RU2003100532A - Фармацевтические композиции, содержащие соединение соединения dds - Google Patents
Фармацевтические композиции, содержащие соединение соединения dds Download PDFInfo
- Publication number
- RU2003100532A RU2003100532A RU2003100532/15A RU2003100532A RU2003100532A RU 2003100532 A RU2003100532 A RU 2003100532A RU 2003100532/15 A RU2003100532/15 A RU 2003100532/15A RU 2003100532 A RU2003100532 A RU 2003100532A RU 2003100532 A RU2003100532 A RU 2003100532A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- amino
- compound
- indolysin
- pyran
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 18
- -1 DDS COMPOUND COMPOUND Chemical class 0.000 title claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 14
- 125000006850 spacer group Chemical group 0.000 claims 13
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 claims 13
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 11
- 150000001413 amino acids Chemical group 0.000 claims 9
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 claims 9
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 claims 9
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 claims 9
- OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 100676-05-9 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC2C(OC(O)C(O)C2O)CO)O1 OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N Maltose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N 0.000 claims 8
- 229960002160 maltose Drugs 0.000 claims 8
- MGADZUXDNSDTHW-UHFFFAOYSA-N 2H-pyran Chemical compound C1OC=CC=C1 MGADZUXDNSDTHW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 6
- SRBFZHDQGSBBOR-IOVATXLUSA-N D-xylopyranose Chemical compound O[C@@H]1COC(O)[C@H](O)[C@H]1O SRBFZHDQGSBBOR-IOVATXLUSA-N 0.000 claims 4
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical group Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims 4
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 4
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims 4
- HBDJFVFTHLOSDW-DNDLZOGFSA-N (2r,3r,4r,5r)-2,3,5,6-tetrahydroxy-4-[(2r,3r,4s,5s,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyhexanal;hydrate Chemical compound O.O=C[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O HBDJFVFTHLOSDW-DNDLZOGFSA-N 0.000 claims 3
- 125000003275 alpha amino acid group Chemical group 0.000 claims 3
- GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N beta-maltose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N 0.000 claims 3
- 229960003017 maltose monohydrate Drugs 0.000 claims 3
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 claims 3
- HDTRYLNUVZCQOY-UHFFFAOYSA-N α-D-glucopyranosyl-α-D-glucopyranoside Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OC1C(O)C(O)C(O)C(CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims 2
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 2
- WQZGKKKJIJFFOK-QTVWNMPRSA-N D-mannopyranose Chemical compound OC[C@H]1OC(O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-QTVWNMPRSA-N 0.000 claims 2
- HMFHBZSHGGEWLO-SOOFDHNKSA-N D-ribofuranose Chemical compound OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H]1O HMFHBZSHGGEWLO-SOOFDHNKSA-N 0.000 claims 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims 2
- SQUHHTBVTRBESD-UHFFFAOYSA-N Hexa-Ac-myo-Inositol Natural products CC(=O)OC1C(OC(C)=O)C(OC(C)=O)C(OC(C)=O)C(OC(C)=O)C1OC(C)=O SQUHHTBVTRBESD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims 2
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 2
- MUPFEKGTMRGPLJ-RMMQSMQOSA-N Raffinose Natural products O(C[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O[C@@]2(CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O2)O1)[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 MUPFEKGTMRGPLJ-RMMQSMQOSA-N 0.000 claims 2
- PYMYPHUHKUWMLA-LMVFSUKVSA-N Ribose Natural products OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)C=O PYMYPHUHKUWMLA-LMVFSUKVSA-N 0.000 claims 2
- HDTRYLNUVZCQOY-WSWWMNSNSA-N Trehalose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-WSWWMNSNSA-N 0.000 claims 2
