenerativne bolesti, povećavanje procenta tanina i korišćenje, umesto čistog tanina, prirodnog ekstrakta koji sadrži smešu tanina, polifenola i drugih nutritivnih elemenata i dodavanje odgovarajućih nosača, proizvodi bolju lekovitu efikasnost uz dobru apsorpciju proizvoda.

[0022] Još više iznenađuje otkriće da je od svih tanina dobijenih iz kore biljaka, najefikasniji je tanin kestena (Castanea sativa), koji se u izuzetnom procentu nalazi u prirodnom ekstraktu kestena (NCE - natural chestnut extract), koji takođe ima snažno antivirusno, antiinflamatorno delovanje i delovanje protiv starenja.

[0023] Navedeni ciljevi su postignuti prirodnim lekovitim jedinjenjem koje sadrži biljni aktivni sastojak na bazi tanina u kombinaciji sa nosačima i sa sinergijskim dejstvom, koje je okarakterisano time što je navedeni biljni aktivni sastojak prirodni ekstrakt kestena (Castanea sativa), sa taninom kao najlakšom konstituentnom supstancom, pri čemu se navedeni prirodni ekstrakt kestena dobija hidrolizom drveta kestena (Castanea sativa) bez dodavanja stranih ili sintetičkih supstanci, pri čemu je procenat tanina sadržanog u prirodnom ekstraktu kestena oko 77%, pri čemu je prirodni kesten ekstrakt prisutan u masenom udelu između 5% i 50%, a navedeni nosači su na bazi vode i sadrže alkalne supstance.

[0024] U sledećom tehničkom rešenju navedeno jedinjenje je lekovita suspenzija u kojoj je prirodni ekstrakt kestena prisutan u masenom udelu između 5% i 50% i navedeni nosači su na bazi vode i sadrže umreživače.

[0025] U poređenju sa aktuelnim jedinjenjima na bazi tanina koja se lokalno koriste sa antibakterijskim, antifungalnim i vazokonstriktivnim dejstvom, sa regenerativnim dejstvom na tkiva koja predstavljaju lezije, opekotine ili dermatitis, lek prema predmetnom pronalasku je veoma efikasan, lak i brzo se apsorbuje, bez neželjenih sprednih dejstava, kao što je stvaranje krasta ili određenih mrlja na koži na mestu primene.

[0026] Još povoljnije, lekovito jedinjenje na bazi prirodnog ekstrakta kestena prema predmetnom pronalasku, odgovarajuće dozirano i transportovano, formira kreme, emulzije, suspenzije, rastvore, itd. pogodno idealne za lečenje najrazličitijih bolesti, počev od virusnih bolesti, kao što je herpes simpleks ili herpes zoster, do psorijaze ili mekog edematoznog celulita.

[0027] Primena prema predmetnom pronalasku prirodnog ekstrakta kestena za formiranje kapsula, na primer, za lečenje osteoporoze, ili za normalizaciju nivoa holesterola je još veća prednost.

[0028] Ovi i drugi ciljevi, prednosti i karakteristike su naznačeni u donjem opisu nekih poželjnih tehničkih rešenja, ovde navedenih samo kao neograničavajući primer.

[0029] U svim sledećim primenjivim primerima, osnovni aktivni sastojak jedinjenja je prirodni ekstrakt kestena, opšte poznat kao NCE, u kojem je najdragoceniji deo tanin kestena (Castanea sativa), koji je prisutan kao najviša konstitutivna supstanca.

[0030] Navedeni prirodni ekstrakt kestena se dobija hidrolizom drveta kestena (Castanea sativa) bez dodavanja stranih ili sintetičkih supstanci.

[0031] Tokom procesa ekstrakcije, stabla kestena se mehanički čiste od kore i grana i drobe na komade, koji se kasnije ispiraju i odvode u autoklav za obradu na visokim temperaturama i pritiscima.

[0032] Dobijeni vodeni rastvor sadrži smešu svih polifenola i drugih nutritivnih elemenata tipičnih za prirodni ekstrakt kestena: hidrosolubilne polifenole, jednostavne šećere, lignin, mineralne soli, celulozu i hemicelulozu.

[0033] Prirodni ekstrakt kestena u prahu dobijen poznatim tehnološkim procesom počevši od vodenog rastvora ne sadrži samo čist tanin, već tanin u kombinaciji sa drugim prirodnim supstancama koje potiču iz procesa ekstrakcije.

[0034] Prirodni ekstrakti kestena u prahu dostupni na tržištu imaju sadržaj čistog tanina između 60% i 99%.

[0035] Sledeće je, na primer, tehnički list o prirodnom ekstraktu kestena gde je sadržaj čistog tanina u kestenu 77%. Ovaj informativni list naglašava njihove specifične hemijske i fizičke parametre, pomoću kojih su postignuti najbolji eksperimentalni rezultati, i procente njihovih sastavnih elemenata.

PARAMETAR JEDINICE SREDNJA VREDNOST

[0036] Gore pomenuti prirodni ekstrakt kestena sa sadršajem tanina od 77% korišćen je u primerima primene u nastavku.