- MUPFEKGTMRGPLJ-UHFFFAOYSA-N UNPD196149 Natural products OC1C(O)C(CO)OC1(CO)OC1C(O)C(O)C(O)C(COC2C(C(O)C(O)C(CO)O2)O)O1 MUPFEKGTMRGPLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- HDTRYLNUVZCQOY-LIZSDCNHSA-N alpha,alpha-trehalose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-LIZSDCNHSA-N 0.000 claims 2
- HMFHBZSHGGEWLO-UHFFFAOYSA-N alpha-D-Furanose-Ribose Natural products OCC1OC(O)C(O)C1O HMFHBZSHGGEWLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- WQZGKKKJIJFFOK-PHYPRBDBSA-N alpha-D-galactose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-PHYPRBDBSA-N 0.000 claims 2
- PYMYPHUHKUWMLA-UHFFFAOYSA-N arabinose Natural products OCC(O)C(O)C(O)C=O PYMYPHUHKUWMLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- SRBFZHDQGSBBOR-UHFFFAOYSA-N beta-D-Pyranose-Lyxose Natural products OC1COC(O)C(O)C1O SRBFZHDQGSBBOR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims 2
- 229930182830 galactose Natural products 0.000 claims 2
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims 2
- CDAISMWEOUEBRE-GPIVLXJGSA-N inositol Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H]1O CDAISMWEOUEBRE-GPIVLXJGSA-N 0.000 claims 2
- 229960000367 inositol Drugs 0.000 claims 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 2
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 2
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 2
- MUPFEKGTMRGPLJ-ZQSKZDJDSA-N raffinose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO[C@@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O2)O)O1 MUPFEKGTMRGPLJ-ZQSKZDJDSA-N 0.000 claims 2
- CDAISMWEOUEBRE-UHFFFAOYSA-N scyllo-inosotol Natural products OC1C(O)C(O)C(O)C(O)C1O CDAISMWEOUEBRE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 claims 2
- GUBGYTABKSRVRQ-CUHNMECISA-N D-Cellobiose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-CUHNMECISA-N 0.000 claims 1
- 229920002307 Dextran Polymers 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/56—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
- A61K47/61—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule the organic macromolecular compound being a polysaccharide or a derivative thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (17)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, в котором полисахаридное производное, имеющее карбоксильную группу, связано с (1S,9S)-1-амино-9-этил-5-фтор-2,3-дигидро-9-гидрокси-4-метил-1Н,12Н-бензо[де]пиран[3’,4’:6,7]индолизин[1,2-b]хинолин-10,13(9Н,15Н)дионом посредством спейсера, состоящего из одной аминокислоты, или спейсера, состоящего из 2-8 аминокислот, соединенных друг с другом посредством пептидных связей, или соединение, в котором полисахаридное производное, имеющее карбоксильную группу, связано с(1S,9S)-1-амино-9-этил-5-фтор-2,3-дигидро-9-гидрокси-4-метил-1Н,12Н-бензо[де]пиран-[3’,4’:6,7]индолизин[1,2-b]хинолин-10,13(9Н,15Н)дионом без посредства какого бы то ни было спейсера, а также один или более сахаров или сахарных спиртов, выбранных из следующей группы: мальтоза, глюкоза, лактоза, трегалоза, сахароза, маннит, инозит, галактоза, рибоза, ксилоза, манноза, сахароза, целлобиоза, рафиноза и мальтотриоза.
2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, в котором полисахаридное производное, имеющее карбоксильную группу, связано с (1S,9S)-1-амино-9-этил-5-фтор-2,3-дигидро-9-гидрокси-4-метил-1Н,12Н-бензо[де]пиран[3’,4’:6,7]индолизин[1,2-b]хинолин-10,13(9Н,15Н)дионом посредством спейсера, состоящего из одной аминокислоты, или спейсера, состоящего из 2-8 аминокислот, соединенных друг с другом посредством пептидных связей, или соединение, в котором полисахаридное производное, имеющее карбоксильную группу, связано с(1S,9S)-1-амино-9-этил-5-фтор-2,3-дигидро-9-гидрокси-4-метил-1Н,12Н-бензо[де]пиран-[3’,4’:6,7]индолизин[1,2-b]хинолин-10,13(9Н,15Н)дионом без посредства какого бы то ни было спейсера, один или более сахаров или сахарных спиртов, выбранных из следующей группы, и вещество, корригирующее рН: мальтоза, глюкоза, лактоза, трегалоза, сахароза, маннит, инозит, галактоза, рибоза, ксилоза, манноза, сахароза, целлобиоза, рафиноза и мальтотриоза.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, в которой указанное полисахаридное производное, имеющее карбоксильную группу, представляет собой полиспирт карбокси(С1-4-алкил)декстрана.
4. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, в которой указанное полисахаридное производное, имеющее карбоксильную группу, представляет собой полиспирт карбоксиметилдекстрана.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой среднемассовая молекулярная масса указанного полиспирта карбоксиметилдекстрана заключена в пределах от 50000 до 500000.
6. Фармацевтическая композиция по п.4 или 5, в которой указанный полиспирт карбоксиметилдекстрана имеет степень карбоксиметилирования от 0,2 до 0,5.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-6, в которой указанный спейсер состоит из аминокислот, представленных аминокислотной последовательностью (N-конец)-Gly-Gly-Phe-Gly-(C-конец).
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-7, в которой (1S,9S)-1-амино-9-этил-5-фтор-2,3-дигидро-9-гидрокси-4-метил-1Н,12Н-бензо[де]пиран[3’,4’:6,7]индолизин[1,2-b]хинолин-10,13(9Н,15Н)дион введен в количестве от 2 до 10 мас.% на основе массы соединения, в котором полисахаридное производное, имеющее карбоксильную группу, связано с (1S,9S)-1-амино-9-этил-5-фтор-2,3-дигидро-9-гидрокси-4-метил-1Н,12Н-бензо[де]пиран-[3’,4’:6,7]индолизин[1,2-b]хинолин-10,13(9Н,15Н)дионом посредством спейсера, состоящего из одной аминокислоты, или спейсера, состоящего из 2-8 аминокислот, соединенных друг с другом посредством пептидных связей, или соединение, в котором полисахаридное производное, имеющее карбоксильную группу, связано с (1S,9S)-1-амино-9-этил-5-фтор-2,3-дигидро-9-гидрокси-4-метил-1Н,12Н-бензо[де]пиран[3’,4’:6,7]индолизин[1,2-b]хинолин-10,13(9Н,15Н)дионом без посредства какого бы то ни было спейсера.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, в которой указанный сахар или сахарный спирт представляет собой мальтозу.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, в которой содержание мальтозы, с учетом массы в виде массы моногидрата мальтозы, в три или более раз превышает массу соединения, в котором полисахаридное производное, имеющее карбоксильную группу, связано с (1S,9S)-1-амино-9-этил-5-фтор-2,3-дигидро-9-гидрокси-4-метил-1Н,12Н-бензо[де]пиран[3’,4’:6,7]индолизин[1,2-b]хинолин-10,13(9Н,15Н)дионом посредством спейсера, состоящего из одной аминокислоты, или спейсера, состоящего из 2-8 аминокислот, соединенных друг с другом посредством пептидных связей, или соединения, в котором полисахаридное производное, имеющее карбоксильную группу, связано с (1S,9S)-1-амино-9-этил-5-фтор-2,3-дигидро-9-гидрокси-4-метил-1Н,12Н-бензо[де]пиран-[3’,4’:6,7]индолизин[1,2-b]хинолин-10,13(9Н,15Н)дионом без посредства какого бы то ни было спейсера.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.2-10, в которой указанное вещество, корригирующее рН, представляет собой хлористоводородную кислоту или гидроксид натрия.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-11, в которой величина рН составляет от 5,5 до 9,0.