Primer br.1

[0037] U skladu sa poželjnim tehničkim rešenjem za proizvodnju medicinskog jedinjenja prema predmetnom pronalasku, rastvor na bazi vode koji se koristi za njegovu proizvodnju sadrži 30% masenog udela prirodnog ekstrakta kestena.

[0038] Sinergične alkalne supstance, kao što su NOH, KOH ili amin, dodate se u vodu da bi tanin učinili rastvorljivim.

[0039] Tanin je, u stvari, kisela supstanca koja reaguje da bi formirala so i rastvara dodavanjem alkalija. Štaviše, rastvor se može zgušnjavati poznatim tehnikama da bi se dobila željena fluidnost.

[0040] Povoljno, kada se rastvor nanese, na primer, na ranu, so prodiru u kožu koja ima kiseli pH, tanin sadržan u prirodnom ekstraktu kestena se hidrolizuje i vraća u kiseli oblik, koji je biološki aktivan, i podstiče isceljenje.

[0041] Na primer, ekscipijensi, koji deluju sinergijski i pojačavaju njegovo blagotvorno dejstvo, mogu se dodati ovom osnovnom rastvoru. Navedeni ekscipijensi mogu biti na primer: cink oksid, suvi ili tečni ekstrakti aloe, nevena ili druga esencijalna ulja kao što su melaleuca alternifolia (čajno drvo) ili ruzmarin.

Primer br.2

[0042] Prema drugom tehničkom rešenju koji nije deo pronalaska, prah prirodnog ekstrakta kestena može biti kapsuliran.

[0043] Konkretno, kapsule koje sadrže 500 mg prirodnog ekstrakta kestena u prahu se povoljno koriste za regulisanje digestivnog sistema, kontrolu crevne bakterijske flore, regulisanje nivoa holesterola u krvi, podsticanje sistema cirkulacije, i lečenje virusnog hepatitisa tipa C.

[0044] Umesto toga, kapsule koje sadrže 200 mg praha prirodnog ekstrakta kestena, 100 mg lincure, 100 mg rastavića i 100 mg sitnomlevenog kalcijum karbonata se povoljno koriste za lečenje osteoporoze.

[0045] Tanin sadržan u kapsulama disocira kalcijum karbonat prisutan u navedenim kapsulama, ali i kalcijum karbonat koji pacijent unese hranom, oslobađajući pozitivne Ca<++>jone. Ova disocijacija povećava sposobnost apsorpcije kalcijuma u jonskom obliku i čini ga bioraspoloživim i lako apsorbujućim u telu i skeletnom sistemu sa naknadnim korisnim efektima.

Laboratorijski test br.1

[0046] Ispitana je efikasnost, in vitro, nekih medicinskih jedinjenja na bazi prirodnog ekstrakta kestena protiv bakterijskih vrsta ptičijeg porekla.

[0047] U testu su korišćeni sojevi bakterija iz kolekcije IZSLER. Pripremljena je koncentracija od 10<6>cfu/ml.

[0048] Sojevi bakterija su posađeni u posude koje sadrže medijum za kulturu.

[0049] Za tečne proizvode, diskovi natopljeni sa 50 µL proizvoda su postavljeni na medijum za kulturu. Čvrsti proizvodi su stavljeni u bunariće izrezane u središte medijuma za kulturu.

[0050] Prečnik oreola inhibicije uključujući prečnik diska ili bunarića (12.7 mm) je očitan posle 24 sata inkubacije na 37°C, a rezultati su zabeleženi u tabeli ispod.

Claims

Patentni zahtevi

1. Prirodno lekovito jedinjenje koje sadrži biljni aktivni sastojak na bazi tanina u kombinaciji sa nosačima i sa sinergijskim dejstvom, naznačeno time da je navedeni biljni aktivni sastojak prirodni ekstrakt kestena (Castanea sativa), sa taninom kao najvišom konstituentnom supstancom, pri čemu se navedeni prirodni ekstrakt kestena dobija hidrolizom drveta kestena (Castanea sativa) bez dodavanja stranih ili sintetičkih supstanci, pri čemu je sadržaj tanina u prirodnom ekstraktu kestena približno 77%, pri čemu je navedeni prirodni ekstrakt kestena sadržan u masenom udelu između 5% i 50%, i navedeni nosači su na bazi vode i sadrže alkalne supstance.

2. Lekovita suspenzija, naznačena time da sadrži lekovito jedinjenje prema patentnom zahtevu 1, pri čemu je navedeni ekstrakt kestena sadržan u masenom udelu između 5% i 50% i navedeni nosači su na bazi vode i uključuje umreživače.

3. Lekovito jedinjenje prema patentnom zahtevu 1, za primenu u lečenju upala, virusnih bolesti, bakterijskih bolesti, rana, opekotina i osteoporoze.

Izdaje i štampa: Zavod za intelektualnu svojinu, Beograd, Kneginje Ljubice 5