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-11, в которой величина рН составляет от 6,0 до 9,0.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-11, в которой величина рН составляет от 6,3 до 7,0.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, в котором полиспирт карбоксиметилдекстрана связан с (1S,9S)-1-амино-9-этил-5-фтор-2,3-дигидро-9-гидрокси-4-метил-1Н,12Н-бензо[де]пиран[3’,4’:6,7]индолизин[1,2-b]хинолин-10,13(9Н,15Н)-дионом посредством спейсера, состоящего из аминокислот, представленных аминокислотной последовательностью (N-конец)-Gly-Gly-Phe-Gly-(C-конец), и мальтозу, где молекулярная масса указанного полиспирта карбоксиметилдекстрана варьирует от 50000 до 500000, указанный полиспирт карбоксиметилдекстран имеет степень карбоксиметилирования от 0,2 до 0,5, (1S,9S)-1-амино-9-этил-5-фтор-2,3-дигидро-9-гидрокси-4-метил-1Н,12Н-бензо[де]-пиран[3’,4’:6,7]индолизин[1,2-b]хинолин-10,13(9Н,15Н)дион введен в количестве от 2 до 10 мас.% на основе массы указанного соединения, содержание мальтозы, с учетом массы в виде массы моногидрата мальтозы, в три раза или более раз превышает массу указанного соединения, а величина рН составляет от 6,0 до 9,0.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, в котором полиспирт карбоксиметилдекстрана связан с (1S,9S)-1-амино-9-этил-5-фтор-2,3-дигидро-9-гидрокси-4-метил-1Н,12Н-бензо[де]пиран[3’,4’:6,7]индолизин[1,2-b]хинолин-10,13(9Н,15Н)-дионом посредством спейсера, состоящего из аминокислот, представленных аминокислотной последовательностью (N-конец)-Gly-Gly-Phe-Gly-(C-конец), мальтозу и вещество, корригирующее рН, где молекулярная масса указанного полиспирта карбоксиметилдекстрана варьирует от 50000 до 500000, указанный полиспирт карбоксиметилдекстран имеет степень карбоксиметилирования от 0,2 до 0,5, (1S,9S)-1-амино-9-этил-5-фтор-2,3-дигидро-9-гидрокси-4-метил-1Н,12Н-бензо[де]пиран-[3’,4’:6,7]индолизин[1,2-b]хинолин-10,13(9Н,15Н)дион введен в количестве от 2 до 10 мас.% на основе массы указанного соединения, содержание мальтозы, с учетом массы в виде массы моногидрата мальтозы, в три раза или более раз превышает массу указанного соединения, указанное вещество, корригирующее рН, представляет собой хлористоводородную кислоту или гидроксид натрия, а величина рН составляет от 6,0 до 9,0.
17. Лиофилизованный препарат, содержащий фармацевтическую композицию по любому из пп.1-16.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000213083 | 2000-07-13 | ||
| JP2000-213083 | 2000-07-13 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2003100532A true RU2003100532A (ru) | 2004-07-20 |
Family
ID=18708899
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2003100532/15A RU2003100532A (ru) | 2000-07-13 | 2001-07-11 | Фармацевтические композиции, содержащие соединение соединения dds |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6815435B2 (ru) |
| EP (1) | EP1308171A1 (ru) |
| KR (1) | KR20030023697A (ru) |
| CN (1) | CN1556712A (ru) |
| AR (1) | AR031714A1 (ru) |
| AU (1) | AU2001271037A1 (ru) |
| BR (1) | BR0112417A (ru) |
| CA (1) | CA2415922A1 (ru) |
| MX (1) | MXPA03000387A (ru) |
| NO (1) | NO20030139L (ru) |
| RU (1) | RU2003100532A (ru) |
| WO (1) | WO2002005855A1 (ru) |
Families Citing this family (29)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1298145A4 (en) * | 2000-06-29 | 2004-12-08 | Daiichi Seiyaku Co | DDS CONNECTION AND METHOD FOR PRODUCING THE SAME |
| TWI320713B (ru) * | 2001-06-01 | 2010-02-21 | Neochemir Inc | |
| TW200306314A (en) * | 2002-04-16 | 2003-11-16 | Tanabe Seiyaku Co | Liquid preparation comprising camptothecin derivative and pharmaceutical composition producible by lyophilizing the preparation |
| KR20090091365A (ko) * | 2002-12-10 | 2009-08-27 | 네오케미아 가부시키가이샤 | 피부 외용재, 및 그것을 사용한 외용 소양증 치료제 및 주름 제거 도구 |
| TW200727900A (en) * | 2005-07-27 | 2007-08-01 | Yakult Honsha Kk | Aqueous solution preparation containing camptothecins |
| AU2013263795B2 (en) * | 2010-03-29 | 2015-09-17 | Ferring B.V. | A fast dissolving pharmaceutical composition |
| RU2566269C2 (ru) | 2010-03-29 | 2015-10-20 | Ферринг Б.В. | Быстрорастворимая фармацевтическая композиция |
| JO3112B1 (ar) | 2010-03-29 | 2017-09-20 | Ferring Bv | تركيبة دوائية سريعة التحلل |
| CN103781467B (zh) | 2011-09-16 | 2016-08-31 | 辉凌公司 | 一种快速溶解药物组合物 |
| DK2907824T3 (en) | 2012-10-11 | 2018-07-23 | Daiichi Sankyo Co Ltd | ANTIBODY-drug conjugate |
| EP2910573B1 (en) | 2012-10-19 | 2020-02-19 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Antibody-drug conjugate produced by binding through linker having hydrophilic structure |
| LT3424955T (lt) | 2013-12-25 | 2025-06-25 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Anti-trop2 antikūno ir vaisto konjugato gamybos būdas |
| SI3466976T1 (sl) | 2014-01-31 | 2021-12-31 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Anti-her2 konjugat protitelesa-zdravila |
| KR102399277B1 (ko) | 2014-04-10 | 2022-05-18 | 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 | 항her3 항체-약물 콘주게이트 |
| JP6612738B2 (ja) | 2014-04-10 | 2019-11-27 | 第一三共株式会社 | 抗ｈｅｒ２抗体−薬物コンジュゲート |
| CA2969196C (en) | 2014-12-26 | 2021-04-13 | Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha | Pharmaceutical preparation of camptothecin-containing polymer derivative |
| EP4180455A1 (en) | 2015-06-29 | 2023-05-17 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Method for selectively manufacturing antibody-drug conjugate |
| CA2995053A1 (en) | 2015-09-03 | 2017-03-09 | Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha | Pharmaceutical composition containing camptothecin polymer derivative |
| JP6797182B2 (ja) | 2016-03-01 | 2020-12-09 | 日本化薬株式会社 | カンプトテシン類高分子誘導体を含有する医薬製剤 |
| BR112019011794A2 (pt) | 2016-12-12 | 2019-10-29 | Daiichi Sankyo Co Ltd | composição farmacêutica, e, método terapêutico. |
| CA3050668C (en) | 2017-01-17 | 2023-08-15 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Anti-gpr20 antibody and anti-gpr20 antibody-drug conjugate |
| TW202532102A (zh) | 2017-05-15 | 2025-08-16 | 日商第一三共股份有限公司 | 抗體－藥物結合物及其用途 |
| ES3057444T3 (en) | 2017-08-31 | 2026-03-02 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Improved method for producing antibody-drug conjugate |
| BR112020003466B1 (pt) | 2017-08-31 | 2023-12-12 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Métodos de produção de composto, e, composto |
| HUE067382T2 (hu) | 2018-05-18 | 2024-10-28 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Anti-MUC1-exatecan antitest-hatóanyag konjugátum |
| TWI846717B (zh) | 2018-07-27 | 2024-07-01 | 日商第一三共股份有限公司 | 辨識抗體-藥物結合物之藥物部位的蛋白質 |
| TW202537643A (zh) | 2018-07-31 | 2025-10-01 | 日商第一三共股份有限公司 | 抗體-藥物結合物之用途 |
| TW202116356A (zh) | 2019-07-10 | 2021-05-01 | 美商斯布雷克薩三號公司 | 作為治療劑之微管靶向藥劑之肽結合物 |
| CN114341162B (zh) | 2019-07-10 | 2025-10-17 | 赛博克萨2公司 | 作为治疗剂的细胞毒素的肽缀合物 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5711909A (en) * | 1980-06-23 | 1982-01-21 | Shionogi & Co Ltd | Stable freeze-dried preparation of beta-lactam |
| JPS61165322A (ja) * | 1985-01-14 | 1986-07-26 | Microbial Chem Res Found | スパガリン類の注射用凍結乾燥製剤 |
| EP0857484A4 (en) | 1995-09-13 | 2000-12-06 | Nippon Shinyaku Co Ltd | PGE1- FREEZING DRIED PREPARATION AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF |
| WO1997029782A1 (en) | 1996-02-19 | 1997-08-21 | Nycomed Imaging A/S | Thermally stabilized contrast agent |
| AU2034097A (en) * | 1996-03-19 | 1997-10-10 | Morgan Crucible Company Plc, The | A conduit |
| JPH10212241A (ja) | 1996-05-27 | 1998-08-11 | Sumitomo Pharmaceut Co Ltd | Ｂｄｎｆを安定に含有する製剤 |
| TW527183B (en) * | 1996-06-06 | 2003-04-11 | Daiichi Seiyaku Co | Drug complex |
| WO2000018401A1 (fr) | 1998-09-29 | 2000-04-06 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Composition de medicament antimycotique |
-
2001
- 2001-07-11 MX MXPA03000387A patent/MXPA03000387A/es not_active Application Discontinuation
- 2001-07-11 RU RU2003100532/15A patent/RU2003100532A/ru not_active Application Discontinuation
- 2001-07-11 US US10/332,706 patent/US6815435B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-07-11 BR BR0112417-0A patent/BR0112417A/pt not_active Application Discontinuation
- 2001-07-11 CA CA002415922A patent/CA2415922A1/en not_active Abandoned
- 2001-07-11 WO PCT/JP2001/006020 patent/WO2002005855A1/ja not_active Ceased
- 2001-07-11 AU AU2001271037A patent/AU2001271037A1/en not_active Abandoned
- 2001-07-11 CN CNA018153607A patent/CN1556712A/zh active Pending
- 2001-07-11 EP EP01949945A patent/EP1308171A1/en not_active Withdrawn
- 2001-07-11 KR KR10-2003-7000380A patent/KR20030023697A/ko not_active Ceased
- 2001-07-12 AR ARP010103302A patent/AR031714A1/es unknown
-
2003
- 2003-01-10 NO NO20030139A patent/NO20030139L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AR031714A1 (es) | 2003-10-01 |
| BR0112417A (pt) | 2003-07-01 |
| MXPA03000387A (es) | 2003-09-22 |
| CA2415922A1 (en) | 2002-01-24 |
| AU2001271037A1 (en) | 2002-01-30 |
| US20030148931A1 (en) | 2003-08-07 |
| CN1556712A (zh) | 2004-12-22 |
| EP1308171A1 (en) | 2003-05-07 |
| WO2002005855A1 (fr) | 2002-01-24 |
| NO20030139L (no) | 2003-03-13 |
| US6815435B2 (en) | 2004-11-09 |
| NO20030139D0 (no) | 2003-01-10 |
| KR20030023697A (ko) | 2003-03-19 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2003100532A (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие соединение соединения dds | |
| CA1327161C (en) | Lyophilized pharmaceutical composition of neocarzinostatin derivative | |
| KR100680014B1 (ko) | 이민 형성 폴리사카라이드, 이의 제조 방법 및 이것의 아쥬반트 및 면역자극제로서의 용도 | |
| US6455580B1 (en) | Method and composition for antiviral therapy | |
| CA2341568A1 (en) | Stabilized pharmaceutical composition in lyophilized form | |
| SA515360428B1 (ar) | صيغة إنسولين سريعة المفعول تتضمن مركب أنيوني به استبدال | |
| RU2008142359A (ru) | Композиция человеческого моноклонального антитела к igf-1r | |
| CN105143254A (zh) | 糖基化心房钠尿肽 | |
| AU2003273413A1 (en) | Pharmaceutically active oligosaccharide conjugates | |
| JP2002513028A (ja) | ポリサッカリド抗原結合体 | |
| CA2402247A1 (en) | Biodegradable immunomodulatory formulations and methods for use thereof | |
| RU2001108569A (ru) | Стабилизированная фармацевтическая композиция в лиофилизированной форме | |
| JP2001513575A (ja) | アジュバントｑｓ−２１および賦形剤としてポリソルベートまたはシクロデキストリンを含む組成物 | |
| CN106879257B (zh) | 针对肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae)血清型8的疫苗 | |
| WO1990015628A1 (en) | Polymer/antibiotic conjugate | |
| US6380168B1 (en) | Method for promoting hair growth | |
| RU93055778A (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие антрациклиновые гликозиды, связанные с полимерным производным, и способ их получения | |
| CN105593238A (zh) | 使用微生物转谷氨酰胺酶进行赖氨酸特异性化学酶法蛋白质修饰 | |
| IL104256A0 (en) | Pharmaceutical compositions containing anthracycline glycosides bound to polymer derivatives and their preparation | |
| AU3683095A (en) | Chitosan induced immunopotentiation | |
| CN100544769C (zh) | 包含喜树碱衍生物的液体制剂以及冻干该制剂制得的药物组合物 | |
| CA2378425A1 (en) | Aqueous pharmaceutical formulation of moxifloxacin or salts thereof | |
| WO2004064788A3 (en) | Parenteral formulations of a peptide for the treatment of systemic lupus erythematosus | |
| JPH0816118B2 (ja) | 抗ウイルス剤 | |
| JP2002502382A (ja) | シガ様毒素を回収する方法及び不活性化シガ様毒素を含むワクチン |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20050111 |